CURS 1 NOIUNI GENERALE DE FARMACOCINETIC FARMACON=leac, medicament LOGOS=tiin Farmacologia=tiina care studiaz medicamentele dpdv.

al interaciunilor dintre medicament i organism. MEDICAMENTUL=substant sau un produs farmaceutic realizat pt. prevenirea sau pt. tratarea (ameliorarea sau vindecarea) unei boli. RAMURILE FARMACOLOGIEI (6 ramuri) -3 fundamentale -3 aplicative RAMURI FUNDAMENTALE 1.Farmacocinetic(F.cin) 2.Farmacodinamie(F.din) 3.Farmacotoxicologia(F.tox) RAMURI APLICATIVE 4.Farmacografie(F.graf) 5.Farmacoterapia(F.ter) 6.Farmacoepidemiologia(F.epid)

1. FARMACOCINETICA -studiaz evoluia medicamentului de la administrare pn la eliminarea din organism. 2. FARMACODINAMIA -studiaz efectele biologice ale medicamentului asupra organismului ACIUNEA 3. FARMACOTOXICOLOGIA - studiaz efectele nedorite produse de medicamente. -R. adverse -Intoxicaiile produse de medicamente 4.FARMACOGRAFIA -modul de prescriere i administrare al medicamentelor -calea de administrare -doz -interval 5.FARMACOTERAPIA -se ocup cu studiul indicatiilor terapeutice.
1

6. FARMACOEPIDEMIOLOGIA -studiaz: Contraindicaii i Precauii la medicamentele bazate pe reacii adverse. !BOLILE produse de medicamente= boli iatrogene cu mare rspndire n populaie.(prescriere i eliberare necorespunztoare a medicamentelor) Fazele i etapele parcurse de medicament n organism. I. FAZA BIOFARMACEUTIC II. FAZA FARMACOCINETIC III. FAZA FARMACODINAMIC I. FAZA BIOFARMACEUTIC -se desfoar la nivelul cii de administrare i cuprinde 2 subetae. 1. -eliberarea substanei active(.a) din forma farmaceutic =>particule de s.a. 2. -dizolvarea s.a. n lichidul de la locul de administrare. Cpr. Cps. DEZINTEGRARE GRANULE sau AGREGATE DEZAGREGARE PARTECULE de s.a

s.a. n soluie ABSORBIE S.A. n snge (circulaia sistemic) II.FARMACOCINETIC (F.cin) 1. Absorbia n snge 2.Distribuirea n esuturi -transportul n snge -difuziunea n esuturi -distribuirea propriuzis -fixarea (stocarea) n esuturi
2

III. FARMACODINAMIE (F.din) -apariia efectului f.din. BIODISPONIBILITATEA

M-R

-fixarea medicamentului de receptorul specific.

Astzi prescrierea unui medicament se face pe principiul: BIOECHIVALENEI BIODISPONIBILITATE BIODISPONIBILITATE(Bd.) - cantitatea de substan activ (s.a.)sau viteza cu care s.a. este eliberat, absorbit, ajunge la locul de aciune i i manifest un EFECT. 3TIPURI Bd a. ABSOLUT b. RELATIV c. RELATIV OPTIMAL BIODISPONIBILITATEA ABSOLUT -se determin pentru medicamente nou introduse n terapie i compar o cale de administrare a unui medicament cu calea intravenoas (i.v.) conc. ASC.=aria de sub curb

ASC.

t F= ASC p.o. . ASC i.v. D=Doz, i.v=intravenos p.o.=per. oral

3

D.i.v. D.p.o.

Condiia pt. ca o substan s fie administrat p.o. (peros) F 0.75 (75%) Dac Dac F < 0.75- se iau anumite msuri F este foarte mic sub 25% 20% se aleg alte ci de adm. pt. subst.

Ex. Antibiotice(AB )aminoglicozide(Gentamicin, Kanamicin) nu se pot adm. p.o. pt. efecte sistemice(infecii urinare, respiratorii) deoarece au structur polar i nu se absorb. F= mic !! Se vor adm. numai injectabile!! Dac F este mic dar acceptabil atunci se poate folosi calea p.o. ns se vor adm. doze mai mari pt a obine concentraii plasmatice (Cp.) eficiente terapeutic. Ex: -blocante: PROPRANOLOL, METOPRANOL -adrenolitice Nifedipina (B.C.C.) BIODISPONIBILITATE RELATIV = compar biodisponibilitatea unui medicament de testat cu un medicament lider sau de referin. Bd. relativ= ASC M. testat ASC M. referin conc. ASC M. testat

ASC M. referin t Pe curbele conc/ timp se mai determin: -conc. max. atins -durata efectului -timpul efectului maxim
4

BIODISPONIBILITATEA RELATIV OPTIMAL -compar biodisponibilitatea unei forme farmaceutice (F.f.) cu soluia apoas care este considerat form farmaceutic cu biodisponibilitate maxim. TIPURI DE TRECERE PRIN MEMBRANE BIOLOGICE MEMBRAN BIOLOGIC: -structur care desparte diversele componente ale organismului. Se compune din: - complex lipoproteic cutanat -canal proteic por -sisteme active de transport -receptor Sunt polarizate cu: + la exterior - la interior datorit -cationilor i -anionilor

TIPURI DE TRANSPORT 1.-TRANSPORT PASIV 2.-TRANSPORT SPECIALIZAT TRANSPORT PASIV FILTRARE- M2(medic.) hidrosolubile DIFUZIUNE SIMPL- M2 liposolubile

Filtrarea medic. Se face la nivelul porilor membranali iar difuziunea la nivelul complexului lipoproteic membrana. TRANSPORTUL SPECIALIZAT -a. Transport activ -b. Difuziune de schimb -c. Difuziune facilitat sau uoar Transport activ -se face cu ajutorul sistemelor active de transport -(transportor sau cru).Se face cu consum de energie n sens invers gradientului de concentraie Ex: 1.LEVODOPA-n Boala Parkinson trece bariera hematoencefalic= trece cu transportorii aminoglicozidelor(a.a.) 2. Fe2+ -absorbia are loc cu APAFERITIN Difuziunea de schimb se face cu transportor Difuziunea uurat sau facilitat se face n sensul gradientului de concentrai. dar cu transportor (caru).
5

ABSORBIA MEDICAMENTULUI=etapa farmacocineticii n care substana medicamentoas trece de la locul de administrare n circulaia sanguin (sistemic). CILE DE ABSORBIE (administrare) -CI NATURALE -CI ARTIFICIALE CI NATURALE -la nivelul pielii -calea cutanat -la nivelul mucoaselor -calea oral sau peros -calea sublingual -calea intrarectal -calea ocular -calea nazal -calea respiratorie -calea intravaginal -calea uretral CI ARTIFICIALE -Intravasculare -intraarterial(i.a.) -intravenoas(i.v.) -un fel de intracardiac -Extravasculare -Intratisulare -intramusculare -subcutanat (s.c.) -intraosoas (n mduva oaselor) -Intraseroase -intraperitonean (i.p.) -intrapleural -intrapericardic -intraarticular -Intrarahidian -subarahnoidian L.C.R. -Intrarectal -Intraventricular
6

