FARMACOLOGIE

Obiectivele cursului

Principalele etape ale

farmacocineticii: ADME

Farmacodinamia
 1.Farmacocinetica

FARMACOCINETICA - “mişcarea” medicamentelor în organism,

respectiv absorbţia, distribuţia, metabolizarea şi eliminarea.

• Absorbția – in primul rand -

absorbția de la locul de
administrare permite intrarea
medicamentului (direct sau
indirect) în plasmă
• Distribuția – in al 2-lea rand -
medicamentele se distribuie din
fluxul sanguin in lichidele
interstitiale și
intracelulare→tesuturi si organe

• Metabolizarea - in al 3-lea
rand
- medicamentele pot fi
metabolizate in ficat si in alte
tesuturi

• Eliminarea – in final –
medicamentele si metabolitii lor
sunt eliminate din organism prin
urina, bila, fecale.
https://www.youtube.com/watch?v=44I4hSJ1Op0&t=25s
• Prima etapa - absorbtia –
Este importanta pentru toate căile de
administrare ?
• Există cazuri - in care absorbtia nu este necesara
– ex. administrarea topică (locala) a unui unguent cu
steroizi sau inhalarea unui aerosol bronhodilatator (în
tratamentul astmului bronșic)
- injectarea intravenoasa (Inj. i.v.) -absorbtia este
completa prin definitie

• cele mai multe cazuri - medicamentul trebuie sa

ajunga in plasmă inainte de a ajunge la locul
său de actiune
 Absorbtia nu este o conditie
necesara obtinerii unui efect
terapeutic.
Principalele căi de administrare sunt:
• Enterale ( sistemul digestiv)
- orală,
- sublinguală
- bucală
- rectală

• Parenterale (injectabil):
- Căile extravasculare
- Căile intravasculare
- Căile intraseroase

• Alte căi (locale)

- calea nazală
- calea inhalatorie sau pulmonară
- calea conjunctivală
- calea cutanată
- calea vaginală
• Clasica
• Cea mai utilizata Sonda
digestiva

Ingestie
orala

• Stomac Cale
enterala
• Intestin
pH stomacului poate inactiva anumite
medicamente

Mediu acid → medicamente

slab acide

Penicilina → ester
enterosolubil
 Forme farmaceutice

• Solide: comprimate, capsule moi, capsule

operculate, granule

• Lichide: sirop, solutie apoasa, suspensii,

emulsii
 sigura
comoda
economica
convenabila

administrări repetate reversibila

autoadministarea -spalatura gastrica in caz
de intoxicatii

Absorbtia
Suprafata
 Legate de principiul activ Legate de mediul digestiv
• Intoleranta • Prezenta enzimelor
- iritante (AINS) • Primul pasaj hepatic
- emetice • Motilitatea gastro-
• Instabilitate intestinala
• Interactiuni • Nu poate fi utilizata in
• Gust dezagreabil urgente
• Cooperarea pacientului
(coma, copil)
 Calea orala

De evitat
• Substanţele medicamentoase:
✓ iritante pentru stomac si intestin:
antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
✓ distruse de sucurile digestive: insulina
✓ substante medicamentoase inactive în mediu
acid: penicilină G etc.
✓ rapida - mucoasa bucală - foarte vascularizată
✓ sângele drenează în vena cavă superioară,
ocolind primul pasaj hepatic
 Avantaje
Mucoasa
vascularizata

Absorbtie rapida Fara

Evita Complianta
Posologie precisa distructie
ficatul
digestiva

Efect rapid
Dezavantaje
Suprafata limitata 200 cm

Numar limitat de medicamente

Gust acceptabil

Complianta bolnavului (copil)

• administarea in vestibulul bucal (intre obraz
si gingie) – similara caii sublinguale
 Calea de administrare bucală

– poate fi utilă pentru acţiune generală sau locală. Pentru

acţiunea generală se întrebuinţează comprimate bucale
cu dizolvare lentă până la 4 ore, iar în scopul acţiunii
locale – tablete cu dizolvare până la 1 oră.
Calea rectala

50% din drenajul regiunii

rectale ocoleste circulatia
portala – metabolizarea
hepatica este minima

f. utilizata pentru
administrarea
medicamentelor antiemetice
 Avantaje
• Efecte sistemice:
• Efecte locale:
• copii
• antihemoroidale
• comatosi
• purgative
• bolnavi cu intolerantă
• antispastice
gastrică
• medicamente iritante
previne distrugerea
(AINS)
medicamentului de catre
enzimele intestinale si de
catre pH- ul acid al
stomacului
 Dezavantaje

• Absorbtia este incompleta si inegala

• Medicamentele pot irita mucoasa rectala
• Limitata la medicamente care pot fi luate in
doze mici
• Se poate pierde o parte din doza de
medicament (comparativ cu administrarea
orala)
Căi parenterale
 Avantaje
• Medicamente greu sau putin absorbite la
nivelul mucoasei GI (ex. heparina) sau
instabile in tractul GI (ex. insulina)
• Tratamentul de urgenta
• Tratamentul bolnavilor comatosi
• Biodisponibilitate mare
• Evita primul pasaj hepatic sau aciditatea
mediului gastric
• Permite controlul dozei si distibutia in
organism
 Dezavantaje
• Administrarea este ireversibila

• Poate produce:
✓durere
✓teama
✓leziuni tisulare
✓infectii
 Căile intravasculare

