Preparatele antiinflamatoare, antialergice

1. Determinați grupele și preparatele antiinflamatoare nesteroidiene neselective

A.Neselective (ciclooxigenaza-1+ciclooxigenaza-2)
1. Salicilaţii: -acid acetilsalicilic
- acetilsalicilat de lizină
- salicilat de sodiu
- salicilat de metil
- salicilamidă
- benorilat
- diflunisal
- tosiben
2. Derivaţii de pirazolonă şi - aminofenazonă
pirazolidină: - fenazonă
- propifenazonă
- fenilbutazonă
- oxifenbutazonă
- kebuzonă
- clofezonă
- azapropazonă
3. Acizii indolacetici şi analogii lor -indometacină
- sulindac
- etodolac
- ketorolac
- tolmetină
4. Acizii arilacetici: - diclofenac
- alclofenac
- lonazolac
5. Acizii arilpropionici -ibuprofen
- flurbiprofen
- ketoprofen
- dexketoprofen
- fenoprofen
- carprofen
- naproxen
- acid tiaprofenic
6. Fenamaţii: - acid flufenamic
- acid niflumic
- acid tolfenamic
- etofenamat
- acid mefenamic
- acid meclofenamic
7. Oxicamii: - piroxicam
- tenoxicam
- lornoxicam
8. Derivaţii paraaminofenolului: -fenacetină
- paracetamol
2. Determinați preparatele antiinflamatoare nesteroidiene selective COX-1 și COX-2

COX-2

1. nimesulidă
2. meloxicam
3. nabumetonă
4. celecoxib
5. rofecoxib
6. etoricoxib
7. parecoxib

3. Determinați grupele și preparatele antiiflamatoare cu acțiune antireumatică specifică

1. Compuşii de aur: - aurotiomalat de sodiu

- aurotiosulfat de sodiu
- aurotioglucoză
- auranofin
- aurotioprol
2. Derivaţii 4- - clorochină
aminochinolinici: - hidroxiclorochină
3. Derivaţii tiolici: -penicilamină
4. Azo – compuşii: - sulfasalazină
- salazopiridazina
5. Citotoxicele: -metotrexat
- azatioprină
- ciclofosfamidă
- clorambucil, etc.
6. Preparatele anti TNFα -infliximab
(anti tumor necrosis - etanercept
factor α)

4. Determinați particularitățile farmacodinamice antiinflamatoare ale der.aminochinolinici

Derivaţii 4-aminochinolinici: clorochină, hidroxiclorochină.

5. Determinați efectele farmacodinamice și aspectele clinice ale antiinflamatoarelor nesteroidiene

Efecte utile terapeutic:

 Efect antiinflamator – antireumatic.

 Efect analgezic.
 Efect antipiretic.
 Efect de protejare faţă de arsurile solare sau prin raze ultraviolete.
 Efect antidiareic (în diareea prin iradiere sau holeră).
Efecte utile terapeutic sau nedorite (în funcţie de situaţia clinică)

 Efect antiagregant plachetar (util pentru profilaxia trombozei arteriale; poate fi cauză de
sângerări).
 Inhibarea motilităţii uterine (utilă în dismenoree şi pentru împiedicarea naşterii premature;
poate prelungi travaliul).
 Închiderea canalului arterial (efect util la copii cu persistenţa canalului Batalo; la sfârşitul
gravidităţii poate favoriza închiderea prematură a canalului.)
 Scăderea secreţiei de renină şi aldosteron (utilă în sindromul Bartter; poate fi cauză de
hiporeninemie şi hipoaldosteronism).

Efecte nedorite:

 Gastrită difuză, eroziuni superficiale, ulcer.

 Retenţie hidrosalină.
 Hiperkaliemie.
 Nefrită interstiţială, necroză papilară.
 Micşorarea fertilităţii la bărbaţi.
 Reacţii anafilactoide.

6. Determinați indicațiile antiinflamatoarelor nesteroidiene

 Artrită reumatoidă.
 Reumatism, inclusiv şi nearticular.
 Osteoartrită.
 Osteoartroză deformantă.
 Colagenoze.
 Spondilită anchilozantă.
 Lumbago.
 Afecţiuni inflamatorii a nervilor periferici.
 Afecţiuni periarticulare acute (bursite, tendinite, sinovite etc.).
 Afecţiuni inflamatorii a ţesutului conjunctiv, a muşchilor.
 Sindromul algic de intensitate moderată (cefalee, dureri dentare, artralgii, mialgii, neuralgii,
dismenoree).
 Sindromul algic şi inflamator în infecţii, după intervenţii chirurgicale şi traume.
 Dismenoree primară.
 Gută.
 Stări febrile.
 Profilaxia trombozelor.
 Elecţia preparatelor se face ţinând cont de diagnostic, potenţa antiinflamatorie, analgezică,
antifebrilă şi toxicitatea preparatelor.