Se folosesc:-pt. ac. general (sistemic) -pt. ac. local Ci folosite numai pentru aciunea general Ex: calea sublingual -Nitroglicerina (criz angin pectoral) Ci folosite numai pentru aciunea local -calea ocular -picturi -calea intravaginal -ovule Ci artificiale: -calea pleural -calea articular ABSORBIA PE CALE ORAL (P.O.) -suprafata foarte mare 1 m2 -pH 1-3 -mucoasa lipolitic ASC. La pH acid se gsesc n form lipofil i nedisocil Ex. medicamente: -Derivaii barbiturici -Sulfamide antimicrobiene Absorbia la niv intest subire se absorb : -subst. liposolubile , cu caracter slab bazic prin difuziune simpl -subs. hidrofile prin filtrare -subst. polare, disociate prin transport activ Intestinul subire - este o mucoasa lipidica cu pori si sisteme active de transport -pH 4.8-8 -suprafata mare 100m2 Absorbia la niv intestinului gros -este o mucoas groas , lipidic i cu pori -se absorb subst nesolubile la niv intest subire
7

!!N.B.-Specific pt adm pe cale oral este faptul ca medicamentele sunt luate de VENA PORT i duse la FICAT, unde are loc metabolizarea lor. Absorbia pe cale oral este influenat de: -asocierea cu alte med care pot modifica pH.Ex: med antiacidele cresc pH gastric -asocierea cu alimente -alimentele scad abs med. Ex: AMPICILINA - adm pe stomac plin i scade abs cu 30% -i de strile patologice ale cii: -diareea scurteaz timpul de contact i scade absorbia AVANTAJE:- CALEA P.O. -este o cale comod de adm -permite administrri repetate -se preteaz la traament de ntreinere ! Complianta pacienilor este maxim. ! Cale este natural i se preteaz la tratamentul cronic! DEZAVANTAJE: -NU poate fi folosit drept cale de URGEN -NU poate fi folosit de - pacienii inconstieni si - pacienii cu sindrom vomitiv -NU poate fi folosit pt anumite categorii de substane ca: -subst care nu se pot absorbi din tubul digestiv. ex: antibiotice, aminoglicozide, STREPTOMICINA -subst. inactive la pH acid -PENICILINA G -subst. inactivate de enzimele proteolitice - insulina

CALEA SUBLINGUAL Absorbia se face prin mucoasa sublingual care este subire si puternic vascularizata -ocolete pasajul hepatic -se folosesc comprimate de talie mica !-este o cale de urgenta ex: -NITROGLICERINA -medicament antiangios folosit n criz i angin pectoral, - IZOPRENALINA- antiasmatic, - NIFEDIPINA (BCC- blocant al canalelor de Ca)-tensiune,angin Secreia salivar antreneaz o parte din substan in tubul digestiv astfel nct pe curba plasmatic i timp apar 2 timpi: -absorbie sublingual -absorbie tub. Digestiv cp. abs. sublingual abs. tb. digestiv.

t. AVANTAJE: !-ocolirea sistemului port hepatic -subst nu sufer primul pasaj hepatic. -poate fi fol in situatii de urgen(absorbie rapid) DEZAVANTAJE: -pierderea unei pri de subst. prin deglutinism -nu se poate folosii dect pt. subst active la doze foarte mici.
9

UTILITATEA

- numai pt aciune sistemica(general) -in situaii de criz, de urgen

FORME FARMACEUTICE SPECIFICE: -soluii, - spray, - comprimate sublinguale( mici dimensiuni), - granule homeopate OBS: Subst active trebuie s fie potente (s fie active la doze mici), pt a putea fi ncorporate n forme farmaceutice de mici dimeniuni. CALEA BUCAL Administrare:-ntre gingie i peretele interior al obrazului. Abs. -la nivelul mucoasei sublinguale i a mucoasei tubului digestiv. Utilitate: -pt. aciune general -comprimate cu vitamine -produse cu antiseptice, dezinfectante, -pt. aciune local antiinflamatoare, anestezice locale.

Forme farmaceutice: -comprimate pt supt, pastile, tablete. CALEA RECTAL Abs. -la nivelul mucoasei rectale, c.p.(caracteristici de permeabilitate) -membran lipidic cu pori mici, subst. lipofile i hidrofile. Factorul specific -refluxul de respingere FORME FARMACEUTICE -SUPOZITOARE -subst. activ trebuie eliberat n 10-15 minute maxim. -subst. activ i excipieni nu trebuie s fie iritani.
10

Utilitate

-pt. aciune general ex:

analgezice-pt. durere antipiretic-scade febra antiinflamatoare antispastice

-pt. aciune local, ex:laxative, antihemoroidale. AVANTAJE:-Substanele ocolesc primul pasaj hepatic dac abs. are loc la nivelul rectului inferior sau mijlociu deoarece venele hemoroidale dreneaz direct n vena cav inferioar. Dac cedarea subs. are loc la nivelul rectului superior i abs. are loc, atunci apare efectul primului pasaj hepatic. ! Atenie la tipul de excipieni. DEZAVANTAJE: -existena refluxului de respingere -NU este o cale comod -NU se preteaz la tratament n boli cronice. FORME FARMACEUTICE: -SUPOZITOARE -MICROCLISME MEDICAMENTOASE CALEA NAZAL Abs. -la nivelul mucoasei rinofaringiene. -mucoas foarte bine vascularizat neadaptat pt. abs. -membran lipidic cu pori -trec substane lipofile i hidrofile. Factori: secteia nazal se opune absorbiei Utilitate: -aciune local -aciune general MEDICAMENTE: -Decongestionante nazale -Antibiotice -Antiinflamatoare
11

!UTILITATE pt. aciune general FORME FARMACEUTICE: -soluii apoase, uleioase adm. sub form de picturi sau spray -pulberi OBS. !La copiii, mucoasa nazal este foarte permeabil de aceea n urma trat. local timp ndelungat apar efecte sistemice. Ex:Folosirea decongestionantelor nazale la copii, produse cu EFEDRIN sau NAFAZOLINA produc stimulare SNC sau stimularea aparatului cardiovascular. CALEA RESPIRATORIE sau pulmonar Abs. are loc la nivelul mucoasei broniolare i la nivelul epiteliului alveolar Caracteristici de permeabilitate(C.P.) - mucoasa lipidic cu pori mari UTILITATE: - pt anestezie general -pt aciune local = bronhodilatatoare, expectorante, antibiotice, antiinflamatoare. AVANTAJE:- dozele adm. inhalator sunt mult mai mici dect dozele adm. oral pt obinerea aceluiai efect. !Reactii adverse-dup adm. inhalatorie sunt mult mai mici -Poate fi folosi drept cale de urgen n criz de astrm bronsic DEZAVANTAJE - o parte din subst. se poate pierde prin deglutinism -pt. adm. sunt necesare anumite dispozitive care pot duce la complian mai mic din partea pacientului. FORME FARMACEUTICE: -gaze si lichide volatile (in cazul anesteziei generale) -soluii sau pulberi adm. sub form de aerosoli -Particulele de aerosoli trebuie s fie cuprinse ntre 2-5m, deoarece particulele <1m ajung la nivelul alveolelor i sunt eliminate la respiraie -Particulele >10m= rmn la nivelul cii respiratorii.
12

