Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
DIGITOXINA
- Nu se poate utiliza in urgenta pentru ca se absoarbe doar digestiv si nu poate administra
intravenos. Are o liposolubilitate foarte mare datorita singurei grupari hidroxil. Se absoarbe in
proportie de peste 90%, deci forma libera este foarte mica dpv al c%, se leaga de prot. plasmatice
tot in proportie de peste 90%;
- Eliminare: peste 70% prin metabolizare hepatica si aproximativ 30% renal;
- T ½ 6-7 zile;
- Doza de intretinere 0,1 pana la 0,25 mg/zi; doza de atac 0,25 pana la 0,5 mg;
- Rata de metabolizare pe 24h este de aproximativ 10%
DIGOXINA:
- Singura care poate fi folosita in urgente sub forma injectabila;
- Se absoarbe partial in tubul digestiv, aproximativ 65-70%. Daca exista lactobacil in tubul digestiv,
acesta degradeaza tonicardiacele si biodisponibilitatea lor scade cu aproximativ 15-20%;
- Se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 60%;
- Se elimina majoritar renal.
- Digoxina se poate administra in caz de supradozare cu digitoxina la un pacient care are
insuficienta hepatica, pentru ca are un timp de injumatatire mult mai scurt;
- T ½ 1,5-2 zile;
- Doza de atac: 0,5 pana la 1 mg/ zi; intre 1 si 3 mg este cantitatea pe care trebuie sa o mentinem
unui pacient pentru a compensa insuficienta cardiaca.
STROFANTINA:
- 5 grupari hidroxil pe nucleul aglicon sterolic, a 5a este esterificata (in carte scrie 4);
- Nu se absoarbe decat in proportie de 1% din tubul digestiv, fiind foarte hidrosolubila, deci practic
poate fi administrata doar intravenos. Se administreaza in situatii de urgenta sub forma de fiole de
pana la 1 mg fiola, insa produce foarte frecvent reactii de adverse cu tulburari de ritm cardiac,
motiv pentru care in Romania a fost retrasa.
Mecanism de actiune al glicozidelor tonicardiace: blocheaza Na-K ATP-aza, deci influxul pasiv de Na va
creste si efluxul net de K va creste, lucru care va crese influxul net de Na→ este afectata Na-Ca ATP-aza
(NCX). Calciul intra in celula si Na iese ( in raport de 3/2), deci mecanismul este electrogen. Calciul creste
intracelular iar captarea acestuia in RS creste, iar in cursul potentialului de actiune va fi eliberata o
concentratie mai mare de Ca din reticul, care va produce astfel o cuplare mult mai stransa a actinei cu
miozina in cursul contractiei. K se va acumula pasiv in celula in urma blocarii Na-K ATP-aza, extracelular
rezultand hipopotasemia care duce la tulburari de ritm→ deces prin stop cardiac. In intoxicatia digitalica
apare fibrilatia ventriculara la doze mari.
Inotropismul este influentat pozitiv, in timp ce conductibilitatea este influentata negativ (motiv pentru care
tonicardiacele se utilizeaza in fibrilatie atriala, pentru ca intarziere transmiterea de la nivel atrial la nivel
ventricular). Asadar, functiile influentate pozitiv sunt excitabilitatea si contractilitatea, in timp ce functiile
cardiace afectate sunt conductibilitatea si automatismul cardiac.
Pe EKG, intervalul PR creste pentru ca scade conductibilitatea, amplitudinea QRS creste, R va fi mai mare,
deci durata QRS se scurteaza, urmand subdenivelarea ST in covata/ mustata lui Salvador Dali.
Reactii adverse:
Extracardiace: neurologice si digestive.
Digestive: greata, varsaturi, tulburari de tranzit intestinal in sensul accelerarii tranzitului sau constipatie,
in functie de reactivitatea pacientului.
Neurologice: halou colorat in galben cu albastru, tulburari de auz (tinnitus)
Cardiace: extrasistole, care apar initial sub forma de 2 batai normale si o extrasistola (trigeminism). Daca
pacientul nu le sesizeaza, el continua sa ia tonicardiac si se intoxica, rezultand bigeminismul. Urmatorul
stadiu este de TPV, care poate duce la flutter atrial si ulterior fibrilatie ventriculara. In cazul dezvoltarii
acestora 2 din urma, pacientul evolueaza spre deces datorita unei activitati electrice miocardice in loc de
activitate contractila.
Se intrerupe administrarea tonicardiacului 1-2 zile, pana cand frecventa cardiaca se reduce. Daca aritmia
este importanta, pacientului i se administreaza un antiaritmic, fenitoina, pentru ca aceasta nu deprima
forta de contractie miocardica. Daca pacientul a dezvoltat hipopotasemie i se administreaza clorura de
potasiu, care favorizeaza desprinderea tonicardiacului de pe Na-K ATP-aza prin cresterea c% de K. Cand
se restabileste doza de intretinere, aceasta se reevalueaza in functie de metabolismul pacientului.
Va trebui sa precizam pacientului ca administrarea se face luni miercuri vineri si duminica (o zi da, o zi
nu). Prin reducerea cantitatii de tonicardiace, c% plasmatica va scadea si implicit si frecventa fenomenelor
toxice digitalice.
Practic, daca administram digoxina unui astfel de pacient, avand in vedere eliminarea renala a acesteia, va
trebui sa reducem doza (in functie de clearance-ul renal). Daca administram digitoxina, desi nu se elimina
pe cale renala (dar are t ½ foarte lung), daca apar fenomenele digitalice, la intreruperea tratamentului acestea
vor aparea pe o durata mult mai mare de timp. De aceea se prefera in continuare administrarea de digoxina,
ca sa ne asiguram ca fenomenele digitalice dispar rapid.
Se reduce doza corespunzator clearance-ului renal al pacientului, astfel incat acesta sa poata elimina
digoxina sa fie eliminata mai rapid si sa nu apara reactiile adverse de tip toxic.
EPA este consecinta cordului stang de a mai prelua sangele stagnat in plaman; datorita stazei presiunea
hidrostatica ajunge sa fie atat de mare incat lichidul trece din capilare in alveole → dispnee intensa (polipnee
cu 30-34/respiratii pe minut, insuficiente) si cianoza, cu anxietate severa si spuma rozata. In acest caz nu
tonicardiacul este important ci furosemidul si nitroglicerina, ca sa se produca vasodilatatia rapida si intensa
si sangele sa fie mobilizat in patul vascular venos.
Digoxina injectata i.v. are ca scop cresterea c% de digoxina din organism (pacientul nu a fost digitalizat
anterior), pentru a stimula cordul si a prelua sangele stagnat (acest lucru se intampla dupa 6-8 ore).
Furosemidul= diuretic de ansa cu actiune rapida si intensa. Inhiba mecanismul simport de reabsorbtie un
ion de Na, un ion de K si 2 ioni de Cl, la nivelul portiunii largite ascendente a ansei Henle. Nu efectul
diuretic salveaza pacientul pentru ca acest efect apare dupa o ora.
!!! administrat intravenos in doze mari are si efect vasodilatator intens, in special venodilatator→reduce
intoarcerea sangvina si incarcarea in continuare a plamanului cu sange+ inundarea alveolara.
Nitroglicerina administrata perfuzabil (foarte rar, in EPA si IMA) prin cresterea sintezei de NO la nivel
endotelial induce vasodilatatie. Pe de o parte venodilatatia impiedica intoarcerea venoasa, pe de alta parte
produce arteriolodilatatie→creste debitul cardiac→se preia sangele stagnat pulmonar→scade presiunea
hidrostatica→ e permisa hematoza si dispare spuma rozata→ dispare cianoza.
Morfina este administrata in EPA cardiogen pentru ca deprima respiratia (acest pacient are o frecventa
foarte mare) si este adusa respiratia in parametri normali, prin scaderea consumului de oxigen la nivelul
muschilor respiratori. Totodata diminueaza sensibilitatea centrului respirator la CO2 .
