Morfin

De la Wikipedia, enciclopedia liber

Morfin

7,8-didehydro-4,5-epoxy17-methylmorphinan-3,6-diol CAS 57-27-2 (anhidru) Formul molecular brut SMILES Mas molecular C17H19NO3 CN1CCC23C4C1Cc5c2c(c(cc5)O)OC3C(O)C=C4 285,338 Cod ATC N02AA01

Disponibilitate ~30% (la administrarea oral) biologic Metabolism Timp de njumtire Excreia Ci de administrare hepatic 2-3 ore sub form de 2-, 3-, i 6-glucuronid-morfin n urin(90%) i bil (10%) per os, subcutanat, intramuscular, intravevos

Doza minim 0,1 g (parenteral); 0,5 g (per os) letal

Termenul provine de la numele lui Morpheu, zeul visurilor n mitologia greac. Este principalul agent activ din opiu (sub form de meconat), concentraia sa n extractul de opiu variind ntre 8 i 14%, cu o medie de 10%. Este un analgezic foarte puternic.Face parte din grupa alcaloizilor morfinanici propriu-zii alturi de codein sitebain.

Fruct de Papaver somniferum(Mac), sursa natural a opiului i implicit a morfinei

[modificare]Istorie

A fost izolat n 1804 de farmacistul germanFriedrich Wilhelm Adam Sertrner, care a numit-o "morphium". Dup dezvoltarea acului hipodermic (1853) utilizarea sa a nceput s fie din ce n ce mai rspndit n special ca analgezic i sedativ dar i ca tratament al depresiilor i al dependenei de opiu. Heroina (diacetilmorfin) a fost sintetizat din morfin n anul 1874 prin acetilarea celor doi radicali hidroxil ai moleculei.
[modificare]Farmacologie

Morfina este un agonist opioid complet, a crui aciune se localizeaz la nivel central, cu o oarecare predilecie pentru nucleul arcuat. O mare parte din efectele sale (analgezia supraspinal, euforia, deprimarea marcat a respiraiei, inhibarea centrului tusei, mioza, dependena fizic, inhibarea motilitii digestive - responsabil de constipaie) se datoreaz n special legrii la receptorii (miu). Legarea lareceptorii k (kappa) determin analgezia de la nivel spinal (mai slab), disforie, halucinaii i depresie respiratorie redus. Acionarea receptorilor (delta)amplific efectele stimulrii i k. Este metabolizat destul de rapid n ficat, prin conjugare cu acidul glucuronic, rezultnd 2-, 3-, i 6-glucuronid-morfin, dar i prin N-demetilare, ns ntro proporie nesemnificativ. Derivatul 6-glucuronid-morfin (M6G) este mai activ dect morfina, avnd o afinitate mai mare pentrureceptori i mai puine efecte adverse.
[modificare]Utilizare [modificare]Ci

medical

de administrare

Morfina se administreaz de obicei parenteral, sub form de clorhidrat de morfin. Administrarea oral (per os) a morfinei nu este avantajoas, deoarecebiodisponibilitatea n acest caz este foarte mic. Sulfatul de morfin are o biodisponibilitate ceva mai bun la administrarea oral. Se poate administra i pe cale rectal, sub form de supozitoare sau clisme.
[modificare]Indicaii

Dureri intense neoplazice sau traumatice, acute sau cronice, la aduli. Intoxicaie cu atropin (de elecie)

Utilizarea la copii este contraindicat. Utilizarea morfinei ca antidiareic sau antitusiv este n prezent anacronic i chiar contraindicat. n situaii cu totul excepionale se poate folosi morfina n tratamentul tusei severe fr expectoraie, al diareei severe, sau ca adjuvant pentru anestezia general.
[modificare]Contraindicaii

Abdomen acut Pancreatit acut Insuficien renal (acut sau cronic) Insuficien respiratorie Astm bronic Traumatisme cerebrale

[modificare]Efecte

adverse

Grea i vrsturi Constipaie, diminuarea apetitului Stop respirator prin paralizia centrului respirator la doze peste cele terapeutice Toleran la efectul analgetic i adicie (dependen) la repetarea dozelor. Prurit