ANALGEZICELE

Clasificare:
Analgezice opioide (morfinomimetice)
Analgezice neopioide (analgezice antipiretice si antiinflamatorii)
ANALGEZICE OPIOIDE
Sistemul opioid endogen
Opioidele endogene:
- neuromodulatori
- neuropeptide active biologic
- tipuri: endorfine, dinorfine, encefaline,
endomorfine
Clasificare (dupa origine):
1. Alcaloizi naturali ai opiului: Morfina, Codeina
2. Derivati semisintetici ai morfinei: Dionina, Hidromorfona
3. Opioide de sinteza: Petidina, Metadona, Fentanil, Dextropropoxifen, Tramadol, Pentazocina
Clasificare (in functie de receptorii activati/blocati)
Agonisti , k: opiacee, Fentanil, Metadona, Petidina
Agonisti k - antagonisti : Pentazocina, Nalbufina, Nalorfina
Antagonisti , k (antidot): Naloxona, Naltrexona
MORFINA
Alcaloid din opiu
Farmacocinetica:
Absorbtia: este buna de la toate locurile de administrare;
Distributia: rapida, traverseaza placenta;
Metabolizarea: hepatica;
Eliminarea: urinara, gastrica, salivara, secretia lactata
Actiune farmacodinamica:
1. Efecte asupra SNC:
analgezic selectiv si intens;
sedativ, anxiolitic, euforic;
deprima centrul respirator;
antitusiv puternic;
mioza.
2. Efecte gastro-intestinale:

 scaderea peristaltismului si motilitatii gastrice constipatie;

scaderea secretiilor digestive;
contractia sfincterului Oddy.
3. Efecte cardio-vasculare:
hTA (prin eliberare de histamina)
4. Alte efecte sistemice:
bronhoconstrictie;
cresterea tonusului sfincterelor si ureterelor;
cresterea glicemiei;
prurit.
Utilizari terapeutice:
dureri mari: cancer
edem pulmonar acut
preanestezie
diaree severa
Efecte adverse:
deprimarea respiratiei, convulsii
greturi, varsaturi, constipatie
reactii alergice
retentie urinara
Intoxicatia acuta (supradozaj)
Intoxicatia cronica (morfinomanie):
toleranta
dependenta psihica si fizica
sindrom de abstinenta
Simptome in intoxicatia acuta:
mioza;
respiratie Cheyne-Stokes apnee;
cianoza;
hTA soc;
coma convulsiva;
deces.
Antidot: NALORFINA, NALOXONA
Contraindicatii:
copii < 2 ani;
astm bronsic;
edem cerebral;
hipertrofie de prostata
Administrare: Morfina f 2%, s.c.
Dmax/1d = 1 fiola
Dmax/24h = 3 fiole

Opioide de semisinteza si sinteza

Clasificare:
Derivati de
semisinteza

Derivati de sinteza

Dionina

Petidina

Fentanil

Tramadol

Hidromorfona

Metadona

Dextropropoxifen

Antagonisti opioizi:
Naloxona: - analgezic
- antagonist , k
- i.v. in intoxicatia acuta cu Morfina
Nalorfina: - analgezic intens
- antagonist partial
- i.v. in intoxicatia acuta cu Morfina
La morfinomani declanseaza sindromul de abstinenta !
ANALGEZICE ANTIPIRETICE (A-A)
Clasificare:
1. Derivati de acid salicilic: Acid acetilsalicilic (AAS), Diflunisal, Benorilat
2. Derivati de pirazolona: Fenazona, Aminofenazona, Noraminofenazona (Metamizol),
Propifenazona
3. Derivati de anilina: Fenacetina, Paracetamol
4. Derivati de chinolina: Glafenina
Caracteristici comune (analgezice antipiretice)
Actiune farmacodinamica:
1. Actiune analgezica;
2. Actiune antipiretica;
3. Actiune antiinflamatoare
Mecanism de actiune: inhiba sinteza de prostaglandine prin inhibarea COX.
- Inhibarea COX1 efecte secundare nedorite
- Inhibarea COX2 mecanismul actiunii antiinflamatoare a A-A si AINS
4. Actiune antispastica

Utilizari terapeutice:
AAS si Paracetamol
nevralgii, artralgii, mialgii, cefalee; dureri postoperatorii moderate; fracturi, entorse
colici;
febra.
Reguli de utilizare a A-A
1.
2.
3.
4.