7. Determinați reacțiile adverse ale antiinflamatoarelor nesteroidiene

 Tulburări gastrointestinale  Toxicitate medulară

 Tulburări nervoase  Dereglări de coagulabilitate
centraleestinale  Toxicitate hepatică
  Toxicitate renală  Hiperkaliemie.
 Erupţii cutanate  Nefrită interstiţială, necroză
 Gastrită difuză, eroziuni papilară.
superficiale, ulcer.  Micşorarea fertilităţii la bărbaţi.
 Retenţie hidrosalină.  Reacţii anafilactoide.

8. Determinați indicațiile der.aminochinolinici

 lupusul eritematos discoid;  spondiloartropatiile

 lupusul eritematos diseminat; seronegative;
 poliartrita reumatoidă;  dermatomiozita juvenilă;
 reumatismul palindronic;  fasciita eozinofilică;
 fotodermatoze.

9. Determinați grupele și preparatele antialergice antagoniști competitivi și funcționali ai

mediatorilor alergiei

A. Antagoniştii competitivi ai mediatorilor alergiei

1. H1-antihistaminicele

 difenhidramină  azelastină
 clemastină  cloropiramină
 prometazină  astemizol etc

B. Antagoniştii funcţionali ai mediatorilor alergiei

1. α,β şi β-adrenomimeticeler alergiei

 Epinefrină  Izoprenalină
 Efedrină  Salmeterol
 Fenoterol  Salbutamol
 Hexoprenalină  Clenbuterol
 Orciprenalină  terbutalină
 Formoterol

2. M-colinoblocantele

 aminofilină
 spasmatropină
 teofilină
 scopolamină

4. Spasmoliticele miotrope
  papaverină
 drotaverină

5.Glucocorticoizii

a. hidrocortizon i. fluocortolonă
b. beclometazonă j. triamcinalonă
c. cortizon k. prednison
d. budesonid l. fluocinolonă
e. prednisolon m. dexametazonă
f. flunisolid n. betametazonă
g. fluticazonă o. momentazonă etc
h. metilprednisolon

10. Determinați grupele și preparatele antialergice utilizate în șocul anafilactic

A. Remediile ce inhibă eliberarea mediatorilor alergiei (din mastocite şi bazofile)

1.Glucocorticoizii

p. hidrocortizon x. fluocortolonă
q. beclometazonă y. triamcinalonă
r. cortizon z. prednison
s. budesonid aa. fluocinolonă
t. prednisolon bb. dexametazonă
u. flunisolid cc. betametazonă
v. fluticazonă dd. momentazonă etc
w. metilprednisolon

2. Inhibitorii degranulării mastocitelor

a. cromoglicat de sodiu
b. nedocromil
c. ketotifen

B. Antagoniştii competitivi ai mediatorilor alergiei

1. H1-antihistaminicele

 difenhidramină  azelastină
 clemastină  cloropiramină
 prometazină  astemizol etc

C. Antagoniştii funcţionali ai mediatorilor alergiei

1. α,β şi β-adrenomimeticeler alergiei

 Epinefrină  Izoprenalină
 Efedrină  Salmeterol
 Fenoterol  Salbutamol
 Hexoprenalină  Clenbuterol
 Orciprenalină  terbutalină
 Formoterol

2. M-colinoblocantele

 aminofilină
 spasmatropină
 teofilină
 scopolamină

4. Spasmoliticele miotrope

 papaverină
 drotaverină

11. Determinați H1-antihistaminicele de generația I, II și III

 H1 antihistaminicele de generatia I

1. cloropiramină 10. clorfenoxamină

2. histopirodină 11. prometazină
3. mepiramină 12. mebhidrolină
4. tripelenamină 13. quifenadină
5. difenhidramină 14. ciclizină
6. clemastină 15. meclozină
7. dimenhidrinat 16. oxatomidă
8. bamipină 17. alimemazină
9. carbinoxamină

 H1 antihistaminicele de generatia II
1. Acrivastină
2. Mequitazină
3. Cetirizină
4. Astemizol
5. Loratadină
6. Levocabastină
7. Azelastină
 8. Ebastină
9. Terfenadină

 H1 antihistaminicele de generatia III

1. Dezloratadina
2. Fexofenadina

12. Determinați H1-antihistaminicele după durata acțiunii

A. Scurtă durată – 3-6 ore

1. Cloropiramină 8. Bromfeniramină
2. Histapirodină 9. Ciclizină
3. Difenhidramină 10. Prometazină
4. Dimenhidrinat 11. Dimetinden
5. Setastină 12. Triprolidină
6. Tripelenamină 13. Ciproheptadină
7. Clorfeniramină

