O.C. + R.T.

FARMACOLOGIA SUBSTANTELOR CU ACTIUNE ASUPRA

SISTEMULUI COLINERGIC

1. FARMACOLOGIA SISTEMULUI COLINERGIC

Acetilcolina se fixeaza pe doua tipuri de receptori: muscarinici si nicotinici.
Receptori muscarinici:
 M1: glande exocrine, ganglioni;
 M2: miocard, musculatura neteda;
 M3,M4: musculatura neteda, glande exocrine;
 M5.
M1, M3 si M5 activeaza proteina G2, iar M2 si M4 interactioneaza cu un grup distinct de proteine G.
Receptori nicotinici:
 NM: situati la nivelul placii motorii;
 NN: situati la nivelul SNC, ggl vegetativi si MSR.

ACETILCOLINOMIMETICE sunt structuri farmaceutice ce reproduc total sau partial efectele

acetilcolinei.

a)ACETILCOLINOMIMETICE DIRECTE: actioneaza direct asupra receptorilor colinergici.

1. ESTERII DE COLINA: METACOLINA + CARBACOLUL + BETANECOLUL + FURTRETONIUL !

U:
 Stimularea activitatii motorii a tractului gastrointestinal si cailor urinare;
 Tratamentul tahicardiei paroxistice atriale;
 Scaderea presiunii intraoculare;
 Stimularea functiei secretorii a glandelor salivare si sudoripare.

 METACOLINA:
 Are selectivitate mai pronuntata fata de Acetilcolina;
 Interactioneaza preponderent cu receptorii muscarinici;
 Efectele cele mai semnificative sunt pe aparatul cardiovascular;
 Durata efectelor este prelungita, este mai lent metabolizat.

 CARBACOLUL si BETANECOLUL:
 Betanecolul:
 Are efecte predominant muscarinice, el actionand pe tractul gastrointestinal si caile urinare;
 U: tratamentul distensiei abdominale si atoniei gastrice postoperatorii.
 Carbacolul:
 Are activitate nicotinica, la nivelul ggl vegetativi.
 U: idem Betanecolul.

 FURTRETONIUL:
 Are efecte predominant muscarinice, actionand la nivelul cailor urinare;
 U: tratamentul retentiilor urinare nonobstructive.

1
 2. ACETILCOLINOMIMETICE DIRECTE NATURALE: PILOCARPINA !

 PILOCARPINA:
 Are efecte predominant de tip muscarinic;
 Stimuleaza musculatura neteda, creste tonusul si motilitatea gastrointestinala, a ureterelor, vezicii urinare, cailor
biliare;
 Stimuleaza musculatura bronsica;
 Stimuleaza glandele sudoripare si salivare, dar si glandele bronsice, lacrimale, gastrice, intestinale, pancreatice;
 Produce mioza, spasm al acomodarii, scade presiunea intraoculara;
 Strabate bariera hemato-encefalica  efecte nervoase stimulatoare;
 Antidotul in intoxicatie este Atropina.

b) ACETILCOLINOMIMETICE INDIRECTE: actioneaza indirect, inhiband actiunea hidrolizanta a

colinesterazelor, prelungesc efectele acetilcolinei.

1) ANTICOLINESTERAZICE REVERSIBILE: FIZOSTIGMINA + NEOSTIGMINA +

EDROFONIUL !

 FIZOSTIGMINA (Eserina):
 Efect deprimant asupra miocardului, reduce debitul cardiac, scade presiune arteriala;
 Stimuleaza activitatea secretorie gastrica, precum si functia motorie si peristaltica a tubului digestiv;
 Produce bronhospasm si hipersecretie bronsica;
 Stimuleaza miometrul si peristaltica ureterala;
 Hiperemie conjunctivala, mioza, stimularea muschiului ciliar;
 Stimuleaza secretia glandelor exocrine;
 Penetreaza bariera hemato-encefalica  efecte nervoase excitatoare;
 Antidotul in intoxicatie este Atropina.

 NEOSTIGMINA:
 Nu penetreaza bariera hemato-encefalica.
 U: stimularea peristaltismului intestinal sau in tratamentul miasteniei gravis.
 Derivati: PIRIDOSTIGMINA, BENZPIRINIUM, DISTIGMINA, AMBENOMIUM, DEMECARIUM.

 EDROFONIUL
 U: test diagnostic in miastenia gravis.

2) ANTICOLINESTERAZICE IREVERSIBILE

 COMPUSII ORGANOFOSFORICI:
 se absorb usor pe cale inhalatorie, transcutanata, digestiva si penetreaza bariera hemato-encefalica;
 Intoxicatia este etichetata drept CRIZA COLINERGICA (bronhospasm, greata, ameteala, confuzie, convulsii,
ataxie, vorbire dificila);
 Mioza, congestie conjunctivala, spasm ciliar;
 Rinoree si congestia mucoasei cailor respiratorii superioare, apoi insuficienta respiratorie;
 Tratamentul in intoxicatie este Atropina;
 U: Compusii organofosforici sunt utilizati pe scara larga ca insecticide si raticide.

ACETILCOLINOLITICE: sunt substante medicamentoase care antagonizeaza efectele acetilcolinei.

2
 1)MUSCARINOLITICE: prezinta afinitate fata de receptorii muscarinici, insa nu au activitate intrinseca, fiind
blocante.

 ATROPINA:
 Dozele mici produc scaderea tranzitorie a frecventei cardiace, dozele mari determina cresterea progresiva a
frecventei;
 Poate suprima bradicardia sau asistolia de cauza vagala, previne stopul cardiac;
 Creste rata ventriculara, prin stimularea conducerii in NAV, pe fondul flutter/fibrilatie atriala;
 Reduce gradul de bloc in blocul atrio-ventricular;
 Deprima tonusul si activitatea peristaltica a tractului gastro-intestinal, reduce secretia gastrica;
 Diminua bronhoconstrictia si deprima activitatea sectretorie a glandelor nazale, bucale, faringiene, bronsice;
 Midriaza, fotofobie, relaxeaza muschiul ciliar, creste presiunea intraoculara;
 Asupra SNC doza terapeutica determina o usoara crestere a tonusului vagal, iar doza toxica are efecte stimulatorii,
apoi deprimante (strabate bariera hemato-encefalica).

 SCOPOLAMINA:
 Are activitate asemanatoare Atropinei, vizeaza in special SNC, chiar si in doze mici!  deprima cortexul
cerebral, cu somnolenta si amnezie.

 SUBSTITUENTI AI ATROPINEI/SCOPOLAMINEI:

 DERIVATI DE AZOT CUATERNAR:

 METILSCOPOLAMINA
 Efecte de intensitate mai redusa, dar de mai lunga durata; nu genereaza efecte centrale;
 U: tratamentul afectiunilor digestive.
 METANTELINA
 PROPANTELINA
 U: domeniul patologiilor digestive.
 BUTILSCOPOLAMINA
 U: cel mai utilizat antispastic, in afectiuni colicative: renale, biliare, intestinale.
 IPRATROPIUM, OXITROPIUM
 U: bronhodilatatoare.

