Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Lector: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Cursul nr. 23.

Subiectele nr. 12, 20, 17, 14, 18, 19, 15, 16 i 22. Sedative hipnotice.
Anxioliticele. Antidepresivele. Antipsihoticele. Antimaniacalele.
Stabilizatoarele dispoziiei. Medicaia bolii Alzheimer. Nootropele.
Anticonvulsivantele

Terminologie

Sedativ  efect de linitire, cu efect minim fie asupra funciilor motorii, fie asupra
celor mentale.

Hipnotic  produce somnolen i favorizeaz nceputul i meninerea strii de
somn, care seamn foarte mult cu starea natural de somn.

Anxiolitic  reduce anxietatea (fric fr motiv real) i face ca individul s se simt
mai puin incomodat de dificultile sale de adaptare i s nu mai fie tulburat de
anxietatea derivat.

Anticonvulsivant  medicament indicat n tratamentul simptomatic al epilepsiilor i
al convulsiilor cu diferite alte etiopatogenii.

Neuroleptice (antipsihotice)  medicamente care au capacitatea de a inhiba
simptome caracteristice unor boli psihice: halucinaiile, autismul, ideaia delirant.

Analeptice respiratorii  medicamente excitante ale SNC, capabile s stimuleze
respiraia, mai mult sau mai puin selectiv.

Psihoanaleptice  pot ndeprta temporar starea de oboseal sau somnolen,
ridicnd performana psihic, acuitatea senzorial i reactivitatea motorie la nivelul de
funcionare normal al organismului odihnit.

Psihotonice (nootrope, neurotrope, activatoare ale metabolismului cerebral) 
amelioreaz funciile asociative i integrative ale SNC.

Euforizante  determin o stare psihic plcut (bun dispoziie, optimism) i
ndeprteaz strile psihice i reaciile afective neplcute (tristeea, frica etc).

Psihotomimetice  altereaz activitatea psihic normal, comportamentul, determin
halucinaii.

Psihoze  alterri profunde ale activitii ideo-afective, comportamentului,
capacitii de evaluare critic, a strii i aciunilor propriei sale persoane, ca i a
interrelaiilor sociale ale unui individ.
 Schizofrenii (psihoze discordante/hipotimice)  disociaie intrapsihic ntre
funciile de cunoatere (sunt pstrate, dar capacitatea de a gndi coerent este
alterat) i cele afective (sunt profund alterate).
 Deliruri cronice sistematizate (delirul pur de interpretare numit paranoia) 
idei delirante ireductibile la persuasiune.
 Psihoze hipertimice (psihoze afective) se submpart n:
stri maniacale (manii)  euforie, expansivitate, accelerare patologic
neproductiv a ideaiei, agitaie motorie puternic;
stri depresive (melancolii)  tristee adnc, cu tendin la
sinucidere, inhibiie psihomotoare, insomnie, agitaie anxioas;
psihoze maniaco-depresive (ciclice, bipolare)  cele dou stri
alterneaz continuu sau sunt ntrerupte de perioade de remisiune.
1

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru
Lector: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Psihopatii  predominana anomaliilor de caracter, egofilie, deficitul sentimentelor

moral-sociale (cleptomanie, toxicomanii etc).

Nevroze  preocupare excesiv i anxioas pentru propria sntate, cefalee, astenie,
disfonie, insomnie.

Sedative hipnotice. Anxiolitice.

Clasificare anxiolitice sedative hipnotice
1. Anxiolitice sedative hipnotice
1.1. Barbiturice

1.1.1. Oxibarbiturice:

Cu durat lung de aciune (8-12 ore):

Fenobarbital;

Cu durat medie de aciune (4-6 ore):

Amobarbital;

Butabarbital;

Cu durat scurt de aciune (3 ore):

Ciclobarbital;

Pentobarbital;

Secobarbital.

