PILULE

Sunt preparate farmaceutice solide de forma sferica, cu o greutate de 0,20

- 0,50 g obtinute prin modelare din una sau mai multe substante active, cu adaos
de diferiti excipienti, destinate administrarii interne. Pilulele au cunoscut o mare
popularitate in trecut, dar si-au pierdut din insemnatate in urma
aparitiei comprimatelor, a capsulelor sau a altor forme farmaceutice mai stabile,
mai comode la administrat si cu o eficacitate mai sigura. Ca preparate
farmaceutice pilulele prezinta avantajul ca ofera posibilitatea administrarii de
doze unitare intr-o forma concentrata, mascheaza gustul si mirosul neplacut,
asigura o conservare satisfacatoare a componentelor si pot fi dirijate sa
actioneze in intestin daca sunt acoperite cu invelisuri gastro rezistente. Pilulele
prezinta dezavantajul ca necesita operatii de preparare mai complicate si durata
de preparare este mai mare. In plus conservarea lor este limitata deoarece in
timp pierd din umiditate si nu se mai desfac in timp util in tubul digestiv.
Sub forma de pilule se pot prescrie medicamente lichide, moi si
solide a caror doza este foarte mica si care pot fi prelucrate intr-un amestec
potrivit. Pentru a putea obtine o masa pilulara este nevoie sa se adauge o
substanta lichida, moale sau solida. Aceste substante se numesc excipienti
pilulari. Alegerea lor trebuie facuta judicios, dependent da natura si cantitatea de
substanta medicamentoasa. Excipientii pilulari trebuie sa fie inerti terapeutic, sa
asigure obtinerea masei pilulare, sa nu reactioneze cu substantele active, sa nu
mareasca volumul pilulelor, sa asigure dezagregarea in tubul digestiv, sa
favorizeze pastrarea si conservarea pilulelor.
Dupa rolul pe care il au in obtinerea masei pilulare, excipientii se clasifica
in:
- aglutinanti
- dezagreganti,
- de consistenta
- diluanti
Excipientii aglutinanti sau adezivi sunt substante care contribuie la
formarea
masei
pilulare:
glucoza,
siropul
de
zahar,
mierea,
tragacanta,glicerolatul de amidon.
Excipientii dezagreganti contribuie la desfacerea pilulelor in organism, fie
datorita solubilitatii, fie datorita posibilitatii de a se umfla si a sparge pilulele.
Excipientii de consistenta se folosesc in cazul prelucrarii
substantelor lichide sau moi. Din aceasta grupa fac parte pulberi absorbante cum
sunt pulberile vegetale, amidon, caolin. Ei pot indeplini in acelasi timp si rol de
aglutinanti dau dezagreganti.
Excipientii diluanti se adauga in cazul prescrierii unor cantitati foarte mici
de substanta activa, pentru a obtine pilule cu greutate corespunzatoare.
Excipientii pilulari se pot clasifica si dupa starea lor de agregare in:
lichizi, moi si solizi.