B. Medie – 6-12 ore

1. mepiramină 6. acrivastină
2. carbinoxamină 7. bamipină
3. alimemazină 8. azatadină
4. quifenadină 9. clorfenoxamină
5. antazolină 10. feniramină

C. Lungă – 12-24 ore

1. clemastină 5. cetirizină
2. mequitazină 6. levocabastină
3. meclozină 7. loratadină
4. azelastină 8. terfenadină

D. Ultralungă > 24 ore

1. astemizol
2. mebhidrolină
3. ebastină

13. Determinați efectele farmacodinamice ale H1-antihistaminicelor și mecanismele lor de

realizare:

Antialergic prin blocarea H1-histaminoreceptorilor înlătură efectele histaminei în

reacţiile alergice de tip imediat cu atât mai efectiv cu cât este mai important
rolul mediatorului. Mai marcată este acţiunea în manifestările cutanate prin
 înlăturarea pruritului şi edemelor.
Sedativ şi hipnotic cauzat de blocarea H1- şi M-receptorilor din SNC. Este mai manifest la
preparatele de I generaţie şi poate fi folosit în scopuri terapeutice, deşi
deseori survine ca nedorit
Antivomitiv cauzat de blocajul H1-receptorilor din centrul vomei şi nucleele vestibulare,
precum şi a M-colinoreceptorilor. Poate fi important şi efectul sedativ,
deoarece ambele sunt caracteristice preparatelor de I generaţie.
Antiparkinsonian determinat de blocada M-colinoreceptorilor centrali şi periferici.
Anestezic local cauzat de blocarea participării histaminei în perceperea durerii şi pruritului la
nivelul terminaţiunilor nervoase
Alfaadrenoblocan caracteristic pentru derivaţii fenotiazinici prin blocarea α-adrenoreceptorilor,
t îndeosebi la administrarea i/v, cu micşorarea presiunii arteriale.
Ganglioblocant blocada ganglionilor vegetativi, tipic pentru difenhidramină şi manifestat prin
diminuarea tonusului organelor cu musculatură netedă
Hipotermic posibil, este de origine centrală.
Orexigen efect central H1-antihistaminic

Mecanism de acțiune: antagonism competitiv cu histamina.

14. Determinați indicațiile H1-antihistaminicelor cu scop antialergic, sedativ-hipnotic, antivomitiv:

1.Scop antialergic (reacții alergice de tip imediat)

1. edem angioneurotic – formele uşoare şi de gravitate medie, iar în cele grave ca adjuvante;
2. urticarie, prurit cutanat;
3. dermatite alergice, atopice şi de contact;
4. neurodermită;
5. rinite şi conjunctivite alergice;
6. reacţii alergice sistemice acute (şoc anafilactic, astm bronşic etc) – eficacitate redusă datorită
rolului mic al histaminei în patogenia acestora;
7. reacţii alergice la medicamente:pentru înlăturarea reacţiilor cutanate ca efecte adverse ale
medicamentelor;
8. pentru preîntâmpinarea efectelor histaminei eliberate la utilizarea unor preparate (morfina,
9. tubocurarina etc);
10. reacţii alergice cutanate la înţepăturile insectelor sau la contactul cu unele plante (urzica
etc);
11. în afecţiunile pielii şi ţesuturilor moi (traume, combustii etc) pentru înlăturarea efectelor
histaminei.

2.Ca sedativ-hipnotic

1. dereglările somnului, îndeosebi-a instalării somnului (adormirii);

2. premedicaţie pre- şi intraoperatorie;
3. potenţarea preparatelor cu efect inhibitor asupra SNC (tranchilizantelor, neurolepticelor,
analgezicelor, anestezicelor generale etc.);
4. febră şi hipertermie.

3.Ca antivomitive:
 1. profilaxia cinetozelor;
2. boala Menier;
3. ameţeli de origine vasculară;
4. voma gravidelor;
5. voma produsă de medicamente (analgezicele opioide şi anestezicele generale);
6. în asociere cu dopaminoblocantele pentru micşorarea efectelor adverse

15. Determinați reacțiile adverse ale H1-antihistaminicelor și manifestările acestora:

•Sedativ-hipnotic:

- somnolenţă, slăbiciune, micşorarea atenţiei şi capacităţii de muncă, ataxie;

- uneori, mai ales la copii, poate fi nelinişte, anxietate, excitaţie, confuzie, halucinaţii şi convulsii;

• M-colinoblocant periferic:

- uscăciune în gură;

- dereglări dispeptice (constipaţie etc.);

- creşterea vâscozităţii secreţiilor laringiene şi bronşice;

- tahicardie;

- creşterea presiunii intraoculare;

- retenţia urinei.

