PREPARATELE CU INFLUEN ASUPRA TUBULUI DIGESTIV

I. Preparatele ce modific apetitul

- preparate orexigene
- preparate anorexigene
II. Preparate cu influena asupra secreiei glandelor tubului digestiv
- preparate utilizate n hipofuncia glandelor tubului digestiv
- preparate utilizate n hiperfuncia glandelor tubului digestiv
III. Preparate cu influen asupra motilitii tubului digestiv
- preparate ce mresc motilitatea tubului digestiv
- preparate ce micoreaz motilitatea tubului digestiv
IY. Preparate hepatotrope
- preparate ce modific secreia i excreia bilei
- preparate hepatoprotectoare
- preparate colelitolitice
Y. Preparate antiulceroase
- preparate antisecretorii
- preparate neutralizante
- preparate gastro- i citoprotectoare
- preparate antimicrobiene

Preparatele cu influen asupra apetitului

A. Preaparate ce stimuleaz apetitul orexigene:
I. Substane cu aciune reflectorie :
1. Amarele tictura amar, tinctura de pelin, tinctura fierii pmntului, suc de
ptlagin, plantaglucidul
2. Condimentele piperul, frunza de dafin, scoriloara, mutarul, usturoiul, ciapa,
ridichea, oetul, decocturi de legume;
3. Apele minerale carbonate Esentuki, Borjomi, Izvorul minunilor, etc.
II. Preparatele cu aciune indirect :
1. anabolizantele stzeroidiene nandrolona, metandienona, metandiol
2. vitaminele
3. insulina
4. carnitina
III. Preparatele cu aciune central ciproheptadina
B. Preparatele ce inhib apetitul anorexigenele
I. Cu aciune central :
a) cu influen asupra sistemului dopaminergic i catecolaminergic amfetamina,
metamfetamina, fentermina, amfepramona, mefenorex, cathina, mazindol;
b) cu influen asupra sistemului serotoninergic fenfluramina, dexfenfluramina
II. cu aciune periferic
pseudofag, carrugan, carragghenat de natriu, fucapan, celucon, celevac, nistim,
nestargel, pectina, decorpa.
 PREPARATELE OREXIGENE
Substanele cu aciune reflectorie.
Amarele, condimentele - Preparate de origine vegetal ce conine glicozide,
uleuri volatile, substane organice, vitaminice etc, cu un gust amar ce excit receptorii
gustativi din mucoasa bucal i limbii, cu stimularea receptorie a centrilor foamei,
creterea secreiei gastrice. Eficacitatea este n mare msur de ordin placebo, dar
care este mai relevant la utilizarea repetat n urma formrii unui reflex condiionat
ca urmare a asocierii acestor preparate cu alimente. Amarele spre deosebire de
condimente cresc secreia mai lent, dar mai stabil. Amarele nu exercit practic efect
resorbtiv, spre deosebire de unele plante codein, nuco vomic, ce conin chinin,
strichinin ce posed aciune specific i toxicitate.
Indicaiile:
- gastrite hipoacide;
- gastrite atrofice cronice ;
- hiporexie pe fundal de maladii (neurologice, infectioase etc.);
- hiporexie dup interventii chirurgicale ;
- hiporexie la debili, anemii la copii;
- hipoaciditate functional la copii peste 2 ani ;
Regimul de administrare. Amarele pot fi administrate sub forma de tincturii n
ap sau vin (vinuri amare, tonice) nainte de mas cu 10-20 min .
- tinctura amar - cte 10-20 picaturi nainte de fiecare masa; la copii cte o picatur
la fiecare an;
- tincur de pelin-cte 15-20 picaturi nainte de fiecare mas; la copii cte o pictur
la fiecare an .
- infuzie din 10,0;200 ml cte o lingur nainte de mas.
- infuzie din n raport de 2 lingurie de frunze la 200 ml ap
fierbinte, cte pahar nainte de mas;
- infuzie din n raport o linguri rdcini la 200 ml ap fierbinte,
cte pahar nainte de mas;
- suc din ptlagin cte o lingur nainte de mas
- plantaglucid 0,5-1g granule (1/2-1 lingurie) dizolvate n panar ap nainte de
mas
- specia amar o lingur specie la 200 ml ap fierbinte ,cte o lingur de infuzie
nainte de mas .
Apele minerale - Primul reflex la utilizarea apelor minerale apare n cavitatea
bucal cu excitarea terminaiilor nervoase. Se constat creterea cantitii de saliv,
modificarea reflectorii a funciilor tubului digestiv. Se consider c excitarea
mucoasei sectorului anterior al cavitii bucale exercit influena preponderent
asupra stomacului, pe cnd a sectorului posterior i rdcinii limbii asupra
intestinului. Aciunea reflectorie este marcat la meninerea mai ndelungat n
cavitatea bucal a apelor minerale. Stimularea secreiei gastrice este mai marcat n
cazul cnd sunt folosite apele minerale reci, utilizate cu 5-10 min nainte de mas.
Mai puternic stimuleaz apetitul apece bogate n CO2.
 Orexigenele cu aciune indirect
Vitamnele deasemenea contribuie la intensificarea proceselor metabolice, fiind
ca coenzime, importante n realizarea metabolismului glucidic, proteic, lipidic.
Anabolizantele steroidiene mresc curba ponderal, dezvolt musculatura
striat, favorizeaz anabolizmul proteic i scade catabolizmul aminoacizilor prin
retenia azotului, potasiului, i fosforului. Efectu anabolizant este mai evident la
nivelul muchilor striai i oaselor. Acesta a fost observat la sportivi cnd crete masa
muscular, ndeosebi la asocierea de antrenament cu efort muscular intens. Din aceste
considerente, abuzul de anabolizante steroidiente, au determinat trecerea acestora
printre substanele dopante, interzise sportivilor.
- la btrni cu stare de denutriie i caexie;
- dup intervenii chirurgicale majore
- combustii intense ;
- osteoporoz, mai ales la btrni sau dup tratament cortizonie prelungie;
- copii cu hipotrofie prenatal sau n hipotrofii cauzate de hiporexie n diverse
maladii;
- nanism hipofizat (la biei)
Eficacitatea terapeutic se apreciaz ca slab i este condiionat de o
alimentaie echilibrat, bogat n proteine
Regimul de dozare. Nandrolona decanoat cte 50 mg i/m la 2-3 sptmni, 6-
10 doze. La copii hanismul hipofizar 0,6-1 mg/kg o dat n 3-4 sptmni timp de 1-3
ani. Nandrolona fenilpropionat cte 25-50 mg o dat n 7-10 zile. La copii 1-1,5
mg/kg pe lun cte -1/3 din doza la 7-10 zile. Durata curei 1,5-2 luni.
Matandienona de obicei doza uzual este de 5-10 mg (1-2 comprimate) nainte de
mas. n primele zile ndeosebi n coexie, anorexie etc) dozele zilnice pot constitui
20-30 mg. Pentru tratamentul de durat se recomand 5 mg/zi n cure de 4-8
sptmni cu intervale de 1-2 luni. La copii 0,1-0,15 mg/kg subdivizat n 2 prize.
Metandriol sublingual cte 25-50 mg7zi, iar la copii cte 1-1,5 mg/zi, dar nu mai
mult de 50 mg n cure de 4 sptmni, cu repetare la nevoie dup 2-4 sptmni.
Insulina datorit micorrii concentraiei glucozei n snge excit aa aa-
numiii glicoreceptori cu stimularea centrului foamei. Este important deasemenea
uurarea captrii glucozei, aminoglicozidelor i lipidelor cu favorizarea proceselor
anabolice. Preparatul este indicat n:
- anorexie dup maladii grave
- hipotrofie marcat la copii dup 6 ani, pn la 2 ani (rar)
- la precolari i colari (n caz de refuz de administrarea hranei)
Regimul de dozare. La colari i precolari cte 1-2 uA s/c.
Carnitina substan biogen, extras din esutul muscular care stimuleaz
sinteza proteinelor, acizilor grai, secreia sucului gastric i apetitul. Indicaiile
principale sunt :
- copii cu hipotrofii
- anorexie dup infecii, maladii neurologice, ancologice, intervenii chirurgicale
majore
- nou-nscui cu masa corporal mic
- nou-nscui preamaturi la alimentarea parenteral.
 Regimul de administrare. La aduli te 0,5-2 g (1/2-2 linguri) de 2 ori/zi timp de
1-3 luni. La copii pn la 1 an 0,03-0,075 (4-10 picturi sol.20%) de 3 ori/zi; 1-6 ani
0,1 (14 pic); 6-12 ani 0,2-0,3 (28-42 pic) de 2-3 ori/zi n cure de o lun. Soluia se
poate dilua cu sol 5% glucoz sau suplimentat la sucuri, compat.
Preparatele cu aciune central - ciproheptadina manifest aciune
antiserotonic, H1-antihistaminic i anticolinergic, precum i influeneaz
structurile hipotalamusului ce regleaz apetitul. Se consider ca rolul principal i
revine mpiedicrii aciunii nhibitorii serotoninei asupra poftei de mncare. Se
constat o cretere marcat a apetitului a masei corporale cu 5-10%. Indicaiile de
baz sunt:
- anorexie de diferit origine (neurogen, harmonal, etc)
- caexie, canceroas, n perioada de reconvalescen
Regimul de dozare. La aduli cte 4 mg de 3-4 ori/zi.La copii pn la 6 luni cu
precauie din 0,4 mg/kg; 2-6 ani 6 mg/zi; 6-14 ani 12 mg/zi subdivizate n 3 prize.
Curele dureaz 2-4 sptmni.

PREPARATELE ANOREXIGENE

Anorexigenele cu aciune central

Particularitile efectului anorexigen: diminueaz apetitul prin influena asupra
centrilor superiori ai foamei i saturaiei; provoac o senzaie de euforie ce creaz o
dispoziie psihic favorabil micorrii prizei alimentare; diminueaz impulsurile care
care comand ingestia sau mai repede se instaleaz senzaia de saietate; modificarea
comportamentului alimentar ca urmare a influenei asupra sterei psihice;
suplimenteaz efectul anorexigen stimularea activitii motorii i a tendinei de
cretere a catabolismului; deprim sensibilitatea alfactiv ce contribuie la scderea
apetitului.
Dezavantagele anorexigenelor centrale: diminuarea efectului la utilizarea
ndelungat necesit creterea dozelor dar i a riscului de reacii adverse; utilizarea e
perferabil de scurt durat i n caz de foame chinuitoare, efect de excitaie a SNC i
cardiovascular, dar care de regul, este proporional cu efectul anorexigen; nu se
indic pe sear deoarece provoac insomnie.

Preparatele cu influen asupra sistemului dopaminergic i catecolaminergic.

Mecanismul de aciune. Contribuie la elaborarea dopaminei din terminaiile

presinaptice, micoreaz recaptarea i inhib inactivarea intraneuronal a acesteia la
nivelul hipotalamusului unde este situat centrul alimentaiei
Efectul anorexigen.
Se presupune c este cauzat n principal de diminuarea impulsurilor din centrul
hipotalamic al alimentaiei ce comand actul de ingerare a alimentelor cu reducerea
apetitului. Posibil, c i modificarea comportamentului obezilor de rnd cu stimularea
activitii motorii i a catabolismului suplimenteaz efectul anorexigen. Mazindalul
tinde s scad glicemia prin creterea captrii glucozei de ctre muchii striai. Poate
fi manifestat i activarea lipolizei.
 Efectul anorexigen este mai manifest la nceputul tratamentului cnd n primele
4 sptmni se poate pierde pn la 05-0,75 gk/zi sau 3-6 kg/lun care ulterior scade,
tolerana dezvoltndu-se dup 6-8 sptmni cnd consumul de alimente crete,
bolnavul revenind treptat la greutatea normal.
Sunt manifestate concomitent i unele efecte de stimularea central i
circulatorie deseori nedorite.
Indicaiile de baz sunt:
1) Tratamentul adjuvant al obezitii n asociere cu regim dietic respectiv.
2) Poate fi folosii n: obezitatea psihogen; obezitatea constiional; obiezitatea
feminin parapubertar i a menopauzei; obezitatea iatrogen (n tratamentul
cortizonic); obezitatea asociat unor maladii (diabet zaharat, artroze).
Contraindicaiile: la persoanele cu labilitate psihic; la pacienii cu tendin la
dependen medicamentoas; la hipertensivi, i n cazul hipertensiunii pulmonare; la
bolnavii cu cardiopatie ischemic, hipertiroidism, glaucom; n primul trimestru de
sarcin; n timpul alaptrii; copiilor sub 12 ani; nu se asociaz cu alte anorexigene i
inhibitorii MAO; insuficiena cardiac, aritmii; ulcer gastroduodenal, insuficien
hepatic (manitol).
La utilizarea preparatelor se pot manifesta urmtoarele reacii adverse:
insomnie, nervozitate, cefalee, depresie; uscciunea n gur, grea, constipaie, sud
oraie; tahicardie, aritmii; risc de dependen; toleran; erupii cutanate.
Regimul de dozare :
Amfepramona 25-50 mg 2 ori/zi (dimineaa i la prnz) cu 30 minute nainte
de mas. Preparatele retard (75 mg) se indic cu 2-3 ore nainte de prnz. Se
efectueaz cure a cte 3-8 sptmni pentru a evita tolerana i dependena.
Mefenorexul cte 40 mg dimineaa i naintea prnzului.
Fentermina cte 25 mg 3 ori/zi naintea meselor principale, iar a preparatelro
retard odat/zi dimineaa.
Mazindolul cte 125 mg dup riscul dejun (efectul este mai lent dar mai
prelungit).