CALEA OCULAR Adm.:-n sacul conjunctival odat cu presarea canalului lacrimo-nazal. Locul abs. -la nivelul conjunctivei (calea conjunctival) -la nivelul corneei (calea cornean) Caracteristici (C.P.)=mucoasa lipidic cu pori prin care trec subst. hipofile i hidrofile Factori: -secreia lacrimar duce la pierderi de subst. Utilitate: -aciune exclusiv local -aciune antiglautomatoas -aciune antiinflamatorie -aciune antibiotic Forme: -soluii apoase sau colire -unguente oftalmice -sisteme terapeutice oftalmice OBS.: Soluii apoase (colire), trebuie s ndeplineasc anumite condiii: -s fie sterile -sa fie izotone cu lichidul lacrimal -pH=7,4-8 -se admit soluiile slab hipertone ns sunt excluse soluiile hipotone- pot produce ulceraii corneene. CALEA CUTANAT Abs. -la nivelul foliculilor piloi i la nivelul glandelor sebacee= gland transfolicular -la nivelul epidermei -cale transepidermic.
13

Caracteristici de permeabilitate: -membran lipidic fr pori i sisteme active de transport, trec lipofilele uor. Abs.=favorizat de masaj local. n caz de arsuri pielea este lezat i este favorizat abs. sistemic n proces mare. Utilitate: -pt. aciune local n afeciuni dermatologice. Unguente, creme, antibiotice, antimicotice, AINS (antiinflamatoare nesteroidiene), keratolitia FORME FARMACEUTICE: -soluii apoase -emulsii -creme, unguente, geluri, i TTS -plasturi Abs. pe ci artificiale (INJECTABILE) Formele farm. adm. injectabil trebuie s ndeplineasc condiiile: -s fie sterile i apirogene(fr impuriti) -s fie izotone sau slab hipertone -s aib pH 7,4 Pt. toate cile, subst ocolesc primul pasaj hepatic CILE INTRAVASCULARE -sunt excluse subst. hemoolitice sau subst. care precipit proteinele plasmatice. CALEA INTRAVENOAS -Adm. direct n circulaia venoas, tipul de abs. = 0 Tipul de transport al subst n ntreaga circulaie este scurt 25-45 secunde. Factori: - viteza de adm. -se recomand adm. rapid n cel puin 1 secund pt. a nu aprea reflexele vegetative periculoase. Se folosesc subst. hidrosolubile.
14

Utilitate: -pt. aciune general AVANTAJE: -cale de urgen -permite adm. de volume mari- perfuzie DEZAVANTAJE: -reflexe vegetative -risc de reacii febrile FORME FARMACEUTICE: -soluii apoase -emulsii n ap, U/A n cazul perfuziilor cu lipide.

15

CURS 2 METABOLIZAREA UNUI MEDICAMENT N ORGANISM CALEA DE ELIMINARE Reaciile prin care are loc metabolizarea medicamentelor sunt: 1. Reacii de FAZ I: OXIDARE, HIDRALIZ, REDUCERE, n urma acestor reacii se formeaz compui polari mai uor de eliminat. 2. Reacii de FAZ II: -Reacii de conjugare cu glicocol Ex. de medicamente care se metabolizeaz: 1. Medicamente care prin metabolizare formeaz metabolii cu acelai tip de aciune: -FENACETINA trece n PARACETAMOL cu aciune analgezic i antipiretic -CODEINA -DIAZEPAM MORFIN OXAZEPAM =>ACIUNE ANXIOLITIC NORDAZEPAM 2. Medicamente inactive care se mai numesc PRODROGURI sau PROMEDICAMENTE i se transform n medicamente active. ERITROMICIN PROPINAT CLORAMFENICOL PALMITAT Eliminarea medicamentelor =etapa farmacocinetic (f.cin) n care substanele medicamentoase sunt evacuate din organism: - fie ca atare n form activ - fie sub form de metabolii (cel mai des) CILE DE ELIMINARE = sunt cile fiziologice prin care organismul se debaraseaz de substanele nocive sau substanele inutile care provin din procesele metabolice.
16

ERITROMICIN CLORAMFENICOL

CILE DE ELIMINARE 1. Calea renal pt. substanele hidrosolubile cu molecul mare. 2. Calea digestiv prin fecale pt. substanele administrate p.o. i care nu se absorb. 3. Eliminarea prin mucoasa gastric 4. Eliminarea respiratorie pt. substanele volaatile i gazoase -eliminare prin secreie nazal -eliminare prin secreie bronic 5. Eliminarea cutanat pt. substane lipofile i volatile: -eliminare prin secreia glandelor sudoripare -eliminare prin descuamarea celulelor epidermice 6. Eliminarea prin alte secreii: -lacrimar -salivar -biliarr -lactat CALEA RENALA In cazul medicamentelor eliminarea renal poate avea urmtoarele tipuri de efecte: 1 EFECTE BENEFICE- ex. antibiotice, chimioterapice,diuretice 2 EFECTE NOCIVE - ex AMINOGLICOZIDE- se depoziteaz in parenchim => nefrotoxicitate -Metabolii acetilai ai sulfamidelor (precipit la pH acid urinar i irit parenchimul renal =>dureri, hematurie) Eliminarea pe cale renal se face prin: -filtrare glomerular -secreie tubular -reabsorbtie tubular Factorii care influeneaz eliminarea medamentelor:
17

DIUREZA= volumul de urin eliminate in unitatea de timp , la diurez mare, eliminare mare Diureza depinde de: -hidratare -stri patologice ca ex-:VASOCONSTRICIE=>reduce diureza -INSUFICIENA CARDIAC (I.C.)=>scade fluxul sanguin renal i scade diureza -Ph urinar MECANISMUL DE ELIMINARE: -SECREIA tubular ste e cel mai rapid mecanism de eliminare -FILTRAREA GLOMERULAR -REABSORBTIA TUBULAR - proes care decurge in sens invers eliminrii, duce la apariia unui circuit i cumularea substanelor in organism Ex DOXICILINA se reabsoarbe tubular 75% adm 1 24h FACTORI: -1. Vrsta - scade funciile de epurare (eliminarea renal) ClCR (vrstnici) =100ml/min ClCRn =140/min CRn-creatinin normal !Adaptarea dozelor n cazul medicamentelor cu eliminare renal, nebiotransformate i cu indice terapeutic(i.t.) mic Ex: -AMINOGLICOZIDE -DIGOXIN (DIGITALICE) -SRURI DE LITIU -2.Stri patogene -insuficiena renal ClCR(IR)critic 20 ml/min MSURI: se individualizeaz dozele cu: -micorarea dozei -micorarea distanei dintre doze. ELIMINAREA PE CALE DIGESTIV -Substane insolubile ca: -crbunele -ulei de parafin -antiacide -absorbante -sruri de Bismut
18

