S.P.S.

„Moldova” Roman
A.M.F. III
F.F. SOLIDE – Sem. I, 2022
CURS IX

PILULE

Generalităţi
A. Definiţie
Pilulele sunt preparate farmaceutice solide, de formă sferică cu o greutate de aproximativ
0,2-0,3 g obţinute prin modelare din una sau mai multe substanţe utilizând excipienţi potriviţi şi
destinate administrării interne.
B. Avantaje
Pilulele prezintă următoarele avantaje:
- posibilitatea administrării unui tratament individualizat;
- posibilitatea administrării de substanţe medicamentoase în doze unitare;
- mascarea mirosului şi gustului neplăcut a unor substanţe medicamentoase;
- posibilitatea dirijării absorbţiei prin utilizarea unor învelişuri corespunzătoare (gastro- sau
enterosolubile).
C. Dezavantaje
- prepararea mai puţin igienică;
- nu au o prezentare estetică similară altor forme farmaceutice solide perorale.
D. Clasificare
Pilulele pot fi clasificate după mai multe criterii:
După masă, formă şi volum:
- granule – au masa de 0,005 – 0,006g şi diametru de 1 – 2 mm;
- globule – au masa de 3 – 5g
- pilule propriu-zise cu diametrul de 6-8 mm, greutate de 0,2-0,3 g şi formă sferică;
- micropilule cu diametrul de 2-3 mm, greutate de 0,05 g şi formă sferică;
- boluri cu greutatea de aproximativ 5 g pentru uz uman şi până la 50 g pentru uz veterinar, de
formă sferică sau ovoidală.
După efectul terapeutic:
- pilule laxative;
- pilule tonice;
- pilule sedative, antidepresive etc.
După modul de preparare:
- pilule obţinute prin modelare;
- pilule obţinute prin picurare;
- pilule obţinute prin turnare;
Formularea
Pentru obţinerea pilulelor se utilizează:
- substanţe active;
- auxiliari (excipienţi)

