 Cel care neglijază învăţătura în tinereţe, pierde trecutul şi este

mort pentru viitor.

(Euripides, filosof grec)

 Întreaga artă a instruirii constă în capacitatea de a trezi

curiozitatea naturală a minţilor tinere cu scopul de a-şi
satisface această curiozitate ulterior. (Anatole France, scriitor
francez)

 Chiar şi cea mai inţeleaptă minte, mai are ceva de învăţat.

(George Santayana , filosof spaniol)
PSIHOTROPE
Conferențiar universitar,
doctor în științe medicale
Ecaterina Stratu
 Remedii psihotrope.
Grupele de remedii farmacologice utilizate în dereglarea activității psihice a omului.
Clasificarea

Psihoanaleptice
Psiholeptice -Antidepresive
-Antipsihotice (Neuroleptice) - Nootrope.
- Anxiolitice (Tranchilizante) -Excitantele SNC
- Sedativele (psihostimulante şi
- Sarurile de litiu analeptice)
(Timoizolepticele, Tonizante generale şi
Normotimicele) Psihodisleptice adaptogene
-Psihozomimetice, Halucinogene
( euforizantele,
LSD-25 (dietilamida acidului
lizerginic), mescalin, psilocibin
etc.)
 PSIHOANALEPTICE: ANTIDEPRESIVE . NOOTROPE .
PSIHOSTIMULANTELE .ANALEPTICE
Preparatele antidepresive- sunt remedii utilizate în depresii ( o stare
de tristețe, inhibare psihomotorie, indispoziție, stare plîngăreața,
lipsa interesului față de mediul înconjurător ).
Clasificarea nozologică :
1. Depresii psihogene :
 Depresii reacționale
 Depresii de epuizare
 Depresii nevrotice
2. Depresii endogene :
 Depresii ciclice
 Depresii periodice
 Depresii tardive
 Depresii schizofrenice
3. Depresii somatogene:
 Depresii simptomatice (consecința unor boli și suferințe)
 Depresii organice ( senile, aterosclerotice)
Sindromul depresiv- se caracterizeaza prin:
- Simptome cardinale
- Simptome asociate
Simptomul cardinal- scăderea tonusului neuro-psihic cu :
1. Stare depresivă (tristețe, melancolie, deprimare) însoțită de anxietate,
iritabilitate.
2. Inhibiția proceselor gîndirii( gîndire greoaie, lipsă de imaginație, scăderea
memoriei și concentrării)
3. Idei obsesive (pesimiste, de suicid)
4. Tulburări cantitative psihomotorii:
a) Fie astenie (oboseală, mișcare lentă, adinamie, vorbire monotonă)
b) Fie agitație (cu atitudine plîngăreață)
Simptome asociate :
5. Psihice (descurajare, sentiment de vinovăție)
6. Tulburări de somn
7. Tulburări somatice :
a) Dureri (cefalee, nevralgii, mialgii, dureri de tip reumatic, parestezii)
b) Cardiace (palpitații, dureri anginoase )
c) Respiratorii ( dispnee, senzație de constricție toracală)
d) Digestive ( grețuri, hiporexie,)
e) Uro-genitale (dereglări menstruale, diminuarea libidoului)
Ce stă la baza apariției depresiilor?
Mulți autori consideră oportună teoria monoaminică –
motivînd că depresia apare din cauza hipofuncției sistemului
adrenergic și serotoninergic.
Neuromediatorii deficitari în depresii:
 Catecolamnele ( NA, ADR,DA)
 Serotonina (5-HT)

Enzima MAO- A( monoaminoxidaza

-subtipul A) este enzima mitocondrială
implicată specific în degradarea NA și ADR.
Dopamina (DA) și tiramina sunt degradate nespecific de
către MAO (atît de subtipul A, cît și de subtipul B)
 CLASIFICAREA PREPARATELOR ANTIDEPRESIVE.
După mecanismul de acțiune:
A. Preparate ce inhibă recaptarea neuronală a monoaminelor
1. Neselective :clomipramina , amitriptilina, butriptilina,
imipramina, pipofezina
2. Selective :
a. Ce blochează preponderent recaptarea serotoninei- fluoxetina,
paroxetina, sertralina, trazodon.
b. Ce blochează preponderent recaptarea noradrenalinei
– maprotilina , amoxapina, dezipramina
c. Ce blochează preponderent recaptarea
dopaminei –
amineptina, diclofezina, minaprina
 ,
B. Preparate ce inhibă metabolismul
monoaminelor (inhibitorii MAO)
1. Cu acțiune ireversibilă : nialamida,
fenelzina, tranilcipromina,
izocarboxazida
2. Cu acțiune reversibilă:
a. Selectivă( MAO-A): pirlindol, moclobemidă
b. Neselectivă: metiltriptamină, caroxazonă

 C. Preparate din diverse grupe farmacologice cu

mecanisme nedifinitivate:
- Mianserina; Feprozidina; Cefedrina;
Alprazolam, Risperidon
Mecanismele de acțiune (pentru grupa A, inhib.
recaptarea neuronală a monoaminelor):

Inhibă selectiv sau neselectiv

recaptarea NA sau S-HT (serotoninei) care
conduce la creștera concentrației lor în
fanta sinaptică , favorizînd potenţarea
neurotransmisiei.
 Mec. secundar (la utilizarea de durată):
 inhibă α2-receptorii presinaptici ce duce la creșterea
eliberării mediatorului , neselectiv blocînd receptorii
colinergici muscarinici , α1-adrenergici și H1-histaminici
(uneori acţiune histaminomodulatoare)

 diminuă densitatea GABAB receptorilor şi receptorilor

NMDA glutamatergici.