1.1.2. Tiobarbiturice  cu durat foarte scurt de aciune (10-20 min): Hexobarbital;
Tiopental (Pentotal); Metohexital; Tiamilal.
1.2. Benzodiazepine

1-4 benzodiazepine:

Cu durat lung de aciune: Diazepam, Clorazepate, Prazepam, Flurazepam;

Cu durat medie de aciune: Nitrazepam, Flunitrazepam, Temazepam,
Clonazepam, Clordiazepoxid, Halazepam, Quazepam;

Cu durat foarte scurt de aciune: Oxazepam, Lorazepam;

Triazolobenzodiazepine:

Cu durat medie de aciune: Alprazolam, Estazolam;

Cu durat scurt de aciune: Midazolam, Triazolam.
1.3. Imidazopiridine: Alpidem, Zolpidem
1.4. Alcooli / aldehide: Cloralbetain, Cloralhidrat, Paraldehida, Triclofos
1.5. Quinazolone: Metaqualona
1.6. Carbamai: Etinamat, Meprobamat
1.7. Piperidindione: Glutetimida, Metiprilona
1.8. Ureide aciclice: Bromisoval, Carbromal
1.9. Bromuri
1.10. Alte structuri

L-Triptofan

Antagoniti competitivi ai receptorilor histaminergici H1 de generaia I

Etanolamine (Difenhidramina, Doxilamina);

Etilamindiamine (Pirilamina);

Fenotiazine (Prometazina);

Piperazine (Hidroxizin).

Antagoniti competitivi ai receptorilor H1 i 5HT2: Ciproheptadina.

Agoniti ai receptorilor pentru melatonin (MT1R, MT2R, MT3R): Ralmeteon.
2

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru
Lector: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Etclorvinolul: este sedativ, hipnotic.

Sedative de origine vegetal: Extraveral, Sedinstant, Ceai sedativ.
2. Anxiolitice fr efect sedativ: Buspirona, Ipsapirona, Gepirona, Tandospirona.
Medicaia strilor de agitaie

Diazepam

Scopolamina

Neuroleptice

Sulfat de magneziu.

Antidepresive.
Clasificare

3.1. Antidepresive triciclice (de generaia I)  se mpart n 3 subgrupe cu formule
generale asemntoare:
 Imipramina; Desipramina; Clomipramina; Trimipramin;
 Amitriptilina; Nortriptilina; Butriptilina;
 Doxepin; Protriptilin.

3.2. Antidepresive heterociclice (de generaia a II-a sau a III-a):
 Cu aciune neselectiv pe neurotransmitorii aminici:
cu efecte anticolinergice: Maprotilin, Nomifensine, Amoxapine;
fr efecte anticolinergice: Venlafaxine, Bupropion;
 Antagoniti ai receptorilor 5-HT2A/5-HT2C: Trazodone, Nefazodone,
Mirtazapine.

3.3. Inhibitori selectivi ai recaptrii serotoninei (SSRI): Fluoxetine, Sertraline,
Paroxetine, Fluvoxamine, Citalopram, Escitalopram, Mitalopram.

3.4. Inhibitori de monoaminooxidaz (IMAO):
 Neselectivi:
hidrazide: Fenelzina; Isocarboxazid;
nehidrazide: Tranylcypromine; Dextroamfetamina.
 Selectivi, de tip IMAO-A: Moclobemide, Brofaromine, Toloxatone.

3.5. Inhibitori selectivi ai recaptorii NA: Reboxetine.
Indicaii ale antidepresivelor:
 depresii;
 enurezis (pentru antidepresivele triciclice);
 durere cronic.

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru
Lector: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Antipsihotice. Antimaniacale. Stabilizatoare ale dispoziiei.

Clasificare

1. Neuroleptice
 1.1. Fenotiazine:

Cu lan secundar alifatic: Clorpromazina, Levomepromazina;

Cu lan secundar piperidinic: Tioridazina;

Cu lan secundar piperazinic: Flufenazina, Trifluoperazina,
Perfenazina.
 1.2. Tioxantene: Tiotixen, Clorprotixen.
 1.3. Butirofenone: Haloperidol, Droperidol.
 1.4. Difenilbutilpiperidine: Pimozide.
 1.5. Structuri diferite: Risperidone, Clozapine, Quetiapine, Olanzapine,
Sertindole, Molindone, Sulpiride, Loxapine, Remoxipride, Ziprasidone,
Aripiprazole.

2. Terapia cu litiu i alte medicamente folosite n tratamentul tulburrilor
afective bipolare
 Sruri de litiu: Acetat de litiu, Carbonat de litiu
 Compui triciclici: Carbamazepina
 Acizi carboxilici: Acid valproic, Divalproex
Carbamazepina i acizii carboxilici constituie alternativ de tratament
(n monoterapie sau asociate cu sruri de litiu).