Un alt efect al acesteia este cel anxiolitic, util in aceasta situatie.
Are efect antitusiv (este cel mai puternic), important in EPA.
Periferic, are efect anafilactoid, provocand descarcari de histamina similare reactiei alergice de tip 1→
vasodilatatie, utila pentru cresterea Dc si scaderea intoarcerii venoase.
LP 2 ANTIARITMICE
Antiaritmicele sunt utilizate in tratamentul aritmiilor cardiace, respectiv a tulburarilor de ritm si
influenteaza negativ automatismul si conductibilitatea.
β blocantele actioneaza indirect asupra sistemului nervos simpatic si parasimpatic. Asadar antiaritmicele se
impart in 4 clase, in functie de mecanismul de actiune:
- Blocantele canalelor de Na: au actiuni asemanatoare anestezicelor locale (lidocaina este unul
dintre ele): chinidina (1B), lidocaina (2B), procainamida si mexiletina (3C);
- β blocantele: propranolul (are si actiune chinidinica de membrana), acetobutolul, (atenolol,
metoprolol- beta 1 blocante selective);
- blocante care prelungesc repolarizarea: amiodarona, bretiliu, sotalol
- blocantele canalelor de Ca: verapamil si diltiazem. Dihidropiridinele de tip nifedipina nu au
tropism pentru fibra musculara miocardica si nici pentru fibra excitoconductoare.
Administrarea de chinidina la nivelul unei fibre Hiss-Purkinje (a intrebat el ce face): chinidina deprima
viteza de depolarizare rapida sistolica si amplitudinea maxima a potentialului de actiune scade, perioada
refractara se prelungeste si durata totala a PA creste.
Pentru lidocaina, viteza depolarizarii rapide sistolice este deprimata, insa nu la fel de intens ca pentru
chinidina, amplitudinea PA scade foarte putin, nesemnificativ si durata totala a PA scade. Perioada
refractara relativa (raportul intre perioada refractara absoluta si durata totala a PA) creste, deci practic durata
relativa a perioadei refractare este crescuta, asadar sansa unei fibre Hiss-Purkinje de a fi stimulata de un
stimul pentru a declansa PA e mai mica. Durata refractara absoluta este mai mare, desi PA ca durata
totala este scurtat, deci raportul e mai mare, asadar riscul ca lidocaina sa produca aritmii este mai
mic.
β blocantele de tipul propranololului sunt indicate in aritmii datorate in primul rand stimularii
adrenergice atat pe cale simpatica cat si de catecolamine circulante. Sunt aritmii legate de efort, stari
de emotie, hipertiroidie si in cardiopatia ischemica.
Propranololul se foloseste se foloseste ca antiaritmic in doze intre 40 pana la 240 mg/zi pe cae orala. Fiind
un β blocant neselectiv, nu poate fi administrat pacientilor care prezinta afectiuni de tip: astm bronsic,
bronsita cronica obstructiva, boli vasculospastice (sdr Raynaud) si la pacientii diabetici !!!!!
(mascheaza, prin efectul blocant de tip β2, fenomenele vegetative induse de hipoglicemie: transpiratie,
ameteli, tremuraturi ale extremitatilor→ pacientul poate intra in coma hipoglicemica, din care
pacientul diabetic iese cu mare dificultate).
Metoprololul: este β1 blocant specific, liposolubil (se evita administrarea sa la pacientii cu insuficienta
hepatica) deci poate fi administrat in doze terapeutice uzuale !!!!! pacientilor cu astm bronsic, fenomene
vasculospastice periferice etc.
In doze mari, metoprololul isi pierde specificitatea si poate bloca si β1 si β2.
Atenololul: hidrosolubil, nu se administreaza la pacientii cu insuficienta renala.
LP 3 – ANTIANGINOASE
Exista si nitroglicerina retard care se poate utiliza in tratamentul de durata al anginei pectorale,
comprimate care trebuie sa contina o cantitate mai mare, pentru ca la primul pasaj hepatic se vor satura
sistemele enzimatice de metabolizare si ramane o cantitate suficient de mare de nitroglicerina pentru a
produce efectul. Aceste comprimate au 2,5-6-7,5 mg nitroglicerina.
Toate preparatele de tip nitrati/nitriti trebuie administrate asimetric, la pranz si seara sau dimineata si la
pranz in asa fel incat sa existe un interval mai mare de 16 ore in care sa se refaca gruparile tiol. Exista si
fiole cu nitroglicerina, a 5 mg/5ml, care se utilizeaza in perfuzie in IMA, in cazuri de angina instabila care
nu cedeaza la alt tratament sau si in cazurile grave de insuficienta cardiaca congestiva pentru a reduce
EPA.
Nitroglicerina: administrata sublingual poate inlatura criza anginoasa prin venodilatatie si prin dilatatia la
nivelul arterelor coronare. Daca pacientul dupa mai mult de 2 comprimate nu scapa de durerea anginoasa,
trebuie dus la spital, pentru ca cel mai probabil a dezvoltat un infarct.
Reactii adverse: dezvolta vasodilatatie in teritoriul carotidei externe→hiperemia fetei, hiperemia 1/3
superioare a toracelui si a membrelor superioare. Pe carotida interna se va produce arteriolodilatatie la
nivel cerebral→cefalee intensa cu caracter migrenoid important. Daca acest caracter migrenoid este
deranjanta pentru pacient, trebuie sa ii precizam ca toleranta la aceasta durere apare la 1-2 saptamani
de administrare de nitroglicerina→ pacientul va renunta la tratament. Acesta este tratamentul in acut
al anginei pectorale.
Tratamentul cronic este cu β blocante selective, de tip metoprolol, pentru ca reactiile adverse sunt mai
rar intalnite, contraindicatiile sunt mai putine (pentru metoprolol, care e liposolubil, exista un component
farmaceutic retard, metoprolol succinat (BETALOC comercial). Aceasta este o sare de metoprolol si putem
sa ajungem la a administra un comprimat pe zi (cred ca asta a zis ca s-a blocat la lp).
β blocantele cresc aportul de oxigen la nivel miocardic prin scaderea frecventei cardiace (β1), creste durata
diastolei si se alungeste timpul in care miocardul este oxigenat. Acestea insa nu sunt utile in angina
vasospastica pentru ca nu dilata coronarele.
*In cazul acestui tip de angina, beta blocantele nu mai sunt utile pentru ca nu dilata coronarele
Fata de angina pectorala de efort, nu putem administra nitroglicerina inaintea crizei pentru ca nu
avem criterii de validare pentru aparitia crizei. Daca dupa 2 comprimate administrate la 10-15 minute
sublingual nu dispare durerea, pacientul trebuie dus la spital pentru ca probabil este vorba de un
infarct.
Diltiazemul: util pentru ca dispare spasmul coronarian. Se foloseste in tratamentul de fond pentru
angina vasospastica, pentru ca are selectivitate aproximativ egala pentru fibra miocardica contractila cat
si pentru fibra musculara neteda vasculara.
Doza poate fi de la 180 pana la 360 mg/ zi, iar tensiunea arteriala trebuie monitorizata pentru ca
diltiazemul poate provoca hipotensiune arteriala.
Nitroglicerina: administrata sublingual poate inlatura criza anginoasa prin venodilatatie si prin dilatatia la
nivelul arterelor coronare. Daca pacientul dupa mai mult de 2 comprimate nu scapa de durerea anginoasa,
trebuie dus la spital, pentru ca cel mai probabil a dezvoltat un infarct.
Reactii adverse: dezvolta vasodilatatie in teritoriul carotidei externe→hiperemia fetei, hiperemia 1/3
superioare a toracelui si a membrelor superioare. Pe carotida interna se va produce arteriolodilatatie la
nivel cerebral→cefalee intensa cu caracter migrenoid important. Daca acest caracter migrenoid este
deranjanta pentru pacient, trebuie sa ii precizam ca toleranta la aceasta durere apare la 1-2 saptamani
de administrare de nitroglicerina→ pacientul va renunta la tratament. Acesta este tratamentul in acut
al anginei pectorale.