calea de administrare
ritmul de administrare
individualizarea terapiei
asocieri medicamentoase:

PARACETAMOL + COFEINA SARIDON

ACIDUL ACETIL SALICILIC
Farmacocinetica:
absorbtie buna gastrica
traverseaza placenta
Actiune farmacodinamica:
antipiretic si analgezic moderat;
antiinflamator puternic (acetilare ireversibila COX2);
antiagregant plachetar (acetilare ireversibila COX1);
uricozuric.
Efecte adverse:
ulcerigen; microhemoragii gastrice
bronhoconstrictie
sindrom Reye (copii)
Contraindicatii:
ulcer gastro-duodenal;
astm bronsic;
diateza hemoragica.
PARACETAMOL
metabolit activ al Fenacetinei
Farmacocinetica:
metabolit inactiv citotoxic (doze mari) necroza hepatica
Antidot: Acetilcisteina
Actiune farmacodinamica:
Analgezic - antipiretic
Avantaje: - NU este ulcerigen, nici teratogen
- NU are risc alergizant
4

- analgezic de prima intentie la copii <15 ani si la gravide

METAMIZOL (ALGOCALMIN)
Actiune:
cel mai puternic analgezic al clasei;
antipiretic;
antispastic.
Efecte adverse:
agranulocitoza;
soc anafilactic (i.v.);
eruptii cutanate.
Prezentare: cpr., supozitor, fiole (i.v./i.m.)
ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE (AINS)
Clasificare:
1.
2.
3.
4.
5.

Derivati de acid salicilic: Acid acetilsalicilic

Derivati de acid acetic: Indometacin, Diclofenac
Derivati de acid propionic: Ibuprofen, Ketoprofen, Naproxen
Oxicami: Piroxicam, Fenoxicam
Derivati de pirazolona: Fenilbutazona

Caracteristici farmacologice comune

Profil farmacocinetic:
Absorbtia: AINS se absorb rapid si complet din tubul digestiv
Distributia:
se fixeaza de proteinele plasmatice (> 98%)
traverseaza placenta
trec in secretia lactata
Metabolizarea: hepatica
Eliminarea: urinara
Actiune farmacodinamica:
1. Antiinflamatoare puternica;
2. Analgezica;
3. Antipiretica;
4. Antiagreganta plachetara (AAS)
Efecte adverse:
tulburari gastro-duodenale (epigastralgii, pirozis);
eruptii cutanate; bronhospasm;
renale: insuficienta renala, nefrita interstitiala;
retentie hidrosalina;

 mielotoxicitate;
risc teratogen;
sindrom Reye (AAS).
Contraindicatii:
ulcer gastro-duodenal;
insuficienta hepato-renala;
sarcina/alaptare;
cu prudenta la copii < 15 (AAS);
Interactiuni medicamentoase (contraindicate):
AINS + antivitaminele K (Trombostop) risc hemoragie;
AINS + sulfamide hipoglicemiante risc hipoglicemie;
Utilizari terapeutice:
afectiuni reumatice articulare acute si cronice;
entorse/tendinite;
coxartroza;
afectiuni inflamatorii din ORL, stomatologie, ginecologie;
tromboze varicoase.
DCI

Denumirea comerciala

Forme de prezentare

Acid acetilsalicilic

Aspirin, Upsarin, Aspro

cpr.500 mg, cpr, eferv.

Ibuprofen

Brufen

dj.

Diclofenac
Indometacin
Acid niflumic

Voltaren
Indometacin
Nifluril

dj , supoz., gel
capsule
casule, unguent, fiole

Ketoprofen

Profenid

cpr, gel, supoz

INHIBITORII CICLOOXIGENAZEI 2 (COX2)

Clasificare:
1. Inhibitori preferentiali ai COX2: Meloxicam, Nimesulid
2. Inhibitori selectivi ai COX2: Rofecoxib, Celecoxib (coxibii)
Caracteristica

