Preparatele antihelminice

Antihelmintice sunt substanele

medicamentoase utilizate n tratamentul
helmintozelor cu localizare divers.
Helmintoze sunt maladii declanate
n urma infectrii cu vermi parazii
(helmini), care pot fi localizai n intesin,
ficat, pulmoni, sistemul nervos, esutul
ocular e.t.c. Se disting vermi cilindrici
(nematode), vermi plai la care se refer
cestodele i trematodele.
 CLASIFICAREA ANTIHELMINTICELOR

I. UTILIZATE N NEMATODOZELE INTESTINALE

Preparatele ce influeneaz asupra musculaturii nematodelor

1. stimuleaz musculatura helminilor cu dezvoltarea contracturii i ulterior a
paraliziei spastice, urmat de eliminarea paraziilor
levamizol piperazina befeniu
2. blocarea colinesterazei nematodelor cu blocada transmisiei neuromusculare
de tipul miorelaxatelor depolarizante
pirantel
3. influena asupra sistemelor GABA-ergice ale nematodelor cu hiperpolarizarea
membranei
piperazina ivermectina
Dereglarea proceselor metabolice ale nematodelor
1. dereglarea utilizrii glucozei, formrii ATP, glicogenului
mebendazol albendazol pirviniu
2. modificarea activitii unor sisteme enzimatice (fumarat reductazei etc.)
levamizol tiabendazol
Inhibarea sintezei i polimerizrii tubulinei helminilor
mebendazol albendazol
 II. UTILIZATE N CESTODOZELE INTESTINALE
A. Paralizia musculaturii helminilor prin inhibarea
fosforilrii oxidative
-niclosamida
B. Dereglarea metabolismului Calciului cu
contractura musculaturii i apoi paralizia ei
- prazicvantel
C. Diminuarea rezistenei helminilor la aciunea
enzimelor proteolitice
- niclosamida
D. Dereglarea captrii glucozei, sintezei ATP,
glicogenului
- mebendazol
 III. UTILIZATE N HELMINTOZELE
EXTRAINTESTINALE (TISULARE)
A. dereglarea funciei sistemului neuro-muscular al
nematodelor (filariilor) prin influenarea asupra sistemelor
GABA-ergice cu hiperpolarizarea membranei -
dietilcarbamazina, ivermectina
B. Dereglarea metabolismului Ca trematodelor
extraintestinale cu contractura musculaturii i apoi
paralizia ei
prazicvantel
C. Afectarea gonadelor trematodelor (istosomelor) cu
diminuarea depunerii oulelor - niridazol
D. Dereglarea proceselor metabolice ale trematodelor cu
diminuarea utilizrii glucouei stibiotartratul de natriu
Helmintiazele
Medicamentel
i agenii Posologia Profilaxia
e efective
cauzali
Levamizol Intern -150 mg, n doz Respectarea
unic, pe sear. msurilor igienice
Mebendazol Intern - 100mg, de 2 ori pe zi
(3 zile)
Ascaridoz Albendazol Intern - 400mg n priz
(ascaris unic, n timpul meselor
lumbricoides) Pirantel pamoat Intern -10 mg/kg, n doz
unic.
Piperazin
adepinat,
Flubendazol
 Mebendazol Intern - 100mg, n doz Respectarea
unic. msurilor igienice.
Albendazol Intern 400mg n priz Tratamentul tuturor
Enterobioz unic, n timpul meselor membrilor de
(enterobius familie. Tratament
Pirantel pamoat Intern -10 mg/kg, n doz repetat dup 10
vermicularis) unic. zile. Evitarea
Pirviniu pamoat contactelor cu
Flubendazol persoanele infectate

Mebendazol Intern - 100mg, de 2 ori pe zi

(3 zile)
Tricocefaloz
Albendazol Intern 400mg n priz
(trichocephalus
unic, n timpul meselor
trichiurus)
Tiabendazol 50mg/kg n dou prize timp
de o zi.
 Levamizol Intern -150 mg, n doz unic,
pe sear.
Anchilostomoz Mebendazol Intern 100mg, n dou prize, 3
(ankylostoma zile
duodenale) Albendazol Intern 400mg n priz unic, n
timpul meselor
Pirantel Intern -10 mg/kg, n doz unic.
Albendazol Intern 400mg n priz unic, n Evitarea contactelor
timpul meselor cu persoanele
Strogiloidoz Tiabendazol Intern - 50mg/kg n dou prize infectate
(srongyloides timp de o zi.
stercoralis) Ivermectin Intern - 0,012 mg , n doz
unic. Diminea pe nemncate
cu un phar de ap.
Filarioz Ivermectin Intern - 0,012 mg , n doz
unic. Diminea pe nemncate
cu un phar de ap.
Trichineloz Mebendazol Intern 100mg, n dou prize, 3
zile
 Albendazol posed asemnare structural cu mebendazolul.
Posed spectru antihelminitc larg (majoritatea nematodelor).
Acioneaz de asemenea n unele cesodoze. n echinococoz
este mai efectiv dect mebendazolul.
Mecanismul de aciune: selectiv inhib polimerizarea beta
tubulinei, deregleaz activitatea sistemului microtubular
citoplasmatic al helminilor, inhib utilizarea glucozei.
Farmacocinetica: Slab se absoarbe din tubul digestiv,
biodisponibilitatea crete cu utilizarea asociat a alimentelor
grase. Se metabolizeaz n ficat cu formarea metaboliilor activi
(albendazol sulfoxid). Penetrez n esuturi i organe, bariera
hematoencefalic. Concentraii mari se formeaz la nivelul
ficatului i bil.
 Efecte adverse:
din partea tubului digestiv (dureri epigastrale, grea, vom,
diaree)
din partea SNC: (cefalee, vertij).
Erupii cutanate, prurit, febr.
Majorarea transaminazelor hepatice
Neutropenie trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoz,
pancitopenie.
Contraindicaii sarcin, lactaie, copii pn la 2 ani, retinopatie.
Interaciuni: albendazolul este un inductor hepatic, intensific
metabolizarea preparatelor asociate (teofilinei). Cimetidina
mrete concentraia plasmatic a albendazolului.
 Principalele preparate utilizate n helmintiazele intestinale
(cestodoze)

