4.

Medicaia aparatului respirator

1. Antitusivele
Antitusivele sunt medicamente capabile s calmeze tusea. Efectul lor se
datoreaz n principal, deprimrii formaiunilor centrale ale reflexului de tuse (centrul
tusei). Este posibil i o aciune periferic, de deprimare a receptorilor senzitivi de la
nivelul mucoasei cilor aeriene.
Antitusivele reprezint o medicaie simptomatic util n toate situaiile n care
tusea este duntoare n tusea neproductiv care obosete bonavul, mpiedic somnul,
accentueaz iritaia mucoasei laringiene i traheobronice, favorizeaz bronhospasmul,
contribuie la dezvoltarea emfizemului, poate declana hemoptizia, favorizeaz
diseminarea aerogen a unei infecii.
Tratamentul antitusiv trebuie s in seama c reflexul de tuse are i caracter de
aprare, fiind un mecanism important pentru curirea i drenarea arborelui traheobronic. Staza secreiilor, provoacat de folosirea nejudicioas a antitusivelor, poate fi
mai duntoare dect tusea.
- indicaii:
- tuse neproductiv care provoac oboseal pacientului;
- tuse cronic ce contribuie la dezvoltarea emfizemului pulmonary;
- tusea din fracture costale i din pneumotorace;
- tusea care provoac hemoptizie;
- tusea care accentueaz iritaia mucoaselor bronice;
- tusea care favorizeaz bronhospamul;
- postoperator: tusea care provoac complicaii;
- tusea care provoac infecii altora;
- n bronhoscopie, laringoscopie.
- reprezentani:
Opiul i Morfina

sunt antitusive active, deprimnd centrul tusei i linitind implicaiile

psihoafective ale tusei suprtoare.

-

sunt folosite limitat deoarece au efecte nedorite importante: risc de

dependen, deprimarea respiraiei, favorizarea bronhospamului, ngroarea secreiei

traheobronice, paralizia cililor vibratili;
-

pot fi utile n situaii speciale, n acre este de dorit asocierea aciunii

antitusive, cu cea analgezic intens (bolnavii cu cancer pulmonar, fracturi de coast,

pneumotorace, infarct pulmonar, hemoptizii).
Codeina este opioid cu proprieti antitusive (prin aciune central), analgezice
(de intensitate medie) i antidiareice.
- indicaii:
-tuse iritativ neproductiv; dureri de intensitate moderat (se asociaza obinuit cu
acid acetilsalicilic sau alt analgezic-antipiretic); diaree acut.
- contraindicaii:
-

alergie sau intoleran la codeina, insuficien respiratorie marcat; nu este

recomandabil la copiii sub 5 ani;

- pruden sau se evit n prezena hipersecreiei traheobronice i la bolnavii cu
diaree acut toxiinfectioas, pruden n insuficiena hepatic acuta;
- nu se administreaza timp ndelungat din cauza riscului dependenei;
- nu se asociaza cu IMAO (risc toxic mare).
Asocierea cu alte deprimante centrale, antihistaminice, antihipertensive poate
crete efectul deprimant central;).
Codeina figureaz pe lista substanelor dopante (interzise la sportivi).
- reacii adverse:
Uneori constipaie, grea, ameeli, disforie, somnolen; dozele mari deprim
respiraia, iar la copiii mici pot provoca convulsii; potenialul de dependen este relativ
mic.
- mod de administrare:
Adulti: cate un comprimat de 3-4 ori/zi;
Copii (mai mari de 5 ani): 0,2-0,3 mg/kg corp la fiecare 6-8 ore.
Dg: Traumatism thoracic cu fraciune costal