Rofecoxib

Celecoxib

Biodisponibilitatate orala %

92-93

22-40

Efectul alimentelor

minim

nu are

Timp de injumatatire, h

10-17

11

Fixarea de proteinele plasmatice %

86

> 97

ANTIDEPRESIVELE
DEPRESIA= afeciune frecvent, uneori grav, dar curabil caracterizat printr-o modificare
profund a strii timice cu scderea tonusului neuro-psihic. Se asociaz frecvent cu anxietatea.
Pacientul are un sentiment de neputiin global, culpabilitate, autodepreciere, gnduri suicidare.
FORME CLINICE
DEPRESIA ENDOGENA
DEPRESIA REACTIVA
DEPRESIA ORGANICA

FACTORI FAVORIZANTI
SEXUL
FACTORI SOCIOECONOMICI
STAREA CIVILA
IZOLAREA + SINGURATATEA
INACTIVITATEA

Clasificarea AD dup mecanismul de aciune:

1.Inhibitori ai recaptrii noradrenergice (NRI)
A. Antidepresive triciclice (TCA)
IMIPRAMINA
AMITRIPTILINA
NORTRIPTILINA
DOXEPINA
AMOXAPINA
REBOXETINA
B. MAPROTILINA; VILOXAZINA
2. Inhibitori ai monoaminooxidazei (IMAO)
TRANYLCYPROMINA
MOCLOBEMIDA
3.Inhibitori selectivi de recaptare serotoninergic (SSRI)
TRAZODONA
FLUOXETINA
PAROXETINA
FLUVOXAMINA
7

 CITALOPRAM
4. Inhibitori de recaptare serotoninergic i noradrenergic (SNRI)
VENLAFAXINA
MILNACIPRAN\
5. Antagoniti ai receptorilor 2 (NASSI)
MIRTAZAPINA
MIANSERINA
CLASIFICAREA ANTIDEPRESIVELOR:
1. TRICICLICE;
2. ATIPICE;
3. SRURILE DE Li;
4. INHIBITOARE ALE MONOAMINOOXIDAZEI (IMAO).
1. ANTIDEPRESIVELE TRICICLICE
- eficace n psihozele afective
Aciune farmacodinamic:
antidepresiv,
inhib recaptarea NA + 5 HT
reactivitatea adrenergica n sistemul limbic;
sedativ + anxiolitic sau stimulant pe SNC (cnd se asociaz cu un tranchilizant);
anticolinergic
hipotensoare - blocheaza receptorii 1 adrenergici
Utilizri terapeutice:
stri depresive endogene (melancolie) - M de elecie;
maladia Parkinson;
enurezis nocturn la copii (doze mici).
Administrare:
oral (dj); Doza de atac(DA) (3 - 4 zile), apoi doza scade treptat (2 - 3 sptmni) pana la doza de
intretinere (DI) (1/2 - 1/4 din DA), administrat n doz unic (la distan de ora de culcare);
i.v./i.m. (n urgene).
Efecte adverse:
- hTA postural;
- tulburri de tip atropinic;
- cardiotoxice;
- psihice (inversarea dispoziiei afective)
Contraindicaii: - glaucom,
- epilepsie,
- hipotensivi, boli cardiace severe
Reprezentani:

 IMIPRAMINA (ANTIDEPRIN) dj
AMITRIPTILINA (AMITRIPTILINA) dj, f.
NORTRIPTILINA (NORTRIPTILINA) dj
DOXEPINA (DOXEPIN) dj, f. bine suportat (btrni).
AMOXAPINA (MOXADIL)
- are i aciune antipsihotic + sedativ ;
- frecvent hTA ortostatic
MAPROTILINA (LUDIOMIL)
- inhib selectiv receptarea NA
2. ANTIDEPRESIVELE ATIPICE
- aprute n ultimii ani, considerate antidepresive de generaia a 2-a

MIANSERINA
antidepresiv tetraciclic.
aciune antidepresiv + efect mai rapid
blocheaza rec. -adr. presinaptici.
aciune sedativ => somnolen + linitirea psiho-motorie a bolnavului;
efect anticolinergic (nu produce hTA).