 Pot realiza blocarea 5 HT2 şi 5HT 3 receptorilor

serotoninergici presinaptici şi posibil postsinaptici

 Creşte activitatea proteinchinazelor şi formarea AMPc

 Pot normaliza producerea glucocorticoizilor şi

sensibilitatea receptorilor pentru ei.

 Pot modifica formarea PG şi citochinelor, activitatea

limfocitelor
 Mec. de acțiune (pentru grupa B, inhib.ai MAO ):
 - Inhibă reacția de degradare catalizată de MAO și
permite creșterea concentrației neuromediatorilor (NA,
5-HT, DA) în citoplasma neuronală presinaptică,
favorizînd acumularea acestora în depozitele
presinaptice, apoi difuziunea excesului în fanta
sinaptică cu stimulare sinaptică.
 MAO este inhibată în totalitate după un tratament de
mai multe zile, dar efectul antidepresiv nu se instalează
dechît după câteva săptămîni. În cazul IMAO
neselective şi ireversibile, refacerea cantităţii de
enzimă corespunzătoare celei inhibate ireversibil
durează mai multe săptamîni după oprirea
tratamentului.
 Mecanizmul de acţiune (pentru grupul C)
 Nu au un mecanism comun specific de
acţiune. Majoritatea pot fi încadrate într-o
clasă largă de inhibitoare slabe şi neselective
ale recaptării neuromediatorilor
monoaminergici şi anume NA şi/sau 5-HT ,
fără sau şi cu DA. Unele sunt antagonişti 5-
HT , exemplu mianserina (antagonist
2

neselectiv 5-HT2, alfa-2 şi H1)

 Neuron
Neuron
serotoninergic Inhibitorii MAO
1. Neselectivi adrenergic
(nialamida, transamina)
2. Inhibitorii MAO- A
( moclobemid)
Metaboliți Metaboliți

Serotonină Noradrenalină

Blocanții recaptării Blocanții recaptării

neuronale a Blocanții recaptării neuronale a
serotoninei noradrenalinei și a noradrenalinei
(fluoxetina) serotoninei (maprotilina )
Antidepresivele triciclice
( imizina, amitriptilina )

Recaptării Adrenoreceptorii
serotoninici

Neuroni postsinaptici
 EFECTELE FARMACOLOGICE (SPECTRUL DE ACȚIUNE)

1. Efect timoleptic (antidepresiv) –capacitatea

de a ridica și a stabili dispoziția. Treptat
dispare tristețea, disperarea, ideile de suicid.

2. Efect timoretic (activator, stimulant) –

restabilește motivația, inițiativa, se înlătură
oboseala psihică și fizică , îmbunătățește
dispoziția.

3. Efect sedativ și anxiolitic – sedaţie, înlătură

emoțiile negative, spaima, neliniștea, frica,
teama.
4. Efect analgezic propriu și capacitatea de a
potența acțiunea analgezicelor.

5. Efect orexigen – mărește pofta de mîncare

6. Efect anorexigen- micşorarea poftei de mîncare, efect
adjuvant, rezultat posibil din efectul timeretic

7. Efect M-colinolitic (simptome colinoblocante)

8. Efect antihistaminic - bloc. H 1 recept. în SNC şi

periferie, important în realizarea acţiunii sedative,
orexigene şi hipotensiune

9. Efect α- adrenolitic – vasodilatare, micșorează

presiunea arterială, tahicardie etc.

10. Efect serotoninolitic - bloc. 5HT2 şi 5HT3 cu

dezvoltarea acţ. anxiolitice, antipsihotice,
antivomitive, hipnotice, orexigene

11. Efect simpatomimetic (IMAO) –îndeosebi efecte

cardiovasculare, prin inhibarea MAO şi recaptării
noradrenalinei, adrenalinei la periferie cu creşterea
TA şi potenţarea acţiunii simpatomimeticelor.
Indicațiile
• Depresii de diferită geneză (endogenă, reactive,
climacterice, etc.)
• Depresii la bolnavii cu maladii somatice
• Starii asteno-depresive
• Enureză nocturnă funcțională
• Tratamentul diferitor dereglări fizice şi psihice
(claustrofobia, somnanbulism, parchinsonism,
anorexie)
• Dureri cronice rebele cu elemente de depresie
• Depresii după neuroinfecţii şi intoxicații.
 Reacții adverse:
1. Colinolitice ( uscaciune în gură, constipație,
hipomotilitate intestinală, retenție urinară,)
2. Cardio-vasculare (tahicardie, palpitații, aritmii,
hipotensiune arterială, hipertensiune arterială)
3. Digestive (greață, vomă, diaree, icter, hepatită, colici,
etc.)
4. Hematologice (leucopenie, eozinofilie,
trombocitopenie ).
5. Tratamentul de durată se poate instala toleranţa şi
dependenţa medicamentoasă, dependenţa
medicamentoasă cu sindromul de lipsă la suspendarea
bruscă a prep. (suspendarea se face treptat)
6.Neurologice (sedație, somnolență,
slăbiciune, oboseală, ataxie,
tremor,confuzie, dereglări ale
memoriei excitație, iritabilitate,
agitaţie, insomnie, stare confuză, risc
suicidal etc)
7.Alergice (urticarie, dermatovasculită,
etc.)
8.Diverse (fenomene Rebound,
creșterea masei corporale, dereglări
endocrine și a funcțiilor sexuale, etc.)
 INTERACȚIUNI:
Sinergism:
 Antidepresivele potențiază efectele amfetaminei , analgezicelor
opioide
 Asocierea antidepresivelor triciclice cu IMAO provoacă efecte
secundare puternice de tip atropinic, HTA, excitaţie SNC, cu
tremor, delir, febră, convulsii, comă).
 Începerea unui tratament cu amine triciclice se face numai
după 2 săptămini de la întrerupere IMAO şi 10 zile în sens
invers.
 Asocierea IMAO cu ISRS (inhibitorii selectivi ale recaptării
serotoninei) prezintă risc de „sindrom serotoninergic” cu
potenţial letal. Trecerea de la ISRS la IMAO necesită o pauză
de 6 săptămini.
 Antidepresivele triciclice cu efect anticolinergic
(amitriptilina, doxepina) potenţiază efectele
anticolinergice ale: antiparkinsonienelor,
neurolepticelor (fenotiazidice şi difenilbutilpiperidine)
altor anticolinergice.
 IMAO neselective la indivizii ce consumă alimente
bogate în tiramină (brînzeturile, pește afumat, bere,
ficat de pui, vin roșu, drojdie) provoacă crize
hipertensive, tiramina induce eliberarea de cantități
mari de catecolamine din depozetele axomale, cu
tahicardie, aritmii, HTA;
 IMAO- potențiază efectele multor medicamente
deprimante a SNC cit și analeptice
 Interacţiuni