Rp: Codein fosforic 15 mg

compr nr. XX (douzeci)
Ds: int cte 1 compr la 6 ore timp de 5 zile.
Dextrometorfan (tussin) este un derivat morfinic de sintez care nu posed
aciune analgezic i nu produce obisnuint. Dextrometorfanul este un antitusiv
nenarcotic cu aciune central, utilizat pentru tratamentul simptomatic al tusei uscate
datorate unei iritaii la nivelul laringelui, traheei sau bronhiilor. Mecanismul de aciune
const n ridicarea pragului de stimulare a centrului tusei, prin inhibarea stimulilor cilor
aferente. Se utilizeaz mai ales n cazul tusei uscate cronice. Dei la doze terapeutice
dextrometorfanul nu influeneaz respiraia, la doze masive poate induce o depresie
respiratorie.
Dg: Traheit
Rp: Tussin 10 mg
compr nr. XX (douzeci)
Ds: int cte 1 compr la 6 ore timp de 5 zile.
Oxeladina (paxeladine) este un antitusiv eupneic (care faciliteaz respiraia).
Acioneaz selectiv la nivelul centrilor nervoi ai tusei far a deprima centrul respirator
i avnd un uor efect eupneic. Nu are nrudire chimic cu opiaceele sau derivaii lor,
nici cu antihistaminicele (nu produce somnolen, nu incetinete tranzitul intestinal).
Este indicat n tratamentul simptomatic al tusei de diverse etiologii: tuse gripal,
rinofaringite, traheite, laringite, bronhopneumopatii, rujeol, tuse convulsiv; tuse
spasmodic i reflex; tuse seac i iritativ.
Dg: Traheit
Rp: Paxeladine 40 mg
gelule nr. XX (douzeci)
Ds: int cte o gelul la 8 ore de 3 ori pe zi.

2. Expectorantele

Expectorantele sunt medicamente care favorizeaz expectoraia, crescnd

cantitatea secreiilor traheobronice i/sau fluidificndu-le. Aciunea expectorant se
datoreaz fie stimulrii activitii secretorii a glandelor mucoasei traheobronice, fie
fluidificrii directe a secreiilor mucoasei. Ele se folosesc, cu beneficiu variabil, n diferite
afeciuni bronhopulmonare cu sput vscoas, care nu poate fi eliminat prin micrile
cililor i prin tuse.

1. Expectorante secretostimulante
Aceste expectorante ii datoreaza efectul stimulrii activitii glandelor seroase
din mucoasa bronic i creterii transudrii plasmatice la acest nivel. Unele, care sunt
administrate oral, au aciune iritant slab asupra mucoasei gastrice, declannd ca
reflex o hipersecreie traheobronic. Altele se absorb, apoi se elimin n parte prin
mucoasa

cilor

respiratorii,

acionnd

direct

asupra

celulelor

mucoasei

peristaltismului bronic, favoriznd formarea secreiilor.

Eficacitatea terapeutic a acestoe expectorante clasice este relative slab. Ele se
administreaz obinuit asociate n poiuni sai siropuri.
Clorura de amoniu NH4Cl este o sare solubil n apa, care cristalizeaz n
sistemul cubic. Dup modul de cretere a temperaturii se disociaz n amoniac NH3 i
clorur hidric (acid clorhidric) HCl sub form gazoas, pn la temperatura de 340 C
are loc un proces de sublimaie a clorurii de amoniu (forma termodinamic de trecere a
unei substane din forma de agregare solid direct n forma gazoas). Clorura de
amoniu se topete la o presiune atmosferic normal la temperatura de 520 grd
Celsius la acest proces fiind necesar prezena apei, ca i aliment are numrul de
identificare codificat E 510.
Clorura de amoniu i alte sruri de amoniu, stimuleaz reflex secreia bronic.
Are, n plus, proprieti acidifiante i diuretice slabe. Se administreaz oral 0.3 g de 4-5
ori pe zi. Poate provoca grea si vom. Este contraindicat la bolnavii cu intoxicaie
amoniacal- n uremie i n insuficiena hepatic grav.
Iodura de potasiu i Iodura de sodiu stimuleaz reflex i direct secreia
bronic. Sunt utilizate mai ales n bronitele cronice, cte 0.3 g de 4 ori pe zi.

2. Secretoliticele acioneaz direct asupra secreiilor bronice, fluidificndu-le.

Aceast grup cuprinde substane mucolitice, enzime proteolitice, ageni tensioactivi i
hidrani.
Bromhexina (brofimen) diminueaz polimerizarea mucopolizaharidelor, scznd
astfel vscozitatea secreiei bronice. Brofimenul fluidific secreia bronic, favoriznd
expectoraia.
-

indicaii: Bronite (acute, subacute, cronice), astm bronic, bronho-

pneumopatii obstructive cronice, supuraii bronhopulmonare (abcese, broniectazie).