Amlodipina: blocant al canalelor lente de Ca, care actioneaza predominant la nivelul musculaturii
netede vasculare→sunt dilatate coronarele de dimensiuni mari inlaturand vasospasmul si crescand
aportul de oxigen si produce si vasodilatatie periferica.
Face parte din clasa dihidropiridinelor, este de generatia a IIa. Daca am administra nifedipina, exista
riscul ca aceasta sa produca vasodilatatie periferica foarte mare si la 30-35% dintre pacienti se dezvolta
edeme gambiere (aportul de sange produs prin arteriolodilatatie este mai mare decat ar putea prelua
patul venos gambier). Amlodipina provoaca edeme gambiere doar la 10-15% dintre pacienti.
_ vasodilatație coronariană
_ vasodilatație sistemică => scad postS in principal și mai putin preS (acționează mai mult pe arteriole
decat pe vene)
LP 4 – ANTIHIPERTENSIVELE
Medicamente ce scad TA si care actioneaza prin diverse mecanisme.
Hta e hta cand ts>140, TD>90
Obiectivele: scaderea Ta (in limite normale), insa uneori nu putem reduce la normal, pt ca
pornind de la valori mari, sau cu ateroscleroza avansata aceasta scadere marcata a TA poate duce la o
oarecare hipoxie cerebrala cu senzatie de ameteala, sezatie de oboseala, fenomene ischemice coronariene.
Obiectivul terapeutic e sa aducem TA cat mai aproape de N in contextul in care pacientul
tolereaza respectiva TA (pt ca terapia pt Anti HTA trebuie facuta pentru perioade foarte lungi de timp).
Intrerupere tratament REBOUND TA!! (valori poate chiar mai inalte decat la inceputul tratamentului)
Ceea ce e greu de obtinut la pacientii HTA este complianta la tratament pt ca HTA NU DOARE!!
(daca nu are complicatii ca AVC, cefalee, IR el nu observa)
Pe de alta parte, acesti pacienti nu au doar HTA, ei asociaza si alte patologii devine dificil sa
corelam patologia ascoiata pacientului cu medicatia antiHTA (pt ca si asta are contraindicatii). Deci
trebuie sa avem grija ca aceste patologii asociate sa nu se suprapuna cu Reactiile adverse antiHTA.
DPDV al clasificarii aceste medicamente se impart in 5 grupe mari:
1) Medicamente care influenteaza (care scad) controlul Simpaticului la randul lor in fct de locul
unde actioneaza se impart in:
i) Simpatolitice cu actiune centrala (Alfa-metildopei sau clonidinei)
ii) Ganglioplegice (doar in HTA stadiul 3 sau urgente )- principalul folosit la om :
Trimetafanul( utilizat crizele de antiHTA paroxistica cu valori ale TS > 280 mmhg, in
perfuzie pt ca T1/2 e f scurt. Intreruperea tratamentului se face lent REBOUND
iii) Neurosimpatolitice (rezerpina, guanetidina )- consuma rezervele de NA
iv) Blocante beta-adrenergice (si la antianginoase si antiaritmice) – Propanolol, metoprolol,
atenolol, carvediol)
v) Blocante alfa-adrenergice (prazosim)
2) Blocantele canalelor lente de CA (Nifedipina, Diltiazem, Verapamil)
3) Medicamente care actioneaza direct pe peretele arteriolar (Hidralazinei, Diazoxid, Minoxidil)
4) Medicatia diuretica reduce volemia
5) Medicatia care actioneaza pe SRAA – IEC, blocanti pt angiotensina (sartani), preparat mai nou ce
inhiba renina (Aliskiren), Beta-blocante (blocarea beta 1 de la nivelul aparatului juxtaglomerular
va reduce descarcarea de renina)
Inceputul terapiei , daca pacientul prezinta valori MICI, se va face in monoterapie (cu doze cat
mai mici, crescand-o).
Daca asociaza DZ, IR, alegerea acestui tratament presupune evitarea medicamentelor care
afecteaza secretia de insulina, respectiv fluxul sanguin renal la DZ se incepe cu BITERAPIE (care
sa isi compenseze reactiile adverse ale fiecaruia)
Exista si o problema de reactivitate a organismului daca actionam HIDRALAZINA pt ca vasodilataia
indusa poate declansa mecanismele reflexe compensatorii cu Tahi, cu cresterea consumului de O2
(contracarate prin administrarea de Beta blocante de exemplu).
hipoK,
actiune directa asupra celulelor beta-pancreatice NU SE ADMINISTREAZA LA DZ!!,
scade eliminarea de acid uric nu se poate administra la pacientii cu guta
scade fluxul sangvin renal nu la pacientii cu IR
e derivat de la o sulfamida poate produce alergii
SAU
Dg: HTA stadiul I
Rp/ Tertensif, cp 1,5 mg
Nr. I fl
Ds: intern, câte un comprimat pe zi, dimineața
Tertensiful (Indapamida) este un medicament derivat de la tiazide, fara structura tiazidica. Care la doze
OBISNUITE are actiune VASODILATATOARE DIRECTA, si asociaza la doze MARI, efect
DIURETIC moderat (la hel ca la hidroclorotiazida).
Exista sub forma de preparate retard administrare o singura data pe zi (dimineata din aceleasi
considerente).
Prezinta avantajul ca nu are actiune toxica pe celulele beta-pancreatice poate fi administrata
pacientiilor cu DZ.
6. Prescrieți medicația utilă unui pacient care prezintă un puseu hipertensiv 240/120 mmHg.
Dg: HTA puseu hipertensiv
Rp1/ Captopril cp 25mg
Nr. X
Ds: sublingual, un comprimat o dată
Digoxina
- Singura care poate fi folosita in urgente sub forma injectabila;
- Se absoarbe partial in tubul digestiv, aproximativ 65-70%. Daca exista lactobacil in tubul digestiv,
acesta degradeaza tonicardiacele si biodisponibilitatea lor scade cu aproximativ 15-20%;
- Se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 60%;
- Se elimina majoritar renal.
- Digoxina se poate administra in caz de supradozare cu digitoxina la un pacient care are insuficienta
hepatica, pentru ca are un timp de injumatatire mult mai scurt;
- T ½ 1,5-2 zile;
- Doza de atac: 0,5 pana la 1 mg/ zi; intre 1 si 3 mg este cantitatea pe care trebuie sa o mentinem
unui pacient pentru a compensa insuficienta cardiaca.
1. Anemie feripriva
Dg: Hb = 10g/dL , fără ulcer gastroduodenal
Rp/ Ferrogradumet comprimate retard
Nr. XXX
D.s. intern, câte un comprimat pe zi, înainte de masă
- Ferrogrudamet contine aprox 300 mg de sulfat feros din care Fe2+(feros) : 105 mg
- se abs 30% => 30mg de Fe feros abs/zi
- se admin inainte de masa deoarece abs este mai buna daca fierul nu intra in contact cu unele proteine
alimentare cu care poate forma fierati/chelati inabsorbabili
- 30-35% dintre pacienti nu tolereaza admin de fier pe stomacul gol:
- epigastralgii, greturi, varsaturi, tulburari de tranzit intestinal, colorarea scaunului in brun negreu
- comprimatul se admin dupa masa -> abs redusa cu 10 % -> tratamentul dureaza cu 10-15 zile
mai mult
- innegreste scaunul si determina constipatie prin legarea hidrogenului sulfurat cu rol in peristaltica
SAU
Rp/ Glubifer cp 100mg (glutamat feros)
Nr. XC
D.s. intern, câte un comprimat de 3 ori pe zi, înainte de mese
- glutamat feros 100 mg 21-22 mg fier feros -> tratament de mai lunga durata
- admin dupa masa scade abs cu 15-30%
- RA digestive - greata varsaturi, colorare in negru a scaunului, constipatie prin legarea hidrogenului
sulfurat, cu dim peristalticii
SAU
LP 6 – ANTICOAGULANTE
Dupa mecanismul de actiune le clasificam in: anticoagulante, antiagregante plachetare si respectiv in
fibrinolitice.