Preparatele cu influen asupra sistemului serotoninergic.

Mecanismul de aciune. La nivelul hipotalamusului contribuie la elaborarea
preponderent a serotoninei, mpiedic recaptarea ei i, posibil, stimuleaz direct
receptorii serotoninergici.
Efectul anorexigen. Se consider c acest efect este cauzat n principal de
stimularea centrilor societii dinhipotalamus. Aciunea anorexigen mai poate fi
determinat i de uneleefecte secundare ca:
a) mobilizarea lipidelor din esutul adipos att prin accentuarea lipolizei, ct i prin
scderea absorbiei intestinale a lipidelor (nhib lipaza pancreatic);
b) Creterea captrii glucozei la nivelul muchilor.
Efectul anorexigen nu se asociaz cu fenomene de excitaie cortical, ci chiar cu
sedaie. Aciunea este ceva mai treptat, scderea ponderal fiind semnificativ peste
2 sptmni cu pierderea n prima lun a circa 3 kg i nc 4 kg n urmtoarele 2 luni.
Practic lipsesc fenomenele simpatomimetice. Pot reduce tendina de supraalimentaie
n condiiile de stres.
 Preparatele sunt indicate n tratamentul obezitii. Pot fi utilizate n: obezitate
psihogen; formele refractare la diet, efort fizic, tratament medicamentos
convenional; obezitatea asociat unor maladii (diabet zaharat, hipertensiune arterial
etc).
Contraindicaiile pentru utilizarea preparatelor sunt: la bolnavii cu glaucom,
depresie; n caz de labilitate psihic sau risc de dependen medicamentoas; primul
trimestru de sarcin; alcoolism; asocierea cu nhibitorii MAO; prudena la asocierea
cu deprimantele centrale i antihipertensivele (potenare).
Reaciile adverse : uscciunea n gur, grea, constipaie, diaree, somnolen,
insomnie, comaruri, depresie, cefalee, nevrozitate, oboseal; risc de dependen
(dei mai slab ca la amfetamine).
Regimul de dozare.
Fenfluramina se indic n doze de 60 mg/zi (20 mg 3 ori/zi pentru preparatele
obinuite i odat/zi pentru cele retardate) n cure de la 6 sptmni la 3 luni dup ce
se ntrerupe treptat.
Dexfenfluramina se administreaz cte 15 mg dimineaa i seara la mese timp de
3 luni.
Anorexigenele periferice
Particularitile efectului anorexigen. Sunt substane hidrofile (celuloz,
pectin, fibrin etc), care n mediu apos se mresc n volum i distrug stomacul dnd
senzaia de saietate. Preparatele ce conin fibrin mai pot tampona aciditatea
gastric, diminund i prin aceasta senzaia de foame. Sunt inofensive i nu prezint
nici un fel de restricii. Stimuleaz peristaltismul intestinal combtnd constipaia,
destul de frecvent ntlit de obiezi.efectul nu este constatat. Au un efect mai redus ca
cele centrale. Nu influeneaz asupra componentului psihic o poftei exagerate spre
deosebire de anorexigenele.
Dezavantajele pentru aciunea anorexigen. Efectul nu este constatat i este
mai redus ca cele centrale. Nu influeneaz asupra componentului psihic o poftei
exagerate spre deosebire de anorexigenele centrale. Produc o senzaie de apsare
gastric i dezgust ce le limiteaz utilizarea

ANTIINFLAMATOARELE INTESTINALE
Preparate cu un efect antiinflamator specific la nivelul mucoasei intestinale
utile pntru tratamentul colitei ulceroase i bolii Crohn.
Clasificarea:
1) azocompuii sulfasalazina, mesalazina, olsalazina;
2) glucocorticoizi sistemici sau topici hidrocortizon, prednisolon, beclometazon
dipropionat, budesonida, toxocort pivalat etc.;
3) imunidepresivele i imunomodulatoarele mercaptopurina, azatioprina,
metotrexar, ciclosporina, levamizol;
4) entiinfecioase metronidazoletc.

Azocompuii
Mecanismul de aciune. La baza efectului antiinflamator st molecula de acid
5 aminosalicilic care poate afecta multiple situsuri la nivelul cii acidului arahidonic.
Prin blocarea ciclooxigenazei se diminuie sinteza postaglandinelor. Recent s-a stabilit
i inhibarea sintezei leucotrienelor pe cale a lipooxigenazic, acestea fiind mai
inportante n realizarea procesului inflamator la nivelul intestinului. Se presupune
deasemenea c acidul 5-aminosalicilic ar contribui la captarea radicalilor liberi
superoxid, implicai n patogenia inflamaiilor intestinale.
Indicaiile. Preparatele sunt indicate n: tratamentul formelor de gravitate
uoar i medie a rectocolitei ulceroase i maladiei Crohn , localizate la nivelul
colonului; profilaxia recidivelor rectocolitei ulceroase; formele grave ale acestor
nozologii n asociere cu glucocorticoizii. Eficacitatea s-a constatat n 64-78% cazuri
de colit ulceroas nespecific formele uoare-medii. Recidivele pe parcursul a 6 luni
s-a u instatlat n 9-33% i sunt dependente de doze.
Contraindicaiile i precauiile pentru administrarea azocompuilor include:
insuficiena renal i hepatic grav; alergie la sulfamide i salicilai; deficitul de
glucozo-6-fosfatdehidrogenaz (sulfasalazina); diateze hemoragice; pruden la
asocierea cu anticoagulantele indirecte, antidiabeticele sulfonilureice, glicozidele
cardiace, glucocorticoizii.
Reaciile adverse. Datorit sulfamidei (sulfapiridinei) din componena
sulfasalazinei se constat: grea, febr, erupii cutanate, artralgii relativ frecvente, iar
ocazional se produce oligospermie i sterilitate, anemie hemolitic i agranulocitoz.
n cazul utilizrii osalazinei se pot dezvolta: diaree trectoare (ndeosebi la nceputul
tratamentului), cefalee, iritabilitate. Sunt posibile erupii cutanate, foarte rar
bronhospasm, sindrom lupoid, pancreatit. La administrarea mesalazinei se pot
constata: cefalee, grea, vom, diaree, dureri abdominale care sunt rare i minore.
Regimul de dozare. n formele uoare sau medii ale colitei ulceroase
nespecifice se recomand azocompuii oral, iar n formele grave se asociaz un
glucocortiocoid oral. n caz de evoluie fulminant a maladiei se recurge la un
glucocortiicoid pareneral i ciclosporin intravenos. La localizarea distal (rectal) n
formele uoare-medii se recomand azocompuii oral sau rectal i un glucocorticoid
rectal, iar n cele grave se suplimenteaz un glucocorticoid oral.
Tratamentul de ntreinere se efectueaz cu azocompui oral, asociat, n
cazurile refractare i la corticodependeni, cu azatioprin sau mercaptopurin. n caz
de localizare distal azocompuii se pot folosi rectal.
n boala Crohn se recomand ca n formele uoare azocompuii s se asocieze
cu metronidazol, iar n cele de gravitate medie glucocortiocid oral asociat cu
azatioprin sau mercaptopurin. Formele de grave necesit administrarea unui
glucocorticoid parenteral cu ciclosporina. Pentru tratamentul de ntreinere
mesalazina se asociaz cu azatioprina sau mercaptopurina.
Sulfasalazina se recomand cu scop de tratament cte 4-6 g/zi (la interval de 6
ore), iar pentru ntreinerea efectului i proflaxia recidivelor cte 2 g/zi n 2 prize
(dimineaa i seara). n rectite, proctite i localizarea joas a rectocolitei se poate
administra sub form de clisme a cte 3 g/100 ml introdus seara nainte de culcare
timp de 2 sptmni sau supozitoare cte 1g dimineaa i seara timp de 3 sptmni.
Olsalazina se indic oral cte 1 g dimineaa i seara, preponderent pentru
profilaxia de durat a recderilor.
 Mesalazina se indic n doze de 1,2-2,4 g/zi (asacol) sau 1,5 g/zi (pentasa)
fracionat preponderent pentru profilaxia recidivelor de rectocolit hemoragic. Poate
fi utilizat i sub form de clisme timp de 2 sptmni (uneori 3-4) cte 1-4 gseara la
culcare.
Farmacocinetica. Sulfasalazina dup administrarea oral parial se absoarbe
din intestinul subire, particip n circulaia enterohepatic fr s sufere transformri
metabolice eseniale i este eliminat n colon. Preparatul secretat i cel neabsorbit n
colon este rapid redus la legturile diazo de microorganismele enterice cu eliberarea
celor 2 compui. Sulfapiridina se Absoarbe practic complet, iar acidul 5-
aminosalicilic rmne n colon timp ndelungat cu influen asupra mucoasei
intestinale, apoi se elimin nschimbat. Sulfamida servete ca un sistem transportor
pentru acidul 5-aminosalicilic deoarece administrarea separat a acestor compui nu
se soldeaz cu aciunea la nivelul colonului deoarece acetea se absorb la nivelul
intesinului subire.
Olsalazina cuprinde n structura sa 2 molecule de acid 5-aminosalicilic legate
diazo. La administrarea intern trece prin intestinul szbire fr s fie absorbit, iar n
colon sub influena bacteriilor enterice se elibereaz acidul 5-aminosalcilic activ.
Mesalazina reprezint acidul 5-aminosalicilic eliberat sub forme enterosolubile
(comprimate acoperite cu o rin acrilic) sau microgranule (acoperite cu
etilceluloz) care se dizolv n majoritate n colon n timp i funcie de pH (6-7),
elibernd lent acid 5-aminosalicilic. Unele preparate comerciale pot fi efective i n
ileita terminal (pentasa) deoarece elibereaz substana activ i n intestinul subire.

PREPARATELE UTILIZATE N DEREGLRILE SECREIEI

GLANDELOR TUBULUI DIGESTIV.
PREPARATELE UTILIZATE N HIPOSECREIE
I. Cu scop terapeutic
1). M-colinomimeticele - aceclidin
2) Anticolinesterazicele- neostigmin, galantamin, ezerin, distigmin
3) Apele minerale carbonate Esentuki, Borjomi, Mirgorodskaia etc.
II. Cu scop diagnostic histamin, gastrin, pentagastrin, cafein, alcool etilic,
substane extractive
III. preparate de substituie:
1) a sucului gastric - sucului gastric, sucul gastric natural i artificial, acidul
clorhidric, pepsin, pepsidil, abomin etc.
2) a sucului pancreatic :
A. Monocomponente (conin numai pancreatina)
1. doze mici de pancreatin
- Pancreatina, pancitrat, prolipaza, oraza, creon, pancreon, pangrol,
triferment, mezim-forte, licreaza
2. cu doze majore de pancreatin
- Solizim, somilaza, pancrelipaza

B. Combinate
1. pancreatin + extract de bil + hemicelulaz (celulaz)
- Digestal, festal, panstal, menzim, cotazim forte, rustal, tagestal,
enzistal, panolaz, ipental
2. pancreatin + extract de bil + extract din mucoasa gastric
- Panzinorm forte
3. pancreatin + extract de bil + extract din plante
- Merchezim, nutrizim, pancurmen
4. pancreatin + acizi biliari + extract din plante + antimicrobian
- Mexaza
5. pancreatin + substane adsorbante
- Pancreoflet

Stimulatoarele secreiei gastrice cu scop dignostic.