-

contraindicaii: Insuficien cardiac, emfizem pulmonar cu hiperinflamaie

important, astmul bronic sever n crize subintrante.

-

reacii adverse: Rareori tulburri gastrointestinale.

mod de administrare: Comprimate: La aduli i copii peste 10 ani doza

uzual este de 3 x 1-2 comprimate pe zi. Nu se recomand s se depeasc 6

comprimate pe zi. La copii sub 10 ani se administreaz de 2-4 ori pe zi cte 1/2
comprimat, n funcie de vrst. Soluie: Aduli i copii peste 10 ani: cte o linguri de 3
ori pe zi. Copii 5-10 ani: cte o jumtate de linguri de 3 ori pe zi. Copii sub 5 ani: cte
20 picturi de 3 ori pe zi. Sugari: cte 10 picturi de 3 ori pe zi. n timpul tratamentului
cu Brofimen este necesar o hidratare suficient a pacientului pentru a se putea realiza
o bun fluidificare a expectoraiei.
Acetilcisteina (siran) este un medicament care dizolv mucusul n cazul
afeciunilor respiratorii asociate cu creterea vscozitii mucusului (expectorant).
- indicaii: Toate afeciunile tractului respirator, asociate cu secreie de mucus
hipervscos. Forme acute i cronice ale afeciunilor cilor respiratorii, n special bronit
acut i cronic, broniectazie, bronit astmatiform, astm bronic, broniolit i
mucoviscidoz. Afeciuni ORL: laringit, sinuzit acut i cronic, otit medie supurat.
-

contraindicaii: Siran 200 nu se va administra n caz de hipersensibilitate

cunoscut la acetilcistein sau la unul din celelalte ingrediente. Administrarea

acetilcisteinei la nou-nscut se va efectua doar n caz de indicaie vital (10 mg/kg corp)
i doar sub control medical riguros.
Sarcin i alptare: Nu exist nc date suficiente privind administrarea Siran 200
granule n timpul perioadei de sarcin i de alptare. Din aceste motive, administrarea

de Siran 200 granule n aceste perioade se va face numai la indicaia strict a

medicului.
-

precauii: Siran 200 granule nu este indicat a se administra la copiii sub 2 ani

datorit coninutului ridicat de substan activ. Pentru aceste cazuri, exist disponibile
medicamente cu o activitate mai redus. Msuri de precauie n administrare i note de
atenionare: 1 plic Siran 200 granule conine zaharoz n cantitate echivalent cu 0,23
BU (bread units).
-

interaciuni cu alte medicamente: V rugm luai not de faptul c aceste

informaii se pot referi i la medicamente pe care le-ai folosit de curnd. n cazul

administrrii concomitente de acetilcistein cu antitusive, se poate produce o acumulare
periculoas de secreii, datorit reflexului de tuse diminuat, astfel nct aceast
combinaie

trebuie

recomandat

cu

deosebit

precauie.

Administrarea

de

tetraciclinhidroclorid (nu este valabil pentru doxiciclin) trebuie s fie separat printr-un
interval de minimum 2 ore. Rapoartele privind inactivarea antibioticelor de ctre
acetilcistein sau alte mucolitice se refer, pn n prezent, exclusiv la experimentele
"in vitro" n care substanele respective au fost amestecate direct. Acetilcisteina pare s
aib "in vivo" un efect favorabil asupra penetrrii prin mucus a unor antibiotice. De
aceea, administrarea de antibiotice trebuie fcut separat i la cel puin 2 ore distan
de administrarea Siran 200 granule. Incompatibilitile "in vitro" s-au descris mai ales
pentru penicilinele semisintetice, tetracicline, cefalosporine, ca i aminoglicozide. Pentru
antibiotice ca amoxicilina, doxiciclina, eritromicina sau thiamfenicol ca i pentru
Cefuroxim nu au fost constatate incompatibiliti. S-a semnalat, de asemenea,
accentuarea efectului vasodilatator i antiagregant plachetar al nitroglicerinei n cazul
administrrii simultane de acetilcistein.
-