 DERIVATI DE AMINA TERTIARA:

 HOMATROPINA, CICLOPENTOLATUL, EUCATROPINA, TROPICAMIDA

 U: Produc midriaza.
 ADIFENINA, AMPROTROPINA, AMINOPENTAMIDA, BENZETIMIDA, DICICLOMINA,
OXIFENCICLIMINA, PIPERIDOLATUL
 U: Efecte antispastice – antisecretoare in patologia digestiva.
 BENZTROPINA, TRIHEXIFENIDILUL
 U: Efecte antiparkinsoniene.

 ANTAGONISTI MUSCARINICI SELECTIVI

 PIRENZEPINA, TELENZEPINA:
 Prezinta selectivitate pentru receptorii M1, situati la nivel ggl;

3
  U: Efecte antisecretoare gastrice.

2) NICOTINOLITICE: sunt structuri medicamentoase ce antagonizeaza efectele acetilcolinei la nivelul

receptorilor nicotinici.

a) BLOCANTE GANGLIONARE:
 Au actiune antidepolarizanta la nivelul receptorilor nicotinici postsinaptici din ggl vegetativi;
 Cresc frecventa cardiaca, VD si cresterea temperaturii a tegumentelor membrelor, diminua fluxul sanguin la nivel
splahnic, cresc rezistenta vasculara renala, cu scaderea ratei filtrarii glomerulare;
 Scad secretia gastrica (gastrica, pancreatica, salivara) si deprima tonusul si motilitatea tractului digestiv;
 Cresc capacitatea vezicii urinare.
 Determina midriaza;
 Scad secretia sudorala.
 REPREZENTANTI:
 DERIVATI MONOCUATERNARI DE AMONIU:

 TETRAETILAMONIU (TEA).

 DERIVATI BICUATERNARI DE AMONIU:

 SIMETRICI: PENTAMETONIU, HEXAMETONIU, PENTOLINIU;

 ASIMETRICI: CLORISONDAMINA, PENTACINIUM, TRIMETIDINIUM.

 DERIVATI DE TIP AMINIC:

 MECAMILAMINA, PEMPIDINA.

 DERIVATI DE SULFONIU:

 TRIMETAFAN.

 U:
 Controlul HA la pacientii cu anevrism disecant de AO;
 Edem pulmonar acut si in afectiunile vasculare periferice.

b) BLOCANTE NEUROMUSCULARE:
Sunt compusi ce interactioneaza cu receptorii nicotinici postsinaptici de la nivelul placii motorii, interferand mediatia
colinergica si producand paralizia musculaturii striate. Se disting doua grupe de blocante:

 BLOCANTE NEUROMUSCULARE ANTIDEPOLARIZANTE (CURARE):

 Acestea interactioneaza cu receptorii nicotinici de la nivelul jonctiunii neuromusculare, pe care ii blocheaza.
 REPREZENTANTI:
 DEXTRO-TUBOCURARINA;
 GALAMINA;
 PANCURONIUM;
 ATRACURIUM;
 MIVACURIUM.

4
  BLOCANTE CU DEPOLARIZARE PRELUNGITA:
 Sunt agonisti nicotinici, ca si Acetilcolina; interactioneaza cu receptorii nicotinici de la nivelul placii motorii si
induc depolarizarea membrane postsinaptice.
 REPREZENTANTI:
 DECAMETONIUL;
 SUCCINILCOLINA;
 SUXETONIUL;
 CARBOLINIUL.

SUCCINILCOLINA:
 Efect miorelaxant  fasciculatii musculare dureroase;
 Hiperpotasemie, mioglobinurie, cresterea tranzitorie a presiunii intraoculare si intragastrice;
 Bradicardia, cu scaderea TA, aritmii cardiace.

2. FARMACOLOGIA SISTEMULUI SIMPATO-ADRENERGIC

RECEPTORI ADRENERGICI:
 ALFA (1A, 1B, 1D, 2A, 2B, 2C);
 BETA (1 ,2, 3).

SUBSTANTE SIMPATO-ADRENERGICE:

 ADRENALINA:
 Este sintetizata din Tirozina in MSR, de unde se elibereaza in sange, insotita de cantitati mici de NA.
 Are afinitate atat fata de receptorii alfa, cat si de cei beta:
 La doze mici: efectele beta  VD;
 La doze mari: efectele alfa  VC.
 Creste contractilitatea cardiaca, creste FC cardiaca, creste excitabilitatea cardiaca si conducerea A-V, creste
debitul cardiac, creste consumul de O2 miocardic, rezistenta vasculara periferica totala scade, presiunea diastolica scade,
creste presiunea sistolica;
 Bronhodilatatie marcata;
 Glicogenoliza hepatica si hiperglicemie, creste eliberarea de glucagon, lipoliza, stimuleaza secretia de insulina.
 U: situatii clinice de urgenta, bronhospasm, glaucoma, socul anafilactic.

 NORADRENALINA:
 Are efecte alfa-adrenergice: VC, cresterea presiunii sistolice si diastolice;
 U: tratamentul socului, combate hipotensiunea.

 DOPAMINA:
 Este precursorul metabolic al noradrenalinei si adrenalinei;
 Actioneaza pe receptorii dopaminergici (nu penetreaza bariera hemato-encefalica);
 Concentratiile reduse de Dopamina au afinitate initiala pe receptorii D1 din patul vascular: efect VD, cresterea
fluxului renal si al filtrarii glomerulare, excretiei de sodiu;
 La concentratii mai mari, Dopamina are efect inotrop pozitiv;
 Creste debitul cardiac, determina tahicardie moderata, creste presiunea sistolica, amelioreaza diureza;
 U: tratamentul starilor de soc.

 DOBUTAMINA:

5
 Creste debitul cardiac;
 Creste presiunea arteriala si forta cardiaca;
 U: decompensarea cardiaca, insuficienta cardiaca congestiva, infarctul miocardic, chirurgie cardiaca.

ALFA – ADRENERGICE = ALFA - ADRENOMIMETICE:

ALFA1 - ADRENERGICE:
 Efecte majore la nivel vascular: VC, cresterea rezistentei vasculare periferice, cresterea presiunii arteriale.
 REPREZENTANTI:

 ALFA 1- ADRENERGICE DIRECTE:

 FENILEFRINA:
 Produce VC marcata;
 U: decongestionant nazal, midriatic;
 METOXAMINA:
 Creste TA, asociata cu bradicardie sinusala;
 U: tratamentul starilor hipotensive sau al tahicardiei paroxistice atriale, asociata cu hipotensiune.

 ALFA 1 – ADRENERGICE SELECTIVE:

 MEFENTERINA;
 METARAMINOLUL.

ALFA2 – ADRENERGICE:
 Au efect decongestionant la nivel nazal si antihipertensiv;
 REPREZENTANTI:
 CLONIDINA;
 GUANFACINA;
 GUANABENZUL;
 METILDOPA.

BETA - ADRENERGICE = BETA – ADRENOMIMETICE:

Au efecte bronhodilatatoare si stimulatoare cardiace.

 REPREZENTANTI:

a) BETA – ADRENERGICE NESELECTIVE:

 IZOPROTERENOL:
 Scade presiunea arteriala;
 Determina VD la nivelul musculaturii striate, mezenteric, renal;
 Creste debitul cardiac, cu scaderea rezistentei periferice;
 Relaxeaza musculatura neteda bronsica si gastro-intestinala;
 U: bradicardia marcata, blocuri cardiace sau aritmii ventriculare, cu torsada varfurilor.

b) BETA – ADRENERGICE SELECTIVE:

 METAPROTERENOL:
 U: tratamentul afectiunilor bronhospastice periferice si crizei de astm bronsic.
 TERBUTALINA:

6
 U: tratamentul afectiunilor bronhospastice cronice, crizele de astm bronsic.
 SALBUTAMOL;
 IZOETARINA:
 U: bronhodilatator.
 FENOTEROL:
 U: poate controla criza nocturna de astm.
 SALMETEROL.