3. Antidepresive

4. Anxiolitice
 Benzodiazepine
 Barbiturice
 Anxiolitice fr efecte sedative

5. Psihoanaleptice
 Metilxantine: Cafeina
 Amfetamine

6. Analeptice respiratorii: Doxapram

7. Betablocante folosite n psihiatrie i neurologie
 Anxietate: Propranolol, Oxprenolol, Sotalol, Metoprolol.

Aceste betablocante pot fi folosite ca adjuvante ale tratamentului cu
benzodiazepine.
 Abuz de medicamente i drogodependen: Propranolol:

sindrom de abstinen la alcoolici;

adicie la opiacee;

meninerea sub control a reaciilor adverse la abuzul de halucinogene.
 Tremor (tremor + anxietate; din tirotoxicoze, din timpul terapiei cu litiu;
tremor esenial benign; tremor din boala Parkinson): Propranolol, Metoprolol,
Sotalol, Atenolol.
 Schizofrenie i manie: Propranolol, Oxprenolol.

n schizofrenia neasociat cu porfirie, Propranololul asociat cu
Flupentixol sau cu Clorpromazina, prezint eficien mai mare.

8. Imunomodulatoare indicate n schizofrenie: Levamisol

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru
Lector: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Medicaia bolii Alzheimer

Clasificare
1. Parasimpaticomimetice cu aciune indirect

1.1. Compui naturali:
 Fisostigmina (Eserina).

1.2. Derivai de semisintez i sintez:
 Tacrine,
 Donepezil,
 Rivastigmine
 Galantamine
2. Antagonist NMDA (N-methyl-d-aspartat): Memantine.
3. Antioxidanti:

selegiline

alfa-tocoferol (vitamina E)
4. Antidepresive
5. Neuroleptice atipice

Nootrope.
Psihotone (Nootrope): Meclosulfonat, Piracetam, Piritinol, Meclofenoxat

Mecanism de aciune:
 Cresc metabolismul cerebral, favoriznd utilizarea glucozei de ctre celulele
nervoase.

Indicaii:
 sechele dup accidente cerebrale vasculare, sindroame post-traumatice;
 precom, com;
 tulburri de comportament n epilepsie;
 encefalopatii, vertije;
 tulburri neuropsihice n cadrul alcoolismului cronic;
 ntrziere n dezvoltarea psihic, tulburri de comportament i adaptare la
copii.

Efecte adverse:
 Piracetam:

la nceputul tratamentului: agitaie, nelinite;

la cei cu tulburri psihice: agresivitate, agitaie;

la epileptici: scade pragul convulsiv.
 Piritinol:

iritabilitate, anxietate, insomnie, cefalee, arsuri epigastrice, grea,
erupii cutanate (erupie cutanat buloas la cei cu artrit reumatoid
 impune ntreruperea tratametnului);

rar: agranulocitoz, proteinurie.

Contraindicaii: primul trimestru de sarcin.
 Se recomand pruden la epileptici i n insuficiena renal.

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru
Lector: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Anticonvulsivantele.
Clasificare

1. Barbiturice i substane nrudite:

Fenobarbital

substane nrudite (Primidon).

2. Hidantoine:

Fenitoin,

Fosfenitoin

analogi structurali (Mefenitoin, Ethotoin, Fenacemida).

3. Compui triciclici:

Carbamazepina,

Oxcarbazepina.

4. Succinimide:

Ethosuximida,

Fensuximida,

Methsuximida.

5. Acizi carboxilici:

Acid valproic,

Valproat de sodiu.

6. Oxazolidindione:

Trimetadiona,

Parametadiona,

Dimetadiona.

7. Benzodiazepine:

Diazepam,

Lorazepam,

Clonazepam,

Nitrazepam,

Clorazepate.

8. Bromuri.

9. Inhibitori de anhidraz carbonic:

Acetazolamida.

10. Anticonvulsivante cu structuri diferite:

Vigabatrin,

Lamotrigine,

Felbamate,

Gabapentin,

Topiramate,

Tiagabine,

Zonisamide,

Levetiracetam.