indicaii de dozare, mod i durat de administrare: Instruciunile urmtoare

sunt valabile doar n msura n care medicul Dvs. nu a indicat altfel. V recomandm
respectarea dozelor prescrise, altfel Siran 200 granule nerealiznd efectul dorit. Adulii
i adolescenii cu vrsta peste 14 ani: 1plic x 2 sau 3 ori/zi Siran 200 granule (ceea ce
corespunde unei cantiti de 400 - 600 mg acetilcistein zilnic); copiii cu vrsta cuprins
ntre 6 - 14 ani: 1 plic x 2/zi Siran 200 granule (ceea ce corespunde unei cantiti de 400
mg acetilcistein zilnic); copiii cu vrste cuprinse ntre 2 - 5 ani: 1/2 plic x 2 sau 3 ori/zi

Siran 200 granule (ceea ce corespunde unei cantiti de 200 - 300 mg acetilcistein
zilnic). n mucoviscidoz: copiii mai mari de 6 ani, adolescenii i adulii: 1 plic x 3/zi
Siran 200 granule (ceea ce corespunde unei cantiti de 600 mg acetilcistein zilnic);
copiii cu vrste cuprinse ntre 2 - 5 ani: 1/2 plic x 4/zi Siran 200 granule (ceea ce
corespunde unei cantiti de 400 mg acetilcistein zilnic). Medicamentul va trebui
administrat dup mese, dizolvat n ap, sucuri de fructe sau ceai rece. Lichidul nu
trebuie amestecat cu linguri de argint, datorit posibilitii eliberrii a mici cantiti de
argint n lichid.
Not: Aciunea secretolitic a acetilcisteinei va fi susinut prin ingestia de lichide.
Durata tratamentului depinde de tipul i gravitatea afeciunii i trebuie decis de medicul
curant. n bronita cronic i mucoviscidoz, durata tratamentului va fi mai ndelungat
n scopul prevenirii infeciilor.
Supradozare: n cazul administrrii deliberate sau accidentale a unei supradoze de
Siran 200 granule pot aprea pirozis, dureri abdominale, greuri, vrsturi i diaree. Cu
toate acestea, nu s-au observat efecte toxice severe nici chiar n cazul unor doze
extrem de mari. n cazul n care suspectai supradozarea v recomandm s apelai la
un medic.
-

precauii n administrare: n cazul ntreruperii accidentale a administrrii sau

al administrrii unei doze insuficiente de Siran 200 granule, se va continua tratamentul

conform indicaiilor anterior menionate.
-

reacii adverse: Cu totul izolat, s-au semnalat pirozis, greuri, vrsturi i

diaree. n cazuri rare, s-a raportat apariia stomatitei, cefaleei i tinitusului. Izolat, s-au
mai observat reacii alergice dup administrarea preparatelor cu acetilcistein, de ex.:
prurit, urticarie, exantem, rash, inflamaia mucoasei nazale i a traheei, bronhospasm,
tahicardie i scderea tensiunii arteriale. Cazuri izolate de bronhospasm s-au raportat
preponderent la pacienii cu hiperreactivitate a sistemului bronic, n astmul bronic, aa
numiii "hiper-responders" (sensibilitate crescut a bronhiilor fa de anumii factori
iritani). n afara acestora s-au mai semnalat ocazionale hemoragii legate de
administrarea acetilcisteinei, determinate parial de reaciile de hipersensibilitate.
Diminuarea agregrii plachetare n prezena acetilcisteinei a fost confirmat prin diferite
investigaii, dei nu este posibil aprecierea privind relevana clinic pn n prezent. A

fost raportat un caz prezentnd anemie, hemoragii i hemopericard. n cazul n care

observai orice efect nemenionat mai sus v recomandm s v adresai medicului sau
farmacistului. La apariia primelor semne de hipersensibilitate la acetilcistein trebuie
ntrerupt imediat administrarea de Siran 200 granule. Adresai-v medicului n scopul
evalurii gravitii manifestrilor i al lurii de msuri corespunztoare.

3.
Tratamentul

medicamentos

al

Antiasmaticele
astmului

bronic

dispune actualmente

de

urmtoarele categorii de substane:

- bronhodilatatoare, aciobnd fie prin mecanism vegetativ, aa cum fac
simpatomimeticele i parasimpatoliticele, fie direct asupra musculaturii netede;
-

substane care infib degranularea mastocitelor

- medicamente care acioneaz ndeosebi ca antiinflamatorii, decongestionnd

mucoasa i ndeprtnd edemul.