Anticoagulantele impiedica procesul de coagulare al sangelui, actionand asupra factorilor plasmatici ai
coagularii fie in mod direct, fie in mod indirect.
Aceste medicamente de tip anticoagulant sunt utile in tratamentul trombozelor venoase profunde,
curativ sau profilactic, si respectiv la purtatorii de proteze valvulare cardiace sau in situatii care indica
profilaxia acestor embolii.
Heparina cu masa moleculara mare, asa numita heparina nefractionata care poate fi heparina
sodica(administrata intravenos) sau sare calcica (calciparina- mai rara ca sodica si se administreaza
subcutanat la intervale mai mari de 12 ore.
2.Heparina cu masa moleculara mica, reprezentata de: enoxaparina( clexane), nadroparina(
fraxiparin), dalteparina(fragmin), etc.
Exista si un preparat nou numit fondaparina(arixtra) este o heparina cu masa moleculara mica,contine
doar 5 zaharide, este un lant pentazaharidic esential pentru producerea efectului anticoagulant prin
legarea de antitrombina III.
O alta clasa de inhibitori de anticoagulante sunt inhibitorii directi ai factorului X activat, care se
numesc XABANI. Acesti xabani se pot administra pe cale orala si NU necesita monitorizarea
coagularii(marele lor avantaj). Apixabanul(eliquis) Rivaroxabanul( xarleto)
Hirudina- compus natural gasit in saliva lipitorilor si exista niste compusi de semisinteza de tipul
lepirudinei si bivalirudinei administrare inj iv.
Dabigatran( pradaxa) se administreaza pe cale orala, avantajul fiind ca nu necesita monitorizarea INR.
Acest medicament se administreaza foarte frecvent pentru profilaxia trombemboliilor care pot sa
apara in interventii pe sold sau genunchi.
Aceste medicamente de tipul apixabanului, respectiv de tipul dabigatranului sunt anticoagulante
relativ noi avantajoase in terapia curenta pentru ca se pot adm oral, nu necesita monitorizarea INR-
ului.
Nr. XX
Nr. II fl.
D.s. intern, un comprimat pe zi, începând cu a 4-a zi de heparină, timp de două zile. Apoi, doza de
acenocumarol se va ajusta în funcție de valoarea INR-ului.
Incepem tratamentul cu heparina sodica. Unii zic ca daca adm 10 000 UI de heparina clasica vor
determina incoagulabilitate sangvina pt aprox 1-15 min. Monitorizarea tratamentului se face si prin
determinarea ACT, APTT prin metode de laborator, dupa aprox 3-4 zile se incearca introducerea unui
coagulant pe cale orala de tipul acenocumarolului sub denumirea de Sintrom sau Trombostop.
E posibil ca tratamenul sa dureze cateva sapt, asa ca se continua. Cand INR e la 2-3, intrerupem
administrarea de heparina de Trombostop sau Sintrom.
La inceput, atunci cand trb sa stabilim dozele necesare pe zi de acenocumarol, Trombostop sau
Sintrom, INR se determina in fiecare zi! Dupa ce am stabilit doza de întreținere, putem sa determinam
o data la 4-7 zile. La pacientii cu tratament de lunga durata (Cu proteze), putem sa ajungem sa facem
aceasta determ la interval de 1 luna (daca nu apar alte tromboze sau sangerari).
-nu se poate absorbi dupa administrare interna si este si distrusa de Ph-ul acid gastric
-indicatie heparina clasica: de urgenta in cazul trombozelor venoase profunde sau in emboliile
pulmonare respectiv pentru dezvoltarea sangelui in alte situatii in care e necesara coagularea in vitro.
-controlul terapiei : timp de tromboplastina partial activata APTT (trb sa creasca de 1,5x- 2,5x fata de
valoarea normala => tratamentul e eficace)
- in cazul supradozarii heparinei se da sulfat de protamina care are afinitate mult mai mare pentru
heparina si o desprinde de pe antitrombina III eliberand-o(pe antitrombina) si isi reia activitatea
normala. Administarea antidotului se face cand apar hemoragii grave- pacinet in soc hemoragic.
Sintromul, trombostopul- Acenocumarol- antivitamina K, actionaeaza prin blocarea epoxireductazei
impiedica astfel PIVKA - au o singura grupare carboxil la resturile de Acid glutamic din structura lor si
nu vor putea participa la procesul de coagulare. Avantajul acestui coagulant este adm interna.
Anticoagulante cumarinice:
- au un mecanism de actiune lent- efectul se instaleaza in 2-3 zile si dispare in 2-3 zile de tratament,
motiv pt care avem rr adverse precum epistaxis, hemoragie digestiva sup, echimoze, sangerari ale
gingiilor pentru care nu avem antidot
- mecanism : inhiba epoxireductazei (transforma vit K oxidata in vit K redusa) => influențează procesul
de sinteza a complexului protrombinic (ff 2,7,9 si 10). Acesti factori se sintetizează la nivel hepatic ; in
mom in care parasesc ficatul, aceasta epoxireductaza, mentinand vit K redusa, ii permite sa furnizeze
acestor ff ai coagularii grupari -COOH astfel incat acestia ajung in plasma dublu carboxilati astfel ca
pot intra in cascada coagularii. In cazul in care inhibam epoxireductaza si se consuma vit K redusa,
acest factori ajung in plasma monocarboxilati si nu pot participa la procesul de coagulare.
- Motiv pt care efectul se instaleaza lent : ff carboxilati la mom inceperii tratamentului sunt déjà
prezenti in plasma si dureaza pana se consuma. Chiar daca incepem sa adm vit K ca si antidot, aceasta
nu poate influenta ff coagularii monocarboxilati déjà existenti si pe masura ce se face sinteza acestor
ff ai coagularii si ii incoluieste pe cei monocarboxilati din plasma, va aparea corectarea deficitului de
coagulare. Actionand asupra epoxireductazei din ficat, actiunea se va manifesta doar in vivo, la
pacient.
- Aventaje : se administreaza pe cale orala, ceea ce permite utilizarea pe termen lung in situațiile care
necesita tratam anticoagulant de lunga durata ;
- Exprimarea dozei administrate se face in mg in cazul preparatelor cumarinice, iar ca antidot: putem
adm vit K1 = fitomenadiona injectate i-v SAU, pt urgente(sangerari), putem administra plasma
proaspata prin administrarea de concentrate protrombinic sau de f VIIa recombinat (Den comerciala
- Nogoseven)
2. Dg: TVP
Rp1/Clexane seringi preumplute 0,8 mL (8.000 U.I.)
Nr. X
D.s. injectabil subcutanat, câte 0,7 mL la 12h
Rp2/Trombostop cp 2mg
Nr. II fl
D.s. intern, câte 2 comprimate pe zi, începând din a 4-a zi de tratament cu Clexane (după a 6-a doză de
Clexane) timp de 2 zile, apoi doza se va ajusta în funcție de valoarea INR.
Clexane = enoxaparina
- heparina cu masa moleculara mica, ce se gaseste sub formade sol inj in seringi preumplute.