-Substane solubile neabsorbabile:

-MgSO4 -Aminoglicozide

ELIMINAREA PRIN SECTEIA SANITAR Pentru substane: -Ioduri -Alcaloizi -Fenitoin -Teofilin O parte din aceste substane ajung n tubul digestiv prin deglutiie prin circuitul enterosalivar. Utilitatea eliminrii -pentru supravegherea farmacoterapiei (f.ter) prin dozarea conc. medic. n saliv atunci cnd recoltarea sngelui venos este dificil (PEDIATRIE). Ex: Dozarea Teofilinei folosit la -antiasmatici -la copii -sau cnd se dorete dozarea formei libere Ex: FENITOINA ELIMINAREA PRIN SECREIA BILIAR . . . . . ELIMINARE RESPIRATORIE -Prin secreie nazal se elimin -ioduri -Prin secreie bronic se elimin -subst volatile sau sublimabile Ex:Expectorantele din grupa srurilor de amoniu i Benzoatul de sodiu care se elimin cu secreia, alcalinizeaz i fluidific
19

Prin epiteliul alveolar se elimin anestezicele generale. ELIMINAREA CUTANAT -Substane volatile -Uree -Ioduri Ex: GRISEOFULVINA -utilitate terapeutic n micoze cutanate ELIMINAREA PRIN SECREIA LACTAT . . . . . NOIUNI DE FARMACOGRAFIE GENERAL studiaz: 1. Denumirea medicamentelor care poate fi: -chimic -D.C.I.(denumire comun internaional) -Denumire comercial(nume nregistrat) -Denumire oficinal nscrisa n FARMACOPEEA ROMN (FR.IXFR.X) 2. Forme farmaceutice- soluii, suspensii 3. Prescripia 4. Posologia -doze, interval dintre doze, durata tratamentului. 5. Supravegherea terapiei POSOLOGIA Doza=cantitatea de substan care produce un efect.
20

- se exprim Tipuri doze:

mg/organism mg/kg/corp

-DOZE EFICACE: (DE) -DOZE TOXICE

-DE 25 -DE 50 -DE 100

-DOZE LETALE -se determin exclusiv pe animalele de laborator DE 50=doza care produce efect la 50% din indivizii unui lot sau doza care produce 50% din efectul maxim posibil. Dup modul de utilizare avem doze: -pt. odat -pt. 24 h -pt. o cur de tratament Concentraia plasmatic (Cp.) -Cp. min. -Cp. medie -Cp. max. -Cp. toxic ntre Cp. min. i Cp. max. se afl zona concentraiei plasmatice(Cp.) terapeutice. POSOLOGIA -Standard pt. toi pacienii -Individualizat pt. un pacient (copii, vrstnici) Individualizarea posologiei => Dup vrst Doz COPIL Dcopil = A A+12
21

Dadult

A= vrst copil => Dup greutate Dcopil = G 70 G=greutate copil 70=greutatea unui adult standard => Dup suprafata corporal Dcopil = S 1,73 S=suprafaa corporal TIMPUL DE NJUNATIRE (T 1/2) sau semi viaa biologic= timpul n care concentraia de medicamentului se reduce la jumtate. DOZA DE ATAC (Da)= Doza care realizeaz concentraia plasmatic eficace Da= Cp Vd Cp= concentraie plasmatic Vd= volum de distribuie DOZA DE MENINERE (Dm)= Menine Cp eficace= cantitatea de medicament epurat din organism. SUPRAVEGHEREA TERAPIEI COMUN pt. toi pacienii PARTICULAR n urmtoarele situaii: *bolnavi cu riscuri (cu: -insuficien hepatic -insuficien renal -insuficien cardiac) *pacieni cu stri fiziologice speciale:
22

Dadult

Dadult

-nou-nscut, copil, femeie gravid, vrstnici *medicamente cu indice terapeutic mic(cu limit de siguran mic) -Reacii adverse Ex: Antibiotice(AB) Antiastmatice Medicamente antiepileptice Supravegherea se face pe 3 criterii: 1. CLINIC -se urmrete efectul terapeutic n timp Ex: reducerea tensiunii arteriale (TA) dup adm. de hipertensive. 2. BIOCHIMIC -dozarea glicemiei 3. CRITERIUL f.cin careconst n dozarea concentraiei plasmatice a medicamentelor n snge i readaptarea dozei pe baza acestei concentraii. COMPLIANA -resperctarea prescripiei medicale de ctre pacient -DOZ -INTERVAL DOZ -DURAT TRATAMENT

23

CURS 3 PRESCRIPIA MEDICAL Prescripia medical (REETA) poate conine preparate medicale industriale, formule oficinale (preparate a cror compoziie este standardizat n FARMACOPEE) sau formule magistrale, concepute de medic prin asocierea mai multor substane ntr-o formul farmacografic comun. Prescripia medical sub form de reet este documentul de baz cruia farmacia elibereaz medicamente. Ea cuprinde urmatoarele componente: a. SUPERSCRIPIA, format din: *antetul reetei, unele figureaz instituia medical (cabinetul medical individual, policlinica, centrul de diagnostic i tratament, spitalul) de unde este emis. *rubricile prevzute n formularul de reet, unde se completeaz: -numele i prenumele pacientului -vrst -adres *csua special prevzut unde trebuie notat numrul fiei bolnavului, numrul din registrul de consultaii sau numrul foii de observaie din spital. *rubrica de diagnostic b. PRESCRIPIA alctuit din 4 pri. *Invocaia *Inscripia *Subscripta *Instrucia
24

