Acidul acetilsalicilic ( Aspirina)

n 1890, acidul salicilic era fabricat rudimentar ca i antiinflamator eficient n cazul

artritelor reumatoide, n ciuda efectelor secundare neplcute (grea, catar gastric). Acidul
acetilsalicilic (sau aspirina) a fost sintetizat n 1897 de chimistul german Felix Hoffmann care
lucra n cadrul Bayer i a fost testat farmacologic de ctre Heinrich Dreser. Producia a nceput n
1899.

Aspirina, sau acidul acetilsalicilic, este un medicament antiinflamator non-steroidian din

familia salicilailor, folosit n general ca un analgezic minor, ca antipiretic, sau ca antiinflamator.
n plus, aspirina n doze mici are un efect anticoagulant i este folosit pe termen lung ca s
diminueze riscul de infarct.
Numele de Aspirin reprezint denumirea sub care compania Bayer din Germania a produs pentru
prima dat acest medicament. Astzi, termenul este folosit n mod curent pentru desemnarea
acestui medicament, incluznd chiar variantele care nu sunt produse de Bayer. Exist ns ri n
care cuvntul Aspirin se refer numai la versiunea produs de Bayer - orice alt versiune a
medicamentului purtnd numele de "acid acetilsalicilic".
Pentru c s-a dovedit rolul aspirinei n etiologia Sindromului Reye, medicamentul nu mai este
folosit pentru a trata simptomele degrip la copii. Un alt efect negativ al aspirinei, mai ales n
doze mari, este iritarea mucoasei gastroduodenale, ce poate duce la hemoragii digestive
superioare n episoadele acute. Acest neajuns a fost compensat prin folosirea aspirinei tamponate,
un amestec de acid acetilsalicilic i sruri ale calciului (n special carbonat). Cercetrile moderne
au dat acidului acetilsalicilic noi valene terapeutice cum ar fi: antitrombotic (acid acetilsalicilic
n concentraie de 75 sau 325 mg), antiagregant plachetar n profilaxia infarctului miocardic acut,
al anginei pectorale instabile, ischemiei acute, i accidentelor cerebrovasculare ischemice.

Istoria descoperirii aspirinei

Hipocrate, medicul grec dup care s-a numit jurmntul lui Hipocrate, a scris n secolul al V-lea
.Hr. despre o pudr amar extras din scoara de salcie care avea puterea de a uura durerile i de
a reduce febra. Acest remediu este menionat n texte antice din Sumer, Egipt i Asiria. De
asemenea, amerindienii foloseau scoara de salcie pentru a uura durerile de cap, febra, durerile
de muchi i reumatismul. Preotul Edmund Stone, din Chipping Norton, Anglia, a notat
n 1763 c scoara salciei este un remediu eficace mpotriva febrei.
Extractul activ al scoarei, numit salicin, dup numele latin pentru salcia alb ( Salix alba ), a
fost izolat n forma sa cristalin n1828, de ctre farmacistul francez Henri Leroux i chimistul
italian Raffaele Piria, care au reuit s separe acest acid n forma sa pur. Salicina este foarte
acid cnd este ntr-o soluie apoas saturat, avnd un nivel pH de 2,4, de aici numele de acid
salicilic.
n 1839 s-a observat c acidul salicilic cauza probleme digestive, cum ar fi, de exemplu, iritarea
stomacului sau diaree. n 1897, un cercettor de la compania Friedrich Bayer, din Germania, a
nlocuit una dintre grupele funcionale hidroxil din acidul salicilic, cu o grup acetil, care reducea
semnificativ efectele negative. Acesta a fost primul medicament de sintez i nceputul industriei
farmaceutice.
Cine a descoperit acidul acetilsalicilic este o problem destul de controversat. Oficial,
inventatorul aspirinei a fost Felix Hoffmann. Pe de alt parte, Arthur Eichengrn a spus
n 1949 c el a plnuit i dirijat sinteza aspirinei, pe cnd rolul lui Hoffmann a fost doar sinteza
iniial a medicamentului, folosind procesul lui Eichengrn. Versiunea lui Eichengrn a fost
ignorat de istorici i chimiti pn n 1999, cnd Walter Sneader de la Departamentul de tiine
Farmaceutice de la Universitatea din Strathclyde(Glasgow, Regatul Unit) a reexaminat cazul i a
ajuns la concluzia c Eichengrn a avut dreptate i c ntr-adevr el este cel care ar trebui
recunoscut pentru invenia aspirinei. Compania Bayer nu recunoate aceast variant nici pn n
ziua de astzi.
Aspirina a fost comercializat pentru prima dat sub form de comprimate n 1900. Aspirina a
devenit larg utilizat n scurt timp, datorit efectelor secundare mult mai reduse n raport cu
acidul salicilic. Aspirina, primul medicament produs la nivel industrial, se numr printre
medicamentele care continu s fie fabricate i astzi n cantiti mari. Pn la jumtatea anilor