- Pt Clexane exista 4 variante: de 0,2 ml care are 2000 UI, de 0,4 care are 4000 UI, de 0,6 cu 6000 UI si de
0,8 ml adica 8000UI. Se considera ca doza de Clexane necesara e de 0,1 ml adica 1000UI lla 10 kg corp pt
o administrare la 12h. Noi am presupus ca pacientul nostrul ar avea 70 de kg. Tratamentul cu Clexane sau
cu alte heparine cu masa mole mica nu necesita monitorizarea colagulari pt ca actioneaza asupra f Xa (pt
ca APTT depinde de trombina, iar in cazul HGGM nu e influentata semnificativ trombina) => deci
influentarea coagularii a.i. sa apara fenomene de hemoragii este f rara. In cazul administrarii heparinelor cu
masa moleculara mica va trebui sa dozam f Xa ceea ce e o analiza mai putin practicată.
Exista si un preparat nou numit fondaparina(arixtra) este o heparina cu masa moleculara mica,contine
doar 5 zaharide, este un lant pentazaharidic esential pentru producerea efectului anticoagulant prin
legarea de antitrombina III.
O alta clasa de inhibitori de anticoagulante sunt inhibitorii directi ai factorului X activat, care se
numesc XABANI. Acesti xabani se pot administra pe cale orala si NU necesita monitorizarea
coagularii(marele lor avantaj). ex: Apixabanul(eliquis) Rivaroxabanul( xarleto)
TROMBOSTOP – vezi retata de mai sus
ANTIAGREGANTELELE PLACHETARE
-inhiba formarea trombusului alb prin inhibarea agregarii plachetare si a sensibilitatii plachetare la
endoteliul vascular
-sunt indicate in special in profilxia trombozelor: la pacientii cu risc de IM, la pacientii cu infarct vasular
inschemic (sau care au avut in trecut); se mai recomanda la purtatorii de stenturi dupa bypass aorto-
coronarian
-alt preparat: Dipiridamol - inhiba fosfodiesteraza-> creste concentratia intracelulare de AMPc-> inhibarea
agregarii plachetare de insitate relativ mica, motiv pt care se fol in asociere cu acid acetilsalicilic in doza
mica sau la unii pacienti cu patologie de tip aterosclerotic coronarian. Dipiriadmolul dilata coronarele de
mici dimensiuni situate subepicardic iar cele afectate de ateroscleroza ce nu se pot dilata vor prelua o
cantitate mare de sange ce va duce la deficit de oxigen-> crize de angina pectorala-> preparatul e
contraindicat.
-alt preparat: Abciximab - inhiba receptorii plachetari de tip cp2b3a, efectul insa fiind asemamator cu al
clopidogrelului- ef antiagregant ce dispare dupa 3-6 zile de la intreruperea tratamentului
HEMOSTATICELE
-opresc sangerarile produse de lezarea vaselor de dim mici
-sunt LOCALE sau SISTEMICE
LOCALE: direct pe suprafata sangeranda, putand sa opreasca sangerarea in capilare, arteriole, venule fiind
indicate pt epistaxis, hemoragii care apar dupa extractii dentare, dupa interventii in sfera ORL sau din sfera
dermatologiei si chirurgiei estetice.
- pansamente sterile, bureti de gelatina (Gelaspon comercial- formeaza o matrice in care se fixeaza hematiile
si hematiile, acesti bureti absorbind o cantitate mare de sange favorizand coagularea; se reseorb de la locul
aplicării in 4-6 sapt, iar acesti bureti se pot administra uneori sub forma unor bureti imbibati cu sol de
trombina care va declansa lantul de coagulare)
- colagen microfibrinal (accelereaza agregarea plachetara si ajuta la formarea cheagului)
- vasoconstrictoare (sol de A sau NA cu con de 1 pe 1000 sau pe 100 000- ef vasoconstricotr- utile in
limitarea sangerii din plagile chirurgicale, dar trb adm in doze relativ mici si au efect de max 1,5-2h (nu in
doze mari pt ca pot det necroza locala prin vasoconstrctie)
- subst. astringente (saruri ale metalelor grele, au Ph acid, sunt iritante)
- factori topici ai coagularii (Trombina uscata sterile, de tipul fibrinei umane) - fibrina uscata sterila se adm
pe S sangeranda sub forma de sol de trombina sau bureti de trombina, determina declansarea procesului
coagularii si se util la pacinetii in care medicatia antitrombotica nu poate fi intrerupta; fibrina umana se
aplica sub forma de film sau de burete pe S sangerande si act ca o matrice fibrilara in care se declamseaza
procesul de coagulare
- lipiciul de fibrina = amestec format din trombina si clorura de Ca intr-o seringa; in alta seringa:
fibrinogen uman purificat, f XII, plasminogen, fibronectina; cele 2 seringi se amesteca in mom in are le
aplicam pe S sangeranda, unde trombina va transf fibronogenul in monomeri de fibrina in prezenta ca si f
XII formand o str reticulara a cheagului de fibrina; amestecul cheagului dureaza aprox 30min,
- bureti de celuloza denaturata (celuloza oxidata- va elibera acid celulozic ce denatureaza Hb si
formeaza astfel un cheag hemostatic; din pacate intarzie cicatrizarea locala, motiv pt care buretii de celuloza
oxidata nu se lasa pe S sagnerata mai mult de 1-2 zile)
- acid tamic in conc de 1 la suta ce precipita proteinele deci inclusiv trombina - dar trb adm singur,
nu se poate combina cu alte medicamente care actioneaza ca hemostatice locale
!!! dezavantaje ale hemostatice locale care act prin metode chimice: inflamatii locale si intarzierea
cicatrizarii
!!!!! cand aplicam hemostaticelel locale, trb curatat f bine detritusul pt ca zona trb sa fie bine irigata a.i. sa
se poata forma cheagul sg sub actiunea acestor sb
SISTEMICE - pt corectarea unor deficiente ale procesului coagularii
Pt deficinetele gentice- se adm ff deficitari obtinuti prin recombinare genetica: fVIIa recombinat pt
hemofiila A (den comerciala Notoseven; f VIIa, f IXa)
In cazul in care avem supradozare de heparina- urilizam sulfat de protamina
Pt supradozarea anticoag de tip anti vit K- utilizam vit K si plasma proaspata (in sangerari semnificative)
sau factori recombinati
Vit K
vit k1 - in alimente vegetale: varza, brocoli
vit K2 - se sintetizeaza in colon sub act florei bacteriene
K3- produs de sinteza
! vit K e eficace numai in supradozarile acenocumarolului; in defiicitul de vit K det de obstructiile biliare
unde nu mai avem AB care sa permita abs vit K, in sg determ de sdr de malabs, la nou-nascuti cand nu
avem suficientă flora intestinala
MEDICATIA ANTIFIBRINOLITICA
Este utilizata impotriva medicatiei fibrinolitice- impotriva sangerarii
-acidul epsilon aminocapronic - inhiba legarea plasminogenului si plasminei de fibrina; exista sub forma
de preparate injectabile sau orale- se adm la intervale de 6h dupa intervențiile chirurgicale;
-aprotinina - inhibitor de enz proteolitice (activator de plaminogen, ai plasminei si a tripsinei). E utila adm
in sdr hemoragice prin hiperfibrinoliza. Adm aprotinina- perfuzie i-v
-categoria hemostaticelor prin cresterea rezistentei capilare- etamsilatul care creste R capilara si tonusul
venos. Se utiliz pt combaterea hem capialre, inclusiv in interventiile chirurgicale de dim mici cu 1-2 h
inainte. Se poate repeta adm la 4-6 ore postoperator. Exista si comprimate de etamsilat ce se pot adm pe
parcursul a catorva sapt.