1. Simpatomimetice: Adrenalina, Efedrina, Izoprenalina.

2. Parasimpatoliticele: Atropina, Ipatropinul.
3. Teofilina i aminofilina
Teofilina (UNI-DUR) relaxeaz n mod direct musculatura neted a bronhiilor i
vasele sanguine pulmonare, astfel nct acioneaz mai ales ca bronhodilatator i
relaxant al musculaturii netede. S-a demonstrat de asemenea c aminofilina (teofilinetilen diamina) are un efect puternic asupra contractilitii diafragmei la persoanele
sntoase i poate fi capabil s reduc oboseala i prin aceasta s mbunteasc
contractilitatea la pacienii cu boli cronice obstructive.
-

indicaii i mod de folosire: Uni-Dur tablete retard este indicat pentru

ameliorarea i/sau prevenirea simptomelor de astm i bronhospasmului reversibil,

asociat cu bronit cronic i emfizem, la aduli i copiii peste 12 ani.
-

dozare i mod de administrare: Tabletele de Uni-Dur nu trebuie mestecate

sau strivite i trebuie sparte numai de-a lungul liniei marcate pe tablete. Dozarea trebuie

individualizat i titrat n raport cu rspunsul simptomatic al pacientului i funcia

pulmonar. Dozarea trebuie calculat pe baza greutii corporale fr grsime (ideal),
de vreme ce teofilina nu difuzeaz n esutul adipos. Reperele de dozaj sunt doar
aproximative. Plaja larg de variaie de la individ la individ a clearance-ului face ca
folosirea fr discriminare s fie hazardat. Meninerea concentraiei teofilinei ntre 10 i
20 mcg/ml este considerat a asigura beneficiul optim i riscul minim de toxicitate.
Totui toxicitatea poate aprea chiar i la niveluri serice ale teofilinei meninute la limita
superioar a intervalului 10-20 mcg/ml cnd opereaz factori cunoscui ca reducnd
clearance-ul la teofilin.Este preferabil ca doza unic de Uni-Dur tablete retard s fie
administrat noaptea cu un pahar de ap.Iniierea terapiei cu Uni-Dur tablete retard: la
pacienii cu boal stabil i care nu se gsesc ntr-un status astmatic acut, terapia cu
teofilin poate fi iniiat cu o tablet de Uni-Dur tablete retard de 400 de mg. Depinznd
de concentraia seric, rspunsul dorit i tolerana la Uni-Dur tablete retard dozajul
poate fi crescut cu 200 mg (pn la 50%) sporind la fiecare 3 zile e.g. la 600 mg la 800
mg sau la maximum 900 mg. Adaptarea dozajului i titrarea trebuie monitorizate prin
msurarea concentraiei serice, sau dac nu se poate prin principii empirice .Transferul
pacienilor spre tratamentul cu Uni-Dur tablete: Pacienii la care boala a fost stabilizat
cu un produs pe baz de teofilin imediat sau retard pot fi transferai la o administrare
unic zilnic cu doze echivalente de Uni-Dur tablete retard. Dac nivelele serice nu pot
fi msurate, nu meninei nici o doz care nu este tolerat. Dac rspunsul clinic este
satisfactor ntreaga doz zilnic trebuie meninut. Dup trei zile, dac rspunsul este
nesatisfctor (datorit persistenei simptomelor sau ameliorrii minime a funciilor
msurate) i dac nu exist reacii adverse, atunci doza poate fi crescut cu
aproximativ 25%. Dac determinrile serice nu sunt posibile, creterea dozei zilnice
pn la o valoare nu mai mare de 13 mg/kg corp/zi sau pn la 900 mg/zi n doz unic
va produce un nivel al concentraiei serice n jurul a 20 mcg/ml la cei mai muli pacieni.
Dac rspunsul terapeutic este nsoit de reacii adverse, urmtoarea doz va fi
suprimat sau redus cu aproximativ 25%, depinznd de severitatea reaciilor.Dup ce
doza este stabilit,concentraia seric a teofilinei de obicei rmne stabil.Totui, civa
factori endogeni i exogeni pot altera eliminarea teofilinei necesitnd monitorizarea
medicamentului i ajustarea dozei zilnice totale. Dac condiia pacientului este stabil