Histamina stimuleaz H2-receptorii din mucoasa gastric i anhidraza carbonic
cu creterea volumului sucului gastric i coninutului de acid clorhidric. Efectul este
parial inhibat de atropin, neinfluenat sau slab stimulat de H 1-antihistaminice. n
acelai timp este nlturat de H2-hiataminolitice i inhibitoarele carboanhidrazei.
Se utilizeaz pentru testarea capacitii funcionale a secreiei gastrice.
Se administreaz: s/c cte 0,1 mg/10 kg corp
a) 0,25 mg diclorhidrat sau 0,4 mg difosfat de histamin la 10 kg corp pe fondal de
H1-antihistaminice.
Actualmente practic nu se utilizeaz din cauza reaciilor adverse: hiperemia i
hipertermia tegumentelor, cefalee, dispnee, diaree, vom, colici abdominale,
hipotensiune arterial, tahicardie, tulburri vizuale.
Pentagastrina Pentapeptid sintetic exercit efecte caracteristice gastrinei
naturale crete secreia de acid clorhidric, pepsin, enzime pancriatice.
Se utilizeaz pentru diagnosticarea capacitii secretorii s/c sau i/m n doza de 0,006
g/kg (6 mg/kg) sau prin perfuzie i/v n aceeai doz timp de o or.
Alcoolul etilic n concentraii de 5-10% stimuleaz direct mucoasa gastric cu
creterea secreiei. Cu scop de testare a capacitii secreiei gastrice actualmente se
folosete rar. Poate fi indicat soluie apoas 5%-300 ml prin sond.
Cafeina Posibil, aciunea stimulatoare asupra secreiei gastrice este cauzat de
efectul direct i indirect (creterea nivelului de AMPc i Ca ++ n celule, stimuleaz
centrul nervului vag). Se constat majorarea cantitii de acid clorhidric i pepsin,
iar la doza mari poate provoca ulcer.

Apele minerale carbonate. Stimuleaz secreia glandelor tubului digestiv

prin primul reflex apare n cavitatea bucal (vezi remediile orexigene). Aciunea
reflectorie este mai pronunat dac apele minerale se menin mai ndelungat n
cavitatea bucal din care cauza cu acest scop se beau lent cu inghiituri mici. Se
recomand apele minerale rece (t0C 20-250C) n volum de 200-250 ml. Efectul se
datoreaz componenei cationo-anionice i gazelor. Aciunea stimulatoare asupra
stomacului se numete aciune piloric, care survine la administrarea apelor peste 10-
15 min, cnd acestea nu dovedesc s treac n duoden, dar excit preponderent
numai mucoasa gastric. Sunt recomandate apele minerale bicarbonate i sulfatate cu
un grad de mineralizarea 3-10 g/l. Excitarea mucoasei sectorului anterior al cavitii
bucale exercit inlfluen preponderent asupra stomacului, iar influena asupra
sectoruli posterior i rdcinei limbei asupra intestinului.
I. Inhibitoare a secreiei glandelor tubului digestiv:
- n scopul micorrii aciunii iritante asupra mucoasei cavitii bucale, deci i
stimulrii secreiei gastrice, apele minerale se administreaz raoid cu nghiituri
mari;
- sunt indicate apele minerale calde (t0C 34-450C) n volum de 200-250 ml, care
conin mai puin gaze i mai puin irit terminaiile;
- efectul inhibitor asupra secreiei gastrice se numete aciune duodenal care
survine, de regul, dup 1-1,5 ore de la njerarea apei minerale, cnd acestea ajung
n duoden;
- sunt recomandate apele minerale carbonate clorate, sulfatate cu un grad de
mineralizare de 2-6 g/l.

Preparatele de substituie n hpofuncia exocrin a pancreasului

Pancreasul bogat vascularizat secret pn la 1,5-2l de suc n 24 ore, care este
bogat n bicarbonat i enzime cu un pH 7,8-8,4. Bicarbonatul este necesar pentru
neutralizare acidului clorhidric din stomac i activitatea enzimelor. Sucul pancreatic
conine un ir de enzime: proteolitice (tripsina, chimotripsina, carboxipeptidaza,
elastaza, colagenaza) necesare pentru proteoliza proteinelor pn la aminoacizi;
glicolitice (amilaza) ce scindeaz amidonul i glicogenul pn la maltoz,
monozaharide; lipolitice (lipaza, fosfolipaza A, trigliceridesteraza, colesterolesteraza)
care hidrolizeaz acizii grai i fosfolipidele care dup emulgare cu bil se absorb.
Activitatea secretorie a pancreasului se afl sub controlul vagusului, gastrinei,
secretinei, pancreoziminei. Insuficiena pancreatic survine n urma pancreatitelor
acute i cronice, gastritele cronice, boala ulceroas, hepatite, colangite etc.
Preparatele enzimelor pancreatice pot fi cptate din pancreasul bovinelor
(majoritatea), precum i din culturile de microorganisme (oraza, solizim). Ele pot fi
prezentate sub form de: comprimate obinuite ce nu sunt rezistente la pH acid;
capsule, comprimate, drajee enterosolubile n straturi. Activitatea preparatelor se
testeaz sumar dup 3 enzime tripsin, amilaz, lipaz i este exprimat n uniti
lipolitice (UL) sau uniti de aciune (UA).
Efectele preparatelor enzimatice ale pancreasului sunt determinate de
componenii acestora.
Pancreatina exercit aciune lipolitic, amilolitic, proteolitic cu ameliorarea
digestiei i asimilrii, precum i nltur flatulena. Stabilizarea greutatea bolnavului,
amelioreaz diareea i steatoreea. Este mai efectiv cnd se folosete profilactic n
excese alimentare, ce pot determina diareea i alte tulburri digestive. Eficacitatea
este limitat de inactivarea enzimelor la pH acid al stomacului i insuficiena de
bicarbonat n hipofuncia pancreatic.
Extractu de bil exercit efect coleretic, emulsioneaz grsimile i crete
activitatea lipazei, crete secreia lipazei pancreatice, crete absorbia vitaminelor
liposolubile.
 Extracte din plante Bromelina este un extract din ananas cu activitate
proteolitic la valori largi ale pH att acid ct i alcalin. Extractul din hurma
stimuleaz formarea i secreia bilei, crete activitatea lipazei.
Hemicelulaza sau celulaza contribuie la scindarea glucidelor, fibrelor
nedigerabile ce micoreaz procesele de fermentaie i meteorismul, normalizeaz
scaunul.
Dimetilpolisiloxanul manifest aciune adsorbant, reduce meteorismul, efect
antispumant.
Indicaiile i principiile de selecie i utilizare a preparatelor enzimelor
pancreatice.
Pancreatita cronic. n cazul pancreatitelor cronice este necesar de ameliorat
manifestrile malabsorbiei i durerile persistente.
n tratamentul malabsorbiei se vor prefera preparatele ce conin pancreatin
(tripsin, amilaz, lipaz) i vor fi evitate cele ce conin extract de bil i din
mucoasa gastric. Dozele vor depinde de gradul insuficienei pancreatice (cu ct ea
este mai mare cu att mai mari vor fi dozele) i coninutul de lipaz n preparat (cu
ct coninutul ei fa vi mai mic cu att mai mare fa vi numrul lor ). Pentru a asigura o
digestie adecvat n pancreatita cronic cu un grad marcat de insuficien la un raion
alimentar normal ar fi nevoie de 20000-30000 UA lipaz la fiecare mas. Astfel,
pentru a normaliza digestia sunt necesare doz mari (8 comprimate, drajee) de
preparate cu coninut mic de lipaz din cauza inactivrii acesteia de ctre acidul
clorhidric i golirii rapide a stomacului nainte ca enzimele s acioneze. Dozele
respective se recomand strict nante de mese i seara la culcare. n acelai timp
preparatele cu coninut mare de lipaz (solizim, somilaza, pancrelipaza) se pot folosi
cte 2-3 comprimate sau capsule la mese i culcare. Dac rspunsul la ele nu este
suficient preparatele se pot asocia cu antiacidele, care vor preceda administrarea
enzimelor.
Formele medicamentoase enterosolubile ale preparatelor enzimatice devin active
numai n intestin. Dozele lor constituie 3 capsule la fiecare mas i seara la culcare.
Asocierea antiacidelor se va evita deoarece ele ridicnd pH-ul sucului gastric vor
declana eliberarea enzimelor n stomac i nu n intestin. Actualmente se elaboreaz
forme medicamentoase sub form de microgranule acoperite fiecare ntr-un nveli
separat nglobate apoi ntr-o pelicul comun care se dizolv n stomac, pe cnd
microgranulele doar n intestin la un pH mai mare ca 6,0.
Durata utilizrii poate constitui de la cteva sptmni (2-6) pn la folosirea
sistematic pentru combaterea malabsorbiei li durerilor persistente.
Tratamentul durerilor persistente. Terapia cu enzime pancratice amelioreaz
durerea eficient, independent de efectul asupra malabsorbiei. Sunt preferabile
preparatele ce conin pancreatin. Se utilizeaz doze mari de preparate convenionale
(8 comprimate) la fiecare mas i la culcare, iar cele n capsule enterosolubile cte 3
(strict preprandial). Numai n aceste doze se asigur o concentraie suficient a
proteazelor n duoden pentru a inhiba secreia pancreatic stimulat de
colecistochinin (efect feed-back negativ). Dac timp de 30 zile tratamentul nu este
efectiv el se suspendeaz dac nu persist malabsorbia, care este i ea o indicaie.
 Gastrite hipo- i anacide, ahilie. Preparate enzimatice ce conin pancreatin i
extract din mucoasa gastrac sau asociere cu preparate ce conin pepsin (panzinorm
forte).
Enterita cronic, De regul, se manifest prin disfuncia pancreasului i
necesit utilizarea preparatelor enzimatice combinate ce vor influena metabolismul
proteinelor, lipidelor i glucidelor. Prtezena extractului de bil contribuie la o
eliminare mai bun a bilei i lipazei pancreatice.
Hepatite i hepatocolecistite Sunt preferate preparatele enzimatice ce conin
pancreatin i extract de bil.
Meteorism. Sunr recomandate preparatele ce amelioreaz scindarea proteinelor,
lipidelor, glucidelor ce conin pancreatin i substane adsorbante (pancreoflet).
Pregtirea pentru examenul radiologic i ultrasonografic Preparate ce conin
pancreatin i substane adsorbante (pancreoflet) pentru a nltura meteorismul.
Abuzuri alimentare sau alimentare incorect Sunt preferate preparatele
enzimatice ce amelioreaz digestia n cure scurte sau sporadice pn la ameliorarea
manifestrilor.
Diareea de origine neinfecioas deseori poate fi cauzat (ndeosebi la bolnavii
de vrst naintat) de dereglrile de digestie n urma insuficienei enzimelor
digestive i raportul microflorei intestinale. Principalul n tratament preparate de
substituie enzimatic (amelioreaz absorbia i digestia) i cele ce nltur disbalana
microbian (cu produse lactate sau preparate ce conin bifidobacterii).