A 2a grupa de medicamente care actioneaza prin cresterea R capilare: bioflavonoidele - principalul
reprezentant fiind tarosinul, care contine o flavonoida numita rodosida si acid ascorbic --- ele intaresc
endoteliul capilar
-mai exista venostatul (den com: reptilaza - se extrage din veninul de sarpe, avand efect procoagulant si act
de tip trombinic si tromboplastinic; NU i-v, ci NUMAI INTRAMUSCULAR. Din pacate, da frecv rr adv
de tip alergii
ALTE RETETE
8.Prescrieti pt tratamentul anticoagulant necesar unui pacient cu fibrilatie atriala si HTA care urmeaza
tratament cu amlodipina
Rp/Sintrom cpr 4 mg
Nr xx
D.s intern, initial cate un comprimat pe zi sub controlul INR-ului dupa 2 zile de tratament.Ulterior, doza
se ajusteaza in functie de valoarea INR
Aici administram preparatul pentru o durata lunga de timp, acenocumarolul care scade sinteza factorilor
complexului protrombinic (2,7,9,10), ceea ce e benefic pacientului pentru ca prin reducerea sintezei de
protrombina plasmatica la valori corespunzatoare( 25-30% din val normala) va creste INR, se va reduce
coaguabilitatea ceea ce aduce beneficii, tratament profilactic pt tromboze..
9. Prescrieti tratamentul anticoagulant necesar pacientei cu trombembolism pulmonar care a dezvoltat
trombopenie la heparina
Rp/ Metiridina fiole 50 mg
Nr x
D.s injectabil intravenos, cate o jumatate de1/2 fiola in bolus, apoi se monteaza o perfuzie intravenoasa
cu 10 mg de metiridina pe ora cu monitorizarea aPtt si mentinerea unei valori a INR intre 2-3.
LP 7 – MEDICAȚIA APARATULUI RESPIRATOR
1. Astm bronșic cronic
Dg: astm bronșic cronic
Rp/ Salbutamol aerosoli 100mcg/puf
Nr. I flacon presurizat
D.s. inhalator, un puf de 4 ori/zi și la nevoie, fără a depăși 8 pufuri/zi
SALBUTAMOL – B2 simpatomimetic selectiv ( la fel si Salmeterol si Orciprenalina)
● -adm pe cale inhalatorie pt a reduce incidenta reactiilor adverse de tip beta Smimetic in tratam
cronic
● -actioneaza asupra rec beta 2 din arborele bronsic =>bronhodilatatie
● -dar prin stimularea beta 2 mai are si efecte favorabile: de scaderea secretiei de mucus si
stimularea escalatorului muco-ciliar cu eliberarea acestuia din arb bronsic
● -inhiba descarcarea de histamina- pe suprafata mastocitelor pulmonare gasim rec de tip beta 2 a
caror stimulare inhiba descarcarea de histamina
-greu de adm in criza, doar daca e usoara-medie. Daca e criza de intensitate mare, adm aerosoli e inutila
pt ca particulele au un diametru de un aprox 1 micron si datorita bronhioloconstrictiei nu vor ajunge la
acel nivel. In criza administram pe alte cai de administrare
R. ADVERSE: -daca dam mai mult de 8 pufuri, o cantitate destul de mare va si fi absorbita prin mucoase,
si va ajunge in circulatia sistemica si va provoca efecte adverse
Daca doza e mult mai mare, salbutamolul poate sa isi piarda specificitatea pt rec beta 2 => efecte
cardiace prin stimularea beta 1 (tahiaritmii)
Administrarea inhalatorie poate fi utilă atât curativ cât si profilactic, contribuie la bronhoselectivitate si
micsorează importanȚa reacȚiilor adverse sistemice.
TOLERANTA = diminuarea duratei efectului bronhodilatator in timp, mai puȚin micsorarea intensităȚii
acestuia.
_ ToleranȚa se datoreste, in principal, micsorării cantităȚii de receptori adrenergici prin inhibarea sintezei
acestora (fenomen de "down regulation").
_ CORTIZONII refac cu repeziciune (in 6-8 ore) această reactivitate.
_ micsorarea saturării in oxigen a sangelui arterial. Acest efect nedorit este consecinȚa dezechilibrului
intre ventilaȚie si perfuzie – arteriolele, dilatate prin acȚiunea beta2-adrenergică, furnizează o
cantitate sporită de sange alveolelor, incă insuficient ventilate, dacă bronhodilataȚia nu este suficient
de operantă (crize severe).
_Adrenalina si izoprenalina, cu durata scurtă de acȚiune, sunt folosite numai pentru tratamentul curativ
al crizei astmatice
_ salbutamolul, terbutalina si fenoterolul, cu durată medie de acȚiune, sunt avantajoase atat pentru
tratamentul crizelor cat si pentru profilaxia acestora.
_ Salmeterolul, care are durată lungă de acȚiune, este folosit exclusiv profilactic.
Astmul bronsic cu o componenta vagala- crizele apar in primul rand pe parcursul noptii
-blocheaza rec muscarinici de la nivelul arborelui bronsic => impiedica actiunea Ach=> inlatura
bronhospasmul indus de aceasta
-intensitatea e mai mica decat a beta 2 stimulantelor, dar sunt pacienti care raspund mai putin
la actiunea beta2 stimulantelor decat la actiunea Psliticelor de tipul ipratropiului datorita faptului ca au
aceasta comp vagala imp
-avantajul- molecula extrem de polara=> nu se abs din mucoasa bronsica, este eliminata de
excalatorul muco-ciliar, ajunge in faringe si e inghitita. Practic ea nu e abs in tubul digestiv si se elimina ca
atare=> incidenta r adverse de tip Pslitic e f mica.
-DACA depasim nr de pufuri recomandat pe zi, cantitatea care ajunge in tubul digestiv poate sa
dea r adverse de tip PSL (diminuarea peristalticii=> constipatie)
Daca dozele sunt f mari pot sa apara rar(polarit ridicata) r. Adverse Pslitice de tipul tulburarilor
de vedere, cresterea presiunii intraoculare, uscaciunea cavitatii bucale, tulburari de mictiune daca
asociaza si adenom de prostata
PREDNISON= glucocorticoid care se transforma la nivel hepatic in PREDNISOLON care e forma activa
-Daca tratamentul dureaza ff mult exista riscul aparitiei psihoza cortizonica, osteoporoza etc.
SALMETEROL -beta2 stimulant inhalator, foarte liposolubil => datorita liposolubilitatii, ramane fixat la
niv rec beta 2 10-12 ore(de aceea putem si adm in 2 doze pe zi)
SALBUTAMOL= beta 2 stimulant selectiv => incidenta r adverse e mai mica decat in cazul adrenalinei
La doze mari isi pierde specificitatea=> anxietate, tremuraturi extremitati de origine centrala, fasciculatii
musculare, tulburari metabolismul glucidic
antiinflamator
Practic salbutamolul sau adrenalina au actiunea rapida care tinde sa scoata pacientul din criza, iar
hemisuccinatul de hidrocortizon are efect ce se instaleaza relativ lent in 2-8 ore => sustine o perioada
mai lunga efectul benefic pe care il au simpatomimeticele
SAU
Rp1/ Miofilin fiole 240 mg
Nr. VI
D.s. injectabil intravenos, o fiolă la nevoie, putându-se repeta după 6-8 ore
Aminofilina (miofilin) = antiasmatic musculotrop -actioneaza direct asupra musculaturii netede pe care
o relaxeaza
-Se considera ca principiul activ din aminofilina este teofilina (f greu solubila, trb asociata
etilendiaminei)-etilendiamina este factorul solubilizant
- Se injectează lent (15-20 min) pentru că teofilina este foarte puțin hidrosolubilă => poate
precipita in vasele de mici dimensiuni-coronare-tulb de ritm
TEOFILINA -inhiba fosfodiesteraza => creste AMPc intracelular=> blocheaza ionii de Ca din musculatura
neteda bronsiolara=> bronhodilatatie (De mai mica intensitate decat bronhodilatatia provocata de
medicamentele stimulante beta 2, si mai persistenta);
In cazul aminofilinei fenomenul de toleranta se instaleaza in ani de zile -la beta 2 Smimetice dupa 3-6
luni de tratament🡪aminofilina medicam’’de cursa lunga’’
● el bronhodilatator
● -stimuleaza SNC
● -Creste usor debitul cardiac
● -creste fluxul sangvin renal=> creste diureza
● -creste sinteza/descarcarea de HCl=> gastrite/ ulcer gastro duodenal
● exista si cp 100mg (tratamentul de fond) ! ultima doza adm inainte de ora 18 ( pt ca stimuleaza
SNC=> INSOMNII)
-in doza de 10-20 mg o data are efect de tip antitusiv prin inhibarea centrului tusei din bulb
-efect antialgic
Dezavantaje – usuca sec traheo-bronsic- => favorizeaza bronhospasmul=> contraindicata la astm bronsic
-nu se adm la copii mai mici de 14-16 ani pt ca favorizeaza instalarea convulsiilor
-nu se adm la persoane de peste 65 ani pt ca prin efectul deprimant al peristalticii le
accentueaza constipatia
6. Expectorant mucolitic
Dg : tuse productivă
Rp/ Acetilcisteină cpr efervescente 200mg
Nr. XX
D.s. intern, 1 comprimat efervescent la 8 ore, după dizolvare într-un pahar cu apă
-reduce nr de grupari disulfhidrice din structura mucusului respirator => favorizeaza fluidificarea
acestuia, se reduce vascozitatea=> permite eliminarea
Exista riscul ca la inceputul tratamentului, daca dam doze prea mari, aceasta sa fluidifice o cantitate prea
mare de mucus=> inundatie bronsica care necesita aspiratie-incepem cu doze mici
Se poate utiliza si sistemic i.v.in perfuzie in INTOXICATIA CU PARACETAMOL_ acȚionează direct asupra
secreȚiilor bronsice, fluidificandu-le. Această grupă cuprinde substanȚe mucolitice, enzime proteolitice,
agenȚi tensioactivi si hidratanȚi.