 Antagonism:

 Barbituricele deprimă efectul antidepresivelor

 Antidepresivele diminuă efectele antiepilepticelor
prin scăderea pragului convulsivant; trebuie
crescută doza de anticovulsivant;
 Antidepresivele scad efectul antihipertensivelor
(clonidina, guanedina)
 * A. Inhibitorii recaptării noradrenalinei şi
serotoninei.
 Atidepresive tipice, amine triciclice şi tetraciclice (imipramină,
dezipramină, fluoxetină etc)
 Farmacodinamie:
 - potenţiarea efectelor NA şi 5-HT, la nivel SNC şi în periferie;
 -potenţarea efectelor simpatomimeticelor (cu crize hipertensive,
etc)
 - stimulare cardiacă, cu tahicardie sinusală (efect antimuscarinic)
 - stimularea efectelor stimulatoare ale amfetaminei, asupra SNC,
excepţie mianserina (atipică), care antagonizează;
 - antagonizarea efectelor rezerpinei; experimental antagonizează
ptoza şi hipotermia induse de rezerpină; (rezerpina este
neuroleptic şi neurosimpatolitic, prin mecanizm de inhibare a
recaptării NA şi DA în vezicolele presinaptice, facilitînd golirea
depozitelor veziculare);
*
- efect anticataleptic
 - efect anticolinergic central şi periferic, mai intens la cele
cu componentă sedativă (amitriptilina, doxepină)
 - hTA ortostatică, cu tahicardie reflexă (intensă la
amitriptilină şi doxapină), severă la virstnici, prin blocare
receptorilor alfa-1-adrenergici);
 - efect sedativ central , la doze mari, la unele dintre
(amitriptilină, doxepină) cu potenţarea inhibitoarelor SNC şi
antagonizarea excitantelor centrale.
 Acţionează cu latenţă lungă 1-5 săptămîni, durata minimă a
tratamentului este de minim 4 săptămîni.
 Obişnuinţa se instalează rapid pentru efectele
anticolinergice şi alfa 1 adrenolitice, dar nu şi pentru
efectul antidepresiv.
 *Reacţii adverse
- dificultăţi de concentrare,
- tulburări de memorie,
- stare de confuzie,
- Delir - anxietate (prin creşterea concentraţiei de NA şi 5-HT)
- psihoză delirantă, manie, la doze mari de antidepresive activatoare de tip
dezipramină (creşte concentraşia de NA)
- agravarea comportamentului maniacal la maniaco-depresii;
- convulsii tonico-clonice;
- insomnie sau somnolenţă
- stimulare cardiacă intensă, cu posibil efect la supradozare;
- deprimare cardiacă de tip chinidinic, deprimarea forţei de contracţie, bloc
cardiac), la doze mari;
- efecte secundare de tip anticolinergic ( la cele cu componentă sedativă)
- efectul sedativ,
- efectele secundare cardiovasculare (tahicardii, aritmii, bloc AV, hTA ortostatică)
şi anticolinergice sunt mai intense la aminele triciclice terţiare (imipramina,
clomipramina, trimipramina, amitriptilina, doxepina), comparativ cu cele
secundare (dezipramina,nortriptilina, protriptilina, maprotilina, amoxapina)
* Reacţii adverse rare: deprimare medulară cu
agranulocitoză
Dependenţă fizică cu sindrom de abstenenţă

Contraindicaţii:
Glaucom
Hipertrofie de prostată
Retenţie urinară
Uscăciunea gurii; antidot ezerină
Tratamentul intoxicaţiei acute:
- anticonvulsivante (diazepam i/v);
- antiaritmice ( propranolol, fenitoină)
- reechilibrare electrolitică şi acido-bazică (clorură de
sodiu şi carbonat acid de sodiu) etc.
 * B. Inhibitorii MAO (nialamid,
fenelzină,tranilcipromin, moclobemid, etc)