PREPARATELE FOLOSITE N HIPERSECREIE

INHIBITOARELE SECREIEI GASTRICE
I. Parasimpatoliticele
1) M-colinoliticele neselective: atropin, oxifenciclinin, propantelin,
scopolamin;
2)M1-colinoliticele selective: pirenzepin, telenzepin
II. Antigastrinice: proglumid
III. Analogii prostaglandinelor: misoprostol, enprostil, rioprostil, teprenora
IY. Inhibitorii carboanhidrazei: acetazolamid
Y. H2-histaminoliticele:
I generaie - cimetidin
II generaie - ranitidin
III generaie famotidin, nizatidin, roxatidin
YI. Inhibitorii H+K+-ATP-azei: omeprazol, lanzoprozol
YII. Analogii somatostatinei: octreotid,
YIII. Apele minerale carbonate
INHIBITOARELE SECREIEI PANCREATICE
Aprotinin

PARASIMPATOLITICELE UTILIZATE CA ANTISECRETORII N

BOALA ULCEROAS
M- colinoblocantele neselective ca antiulceroase.
 Mecanismul de aciune Blocheaz M1 (din ganglionii parasimpatici intramurali)
i M3 (glandele secretorii ale mucoasei gastrice i muchii netezi) colinoreceptorii cu
inhibarea modulrii prin intermediul proteinei Gq a fosfolipazei C i respectiv a
formrii inozitoltrifosfatului (IP3) i diacilglicerolului (DAG). Ca rezultat se
mocoreaz secreia i motilitatea gastric.
Efectul antiulceros
-inhib secreia bazal cu 40-50% ndeosebi prin reducerea volumului puin
influennd concentraia acidului;
-secreia stimulat prin histamin,pentogastrin este inhibat cu 30-40%;
-secreia prin alimente este influenat variabil (0-60%);
-influeneaz diferite celule (parietale, musculaturii netede, glande exocrine, cord) cu
efecte neselective ;
-celule gastrice parietale sunt mai puin sensibile ceea ce necesit doze mai mari;
-inhib motilitatea gastrointestinal ce poate liniti durerile ulceroase;
-crete tonusul sfincterului piloric ce poate fi benefic n ulcerul duodenal prin
ntrzierea golirii stomacului i prlungirea efectului antiacidelor.Tot odat acest efect
poate fi nedorit n ulcerul gastric prin creterea
-ulcerul gastric i duodenal (ca o medicaie rar) cu dureri naturne
-avantajoase n cazuri selecionate, rezistente la alte antisecretorii (posibil, datorit
creterii tonusului vagal)
-n asociere cu antiacide, de regul, precum i cu H2-blocantele
Atropina: oral cte 0,5-1mg n comprimate sau 10 picturi sol.0,1% (0,5mg) de
3ori/zi plus 20 picturi sau 1mg seara la culcare
Propantelina- oral cte 15mg la 6ore, iar seara doza poate fi dublat
Oxifenciclimina- cte 10mg dimineaa i seara
Frecvente pentru dozele eficace
-uscciunea gurii
-tulburri de vedere (fotofobie, dereglarea acomodrii)
-constipaii
-retenii de urin cu dificulti de urinare;
-tahicardie
se absoarbe bine la administrarea oral
-biodisponibilitatea 50%
-se distribuie larg n tesuturi, penetrnd prin bariera hematoencefalic, placentar,
epiteliul glandelor mamare
-cuplarea cu proteinele plasmatice 40-50%;
-se supune hidrolizei i conjugrii n dependen de calea de administrare (mai
important pentru cea oral)
-poate participa la circulaia enterohepatic i intestinal;
-se elimin preponderent prin urin, procentul formei neschimbate fiind de 57%
pentru calea enteral i 70-75% rentru cea parenteral
-T0,5-este de 3-4ore dup o priz, dar poate crete pn la 38ore la utilizarea
ndelungat
M-colinoblocantele selective
 Mecanismul de aciune. Bloceaz M1-colinoreceptorii ganglionilor
intramurali parasimpatici cu inhibarea modulrii fosfolipazei C prin intermediul
proteinei Gq i diminuarea catalizrii fosfatidilinozitoldifosfatului n mesagerii
secunzi intracelulari inozitoltrifosfatului (IP3) i diacilglicerolului (DAG). Acesta se
manifest prin micorarea secreiei gastrice.
Efectul antiulceros
- inhib secreia bazal, micornd cu 50% volumul i cu 24%concentraia
acidului clorhidric;
-inhibiia secreiei stimulat de histamin, pentogastrin este comparativ slab;
-inhib marcat secreia stimulat de vagus (prnz fictiv, peptone, distensie fundic,
insulin);
-acumularea selectiv n celulele parietale unde realizeaz concentraii superioare;
-nu relaxseaz sfincterul esofagian ce este un avantaj i o face efectiv n esofagita de
reglux;
-potena pirenzepinei fa de cea a atropinei este de 8-10ori mai mic;
-dac aciunea blocant a atropinei asupra receptorilor M1,M2,M3 este de 1:1:1,
atunci la pirenzepina 10:50:200;
-durata efectului 5-12ore n dependen de doz;
-eficacitatea 75% n ulcerul duodenal i 80% cel gastric;
-frecvena recderilor este de 29%;
Indicaiile
- ulcerul gastric i duodenal (dei utilizarea ca monoterapie nu este destul de
avantajoas);
-esofagita de reflux;
-sindromul Zollinger-Ellison;
Regimul de dozare Pirenzepina- n ulcerul activ cte 50mg de 3ori/zi n
primele 2-3zile, apoi cte 50mg de 2ori/zi cu 30 min nainte de mas.n unele cazuri
grave cu durere,eroziuni sau sngerri necesit administrarea i/v sai i/m a cte 5mg de
2ori/zi timp de 2-3zile, apoi se trece la enteral.
n sindromul Zollinger-Ellison sunt necesare doze perorale de 150-200mg/zi,
iar n cazuri grave cte 10mg de 3ori/zi i/v;i/m
Reaciile adverse Efectele de tip atropinic sunt rare i mai puin deranjeaz
pacientul ce crete compliana la tratament. Nu penetrez bariera hematoencefalic i
nu provoac efecte ceutrale.
Farmacocinetica Are proprieti hidrofile marcate din care cauz se absoarbe
circa 20-30% (mai bine pe stomacul gol). Concentraia maxim n plasm se atinge
peste 2 ore. Se cupleaz n proporie mic cu proteinele plasmatice (12%). Se
distribuie larg n spaiul extracelular. Practic nu se supune metabolizrii i se elimin
lent n circa 4zile n majoritatea prin bil i scaun. Eliminarea renal este neesenial
pentru calea oral (10%) dar crete pentru cea parenteral (50%). T0,5 =11ore

CARACTERIZAREA H2-ANTIHISTAMINICELOR CA ANTIULCEROASE

 Mecanismul de aciune. Preparatele interacioneaz cu H2-receptorii celulelor
parietale cu diminuarea activitii adenilatciclazei i respectiv a nivelului AMPc i
Ca++ intracelular cu micorarea secreiei acidului clorhidric. Parial inhib secreia
acid indus prin mecanism vagal i gastrinic.
Efectul antiulceros
- micoreaz volumul sucului gastric, secreia de acid i pepsin;
- inhib secreia bazal cea stimuleaz (prin histamin, pentagastrin, cafein,
insulin, carbocolina, alimente) i nocturn;
- determin la tratament ndelungat o hiposecreie cu un pH mai mare de 4, pe
nemncate;
- produc o alimentare a durerii n prima sptmn de tratament;
- accelereaz cicatrizarea ulcerului duodenal i gastric n 4-6 sptmni;
- diminuie frecvena recidivelor ulcerului;
Indicaiile
- tratamentul ulcerului activ duodenal i gastric,
- prevenirea recidivelor ulcerului duodenal;
- hemoragiile prin ulcer gastric;
- sindromul zollinger-Ellison;
- esofagita de reflux.
Contraindicaiile Preparatele sunt contraindicate n caz de sensibilitate la
preparat, lactaie, graviditate, la copii (nu sunt date suficiente).
Precauii n ulcerul gastric e necesar de verificat benignitatea leziunii din cauza
riscului cancerului gastric. Necesit supraveghere bolnavii cu afeciuni renale,
hepatice, vrstnici din cauza riscului de toxicitate cumulativ. Se ntrerupe
tratamentul n cazul lactaiei. Evitai asocierea cu alte medicamente ce se
metabolizeaz n ficat (ndeosebi pentru cimetidin).
Reaciile adverse Reaciile adverse sunt similare dar se deosebesc dup frecvena
lor cu diminuarea de la preparatele de I generaie la cele de a II i a III (de la 3% la
1%). Se pot constata n ordine descrescnd:
- diaree, grea, vom, ameeli, cefalee, constipaie, uscciunea n gur, erupii
cutanate, prurit, dureri musculare;
- au fost semnolate (ndeosebi pentru cimetidin) ginecomastie, galactoree,
oligospermie, importana;
- tulburri nervoase (mai frecvent la btrni i pacienii cu afeciuni renale,
hepatice) somnolen, letargie, iritabilitate, agitaie, iritabilitate, confuzie, rareori
halucinaii, dizartrie, convulsii;
ocazional se pot constata leucopenie, hepatit, icter, nefrit, aritmii, hipotensiune;
Farmacocinetica Se administreaz preponderent enteral, dei exist i forme
paranterale (rezervate cazurilor grave). Biodisponibilitatea variazde la 40 la 90%.
Cuplarea cu proteinele plasmatice este redus (co 5-35%). Volumul aparent de
distribuie variaz de la 0,8 la 1,5 l/kg ce ne relev despre o repartizare larg (n
ntreaga ap din organism) inclusiv penetrarea prin baiera placentar, epiteliul
glandelor mamare, mai puin bariera hepatoencefalic. Timpul concentraiei maxime
se atinge dup administrarea peroral peste 1-3 ore. Metabolizarea n ficat este
variabil n dependen de preparat (mai semnificativ pentru ranitidin, cimetidin).
Eliminarea are loc preponderent prin iurin sub form neschimbat (care poate varia
de la 30% la 70%) i metabolii. Perioada de njumtire in ser constituie 2-4 ore.
Timpul concentraiei terapeutice n ser se menine pentru cimetidin 6 ore; ranitidin
8-12 ore, famotidin, nizatidin, roxatidin-12-24 ore.

INHIBITORII H+ K+ - ATPAZEI CA ANTISECRETORII

Mecanismul de aciune H+ K+ - Atransportor ce efectueaz efluxul ionilor de
hidrogen i influx de ioni de potasiu prin trecerea din forTPaza celulelor parietale
funcioneaz ca un sistem ma nefosforilat n cea fosforilat i invers dup un
principiu feedback. Preparatele din acest grup, fiind ca promedicamente se
acumuleaz selectiv n canalele secretorii din celulele parietale unde se transform n
forma activ o sulfenamid care nu poate difuza n citoplasm. Aceasta
interioneaz cu SH-grupele cisteinei de pe dsuprafaa extracelular a subunitii alfa
a H+ K+ - ATPazei. Ca rezultat enzima, i respectiv secreia de H +, se blocheaz
ireversibil. Deci, pentru refacerea ei este necesar sinteza de oi molecule de enzim
ceea ce necesit timp egal aproximativ cu T0,5 al H + K+ - ATPazei (18 ore), ceea ce
explic aciunea antisecretorie durabil (peste 24 ore) nectnd c epurarea
preparatelor se face mai repede. Sunt date care ar confirma i aciunea asupra H.
pylari, deasemenea cauzat de blocada H+ K+ - ATPazei microbului cu dezvoltarea
unui efect bacteriostatic.
Efectul antiulceros Preparatele inhib marcat secreia bazal, nocturn i cea
stimulat. Secreia de pepsin este redus mai puin. Se consider actalmente cele mai
eficace remedii antisecretorii. Efectul este durabil (peste 24 ore). Inhibitorii pompei
protonice sunt efective n ulcerele rezistente la H 2-blocante. Ele se consider ca
preparate de prima elecie n sindromul Zollinger-Ellison n care realizeaz efecte
superioare antihistaminicelor i chiar n cazurile refractoare la aceastea.
Indicaiile
- ulcerul duodenal i gastric activ;
- ulcere rezistente la antihistaminice;
- sindromul Zollinger-Ellison;
- esofagita de reflux;
- profilaxia recidivelor;
Contraindicaiile i precauiile La tratamentul ndelungat se constat o
hipergastrinemie ce poate determina hiperplazia celulelor enterocromafine, rareori
tumori carcinoide, riscul este mai mare la tineri. Din aceast cauz cure peste 8
sptmni trebuie s fie bine argumentate. La inhibarea marcat a secreiei se pot
determina nivele crescute ale nitrozominelor, ce teoretic poate favoriza dezvoltarea
cancerului gastric. Hiposecreia gastric poate determina o cretere a numrului
bacteriilor n stomac, ce poate favoriza dezvoltarea infeciilor intestinale. Din cauza
inhibiiei sistemului citocromului p-450 din ficat se poate crete activitatea unor
medicamente (varfarina, fenitoina) ce necesit supravegherea clinic.
Reaciile adverse. Din reaciile adverse s-au semnalat: grea, flatulen,
constipaie; erupii cutanate.
Regimul de dozare n ulcerul duodenal 20 mg/zi timp de 4 sptmni, iar n cel
refractor la H2 blocante 40 mg/zi. n ulcerul gastric 20 mg/zi timp de 4-6
sptmni. n sindromul Zollinger-Ellison- 80 mg/zi n 2 prize (dozele pot fi destul de
variate (de la 20 mg/zi la 120 mg de 3 ori/zi) timp de 4-8 sptmni. n esofagita de
reflex 20-40 mg/zi timp de 4-8 sptmni. n situaii speciale se poate administra i/v
cte 10-20 mg/zi.
Farmacocinetica Se folosete sub form de comprimate enterosolubile sau
capsulele ce conin granule enterosolubile deoarece ameprezolul nu este rezistent la
mediul acid. Absorbia are loc n duoden, cu biodisponibilitate de 50% pentru pentru
suspensii i 35% pentru capsule. Aceasta crete la pacienii de vrst naintat i cei
cu afeciuni hepatice (79-98%) deoarece preparatele se supun metabolismului
presistemic.
Concentraia maxim n ser peste 1-2 ore. Cuplarea cu proteinele plasmatice
constituie 95%. Are un volumul de distribuie de 0,34 l/kg. T 0,5 din plasm 30-60
min, deoarece preparatul rapid se acumuleaz i se capteaz de aparatul secretor al
celulelor parietale unde se menin timp ndelungat.
Metabolizarea secundar (la trecerea repetat) n ficat duce la formarea de
metabolii practic neactivi care se elimin prin urin (80) i bil.

