CURS VII

CAPSULE

DEF FR X:

DEFINITIE

Preparate farmaceutice solide, formate dintr-un invelis tare sau moale ,de forma si de
capacitate variabile,continand in general,o doza unitara de substanta activa asociata
sau nu cu substante auxiliare;

Sunt detinate in principal administrarii orale .

Clasificare FR X:

1.CAPSULE CU INVELIS TARE (OPERCULATE);

2.CAPSULE CU INVELIS MOALE(PERLE);

3. CAPSULE GASTRORESISTENTE(ENTEROSOLUBILE);

4.CAPSULE CU ELIBERARE MODIFICATA;

5. CASETE (CAPSULE AMILACEE).

In ultimii ani s-au dezvoltat metode de obtinere a capsuleleor negelatinoase:

 capsule tari din amidon

 casule tari din chitosan

 capsule tari din HPMC ( HIDROXIPROPILMETILCELULOZA)

CLASIFICARE DUPA CULOARE:

1.TRANSPARENTE INCOLORE

2.TRANSPARENTE COLORATE

3.OPACE

4.BICOLORE

1
CLASIFICARE DUPA GRUP TERAPEUTIC:

ALB- ANALGEZICE;

MOV,GALBEN SAU PORTOCALIU- HALUCINOGENE.

CAPSULE DE HARTIE (Capsulae Papiraceae)

Capsulele de hartie sunt utilizate pentru ambalarea dozelor individuale de pulberi,

divizate in cantitati de decigrame pana la 1-2 grame ;capsulele de hartie trebuie
confectionate din hartie de buna calitate (celuoza aproape pura , cerata, siliconata ,
parafinata sau pergaminata) si sa fie inerte chimic .

Substantele higroscopice ,efluorescente sau cele sensibile la dioxidul de carbon din

atmosfera se protejeaza prin ambalaje impermeabile (hartie parafinata,cerata sau
siliconata).

In capsulele de hartie cerata se pot elibera subatantele de tipul: carbune medicinal,

pepsina, pulbere de digitala ,compusi pe baza de salol, mentol, camfor,carbonati, clor,
iod, brom.

Pulberile care se prepara in cantitati mai mari de 5 g sunt ambalate in pungi.

CAPSULELE MEDICAMENTOASE

 CAPSULE AMILACEAE( NUMITE SI : HOSTIA, CASETE SAU BULINE)

 CAPSULE GELATINOASE

Introducerea pulberilor in capsule se face :manual sau industrial.

Capsulele amilacee sunt folosite pentru pulberi divizate in ultimele decenii prezinta pe
langa dezavantaje legate de sensibilitatea amidonului la umiditate , respectiv agentii
atmosferici si avantaje care pledeazapentru utilizarea acestui tip de invelis ,de exemplu:

 mascarea mirosului si gustului neplacut a unor substante medicamentoase

 biodisponibilitate buna

2
  biodegradabile

 inerte chimic .

Prepararea capsulelor amilacee are loc in modul urmator : la obtinere se utilizeaza

amidon de grau sau porumb ,care amestecat cu apa formeaza o pasta numita "coca de
amidon" care se toarna apoi in tipare .Tiparul este format din 2 placi metalice prevazute
cu 100-200 orificii ( pe placa superioara pentru capace iar pe placa inferioara pentru
corpul capsulei).

Pentru obtinerea casetelor coca se introduce intre cele doua placi unde este presata
si incalzita in timp scurt la cca. 100 grade C. Pentru a nu rezulta casete fliabile se adauga
pastei in prealabil ulei , gelatina si agenti de conservare . Dupa extragerea de pe matrite
se lasa cam 48 h la aer pentru a fixa o anumita umiditate , apoi se taie si se ambaleaza
in cutii de carton .

Umplerea capsulelor amilacee se face prin :

 introducerea in capsule a pulberilor divizate de pe cartele de plastomeri

 divizarea directa in capsulele amilacee asezate apropiat pentru a elimina

eventualele erori .

Conservare - se pastreza ferite de umiditate in cutii.

CONTROLUL CAPSULELOR AMILACEAE

Capsulele amilaceae trebuie sa aiba :

 forma regulata

 suprafata lucioasa

 marginile intregi

 rezistenta la manipulare

 fara gust

 de culoare alba.

Capsulele de amidon se utilizeaza pentru medicamente solide (pulberi).

CAPSULELE GELATINOASE

3
 Sunt invelisuri compuse dintr-un amestec de gelatina, glicerina si diferiti alti
auxiliari(metilceluloza, alcool poliviniliv etc.) care sunt utilizate pentru inchiderea si
adminstrarea unor medicamente cu gust si / sau miros neplacut.