ALTE SUBSTANTE SIMPATO-ADRENERGICE:

 REPREZENTANTI:
 EFEDRINA:
 Creste frecventa cardiaca, creste rezistenta periferica, creste TA;
 VD bronhiolelor;
 Traverseaza BHE, stimuleaza SNC;
 U: bronhodilatator, combaterea hipotensiunii post-rahianestezice, in narcolepsie. (NU se mai U).
 COCAINA:
 Efect stimulator intens la nivel SNC, produce efecte euforizante;
 U: anestezia locala de suprafata. (NU se mai U).
 AMFETAMINA:
 Efect stimulator asupra SNC.
 METILFENIDATUL

ANTAGONISTI AI RECEPTORILOR ALFA – ADRENERGICI = ALFA - ADRENOLITICE

BLOCANTI ALFA-ADRENERGICI:

 REPREZENTANTI:
 FENOXIBENZAMINA:
 Hipotensiune progresiva, prin scaderea rezistentei periferice, cu tahicardie si cresterea debitului cardiac;
 U: feocromocitomul.
 FENTOLAMINA:
 U: feocromocitomul.
 TOLAZOLIN:
 U: tratamentul hipertensiunii pulmonare la nou-nascuti. (NU se mai U)
 PRAZOSIN:
 Relaxare arteriolara si venoasa, scade rezistenta periferica si intoarcerea venoasa, nu creste debitul si frecventa c;
 U: hipertensiunea arterial sistemica esentiala, insuficienta cardiac congestive, hiperplazia benigna de prostata.
 TERAZOSIN;
 DOXAZOSIN;
 TRIMAZOSIN;
 ALCALOIZII DIN ERGOT;
 INDORAMIN.

ANTAGONISTI AI RECEPTORILOR BETA – ADRENERGICI = BETA – ADRENOLITICE

 Indicati in: terapia hipertensiunii, cardiopatia ischemica, aritmii cardiace.

 REPREZENTANTI:

7
a) NESELECTIVI:
 PROPRANOLOL:
 U: tratamentul aritmiilor supraventriculare, infarct miocardic, feocromocitom, anestezie
 NADOLOL:
 U: tratamentul HA, anginei pectorale.
 TIMOLOL:
 U: tratamentul glaucomului, HA, angina pectorala.
 PINDOLOL:
 U: terapia anginei pectorale, HA.
 LABETALOL:
 U: idem.

b) SELECTIVI:
 METOPROLOL:
 U: tratamentul HA, angina pectorala.
 ATENOLOL:
 U: tratamentul HA.
 ESMOLOL;
 ACEBUTOLOL.

NEUROSIMPATOLITICE
 Sunt compusi care actioneaza prin golirea depozitelor de noradrenalina din terminatiile adrenergice.
 REPREZENTANTI:
 REZERPINA;
 GUANETIDINA.

FARMACOLOGIA SUBSTANTELOR CU ACTIUNE ASUPRA

SISTEMULUI NERVOS CENTRAL

SUBSTANTE MEDICAMENTOASE CU EFECT STIMULANT:

A) ANALEPTICE CORTICALE;
B) ANALEPTICE BULBARE;
C) ANALEPTICE MEDULARE;
D) MEDICATIA NOOTROPA.

A) ANALEPTICE CORTICALE:
 Reprezinta o clasa de medicamente ce stimuleaza activitatea scoartei cerebrale = PSIHOANALEPTICE.
 Doua grupe: METILXANTINELE si AMFETAMINELE.

1) METILXANTINE:
 REPREZENTANTI:
 CAFEINA;
 TEOFILINA;
 TEOBRIMINA.
 EFECTE FARMACODINAMICE:
 Cresc activitatea corticala;

8
  Stimuleaza centrul respirator;
 Pot stimula centrul vomei;
 Creste debitul cardiac, scade rezistenta vasculara;
 Cresc filtratul renal;
 Cresc tonusul si capacitatea de efort a musculaturii somatice.
 U: Cafeina se utilizeaza dupa intoxicatia acuta cu alcool sau dupa supradozare de morfinice. Aminofilina are efect
bronhodilatator, ca si Enprofilina si Diprofilina. Pentoxifilina are efect vasodilatator.

2) AMFETAMINE:
 Determina o hiperreflexie macata, tremor, iritabilitate, agresivitate, stare de panica;
 Pot da si anorexie extrema;
 Dependenta psihica si fizica este foarte accentuata;
 Amfetamina stimuleaza intens centrul respirator, creste valorile tensionale, iar la doze mari pot aparea aritmii;
 Creste intens tonusul sfincterului neted urinar.
 REPREZENTANTI:
 AMFETAMINA;
 METAMFETAMINA;
 METILFENIDATUL;
 PEMOLINA;
 AMFEPRAMONA;
 FENFLURAMINA.
 U: ENUREZISUL NOCTURN, NARCOLEPSIE, COMBATEREA OBEZITATII, ADHD, SINDROM
HIPERKIENTIC

B) ANALEPTICE BULBARE:
 Stimuleaza centrii nervosi bulbari, cu precadere pe cel respirator;
 Produc o crestere moderata a tensiunii arteriale;
 Pot induce convulsii de tip tonico-clonic.
 REPREZENTANTI:
 NIKETAMIDUL;
 DOXAPRAMUL si BEMEGRIDUL.

C) ANALEPTICE MEDULARE:
 Au efect stimulant asupra teritoriului medular, dar si la nivelul intregului SNC;
 Amplifica tonusul si contractiile musculaturii scheletice  (intoxicatie) contractii ale musculaturii fetei “risus
sardonicus”.
 Tratamentul intoxicatei este DIAZEPAM.
 REPREZENTANT:
 STRICNINA.

D) MEDICATIA NOOTROPA:
 Imbunatatesc metabolismul celulei nervoase, stimulandu-i activitatea.
 REPREZENTANTI:
 PIRACETAMUL:
 Stimuleaza capacitatea de memorare, atentie, concentrare;
 Creste rezistenta SNC la agresiuni toxice, la accidente vasculare, traumatisme;
 Stimuleaza patrunderea de glucoza in celula nervoasa, scade consumul de O2.

9
  PIRITINOLUL:
 Creste capacitatea de concentrare si de coordonare psiho-motorie.
 Are eficienta in poliartrita reumatoida.

 MECLOFENOXATUL:
 Grabeste procesele de vindecare, recuperare dupa AV, infectii, traumatisme;
 Stimuleaza centrul respirator.

D)d) SUBSTANTE CU FOLOSIRE ABUZIVA:

 AMFETAMINELE;
 COCAINA;
 ETANOLUL;
 OPIOIZII;
 CAFEINA,TEOBROMINA;
 NICOTINA;
 LSD;
 KETAMINA SI FENCICLIDINA;
 CANABISUL.

SEDATIVE:
 Sunt substante care produc o deprimare medie a SNC si se utilizeaza pentru diminuarea sau inlaturarea
hiperexcitabilitatii din cursul zilei sau pentru inducerea somnului.