Farmacodinamie
- creşterea concentraţiei catecolaminelor libere în SNC şi periferie;
- creşterea concentraţiei de NA şi ADR, în ţesutul adipos, are consecinţă creşterea
acizilor graşi liberi în sânge;
- vasodilataţie cu hTA (paradoxal);
- potenţarea efectelor S-min cu crize hipertensive);
- potenţarea efectelor tiraminei ( cu crize hipertensive);
- efect psihostimulant slab (tranilcipromina, fenelzina)
Reacţii adverse frecvente
- Stimulare SNC - Insomnie -Agitaţie -Convulsii la supradozare
- hTA ortostatică - pierderea în greutate;
- „cheese effect” (efectul brînzei ) manifestat cu crize de hTA grave, la asocierea
cu alimente bogate în tiramină.
RA rare
- Manie - Neperceperea culorii rosu-verde
-Testele de laborator- creşterea în plazmă a NR, ADR; 5-HT
Indicaţii Ca antidepresive de rezervă, în depresiile rezistente la aminele triciclice
 * IMAO selective- MOCLOBEMIDUL

F-dinamia aceeaşi
Avantaje:
- RA de tip IMAO, centrale şi vegetative sunt rare şi de intensitate redusă.
- Reacţii nedorite frecvente sunt uscăciunea gurii, greaţa
- RA datorate potenţierilor la asocierea cu antidepresivele amine triciclice sunt de
mică importanţă. În consecinţă, trecerea de la un tratament la celălalt (de la
IMAO la amine triciclice şi invers se poate face fără pauză)
- Potenţarea la asocierea cu alimente bogate în tiramină este de intensitate mică
Atenţie !!!! Moclobemidul potenţiază efectele analgezicelor opioide şi
ibuprofenului
Inhibitoarele enzimatice pot provoca efecte de supradozare a moclobemidului.
Indicaţii - depresii atipice

Latenţă lungă 2-4 săptămîni. Durata scurtă comparativ cu IMAO neselective şi

cele ireversibile.
 * C. Antidepresivile atipice -din diverse grupe farmacologice
( mianserina etc)

Mecanism de acţiune
- Nu au un mecanim de acţiune comun specific de acţiune. Majoritatea pot fi
încadrate într-o clasă largă de inhibitoare slabe şi neselective ale recaptării
neuromediatorilor monoaminergici şi anume NA şi/sau 5-HT , fără sau şi cu
DA. Unele sunt antagonişti 5-HT 2, exemplu mianserina(antagonist
neselectiv 5-HT2, alfa-2 şi H1)
Reacţii adverse
- Efect slab sedativ
- Efect anticolinergic slabe sau absente
- Efect hipotensiv slab sau absent
- Efecte cardiace absente
Atenţie!! Risc ridicat de convulsii tonico-clonice este semnalat la unele
antidepresive atipice cum sunt buspirona (la doze mai mari de 250mg/zi),
amoxapina, mianserina
 NOOTROPILE (NEUROTONICE, PSIHOTONICE)
-sunt medicamente activatoare sau reglatoare ale metabolsmului cerebral și proceselor
biochimice neuronale, mai ales chind acestea sunt afectate în diverse patologii cerebrale
acute și cronice produse de hipoxie, intoxicație, traumatisme .
Clasificare
1. Derivații pirolidonii
 Piracetam ( nootropil)
 Aniracetam
 Dipracetam
2. Derivații vitaminelor
 Piritinol ( piridinol)
3. Derivații
GABA
 Acidul nicotinoil gama-aminobutiric

(picamilon)
Acidul gama-aminobutiric
 Calciu homopantotemat
 (pantogam)

4. Derivații dimetilaminoetanol
 Meclofenoxat

5. Preparate cerebrovasculare:
 Extract de Ginco-Biloba, vinpocetina,
cinarizina, pentoxifilina, nicergolină, etc
 6.Preparate combinate

 Fezam (piracetam+cinarizină)

 Vinotropil (piracetam+vinpocetină)
 MECANISMUL DE ACȚIUNE

1. Intensifică procesele energetice și plastice în creier

prin:
a. stimularea utilizării glucozii
b. creșterea sintezei de ATP , ARN, proteine, fosfolipide;
c. intensificarea proceselor respiratorii în mitocondrii;
2. influența pozitivă asupra membranelor celulare și
nucleare, aparatului lizosomal, mitocondriilor,
ribozomilor.
3. Creșterea tonusului și activității funcționale a
structurilor și centrilor nervoși (scoarței,
sistemului limbic, trunchiului)
4. Blocarea acțiunii componentelor proagregante ale
trombocitelor.
5. Vasodilatație cerebrală
EFECTELE FARMACOLOGICE
I. Acționează și restabilește funcțiile asociative și
integrative superioare manifestate prin :
 Concentrarea atenției :
 Ameliorarea procesului de învățare și memorizare ;
 Micșorarea numarului de greșeli și timpului rezolvării
problemelor;
 Accelerează și faciilitează transferul informației în
memoria de lungă durată.
II. Majorarea tonusului și activității funcționale:
 Restabilește interesul față de mediul ambiant,
optimizmul, încredirii în sine;
 Majorarea tonusului general la batrîni , la bolnavi cu
neuroze și la pesoane cu supraoboseală , dezadaptare.
III. Creșterea rezistenței SNC și organismului la
diferite agresiuni (hipoxie, hipo- sau hipertermie)

IV. Accelerarea proceselor de restabilire

funcțională și reparativă după traume ,
neuroinfecții, intoxicații, ischemii cerebrale.

V. Acţiune antistres și profilaxia dereglărilor

posibile.