clinic i nu este prezent nici un factor recunoscut ca alternd eliminarea, msurarea

nivelelor serice trebuie repetat la interval de la 6 la 12 luni.
- interaciuni medicamentoase: S-a demonstrat c exist un sinergism toxic cu
efedrina, care poate interveni i n cazul altor bronhodilatatoare simpatominetice.
Teofilina nu trebuie s fie administrat mpreun cu ali ageni xantinici. S-au raportat
nivele crescute ale teofilinei serice cnd teofilina a fost administrat cu allopurinol (doz
mare), cimetidin, ciprofloxacin, eritromicin, norfloxacin, troleandomicin, fluvoxamin,
propranolol i contraceptive orale. Administrarea concomitent a teofilinei i
carbonatului de litiu poate determina creterea excreiei renale a litiului. Nivelurile
teofilinei ct i fenitoinei sunt sczute n timpul administrrii lor concomitente. La
pacienii necesitnd teofilin este mai bine s fie evitai beta-blocanii non-selectivi din
cauza activitii farmacologice antagoniste. n plus clearance-ul la teofilin poate fi
sczut. Administrarea concomitent a teofilinei cu barbiturice, carbamazepin i ali
inductori ai enzimelor microzomale hepatice poate crete metabolismul teofilinei i
clearance-ul.
-

reacii adverse: Cele mai importante reacii adverse observate n tratamentul

cu Uni-Dur tablete retard sunt cele de tip cofeinic i s-au raportat de obicei la nivele
serice ale teofilinei mai mari de 20 mcg/ ml. Cu o frecven n scdere, cele mai
comune reacii adverse includ durerea de cap, greaa i insomnia. Printre efectele mai
rar ntlnite se numr dispepsia, tremorul, ameeala. Cele mai multe reacii adverse
sunt minime spre moderate ca severitate i rareori sunt severe. n studiile clinice,
retragerea din studiu datorit reaciilor adverse a avut o frecven sczut.
-

contraindicaii: Acest produs este contraindicat la indivizii cu sensibilitate

cunoscut la una din componentele sale. Este de asemenea contraindicat la pacienii

cu ulcer peptic activ i la cei cu epilepsie latent.
-

precauii: Ca i alte produse ale teofilinei, Uni-Dur tablete retard nu trebuie

administrat

la

pacienii

cu

status

asmaticus

sau

cu

un

episod

acut

de

bronhospasm.Nivelele serice ale teofilinei trebuie monitorizate periodic, astfel nct s

se asigure nivele terapeutice maxime fr riscuri excesive . Nivele serice mai mari de
20 mcg/ml au fost rareori gsite dup administrarea cu doza corespunztoare de UniDur tablete retard .Totui, la indivizii la care clearance-ul plasmatic al teofilinei este

redus, reducerea dozelor i monitorizarea testelor de laborator este recomandat

pentru evitarea toxicitii. Reducerea clearance-ului la teofilin a fost raportat la pacienii
care au, fie afectarea funciei renale, funciei hepatice, pacienii peste 55 ani, mai ales
brbai i aceia cu boli cronice pulmonare, insuficien cardiac de orice cauz, la cei
cu febr ridicat prelungit i la pacienii care iau anumite medicamente.
Sarcin i alptare: Nu s-au fcut studii pe animale cu privire la influena teofilinei
asupra funciei de reproducere. Nu se cunoate dac teofilina poate cauza patologie
fetal cnd este administrat unei femei gravide sau dac poate afecta capacitatea de
reproducere. Teofilina difuzeaz n laptele de mam i poate cauza iritabilitate i alte
semne de toxicitate la copiii alimentai la sn. Se recomand s se aleag ntre
administrarea medicamentului i alptare .
Aminofilina este denumirea generic pentru teofilina etilendiamina. Substana
activ din aminofilin este teofilina. Teofilina inhib fosfodiesteraza i prin aceasta
ncetinete degradarea AMP ciclic i scade tensiunea din muchii netezi ai vaselor
sanguine, bronhiilor, canalelor biliare i organelor gastrointestinale. n plus, scade
sinteza i eliberarea factorilor spasmogeni din mastocite. Teofilina are de asemenea, un
efect diuretic moderat, care rezult din absorbia sczut a sodiului i fluxul sanguin
mrit la nivel renal. Teofilina stimuleaz centrul respirator.
- indicaii: Criza de astm bronic; astm bronic cronic i bronite obstructive
reversibile; bronchoconstricie de efort.
- contraindicaii: Aminofilina este contraindicat n epilepsie. Administrarea
parenteral este contraindicat n infarct miocardic acut. n tratamentul insuficienei
cardiace congestive trebuie avut n vedere c stimuleaz centrul respirator i de aceea
trebuie asociat cu morfina.
- precauii: Teofilina este eliminat n special prin biotransformare n mod diferit
de la individ la individ. Se va administra cu precauie; dac este necesar, dozele vor fi
sczute la pacienii cu insuficien hepatic n special n cazul cirozei hepatice i la
pacienii cu insuficien cardiac acut. Eliminarea teofilinei este de asemenea redus
n cazul asocierii medicamentului cu antibiotice macrolide. n asemenea cazuri doza de
aminofilin va fi redus. Injeciile intravenoase prea rapide pot fi fatale la pacienii cu