 DERIVATII BARBITURICI:
 Efect principal hipnotic, dar si ca sedative.

 BROMURILE:
 Au proprietati sedative, dar si efecte anticonvulsivante;
 Pot da efecte adverse: fenomene de BROMISM = tulburari digestive, eruptii cutanate, coriza, conjunctivita;
 Tratamentul intoxicatiei este NaCl 0,9%.

 SULFATUL DE MAGNEZIU SI SARURILE ORGANICE DE MAGNEZIU:

 Au efect sedativ, hipnotic, narcotic;
 Au efecte deprimante asupra functiei motorii centrale;
 Relaxeaza musculatura neteda de la nivelul uterului, tubului digestiv, cai biliare, etc;
 Scade presiunea sangvina prin vasodilatatie;
 Efect antiaritmic;
 Antidotul este clorura de calciu.

 SCOPOLAMINA:
 Are actiuni sedative psihomotorii, cat si antiemetice si antiparkinsoniene.

 PREPARATE DE ORIGINE VEGETALA:

 Actioneaza ca sedative si tranchilizante usoare, cat si ca slabe inductoare ale somnului.
 EXTRAVERAL

HIPNOTICE
 Deprima sistemul reticulat activator ascendant (SRAA), care asigura starea de veghe.

10
 1) HIPNOTICELE BARBITURICE:
 Au actiune sedativa, hipnotica sau anestezica generala: in doze mici  sedare, in doze mari  somn hipnotic, in
doze foarte mari  efect narcotic, de durata foarte scurta;
 Mai au efect anticonvulsivant;
 Usoara tendinta la hipotensiune arteriala si bradicardie;
 Scade usor tonusul musculaturii netede gastro-intestinale, bronhic, ureteral.
 REPREZENTANTI:
 CICLOBARBITALUL;
 AMOBARBITALUL;
 FENOBARBITALUL.

2) HIPNOTICE BENZODIAZEPINICE:
 REPREZENTANTI:
 NITRAZEPAMUL: efecte hipnotice si miorelaxante;
 FLUNITRAZEPAMUL: idem;
 FLURAZEPAMUL: efect hipnotic durabil;
 TRIAZOLAMUL: efect hipnotic rapid si de scurta durata;
 TEMAZEPAM: efect hipnotic maxim la 2-3 ore.

3) HIPNOTICE CU STRUCTURA CHIMICA DIVERSA:

 ZOLPIDEMUL: favorizeaza instalarea rapida a somnului, creste durata si amelioreaza calitatea sa.In intoxicatia
se foloseste FLUMAZENIL;
 ZOPICLONA: creste durata somnului;
 ZALEPLON: creste viteza de instalare a somnului;
 GLUTETIMIDA: efect hipnotic rapid si de scurta durata;
 CLORALHIDRATUL: efecte hipnotice si anticonvulsivante, creste durata somnului, nr trezirilor scade;
 METIPIRILONA: efect hipnotic de scurta durata;
 TRICLOFOSUL;
 METAQUALONA;
 CLORMETIAZOLUL;
 PARALDEHIDA.

NARCOTICE (ANESTEZICE GENERALE)

1) NARCOTICE INHALATORII:
 Cresteri variabile ale fluxului sangvin central, ca urmare a VD cerebrale, pe care o provoaca.  Cresterea
volumului sanguin, cat si a presiunii intracraniene. Au tendinta de a scadea necesitatile metabolice de O2 la nivel cerebral;
 Scade dependenta de doza a ventilatiei pulmonare, cu cresterea presiunii CO2. Deprima functia musculaturii cu
rol in miscarile respiratorii, scade rezistenta in caile respiratorii;
 Scade presiunea arteriala, debitul cardiac si contractibilitatea miocardica sunt deprimate moderat.

A) NARCOTICE INHALATORII LICHIDE VOLATILE:

 ETERUL ETILIC:
 Determina analgezie intensa, inductia si revenirea din narcoza sunt lente si neplacute;
 Poate determina hiperglicemie si acidoza metabolica;
 Actual este putin utilizat, deoarece provoaca bronhospasm, laringospasm, greata, voma, cresterea presiunii LCR.

11
  HALOTANUL:
 Este un narcotic cu potenta medie, inductia si revenirea din narcoza sunt rapide si placate;
 Deprima moderat respiratia, prin scaderea sensibilitatii centrului respirator la variatia presiunii CO2;
 Scade contractilitatea, debitul si frecventa cardiaca;
 Scade diureza si acumularea ionilor de Na, ca urmare a scaderii filtrarii glomerulare si cresterii secretiei ADH;
 Suprima contractilitatea miometrului, avand risc crescut de sangerare intraoperatorie.

 ENFLURANUL:
 Revenirea din narcoza este mai rapida si determina o mai buna relaxare a musculaturii striate;
 Analgezia provocata este buna;
 Narcoza necesita asistarea respiratiei, deoarece are efect deprimant marcat asupra centrului respirator.

 IZOFLURANUL;
 METOXIFLURANUL;
 DESFLURANUL;
 SEVOFLURANUL.

B) NARCOTICE INHALATORII GAZOASE:

 PROTOXIDUL DE AZOT;
 CICLOPROPANUL.

2) NARCOTICE INTRAVENOASE:
A) BARBITURICE CU DURATA DE ACTIUNE ULTRASCURTA = TIOBARBITURICE:
 Determina o anestezie de scurta durata, fiind indicate in interventiile chirurgicale de scurta durata;
 Inductia si revenirea din narcoza sunt placute, relaxarea musculara este slaba, iar respiratia este deprimata.
 REPREZENTANTI:
 PENTOTALUL SODIC;
 METOXIHEXITALUL SODIC.

B) NARCOTICE INTRAVENOASE CU STRUCTURA DIVERSA:

 REPREZENTANTI:
 KETAMINA:
 Are un efect deprimant particular aspura SNC,”anestezie disociativa” = sedare, amnezie, analgezie marcata,
perturbarea perceptiei vizuale si auditive.
 Determina tahicardie, cresterea debitului cardiac si a tensiunii arteriale, creste fluxul sangvin cerebral si tensiunea
intracraniana.

 PROPOFOLUL:
 Anestezic intravenos cu potenta marcata;
 Determina prabusirea TA, scade riscul aritmiei cardiace si deprimarii contractilitatii cardiace, reduce fluxul
sangvin cerebral, a metabolismului cerebral si a presiunii intracraniene;
 Determina depresie respiratorie importanta.

TRANCHILIZANTE MINORE (ANXIOLITICE)

 Diminueaza/anuleaza starea de anxietate = Stare emotionala umana, foarte apropiata de starea de frica sau de
tensiune psihica.
A) BENZODIAZEPINE:

12
  Diminueaza anxietatea, reduce starea de tensiune psihica, calmarea excitabilitatii psihomotorii, temperarea
reactilor emotionale, echilibrarea comportamentului afectiv, NU influenteaza procesele intelectuale si perceptiile
senzoriale;
 Miorelaxant, anticonvulsivant, hipnoinductor, deprima usor respiratia.
 REPREZENTANTI:
 DIAZEPAM:
 Are proprietati tranchilizante, sedative, miorelaxante, anticonvulsivante;
 Se utilizeaza mai ales ca anxiolitic, pavor nocturn, cura de dezintoxicare a alcoolicilor.
 MEDAZEPAMUL: efectele tranchilizante sunt utile in stari anxioase.
 CLOBAZAMUL;
 ALPRAZOLAMUL;
 OXAZEPAMUL: efect anxiolitic rapic si de scurta durata;
 LORAZEPAMUL.