Medicamentele
Helmintiazele i Posologia Profilaxia
efective
agenii cauzali

Prazicvantel Intern - 20mg/kg n doz unic

Botriocefaloz
Niclosamid Intern 2,0 n doz unic

Teniaz (taenia Prazicvantel Intern - 20mg/kg n doz unic

solium et bovis)
Niclosamid Inrent 3,0 n doz unic

Teniarincoz Prazicvantel Intern - 20mg/kg n doz unic

Himenolepidoz
Prazicvantel Intern - 20mg/kg n doz unic
(hymenolepis nana)

Prazicvantel Intern - 20mg/kg n doz unic

Echinococoz Intern 400mg de 2 ori pe zi, n

Albendazol timpul meselor, 28 zile, 3 cicluri cu
interval de 14 zile.
Principalele preparate utilizate n helmintiazele intestinale (trematodoze)

Helmintiazele Medicamentel
Posologia Profilaxia
i agenii e efective
cauzali

Metagonimoz Tetracloretilen

Intern - 20mg/kg n doz

Schistosomiaz Prazicvantel
unic

Fascioloz Bitinol

Intern - 20mg/kg n doz

Opistorchoz Prazicvantel
unic
Intern - 20mg/kg n doz
Clonarchoz Prazicvantel
unic
Intern - 20mg/kg n doz
Paragonimoz Prazicvantel
unic
 n fazele acute ale tuturor helmintozelor sunt
recomandate urmtoarele grupe de medicamente:
preparate antihistaminice (pentru diminuarea aciunii
alergizante a paraziilor) (astemizol, ceterizin,
loratadin)
imunomodulatoarele pentru corecia imunitii
organismului (interferoni, levamizol)
polivitamine (corecia carenei de vitamine)
dextrani (dezintoxicarea organismului)
 Prazicvantel derivat al izochinolinei, cu un spectru
de aciune antihelmintic foarte larg (n deosebi
trematodoze i cestodoze)
Mecanismul de aciune: provoac o contracie
generalizat a muchilor helminilor, cu trecerea ei
n paraizie, cu decesul helminilor.
Spectrul de aciune: Teniazele, teniarinhozele
,trematodele (Clonorchis sinensis, Opistorchis
felineu),s S.haematobium, S.mansoni, S.japonicum
e.t.c.
Farmacocinetica:Bine se absoarbe din tubul
digestiv, biodisponibilitatea nu depinde de
alimentare, Se distribuie n esututri i organe.
Penetreaz barierele ematice (cefalic i mamar).
Se metabolizeaz n ficat, se elimin pe cale renal.
 Efecete adverse:
din partea tubului digestiv (grea, vom, diaree, discomfort
intestinal)
din partea SNC (cefalee, vertij, somnolen, majorarea presiunii
intracerebrale, convulsii (mai desapar n cisticercoza cerebral)).
prurit, urticatie, febrilitate (pot fi provocate de antigenii formai la
decesul helminilor).
Indicaii: trematodoze, cestodoze.
Contraindicaii: hipersensibilitat fa de preparat, sarcin,
perioada de alptare, cisticercoz ocular, copii pn la 4 ani,
afectarea hepatic de origine helmintic.
Interaciuni: Inductorii enzimelor hepatice (fenitoin,
carbamazepin) i dexametazonul scad concentraia plasmatic
a prazicvantelului. Cimetidina posed aciune contrar mrind
concentraia lui. Clorochina diminuaz biodisponibilitatea lui.
Informaii pentru pacient: de utilizat intern n timpul meselor, cu
un phar de ap. Nu de utilizat laxative. n perioada tratamentului
de evitat conducerea automobilului i ocupaiile c enecesit
atenie majorat.
 n fazele acute ale tuturor helmintozelor
cronice sunt recomandate urmtoarele grupe
de medicamente:
preparate antihistaminice (pentru diminuarea
aciunii alergizante a paraziilor) (astemizol,
ceterizin, loratadin)
imunomodulatoarele pentru corecia imunitii
organismului (interferoni, levamizol)
polivitamine (corecia carenei de vitamine)
dextrani (dezintoxicarea organismului).