• Hipotensiune arterială

• Efecte iritante ale mucoasei gastrice cu greaţă, dureri în epigastru, dispepsie.

• Efect cardiotoxic cu creşterea intervalului Q-T, lărgirea undei T, extrasistolii ventriculare polimorfe
şi tahicardie (torsades de pointes);

• Reacţii alergice – dermatite, febră, fotosensibilizare.

• Dereglări hematopoetice – leucopenie, agranulocitoză, anemie hemolitică (rar).

• Toleranţă –se dezvoltă la a 5-7 zi pentru preparatele de I generaţie, când pot surveni reacţii
alergice;

• Mutagenitate – dezvoltare în condiţii experimentale a melanomului şi fibrosarcomei.

16. Determinați efectele epinefrinei în șocul anafilactic

Stimuleaza alfa si beta receptorii.

Alfa-adrenomimetic- constrictia vaselor periferice ale pielii,mucoaselor- creste rezistenta periferica
generala cu majorarea presiunii arteriale (PA).

Beta-adrenomimetic-excita beta adrenoreptorii din bronhii (prin activarea adenilatciclazei si

cresterea continutului de AMPc) are loc relaxarea musculaturii netede a bronhiilor de toate
diametrele.

17. Determinați efectele glucocorticoizilor ca antialergice

1. Antagonism cu hormonii imunostimulatori ai timusului, STH, androgenii.

2. Influenţa asupra reacţiilor adverse de tip imediat, se manifestă prin:

a) antagonism funcţional faţă de mediatorii alergiei;

b) inhibarea degranulării mastocitelor şi eliberarea mediatorilor alergiei şi inflamaţiei;

c) stabilizarea membranelor celulare;

d) diminuarea capacităţii B-limfocitelor de a produce imunoglobuline;

e) influenţa asupra macrofagilor cu blocarea: - activării sistemului complementului (C3);

- eliberării enzimelor lizozomale (hidrolazelor acide);

- formării radicalilor liberi, prostaglandinelor şi leucotrienelor;

f) influenţa asupra interacţiunii: antigen – macrofagi – T-limfocite – B-limfocite;

g) micşorarea sintezei anticorpilor (în doze mari).

3. Influenţa asupra reacţiilor adverse de tip întârziat (imunităţii celulare) se manifestă prin:

a) blocarea eliberării citokinelor, îndeosebi interleukinelor 1,2,3,6; factorului necrotizant al tumorilor,

γ-interferonului limfocitar;

b) micşorarea eliberării din celulele endoteliale a factorilor adeziunii, complementului (C3),

citokinelor;

c) inhibiţia funcţiilor bazofilelor, limfocitelor, fibroblaştilor, celulelor endoteliale;

d) acţiune citotoxică selectivă prin oprimarea sintezei ADN, ARN, proteinelor şi multiplicării celulare;

e) inhibarea migrării T- şi B-limfocitelor;

f) acţiune antiinflamatoare marcată.

18. Determinați indicațiile glucocorticoizilor ca antialergice

1.reactii alergice grave

2.socul anafilactic
3.starea de rau asmatic si formele grave de astm bronsic

4.dermatozele alergice grave (necroliza epidermica, sindromul Stevens-Jonshon)

5.rinita alergica cu edem pronuntat al mucoase

6.reactii alergice grave la medicamente, de tip anafilactic, boala serului

7.reactii alergice de tip intarziat

8.anemia hemolitica imuna

9.boli oftalmologice cu componenta inflamatorie, alergica (aplicatii locale)

10.boli de piele- eczeme de contact, eczeme lichenificate, dermatita atopica, psoriazis, lichen plan,
lupus eritematos diseminat

11. dupa transplatarile de organe (profilaxia reactiilor de detasare).

19. Determinați preparatele imunomodulatoare de origine animalieră

a) preparatele din timus:

– T-activină

– timalină

– timozină

– timotropină

b) din măduva hematopoetică:

- mielopid

c) din sânge:

- interferonii

d) preparatele entomologice:

- imupurin

e) din alte ţesuturi:

- splenina

- suspensia de placentă

20. Determinați preparatele imunomodulatoare de origine bacteriană

1. pirogenal
2. prodighiozan
3. muramil-dipeptid
 4. ribomunil
5. bronhomunal

21. Determinați preparatele imunomodulatoare sintetice cu masă moleculară mică

1) derivaţii imidazoltiazolului şi imidazolului:

- levamizol
- bendazol

2) derivaţii purinelor:

- inozină

3) derivaţii pirimidinelor:

- pentoxil
- metiluracil
- diucifon

22. Determinați preparatele imunomodulatoare recombinate

1. Filgrastim
2. Lengrastim
3. nartograstim – molgramostim
4. sargramostim - alfa-2 interferon