B) TRANCHILIZANTE CU STRUCTURA CHIMICA DIVERSA:

 REPREZENTANTI:
 MEPROBAMATUL: efect anxiolitic mai slab, efect miorelaxant redus.
 BUSPIRONA: efectul tranchilizant se instaleaza lent.
 HIDROXIZINA: in stari anxioase, urticarie, dermatoze pruriginoase.
 PROPRANOLOL;
 CLONIDINA.

NEUROLEPTICE (TRANCHILIZANTE MAJORE; ANTIPSIHOTICE)

 La om, efectul neuroleptic (antipsihotic) se caracterizeaza prin diminuarea activitatii psihomotorii, aplatizarea
emotionala si indiferenta afectiva.
 Sunt impartite in doua clase: NEUROLEPTICE TIPICE si ATIPICE.

A) NEUROLEPTICE TIPICE: blocheaza receptorii dopaminergici de tip D2.

EFECTE FARMACOLOGICE:
 EFECT ANTIPSIHOTIC: reduc agresivitatea si activitatea motorie spontana, induc sedare, nu induc coma. Mai
au efect antiautistic, reduc capacitatea de memorare si concentrare, scad pofta de mancare;
 EFECT DE TIP EXTRAPIRAMIDAL: diskinezii acute, Parkinson, distonie, akatisia;
 DISKINEZIA TARDIVA;
 SINDROM NEUROLEPTIC MALIGN;
 EFECTE NEUROENDOCRINE: cresterea secretiei de prolactina, aparitia amenoree, impotenta;
 SCADEREA TA: VD;
 TULBURARI DE VEDERE, SCADEREA SECRETIEI SALIVARE;
 EFECT INOTROP NEGATIV;
 CRESC DIUREZA;
 EFECT ANTIHISTAMINIC;
 ALERGII;
 HIPERTERMIE.

UTILIZARI:
 PSIHIATRIE;
 ANTIEMETICE;

13
 HIPOTERMICE.

 REPREZENTANTI:

A) FENOTIAZINELE

 FENOTIAZINELE ALIFATICE:
 CLORPROMAZINA;
 LEVOMEPROMAZINA;
 TRIFUPROMAZINA;
 PERICIAZINA si MESORIDAZINA;
 PIPOTIAZINA.

 FENOTIAZINELE PIPERIDINE:
 TIORIDAZINA.

 FENOTIAZINELE PIPERAZINE:
 TRIFLUOPERAZINA;
 FLUFENAZINA, ACETOFENAZINA si PERFENAZINA.

B) BUTIROFENONE:
 HALOPERIDOL;
 TRIFUPERIDOL;
 DROPERIDOL.

C) TIOXANTENE:
 CLORPROTIXENUL;
 FLUPENTIXOLUL;
 TIOTIXENUL.

D) NEUROLEPTICE CU STRUCTURA DIVERSA:

 CLOTIAPINA;
 LOXAPINA;
 MOLINDONA;
 PIMOZIDUL.

B) NEUROLEPTICE ATIPICE:

 CLOZAPINA si RISPERIDONA;
 REMOXIPRIDUL;
 OLANZAPINA;
 SULPIDIRUL;
 AMISULPIDIRUL.

ANTIPARKINSONIENE

14
 ANTIPARKINSONIENE DOPAMINERGICE
 LEVODOPA:
 Reprezinta precursorul metabolic al Dopaminei si este cel mai eficace medicament antiparkinsonian.
 Este decarboxilata in cea mai mare parte in ficat de dopa-decarboxilaza, de aceea se administreaza in asociatie cu
inhibitori de dopa-decarboxilaza. (CARBIDOPA, SINEMET, BENSERAZIDA).
 Poate avea reactii adverse: digestive, cardiovasculare, endocrine, tulburari de somn, stari de confuzie etc.

 BROMOCRIPTINA;
 PERGOLIDA: se foloseste ca adjuvant al Levodopei;
 AMANTADINA: agenti antivirotic eficace profilactic fata de infectia cu virus gripal A;
 SELEGILINA: creste efectele Levodopei.

ANTIPARKINSONIENE ANTICOLINERGICE

 TRIHEXIFENIDILUL: influenteaza in special hipertonia, mai putin tremorul si aproape deloc hipokinezia.
Sialoreea este de regula oprita.
 PROCICLIDINA, PIRIDINOLUL, BIPERIDENUL, ORFENADRINA.

ANTIEPILEPTICE-ANTICONVULSIVANTE

 HIDANTOINE:
 FENITOINA;
 MEFENITOINA;
 ETOTOINA.

 BARBITURICE ANTICONVULSIVANTE:
 FENOBARBITALUL;
 MEFOBARBITALUL.

 DERIVATI DEOXIBARBITURICI:
 PRIMIDONA.

 IMINOSTILBENI:
 CARBAMAZEPINA.

 SUCCINIMIDE:
 ETOSUXIMIDA;
 METSUXIMIDA si FENSUXIMIDA.

 OXAZOLIDINE:
 TRIMETADIONA;
 PARAMETADIONA.

 BENZODIAZEPINE ANTICONVULSIVANTE:
 CLONAZEPAM;

15
 CLORAZEPATUL;
 DIAZEPAMUL;
 LORAZEPAMUL.

 ACIDUL VALPROIC.

MIORELAXANTE CENTRALE

 DIAZEPAMUL;
 BACLOFENUL;
 CLORZOXAZONA;
 TIZANIDINA.

ANALGEZICE CENTRALE

EFECTE FARMACOLOGICE:
 ANALGEZIA (in special durerea de tip nociceptiv);
 SEDARE;
 EUFORIE;
 DISFORIE;
 DEPRESIA RESPIRATORIE;
 MIOZA;
 DEPRIMAREA CENTRULUI TUSEI;
 STIMULAREA MOTONEURONILOR MEDULARI;
 EMEZA;
 EFECTE NEUROENDOCRINE (scad GRH si CRH);
 CONVULSII;
 VASODILATATIE;
 SCADE FRECVENTA CARDIACA;
 SCAD MOTILITATEA, REDUC SECRETIA GASTRICA;
 CRESC TONUSUL INTESTINAL, CRESC PERISTALTISMUL;
 CONTRACTA VEZICA BILIARA SI CANALELE BILIARE;
 CRESC TONUSUL VEZICAL, CONTRACTA SFINCTERUL EXTERN;
 SCAD TONUSUL UTERIN;
 DETERMINA VASODILATATIE CUTANATA, ELIBEREAZA HISTAMINA.

UTILIZARI:
 ANALGEZIE;
 EDEM PULMOAR ACUT (EPA);
 TUSE;
 DIAREE;
 ANESTEZIE.

CONTRAINDICATII:
 BOLNAVI CU ASTM;
 FRACTURI;

16
  COLICI BILIARE.

 AGONISTI AI RECEPTORILOR OPIOIZI:

 DERIVATI DE MORFINA:
 MORFINA: antagonist ai receptorilor μ dar si k;
 CODEINA:  μ
 OXIMORFONA, HIDROCODONA, OXICODONA:  μ
 DIONINA  μ
 HEROINA  μ
 LEVORFANOL  μ,k

 DERIVATI DE PIPERIDINA:
 MEPERIDINA (petidina): μ
 FENTANILUL
 ALFENTANILUL si SULFENTANIL.