-INVOCAIA= Rp (de la recipe n limba latin= ia, primete) i se adreseaz personalului de farmacie ca o invitaie la efectuarea reetei. -INSCRIPIA= medicamentul propriu-zis i cantitatea. -SUBSCRIPIA= este destinat personalului de farmacie, artnd cum trebuie pregtit medicamentul pt. a putea fi administrat. Ex:M. f. sol.= amestec. pentru a fi o soluie. MISCE PIAT SOLUTIO(limba latin) Aceast indicaie este necesar n cazul formulelor magistrale adic a acelor substane medicamentoase care trebuie preparate, divizate, dizolvate, amestecate, n farmacie, pt. a putea fi administrate pacientului. ! n cazul produselor industriale (formuleoficinale ) subscripia nu mai este necesar. -INSTRUCIA= cuprinde ndrumrile date bolnavului asupra felului cum trebuie folosit medicamentul. Apar obligatoriu iniialele D.S.(de la DETUR et SIGNETUR, n limba latin=d i semneaz) c. Urmeaz DATA PRESCRIERII REETEI d. La sfrit, SEMNTURA i PARAFA MEDICULUI plus tampila unitii sanitare de unde a fost emis. !! NU pt. toate medicamentele este necesar reet emis de o unitate sanitar. Ex: -Vitaminele i polivitaminele -Preparatele cu sruri minerale -Suplimente alimentare -Analgezice alimentare -Majoritatea medicamentelor antirematice i alte grup se pot elibera de la farmacii n modul OTC (n mod liber, fr prezentarea vreunei prescripii medicale) Ex: Formul magistral indicat n stomatit aftoas.
25

Rp. Neomicin pulvis Vitamina A Vitamina B2 (riboflavin) Nistatin pulvis Anestezin Hidrocortizon acetat sau hemisuccinat Glicerin boraxat 10% MISCE f. sol. DS. instilaii bucale cte 1/4-1/2 linguri la interval de 4-6 ore. CLASIFICARE -MEDICAMENTE ELIBERATE PE BAZ DE PRESCRIPIE MEDICAL = MEDICAMENTE ETICE -MEDICAMENTE ELIBERATE FR PRESCRIPIE MEDICAL =OTC -MEDICAMENTE MAGISTRALE I OFICINALE =MEDICAMENTE GALENICE ETICHETAREA pe recipiente cu preparate farmaceutice ! UZ INTERN -etichet cu incripie albastr pe fond alb ! UZ EXTERN -etichet cu inscripie roie pe fond alb La SEPARANDA -substane puternic active La VENENA -Stupefiante n dulap special (numai farmacistul)!!! Pe etichete se menioneaz: -nume, adresa farmaciei -cale de administrare -mod de utilizare
26

1g 1 fiol a 300.000 UI 1 fiol a 2 ml 0,50 g 1g IV fiole a 25 mg sau I fiol a 100 mg 50 g

-numele preparatorului -valabilitate -meniuni speciale

CAZURI: Cazul 1 Pacient cu H.T.A. solicit preparat efervescent cu ASPIRIN. Preparat efervescent= preparat cu bicarbonat de sodiu (NaHCO3)=> creterea volemiei i crete eliminarea de ap.Iar aspirina este un AINS AINS= antiinflamator nesteroidian *! nlocuim cu PARACETAMOL Cazul 2 Un pacient astmatic se prezint la farmacie cu o reet cu produsul SERETIDE DISKUS (pulbere unidoz pt. inhalat) care conine: -Salmeterol Xinafoat (bronhodilatator) -Fluticazon= corticoid cu durat lung dar mai solicit si ASPIRIN ASPIRINA -are potenial alergizant -scade PG cu rol bronhodilatator i determin apariia unei crize de ASTM. ! NU AINS (antiinflamator nesteroidian) Administrm PARACETAMOL n locul ASPIRINEI Cazul 3 Pacient cu o reet: ACENOCUMAROL ssolicit ASPIRIN (OTC). ACENOCUMAROL= anticuagulant oral. ACENOCUMAROL+ ASPIRIN = apare competiia de legare pe proteinele plasmatice cu fenomenul de supradozare a Acetocumarol. Efectele ASPIRINEI = Doze mici -antiagregant plachetar Doze mari -proagregant plachetar.
27

-scade prostaglandinele (PG) -cresc retenia de Na+ i H2O

Apare: !-Risc hemoragic *Rezolvare: nlocuim Aspirina cu IBUPROFEN Cazul 4 Pacient care solicit un medicament amtialergic. (Aerius, Clorfeniramin, Clemastin) mai dorete i un medicament OTC antipiretic *Ce medicamente i recomandm. -PARACETAMOL !! Nu ASPIRIN Cazul 5 Gravid solicit analgezic- antipiretic. Ce poate recomanda asistentul de farmacie? 1. Vom ntreba n cte sptmni este sarcina deoarece n primul semestru de sarcin nu se recomand medicamente. !De tiut! METAMIZOL (Algocalmin) n sarcin: C.I. -n primele 3 luni de sarcin La doze mari produce efecte teratogene (malformaii, lips tegumente inferioare, superioare). -n ultimele 6 sptmni- fenomenele sanguine la ft. ASPIRINA (AAS) C.I. n primele 5 luni poate produce hemoragie placentar => avort Din luna a 6 C.I. absolut poate prelungii perioada de gestaie i prezint hemoragii la ft i nou-nscut. Preparate cu CODEIN
28

-produc malformaii n semestrul I de sarcin -deprim centrul respirator Preparate cu pseudoefedrin=tratament de rezerv la indicaia medicului. Recomandm PARACETAMOL Cazul 6 Pacient cu gastrit acut se plnge c medicamentul GAVISCON nlocuitor ULCEROTRAT folosit n mod fecvent n trecut cu rezultate bune nu-i mai face efectul chiar dac-i mrete doza. GAVISCON conine -Alginat se Sodiu=absorbant -CaCO3=neutralizat (carbonat de calciu) -KHCO3 (carbonat acid de potasiu)=alcalinizant Alginat de sodiu =de elecie n Boal de reflux esofagian. -nu ef. adverse -cresc factorii de protecie ULCEROTRAT =conine NaHCO3 (bicarbonat de sodiu) care are aciune antiacid. Aciune rapid dup 10-15 minute i dureaz 20-60 minute. Adm. oral 2 comprimate 3/ zi dup mese. Cazul 7 O femeie tnr se prezint la farmacie cu un sugar n brae.Solicit Fasconal n scopul atenurii durerii. Asistentul de farmacie va pune urmatoarele ntrebri: -Dac pacienta alpteaz -Cte luni are copilul FASCONALUL=PARACETAMOL -CAFEINA- excitant SNC -ASPIRIN- nu copiilor sub 5 ani -FENOBARBITAL- BENZODIAZEPINA

29

Nu vom recomanda FASCONAL ci vom recomanda spre administrare PARACETAMOL. Cazul 8