'80, a fost consumat mai ales ca medicament mpotriva durerilor de cap. Efectul su benefic n
prevenirea atacurilor de cord a fost, de asemenea, descoperit n aceast perioad.

Proprietatile aspirinei
Aspirina are multe efecte deja binecunoscute, dar inca se mai descopera noi proprietati. Analgezic
(inlatura durerea) - este folosita in cazul durerilor moderate, cefalee, nevralgii, dureri musculare,
dureri articulare, dureri postoperatorii.
Antipiretic (antitermic), Antiinflamator - indicata in reumatismul articular acut sau alte afectiuni
articulare inflamatorii acute,Antiagregant plachetar - Aspirina previne agregarea plachetelor
sanguine (care au rol in oprirea sangerarilor). Din acest motiv este folosita in prevenirea
trombozelor (coagularea sangelui in artere sau vene) avand un rol important in prevenirea
infarctului miocardic.
In ultimii ani, Aspirinei i-au fost atribuite noi efecte: prevenirea cancerului de pancreas, scaderea
riscului de recidiva a cancerului de colon sau rectal, prevenirea anumitor tipuri de cataracta,
prevenirea migrenelor severe.
Contraindicatii
Aspirina nu trebuie administrata la pacientii cu afectiuni gastro-intestinale (gastrita, ulcer gastroduodenal, hemoragii digestive), afectiuni grave hepatice sau renale, hipersensibilitate la Aspirina,
hemofilie. Nu se administreaza cu 5-7 zile inainte de interventii chirurgicale si la copiii mai mici
de un an.
Se administreaza cu prudenta la persoanele care anterior au suferit gastro-intestinale, bolnavii cu
insuficienta renala, astm bronsic, in cursul sarcinii si la copiii mici.
Reactii adverse
Administrarea Aspirinei, pe langa efectele benefice, poate determina: dureri abdominale,
hemoragii digestive, ulcer gastric, epistaxis (hemoragie nazala), hemoragii ale gingiilor, reactii
alergice. De aceea administrarea Aspirinei se recomanda a fi facuta dupa mese, eventual asociat
cu un medicament antiacid sau utilizarea unui preparat tamponat.

Acidul salicilic ( acidul 2-hidroxibenzoic) M=138g este o substanta cristalina aciculara, incolora
sau o pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust caracteristic dulceag, apoi acru, cu p.t.= 159C
( sublimeaza). Este putin solubil in apa si partial in alcool etilic (49,6g/100cm la 15C). Se
dizolva in hidroxizi si carbonati alcalini, grasimi, solventi organici. Stare naturala. Acidul salicilic
se gaseste in salcie sub forma unui glicozid numit salicina. Are proprietati antiseptice si
dezinfectante slabe. Este folosit la conservarea alimentelor si in dermatotogie Acidul salicilic este
o substanta foarte iritanta si nu poate fi administrat ca medicament .

Bibliografie

1. http://www.universfarmaceutic.ro/istoria/Istoria-celui-mai-longevivmedicament-Aspirina-sau...-acidul-acetilsalicilic
2. http://biblioteca.regielive.ro/referate/farmacie/acidul-acetilsalicilic136606.html
3. https://www.google.ro/webhp?sourceid=chromeinstant&ion=1&espv=2&ie=UTF-8#q=istoria+aspirinei+referat
4. http://www.creeaza.com/referate/chimie/Acid-Salicilic343.php