ANALOGII PROSTOGLANDINELOR CA ANTIULCEROASE

Mecanismul de aciune Prostaglandinele exercit influen asupra unor

receptori specifici de pe membrana celulelor parietale n urma creia prin intermediul
proteinei G inhibitoare se micoreaz activitatea adenilatciclazei cu reducerea
nivelului AMPc i secreiei ionilor de hidrogen (posibil, de ctre H+ K+ - ATPaz)
Efectul gastroprotector se se datoreaz rolului prostaglandinelor de a
secreia de biocarbonat i mucus cu amplificarea proprietilor protectoare ale
acestuia, precum i prn ameliorarea circulaiei n mucoasa gastric i favorizarea
proceselor de reparare a mucoasei.
Efectul antisecretor. Misoprstolul inhib secreia acd stimulant (ndeosebi
prin alimente i pentagastrin) i mai puin pe cea bazal. Efectul dureaz 2-3ore la
misoprostol i 11 ore la enprostil.
Preparatele manifest un efect protectiv de profilaxie i mai puin de tratament
a ulcerelor medicamentoase, cauzate n primul rnd de antiinflamatoarele
nesteroidiene i steroidiene. Acesta din urm a fost constatat prin reducerea
pierderilor de snge, provocate de aceste remedii, n scaun i lavajul gastric.
Aciunea antiulceroas se manifest la ntroducere intravenoas i intragastric,
ce ne manifest despre o componen sistemic i una local. Efectul antiulceros este
dovedit la animale, dar nc incet la om. n practica medical deja sunt forme
combinate ale acestor preparate cu antiinflamatoriilenesteroidiene
(diclofenac+misoprostol).
Un numr mid de studii clinice au artat c misoprostolul are o eficacitate
asemntoare n ulcerul duodenal i afeciui produse de antiinflamatoriile
nesteroidiene cu cea a H2-blocantelor.
Efectul gastroprotector se manifest la doze mai mici ca cel antisecretor.
Indicaiile
- ulcer duodenal i gastric activ;
- ulcer iatrogen;
- profilaxia ulcerului gastroduodenal la fumtori i ce ce fac abuz de alcool.
Contraindicaii i precauii
- graviditate (din cauza aciunii acitocice i pericol de avort);
- dereglri grave ale funciei hepatice renale;
- lactaie;
- maladii inflamatorii intestinale;
- sensibilitate la prostaglandine;
- la pacienii cu hipotensiune, ateroscleroza vaselor coronariene i cerebrale (n
condiii experimentale provoac hipotensiune);
- la femei n perioada genital se recomand contraceptive;

Reaciile adverse Se constat diareea, (frecvena, dar trecoare, atenundu-se pe

parcurs), dureri abdominale, meteorism, cefalee, ameeli, reacii alergice (erupii
cutanate, prurit, edem Quincke), metroragii.
Farmacocinetica. Misoprostolul se absoarbe rapid dup administrarea oral. n
organism formeaz metabolitul activ (misoprostor acid) concentraia maxim a cruia
se determina peste 30 min. T 0,5 al acestuea este de 20-40 min (a altor metabolii 90
min). Se elimin preponderent prin rinichi i puin prin scaun.

Analogii somatostotinei ca antiulceroase

Efectul antiulceros Preparatul inhib, de rnd cu secreia hormonului de
cretere i a rilizing hormonului respectiv, eliberarea preparatelor (hormonilor)
sistemului endocrin gastroenteropancreatic ca serotonin, peptida intestinal
vasoactiv (VIP), gastrin, glucogon, insuli.
Octreotidul exercita i o aciune direct asupra celulelor parietale prin
interaciunea cu uni receptori membranari specifici n urma creia prin proteina G
inhibitoare se diminuie activitatea adenilat ciclazei i concentraiei AMPc. Ca rezultat
are loc micorarea secreiei ionilor de hidrogen (posibil de H + K+ - ATPaz) i
aciditii gastrice.
Indicaiile Tratamentul simptomic al tumorilor endocrine ale sistemului
gastroenteropancreatic: tumori carcinoide, vipom, glucagonom, gastrinom (sindromul
Zollinger-Ellison).
 Contraindicaiile i precauiile Sensibilitate la preparat. E necesar controlul
ultrasonografic al veziculei biliare nainte i pe parcursul tratamentului deoarece se
poate dezvolta litiaza biliar. La pacienii cu tumorile gastroenteropancreatice se
poate dezvolta fenomenul de ricoet cu acutizarea simptomelor. Experiena
utilizrii la gravide i n timpul lactaiei lipsete, deaceea n aceste cazuri se poate
folosi numai dup indicaii vitale.
Regimul de dozare n sindromul Zollinger-Ellison nltur simptomele cauzate de
hipergastrinemie i de regul, se indic n asociere cu H 2- blocantele (atunci cnd
acestea nu controleaz evoluia ulcerului). Iniial se administreaz cte 0,05 mg de 1-
2 ori/zi subcutan, cu creterea treptat pn la 0,1-0,2 mg de 3 ori/zi, apoi prin
tatonare se stabilete doza de ntreinere. Ca un acelai regim de dozare se
recomand i n celelalte tumori.
Reaciile adverse Se pot constat efecte locale: dureri, prurit, inflamaie, senzaie
de usturime din cauza aciunii iritante (pot persista timp de peste 15 min). Din
tulburrile digestive se disting grea, vom, anorexie, dureri abdominale, meteorism,
diaree, steatoree de regul trectoare. n cazuri foarte.rare se poate declana un
sindrom de ocluzie intestinal acut cu distensie, gastrolgii puternice, abdomen dolor
la polpare.Reacii adverse din partea tubului digestiv se pot reduce dac dac se va
crete intervalul dintre administrarea hranei i injeciile de preparat (de exemplu, ntre
mese sau nainte de somn).
Se pot dezvolta calculi biliari. Uneori se poate constata reducerea toleranei la
glucoz, sau chiar o hiperglicemie permanent (datorit micorrii secreiei insulinei),
iar la diabetici reacii de hipoglicemie. S-au semnalat cazuri de hepatit acut fr
colestaz cu creterea transaminazelor (care s-au micorat la ntreruperea
tratamentului), precum i hiperbilirubinemie lent n asociere cu creterea activitii
fosfotazei alcaline, -glutamiltransferazei i mai puin a transaminazelor.
Farmacocinetica Dup administrarea s/c preparatul rapid i complet se absoarbe.
Concentraia maxim peste 30 min. Volumul de distribuie 0,27 l/kg. Cuplarea cu
proteinele plasmatice 65% i foarte puin cu formele figurate ale sngelui. Eliminarea
are un caracter bifazic cu T0,5 de 10 i 90 min. Clearanceul total-160 ml/mi. Preparatul
nu se metabolizeaz i se elimina preponderent neschimbat prin bil.

ANTIACIDELE
Antiacidele dup solubilitatea n acizi i ap se subdivizeaz n preparate:
I. Alcalinizante
- biocarbonat de Na
Solubil n ap i acid. Administrate n exces produc neutralizarea acidului
clorhidric i o alcalinizare a mediului cu stimularea secundar a secreiei sucului i
aciune negativ asupra muoasei lezate.
II. Neutralizante
- oxid i hidroxid de Mg
- carbonat de Mg
- hidroxid de Al
- preparatele combinate ce conin AL i Mg
 Compuii sunt insolubili n ap dar solubili n acid. Utilizarea n exces nu pot
realiza dect un pH adecvat al sucului gastric (pH peste 4), iar surplusul formeaz o
suspensie care are efect protector mecanic asupra mucoasei.
III. Adsorbante
- trisilicatul de Al i Mg
- subcitrat coloidal de bismut
Preparatele practic nu au efect antiacid, deoarece nu sunt solubile nici n ap, nici
n acid i acioneaz ca pansamente ale mucoasei gastrice.

Tabelul 1 CARACTERIZAREA COMPARATIV A ANTIACIDELOR

Aciunea Preparatele
Biocarbo Carbonat De magneziu De aluminiu De bismut
natul de ul de
sodiu calciu
Alcalinizant ++ + - - -
Neutralizant +++ + +++ ++/+++ -
Adsorbant - + + +++ +
Mucilaginoas - - - + -
Astringent - - - + +
Gastroprotectoare - - - ++ ++
Alcoloz sistemic +++ + + -
Adsorbia cationului ++ + + (n + (n
insuficien insuficien
renal) renal)
Modilitatea 0 Uneori Laxativ constipaie Scaun sub
intestinal constipai forma
e melena
Meteorism i + CaCO3 MgCO3 - -
eructaie (CO2)
Fenomenul rebound +++ +++ + + -

Tabelul 2 DIAPAZOANELE DE NEUTRALIZARE A ANTIACIDELOR I

REPARTIIA STILOR PATOLOGICE
I mic- e necesar de neutralizat pn la II mediu e necesar de neutralizat III mare
200 mEq/24 ore 200-400 mEq/24 ore 400 mEq
- gastrita cronic cu hipo- sau - ulcer gastric i duodenal cu secreie Sindrom
normosecreie moderat cu constipaii stabile 600-800
- ulcer gastric cu hipo- sau - sindromul alergic pe fondal
normosecreie insuportabilitii M-colinoliticelor
 - profilaxia senzonier sau anual a
ulcerului
- profilaxia afeciunilor la persoanele
cu risc (abuz alcool, nicotin, cafein,
antiinflamatorii nesteroidiene, dereglri
ale dietei.
- ulcerul duodenal cu hipo- sau
normosecreie
Ulcerul gastric cu hipersecreie
Ulcerul duodenal cu hipersecreie
Profilaxia ulcerelor stresante la bolnavii
critici

PRINCIPIILE DE DOZARE A ANTIACIDELOR

Pentru determinarea regimului de dozare e necesar de luat n consideraie:

- indicaiile pentru administrare;
- activitatea factorului acido-peptic;
- intensitatea durerilor;
- starea funciei motorii-evacuatoare;
- terapia concomitent;
- regimul alimentar (frecvena administrrii hranei).

