Antiinflamatoare non-steroidiene

De la Wikipedia, enciclopedia liber

Fiziopatologia durerii
Inflamaia este un proces lung complex, reprezentat de fenomene de reacie ale organismului fa de agresiunile fizice, chimice, infectioase, sau fa de reaciile interne (alergie, autoimunitate).Ea poate fi mprit n trei faze: inflamatia acuta: rspunsul iniial la agresiune iniial. Este mediat de autacoide: histamin serotonin, bradikinin, prostaglandine. leucotriene raspunsul imun este declanst de antigeni, i poate fi folositor organismului inflamaia cronic: se elibereaz mediatori care nu intervin n rspunsul acut.Una dintre cele mai importante boli de acest gen este poliartrita reumatoid n care inflamaia cronic are drept rezultat durerea i distrugerea osului i cartilajului articular. Lezarea tesuturilor duce la eliberarea enzimelor lizozomale, acidul arahidonic este eliberat i astfel sunt sintetizate eicosanoidele. Acidul arahidonic este transformat pe 2 ci Calea ciclooxigenazei produce prostaglandine (PG), care sunt responsabile de efecte asupra vaselor sanguine, terminaiilor nervoase. Ciclooxigenaza are 2 izoforme: COX1(aciune homeostatic) i COX2 (enzim ce apare n timpul inflamaiei i se pare c faciliteaz raspunsul inflamator. Calea lipooxigenazei care ducela leucotriene (LT), cu un puternic efect chemotactic asupra neutrofilelor, eozinofilelor, producnd de asemenea bronhoconstricie. La locul leziunii tisulare por fi eliberate urmtoarele substane: amine : histamina, serotonina polipeptide :kinine-bradikinina, kalidina radicali liberi ai oxigenului: anionul superoxid este format de reducerea oxigenului molecular, ceea ce duce n final la formarea peroxidului de hidrogen sau radical hidroxil; aceti compui ai oxigenului interacioneaz cu acidul arahidonic dnd natere la substane care perpetueaz procesul inflamator.

Clasificarea antiinflamatoarelor
Se face n funcie de criteriile terapeutie i chimic Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): sunt substane care fac parte din grupa analgezice-antipireticeantiinflamtoare, la care predomin efectul antiinflamator.nlatur sau diminueaz unele simptome i semne ale inflamaiei n boli reumatice. Se mpart n urmtoarele categorii

Antiinflamatoare nesteroidiene clasice (generaia I) Acizi carboxilici: Derivai de acid salicilic: acid acetilsalicilic, diflunisal, benorilat. Derivai de acid acetic: derivati de acid fenilacetic: diclofenac, alclofenac derivai de acizi carbociclici i heterociclici acetici: indometacin, sulindac, lonazolac, ketorolac Derivai de acid propionic: ibuprofen, flurbiprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen. Derivai de acid fenamic : acidul flufenamic, acid mefenamic, acid niflumic. Acizi enolici Pirazolone: fenilbutazona Oxicami: piroxicam,tenoxicam, lornoxicam. Antiinflamatoare nesteroidiene inhibitoare selective sau specifice de COX2 (generaia a IIa) Blocante selective:meloxicam, nimesulid Blocante specifice (coxibi):rofecoxib(retras de pe pia), celecoxib,parecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumiracoxib Antireumatice specifice :au aciune lent fr efect antiinflamator, ele modific evoluia procesului reumatic Compui de aur: auranofin, aurotiomalat de sodiu Antimalarice de sintez: hidroxiclorochina (Plaquenil) Derivai tiolici: penicilamina Imunodepresive: metothrexat, ciclosporina Sulfasalazina O noua clasificare a antiinflamatoarelor estre facut in 1999 De T. Warner, clasificare facuta n spiritul conceptului COX1/COX2 Clasa 1 Proprieti AINS inhibitori ai COX1 i COX2, dar cu selectivitate redus AINS inhibitori ai COX2 cu selectivitate de ordin 5-50 AINS inhibitori ai COX2 cu selectivitate >50 Exemple Aspirina, diclofenac, fenoprofen, flurbiprofen, indometacin, ibuprofen, ketoprofen, acid mefenamic, naproxen, piroxicam, sulindac Celecoxib, etodolac, meloxicam

3 4

Rofecoxib

AINS inhibitori slabi ai Acid 5-aminosalicilic, diflunisal, salicilat de sodiu, nabumetona, ambelor izoforme sulfasalazina

Farmacocinetica

Datorit diversitii chimice , AINS au o gam larg de caracteristici farmacocinetice. Poseda in principal urmtoarele proprieti comune: majoritatea sunt acizi organici slabi sunt bine absorbite de organism, iar alimentelele influeneaz putin biodisponibilitatea majoritatea sunt metabolizate n proporie ridicat se elimin n principal pe cale renal, ns majoritatea intr i in circuitul enterohepatic majoritatea sunt iritante gastrice, procentul de iritare gastrica fiind proporional cu cantitatea consumat Antiinflamatoare derivai de acid acetic:

Diclofenac

Sulindac

Indometacin

Antiinflamatoare derivai de acid propionic

Ibuprofen

Flurbiprofen

Ketoprofen

Naproxen

Antiinflamatoare derivai de acizi arilantranilic(fenamat)

Acid mefenamic

Acid niflumic

Antiinflamatoare de tip oxicamic

Piroxicam

TenoxicamLornoxicam

Meloxicam

Antiinflamatoare de tip butilpirazolidinic

Fenilbutazona

Antiinflamatoare de tip coxib

Celecoxib

Rofecoxib

Parecoxib

Valdecoxib

Adus de la http://ro.wikipedia.org/w/index.php?title=Antiinflamatoare_non-steroidiene&oldid=7347332 Categorie: AINS

Meniu de navigare
Ultima modificare efectuat la 13:32, 20 ianuarie 2013. Acest text este disponibil sub licena Creative Commons cu atribuire i distribuire n condiii identice; pot exista i clauze suplimentare. Vedei detalii la Termenii de utilizare.