_ Mucoliticele acȚionează asupra secreȚiei mucoase, desfăcand diferite tipuri de legături responsabile de
agregarea macromoleculelor proteoglucidice care formează scheletul mucusului, cu fluidificare consecutivă
si usurarea expectoraȚiei.
LP 8 – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV
Medicatia antiulceroasa
1. antiacide -neutralizeaza Hcl din mediul gastric printr-o reactie directa chimica, NU scad secretia de hcl;
dezvolta chiar fenomenul de rebound, secretia de Hcl creste pt ca antiacidele cresc Ph ul mediului gastric,
alcalinizeaza mediul gastric => in mod reflex creste secretia de gastrina => creste secretia De Hcl
AMOXICILINA+METRONIDAZOL + IPP
Tratamentul se face 4-6 saptamani. Aceste asocieri se utilizeaza timp de 14 zile dupa care se continua
tratamentul 4 saptamani in ulcerul duodenal si 6 sapt in ulcerul gastric numai cu IPP (omeprazol)
ANTIACIDELE -Substante care intra in reactie directa cu HCl din mediul gastric => scade activitatea gastrica
si creste ph
se pot abs si pot sa provoace alcaloza metabolica cu alcalinizarea plasmei initial, cu hiperazotemie,
hipercalcemie; daca nu se sesizeaza la timp aceste modificari poate sa ajunga la sindromul calciu-
alcalic (adaugarea litiazei renale la ce am mentionat)
Acest bicarbonat de sodiu este insa foarte utilizat de ulcerosi pt ca linisteste f rapid durerea ulceroasa
2. antiacide neutralizante
compusi de Mg (oxid de Mg, hidroxid de Mg, carbonat de Mg) si saruri de calciu (carbonatul de
calciu), compusi de aluminiu (hidroxid de aluminiu)
nu se absorb din mediul gastric => nu provoaca alcaloza metabolica
se pot impartii in unele care pot sa provoace accelerarea tranzitului intestinal (sarurile de Mg) sau
sa provoace constipatie (sarurile de Ca si Aluminiu)
1. Prescrieți un antiacid util unui pacient cu ulcer duodenal.
Rp/ Dicarbocalm cp.
Nr. I flacon
D.s: Intern, câte două comprimate (se sfărâmă) la o oră după mesele principale
-are si efect constipant (intareste bolul fecal si absoarbe pe suprafata sa toxinele din
intestin=> benefic pt efectul antidiareic)
Aceste antiacide se adm la o ora dupa masa atunci cand stomacul incepe sa se goleasca pt a neutraliza
HCl si a nu-i permite acestuia sa lezeze epiteliul
Ciclul corect de administrare: antiacid-> la 2 ore inca o doza antiacid-> la o ora masa -> ciclul se reia la o
ora antiacid etc
SAU
Nr. I fl
D.s: intern, câte două comprimate (se sug sau se sfărâmă) la o oră după mesele principale
Hidroxidul de Mg
Nr. I flacon
Parasimpatoliticele – blocheaza rec Muscarinici => reduc sec gastrica si viteza de golire a stomacului
-blocarea rec M scade nu numai sec de hcl ci scade si sec de bicarbonat care e factor
protector la nivelul mucoasei gastrice
-asocierea PSL cu antiacide este benefica (intarzierea evacuarii stomacului permite
antiacidelor sa ramana aici o perioada mai lunga de timp =>efect neutralizant de intensitate si durata mai
mare
Ex: sol atropina 1/1000 ( rar-cand nu avem altcv sau cand nu cedeaza durerea) -nu este selectiva si are
multe reactii adverse :
TELENZEPINA
La dozele terapeutice uzuale, gastrozepina are ef selective asupra rec M1 din peretele gastric
Daca dozele cresc exista riscul sa isi piarda specificitatea=> r adverse PSL
Nr. II fl
(exista si posibilitatea sa adm acest preparat dimineata cu 15-30 min inainte de micul dejun)
Inhibitorii de rec H2 ex:primul utilizat- CIMETIDINA -Potenta relativ mica pt ca doza de cimetidina pt efect
era de 800mg/ zi
Cimetidina are si o multime de r adverse: -este un inhibitor enzimatic f puternic la nivel hepatic =>daca se
adm concomitent cu alte medicamente (anti epileptice- carbamazepina, anti inflamatorii-indometacina,
anticoag- acenocumarol, sintrom ) trebuie sa reducem doza pt aceste medicamente, altfel ajungem la
supradoza (din cauza inhibitiei enzimatice semnificative)
Aceasta inhibitie enzimatica=> diminuarea metabolizarii etinilestradiolului si fixarea cimetidinei de rec de
tip androgenic => tulburari de dinamica sexuala, impotenta, ginecomastie
Famotidina si nizatidina – prin blocarea rec H2 -> scad sec HCl-> permid vindecare leziunii ulceroase
Tratamentul ulcerului duodenal 4saptamani dupa care se continua cu o doza redusa la jumatate inca 2
saptamani pt consolidarea efectelor antiulceroase si prevenirea recaderii.