In functie de modul de prepare,capsulele gelatinoase se clasifica in :

 capsule obtinute prin scufundare (imersie);

 capsule obtinute prin stantate ;capsulele obtinute prin acest procedeu , pot fi
recunoscute prin prezenta unei linii mediane circulare(care reprezinta locul de
sudare ), sunt umplute doar pe jumatate.

 capsule obtinute prin presare; sunt mai dure si mai mici, fiind preparate prin
inchiderea substantei medicamentoase intre doua placi de gelatina care apoi
sunt supuse presarii.

 capsule obtinute prin picurare; metoda se foloseste pentru prepararea

capsulelor mici si a perlelor ea ingloband fazele de preparare ,umplere si
inchidere.In acest tip de capsule se introduc substante medicamentoase
uleioase(vitamine liposolubile - vitamina A,E ).

In functie de forma , capsulele gelatinoase se clasifica in:

 capsule gelatinoase ovoidale

 capsule gelatinoase sferice

 capsule gelatinoase cilindrice.

In functie de consistenta ,se clasifica in:

 capsule moi

 capsule rigide (dure)

 operculate (cu capac)

Dupa modul de eliberare al substantei se clasifica in:

 cu efect imediat

 cu actiune prelungita

 cu actiune controlata

4
Capsulele gelatinoase moi (elestice sau flexibile) au forma ovoidala sferica sau alungita.

AVANTAJE:

 posibilitatea administrarii amestecurilor eutectice, a pulberilor care lichefiaza;

 admin. de lichide ,uleiuri.

 admin medicamentelor cu gust neplacut , fiind posibila si dirijarea locului de

absorbtie a medicamentului.

DEZAVANTAJE

 nu se pot administra subst. care dizolva sau reactioneaza cu gelatina (solutii

apoase ,clorhidrat,hexilrezorcinol etc.)

Prepararea capsulelor se face prin : imersie, stantare

Prepararea capsulelor gelatinoase elastice prin imersie se face in 4 faze:

 prepararea masei gelatinoase

 obtinerea capsulei

 umplerea capsulei

 inchiderea capsulei, fiind efectuata manual sau semiautomat folosind forme

metalice.

Prepararea masei gelatinoase se face respectand cateva reguli:

1. incalzirea masei gelatinoase se face la temp. de 75 grade C.

2. periodic sa se controleze vascozitatea masei si greutatea specifica.

3. daca masa este prea fierbinte,este prea fluida.

4. amestecarea se face foarte lent pentu a evita formarea bulelor de aer;

5. spuma ce se formeaza de obicei deasupra masei fluidificate se indeparteaza.

6. masa omogena ce se obtine se va lasa in repaus la temperatura de 60 grade C ,

timp de 45-60 min. ,pentru degajarea bulelor de aer,

7. masa fluida se va trece printr-un strat dublu de tifon, pentru a evita impuritatile
mecanice saubbucati de gelatina nediozolvate;

5
 8. suprafata formelor metalice trebuie sa fie perfect netede, lucioase ,fara
zgarieturi sau urme de rugina care ar purtea impiedica scoaterea capsulei de pe
forma.

Umplerea capsulelor gelatinoase se face in functie de starea de agregare a substantei

active si de numarul capsulelor preparate.

Controlul capsulelor gelatinoase elastice (moi) prezinta urmatoarele calitati :

 sa prezinte elasticitate buna;

 sa fie relativ transparente,cu exceptia celor opace;

 inchiderea capsulelor trebuie sa fie neteda, rotunjita;

 temperatura de topire a peliculei trebuie sa fi cuprinsa intre 42-48grade C.,

 solutia apoasa a capsulelor nu trebuie sa aiba miros neplacut;

Proba de dizolvare pentru capsule se face intr-o solutie formata din acid clorhidric diluat
2 ml, pepsina 0.25g si 98 ml apa, mentinute la 37-38grade C , timp de 2 ore .

Ambalarea capsulelor se realizeaza in cutii, straturile fiind separate prin foite de

hartie ,pentru a impiedica topirea in cazul variatiilor de temperatura.

Conservarea -pastrarea se va face la loc uscat unde temperatura sa nu depaseasca

30grade C. Conservarea in mediu umed si in ambalaje neetanse determina
suprainsamantarea cu fungi, opacifierea si gonflarea gelatinei.

CAPSULE GELATINOASE TARI (OPERCULATE ) sunt formate din doua semi capsule cu
diametre care difera foarte putin,cel cu diametrul cel mai mare servind ca si capac.