VI. Ameleorarea circulației cerebrale .

VII. Efect antiagregant

VIII. Efect antihipoxant

FARMACOCINETICA :
1. Se absorb rapid și bine din tubul digestiv.
2. Biodisponibilitatea înaltă ( p/e 70-90%).
3. Penetrează bine bariera hematoencefalică (cu excepția acidului
gamaaminobutiric).
4. Afinitate mare față de creier (substanța cenușie).
5. Puțin sau practic nu se cuplează cu proteinele.
6. Concentrația maximală aproximativ peste o oră
7. Piracitamul nu se metabolizează și circa 90% se elimină
neschimbat prin urină; piritinolul și ac. gamaaminobutiric se
metabolizează intens cu formare de metaboliți activi sau ce se
includ în procesele metabolice .
8. Timpul de înjumătățire este mai mare în creier de cât în sânge
.
INDICAȚIILE:
1. Diferite stări ale insuficienței cerebrovasculare
cronice de origine organică și funcțională.

2. Encefalopatii și stări cerebroastenice de

diferită geneză (traumatică, vasculară, toxică,
etc.)

3. În geriatrie în tratamentul deficitului de

memorie și atenție, comportament, perioadă
de reabilitare.

4. În pediatrie - tulburări de comportament și

adaptare la mediu; retenția dezvoltării
psihomotorii; tratamentul maladiilor
neurologice și psihice, afecțiunilor creierului
la nou nascuți după traume, hipoxie ; enureză
nocturnă.
5.Tulburări cauzate de alcoolism.

6. Migrenă, cefalee rebelă , amețeli ,

nevralgia trigemenului sindromul
radicular dureros.

7. În unele stări acute: dereglări tranzitorii a

circulației cerebrale, ictus ischemic,
traume , meningite.

8. Coma traumatică și toxică, delirium

tremens.

9.În scop profilactic în stări de stres.

Contraindicații și precauții:

1. Graviditate, lactație.
2. Sensibilitate la preparat.
3. Afecțiuni renale sau hepatice grave.
4. Dereglări ale hematopoezii.
5. Maladii sistemice ale țesutului
conjunctiv.
6. Miastenie gravă.
7. Dermatoze severe.
8. Psihoze endogene cu neliniște și
agitații.
Reacții adverse:
1. Nervozitate , excitație , iritabilitate,
neliniște.
2. Tulburări de somn (insomnii sau
somnolență).
3. Tremor .
4. Dereglari gastrointestinale (greață,
vomă, constipație sau diaree) și
hepatice (creșterea tranzitorie a
transaminazilor).
5. Reacții alergice cutanate și pe
mucoase.
6. Dereglări ale hematopoezei (
leucopenie, eozinofilie,
trombocitopenie).
Extractul din Ginco-Biloba
Ginco-Biloba este un arbore dioic înalt. În Europa se cultivă ca decorativ. În medicina
chineză este folosit de peste 5000 ani. Extractul din Ginco –Biloba posedă
următoarele proprietăţi:
- menţine tonusul arterial şi venos prin stimularea eliberării catecolaminelor şi inhibarea
inactivării lor, creşterea sintezei prostaciclinei şi factorului endotelial de relaxare,
scade viscozitatea sângelui, ameliorează microcirculaţia.
- inhibă factorul activator al trombocitelor
- normalizează metabolismul cerebral în stările ischemice şi degenerative
- inactivează radicalii liberi şi previne lezarea membranei,
- creşte populaţia receptorilor cerebrali.
Extractul concentrat din frunzele de Ginco –Biloba este un vasodilatator cerebral şi
sistemic cu acţiune asupra arterelor , capilarelor şi venelor. Acţiune se datorează
flavonoizilor care se conţin în frunze.
Indicaţii:
- infarctul vascular diseminat
- pierderea memoriei
- retardare psihică
- concentrarea atenţiei
- cefalee
- insomnia
- tulburări a circulaţiei venoase în membrele inferioare
- Parestezii
- Encefalopatii discirculatorii (sechele ale ictusului cerebral,traumelor
cerebrale,
- Tulburări ale memorie
- Scăderea capacităţii intelectuale
- Sindromul Raynaud
- Claudicaşia intermitentă
- Tulburări neuro-sensoriale (ameţeli, acufene,hipoacuzie,degenerarea
maculei galbene, retinopatia diabetică).
Utilizarea (pozologie)
- 20-40 mg de 2 ori pe zi Durata medie a unei cure 3 luni de zile.
- Supradozare- creşterea tensiunii arteriale, tahicardie
- Contraindicaţii
- Hipertiroidizm
- Tratamentul cu IMAO
- Leziuni cerebro-vasculare în faza acută
- Infarct miocardic acut
- Hipertensiunea arterială
- Sarcină
PSIHOSTIMULANTELE (STIMULANTE ALE SNC)
Sunt preparate care în doze terapeutice cresc activitatea unor anumite segmente și
centri ai SNC.
Clasificarea
A. Stimulante corticale (psihomotorii, psihostimulante )
1. Derivații fenilalchilaminelor
 Amfetamina

 Metamfetamina

2. Derivații sidnoniminelor
 Mezocarb (sidnocarb)

3. Derivații piperidinei
 Metilfenidat (meridil)

 Piridrol (pipradol)

4. Metilxantine
 Cafeina natriu benzoică

5.Derivaţii imidazolului
etimizol
B. Stimulante bulbare (analeptice respiratorii)
Bemegrid
Niketamida
Pentetrazol
Camfor
Sulfocamfocaina
C. Stimulante medulare
Stricnina
Securinina nitrat -nu sunt utilizate clinic din cauza reacţiilor toxice majore.
D.Stimulante generale
a) Tonizante generale: Plante tonizante( schizandra , streculia, laizea,
echinopanax, )
b) Adaptogene: panax (Ginseng), bioginseng, eleuterococ, rodia.
c) Pante (coarne neosificate) de morali, cerbi: pantocrină, rantarină
 A) Stimulatoarele corticale:
FENILALCHILAMINELE