• calea intravenoasă

• calea intraarterială

• calea intracardiacă
– folosită în urgențe, pentru resuscitare;

• calea intraosoasă
– prevede introducerea substanţelor
în măduva oaselor scurte sau late (stern,femur).
• Administrarea intravenoasă
• nu presupune absorbtie
• se consideră că întreaga cantitate de
medicament injectată ajunge în circulatia
sanguină chiar din momentul administrarii -
se recomandă ca administrarea să se facă
lent > 1 minut
• Urgente – efect f. rapid
• bolnavii necooperanti
• controlul precis al cantitatii
• controlul concentratiei (perfuzie)
• substanţe cu absorbţie digestivă
nesatisfăcătoare (ex. insulina)
• Administrare • Risc infectios
dificila • Risc toxic
• Riscuri tehnice: • Cost
✓perforarea venei • Neplăcută pentru
✓extravazare bolnav

Nu vor folosi soluţii uleioase, hipotone, emulsii, suspensii, substanţe hemolitice!

https://www.youtube.com/watch?v=Q0HcxKpdD-w&t=2s

https://www.youtube.com/watch?v=bDvPcw-pZzo

https://www.youtube.com/watch?v=eBBypkngkks
 Calea intraarterială
Permite obţinerea unei concentraţii mai mari de
medicament la nivelul organului vizat, comparativ cu
administrarea intravenoasă.
În practică, intraarterial se administrează şi substanţele
utilizate în diagnosticul radiologie.
Principalul domeniu de aplicare a acestui mod de
administrare a medicamentelor este chemoterapia cancerului.
Pe această cale se asigură, pe de o parte, mărirea
concentraţiei de antineoplasic în zona tumorală, iar pe de altă
parte, diminuarea concentraţiei acestuia în circulaţia sistemică
cu reducerea corespunzătoare a efectelor adverse şi
creşterea indicelui terapeutic
 Calea intracardiacă

https://www.youtube.com/shorts/UbJ9jx61Nks
 Calea intraosoasă

Definiție !
Abordul intraosos (IO) reprezintă o alternativă eficientă și rapidă în
cazul eșecului abordului venos periferic (IV), cu posibilitatea recoltării de sânge
și administrării medicației folosite în timpul resuscitării pacientului critic. Se
poate utiliza atât la adulți cât și la copii.

Indicațiile abordului intraosos Contraindicațiile abordului intraosos

acces intravenos dificil sau imposibil fractură la nivelul osului membrului
de obținut puncționat
stop cardio-respirator – după 3 acces intraosos anterior pe același os în
încercări I.V. eșuate ultimele 48 ore
șoc sever infecții cutanate la nivelul locului de puncție
deshidratare severă arsuri în zona de puncție
arsuri extinse țesut subcutanat excesiv cu absența
sepsis reperelor anatomice
traumă osteoporoza
status epilepticus osteogeneza imperfectă
https://www.youtube.com/watch?v=KHXSfh2ZRDM

Nu confundati cu infiltratiile la nivelul genunchiului!

 Căile extravasculare
•calea intradermică – volum redus de soluţie (0,02-0,1 ml) pe faţa anterioară
a antebraţului, se folosește în scop de testare a sensibilităţii organismului sau
pentru desensibilizare;

•calea subcutanată (hipodermică) – volum 1-2 ml soluții sterile, neiritante,

izotone, cu pH apropiat de neutralitate în ţesutul subcutanat, de unde
substanţa se absoarbe prin capilarele sangvine şi limfatice. Injecțiile pot fi
dureroase datorită inervaţiei sensitive bogate.

•calea intramusculară – muşchii au o vascularizaţie bogată, absorbţie

rapidă, inervaţia senzitivă redusă, mai puţin dureroasă. Se folosesc soluții
apoase, uleioase, substanţe iritante cu pH egal sau diferit de al plasmei, în
cantitate de 1-10 ml. Calea intramusculară poate fi folosită și pentru
administrarea medicamentelor de depozit (retard).
•La sugari şi copii mici – reţinere, deoarece exista risc de fibroză musculară şi
atrofie.
 Această cale de
administrare a medicamentelor
este preferată atunci cand se
doreşte absorbţia lentă şi continuă
a substanţei
(ex. pentru administrarea insulinei
sau heparinei).
Injecţia subcutanată este
manevra prin care medicaţia este
introdusă în tesutul adipos
subcutanat.

• faţa anterioară a abdomenului (mai ales

regiunea periombilicală) şi
• Regiunea supero-externa (adica părţile
laterale) ale braţelor şi coapselor
1

2 4

3 5
• Absorbție prin difuziune
• Mai lentă decat inj. i.v.
• Reduce riscul trombozelor și hemolizei –
comparativ cu inj. i.v.
• Asigură efecte constante, lente și susținute
• Nu se administrează medicamente care
produc iritații tisulare → durere si necroză

https://www.youtube.com/watch?v=7KSUO-2psBs
• Se pot administra si
substante solide –
contraceptive
(etonogestrel) –
implant cu activitate
pe termen lung

https://www.youtube.com/watch?v=c9MrLUSb_Nk
• Se pot administra medicamente sub forma
unor pompe mecanice care pot fi implantate
și care eliberează insulina – ex. pacienților
diabetici

https://www.youtube.com/watch?v=fkBdGfE2MQM