1
 A. Substanţele active
Pot fi diverse ca origine şi efect şi anume: substanţe anorganice, substanţe organice de
sinteză, sau de origine vegetală (uleiuri, extracte, rezine etc.).
B. Excipienţii
Sunt utilizaţi pentru obţinerea formei şi se aleg în funcţie de caracterele fizico-chimice ale
substanţelor active şi de cantităţile în care acestea sunt prescrise.
Excipienţii trebuie să îndeplinească câteva condiţii şi anume:
- să fie inerţi chimic şi terapeutic;
- să aibă o bună conservabilitate;
- să corespundă exigenţelor pentru care au fost aleşi;
- să fie avantajoşi din punct de vedere economic.
Excipienţii utilizaţi se pot clasifica după următoarele criterii:
B1. După starea fizică:
- excipienţi lichizi;
- excipienţi moi;
- excipienţi solizi.
B2. După rolul îndeplinit:
a) Excipienţi aglutinaţi (adezivi, lianţi) – au rolul de a creşte coeziunea particulelor şi a contribui la
obţinerea masei pilulare elastice/plastice. În acest scop se pot utiliza diferite substanţe sau forme ca
de exemplu:
a1. sirop de glucoză;
a2. sirop simplu;
a3. mierea de albine;
a4. mucilagul de metilceluloză, C.M.C. Na, Tragacanta;
a5. unguent de glicerină (conform F.R. X);
a6. polietilenglicoli;
a7. unt de cacao;
a8. excipient cu drojdie de bere care se prepară după următoarea formulă:
Drojdie de bere 100 g
Zahăr 45 g
Apă 50 g
Glicerină 30 g
Siropul preparat prin dizolvarea zahărului în apă se utilizează pentru triturarea drojdiei. După
obţinerea unei mase omogene se adaugă glicerină după care se încălzeşte amestecul pe baia de apă,
evaporând apa până la obţinerea unui excipient de consistenţă potrivită.
a9. Sirop de caramel - acest sirop se prepară în următorul mod: se cântăresc 75 g zahăr într-o
mensură, după care se încălzeşte zahărul pe sita de azbest sau la altă sursă calorică până când
masa substanţei scade la 63 g. În continuare se adaugă apă până la 100 g şi se continuă
încălzirea până la omogenizare.
b) Excipienţi dezagreganţi – sunt excipienţii care în prezenţa apei îşi măresc volumul contribuind
astfel la dezagregarea pilulelor în tractul digestiv. În acest scop se pot utiliza: amidonul,
glicerina, zahar, glucoza, licviriția, pectine, agar-agar, glicerină.
c) Excipienţi diluanţi – sunt utilizaţi în prescripţii în care substanţele active sunt prescrise în
cantităţi mici, cantitatea lor fiind insuficientă pentru a obţine pilule de 0,2-0,3 g. Se folosesc
lactoză, zahăr, glucoză, caolin, pulbere de licviriție
2
d) Excipienţi adsorbanţi – sunt utilizaţi pentru prescripţiile în care sunt substanţe lichide sau moi şi
contribuie la obţinerea unei mase plastice care se poate modela corespunzător. În acest scop
se pot utiliza: pulberi vegetale, amidon, caolin etc.
e) Excipienţi consperganţi – sunt pulberi fine care sunt adăugate după rotunjirea pilulelor şi au
scopul de a împiedica aderenţa pilulelor. Ca excipienţi consperganţi se utilizează: pulberea
de licviriţie, pulberea de licopodiu, carbonat de calciu etc.
Prepararea
Pilulele se pot prepara prin:
- modelare manuală;
- picurare;
- turnare în forme.
A. Prepararea pilulelor prin modelare manuală
Are următoarele faze:
A1. Obţinerea masei pilulare. Substanţele active fin pulverizate se triturează în mojar cu excipienţii
luaţi în lucru până la obţinerea unei mase plastice omogene uşor de modelat. Când în
formula de pilule sunt prescrise substanţe lichide (tincturi) sau fluide, acestea se evaporă pe
baia de apă. Dacă în formula prescrisă sunt substanţe hidrofobe acestea se prelucrează prin
emulsionare.
A2. Obţinerea magdaleonului. Masa pilulară este transformată într-un cilindru subţire de lungimea
cuţitului pilularului numită magdaleon. Magdaleonul se obţine pe cadrul pilularului
confecţionat din lemn, iar pentru a împiedica aderenţa acestuia de pilular se utilizează
consperganţi. Pentru substanţele colorate sau cu miros puternic rularea magdaleonului se
face pe o coală de hârtie pergaminată. Magdaleonul se poate obţine şi utilizând presa pentru
supozitoare, utilizând o matriţă cu diametru potrivit.
A3. Divizarea magdaleonului în pilule. Magdaleonul obţinut se taie în pilule cu ajutorul pilularului.

A4. Rotunjirea şi conspergarea pilulelor. În urma tăierii pilulelor este necesară rotunjirea care se
realizează cu un disc din lemn. După rotunjirea pilulelor acestea se conspergă pentru a
diminua aderenţa interpilulară pe timpul conservării.
B. Prepararea pilulelor prin picurare
Ca excipienţi hidrosolubili se utilizează: polietilenglicoli, masă gelatinoasă etc.
Ca excipienţi liposolubili se pot utiliza: ulei de cacao sau alte grăsimi hidrogenate.
Lichidul de răcire poate fi: alcoolul, apa, uleiul.
Pentru obţinerea unor pilule corespunzătoare se impun următoarele condiţii:
- substanţa activă să fie solubilă sau miscibilă cu excipientul ales;
- natura fizico-chimică a excipientului să fie opusă lichidului răcitor;

3
- densitatea lichidului răcitor să fie inferioară masei pilulare;
- diametrul tubului de picurare să fie calibrat corespunzător;
- temperatura masei pilulare topite să fie doar cu câteva grade mai mult decât temperatura
lichidului răcitor.