Efecte:
1. Stimulant psihomotor
2. Creșterea performanțiilor psihice și fizice
3. Stimularea centrului respirator
4. Anorexigen
5. Îndepărtarea apariției stării de oboseală și a somnului
6. Efecte cardiovasculare și metabolice.
Indicații :
1. Crește performanța psihică și fizică în situații extraordinare
2. Stări astenice de diferită geneză
3. Enureză nocturnă
4. Sindrom hiperkinetic la copii
5. Retenția dezvoltarii psihice
6. Adjuvant în parchinsonizm, mic rău epieptic.
7. Supradozarea deprimantelor SNC
Reacții adverse:
I. În doze obișnuite timp limitat :
 Agitație, neliniște , insomnie, amețeli, cefalee, tremor
 Uscăciunea gurii
 Greață , constipație sau diaree
II. Dozele mari:
 Hipertensiunea arterială , tahicardie, aritmii
 Reacții psihotice
III. Abuzul cronic:
1. Toleranța (prin tahifilaxie) ce necesită doze mai mari cu
dezvoltarea fenomenelor neurotoxice și psihotice cronice:
 Hiperreactivitate, parestezii, tremor
 Tulburări psihice cu delir și halucinații;
2. Dependența medicamentoasă
 Preponderent psihică, fizica este minoră.
Farmacocinetica:
1. Se absorb bine în intestin
2. Se distribuie larg inclusiv în creier
3. Se metabolizează variat în ficat , mai lent decît catecolaminele
4. Se elimină prin urină sub formă neschimbată și metaboliți
5. Eliminare crește la acidificarea urinii
6. Timpul de înjumătățire egal 7-14 ore
Contraindicații:
1. Maladii cardiovasculare (cardiopatie ischemică, hipertensiune arterială, etc.)
2. Hipertiroidism , glaucom
3. Schizofrenie, psihoză maniacal- depresivă
4. Labilitate , anxietate, agitație psihomotorie
5. Insomnie
6. Toleranță și dependență medicamentoasă
7. Graviditatea
8. Insuficiență renală
9. Asocierea cu IMAO
 AMFETAMINELE
 Spectrul de acțiune:
 1. Efectul stimulant psihomotor- fenomene de excitație psihică cu
senzație de minte proaspătă, bună dispoziție, inițiativă, posibilitate
de concentrare mărită, activitate motorie sporită. Crește capacitatea
de a realiza performanțe psihomotorii cantitative. Activitatea
mintală și transferul informației în memorie de lungă durată cresc
mai puțin. În doze mari provoacă euforie (mai greu se concentrează
și îndeplinește lucrul mintal). Efectul depinde de starea
organizmului și tipul SNC.

 2. Efectul anorexigen- se explică prin excitarea centrului saturației

din structurile mezencefalului și inhibarea centrului foamei datorită
activării invervației adrenergice. Cu acest scop se utilizează
fepranona și dezopimona, ce au proprietăți psihostimulante reduse.
 3. Sporirea performanței de muncă- se relevă prin
mobilizarea rezervelor energetice datorită activării
mediației adrenergice. Crește intensitatea și
randamentul lucrului efectuat ( de ex. la sportivi
înotători, halterofili, alergători)- efect tipic de ,,
doping ,, . Însă în acelaș timp scade și controlul psihic
asupra oboselei , ce poate duce la istovire completă (
în sport nu o dată s-au înregistrat cazuri mortale).
Datorită eliberării catecolaminelor din terminațiile
nervoase și din suprarenale se intensifică
metabolismul. Prin urmare, pentru efectuarea unui
volum de lucru se cheltuiește cu mult mai multă
energie, scade coeficientul eficacității, crește
temperatura corpului. Sporirea performanței de muncă
este de scurtă durată și repede duce la mișorarea ei
mai ales în condiții nefavorabile, care la un moment
dat poate să provoace efect parodoxal.

 4. Efecte cardiovasculare- tahicardie,
hipertensiune arterială, majorarea volumului
sistolic și minut-volumului, hipertensiunea
circuitului mic, reducerea circulației cerebrale.
Aceste efecte sînt mai prounțate la folosirea
amfetaminelor pentru sporirea performanților de
muncă.
 5. Efecte metabolice- majorarea concentrației
glucozei, acizilor grași liberi, lactatului, piruvatului
, cetoacizilor în sînge, datorită sporii scindării
glicogenului, lipidelor în organe și țesuturi.
 6. Dereglările ritmului somn-veghe- se
îndepărtează necesitatea în somn, însă se reduce
fază somnului rapid.
 Indicații:

1. Sporirea temporară a performanții psihice – în cazuri extremale – o priză,

sau 2-5 zile, cu odihnă deplină după lucru.
2. Sporirea performanților fizice - o singură dată cînd trebuie efectuat un
volum mare de lucru într-un timp scurt.
3. În bolile psihice și neuroze cu simptome de adinamie, astnie, depresie - nu
mai mult de 2-3 săptămîni.
4. Pentru combaterea efectului psihosedativ a unor remedii
anticonvulsivante, antihistaminice etc.
5. Sindromul hiperkinetic la copii – produce în mod paradoxal micșorarea
stării de neliniște și agitație motarie, crește capacitatea de atenție, fară să
amelioreze procesul de învățare atenuiază, cel puțin parțial ,
impulsivitatea și alte tulburări de comportament.
6. Adjuvant în parkinsonism mai ales la persoanele ce nu suportă levadopa
micșorează rigiditatea, ameliorează dispoziția, somnului (fenamina).
7. Epilepsie- eficacitate în ,,mic rău,, și antagonizează efectele deprimante
centrale nedorite ale antiepilepticilor majore .
8. Enurezis nocturn-diminuarea profunzimii somnului și tonizarea
sfincterului vezicii urinare.
Contraindicații:
- hipertensiune arterială;
- boală ischimică a cordului;
- ateroscleroză;
- aritmii cardiace;
- hipertiroidie;
- glaucom;
- schizofrenie sau psihoză maniacal-depresivă:
- timpul sarcinii;
- labilitate psihică, agitație psihomotorie, anxietate;
- insomnie;
- insuficiență renală, cu prudență;
- asociere cu IMAO;
- asociere cu remedii vasoconstrictoare, cu prudență;
Reacții adverse:
În doze obișnuite timp limitat:
- agitație
- neliniște
- insomnie
-amețeli
- cefalee
- tremor
- uscăciune în gură
- greață
- constipații sau diaree
În doze mari:
- tahicardie
- hipertensiune arterială
- aritmii
- reacții psihotice
Abuzul cronic:
- toleranță
- dependență medicamentoasă psihică ( cea fizică este minoră).
 METILXANTINELE (cafeina etc)
Structura chimică: alcaloid puternic (1,3,7-trimetilxantină) din boabe de cafea
(specia Coffea arabica) şi frunzele de ceai (Thea siensis).
Cafea (1 ceaşcă) = 50-60 mg cafeină; ceai (1 ceaşcă) = 20-40 mg cafeină, cacao (1
ceaşcă) = 3-5 mg cafeină; ciocolată 50gr = 6-20mg cafeină; Coca-cola (100ml) =
8-15 mg cafeină.
Doza letală de cafea 10gr (cca 200 ceşti de cafea )
Mecanism de acțiune: prezintă antagonism față de neuromediatorul purinergic,
adenozina prin blocarea receptorilor purinergicii P1, crește concentrația de AMPc
prin inhibarea fosfodiesterazei (acest mecanism stă la baza efectelor periferice cardio-
vasculare).
Acțiuni Farmacodinamice asupra diferitor organe şi sisteme ale organismului:
a) SNC
Este stimulant psihomotor moderat. Stimulează în funcție de doza, în ordinea:
- scoarța cerebrală ( intensifică activitatea psihică, facilitează efortul intelectual,
stimulează activitatea motorie, scade oboseala, trezește din narcoză, trezește din
ebrietate- antidot în intoxicațiile cu alcool);
- bulbul rahidian
- stimulează centrul respirator (respirația devine accelerată și amplă)
- stimulează centrul vazomotor (cu tendință la creșterea tensiunii arteriale, evidentă la
hipotensivi)
- stimulează centrul vagal ( cu tendință la bradicardie);
b) Aparatul cardio-vascular

Efectele finale sunt variabile, în funcție de tonusul funcțional cardio- vascular

individual și rezultă din cele două tipuri de efecte cardio- vasculare ale
cafeinei:
- centrale (stimularea centrului vasomotor și centrului vagal);
- periferice ( stimulare cardiacă și vasodilatației).
La doze terapeutice:
- asupra inimii, predomină efectul periferic, cu stimularea tuturor funcțiilor și
creșterea debitului cardiac;
- Coronaroconstricție!;
- asupra diametrului vascular rezultanta este nulă; dar crește rezistența
vasculară cerebrală, cu scăderea fluxului sanguin cerebral și diminuarea
presiunii LCR, efectul fiind util în cefalee (și migrenă);
- TA crește la hipotensivi, prin stimularea centrului vasomotor.
c) Aparatul respirator
- crește amplitudinea și frecvența respiratorie ( prin stimularea centrului respirator
bulbar)
- bronhodilatație;
- crește capacitatea vitală.
d) Aparatul digestiv
- stimulează secreția gastrică ( HCL și pepsina )
- acțiune ulcerigenă , la doze mari
e) Aparatul renal
- efectul diuretic ( datorită efectului cardiostimulant , vasodilatator și spazmolitic
( majorării AMPc în urma inhibițiiei fosfodiesterazei și potențerii acțiunii
dopaminei) se ameliorează hemodinamica sistemica și renală cu marirea
fluxului renal și filtrației ). Ca consecință crește volumul urinei primare și
vitezei ei prin tubii renali ce duce la micșorarea absorbției apei și sarurilor;
f) Mușchii striați
- stimulare, cu creșterea capacității efort fizic prin efect central ;
- stimularea pînă la rigiditate, la doze mari ( efect periferic musculotrop)
g) Efecte metabolice
- crește metablizmul bazal (10-25%)
- crește temperatura corpului cu 1- 1,5 C
Efecte farmacologice (spectrul de acţiune):
1. Efect stimulator psihomotor moderat.
2. Stimularea centrului repiratorși vasomotor.
3. Creșterea performanței psihice și mai puțin fizice
4. Îndepărtarea necesității în somn și a oboselei.
5. Cardiostimulator direct.
6. Vasodilatator periferic
7. Diuretic moderat.
8. Stimulează secreția gastrică
9. Spasmolitic
10. Vasoconstricție cerebrală (zona sino-carotidiană)
11. Creșterea contractilității musculaturii striate
12. Metabolice
13. Anorexigen secundar
Indicațiile:
1. Sporirea performanței de muncă (Îndeosebi celei psihice)
2. Intoxicații acute cu băuturi alcoolice (s/c 0,1-0,5g odată,repetat,pînă la maxim 1,5g/24
ore)
3. Hipotensiuni arteriale de origine vasculară
4. Diagnosticarea secreției gastrice
5. Migrenă și cefalee de origine vasculară
6. Potențarea efectului analgezicelor.
Contraindicații:
 Maladii cardiovasculare (cardiopatie ischemică , aritmii , hipertensiune arterială,
ateroscleroză)
 Boală ulceroasă
 Insomnie
 Copii
 Glaucom
Reacții adverse (la doze excesive 300-600mg):
 Neliniște , anxietate, confuzie
 Insomnie
 Palpitație, tahicardie, aritmii, .
 Vertij, cefalee.
 Tremor al extremităților.
 Tulburări de vedere și auz.
 Disconfort epigastric și pirozis.
Farmacocinetica:
 Se absoarbe bine din intestin.
 Se distribuie larg în organism.
 Concentrații mari în creier.
 În întregime este metabolizată în ficat.
 Metaboliții se elimină cu urina.
 T= 0,5- 4 ore (mai mare la hepatici).
 B) Stimulantele bulbare (Analeptice respiratorii )
Pentetrazol, niketamidă,bemegrid etc

