Preparatele antihelminice

 Antihelmintice sunt substanţele

medicamentoase utilizate în tratamentul
helmintozelor cu localizare diversă.
 Helmintoze sunt maladii declanşate
în urma infectării cu vermi paraziţi
(helminţi), care pot fi localizaţi în intesin,
ficat, pulmoni, sistemul nervos, ţesutul
ocular e.t.c. Se disting vermi cilindrici
(nematode), vermi plaţi la care se referă
cestodele şi trematodele.
 CLASIFICAREA ANTIHELMINTICELOR

 I. UTILIZATE ÎN NEMATODOZELE INTESTINALE


 Preparatele ce influenţează asupra musculaturii nematodelor
 1. stimulează musculatura helminţilor cu dezvoltarea contracturii şi ulterior a
paraliziei spastice, urmată de eliminarea paraziţilor
 levamizol piperazina befeniu
 2. blocarea colinesterazei nematodelor cu blocada transmisiei neuromusculare
de tipul miorelaxatelor depolarizante
 pirantel
 3. influenţa asupra sistemelor GABA-ergice ale nematodelor cu hiperpolarizarea
membranei
 piperazina ivermectina
 Dereglarea proceselor metabolice ale nematodelor
 1. dereglarea utilizării glucozei, formării ATP, glicogenului
 mebendazol albendazol pirviniu
 2. modificarea activităţii unor sisteme enzimatice (fumarat reductazei etc.)
 levamizol tiabendazol
 Inhibarea sintezei şi polimerizării tubulinei helminţilor
 mebendazol albendazol
 II. UTILIZATE ÎN CESTODOZELE INTESTINALE
 A. Paralizia musculaturii helminţilor prin inhibarea
fosforilării oxidative
 -niclosamida
 B. Dereglarea metabolismului Calciului cu
contractura musculaturii şi apoi paralizia ei
 - prazicvantel
 C. Diminuarea rezistenţei helminţilor la acţiunea
enzimelor proteolitice
 - niclosamida
 D. Dereglarea captării glucozei, sintezei ATP,
glicogenului
 - mebendazol
 III. UTILIZATE ÎN HELMINTOZELE
EXTRAINTESTINALE (TISULARE)
 A. dereglarea funcţiei sistemului neuro-muscular al
nematodelor (filariilor) prin influenţarea asupra sistemelor
GABA-ergice cu hiperpolarizarea membranei -
dietilcarbamazina, ivermectina
 B. Dereglarea metabolismului Ca trematodelor
extraintestinale cu contractura musculaturii şi apoi
paralizia ei
prazicvantel
 C. Afectarea gonadelor trematodelor (şistosomelor) cu
diminuarea depunerii oulelor - niridazol
 D. Dereglarea proceselor metabolice ale trematodelor cu
diminuarea utilizării glucouei – stibiotartratul de natriu
Helmintiazele
Medicamentel
şi agenţii Posologia Profilaxia
e efective
cauzali
Levamizol Intern -150 mg, în doză Respectarea
unică, pe seară. măsurilor igienice
Mebendazol Intern - 100mg, de 2 ori pe zi
(3 zile)
Ascaridoză Albendazol Intern - 400mg în priză
(ascaris unică, în timpul meselor
lumbricoides) Pirantel pamoat Intern -10 mg/kg, în doză
unică.
Piperazin
adepinat,
Flubendazol
 Mebendazol Intern - 100mg, în doză Respectarea
unică. măsurilor igienice.
Albendazol Intern – 400mg în priză Tratamentul tuturor
unică, în timpul meselor membrilor de
familie. Tratament
Pirantel pamoat Intern -10 mg/kg, în doză repetat după 10
unică. zile. Evitarea
Enterobioză
Pirviniu pamoat contactelor cu
(enterobius
Flubendazol persoanele infectate
vermicularis)

Mebendazol Intern - 100mg, de 2 ori pe zi

(3 zile)
 Levamizol Intern -150 mg, în doză unică, pe
seară.
Mebendazol Intern – 100mg, în două prize, 3
Anchilostomoză zile
(ankylostoma Albendazol Intern – 400mg în priză unică, în
duodenale) timpul meselor
Pirantel Intern -10 mg/kg, în doză unică.