Diapazonul mic de Diapazonul mediu de Diapazonul mare de

neutralizare pn la 200 neutralizare neutralizare peste 400
mEq/24 ore 200-400 mEq/24ore mEq/24 ore
1. n cazul gastritelor i 1) n caz de aciditate 1) Ulcerul duodenal cu
gastroduodenitelor fr moderat frsau cu dureri aciditate marcat i
sindrom doloros marcat i slabe, precum i la bolnavii dureri mari se prefer
secreie gastric cu terapie concomitent se preparatele cu capacitate
exagerat folosesc pot recomanda preparatele mare de neutralizare tip
preparatele cu o de tip maalox 70, coalgel maalox 70, coalgel 60 etc
capacitate mai mic de 60 n doze medii de 40 n doze 60-80 ml/zi
neutralizare tip maalox, ml/zi subdivizat n prize subdivizate n 6-8 prize
almagel, milanta, gelusa dependente de regimul n dependen de regimul
n uspensie a cte 60-90 alimentar. alimentar.
ml/zi n 4-6 prize n
dependen de regimul
alimentar.
2. n caz de tratament
antirecidivant cu risc
mare de acutizare se
folosesc doze mici de
antiacide n dependen
de capacitatea de
neutralizare: maalox 70
25-30 ml/24 ore;
maalox 60 ml/zi sau
6-8 compr/zi. Doza se
subdivizeaz n 2 prize
dup dejun i pe
noapte.
3) n discomfort gastric
cu dereglri ale dietei,
abuz de alcool, cofein
sau nicotina se prefer
antiacidele cu capacitate
medie de neutralizare
(maalox 10-15 ml sau
1-2 comprimate) cu
scop profilactic saula
apariia primelor
simptome.
PRINCIPIILE DE ADMINISTRARE A ANTIACIDELOR

De baz
1) O prim doz la o or dup ingestia alimentelor cnd efectul de tamponare al
acestora diminueaz i secreia de acid este maxim;
2) a doua doz dup 2 ore de la prima priz de antiacide sau 3 ore dup mas pentru
a restitui echivalentu antiacid, redus datorit evacurii stomacului;
3) dup o or de la a doua priz de antiacid sau 4 ore dup mas. S se reia un nou
ciclu mas-antiacide;
4) o ultim doz se administreaz seara nainte de culcare;
o doz suplimentar poate fi administrat dimineaa dup somn nainte de micul
dejun pentru protecia mucoasei de acidul secretat n timpul nopii,
Suplimentare
Pentru creterea eficacitii:
1) dup administrarea antiacidului se recomand de culcat i fiecare 1-2 minute de
cteva ori de ntors de pe o parte pe alta;
2) timp de 30 minute dup ingerarea antiacidului nu de folosit lichid, iar pe parcurs a
60 minute hran;
efectul lor se poate majora la asocierea cu M-colinoblocantelor i H 2-
histaminoliticelor. n caz de asociere antisecretoriile se recomand de utilizat cu 2 ore
nainte sau 2 ore dup antiacide.

CARACTERIZAREA COMPARATIV A GASTROPROTECTOARELOR

SUBCITRATUL COLOIDAL DE BISMUT

Mecanismul de aciune n mediul acid (2,5-3,5) al sucului gastric formeaz
oxiclorura de bismut insolubil care are o afinitate fa de rezidurile proteice ale
leziunii gastrice sau duodenale (i cu mult mai puin fa de mucoasa intact) cu
formarea unei pturi protectoare fa de agresiuni.
Crete secreia de mucus i formeaz un complex stabil cu proteinele mucinei,
mrind funcia protectoare a mucusului.
Stimuleaz sinteza local de prostoglandine (E 2) cu consecine citoprotectoare prin
creterea secreiei de bicarbonat i ameliorarea microcirculaiei.
Aciunea negativ asupra H.pylori prin vacuolizarea, condensarea coninutului
intracelular fragmentarea peretelui celular, precum i dereglarea aderrii bacteriilor la
mucoas se inhib deasemenea i activitatea enzimei produse de m/o ce posed
poprieti mucolitice.
Efectul antiulceros Eficacitatea n ulcerul gastric este de 61%, n cel duodenal
93% i se echivaleaz cu cea a H2-blocantelor (cimetidinei i ranitidinei). Vindecarea
este mai durabil ca la acestea, frecvena recidivelor fiind de 37-62% peste un an
dup cura de 4-8 sptmni. Pe o perioad mai lung beneficiul se reduce.
Indicaiile - ulcer gastric i duodenal
 Regimul de dozare Cte un comprimat sau 5 ml soluie dizolvat n 15 ml ap
cu 30 min nainte de mese i seara la culcare. Se pot administra i cte 2 comprimate
sau 10 ml soluie nainte de dejun i cin. Durata curei de 4 sptmni, iar la
necesitate nc 2-4 sptmni. Asocierea cu antiacide trebuie evitat cu 30 min naitea
meselor.
Reaciile adverse Au fost semnalate.grea, vom, diaree,cefalee, ameeli,
negrirea scaunului sau i a limbii la folosirea soluiei (formarea bismutului sulfid n
rezultatul interaciunii cu hidrogenul sulfurat)
Contraindicaiile: graviditate, insuficien renal

SUCRALFATUL
Mecanismul de aciune n prezena acidului clorhidric elibereaz aluminiu, se
polimerizeaz cu formare unui polianion ncrcat puternic negativ care
interacioneaz cu rezidurile pozitive ale leziunilor gastroduodenale cu formarea unui
strat protector (ce se menine n stomac 8 ore, iar n duoden 4 ore). Interacionnd cu
mucinele din componena mucusului rezult un gel complex cu proprieti
protectoare mecanice, adsorbante (pensinei i acizilor biliari), de tampon i schimb de
ioni
Se preconizeaz deasemenea activarea sintezei i secreiei de prostaglandine cu
creterea secreiei de mucus, bicarbonat i ameliorarea microcirculaiei n mucoasa
gastric.
Efectul antiulceros Eficacitatea n tratamentul ulcerului constituie 73-87%.
Tratamentul ndelungat a permis diminuarea recidivelor. n ulcerul gastric i
duodenal rezultatele sunt similare H2-blocantelor. Sucraltatul atenuiaz simptomele i
vintec ulcerul produs de antiinflamatoriile nesteroidiene, dar nu le previne. Rezultate
bune au fost obinute n proilaxia ulceraiilor i hemoragiilor de stres.
Indicaiile: ulcer gastric i duodenal, ulcer iatrogen, profilaxia ulceilor i
hemoragiilor din stres.
Regimul de dozare Oral sub form de comprimate sau suspensie (din pulbere sau
granule) cte 1g de 4 ori/zi cu 30 min nainte de mese i seara la culcare n
tratamentul ulcerului activ. Pentru profilaxia recidivelor se indic cte 1g nainte de
dejun i seara la culcare.
Reaciile adverse Este supostact bine. Cel mai frecvent se constat constipaie,
mai rar uscciunea n gur, grea, vom, cefalee, urticarie i alte erupii cutanate
Contraindicaiile: insuficien renal, nu se recomand asocierea cu
fluorchinolonele.
CARBENOXOLONA
Mecanismul de aciune Reprezint o sare a acidului gliceretinic care crete
secreia de mucus bogat n glicoproteine i bicarbonat ce neutralizeaz ionii de H + i
cresc vscozitatea mucusului. Amplific deasemenea fluxul sanguin n mucoas i
micoreaz eliberarea hidrolazelor (enzime lizozomale). Posed deasemenea aciune
mineralocorticoid i antiinflamatoare.
Efectul antiulceros Se consider mai efectiv n ulcerul gastric dect cel
duodenal. Eficacitatea este mai mare dect la placebo, dar mai mic dect la
cimetidin.
 Indicaiile - ulcer gastric i duodenal
Regimul de dozare Se indic n prima sptmn cte 100 mg de 3 ori/zi, apoi
cte 50 mg de 3 ori/zi alte 3 sptmni dup mese.
Reaciile adverse -creterea n greutate cu apariia edemelor, hipertensiunii
arterialee, hipokaliemiei (din cauza efectului mineralocorticoid). Aceste efcte sunt
mai frecvente la doze mari, vrstnici i cei cu maladii cardiovasculare. Utilizarea
spironolactonei nltur efectele adverse dar i cel gastroprotector.

MEDICAMENTELE PROKINETICE
Sunt substane ce stimuleaz motilitatea gastroduodenal prin mecanism
dopaminoblocant sau colinomimetic i nltur sau amelioreaz aa simtome ca
neplcerea epigasric , pirozisul, grea, voma, refluxul esofagian, senzaia de
dispneie i durere retrosternal
Mecanismul de aciune se constituie din componentul dopaminergic i colinergic.
Cel dopaminergic se reduce la antagonismul cu receptorii D2 dopaminergici din SNC
i tractul gastrointestinal (metoclorpamida, doperidona, cisaprida, sulpirida ).
Stimularea colinergic, posibil, are loc prin favorizarea eliberrii din neuronii
miententerici a acetilcolinee i creterii reactivitii la ea a colinoreceptorilor
( metoclopramida, sulpiridul, cisaprida.).
Efectele 1) stimuleaz motilitatea stomacului i intestinului subire
metoclopramida, cisaprida,sulpiridul, domperidona.
2) crete tonusul sfincterului inferior al esofagulii i pilorului:
3) mpiedic relaxarea poriunii superioare a stomacului i stimulez contraciile
antrale cu accelerarea golirii stomaculuii;
4) crete tranzitul spre colon
5) stimuleaz motilitatea colonului (cisaprida)
6) posed efect antivomitiv (metoclopramida, sulpiridul, domperidona)
7) sulpiridul mai provoac efect neuroleptic, vasodilatator i reparant (amelioreaz
circulaia n organele cavitii abdominale);
Indicaiile
- esofagita de reflux
- hipomotilitatea gastric de diferit genez (neuropatie diabetic, anorexie nervoas,
aclorhidrie, intervenii chirurgicale etc.)
- dischineziile digestive i a cilor biliare;
- vom de diferit genez (pe fondalul toxemiei, iradierii, dereglrii dietei,
administrrii preparatelor n cercetri radiologice, endoscopii etc. )
- n cadrul unor procedeie diagnostice (intubarea duodenulii, examenul radiologic
gastrointestinal)
- tratamentul compex al ulcerului gastric i duodenal (sulpiridul)
- constipaie cronic idiopatic i pentru combaterea hipomotilitii colonului la
bolnavii cu leziuni medulare;
n cadrul unor procedeie diagnostice (intubarea duodenulii, examenul radiologic
gastrointestinal)
- tratamentul compex al ulcerului gastric i duodenal (sulpiridul)
- constipaie cronic idiopatic i pentru combaterea hipomotilitii colonului la
bolnavii cu leziuni medulare

Contraindicaiile
- maladii i stri patologice cnd stimularea motilitii gastrice prezint
riscurii( hemoragii gastrointestinale, perforaie digestiv, obstrucie mecanic, ileus
paralitic etc.);
- feocromocitom, cnd sunt posibile reacii hipertensive (metoclopramida,
sulpiridul);
- epilepsie, cnd boala se poate agrava (metoclopramida);
la femeile cu cancer de sn din cauza hiperprolactinemiei (metoclopramida,
domperidona);
dischinezie tardiv, provocat de neuroleptice.
Reaciile adverse
- somnolen, nervozitate, cefalee, insomnii, (metoclopramida, mai rar domperidona,
sulpirid), stare depresiv
- dereglri extrapiramidale (ndeosebi pentru metoclopramid i sulpirid);
- amenoree, galactoree, ginecomastie (metoclopramida,domperidona i sulpirid );
Regimul de dozare. Metoclopramida- oral a cte 5-10 mg 3-4ore/zi nainte de
mas; rectal a cte 20mg/zi (1-2 supozitoare); parenteral (s/c; i/m sau i/v) a cte 10-
20mg 1-3ori/zi.
Domperidona-oral a cte 10-20mg 3ori/zi .
Cisaprida-intern a cte 5-10mg 3-4ori/zi sau rectal n supozitoare.
Sulpirid-dozele terapeutice pot oscila de la 100 la 800mg/zi
Farmacocinetica Metoclopramida se absoarbe rapid cu oconcentraie maxim
peste 40-120 min. Biodisponibilitatea este redus pentru domperidon (15%) i
cisaprida (50%) din cauza efectului primului pasaj hepatic.
Metabolizarea ulterioar are loc n ficat (doar metoclopramida circa 75%).
Se elimin prin rinichi sub form de metabolii (metoclopramida 20% sub form
neschimbat). T0,5 constituie 2-4 ore (metoclopramida); 7-8 ore (domperidona); 10
ore (cisaprida).
Cisaprida i domperidona nu penetreaz bariera hematoencefalic.