infarct miocardic recent,datorit scderii brute a presiunii sanguine. Se va manifesta

precauie la pacienii hipersensibili la teofilin.
Nu este recomandat pe timpul sarcinii. Medicamentul nu va fi administrat
mpreun cu alte preparate xantinice (cafea, ceai).
- reacii adverse: Efectele secundare i fac apariia mai frecvent dac nivelul
teofilinei n plasm este mai mare dect concentraiile terapeutice uzuale (peste 20
g/ml). Efecte secundare cardiovasculare, n special o scdere a presiunii sanguine i
dureri precordiale apar numai dac administrarea injeciei intravenoase se face prea
rapid. Ele pot fi evitate prin administrare lent (timp de 5-10 minute). Durere trectoare
local poate apare la locul injeciei intramusculare. n administrare oral ndelungat pot
apare tulburri gastrointestinale (anorexie grea, vom), i efecte secundare rezultate
din stimularea sistemului nervos central (cefalee, anxietate). Toate acestea pot fi evitate
prin creterea gradat a dozei zilnice la un interval de 3 zile, iar n cazul apariiei este
suficient s se reduc doza. Supozitoarele pot cauza proctite, dac nu se umezesc cu
ap nainte de introducere.
- dozare i administrare: Dozarea aminofilinei se va face individualizat.
Aminofilina se va administra prin injecii intravenoase lente numai n cazurile de urgen
(10 ml timp de 5 minute). Doza uzual este de 1-2 fiole (4-6 mg/kg corp) o dat pn la
3 ori/zi. Injeciile intravenoase se pot administra prin perfuzie. Injectarea intramuscular
se va face n doze de 1-2 fiole (500-1000 mg) pe zi. Injecia nu se va face dac n fiol
s-au format cristale (conform USP). Doza oral uzual este de 1-2 tablete (100-200 mg)
de 3-4 ori/zi. De regul tratamentul va ncepe cu o doz mic, care va fi crescut gradat
la un interval de 3 zile. Tabletele retard menin uniform nivelul teofilinei n plasm timp
de 12 ore. Tratamentul ncepe de obicei cu 1/2 tablet retard la fiecare 12 ore. Doza va
crete la un interval de 3 zile pn la obinerea efectului terapeutic optim. n majoritatea
cazurilor, pacientului i este suficient o tablet retard (350 mg aminofilin) la fiecare 12
ore. Doza poate fi crescut gradat la 2 tablete retard (700 mg aminofilin).
Aminofilina se poate administra i intrarectal, prin supozitoare, n doze de 360720 mg zilnic (1-2 supozitoare).

4. Substane care infib degranularea mastocitelor

Cromoglicatul disodic (intal, lomudal) este un antiastmatic, antialergic,

mpiedic eliberarea de substane spasmogene la nivelul plmnului (inhib
degranularea

mastocitelor),

antagonizeaz

aciunile

bronhoconstrictoare

proinflamatorie ale PAF.