C. Prepararea pilulelor prin turnare în tipare

Este o metodă rapidă, comodă care constă în turnarea amestecului lichid de substanţă activă
şi excipienţi în tipare de formă sferică.
În funcţie de substanţa activă se pot utiliza excipienţi:
- hidrosolubili (polietilenglicoli 400-600 etc.);
- liposolubili (unt de cacao, grăsimi hidrogenate).
Tiparele utilizate pentru turnare au formă sferică iar volumul trebuie sa fie corespunzător
pentru a obţine pilule de 0,2-0,3 g.
Acoperirea pilulelor
Se poate realiza în două moduri:
- acoperirea cu pulberi inerte;
- acoperirea cu pelicule continue.
D1. Acoperirea cu pulberi – numită şi conspergare, a fost prezentată la prepararea pilulelor prin
modelare manuală.
În acest scop se pot utiliza următoarele pulberi:
- licopodiu – pulbere vegetală fină;
- pulberea de licviriţie sau de alteea sunt de asemenea pulberi vegetale fine şi adsorbante;
- amidonul – utilizat pentru pilulele lipsite de umiditate, deoarece în prezenţa apei se transformă în
cocă (o masă vâscoasă);
- caolinul – utilizat pentru substanţe oxidante (permanganatul de potasiu, nitratul de argint);
- grafitul – pentru pilulele cu săruri feroase pentru a proteja substanţa de oxidare.
D2. Acoperirea cu pelicule continue. În acest scop se utilizează soluţii cu diferite substanţe care
acoperă pilulele cu un strat fin protector dar care permite dezagregarea. În funcţie de
compoziţia peliculei avem două tipuri de pelicule:
- gastrosolubile;
- enterosolubile.
a) Acoperirea cu pelicule gastrosolubile. În acest scop se utilizează următoarele modalităţi:
- Gelatinizarea – constă în acoperirea pilulelor cu o soluţie care conţine: gelatină (10%), zahăr,
gumă arabică, încălzindu-se până la obţinerea unor pelicule corespunzătoare.
- Acoperirea prin drajefiere – constă în acoperirea pilulelor cu un strat drajefiant format din zahăr.
Pilulele umectate cu mucilag de gumă arabică se introduc într-un vas unde se găseşte
pulberea de zahăr, lactoză, talc. Vasul se încălzeşte şi se roteşte energic.

4
b) Acoperirea cu pelicule enterosolubile
Aceste pelicule se aplică pilulelor care conţin substanţe iritante pentru mucoasa gastrică sau
care se descompun în pH gastric.
În acest sens se utilizează următoarele modalităţi de acoperire:
- Acoperirea cu salol. În acest scop se utilizează o soluţie etero-alcoolică de salol 5% conţinând şi
acid tanic 1,25%. Taninul are rolul de a diminua viteza de evaporare a eterului şi de a
favoriza adeziunea salolului.
- Keratinizarea
Tipul de soluţie utilizat este în funcţie de compoziţia pilulei:
- soluţie alcalină pentru pilule cu săruri alcaline, pancreatina etc.;
- soluţie acidă pentru pilule cu săruri de argint sau alte substanţe cu caracter acid.
- Acoperirea cu Zeină. Zeina este o proteină vegetală extrasă din porumb insolubilă în apă dar solubilă
în mediu alcoolic. Pentru acoperire se utilizează o soluţie de 5% zeină cu 3% ulei de ricin;
Caractere şi control. Conservare
Conform F.R. X pilulele trebuie să îndeplinească următoarele condiţii:
- pilulele trebuie să fie uniforme ca mărime, greutate, să aibă o formă sferică menţinută pe întreaga
perioadă de valabilitate.
- pilulele trebuie să fie omogene în secţiune (să nu se distingă cristale nici diferenţe de culoare);
- variaţia în greutate se determină pe 30 pilule, 27 pilule trebuie că aibă cel mult 10% abatere faţă
de greutatea medie. Pentru un număr de 3 pilule se admite o abatere de maxim 20%;
- timpul de dezagregare trebuie să fie de cel mult două ore. Proba se efectuează pe 6 pilule
conforme indicaţiilor de la monografia „Compressi”. Se consideră dezagregate pilulele
înmuiate care nu prezintă un miez tare şi care la uşoară apăsare cu bagheta se deformează.
Pilulele enterosolubile trebuie să reziste cel puţin 2 ore în soluţie acidă de pepsină şi să se
dezagrege în maxim o oră într-o soluţie bazică de pancreatină.
- conţinutul în substanţă activă se determină pe un număr de 3 pilule utilizând o metodă de dozare
adecvată.
Conservarea. Pilulele se păstrează în vase uscate, bine închise, ferite de lumină. Se
recomandă prepararea la nevoie.

Profesor,
Farm. CRISTIAN VIERU