 Analepticele -preparate capabile sa stimuleze funcţiile

centrilor respirator şi vasomotor.
 Farmacodinamia: stimulează centrul respirator şi vasomotor
prin mecanism direct (central) cît şi reflector.
 Indicaţii terapeutice:
- Insuficienşă respiratorie acută
- Asfixsie la noi-născuţi
- Deprimare respiratorie în intoxicaţiile cu deprimante ale SNC
- În anesteziologie, pentru trezirea din somnul narcotic
- În bronhopneumopatie cronică obstructivă, pentru combaterea
insuficienţei respiratorii
 C) Stimulante medulare (stricnina)
Mecanismul de acţiune la nivel molecular:
-In coarnele medulare anterioare, blocarea transmiterii influxului inhibitor de la celula Renshaw
la motoneuroni
- celula Renshaw este blocată, prin mecanism antagonist faţă de neuromediatorul inhibitor
medular glicina, prin blocaj selectiv al receptorilor glicinergici.
Stricnina este un antagonist selectiv şi potent al receptorilor glicinergici, avînd o afinitate şi
potenţă înaltă.
Transmisia glicinergică- este o transmisie inhibitoare, cu localizare în maduva spinării şi
trunchiul cerebral.
Receptorul glicinei are ca sistem efector un canal de clor, care este o glicoproteină pentamerică,
constituită din subunităţi alfa şi beta, ce formează un canal intrinsec prin ionul de clor.
Subunitatea alfa conţine situsuri pentru glicină şi alţi agonisti fiziologici (beta alanină, taurină)
şi farmacologici (anestezicele generale inhalatorii şi intravenoase), precum şi pentru
antagonişti (stricnina). Subunitatea beta are rol determinant în conductanţa canalului de clor
Farmacodinamie –stimulează SNC, reflectorexcită maduva spinării
îmbunătăţeşte trasmisia impulsurilor în sinapsele măduvei spinării (neuronii intercalari)
mărind excitabilitatea maduvei spinării ) cu creşterea tonusului muşchilor striaţi. În
doze mari provoacă convulsii tetanice, comă, deces)
Deasemenea creşte tonusul general şi activitatea organismului datorită intensificării
metabolismului, funcţiilor glandelor endocrine, inervaţiei vegetative
Mareşte acuitatea organelor de simţ : vederea,gust, miros, sensibilitatea tactilă.
Indicaţii: utilizare terapeutică limitată, datorită toxicităţii crescuteDL (inj) mai mic de
50mg
-pareze, paralizii, hipotonie, astenie
 TONIZANTELE VEGETALE
Tonizante generale: Plante tonizante( schizandra , streculia,
laizea, echinopanax, pantocrină, rantarină)

Mecanismul de acțiune nu este cunoscut.

Efectele Farmacologice (Spectrul de acțiune):
Crește tonusul general și activitatea organismului, datorită
intensificării metabolismului, funcțiilor glandelor
endocrine, inervației vegetative.
 Crește performanța de muncă, înlătură oboseala .
 ADAPTOGENE
Adaptogene: panax (Ginseng), bioginseng, eleuterococ, rodia.

Mecanismul de acțiune :
Activează sinteza acizilor nucleici și proteinelor, influențînd asupra aparatului
genetic, cu activarea enzimelor metabolismului și proceselor reparatorii ( crește
adaptarea organismului la un șir de agresiuni), atenuarea schimbărilor
nefavorabile a metabolismului în stres și preîntîmpinarea epuizării sistemului
hipofiză- medulosuprarenale.
Spectrul de acțiune (efectele):
 Creșterea treptată, moderată și lentă a performanței psihice și fizice (mai ales în
timpul antrenamentelor sportive)
 Creșterea imunității specifice și nespecifice.
 Creșterea suportării organismului la diferiți factori agresivi ( hipo și hipertermie,
intoxicații, radiație)
Indicații:
 Schimbarea climatului pentru adaptarea organismului.
 Hipotensiune.
 Creșterea performanței de muncă.- Boli cronice. - Sportivi .
 Ca adjuvante în tratamentul bolilor văzului și auzului.
 Intoxicații în tratamentul antiradiant.
 Va multumesc pentru atentie