Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
FARMACOLOGIE ANUL 1
Etape farmacocinetice
Cu excepţia administrării intravenoase sau intraarteriale, când substanţa medicamentoasă
este introdusă direct în spaţiul intravascular, la utilizarea altor căi de administrare se pune şi
problema absorbţiei.
Etapele ADME, parcurse de substanţele medicamentoase (exceptând formele administrate
intravenos, unde lipseşte absorbţia), se succed şi se suprapun parţial în mod specific fiecărei
substanţe medicamentoase, deoarece fiecare medicament are un profil farmacocinetic propriu.
Medicamentele se administrează într-un procent mare peroral, absorbţia realizându-se la diferite
niveluri ale tractului digestiv.
Prin administrarea perorală, absorbţia are loc predominant la nivelul intestinului subţire, care
are o suprafaţă totală de absorbţie de aproximativ 100 m2. După absorbţie, substanţa este preluată
de circulaţia portală, ajungând la nivelul ficatului, unde poate suferi o metabolizare puternică (primul
pasaj hepatic), iar cantitatea de substanţă neextrasă ajungând în diferite compartimente ale
organismului după trecerea de pasajul pulmonar. Fracţiunea de substanţă extrasă cu ocazia celor trei
pasaje este dependentă de proprietăţile fizico - chimice ale acesteia. Medicamentele cu
liposolubilitate ridicată şi cele cu dimensiuni mici traversează uşor diferitele membrane biologice,
indiferent de calea de administrare. Eliminarea substanţelor medicamentoase hidrosolubile şi a
metaboliţilor se realizează predominant renal.
Definiţie
Absorbția este prima etapă farmacocinetică, în care substanțele medicamentoase,
administrate în forme farmaceutice, pe căi naturale sau artificiale, trec, de la locul lor de
administrare, în sânge, străbătând una sau două membrane biologice.
Formele farmaceutice sunt specifice căii de administrare și scopulu terapeutic. Substanțele
medicamentoase administrate sunt substanțe active biologic sau prodroguri (substanțe inactive
biologic, care sunt metabolizate la substanțe active medicamentoase, după administrare). Ex. de
prodrog – uleiul de ricin – substanșa activă – acid ricinoleic.
Există căi de administrare care sunt abordate exclusiv pentru efecte locale la nivelul căii. Exemple:
căile oculară, uretrală, intraseroase. Intraarticulare, intraventriculare.
Unele medicamente pot produce efece nedorite la nivelul căii de administrare.
2
Școala Postliceală Sanitară "Pompei Samarian" Călărași
FARMACOLOGIE ANUL 1
Căi naturale:
La nivelul mucoaselor:
− calea orală (per os) sau enterală (medicamentul este înghițit și se absoarbe prin muoasa
gastrică și/sau intestinală);
− calea sublinguală (medicamentul este menținut în cavitatea bucală, sublingual, iar absorbția
are loc la nivelul mucoasei sublinguale);
− calea intrarectală (medcamentul este introdus în rectul inferior și se absoarbe prin mucoasa
rectală);
3
Școala Postliceală Sanitară "Pompei Samarian" Călărași
FARMACOLOGIE ANUL 1
− calea respiratorie (medicamentul se administrează inhalator, iar absorbția are loc prin
mucoasele nazală sau bronșiolară și alveolară);
− calea oculară (medicamentul se administrează la nivelul ochiului, în sacul conjunctival, iar
absorbția are loc prin conjuctivă și/sau cornee);
− calea intravaginală (medicamentul se introduce în vagin și se absoarbe prin mucoasa
vaginală);
− calea uretrală (medicamentul se introduce în uretră și se absoarbe prin mucoasa uretrei).
La nivelul pielii:
− calea cutanată (aplicare pe și absorbție prin piele).
4
Școala Postliceală Sanitară "Pompei Samarian" Călărași
FARMACOLOGIE ANUL 1
5
Școala Postliceală Sanitară "Pompei Samarian" Călărași
FARMACOLOGIE ANUL 1
6
Școala Postliceală Sanitară "Pompei Samarian" Călărași
FARMACOLOGIE ANUL 1
− Febra reduce aciditatea gastric (cu 1/3) și reduce motilitatea gastric, cu întârzierea evcuării
conținutului gastric, având consecințe negative asupra absorbției medicamentelor acide și
bazice la nivel gastric și intestinal;
− Insuficiența cardiacă diminuă debitul sanguine local cu diminuarea absorbției.
4. Asocierea medicamentelor cu alte substanțe medicametoase sau cu alimentele poate
influența absorbția.
− Medicamentele care modifică pH-ul gastric modifică și absorbția gastrică și intestinală a
medicamentelor acide și bazice. Exemplu: antiacidele alcalinizante (bicarbonatul de sodiu)
ridică pH-ul gastric, artificial, și cresc absorbția gastrică a substanțelor bazice;
− Medicamentele ce influențează motilitatea gastric pot modifica timpul de evacuare a
conținutului stomacal și deci viteza absorbției intestinale. Exemple: antispastice, analgezice,
parasimpatolitice, morfinomimetice – întârzie absorbția;
− Ionii bi- și trivalenți pot forma chelați cu substanțe medicamentoase active, reducând
solubilitatea acestora și absorbția. Exemple: tetraciclinele, fluorochinolonele, bifosfonații
antiosteoporotice formează chelați greu absorbabili cu ionii metalici bi- și trivalenți (Ca 2+,Mg2+,
Fe2+, Fe3+, Al3+) și de aceea este contraindicată asocierea lor cu atiacide, săruri antianemice cu
fier și cu lactate;
− Substanțele cu proprietăți absorbante pot absorbi o parte din substanța activă, diminuând
astfel doza absorbabilă. Exemple: cărbune medicinal, caolin.
− Alimentele :
o Influențează negativ absorbția medicamentelor, pentru că reprezintă o bariră fizică
spre surafața de absorbție;
o Întârzie absorbția intestinală, prin întârzierea golirii stomacului, în fincție de cantitatea
de alimente, de vâscozitatea, de compoziția și de temperature lor;
o Influențează absorbția și datorită inducerii unei hipersecreții biliare (de exemplu:
alimentele bogate în lipide), putând crește absorbția pentru substanțele puțin
hidrosolubile, prin mărirea solubilității lor sub acțiunea acizilor biliari din secreția
biliară.
În general (dacă nu există indicații speciale), este indicată administrarea medicamentelor "pe
nemâncate" (adică între mese).
Prezența alimentelor este utilă în cazul substanțelor medicamentoase iritante ale mucoaselor,
care se administrează în general, după mese. Exemplu: sărurile de Fe antianemice, clorura de potasiu,
derivații de teofilină, cafeina, antiinflamatoarele (ca indometacina, diclofenacul, ibuprofenul, acidul
acetilsalicilic etc).
7
Școala Postliceală Sanitară "Pompei Samarian" Călărași
FARMACOLOGIE ANUL 1
8
Școala Postliceală Sanitară "Pompei Samarian" Călărași
FARMACOLOGIE ANUL 1
Calea bucală
Locul administrării: medicamentele sunt așezate între gingie și buze sau între gingie și peretele
interior al orazului.
Locul absorbției: mucoasa bucală, mucoasa gastric și intestinală.
Utilizarea căii bucale:
9
Școala Postliceală Sanitară "Pompei Samarian" Călărași
FARMACOLOGIE ANUL 1
10
Școala Postliceală Sanitară "Pompei Samarian" Călărași
FARMACOLOGIE ANUL 1
11