TRAZODONA
- antidepresiv biciclic cu efect sedativ marcat + efect hipnotic.
- n depresii cu agitaie + insomnie.
VILOXAZINA
- antidepresiv biciclic;
- inhib recaptarea NA
- RA: greuri, vrsturi (frecvent)
FLUOXETINA
- antidepresiv atipic cu poten
- recaptarea 5HT => stimulare + senzaie de energizare
NU !!! - influeneaz recaptarea NA
- efect sedativ,
- ac. anticolinergic,
- hTA,
- afecteaz inima
- administrare : - depresie endogen;
- depresie nsoit de anxietate;
- stri depresive rezist. la compui triciclici.
- Reactii adverse, rareori : cefalee, insomnie, greuri, diaree, erupii cutanate
3. SRURILE DE Li

Li = metal alcalin, n cantiti mici n organism

Farmacocinetica:
adm. oral => absorbit rapid + complet din intestin;
peak plasmatic n 2 - 4 ore
se distribuie lent n creier;
traverseaz placenta + difuzeaz i n laptele matern;
eliminarea prin urin, scaun i transpiraie.
Aciune farmacodinamic:
psihotrop = prevenirea recidivelor la bolnavii cu psihoz afectiv bipolar
antimaniacal, cu atenuarea tulburrilor afective dup cteva zile de tratament.
Mecanismul de aciune: =>modificri n :
neurotransmisie (turnoverului Serotoninei)
schimburile membranare (Na+, K+, Ca++, Mg++)
Utilizri terapeutice:
prevenirea recderilor n psihoza maniaco-depresiv (indicaia principal);
tratamentul curativ al acceselor maniacale;
unele forme de schizofrenie.
Prezentare i administrare:
CARBONAT DE LITIU cp (500 mg/zi n 3 prize);
GLUCONAT DE LITIU (NEUROLITIUM) f. buvabile;
3 prize apoi doza progresiv n funcie de litemie.
Efecte adverse - dependente de doza de Li
neurologice (astenie, somnolen, vertij, cefalee);
G (la 50% din pacieni);
manifestri cutanate (agraveaz un psoriazis existent);
cardiotoxicitate (aritmii, tulburri de conducere A-V);
n supradozaj: tulburri de memorie, astenie, tremor, dureri precordiale, aritmii; com colaps CV
Contraindicaii:
sarcin n primul trimestru (teratogen);
IRn;
boli cardiace severe;
bolnavi cu diet hiposodat / tratament cu un diuretic (saluretic, furosemid).
4. ANTIDEPRESIVELE INHIBITOARE ALE MONOAMINOOXIDAZEI (IMAO)
1. IMAO clasici: IPRONIAZIDA, NIALAMIDA (RA )
2. IMAO selectivi (MAO-A): MOCLOBEMIDA.
Aciune farmacodinamic:
antidepresiv - efect comparabil cu al antidepresivelor triciclice;
psihostimulant util n depresiile cu inhibiie psihic.

10

Mecanism de aciune: IMAO c% catecolaminelor cerebrale consecutiv inhibrii uneia dintre

principalele enzime (MAO-A, MAO-B) implicate n metabolizarea catecolaminelor.
Se administreaz iniial doze mici care se cresc apoi progresiv (n 2 prize/zi).
Efecte adverse: frecvent
hTA ortostatic, risc lipotimie;
inversarea dispoziiei afective, risc suicidar;
afectare hepatic i polinevrit (rar).
Interaciuni medicamentoase cu:
simpaticomimetice/alimente bogate n Tir (brnzeturi fermentate) pot declana crize HTA grave
antidepresivele triciclice
CLASIFICAREA CRONOLOGICA
1. ANTIDEPRESIVE DIN PRIMA GENERATIE
o ANTIDEPRESIVE TRICICLICE (1955)
- inhiba recaptarea NA => act. neurotransm.
- eficacitate buna
- RA: CV
- toxicitate in supradoza
o IMAO
- inhiba MAO => cant. de NA i 5HT
- eficacitate relativ buna
- RA: CV
- toxicitate in supradoza
2. ANTIDEPRESIVE DIN A DOUA GENERATIE
o INHIBITORI SELECTIVI DE REC. SER. (SSRI) (1980)
- inhiba selectiv recaptarea Ser => activitatea pe rec.
- eficacitate buna in depresii usoare/medii
- RA: CV, dispnee, disfunctii sexuale
- nu au toxicitate in supradoza
3. ANTIDEPRESIVE DIN NOUA GENERATIE
o INHIBITORI DE RECAPTARE SEROTONINERGICA I NORADRENERGICA (SNRI)
- inhiba recaptarea NA si 5HT (blocheaza pompa) => acumularea acestora => stimularea rec. =>
depresia
- eficacitate buna
- RA: CV minime, digestive
- nu au toxicitate in supradoza
PSIHOSTIMULANTE