ANTIFLATULENTELE
remedii medicamentoase sau principii active de origine vegetal, care
favorizeaz eliminarea gazelor din intestin, atenund sau nlturnd senzaiile
neplcute de distensie a stomacului i/sau intestinului

CLASIFICAREA
1. Preparate adsorbante: crbunele activ, Medicas E, poliferan etc.
2. Preparatele tensio active : dimeticona, simeticona
3. Uleiurile volotile din plante (carminative vegetale): frunzele de ment, fructele de
mrar, fructele de chimen, fructele de coriandru, fructele de fenicul, florile de
cuioare, semine de nucuoare, fructe de anason, coaj de scoioar, rizom de
ghimber, preparatele de valerian etc.
4. Pasimpatomimeticele: M-colinomimetice (aceclidina), anticolinesterazice
( neostigmina, galantamina etc.)
5. Preparatele enzimatice de substituie n dereglrile digestiei intestinale : festalul,
festizimul, digestalul, ezistalul, pancreatina, panzinorm, trifermentul, panolaza,
panstalul etc.
6. Preparatele combinate: unienzaim , malox , gestid plus, meteospasmil, ceri
nasigel,
pancreaflet, capect, zimoplex etc.

Preparatele tensioactive
Mecanismul de aciune micoreaz tensiunea superficial a bulelor de doze cu
efect antispumant. Bazele eliberate sunt absorbite de intestin sau eliminate prin
peristaltism.
Indicaiile i particularitile de utilizare. Preparatele tensioactive sse indic n
flatulena i distensia intestial, insclusiv postoperatorie; dispepsia, sindromul
Remheld; pregtirea pentru cercetarea radiologic a tubului digestiv i organelor
bazinului mic.
Simeticona ca antiflatulent la aduli i copii de vrst colar cte 40-80 mg 3-5
ori/zi, iar la sugari i precolari cte 40mg 3-5 ori/zi. n vederea pregtirii pentru
sanografie i creterea radiologic se indic cte 80 mg 3 ori/zi cu o zi nainte i 80
mg dimineaa n ziua examenului. preparatul se ingereaz timpul sau dup mas fr
necesitate i nainte de somn
Dimeticona se administreaz cte 80-160 mg n timpul sau dup mas, iar la
necesitate i nainte de somn. Comprimatele trebuie rugumate(mesticate)
Fimeticon (disflatil) n picturi se indic cte 25-50 pic dup fiecare mas i
nainte de somn la aduli, iar la copii pn la 6 ani i 6-15 ani respectiv cte 10-15
picturi dup fiecare mas inainte de somn.
Crbunii activi
Mecanismul de aciune Datorit poritii bine dezvoltate (macro-mezo- i
micropori) are loc adsorbia moleculelor de gaze sau vapori de macro i mezopori cu
considerarea lor ulterioar. Aceast proprietate este redus n mediul lipid al
intestinului. Posibil, c eficacitatea va fi mai mare n caz c flatulena este cauzat de
diferite prcese de putrefracie, dereglri ale mitriiei sau de activitatea unor bacterii n
tubul digestiv. La bazabeneficiului terapeutic vor sta aa mecanisme ca:
a) depurarea sucurilor digestive de substanele toxice sau intermediare ale
metabolismului;
b) modificarea spectrului lipidic i proteic al coninutului intestinal,
adsorbia bacteriilor i / sau toxinelor bacteriene cu normalizarea florei intestinale.
Indicaiile i particularitile de utilizare Crbunii activi se indic n
meteorism,dispepsie
Cte 1-2 g pulbere sau 1-3 comprimate 3-4 ori/zi dizolvat n ap sub form de
suspensie.
Carminativele vegetale
 Mecanismul de aciune Prin intermediul componenilor si (oleuri voutile,
glicozide, flavonoide etc) exercit o aciune iritant asupra mucoasei cu o stimulare
uoar a peristaltismului i realtarea sfincterelor.
Indicaiile i particularitile de utilizare neplcerea ndestensie gastric i
intestinal . Utilizate sub form de oleuri volatile, emulsii, soluii apoase, siropuri,
tincturi etc., dozate individual n dependen de forma medicamentoas i starea
patologic.
Regimul de dozare. Apa de mrar cte 1 lingur de 3-6 ori/zi. Ulei de fenicol
5-10 picturi la o priz. Infuzie din fructe de tmin (100-200 ml) cte o lingur de 3-
4 ori/zi. Specia cormenativ infuzie (o lingur la 200 ml) cte -1/2 pahar
dimineaa i seara.
Preparatele enzimatice
Mecanismul de aciune Prin substituia enzimelor digestive, deficitare n
intestin, se normalizeaz procesele de scindare a proteinelor alimentare cu
ameliorarea proceselor de absorbi i de prentmpinarea formrii produselor
intermediare, inclusiv a gazelor i de putrefracie.
Parasimpatomimeticele
Mecanismul de aciune datorit aciunii directe (M-colinomimeticele) sau
indirecte (anticolinesterazicele) asupra M-colinoreceptorilor netede ale tubului
digestiv crete peristaltismul i relaxeaz sfincterele.
Indicaiile i particularitile de utilizare n situaii grave de meteorism
ndeosebi postoperatorii, ce nu se supun coreciei cu alte. Individual n dependen de
clinic i preparatul utilizat.
Preparatele combinate
Mecanismul de aciune Mecanismul de aciune se explic prin prezena
substanelro tensioactive (maalox plus, meteospasmil, ceri nosigul, gestid, iunienzeim
etc), precum i a celor adsorbante (capecx, maolox plus, gestid, iunienzeim etc)
Caolina are proprietate de a adsorbi toxinele bacteriene, bacteriile, precum i
produsele de fermentaie i putrefacie intestinal.
Pectina conine polizaharide ce formeaz n ap solui mucilaginoase cu proprieti
adsorbante i mecanic protectoare sunt recomandate n deosebi instrile de diaree
nsoite de meteorism.
Indicaiile i particularitile de utilizare
Maolox plus conine aluminiu hidroxid - 200mg; magneziu hidroxid - 200mg;
simeticon 25 mg n comprimat. Exercit efect neutralizant fa de acidul clorhidric,
precum i protector fa de mucoas. Prin prezena simeticonei se realizeaz efectul
antiflatulent Se indic n meteorism. La aduli cte 1-2 comprimate sau 1-2 lingurie
(5-10 ml) suspensie de 4 ori/zi peste o or dup mas i nainte de somn.
Meteospasmilul conine simeticon 300 mg, alverin 60 mg. Preparat cu
efect antiflatulent prin micorarea tensiunii superficiale a bulelor de gaze datorit
simeticonei i spasmolitic prin alverin citrat (asemntor papaverinei).Se indic n
tratamentul simptomatic al dereglrilor funcionale cu meteorism cte o capsul 2-3
ori/zi
Cerri nasigel conine n 5 ml suspensie aluminiu hidroxid 200 mg, magneziu
hidroxid 200 mg, simeticon 200 mg. Se utilizeaz n maladiile tubului digestiv
nsoite de meteorism. Doza se stabilete individual n dependen de nosolgie. Doza
medie constitui 10-20 ml suspensie ntre mese i nainte de somn, dar nu mai mult de
120 ml/zi.
Iunienzaim include alfa-amilaz-20 mg, papain 30 mg, simeticon-50 mg,
crbune medicinal 75 mg, Niotinamid 25m
n 5 ml suspensie. Preparat cu aciune complex prin:ameliorarea digestiei dorit alfa-
amilazei i enzimei proteolitice papainei
diminuarea formrii gazelor datorit micorrii tensiunii superficiale (efect
antispumant-simeticona), adsorbia gazelor i toxinelor formate n procesul digestiei
intestinale, reglarea microflorei intestinale i metabolismului (nicotinamide).Se indic
n meteorism (inclusiv dup administrarea hranei) cte un comprimat dup sau n
timpul mesei.
Gestidul include Aluminiu hidroxid- 300mg, magneziu hidroxid- 25mg,
magneziu trisilicat 50 mg, simeticon 10mg se folosete n meteorism cte 1-2
comprimate 3-4 ori/zi cu 1-2 ore dup mas. Comprimatele trebuie masticate.
Capectul conine caolin 965 mg, pectin 21,5 mg este indicat n
meteorism (ndeosebi asociate cu diaree ). Sunt recomandate doze de 5-15 g/zi caolin
(25-75 ml suspensie) fracional pe nainte de mas.
Zimoplex const din amilaz- 1850 UA, lipaz 1300 UA, proteaz 1- 170
UA,celuloz 1120 UA, dimeticon 255,5 mg. Preparat complex ce prin
dimeticon exercit efct antispumant, iar prin enzime amelioreaz procesele de
digestie cu diminuarea meteorismului.

PREPARATELE MEDICAMENTOASE CE INFLUENEAZ FORMARE,

EXCREIA I ELIMINAREA BILEI

CLASIFICAREA

I. Coleretice
A. Colereticele propriuzise (cole secreticele)
1. ce conin acizi biliari sau bil nativ
a) acizi biliari primari ezoxicolic
b) acizi biliari secundari
- ac.dezoxicholic
- ac.litocholic
c) acizi biliari de semisintez
- ac.dehidrocholic
2. Preparate sintetice
- osalmidul
- cicvalonul
- hidroximetil nicotinamidul
- fenobarbitalul
- salicilatul de sodiu
3) Preparate vegetale
- extracte din mint, ppdie, salvie, pojarni, volbur coada-oarecelui, glbenele,
mtasa de ppuoi, coriandru, brusture, pelin, romani, imortel etc.)
4) Preparate combinate: colagagul, colagolul, colafluxul, alocholul, dalenzinul,
febicholul
B. Hidrocolereticele: salicilaii, preparatele de valerian, apele minerale (Esentuku 4
i 17, Naftusea, Smirnovskaia, Sloveanskaia, djermukskaia etc).
II. Colecistochinetice
1. Sulfatul demagneziu
2. Preparatele osmatic active: xilitul, sorbitul, manitul
3. Preparate vegetale: extracte din glbenele, ppdie, traista ciobanului, baz,
chimen, iepurar etc)
4. Colecistochinina
5. Produsele alimentare: ulei de msline i floarea soarelui, glbenuul de ou,
smntna, peptonele

III. Colespasmolitice
1.Spasmoliticele neurotrope: atropina , platifilina, butilscopolamina,metilscopolamina
etc.
2.Spasmoliticele miotrope: papaverina, drotaverina, benciclanul, aminofilina etc.
3. Spasmoliticele mixte: baralgina, maxiganul, triganul, spasmalgonul, spasganul etc.
4. Spasmoliticele vegetale:
- extracte din: valerian, ment, glbenele, salvie, pojarni, pelin.
- preparate din plante (flamina, flacumina, conflavina, rozanolul etc).