Albendazol Intern – 400mg în priză unică, în Evitarea contactelor

timpul meselor cu persoanele
Strogiloidoză Tiabendazol Intern - 50mg/kg în două prize infectate
(srongyloides timp de o zi.
stercoralis) Ivermectină Intern - 0,012 mg , în doză unică.
Dimineţa pe nemâncate cu un
păhar de apă.
Filarioză Ivermectină Intern - 0,012 mg , în doză unică.
Dimineţa pe nemâncate cu un
păhar de apă.
Trichineloză Mebendazol Intern – 100mg, în două prize, 3
zile
 Albendazol –posedă asemănare structurală cu mebendazolul.
Posedă spectru antihelminitc larg (majoritatea nematodelor).
Acţionează de asemenea în unele cesodoze. În echinococoză
este mai efectiv decât mebendazolul.
 Mecanismul de acţiune: selectiv inhibă polimerizarea beta
tubulinei, dereglează activitatea sistemului microtubular
citoplasmatic al helminţilor, inhibă utilizarea glucozei.
 Farmacocinetica: Slab se absoarbe din tubul digestiv,
biodisponibilitatea creşte cu utilizarea asociată a alimentelor
grase. Se metabolizează în ficat cu formarea metaboliţilor activi
(albendazol sulfoxid). Penetreză în ţesuturi şi organe, bariera
hematoencefalică. Concentraţii mari se formează la nivelul
ficatului şi bilă.
 Efecte adverse:
 din partea tubului digestiv (dureri epigastrale, greaţă, vomă,
diaree)
 din partea SNC: (cefalee, vertij).
 Erupţii cutanate, prurit, febră.
 Majorarea transaminazelor hepatice
 Neutropenie trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoză,
pancitopenie.
 Contraindicaţii sarcină, lactaţie, copii până la 2 ani, retinopatie.
 Interacţiuni: albendazolul este un inductor hepatic, intensifică
metabolizarea preparatelor asociate (teofilinei). Cimetidina
măreşte concentraţia plasmatică a albendazolului.
 Principalele preparate utilizate în helmintiazele intestinale
(cestodoze)

Medicamentele
Helmintiazele şi Posologia Profilaxia
efective
agenţii cauzali

Prazicvantel Intern - 20mg/kg în doză unică

Botriocefaloză
Niclosamid Intern – 2,0 în doză unică

Teniază (taenia Prazicvantel Intern - 20mg/kg în doză unică

solium et bovis)
Niclosamid Inrent – 3,0 în doză unică

Teniarincoză Prazicvantel Intern - 20mg/kg în doză unică

Himenolepidoză
Prazicvantel Intern - 20mg/kg în doză unică
(hymenolepis nana)

Prazicvantel Intern - 20mg/kg în doză unică

Echinococoză Intern – 400mg de 2 ori pe zi, în

Albendazol timpul meselor, 28 zile, 3 cicluri cu
interval de 14 zile.
Principalele preparate utilizate în helmintiazele intestinale (trematodoze)

Helmintiazele Medicamentel
Posologia Profilaxia
şi agenţii e efective
cauzali

Metagonimoză Tetracloretilenă

Intern - 20mg/kg în doză

Schistosomiază Prazicvantel
unică

Fascioloză Bitinol

Intern - 20mg/kg în doză

Opistorchoză Prazicvantel
unică
Intern - 20mg/kg în doză
Clonarchoză Prazicvantel
unică
Intern - 20mg/kg în doză
Paragonimoză Prazicvantel
unică
 În fazele acute ale tuturor helmintozelor sunt
recomandate următoarele grupe de medicamente:
 preparate antihistaminice (pentru diminuarea acţiunii
alergizante a paraziţilor) (astemizol, ceterizină,
loratadină)
 imunomodulatoarele pentru corecţia imunităţii
organismului (interferoni, levamizol)
 polivitamine (corecţia carenţei de vitamine)
 dextrani (dezintoxicarea organismului)
 Prazicvantel – derivat al izochinolinei, cu un
spectru de acţiune antihelmintic foarte larg (în
deosebi trematodoze şi cestodoze)
 Mecanismul de acţiune: provoacă o contracşie
generalizată a muşchilor helminţilor, cu trecerea ei
în paraizie, cu decesul helminţilor.
 Spectrul de acţiune: Teniazele, teniarinhozele
,trematodele (Clonorchis sinensis, Opistorchis
felineu),s S.haematobium, S.mansoni, S.japonicum
e.t.c.
 Farmacocinetica:Bine se absoarbe din tubul
digestiv, biodisponibilitatea nu depinde de
alimentare, Se distribuie în ţesututri şi organe.
Penetrează barierele ematice (cefalică şi mamară).
Se metabolizează în ficat, se elimină pe cale renală.
 Efecete adverse:
 din partea tubului digestiv (greaţă, vomă, diaree, discomfort
intestinal)
 din partea SNC (cefalee, vertij, somnolenţă, majorarea presiunii
intracerebrale, convulsii (mai desapar în cisticercoza cerebrală)).
 prurit, urticatie, febrilitate (pot fi provocate de antigenii formaţi la
decesul helminţilor).
 Indicaţii: trematodoze, cestodoze.
 Contraindicaţii: hipersensibilitat faţă de preparat, sarcină,
perioada de alăptare, cisticercoză oculară, copii până la 4 ani,
afectarea hepatică de origine helmintică.
 Interacţiuni: Inductorii enzimelor hepatice (fenitoină,
carbamazepină) şi dexametazonul scad concentraţia plasmatică
a prazicvantelului. Cimetidina posedă acţiune contrară mărind
concentraţia lui. Clorochina diminuază biodisponibilitatea lui.
 Informaţii pentru pacient: de utilizat intern în timpul meselor, cu
un păhar de apă. Nu de utilizat laxative. În perioada tratamentului
de evitat conducerea automobilului şi ocupaţiile c enecesită
atenţie majorată.
 În fazele acute ale tuturor helmintozelor
cronice sunt recomandate următoarele grupe
de medicamente:
 preparate antihistaminice (pentru diminuarea
acţiunii alergizante a paraziţilor) (astemizol,
ceterizină, loratadină)
 imunomodulatoarele pentru corecţia imunităţii
organismului (interferoni, levamizol)
 polivitamine (corecţia carenţei de vitamine)
 dextrani (dezintoxicarea organismului).