 DERIVATI DE DE DIFENILMETAN:
 METADONA (Izomer L:analgezic; Izomer D:antitusiv)
 PROPOXIFENUL (Izomer D:analgezic; Izomer L:antitusiv)

 AGONISTI/ANTAGONISTI AI RECEPTORILOR OPIOIZI (EFECT MIXT):

 DERIVATI DE BENZOMORFAN:
 PENTAZOCINA: k.

 DERIVATI DE MORFINAN:
 NALORFINA (antagonist miu, agonist k);
 LEVALORFANUL(agonist k, antagonist miu);
 NALBUFINA;
 BUTORFANOLUL;
 BUPRENORFINA.

 ANTAGONISTI AI RECEPTORILOR OPIOIZI:

 NALOXONA;
 NALTREXONA.

FACTORII AUTACOIZI

Factorii autacoizi reprezinta o familie de compusi implicati fundamental in initierea si desfasurarea procesului
inflamator. Din aceasta familie fac parte: EICOSANOIZII, HISTAMINA, SEROTONINA, CITOKINELE.

EICOSANOIZII:

17
  Sunt un grup de substante reprezentante de prostaglandine (PG), tromboxani (TX), leukotriene (LT), precum
si o serie de compusi inruditi.
 Acestia actioneaza atat in interiorul celulelor care i-au sintetizat (mecanism autocrin) constituind mesageri secunzi
in cadrul proceselor biologice, sau extracelular.

EFECTE FARMACODINAMICE:
 APARATUL CARDIO-VASCULAR:
 Prostaglandinele:
 PGE2, PGH2, PGI2 induc VD, in special asupra arteriolelor, capilarelor si venulelor. Scad TA, cresc debitul
cardiac si forta de contractie.
 PGD2 determina VD,
 PGF2 determina VC, efect inotrop pozitiv.
 Un rol imp. In mentinerea permeabilitatii canalului arterial la fat.
 Tromboxanii TXA2 induc VC.
 Leucotrienele C4 si D4 determina VD, reduce TA, contracta insa puternic vasele coronare si cele renale  scade
forta de contractie a miocardului si filtratul glomerular.
 INFLAMATOR SI ALGOGEN:
 Prostaglandinele si leucotrienele: VD arteriolara si capilara, creste permeabilitatea capilara si extravazarea de
plasma  ROL important in prima faza a inflamatiei;
 Leucotrienele LTB4: efect chemotactic pentru neutrofile si stimuleaza diapedeza acestora. Stimuleaza
degranularea mastocitara si eozinofilica si cresc sinteza si secretia de citokine monocitare  ROL important in a doua
faza a inflamatiei;
 Efect algogen puternic, prin stimularea directa a terminatiilor nervoase.
 SANGE:
 PGI2: inhiba aderarea plachetara;
 PGE2 si PGI2 inhiba proliferarea limfocitara si scad secretia de anticorpi de catre limfocitele B;
 TXB2 este foarte puternic proagregant trombocitar
 APARAT RESPIRATOR:
 PGE1 PGE2 PGI2 relaxeaza musculatura bronhica;
 PGD2, si mai ales PGF2, o contracta;
 LTC4 si LTD4 reprezinta principalii factori implicati in bronhospasmul din boala astmatica.
 APARAT DIGESTIV:
 PGE2 si PGF2a contracta fibrele longitudinale ale peretelui digestive, cele circulare sunt contractate de PGF2a si
relaxate de PGE2.
 PGE2 si PGI2: scad secretia de HCL, pepsina si cresc pe cea de mucus gastric si intestinal.
 Leucotrienele: contracta puternic musculature digestive, cresc secretia HCL, cu effect ulcerogen.
 APARAT RENAL:
 PGE2 si PGI2 cresc debitul renal, filtratul glomerular, natriureza, kaliureza.
 PGE2, I2, D2 inhiba secretia de renina.
 TXA2 scade filtratul glomerular si natriureza.
 SISTEM ENDOCRIN: efect stimulator.

UTILIZARI:
 Citoprotectie gastrica;
 Inducerea avortului;
 Ischemia;
 Efect anticoagulant;
 Impotenta sexuala;
 Mentinerea permeabilitatii circulatiei pulmonare.

18
 HISTAMINA. ANTAGONISTI AI RECEPTORILOR HISTAMINICI

HISTAMINA:
 Este sintetizata prin decarboxilarea histidinei sub actiunea L-histidin decarboxilazei la nivelul mastocitelor. Dupa
sintetizare, este depozitate in granule.
 Eliberarea histaminei din mastocite poate fi stimulata de substante muscarinice (PRIN STIMULARE M1) sau de
catre alfa-adrenomimetice.
 Sinteza histaminei poate fi blocata de alfa-fluorometilhistidina, care inhiba ireversibil L-histidindecarboxilaza.
Histamina actioneaza pe receptorii specifici:
 H1: se genereaza contractie musculara sau secretie glandulara;
 H2: stimuleaza secretia gastrica, activitatea cardiaca sau eventual excitabilitatea nervoasa;
 H3: antagonizeaza contractia musculaturii netede intestinale induse de H1 sau bronhospasmul. Are rol in
mecanismul de feedback negativ.

EFECTE FARMACODINAMICE:
 Reactia alergica:
 Determina VD locala, cresterea permeabilitatii capilare, edem, hiperalgie si eventual contractia musculaturii
netede din alte teritorii.
 Combaterea acestor efecte se face prin antihistaminice H1.
 Aparat cardiovascular:
 Determina VC arterelor si venelor mari, datorita stimularii musculaturii netede, in urma actionarii recept H1.
 Pe vasele mici insa, in special pe arteriole, determina VD, cu scaderea TA, prin stimularea recept H1+H2.
 Creste permeabilitatea capilarelor, cu eflux de plasma in spatiu extravascular, prin stimularea recept H1.
 Determina cresterea fortei de contractie (A+V) si a frecventei cardiace, prin stimularea recept H2.
 Deprima conducerea atrio-ventriculara, datorita stimularii recept H1.
 Alte teritorii:
 Determina bronhospasm (H1) sau bronhodilatatie (H2).
 Stimuleaza secretia glandelor gastrice (H2) si la doze mari, creste secretia MSR.
 Determina sedare si inhibitia apetitului (H1). Intervine si in reglarea senzatiei de sete, reglarea temperaturii.
Induce greata, varsaturi.
 Stimuleaza terminatiile nervoase somatice, da senzatie de arsura la locul injectarii.

ANTAGONISTI AI RECEPTORILOR HISTAMINICI

ANTIHISTAMINICE H1 (AH1)

A. Antihistaminice H1 din prima generatie: genereaza efecte la nivel SNC si de tip colinergic;
B. Antihistaminice H1 din a doua generatie: NU penetreaza bariera hematoencefalica si nu prezinta efecte
colinergice.

