Notiuni de Farmacologie

Generala

Curs 1
Farmacologia- stiinta care studiaza
interactiunile dintre medicament si
organism
Etimologie: pharmakon (gr.), logos (gr.)

MEDICAMENT (OMS)
Dezvoltarea medicamentului
Fazele evolutiei medicamentului
in organism
1. Faza biofarmaceutica
 Eliberarea din forma farmaceutica
 Dizolvarea in lichidele biologice
2. Faza farmacocinetica
 Absorbtia, distributia, metabolizarea, eliminarea
3. Faza farmacodinamica
 Fixarea de receptori
 Declansarea efectului
Farmacocinetica: Absorbtia
Absorbtie: trecerea S.M. de la locul de
administrare in sange
A. Cai naturale:
 a) calea sublinguala
b) calea bucala
c) calea orala
d) calea intrarectala
e) calea cutanata
f) calea respiratorie
g) calea oculara
h) calea intravaginala
i) calea uretrala
Farmacocinetica: Absorbtia
B. Cai artificiale:
- intravasculara: i.v., i.a., intracardiaca
- extravasculara: i.m., s.c.,
calea osoasa
calea intraperitoneala
calea intrapleurala
calea intrapericardica
calea intrarahidiana
calea intraventriculo-cerebrala
Absorbtia orala a medicamentelor
Absorbtia: la nivel
gastric sau intestinal
Particularitati
Se pot administra
cpr, cps, sol, cpr
enterosolubile, cpr
cu cedare prelungita
Avantaje
Dezavantaje
Absorbtia cutanata a
medicamentelor
absorbtia se realizeaza la nivelul
foliculului pilos si glandele sudoripare;
mai putin transepidermic datorita
stratului cornos
efecte locale sau sistemice (NTG,
hormoni, scopolamina)
posibilitati de a creste absorbtia
Absorbtia respiratorie a
medicamentelor
calea nazala: efecte locale
(descongestionante nazale) sau
sistemice (calcitonina)
calea pulmonara
 abs. se face la nivelul mucoasei bronsiolare
si epiteliul alveolar
 Gaze, lichide volatile sau aerosoli
 Efecte locale (bronhodilatatoarele
antiastmatice) sau sistemice (AG)
Absorbtia oculara a
medicamentelor
se foloseste doar pt. efectele locale –
efecte asupra globului ocular
efectele sistemice apar ca RA!
Colire, unguente oftalmice, sisteme cu
cedare prelungita (Ocusert)
Absorbtia pe cale i.v.
Viteza foarte mare de
aparitie a efectului
Se pot administra
volume mari de lichid
(in perfuzie)
Sterilitate, izotonie
Distributia
4 etape:
 Transportul in sange
 Difuziunea in tesuturi
 Distributia propriu-zisa
 Fixarea in tesuturi
Transportul S.M. in sange
Medicamentul circula in
sange in 2 forme: liber si
legat de proteinele
plasmatice (albumine)
Cu cat un medicament e
mai puternic legat de prot.
plasmatice cu atat latenta
si durata lui de actiune
sunt mai crescute si
eliminarea se face mai
greu
Metabolizarea medicamentelor
reactie de detoxifiere a organismului
se realizeaza in principal la nivel
hepatic dar si sangvin sau pulmonar
SOMH
Metabolizarea medicamentelor
- Etapa 1: reactii de
oxidare, reducere,
hidroliza
Etapa 2: reactii de
conjugare cu acidul
glucuronic, glutation,
sulfat, glicina
Rezulta metaboliti mai
hidrofili si mai usor de
eliminat
Metabolizarea medicamentelor:
Inductia enzimatica
stimularea sintezei de enzime care
realizeaza metabolizarea substantelor
medicamentoase
accelereaza metabolizarea, scade conc.
plasmatica, scade eficienta terapeutica a
S.M.
inductori enzimatici: fenobarbital,
griseofulvina, alcoolul cronic, fumul de
tigara
Metabolizarea medicamentelor:
Inhibitia enzimatica
diminuarea sintezei
enzimelor de metabolizare
incetinirea metabolizarii,
cresterea concentratiei
plasmatice a S.M.,
favorizarea aparitiei
reactiilor adverse
inhibitori enzimatici:
cimetidina, ketoconazol,
omeprazol, sucul de
grapefruit
Eliminarea medicamentelor
pe cale renala pentru
substantele absorbabile
procese: filtrarea
glomerulara, secretia
tubulara, reabsorbtia
tubulara
este influentata de
diureza, pH-ul urinii,
comportamentul
farmacocinetic al SM,
starile patologice prezente
Farmacodinamie generala
medicamentele pot
actiona:
 Nespecific
 Specific asupra
receptorilor
farmacologici
 sens agonist
 sens antagonist
Farmacodinamie generala:
Receptorii farmacologici
4 tipuri
Farmacotoxicologie generala
Reactia adversa (RA): Definitie
Clasificarea dupa frecventa a RA

Tipul de reacţie adversă Procentul de apariţie Raportul de apariţie

Foarte frecvente > 10% > 1:10
Frecvente 1 - 10% 1:10 - 1:100
Puţin frecvente 0.1 - 1% 1:100 - 1:1.000
Rare 0.01 - 0.1% 1:1.000 - 1:10.000
Foarte rare 0.001 - 0.01% 1:10.00 - 1:100.000
Farmacotoxicologie generala

Clasificarea Rawlins-Thompson a RA:

 De tip A (augmented)
 De tip B (bizzare)
 C (continuous)
 D (delayed)
 E (end of use)
 F (failure of therapy)
Farmacotoxicologie generala
RA de tip A
Cele mai frecvente (80%)
Deriva din:
 Supradozare
 Factori farmacocinetici
 Factori farmacodinamici
Farmacotoxicologie generala
RA de tip B: bazate
pe intoleranta
 Congenitala, data de
enzimopatii (deficitul
de G6PDH, UDP-
glucuroniltransferaza)
 Dobandita
(Hipersensibilitatea
sau reactiile alergice)
Farmacotoxicologie generala:
RA de tip D (teratogenitatea)
Farmacotoxicologie generala
Toleranta
 Acuta (tahifilaxia)
 Cronica (obisnuinta)
 Mitridatismul

Farmacodependenta