- indicaii: Astm bronic, mai ales astm alergic, astm la efort, la frig i la substane
iritante (pentru profilaxia de durat a crizelor), bronit astmatiform.
- mod de administrare: n inhalaii, obinuit 1 capsul de 4 ori/zi; n astmul la
efort 1-2 capsule naintea acestuia.
- reacii adverse: Uneori iritaie faringian i traheal, rareori bronhospasm
trector (se inhaleaz n prealabil un bronhodilatator simpatomimetic); foarte rar erupii
cutanate, urticarie (se oprete medicaia).
- contraindicaii: Nu se administreaz la copii sub 5 ani, pruden n primul
trimestru al sarcinii. Cromoglicatul nu este eficace ca tratament curativ al crizei de astm
bronic i n status astmaticus. n cazul ntreruperii tratamentului dozele se reduc
progresiv; la bolnavii la care cromoglicatul a fcut posibil reducerea dozelor de
cortizon, ntreruperea medicaiei trebuie precedat de revenirea la dozele iniiale de
glucocorticoizi.
Ketotifenul este un antialergic-antianafilactic, cu eficacitate terapeutic deosebit
n profilaxia pe cale oral a astmului bronic alergic sau cu component alergic.
Aciunea profilactic antiastmatic determin reducerea frecvenei, duratei i gravitii
crizelor, prin ameliorarea suferinei astmatice i prin redresarea funciei pulmonare. De
asemenea, profilaxia cu Ketotifen face posibil reducerea sau chiar suprimarea
medicaiei complementare (bronhodilatatoare, corticosteroizi). Eficacitatea terapeutic
atinge valori maxime dup cteva sptmni pn la 2-3 luni de tratament. Datorit
aciunii sale sistemice, Ketotifenul poate fi administrat i n combaterea altor manifestri
alergice, fie c acestea nsoesc astmul, fie c apar izolate (rinit, conjunctivit,
urticarie, alergodermiile de origine alimentar).
- indicaii: Profilaxia de lung durat n astmul bronic alergic sau cu component
alergic, bronit alergic, tulburri astmatice datorate polinozei. Nu acioneaz asupra
crizei de astm! Tratamentul profilactic i curativ al rinitei i conjunctivitei alergice,
reaciilor cutanate alergice.

- reacii adverse: n primele zile ale administrrii medicamentului pot apare

sedare i, n cazuri rare, hiposalivaie, grea, ameeli uoare. Aceste efecte dispar, n
general spontan, n cursul tratamentului, adesea numai n cteva zile. S-a observat,
ocazional, creterea n greutate, mai evident la unii copii.
- contraindicaii: Nu se cunosc. Dei nu exist dovezi ale unui efect teratogen, se
va administra femeilor nsrcinate (n special n primele 3 luni), celor care alpteaz i
copiilor sub 3 ani numai dac este absolut necesar.
- precauii: n momentul instituirii unui tratament de lung durat cu Ketotifen,
medicaia antiastmatic n curs, mai ales corticoterapia i cea cu ACTH, nu va fi
ntrerupt brusc, deoarece exist pericolul instalrii unei insuficiene corticosuprarenale,
n special la pacienii corticodependeni. n cazul unor infecii intercurente, tratamentul
cu Ketotifen va fi completat cu o medicaie antiinfecioas specific. Pacienilor care
prezint fenomene de sedare la nceputul tratamentului li se recomand atenie n
conducerea autovehiculelor sau exercitarea activitilor profesionale cu solicitare
neuromotorie.
- interaciuni cu alte medicamente: Poteneaz efectul medicamentelor
sedative, hipnotice, altor deprimante SNC, antihistaminice, alcoolului. Asocierea cu
antidiabetice orale (sulfoniluree, biguanide) poate produce trombocitopenie, ceea ce
impune controlul periodic al numrului de trombocite.
- doze, mod de administrare: Aduli: cte un comprimat dimineaa i seara, dup
mas. Dac este necesar, doza se poate dubla (dou comprimate de dou ori pe zi). La
pacienii predispui la sedare se recomand o posologie progresiv n prima sptmn
de tratament, ncepnd cu 1/2 comprimat de 2 ori pe zi sau 1 comprimat seara,
ajungnd la doza terapeutic complet, n decurs de 5 zile. Copii peste 3 ani: 0,025
mg/kg corp.