19
 EFECTE FARMACODINAMICE:
 Efect antialergic: combate efficient cresterea permeabilitatii capilare si edemul cu substrat alergic;
 Muschi neted: combate efficient VC vaselor mari si VD vaselor mici;
 SNC: determina sedare, induc fenomene de excitatie in doze mari, chiar convulsii;
 Efecte colinergice, mai ales AH1 din prima generatie;
 Efect antiadrenergic;
 Efect antiserotoninic;
 Efect anestezic local.

UTILIZARI:
 Reactii alergice: terapia urticariei, rinitei, conjunctivitei alergice;
 Rau de miscare;
 Anxioliza/Sedare/Hipnoza;

REACTII ADVERSE:
 Sedare, oboseala, tulburari oculare, insomnie, tremor, pierderea apetitului, constipatie, durere epigastrica, retentie
urinara, fotosensibilitate etc.

 REPREZENTANTI:

A. Antihistaminice H1 din prima generatie:

 PROMETAZINA: este utilizata ca antialergic, dar si ca antiemetic si sedative, efect antimuscarinic puternic;
 CLORPIRAMINA: efect antialergic si slab sedativ.
 DIFENHIDRAMINA: antialergic, sedativ si chiar hipnotic maleeeeu.
 CLORFENIRAMINA: antialergica puternica, sedativa si anticolinergica slaba.

B. Antihistaminice H1 din a doua generatie:

 CLEMASTINA: antialergic puternic;
 ASTEMIZOLUL: antialergic intens;
 TERFENADINA: antialergic puternic;
 LORATIDINA: cel mai nou si eficace antialergic.

ANTIHISTAMINICE H2 si H3

Blocante ale receptorilor H2 vor fi tratate la capitolul antiulceroase. Antihistaminice H3 (tioperamida sau
clobenpropitul) au doar valoare experimentala.

SEROTONINA. STIMULATORI SI INHIBITORI AI TRANSMITERII DE TIP

SEROTONINIC

SEROTONINA:
 Este un important reglator al contractiei musculaturii cardiace si gastro-intestinale, intervenind insa si in procesul
inflamator sau in transmiterea sinaptica de la nivelul SNC.
 Este sintetizata pornind de la triptofan, principalul loc de sinteza fiind celulele enterocromafine din mucoasa
intestinala. Dupa sinteza, este depozitata in vezicule. Eliberarea este stimulata de distensia peretelui abdominal, Ach,
catecolamine, scaderea pH-ului.

20
  Este metabolizata aproape in intregime sub actiunea monoamino oxidazei (MAO). In cazul SNC asistam la
recaptarea serotoninei de la nivelul fantei sinaptice de catre transportor situat la nivelul membranei presinaptice axonale.
 Receptorii Serotoninei sunt 5-HT de tip 1 (cu 5 subtipuri: A B C D F), receptorii 5-HT de tip 2,3,4,5,6,7.

EFECTE FARMACODINAMICE
 Musculatura neteda: la nivel gastro-intestinal determina contractie. Are efect bronhoconstrictor puternic si poate
creste contractiile miometrului.
 Aparat cardiovascular: determina contractia vaselor splahnice, renale, pulmonare si cerebrale. Potenteaza efectul
constrictor al noradrenalinei, angiotensinei II si histaminei. Creste inotropismul si cronotropismul. Injectarea de
Serotonina determina un raspuns trifazic: scadere TA, crestere TA, scadere TA.
 Trombocite: determina agregare tombocitara. Serotonina captata de trombocite este eliberata in cazul lezarii
endoteliului.
 SNC: implicata intr-o multitudine de functii nervoase: somn, perceptie, activitate motorie, reglarea temperaturii,
apetit etc.

I. STIMULATORI AI TRANSMISIEI DE TIP SEROTONIC

 REPREZENTANTI:

A. AGONISTI AI RECEPTORILOR SEROTONINICI:

 LSD: Are efect halucinogen, unul din cele mai puternice stupefiante;
 AZAPIRONELE: BUSPIRONA, GEPIRONA, IPSAPIRONA: anxiolitice si antidepresive, scad transmiterea
de tip dopaminergic si noradrenergic;
 META-CLOROFENIL PIPERAZINA: efect anxiogen;
 SUMATRIPAN: antimigrenos (poate da arsura sau durere cand este injectata intradermic, coronarospasm i.v)
 CISAPRID: efect prokinetic.

B. STIMULATORI AI ELIBERARII DE SEROTONINA:

 PARA-CLOR AMFETAMINA: valoare experimentala;

 FENFLURAMINA: combaterea apetitului.

C. BLOCANTI AI RECAPTARII SEROTONINEI:

 FLUOXETINA: antidepresiv marcat.

D. INHIBITORI AI MAO

II. INHIBITORI AI TRANSMITERII DE TIP SEROTONINIC

 BLOCANTI AI RECEPTORILOR SEROTONINICI:

 KETANSERIN: antihipertensiv;
 RITANSERIN;
 CLOZAPINA: antipsihotic;
 RISPERIDONA: antipsihotic;
 METISERGID: antimigrenos.

21
  ONDANSETRONUL si GRANISETRONUL: antiemetice puternice (in tratamentul citostatic);
 CIPROHEPTADINA: antialergic, combaterea hipermobilitatii din sindromul post-gastrectomie. Mai poate sa fie
utilizat in profilaxia migrenei.

 BLOCANTI AI SINTEZEI SEROTONINEI:

 PARACLORFENIL ALANINA.

ANALGEZICE LOCALE

 Reprezinta substante care deprima ireversibil sensibilitatea si transmiterea impulsurilor prin fibrele nervoase,
efectul farmacologic exercitandu-se la nivelul teritoriului limitat. Ele impiedica senzatia de durere, inhiband atat
generarea, cat si conducerea potentialelor de actiune in fibra nervoasa.

MECANISM DE ACTIUNE SI EFECTE FARMACODINAMICE:

 Se bazeaza pe scaderea vitezei de propagare a impulsului nervos si prin deprimarea conducerii nervoase:
o Reducerea curentului care traverseaza canalele specifice pt ionul de Na;
o Scad procentul de canale activate;
o Inhibarea etapelor de modificare conformationala a canalelor specifice pt ionul de Na.
 Efectul anestezic local este:
o Potentat de ionii de Mg, narcotice, hipnotice, analgezice;
o Antagonizat de ionii de Ca si Acetilcolina.

MODALITATI DE REALIZARE A ANESTEZIEI LOCO-REGIONALE:

 Anestezia de suprafata (de contact);
 Anestezia prin infiltratie;
 Anestezia de conducere (regionala) poate fi de mai multe feluri:
 Anestezia prin bloc nervos (anestezie tronculara/plexala);
 Rahianestezia (anestezia spinala);
 Anestezia epidurala poate fi:
o Osoasa;
o Anestezia arteriala.

INDICATII:
 Interventii chirurgicale minore;
 Combaterea durerilor musculare, articulare sau digestive ;
 Tratamentul paraplegiei spastice.

A. DIN PUNCT DE VEDERE AL STRUCTURII CHIMICE, ANESTEZICELE LOCALE SUNT:

 REPREZENTANTI:
1) ANESTEZICE LOCALE CU STRUCTURA ESTERICA:

 COCAINA:
 Efectul anestezic se instaleaza in 2-5 min si dureaza ½-1ora.
 Suprima sensibilitatea termica, tactila si dureroasa. Inlatura senzatia de gust si miros (aplicata pe mucoase).
Determina midriaza.
 Determina VC, tahicardia, cresterea TA si scaderea peristalticii respiratorii.
 Stimuleaza centrul respiratiei, determina euforie, logoree, disparitia senzatiei de oboseala, poate de convulsii.