30

CURS 7 INTERACTIUNI I INCOMPATIBILITAI MEDICAMENTOASE INTERACIUNE MEDICAMENTOAS- reacie ntre medicamente administrate concomitent sau reacie ntre un medicament i o component alimentar sau farmaceutic.Aministrarea concomitent a dou sau mai multe medicamente poate duce la modificri ale aciunii acestora chiar la efecte secundare nedorite Medicamente a cror asociere este contraindicat Din grupul ANTIBIOTICE *CLARITROMICINA nu se asociaz cu CISAPRID (COORDINAX=prochinetic gastrointestina) -nu se asociaz cu PIMOZID(ORAP=neurologic cu proprieti anxiolitice) -nu se asociaz cu TERTENADIA(HISTADIN- antihistaminic de generaia a II-a) *ERITROMICINA-nu se asociaz cu ASTENIZOL(antihistaminic de generaia a II-a , PINOZID, cu CISAPRID, cu TERFENADIN. Dintre ANTIEPILEPTICE *CARBOMAZEPINA (Finlepsin,Stazepin )Nu se asociaz cu IMAO(inhibitorii monoamino-oxidazei)reprezentani prin SELEGILIN i RASAGILIN(folosite n bola Parkinson) Dintre clasa ANTIFUNGICE *FLUCONAZOL (DIFLUCAN*-)Nu se asociaz cu (IMAO) inhibitori monoaminooxidazei i cu TIORIDAZIN (medicament neuroleptic) *ITRACONAZOL (SPORILIN*)-Nu se asociaz cu ALPRAZOLAM (XANAX*medicament anxiolitic), ASTEMIZOL, CHINIDIN
31

CISAPRID,=LOVASTATIN(medicament hipolipemiant) MIDAZOLAM=DORMICUM-hipnotic i sedativ PIMOZID= SIMVASTATIN(=ZOCOR*-hipolipemiant) *KETOCONAZOL(NIZORAL*)-Nu se asociaz cu -ALPRAZOLAM -ASTEMIZOL -CISAPRID -TERFENADIN *VORICONAZOL Nu se asociaz cu alcaloizi din secara cornut(ergot) -COFEDOL=medicament antimigrenos -ERGOMETRIN(OCITOCICE) -Cu ASTEMIZOL, BARBITURICE, CHINIDIN, RIFAMPICIN, TERFENADIN. Dintre ANTIDEPRESIVE *CITALOPRAM- Nu se asociaz cu IMAO adic cu -SELIGILIN -RASAGILIN *FLUOXETIN i FLUVOXAMIN Nu se asociaz cu -ASTEMIZOL -CISAPRID -IMAO -TIORIDAZIN *SERTRALINA- Nu se asociaz cu IMAO i cu PIMOZID *PAROXETINA-Nu se asociaz cu IMAO i cu TIORIDAZIN Dintre ANTITUSIVE cu aciune central *DEXTROMETORFAN- Nu se asociaz cu IMAO Dintre ANXIOLITICE(TRANCHILIZANTE)
32

*ALPRAZOLAM- Nu se asociaz cu ITRACONAZOL i KETOCONAZOL

MEDICAMENTE CARE PRIN ASOCIERE SUFER MODIFICRI ALE ACIUNII Unele asocieri de medicamente duc la intensificarea sau la diminuarea aciunii unuia dintre ele sau la tulburri funcionale. Din clasa ANTICOAGULANTE orale: *ACENOCUMAROL(TROMBOSTOP) i WARFARIN nregistreaz o cretere a efectului anticoagulant n caz de asociere cu -HEPARINA -ANTIAGREGANTE PLACHETARE ca AAS, CLOPIDOGREL (PLAVIX*) -Cu ACID VALPROIC(CONVULEX, DEPAKINE) -Cu ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE(DICLOFENAC, IBUPROFEN, NAPROXEN, PIROXICAM) -Cu ANTIBIOTICE -MACROLIDE -CEFALOSPORINE Au aciune de scadere a efectului anticoagulant asocierile cu barbiurice, cu carbamazepina, fenitoin glucocorticoizi (PREDNISOLON) i cu RIFAMPICIN Din clasa ANTIDEPRESIVE TRICICLICE *AMITRIPTILINA, CLOMIPRAMINA(ANAFRANIL*)i MAPROTILINA (LUDIOMIL*) -Dac se asociaz cu alcool, cresc efectul deprimant al acestuia -Dac se asociaz cu barbiturice li se diminueaz aciunea principal, cea antidepresiv -Dac se asociaz cu CHINIDINA crete cardiotoxicitatea acesteia -Dac se asociaz cu CLONIDINA sade efectul acesteia
33

-Dac se asociaz cu ADRENALIN, NORADRENALIN, DOPAMIN produc HTA i tulburri de ritm cardiac -Dac se asociaz cu TIORIDAZINA li se amplific efectul antidepresiv. Din clasa ANTIHISTAMINICE anti H2(antialergice)PROMETAZINA , KETOTIFEN, LORATADINA,CETIRIZINA asociate cu alcool sau hipnoticesedative(AMOBARBITAL,FENOBARBIATL, CICLOBARRBITAL, NITRAZEPAM)le intensific aciunea deprimant asupra SNC. Din calsa ANTIHISTAMINICE anti H2(antiacide)CIMETIDINA, FAMOTIDINA, NIZATIDINA sau RANITIDINA amplific aciunea urmatoarelor substane dac se asociaz cu:alcoolul, anticoagulante orale (ACENOCUMAROL, WARFARIN) antidepresive triciclice (AMITRIPTILIN,CLOMIPRAMIN, MAPROTILIN) -FENITOIN ,BENZODEAZEPINE(DIAZEPAM i MEDAZEPAM) -blocante adrenergice(ATENOLOL,BISOPROLOL,METAPROLOL,NEBIVOLOL, PROPRANOLOL, SOTALOL) -CARBAMAZEPIN -CHINIDIN -LIDOCAIN -NEFIDIPIN Din casa AINS (antiinflamatoare nesteroidiene): *AAS- asociat cu heparina sau cu anticoagulante orale (ACENOCUMAROL, WARFARINA)le mrete acestora efectul pn la risc de sngerare. *Cu corticoizi (PREDNISOLON,DEZAMETAZON)poate produce hemoragiidigestive superioare *Cu ibsulina i crete aciubea hipoglicemiant.Asocierea cu IEC (inhibitorii enzimei de conversie)(CAPTOPRIL,ENALAPRIL, LISINOPRIL)le scade efectul i poate duce la fenomene de insuficien renal acut. IBUPROFEN,INDOMETACIN,NAPROXEM sau PIROXICAM asociate cu antihipertensive (CLONIDINA,METILDOPA,RESERPINA)le scad acestora aciunea
34

