Medicatia

sistemului nervos central

 Clasificarea ATC
1. Anestezice
2. Analgezice
3. Antiepileptice
4. Antiparkinsoniene
5. Psiholeptice (acțiune deprimantă)
1. Hipnotice și sedative
2. Anxiolitice
3. Neuroleptice (antipsihotice)
6. Psihoanaleptice (acțiune stimulantă)
1. Antidepresive
2. Psihostimulante și neurotrope
3. Medicația demenței
SEDATIVE SI HIPNOTICE
 SEDATIVE SI HIPNOTICE
 Sunt substante care deprima neselectiv SNC.
 In functie de doza produc:
 sedare - la doza mici
 somn – la doze mari
 narcoza – la doze foarte mari

 Sedative = medicamente care scad hiperexcitabilitatea si reduc

la normal a tonusul psihovegetativ
 Hipnotice = medicamente care induc sau prelungesc somnul
 Anxietatea = teama fara motiv
 Fobia = teama fata de ceva real, care in mod normal nu
determina teama
 Anxiolitice = medicamente care inlatura teama (tranchilizante)
 SEDATIVE
 au actiune minima pe SNC
 putin utilizate
 exemple:
 bromuri de calciu, sodiu, potasiu, strontiu
 efect lent
 eliminare lenta

 risc toxic prin acumulare (eruptii, tulb.digestive,

conjunctivite)
 preparate vegetale: Valeriana, Passiflora (floarea
pasiunii), Crataegus (păducel)
 efect indoelnic, mai mult placebo prin miros, gust,
aspect
 Extraveral = Valeriana 80mg + fenobarbital 20mg
 HIPNOTICE
 induc sau prelungesc somnul
 scad numarul de treziri peste noapte
 produc un somn asemanator cu somnul fiziologic

 Somnul fiziologic:
I. somn cu unde lente (EEG - unde lente de mare
voltaj și sincrone )
 somnul de refacere
 scaderea functiilor bazale
 vise care nu se tin minte
II. somn cu unde rapide (cu voltaj redus) (REM =
rapid eye movement) = somn paradoxal
 linistire, antistress, stabilizator
 vise care se tin minte
 HIPNOTICE

 Diferenta somnul indus de hipnotice vs.

somn fiziologic
 scade durata si numarul perioadelor de somn
rapid
 (normal = 10-30min x 3-5)
 creste durata somnului lent
 (normal = 90min x 4-6)
 HIPNOTICE
 Mecanism de actiune:
 din punct de vedere fiziologic - inhiba SRAA=> scade
vigilenta corticala
 din punct de vedere biochimic - modificari ale transmisiei
sinaptice dependente de noradrenalina, 5-HT, GABA
 Efecte farmacologice:
 sedare
 efect anticonvulsivant
 somn
 narcoza
 HIPNOTICE
 Efecte nedorite:
1. diminuarea performantelor motorii
2. efect aditiv la bauturile alcoolice
3. buimaceala la trezire – prin scaderea
somnului REM = ” datorie de somn
paradoxal’’
4. excitatie prin dezinhibitie poate precede
somnul
5. dependenta
 HIPNOTICE

 Clasificare in functie de durata somnului:

 scurta
 medie 2 – 6 ore
 lunga > 8 ore

 Clasific
Cla area hipnoticelor dupa structura :
 hipnotice barbiturice
 hipnotice nebarbiturice
Hipnotice barbiturice
 Hipnotice barbiturice
 deprima neselectiv SRAA ‚ scoarta, sist.
limbic, talamus, hipotalamus
 Mecanism de actiune
1. faciliteaza si prelungesc efectele GABA - se fixeaza
pe receptorii GABA pe alt situs decit cel pentru
GABA sau benzodiazepine => deschidere canale Cl
=> hiperpolarizare => inhibitie

2. activare directa a canalelor de Cl – la doze mari

3. scaderea actiuni glutamatului care determina

depolarizare si excitatie
Facilitarea actiunii receptorilor
GABA
 Receptorii GABA
 sunt receptori canale ionice continuti in proteine

 complexele cu medicamentele => dechiderea canalelor


2 tipuri de receptori GABA: GABA A și GABA B
- stimularea receptorilor GABA A => deschiderea canalelor
de Cl- => intrarea in celula a Cl- => hiperpolarizare

- stimularea receptorilor GABA B => deschiderea

canalelor de K+ => iesire din celula a K+ =>
hiperpolarizare
 Hipnotice barbiturice
 Efecte farmacologice in functie de doza:
 sedativ 30-40mg
 anticonvulsivant 50-60mg
 hipnotic 100-200
 narcotic
 Clasificare in functie de durata
somnului:
 lunga - Fenobarbital > 8 ore
 medie - Ciclobarbital, Amobarbital
 scurta – Tiopental
 Hipnotice barbiturice
 Farmacocinetica
 absorbtie buna
 metabolizarea se face in ficat = inductoare
enzimztice
 eliminare renala – pH alcalin mareste eliminarea
 T/2
 fenobarbital = 1-6 zile
 durata scurta si medie =14-42 ore
 Indicatii:
 hipnotice
 sedative
 anticonvulsivante (in epilepsie, tetanos)
 Hipnotice barbiturice
 Efecte nedorite
 somnolenta
 confuzie (la batrani)
 dereglarea somnului fiziologic
 atentie la bolnavi cu porfirie
 Dependenta
 psihica
 fizica (sindrom de abstinenta = tremor, convulsii,
delir)
 toleranta
 apare dupa 1-2 saptamini
 este incrucisata
 Hipnotice barbiturice
 Intoxicatia acuta cu barbiturice
 apare la doze de 20x mai mari ca cele
terapeutice
 DL =3-10g

 Tratamentul intoxicatiei:
 voma + spalatura gastrica
 administrare de purgative osmotice
 sustinerea respiratiei, circulatiei
 alcalizarea urinii
 diuretice osmotice
 dializa peritoneala sau hemodializa
 Hipnotice barbiturice
 Fenobarbital
 comprimate - 100 mg
 comprimate 15 mg la copii
 actiunea se instaleaza dupa o ora si dureaza 8 ore
 convulsii - injectabil im

 Ciclobarbital
 comprimate 200 mg
 are actiune 3-5 ORE
 pentru inducerea somnului

 Amobarbital (Dormital, Amital)

 comprimate 100 mg
 are actiune 4-6 ore
 pentru inducerea somnului
 Hipnotice barbiturice
 Tiopentalul = actiune ultrascurta
 Hipnoza apare in 40 secunde
 Anestezia dureaza 5 – 10 min
 Hipnoza dureaza 30 de minute

 Indicatii – in preanestezie sau anestezie pt

intervantii chirurgicale scurte
 Hipnotice nebarbiturice
 Benzodiazepine
 Nitrazepam cp. 2,5 mg
 are actiune hipnotica, relaxanta musculara
 nu determina inductie enzimatica

 are toxicitate redusa

 Midazolam (Dormicum)
 Flurazepam
 Temazepam
 Triazolam
 Zolpidem
 Zopiclona
 Hipnotice nebarbiturice
 Zopiclona (Imovane)- comprimate 7,5 mg
 are actiune pe receptorul GABA
 produce efect sedativ, relaxant, anticonvulsivant

 Zolpidem (Stilnox) - comprimate 5 si 10mg

 are actiune pe receptorul GABA
 nu modifica stadiile somnului
 nu are efect sedativ, relaxant, anticonvulsivant

 Glutetimida
 sedativ 250 mg
 are actiune slaba

 Cloralhidratul
 Bromizoval