Prepararea capsulelor tari se face din foi de masa gelatinoasa prin comprimare cu
ajutorul tiparelor sau prin metoda imersiei in mada fluida de gelatina in conditii speciale
; pentru identificarea capsulelor se practica colorarea cu ajutorul pigmentilor :

 amarant(verde)

 eritrizina,ponceau(roz-rosu)

 indigotina(violet)

 patent bleu(albastru)

6
  negru biollant(negru)

 galben F,tartrazina(galben).

Pentru opacifiere sunt utilizati pignemti anorganici:

 oxid de fier(rosu)

 bioxid de titan(alb) .

La umplerea capsulelor tari foloseste material cu umiditate redusa,substantele sa aiba

particule omogene pentru a se umple uniform capsulele, necesita adaugare de
lubrefianti (talc 3-5 %,aerosoli 0.5 %sau stearat de magneziu 2 %) pentru ameliorarea
curgerii substantelor medicamentoase.

Inchiderea capsulelor tari se face :

 MANUAL - inainte de a aseza capacul ,marginea capsulei se umecteaza cu apa

sau se lipesc cele doua parti ale capsulei dupa inchidere ,pe portiunea exterioara
cu o pensula inmuiata in masa gelatinoasa topita sau in colodiu.

 INDUSTRIE-prin aplicarea automata a capacului cu ajutorul aerului comprimat .

Capsulele au tendinta sa se deschida daca sunt supuse vibratiilor sau unor
miscari bruste(inevitabil in cadrul operatiunii de numarare).

CAPSULE OPERCULATE :

AVANTAJE:

 substantele incapsulate sunt in stare lichida ,uniformitatea continutului si

compatibilitatea cu o gama larga de substante medicamentoase;

 sunt compatibile cu o gama larga de excipienti,care pot imbunatati solubilitatea

si biodisponibilitatea substantei medicamentoase;

 au o permeabilitate scazuta la oxigen;

 poseda caracteristici de dizolvare care pot fi exploatate in scopul obtinerii unei

cedari prelungite;

 pot fi umplute la temperaturide pana la 70 grade;

 se inchid ermetic ;

 usor de inghitit ;

7
  au pereti mai subtiri;

 se desfac in stomac in general in acelasi timp ca si capsulele amilacee si mai

rapid decat comprimatele(2.5-5 min).

CAPSULE OPERCULATE OFICINALE FRX:

CAPSULE CU:

-AMPICILINA 250 MG

-OXACILINA 250 MG

-RIFAMPICINA 150 MG,300 MG

CLORHIDRAT DE TETRACICLINA 250 MG

CAPSULE SPECIALE

SPANSULELE-capsule operculate in interiorul carora se gaseste un amestec de granule

cu strat enterosolubil si granule fara acest strat. Ele solubilizeaza in diferite locuri ale
tractului intestinal si asigura astfelo actiune prelungita.

MICROCAPSULELE- capsule de mici dimensiuni de 2.000- 16.000 micrometri si sunt

forme farmaceutice constituite din substante active cu un film din gelatina sau din
polimeri(naturali sau sintetici).

NANOCAPSULE-sunt preparate foarte mici(20-200nm) care contin solutie apoasa.

CAPSULELE OFTALMICE- sunt capsule mici,elestice,cu peretele din plastibaza.

CAPSULE DE UZ EXTERN -sunt intalnite rar ex. dispozitive vaginale tip Prid-Sanofi contin
progesteron intr-un elastomer siliconat inert (1.55g) si benzoat de estradiol (10 mg), in
gelule de gelatina .Se utilizeaza pe cale intravaginala cu aplicator special.

CONTROLUL CALITATII CAPSULELOR

1.DEZAGREGAREA-capsulele gelatinoase gastrosolubile trbuie sa se sezagrege in apa in

cel putin 30 min; capsulele gelatinoase enterosolubile nu trebuie sa se dezagrege in

8
pepsina solutie acida in 120 min., si trebuie sa se dezagrege in pancreatina solutie
alcalina in cel mult 60 min; capsulele amilacee trebuie sa se transforme in apa intr-o
masa moale dupa 30secunde .

2.UNIFORMITATEA MASEI

-se efectueaza luand in lucru 20 capsule,

-se cantareste o capsuula intacta,

-se deschide ,se indeparteaza continutul si se cantareste invelisul

-in cazul capsulelor gelatinoase moi dupa indepartarea continutului invelisul se spala i
prealabil cu eter apoi se cantareste , diferenta dintre cele doua cantariri reprezentand
masa continutului capsulei,

-determinarea se repeta pe inca 19 capsule si se calculeaza masa medie a continutului

capsulei.

Abaterile admise sunt in functie de tipul de capsule .

3.DOZAREA

-se foloseste continutul a 20 capsule

-se determina masa medie a continutului

- continutul in substanta activa se dozeaza conform FR si fata de contunutul declarat se

admit abateri de cca.5-10 %.