Din clasa BARBITURICE (amobarbital,ciclobarbital,fenobarbital)nregistreaz creterea efectului deprimant asupra SNC n caz de asociere cu acid valproic, consum acut de alcool, antipsihotice (CLORPROMAZIN, TIORIDAZIN, HALOPEREDOL)i alte deprimante centrale. Se constat scderea efectelor barbituricelor n asociere cu acid folic i alcoolism cronic. Asocierea barbiuricelor -cu anticoagulante orale (ACENOCUMAROL)scade aciunea anticoagulant a acestora -cu antidepresive scade efectul antidepresiv al acestora Din clasa BZD (BENZADIAZEPINE) -ALPRAZOLAM DIAZEPAM, BROMAZEPAM, MEDAZEPAM, nregistreaz creterea efectului dac se asociat cu antcu alcoolism acut, antipsihitice i alte deprimante centrale, diltiazem, antibiotice din clasa macrolide(eritromicina, azIitromicina,claritromicina).AsocieTAMIDA, ea cu DIGIXIN duce la amplificarea efectelor digitalice. Din clasa SULFAMIDE HIPOGLICEMIANTE orale: *GLIBENCLAMIDA, TOLBUTAMIDA, GLIPIZID i GLIMEPIRID sufer o cretere a efectului hipoglicemiant dac sunt asociate cu consum acut de alcoo, cu hormoni androgeni, cu doze mari de AAS, cu anticoagulante orale(ACENOCUMAROL,WARFARINA) Se constat scaderea efectului hipoglicemiant in caz de asociere cu alcoolismul cronic, clorpromazon, corticosteroizi, adrenalin, dopamin. IMAO=inhibitorii monoaminooxidazei =medicamente care acioneaz blocand efectul unei enzime (monoaminooxidaza) asupra catecolaminelor -NORADRENALINA (NA) -ADRENALINA (ADR) -DOPAMINA (DA) -SEROTONINA pe care le desamineaz i deci le inactiveaz.
35

Sunt utilizate ca antidepresive unele i pentru prevenirea acceselor de migren. Medicamente inhibitoare selective ale IMAO =SELEGILINA i RASAGILINA utilizate in boala Parkinson. DEFINIII I EXPLICAII ALOPECIE- cderea parului ANEMIE APLASTIC- scderea important a hematiilor i hemoglobinei din sange din cauza distrugerii hematiilor (hemoliz)din circulaie prin diferite mecanisme. ANEMIE MEGALOBLASTIC- scderea important a hematiilor din snge, dar cu mrirea apreciabil de volum a celor existent. Apare n carena de vitamina B12 i n cazul parazitrii. ATAXIE- tulburare de coordonare a micarilor active BOALA SERULUI- manifestare patologic aprnd la 8-12 zile dup administrarea unui medicament sau produs bilologic(ser antitetanic, ser antidifteric)i care const n urticarie, edeme periferice, febr. DIPLOPIE=vedere dubl a obiectelor privite. FOTODERMATIT-reacie sub form de eritem solar aprnd atunci cnd un medicament sau metabolitul su se concentreaz n piele i absoarbe energia razelor ultraviolete GALACTOREE- secreie lactat excesiv, anormal, a glandelor mamare. GINECOMASTIE- dezvoltarea patologic a glandelor mamare la barbai uneori cu apariia unei mici secreii lactate. MIELOSUPRESIE- insuficiena maduvei osoase hematopoietice de a produce celulele de snge MUCOSIT-inflamaia mucoasei bucale, n mod frecvent insoit de afte, ulceraii crescute i mici sngerri locale SIALOREE- hipersalivaie SINDROM KARKINSON- tulburri ale motilitii extrapiramidale-rigiditate, tremurturi neintenionate, articularea dificil a cuvintelor, dificulti la mers, imobilitatea mimicii feei.

36

URTICARIE(popular bnde)-erupie a pielii uneori generalizat, foarte pruriginoas, format din malule eritromatoase i papule de diferite marimi, cele ntinse avnd centrul alb. TINITUS-acufene=zgomote sau vjieturi in urechi(fr vreo cauz exterioar)

CURS 16 SCHEME FARMACOTERAPEUTICE N H.T.A Tratamentul HTA se face n trepte: 1. Hipertensiunea de hotar sau uoar se trateaz utiliznd msuri nefarmacologice ca: -suprimarea fumatului -scderea greutii corporale -reducerea consumului de sare la mai puin de 6 g/zi -aport suplimentar de K -reducerea stresului Dac in urma acestor msuri Tad nu scade sub 90 mmHg se trece la tratament medicamentos, care se face n trepte (etape) *ETAPA I- se prefer monoterapie (1 singur medicament) Medicamente de prim alegere sunt: DIURETICE- la vrstnici adrenolitice- tineri n cazul n care aceste medicamente sunt contraindicate n alte patologii asociat cu HTA se folosesc celelalte medicamente. Ex: Cnd pt. Diuretice -Diabet zaharat -Gut -Dislipidemii
37

Cnd pt. -adrenolitice -Bloc atrio-ventricular -Astm bronic -Insuficiena circulatorie periferic dat de vasoconstricie. !Dac dup 4-6 sptmni de tratament TA nu a revenit la valori normale se trece la treapta a II-a =asocierea a 2 medicamente. *ETAPA a II-a DIURETIC + -adrenolitic DIURETIC + I.E.C DIURETIC + PRAZOSIN (-adrenalitic) *ETAPA a III-a Se face asocierea a 3 medicamente antihipertensive la care se mai adaug un vasodilatator musculotropde tip HIDRALAZIN. n funcie de bolile asociate se pot utiliza xa terapie de prim treapt i alte medicamente. Ex: *HTA asociat cu aritmii cardiace -se utilizeaz -adrenolitice *HTA asociat cu insuficien cardiac -se utilizeaz IEC de tip CAPTOPRIL *HTA + Cardiopatie ischemic -se folosesc blocantele canalelor de calciu- NIFEDIPIN MEDICAMENTE UTILIZATE N URGENE H.T.A Urgenele HTA constau n: -Edem pulmonar (umplerea plmnului cu snge ca o consecin a insuficienei cardiace stngi) -Encefalopatia hipertensiv -A.C.V. cu hemoargie intracranian -Edem cerebral
38

-Eclampsie(H.T.A de sarcin) Medicamente utilizate n perfuzie i.v sunt: -FUROSEMID -DIAZOSID -NITROPRUSIAT DE SODIU PRINCIPII DE TRATAMENT N ANGINA PECTORAL Cardiopatia ischemic sau boala coronarian sau angina pectoral se declaneaz ca urmare a dezechilibrului ntre 2 categorii de factori. 1. -Crete nevoia de snge cu oxigen a inimii n special la efort 2 .-Scade aportul de snge prin arterele coronare datorit aterosclerozei. Medicamentele utilizate n tratamentul acestei boli combat acest echilibru dintre nevoia inimii de snge cu oxigen i aport redus. Tratamentul anginei se face cu urmatoarele grupe de medicamente. I -Substane care scad nevoia inimii de snge cu oxigen - -adrenolitice -METOPROLOL -PROPRANOLOL -Blocante ale canalelor de calciu (B.C.C.) -VERAPAMIL -DILTIAZEN -Grupul NIFEDIPINEI II -Substane care cresc aportul de snge cu oxigen prin arterele coronare. -NITRIII i NITRAII antianginoi -NITROGLICERINA -Isosorbid mononitrat
39