11

Sunt capabile s amelioreze funciile asociative i integrative superioare, mai ales cnd sunt tulburate
prin procese hipoxice, toxice, traumatice sau involutive, n cazul unor suferine cerebrale acute sau
cronice.Efectele benefice se realizeaz prin influenarea pozitiv a metabolismului neuronal.
1. PIRACETAM
derivat al GABA (neurotransmitor, inhibitor la unele sinapse din SNC)
Aciune farmacodinamic
- protector fa de consecinele negative ale hipoxiei cerebrale asupra performanelor psihomotorii
- amelioreaz procesele de nvare i memorizare
Mecanism de aciune
- faciliteaz transferul de informaie la nivelul emisferelor cerebrale, fiind semnalat o cretere a
eficienei sistemelor colinergice i catecolaminergice din creier
- reduce consumul de O2 al neuronilor, favorizeaz arderea glucozei, menine formarea de ATP i
activeaz G-6-PD, fr s creasc formarea de lactat
Utilizri terapeutice
- tulburrile insuficienei cerebro-corticale: sd. psihoorganice involutive, sd. de suferin cerebral cr.
dup traumatisme, AVC, la alcoolici
- suferine cerebrale ac. (delirium tremens, com)
- la copiii cu tulburri de comportament sau cu stri de ntrziere a dezvoltrii psihomotorii
Efecte adverse
- agitaie, nelinite
- poate pragul convulsiv la epileptici
- necesit administrarea n doze mai n caz de IRn
- este contraindicat n primul trimestru de sarcin
2. PIRITINOL
nrudit chimic cu piridoxina i penicilamina
Aciune farmacodinamic
- amelioreaz coordonarea psihomotorie;
- atenia i concentrarea;
- poate corecta tendinele depresive.
Mecanism de aciune
- favorizeaz trecerea glucozei prin bariera hematoencefalic i utilizarea sa de ctre neuroni.
Utilizri terapeutice:
- astenia psihic;
- ASCL cerebral;
- sd. funcional al traumatismelor cerebrale;
- tendina depresiv;
- la copil: tulburri de comportament, ntrzierea psihomotorie.
Efecte adverse
- agitaie, insomnie;
- erupii cutanate alergice;
- trombocitopenie, leucopenie;
- proteinurie.

12

Contraindicaii:
- IRn i nefropatia cu proteinurie;
- LES, dermatoze severe, miastenia gav;
- tulburri hematologice;
- IH;
Prezentare i administrare: Piritinol dj. 100 mg;
Encephabol dj. 100; 200 mg.; suspensie
3. MECLOFENOXAT
Aciune farmacodinamic:
- stimulant central cu senzaiei de oboseal;
- amelioreaz procesul de memorizare.
Mecanism de aciune:
- rezistena la hipoxie;
- amelioreaz metabolismul glucidic la nivelul neuronilor;
- vasodilataie cerebral.
Utilizri terapeutice:
- insuficien cerebral;
- sechele de AVC, traumatisme craniene;
- anestezie antagoniznd deprimarea respiratorie.
Efecte adverse: insomnie.
Contraindicaii: psihoze cu nelinite i agitaie.
Prezentare i administrare: Meclofenoxat cp. 100 mg, 2 x /zi; f - i.v. n situaii acute i anestezie.
4. MECLOSULFONAT
idem Meclofenoxat
Prezentare i administrare :
ROMENER dj. 100 mg, 2-3 x /zi.
5. VINPOCETINA
Aciune farmacodinamic
amelioreaz metabolismul neuronal
vasodilatator cerebral i periferic
inhib agregarea plachetar
Utilizri terapeutice : tulburri circulatorii cerebrale
Efecte adverse : Th, hTA
Prezentare i administrare : CAVINTON cp 5mg, 3x /zi
6. PRAMIRACETAM
Aciune farmacodinamic :
- favorizeaz procesele de nvare i memorizare
- aciune antidepresiv de intensitate slab-medie

13

Utilizri terapeutice :
- tulburri de memorie i de concentrare, de origine degenerativ sau vascular, la vrstnici.
Contraindicaii :
- IRn sever (n cea moderat necesit dozelor) ;
- sarcin, alptare.
Prezentare i administrare : PRAMISTAR cp. 600 mg, 2 1/zi.

14