22
  In cazul intoxicatiei acute se administreaza Diazepam sau Fenobarbital.
 In cazul intoxicatiei cronice, se instaleaza dependenta psihica puterica.
 PROCAINA (NOVOCAINA):
 Efectul anestezic se instaleaza lent (15-20 min) si are durata foarte scurta (20-60 min).
 Determina VD locala, are efecte antispastice, sedare, analgie, antiemetic. Poate stimula metabolismul (util in
distrofiile de senescenta).
 Are toxicitate hepatica marcata, poate da manifestari alergice sau hipotensiune arteriala.
 BENZOCAINA (ANESTEZINA):
 Stomatite, arsuri, gigivite, ragade etc.
 TETRACAINA:
 Afectiuni oftalmologice, nazale sau faringiene.

2) ANESTEZICE LOCALE CU STRUCTURA AMIDICA:

 LIDOCAINA (XILINA):
 Efectul se instaleaza in 2-5 minute si dureaza 1-1,5 ore.
 Determina efecte sistemice de tipul: sedare, analgie, anticonvulsiv, antiaritmice.
 Se recomanda si in starea de rau epileptic si aritmii ventriculare.
 Poate determina somnolenta, ameteli, parestezii, dezorientare, fasciculatii musculare, alergii etc.
 In caz de supradozare determina hipertensiune arteriala, convulsii, tahicardie, tahipnee, coma, hipotensiune,
bradipnee.
 BUPIVACAINA (MARCAINA):
 Are potenta mare si efect prelungit: efectul de anestezic local se instaleaza lent (10-15 min). Are toxicitate mare la
nivel cardiac.
 ROPIVACAINA: Se prefera la interventii chirurgcale urologice.
 PRILOCAINA: Se indica anestezia locala prin infiltratie. Are o durata de aprox 2 ore.
 MEPIVACAINA;
 ETIDOCAINA.

B. DIN PUNCT DE VEDERE AL DURATEI DE ACTIUNE:

1) CU DURATA MARE DE ACTIUNE (PESTE 3-4 ORE):

 TETRACAINA, BUPIVACAINA, ETIDOCAINA;

2) CU DURATA MEDIE DE ACTIUNE (1-3 ORE):

 LIDOCAINA, MEPIVACAINA, PRILOCAINA;

3) CU DURATA SCURTA DE ACTIUNE:

 PROCAINA, COCAINA.

ANALGETO-ANTIPIRETO-ANTIINFLAMATOARE
Reprezinta o clasa de medicamente, heterogena din punct de vedere structural, care asociaza efect analgezic,
antipiretic si antiinflamator. A NU SE CONFUNDA CU CELE STEROIDIENE (GLUCOCORTICOIZII).

MECANISM DE ACTIUNE:
Blocheaza ciclooxigenaza, enzima responsabila de transformarea acidului arahidonic in prostaglandine si tromboxani.

23
 EFECTE FARMACODINAMICE:
 Efect antiinflamator;
 Efect analgezic;
 Efect antipiretic;
 Efect antiagregant plachetar;
 Aparat digestiv:
 Blocheaza apararea locala, creste sinteza de leucotriene, poate determina ulcer.
 Aparat renal:
 Determina retentie hidrosalina, pot induce nefrita interstitiala sau necroza papilara.
 Efecte alergice (rinite, urticarie, bronhoconstrictie, hipotensiune, soc)
 Uter:
 Reduc hipertonia,hiperkinezia.
 Fat:
 Induc inchiderea prematura a canalului arterial, determina greutate scazuta la nastere.

 REPREZENTANTI:
1) DERIVATI DE ACID SALICILIC:

 ACIDUL ACETILSALICILIC;
 DIFLUNISALUL: in special antiinflamator;
 SULFASALAZINA OLSALAZINA: se administreaza in boala Chron, efect intens antiinflamator.

2) DERIVATI DE PARA-AMINO FENOL:

 FENACETINA: rar utilizat,datorita toxicitatii renale ridicate;

 PARACETAMOL: analgezic, antipiretic, nu are efect antiinflamator. Este o buna alternativa a aspirinei datorita
lipsei efectelor adverse.

3) DERIVATI DE INDOL:

 INDOMETACIN:
 Are efecte AAA intense.
 Datorita reactiilor adverse, se utilizeaza in cure scurte, exclusiv ca antiinflamator.
 Este folosit si pentru inducerea inchiderii canalului arterial.
 Efecte adverse: voma, greata, ulceratii, confuzie, depresie, halucinatii, psihoze, tromocitopenie, hipersensibilitate,
rush, urticarie, astm etc.
 SULINDACUL:
 Are efect antiinflamator modest, efecte antipiretice si analgezice reduse.
 Prin metabolizare insa se transforma in sulfid si devine de 500 de ori mai puternic.
 Are toxicitate redusa.
 ETODOLACUL:
 Analgezic postoperator si antiinflamator.
 Reactiile adverse sunt rare.

4) DERIVATI DE ACID PROPRIONIC:

 IBUPROFENUL: Se utilizeaza ca antiinflamator sau ca antialgic.
 NAPROXENUL: Este utilizat ca antiinflamator.
 FENPROFENUL: Antiinflamator.
 KETOPROFENUL: Antiinflamator.

24
  FLURBIPROFENUL: Antiinflamator.
 OXAPROZINUL: Antiinflamator.

5) DERIVATI DE PIRAZOLON
 FENILBUTAZONA: utilizat in cure scurte ca antiinflamator, analgezic sau antipiretic intens. Reactiile adverse
sunt rare.
 OXIFENBUTAZONA;
 AMINOFENAZONA: se utiliza ca analgezic si antipiretic, dar da reactii adverse: agranulocitoza, etc.
 NORAMINOFENAZONA (ALGOCALMINUL): utilizat ca analgezic si antipiretic.

6) DERIVATI DE ACID ACETIC:

 DICLOFENACUL: efect AAA;
 TOLMETINUL: AAA intens;
 KETOROLACUL: Efect analgezic intens, antiinflamator moderat.

7) DERIVATI DE ACID OXAMIC:

 PIROXICAM: AAA intense. Este utilizat mai ales ca antiinflamator, in afectiuni osteoarticulare. Poate sa fie
utilizat si ca analgezic. Reactii adverse minore.
 TENOXICAM;
 MELOXICAM;
 LORNOXICAM, CINNOXICAM, SUDOXICAM.

8) DERIVATI DE ACID FENAMIC:

 ACIDUL MEFENAMIC: efect analgezic in mialgii, artralgii, dismenoree sau antiinflamator in afectiuni
osteoarticulare.
 ACIDUL MECLOFENAMIC;
 ACIDUL FLUFENAMIC: Puternice efecte antiinflamatoare si antipiretice.
 ACIDUL NIFLUMIC: antiinflamator analgezic in afectiuni osteoarticulare.
 ACIDUL TOLFENAMIC, ETOFENAMIC.

8)INHIBITORI SELECTIVI AI CICLOOXIGENAZEI 2:

 NABUMETONA: in special antiinflamator in af. Osteoarticulare;
 NIMESULIDUL: puternic antiinflamator, analgezic si antipiretic moderat.

25