Excipientii lichizi contribuie la realizarea masei pilulare fie prin umectare

fie prin dizolvare partiala a substantelor active pentru a forma un amestec adeziv.
In acest scop se intrebuinteaza apa, alcool, glicerina, sirop, miere, mucilagii de
guma arabica, tragacanta, metilceluloza. Apa nu se foloseste cand prezenta sa
provoaca reactii intre componente. Alcoolul concentrat nu se foloseste deoarece
duce la intarirea rapida a masei pilulare, se foloseste alcoolul diluat. Siropul
simplu folosit in cantitati mari duce la obtinerea unei mase moi. Mucilagiile de
guma arabica si tragacanta dau pilule care se intaresc usor.
Excipientii moi ( licviritie, gentiana, papadie) duc la obtinerea unor pilule
rigide ce se dezagrega greu. Se folosesc gelul de tragacanta, de metilceluloza,
drojdia de bere, vaselina sau untul de cacao.
Excipientii solizi se folosesc pentru a da consistenta unui amestec moale
sau fluid, pentru diluare, aglutinare sau dezagregare.
Pulberile vegetale folosite sunt: licviritia, radacina de alteea, radacina de
gentiana singure sau asociate cu sirop sau glicerina. Prezinta dezavantajul ca
pot absorbi substanta activa ducand la scaderea efectului terapeutic. Se mai
folosesc amidonul, faina de grau, lactoza, guma arabica, tragacanta, caolin,
bentonita sau oxidul de magneziu.
Prepararea pilulelor
Presupune mai multe faze: obtinerea masei pilulare, transformarea masei
in magdaleon, divizarea magdaleonului in pilule, rotunjirea si conspergarea
pilulelor cu pulberi. Prepararea masei pilulare se efectueaza in mojare de
portelan, prin triturare pana la obtinerea unei mase plastice, elastice si
neaderenta.
Masa pilulara astfel obtinuta se transforma intr-un cilindru subtire numit
magdaleon, pe masa pilularului, presarata cu un strat subtire de pulbere pentru a
evita aderarea. Impartirea in numarul cerut de pilule se face cu o rigla gradata
sau cu ajutorul pilularului.
Pilularul este format dintr-o placa dreptunghiulara de lemn prevazut la
unul din capete de un dispozitiv metalic cu santuri, un cutit mobil superior cu
santuri identice care se suprapun exact peste dispozitivul cu santuri.
Magdaleonul se aseaza peste dispozitivul fix si este taiat in pilule cu ajutorul
cutitului superior. Rotunjirea se face cu ajutorul unui disc de lemn, usor scobit in
interior, direct pe placa pilularului. Acoperirea cu o pulbere inerta se face pentru a
evita lipirea pilulelor intre ele, sa le dea un aspect placut sau pentru mascarea
gustului si mirosului. Acoperirea se realizeaza odata cu rotunjirea.
Toluarea este acoperirea pilulelor cu o solutie eterica de balsam de
tolu 20%. Se agita pilulele intr-o capsula de portelan cu solutia de balsam de tolu
pana la evaporarea eterului. Se recomanda pentru protejarea contra umiditatii.
Se practica salolarea, keratinizarea si gelatinizarea, adica acoperirea cu o solutie
eterica de salol, keratina sau gelatina.
Conservarea pilulelor este satisfacatoare, totusi se prepara la nevoie.
Eliberarea se face in cutii de hartie sau material plastic.

Exemple de pilule
In FR IX nu sunt incluse monografii de pilule, in afara
monografiei Pilulae ce face referire la generalitati, preparare si conservare.
Pilule cu substante puternic active.
Rp/ Sulfat de atropina
Excipient
Mf pilule

o,ooo6 g
q.s

nr. X D.s intern 2x1 pe zi

Pentru preparare se foloseste pulberea titrata 1: 100. Ca excipient se

foloseste glicerina si tragacanta pana la obtinerea masei pilulare plastica si
omogena, care se transforma in magdaleon si se divide in numarul cerut de
pilule. Pentru conspergare se foloseste talcul, pentru ca pilulele sa-si pastreze
culoarea alba.
Pilulele cu extracte vegetale se prepara in functie de consistenta
extractului. Consistenta extractului moale este suficienta pentru obtinerea masei
pilulare. Cand exista prescriptii cu extracte fluide in cantitati mari, acestea se
evapora pa baia de apa pana la consistenta de extract moale cand poate fi
amestecat cu celelalte componente. Pilulele ce contin extracte uscate se prepara
dupa regulile generale, folosind excipienti obisnuiti.
Pilule cu substante oxidante.
Rp./ Permanganat de potasiu
Caolin

0,05 g
0,10 g

M.f. pilule nr. X

Permanganatul de potasiu se tritureaza cu caolin si se formeaza masa
pilulara cu apa distilata. Masa se prelucreaza foarte repede deoarece devine
sfaramicioasa si nu mai poate fi transformata in magdaleon. La prepararea
pilulelor cu substante oxidante se evita contactul cu partile metalice ale
pilularului.
Se mai prepara pilule cu fier, cu substante higroscopice, cu rezine,
cu substante colorante, pilule cu pulbere de digitala.