-Isosorbid dinitrat -MOLSIDOMIN III -Substane care previn formarea placilor de ateron -STATINE--SIMVASTATIN -FIBRATI--FENOFIBRAT Medicamente antiagregante plachetare care previn formarea trombilor (conglomerate de trombocite sau plachete sanguine care ader la peretele vascular) -Acid acetilsalicilic 75mg/zi --ASPENTER -CLOPIDOGREL -TICLOPIDINA -- PLAVIX --IPATON --TICLID --TICLODIN FARMACOTERAPIA ANGINEI PECTORALE -se face n trepte: *n crizele uoare declanate numai la efort sau i n crize de intensitate mai mare de elecie se folosesc: -NITRIII -NITRIII sublinguali *n tratamentul de fond se utilizeaz: -asocierea dintre: NITRAI+-adrenolitice MEDICAIA APARATULUI DIGESTIV MEDICAMENTE antiulceroase- Baze fiziopatologice Ulcerul=pierdere de mucoas gastric sau duodenal care depaete n profunzimemusculatura mucoasei i care este nconjurat de exudat. UG (ulcer gastric) cel mai frecvent la vrstnici UD (ulcer duodenal) cel mai frecvent la tineri Caracterul durerii n ulcer
40

DUREREA- CARACTERISTICI -Senzaie de arsur, de roadere sau apsare sau senzaia de gol dureros. -Ritmicitatea * n U.G. apare la 30-1h postalimentar (dup mas) * n U.D. apare tardiv postalimentar (3-4h) i noaptea n jurul orei 1-2 -Durata este cuprins intre 30 i 1h i cedeaz dup mas sau dup ingestie de medicamente antiacide sau antiulceroase. -Periodicitatea adica durerile apar clasic primvara i toamna. Alte semne clinice care nsoesc UG i UD: -Greaa i vrsturile acide apar frecvent n ulcerele pilorice (Pilorul este sfincterul dintre stomac i duoden) -Pierdere n greutate- frecvent n UG Complicaiile ulcerului sunt: -Hemoragia care se poate manifesta prin: *hematemez (vrsturi cu snge) *melen (snge n scaun) -Perforaia stratului muscular -Penetraia n organele vecine TERAPIA ULCERULUI GASTRIC -Regimul igieno-dietetic care const n renunare la fumat, cafea pe stomacul gol -alimentaie condimentat -mese regulate -Renunarea la medicamente AINS i AIS ex: -ASPIRIN -CORTIZON TRATAMENTUL medicamentos cu medicamente antiulceroase: 1. ANTIHISTAMINICE H2 -REPREZENTANI: *CIMETIDIN
41

*RANITIDIN *FAMOTIDIN *ROXATIDIN ! MECANISM DE ACIUNE- Histamina activeaz receptorii H2 din celulele parietale i crete secreia de acid gastric. !! Mecanismele antihistaminice H2= blocheaz receptorii H2 i scade secreia HCl (acid clorhidric) N.B. Toate medicamentele scad atat secreia bazal ct i secreia provocat de alimente sau diverse substane chimice. Scheme posologice n U.G. i U.D. *RANITIDINA *FAMOTIDINA *CIMETIDINA --150mg2/zi sau 300mg seara la culcare --20mg2/zi sau 40mg seara la culcare --400mg2/zi sau 800mg seara la culcare

Durata tratamentului este de 1 lun sa 1 1/2 luni cu dozele menionate. ! De reinut ! Nu se ntrerupe tratamentul brusc deoarece apare ulcer perforat -Tratamentul se continu cu o doz de meninere adic 1/2 din doz (doza terapeutic) 2 sptmni 2.Inhibitori ai pompei de protoni REPREZENTANI -OMEPRAZOL -PANTOPRAZOL -ESOMEPRAZOL -au un efect hiposecretor gastric aproximativ 90% dup o doz administrat -blocheaz adepeaza H/K i scade difuziunea ionilor de H2 n lumenul gastric Scheme posologice 20mg2/zi sau 40mg seara la culcare -OMEPRAZOL 40mg seara la culcare -PANTOPRAZOL
42

30mg seara la culcare LANSOPRAZOL Durata tratamentului este de 2 sptmni cu vindecarea ulcerului Tratamentul se ntrerupe brusc deoarece aceste medicamente nu produc fenomen Rehband deoarece inhibiia pompei de potasiu este ireversibil. R.A. -favorizarea dezvoltrii carcinoamelor gastrice datorit alcalinizrii coninutului gastric (acest efect apare numai la utilizri repetate) -favorizeaz dezvoltarea infeciilor bacteriene datorit alcalinizrii-Ph gastric. -fotosensibilizare cu apariie de erupii cutanate prin expunerea la soare(! Vara este atenionat pacientul) -inhibiie enzimatic cu creterea concentraiei plasmatice pentru TOFILIN i DIGOXIN. 3. Substane care stimuleaz cicatrizarea mucoasei gastrice i duodenale indicate exclusiv n ulcere cu ni. REPREZENTANI -SUCRALFAT 2g2/zi sau 1g4/zi timp de 4-8 sptmni -SUBCITRAT DE BISMUT COLOIDAL 240mg2/zi timp de 4-8 sptmni Pot produce ca R.A- constipaie, se administreaz obligatoriu cu 1/2h nainte de mas pentru a devenii active. -nu se consum lapte n timpul tratamentului cu subcitrat de bismut -se administreaz la distan de alte medicamente, poate diminua absorbia acestora. 4. Medicamente antiacide -se utilizeaz ca adjuvante deoarece singure nu pot duce la vindecarea ulcerului. REPREZENTANI:
43

-compui de magneziu -compui de aluminiu -compui de calciu -combinaii de compui cu compui de aluminiu, calciu i magneziu. ! Bicarbonatul de sodiu, citrat de sodiu i fosfat de sodiu, se absorb n circulaia sistemic i prin ionul de sodiu pot produce retenie hidrosalin. !! Cind. n H.T.A. i la persoanele cu insuficien cardiac. Antiacidele care conin: oxid de magneziu, carbonat, sulfat de Mg, adm. Singure pot produce DIAREE. Antiacidele care conin: carbonat de calciuCONSTIPAIE de regul sunt folosite n asocieri(Ca+Mg) (Mg+Al) Ca+Mg+Na pt. A nu modifica tranzitul intestinal 5. Antibiotice i chimioterapice microbiene active pe bacteria Helicobacter Pylorii (AB+Metronidazol) Durata tratamentului cu AB (Amoxicilin,Claritromicin ) este de 2 sptmni. Acestea se pot administra concomitent cu medicamente care scad secreia gastric.

44

CURS 6 FARMACOTOXICOLOGIA FARMACOTOXICOLOGIA ramur fundamental a farmacologiei care studiaz efectele adverse ale medicamentelor conform OMS (Organizaia mondial a sntii) Reactiile adverse la medicament reprezint efectele nedorite care apar la doze eficace terapeutic(dozele care se folosesc n terpeutic ) Atunci cnd reaciile adverse se manifestcu intensitate mare au anumit gravitate. La un procent semnificativ din populaie=patologie medicamentoas sau iatrogen Bolile iatro

45