Farmacodinamia preparatelor acizilor biliari i srurilor biliare

Mecanismul de aciune Administrarea ca medicamente sunt secretate biliar cu
creterea presiunii osmatice i filtrarea ulterioar a apei i electroliilor. Ca rezultat se
mrete volumul i fluxul bilei, deci un efect preponderent hidrocoleretic.
Efectele a) asigurarea proceselor de digestie prin micorarea tensiunii
superficiale cu meninerea colesteronului n soluie i emulsionarea grsimilor.
a) Favorizarea absorbiei intestinale prin pinocitoz a grsimilor neutro, acizilor grai
cu lan lung, colesterolului, vitaminelor liposolubile
b) Efect bacteriostatic.
Indicaiile
A. ca preparate de substituie n:
1) fistule biliare;
2) rezecii de ileon sau afeciuni ale acestuia;
3) colestaza hepatic sau extrahepatic
4) pancreatite cronice i colite cronice cu constipaie.
B. ca coleretice:
1) combaterea stazei biliare;
2) drenarea bilei dup intervenii chirurgicale asupra veziculei biliare;
3) splarea cilor biliare n scopul eliminrii nisipului sau calculilor de dimensiuni
mici;
4) profilaxia infeciei biliare;
5) examenul radiologic a veziculei i cilor biliare;
6) determinarea timpului circulaiei bra-limba.
Contraindicaiile: perioada a colecistitei, colangit; hepatit acut, pancreatit
acut; abturarea cilor biliare, calica biliar; acutizarea ulcerului gastric i duodenal;
maladii intestinale acute; afeciuni renale grave, graviditate
Reaciile adverse: dereglri ale scaunului, mai frecvent diaree; dezvoltarea
gastritei, ulcerului, esofagitei de reflux; mobilizarea calculilor cu dezvoltarea colicii
biliare; creterea nivelului transaminazelor; hipertensiune cu bradicardie i alte
manifestri colinergice la administrarea i/v (posibil, aciunii anticolinesterazice).
Regimul de dozare Se folosesc limitat.
1) ac. dehidrocholic (colagon) cte 0,2-0,4 g de 3 ori/zi dup mas timp de 2-4
sptmni; sarea sodic a ac.dehidrocholic se indic i/v sub form de soluie 20%
3-5 ml.
2) Liobitul bil-biofilizat de bovine; cte 0,2-0,6 de 3 ori/zi imediat dup mas
timp de 1-2 luni pentru a realiza un efect coleretic mai deplin e necesar de activat
metabolismul energetic n hepatocite, inclusiv la asocierea cu hepatoprotectoarele.
Colereticele sintetice
Farmacodinamia:
1) efect preponderent hidrocoleretic;
2) micoreaz vscozitatea bilei, dar nu mbuntete componena ei;
3) reduce nivelul colesterolului (ndeosebi n hipercolesterolemie) i bilirubinei n
snge;
4) efectspasmolitic (osalmida / oxafenamida);
5) aciune antiinflamatorie (cicvalonul);
6) efect antimicrobian (nicodina);
7) aciune pozitiv asupra metabolismului hepatic (nicodina);
8) efect laxativ (osalmida).
Indicaiile: colecistite, colangite, hepatocolecistite cronice, tubajul duodenal,
litiaza biliar (osalmida), gastroduodenite (nicodina)
Regimul de dozare Osalmida cte 0,25-0,5 de 3 ori/zi nainte de mas timp
de 15-20 zile. La nevoie se poate repeta dup o ntrerupere mic.
Cicvalonul cte 0,1 de 3 ori/zi primele 2 zile, apoi cte 0,1 de 3-4 ori/zi timp de
3-4 sptmni. Curele se pot repeta la un interval de o lun.
Nicodina cte 0,5-1,0 de 3-4 ori/zi nainte de mas cu o jumtate pahar cu ap.
La necesitate se pot asocia cu spasmolitice, analgezice sau antimicrobiene.
Contraindicaiile i precauiile:
1) afeciuni inflamatorii i distrofice acute ale ficatului;
2)maladii inflamatorii acute ale cilor i veziculei biliare (sau n asociere cu
antimicrobiene;
3) colecistita calculoas (sau n asociere cu spasmolitice i analgezice);

Colereticele vegetale
Mecanismele de aciune. Prin coninutul de uleiuri eterice, flavonoide, rine,
fitosterina etc.creter gradientului osmotic dintre bil i snge cu intensificarea
filtraiei apei i electroliilor n cile biliare. Stimuleaz receptorii mucoasei
intestinului subire cu activarea sistemului autocrin de reglare i de formare a bilei.
Influeneaz nemijlocit asupra funciei secretorii a hepatocitelor cu creterea formrii
bilei.
Alte efecte:
-Antimicrobian (menta, dracila, intaura, cicoarele);
-Antihipoxant (drcila, intaura, menta, cicoarele, mtasa de ppuoi);
- Antiinflamator (dracila, mceul, intaura, menta, frunzele de mesteacn,
mtasa de ppuoi, cicoarele.);
-Spasmolitic (Valeriana, menta, mtasa de ppuoi, drcila, suntoarea,
glbenele.);
-Hepatoprotector (intaura, mceul, mtasa de ppuoi, frunzele de
mesteacn).
Indicaii: colecistite cronice, colangite, hepatocolecistite, dischinezii biliare

Colereticele combinate
Preparate combinate ce conin extracte din plante, bil, enzime i uleiuri eterice
cu un mecanism complex, ce permit realizarea efectului coleratic, precum i a celui
colespasmolitic de ameliorare a digestiei, metabolismului i funciilor ficatului,
pancreasului.
Indicaiile: colecistite cronice, colangite cronice, hepatite cronice, pancreatite
cronice, constipaii prin atonie intestinal, colite cronice cu hipomotilitate, diskinezia
veziculei i cilor biliare, stare dup colecistectomie
Contraindicaiile: ulcer gastric, hepatite acute, distrofia hepatic acut, afeciuni
hepatice severe, coma hepatic, absorbia (cilor biliare, icter mecanic), pancreatita
acut, empiemul veziculei biliare

Preparatul Regimul de administrare

Alochol Cte 1-2 comprimate de 3-4 ori/zi dup mas timp de 3-4
sptmni. Pentru copii se folosesc comprimate speciale cte 1
comprimat de 3 ori/zi dup mas pn la 7 ani i cte 2
comprimate de 3 ori/zi peste 7 ani timp de 3-4 sptmni. Curele
se pot repeta de 2-3 ori la un interval de 3 luni.
Cholenzim Cte 1 comprimat de 1-3 ori/zi dup mas
Cholagog n prima sptmn cte 2 capsule de 3 ori/zi, apoi cte 1 capsul
de 3 ori/zi n timpul sau dup mas.
Cholagol Cte 5-10 pic. Pe o bucic de zahr de 3 ori/zi cu 30 min
nainte de mas. Dotza pentu o priz se poate crete la 20 pic n
caz de dereglri pronunate.
Cholaflux Sub form de ceai (o lingur de plante la o can cu ap fierbinte)
de 3 ori/zi, mai bine dimineaa pe nemncate i nainte de mas.

Colecistocineticele
Preparate ce mresc tonusul veziculei biliare i relaxeaz cile biliare i
sfincterul Oddi, fie prin aciune direct sau reflectorie de a stimula eliberarea
colecistochininei
 Colecistochineticele sintetice
Colecistokinina preparat hormonal ce la administrarea i/v provoac un efect
rapid i intens, dar de scurt durat de elibereare a colecistului. Este utilizat, de
regul, n timpul examenului radiologic cu substan de contrast.
Sulfatul de magneziu, xilitul, sorbitul, manitolul stimuleaz eliberarea
colecistokininei cu contracia veziculei biliare i eliberarea bilei n duoden. Mai
exercit i efect laxativ-purgativ. Se utilizeaz preponderent pentru efectuarea
sordajului orb pe nemncate, n poziie culcat pe partea rebordului costal drept
bolnavul bea timp de 30 min cu ngheitui mici de 200 ml soluiecald 10% sulfat de
magneziu (n lipsa efectului pn la 25%). Dup ce n regiunea dat se amplaseaz
un termofor de 1,5-2 ore. Dac dup procedur n-a avut loceliberarea intestinului se
efectueaz o clism. Sondajul se efecteaz o dat n 5-7 zile, iar pentru profilaxia
acutizrii o dat n 2-3 sptmni. Sulfatul de magneziu poate fi substituit cu 100 ml
sol,20% xilit, 100-200 ml 1-2% , sare corlovar. Apele minerale i colosesul (o
linguri la 100 ml ap) acioneaz mai slab.
Colecistochineticele vegetale
Posibil aceste acioneaz prin:
a) intermediul ionilor de magneziu ce l conin (mceul, frunzele de mesteacn,
mrarul, arnica etc.).
b) aciunea reflectorii asupra eliberrii colecisokininei (amarele-ppdia, pelinul etc).
c) Efect stimulator direct prin uleiurile eterice ce le conin coriandrul, mrarul,
menta, cicoarele etc).
Se folosesc:
- decoct de iarb-mare, 1:10, cte o lingur de mas de 3 ori/zi;
- infuzie din bricheta de iarb de maghera phar de 3-4 ori/zi;
- infuzie din fructe de iepurar 1:50, cte o lingur de mas de 3-4 ori/zi;
- infuzie din iarba de coada oarecelui 1:75 cte o lingur de mas de 3 ori/zi sau
40-50 ml extract de 3 ori/zi cu 30 min nainte de mas;
- tinctura din galbinele cte 10-20 pic de 3 ori/zi,
colosasul extract din fructe de mce cte o lingur de ceai de 3 ori/zi nainte de
mas, iar la copii -1/2 linguri.

COLESPASMOLITICELE
Preparate dstinate jugulrii sindromului dooros
Cele mai efective n acest aspect sunt colinoliticele, dar ele provoac spasmul
sfincterului Oddi, din care cauz la utilizarea ndelungat pot agrava staza bilir. n
afar de aceasta paraimpatoliticele au un ir de efecte sistemice ce reduc compliana
bolnavului la tratament. De un ir de astfel de efecte sunt lipsite spasmoliticele
miotrope de tip papaverinic (vezi remediile amtispastice)

Colespasmoliticele vegetale
Principii de utilizare generale de utilizare
1) sub form de specii se includ n prima sptmn de tratament, micornd
coninutul lor pe pacrcursul odat cu reducerea procesului inflamator;
2) fluxul bilei trebuie normalizat pn la nlturarea factorilor ce au provocat staza;
3) prioritare sunt coctailurile vegetale cu un spectru ct mai larg de aciune;
se recomand ca s fie alctuite 3-4 reete de componeni pe care s le succede fiecare
1,5-2 luni, mai ales cnd nu sunt excluse cauzele stazei biliare.
Efectele
- spasmolitic (flamina, flacumina, convoflavina, rozanolulu etc);
- coleretic (conflavina);
- antihipoxant moderat ;
- normalizarea metabolismului.;
Regimul de dozare
Flamina cte 0,05 de 3 ori/zi cu ap cald nainte de mas
Flacumina cte 0,02-0,04 (1-2 comprimate) de 2-3 ori/zi cu 30 min nainte de
mas timp de 3-4 sptmni.
Convaflavina cte 0,02 (2 comprimate) de 3 ori/zi nainte de mas timp de 3-
4 sptmni.
Rozonolul cte 2-3 capsul de 3 ori/zi nainte de mas timp de 3-4 sptmni.
Tinctura de valerian 20-30 pic de 3-4 ori/zi sau cte 1-2 comprimate de 3-4
ori/zi sau infuzie 1:30-1:50 cte 1-2 lingurie la o priz.
Infuzie de pojarni 1:50 cte o lingur de mas de 3-4 ori/zi sau tinctura cte
40-50 pic la phar cu ap.
Tinctura de arnic cte 30-40 pic de 2 ori/zi sau infuzie din flori 1:50 1
lingur 3 ori/zi

COLELITOLITICELE
Acidul chenodezoxicolic
Mecanismul de aciune nhib hidroximetilglutaril - CoA reductaza ce
reduce posibilitatea formrii i poate contrebui la dezvoltarea calculilor de colesterol.
Trece n bil cu creterea n bil acizilor biliari sau solubilizarea ulterioar a
colesterolului.
Indicaii tratamentul iniial al litiazei biliare dac calculii sunt necalcificai i
mai mici de 6 mm. Dup litotripsia extracorporal pentru dezvoltarea fragmentelor
mici i celor recureni dup orice metod nechirurgical.
Contraindicaii : obstrucia biliar complet, colici biliare frecvente, colecistit i
angocolit, hepatopatii, maladii gastrointestinale severe, graviditate, insuficien
renal avansat.
Reacii adverse : diaree (40% la doze 750 mg/zi) care cedeaz la reducerea dozei;
creterea reversibil a transminazelor (30%); hepatotoxicitate datorit transformrii n
acid litocolic.
Regimul de dozare Dozele din 15 mg/kg/zi (capsule a 250 mg); la obezi se
reparteaz la masa ideal.
 Acidul ursodezoxicolic
Mecanismul de aciune Scade rapid i marcat secreia colesterolului n bili
stabilizeaz membrana canalicular a hepatocitelor
Indicaii: n maladiile hepatice cu colestaz,ndeosebi n ciroza biliar primar
i colangita sclerozant primar; litiaza biliar.
Reacii adverse : nmuierea scaunului, creterea enzimelor hepatice.
Regimul de dozare n litiaza biliar 5-10 mg/kg/zi subdivizate n 3 prize n
afeciunile hepatobiliare sunt necesare doze de 8-16 mg/kg/zi,
Se poate asocia cu lichidul chenodezoxicolic n doze de 5-10 mg/kg fiecare pentru a
crete eficacitatea i a micora reaciile adverse.