!in ulcerul gastric, tratamentul cu blocante H2 se face dupa ce s-a facut endoscopie si biopsie (trebuie sa
stim clar ca aceasta leziune e ulceroasa si nu reprezinta un cancer gastric ulcerat pt ca bloc H2 cresc
cantitatea de nitrozamine In mediul gastric => efect cancerigen)
Aceste blocante pot fi utile si in tratamentul esofagitei de reflux pt ca prin reducerea sec HCl scade si
refluxul si astfel impiedica actiunea ph ului acid asupra mucoasei esofagiene
1. Ulcer duodenal
Dg: ulcer duodenal
Nr. XXX
D.s: intern, o capsulă pe zi, dimineața, cu 15-30 de minute înainte de micul dejun
-efectul e de durata lunga pt ca IPP se leaga covalent de pompa protonica pe care o inactiveaza ireversibil
=> actiune de lunga durata pt ca T1/2 al H-K ATPaza este de 18.5 ore => suficient adm unei singure doze
pe zi
-din pacate IPP sunt sensibile la ph ul acid gastric, ele fiind promedicamente => adm intr-o forma
enterosolubila (capsule enterosolubile) a.i. sa se abs. Ele se secreta la nivelul canalului secretor al celulelor
oxintice gastrice unde ph ul este aprox 1 =>se protoneaza=> se transforma intr-o benzensulfonamida =>
se leaga covalent de gruparile SH ale pompei pe care o inactiveaza
OMEPRAZOLUL – se poate utiliza atat in ulcerul duodenal (tratament 4 sapt), ulcer gastric (6 sapt)
-indicatie de electie (60-120 mg/ zi -doza mult mai mare) – Sd. Zollinger Ellison (tumorete
care sec gastrina=> sec HCl de 2000-3000 mEq/zi de 2-3 ori mai mare decat cea normala) => pacientul are
ulcere multiple; se extrag chirurgical gastrinoamele; !adm aceste doze mari de omeprazol daca pacientul
le tolereaza digestiv (risc infectie Clostridium difficile, diaree)
R. advere: -inhibitie enzimatica la nivel hepatic, dar de intensitate mult mai mica decat blocantele H2
-risc daca e tratament de lunga durata si nu e condus corect sa apara prin mecanism reflex
cresterea sec de gastrina => devine repetitiva => tratamentele de lunga durata cu IPP pot sa conduca la
dezvoltarea unor gastrinoame. Tratament max 40 zile
2. Prescrieți un protector de mucoasă gastrică.
Rp/ Venter cp 1g
Nr. o cutie
SAU
Nr. o cutie
D.s: intern, câte un comprimat cu o jumătate de oră-o oră înainte de mesele principale, de 3 ori pe zi
VENTER= SUCRALFAT – in mediul acid gastric se transforma intr-un gel 3D care va acoperi leziunea
ulceroasa si va impiedica retrodifuziunea ionilor de H. => permite re-epitelizarea leziunii
-efect de tip antiseptic (anti H. Pylori) , de aceea se utilizeaza si in terapia inf cu H pylori
- Constipatia
! daca are leziuni ale mucoasei intestinale => se abs cantitati de bismut care sa dea fenomene neurvo
centrale
3. Prescrieți un antispastic util unui pacient cu diskinezie biliară de tip hiperton.
-se manif prin durere in hipocondru dr, greata, gust amar
Dg: diskinezie biliară de tip hiperton
Nr. I fl
SAU
Nr. I fl
(Butil) Scopolamina -putin eficace pe cale orala pt ca are abs limitata ; eficace in colici adm parenteral
i.v/im
propantelina
2. antispastice de tip musculotrop -actioneaza direct pe musculatura neteda=> relaxare si vasodil (la doze
mari)
Ex: papaverina (Alcaloid cu structura izochinolinic din opiu) -incidenta mare a reactiilor adverse (
vasodilatatie, hiperemia fetei, ameteli din cauza hipotensiunii) ; in trecut se adm si i.v in urgente=> aritmii
grave (torsada varfurilor)
Aceste medicamente act direct la niv m netede unde inhiba fosfodiesteraza=> creste AMPc => blocheaza
ionii de Ca => relaxarea, disparitia spamului si diminuarea durerii
4. Prescrieți un antidiareic pentru un pacient cu diaree ocazională și fenomene de
deshidratare.
Dg: diaree ocazională
Nr. XII
D.s: intern, inițial două capsule odată, apoi câte o capsulă după fiecare scaun diareic, fără a depăși 8
capsule pe zi
Clasificare : 1.medicamente care intarzie tranzitul intestinal : -opioide (Opiu, derivati opioizi, codeina,
loperamida-Care nu strabate la doze obisnuite BHE=> Utilizata fara riscul de dependenta
(sulfasalazina)
-la doze obisnuite nu strabate bariera hemato encefalica =>nu exista risc de dependenta si
toleranta
-insa blocheaza rec miu de la nivelul tubului digestiv -> contractand sfincterele si deprimand
peristaltica propulsiva=> constipatie
-exista si posibilitatea adm in diareeile cronice (hiv sida )- 2 capsule pe zi timp de 2 sapt
Nr. XX
D.s: intern, câte un pachet desfăcut în jumătate de pahar de apă o dată la 8 ore
SMECTA= DIOSMECTITA -absoarbe toxinele din intestin =>scade peristaltica si secretia de lichide din
peretele intestinal
ANTIVOMITIVELE- inlatura greata si voma prin actiune asupra structurilor implicate in actul vomei
(centrul vomei in tractul solitar din bulb, zona chemoreceptoare declansatoare din bulb- aria postrema,
aparat vestibular urechea interna, chemo si mecanorec din tubul digestiv). In aceste structuri implicate in
actul vomei exista diferite tipuri de rec:
- Rec opiozi
- Rec canabinoizi DRONABINOL, NABILONA (de rezerva-post chimio)
- Rec histamina H1 blocantele H1 (act pe rec H1 din sist vestibulat)– utile in raul de miscare , boala
Meniere-ameteli cu caracter de vertij,greata, varsaturi, sarcina (PROMETAZINA, DIFENHIDRAMINA,
FENIRAMINIA) – R adverse: atropinic hidroxizina!
- Rec serotoninergic 5HT3 -act la niv rec din ncl centrali care controleaza voma(ncl tractului solitar si
aria postrema, dar si la niv tractului GI-GRANISETRON, ONDANSETRONUL, ALOSETRON -in terapia cu
chimioterapice sau post-radioterapie; r adversE:constipatie, sedare, cefalee
Nr. I fl
EMETIRAL=PROMETAZINA – act prin inhibitia centrilor vomei din bulb, aria postrema
SAU
Nr. I fl
METOCLOPRAMID- blocarea rec D2 din centrul vomei si prin interactiunea cu rec 5HT3 din tubul digestiv
are efect prokinetic ( relaxeaza pilorul si grabeste evacuarea gastrica)
-adm max 10-14 zile pt ca exista riscul sa se lezeze plexul Mienteric boala laxativelor cu pierderi
importante de apa si electroliti si cu riscul de a dezvolta colite
CLASIFICARE:
1.Laxative de volum -seminte de in, metil celuloza (fibre vegetale nedigerabile, ramand in tub si
retin apa)
2.Laxativele osmotice/ saline: sulfatul de Mg, sulfat de Na, fosfat de Mg (nu se abs, raman in lumen
si retin osmotic apa) efectul se instaleaza la 1-3 ore ( pregatirea colonoscopie )
-evitate la pacientii care asociaza Insuf cardiaca si renala (risc retentie hidrosalina)
3.purgativele iritante : prin iritarea mucoasei si influentarea plexurilor nervoase din musculatura
neteda intestinala
ulei de ricin (in mediul intestinal sub actiunea lipazei pancreatice => acid
ricinoleic ) doza 15-30ml; LATENTA SCURTA (1-6 ore)
Purgative antrachinonice de tipul (scoarta de crusin, rubarba, aloe) => se
transforma in acid crizofanic? care are efect iritant asupra mucoasei; LATENTA
LUNGA (6-8 ore)
Fenoftaleina si bisacodilul( DULCOLAX)
4. Laxative prin inmuierea scaunului – nu se digera, inmoaie direct bolul fecal usurand progresia
-in tratamentul de lunga durata prin eliminarea rapida a scaunului scade abs vit liposol A,D,E,K;
-daca adm doze mari pe durata lunga => o parte se abs si se depune in ggl mezenterici => PARAFINOANE
=> Ocluzie intestinala!
Nr. X
DULCOLAX= BISACODIL -derivat sintetic de difenil metan care irita mucoasa intestinala
Uleiul de parafina nu se digera, patrunde in bolul fecal pe care il inmoaie si il lubrefiaza=> favorizand
eliminare
In plus aceasta lubrefiere reduce riscul ca bolul fecal sa rupa plexurile hemoroidale.
LP 9 – CHIMIOTERAPICE
1. Prescrieți un antibiotic util unui pacient cu pneumonie pneumococică și insuficiență cardiacă.
Nr. XL
Nr. XX
Benzil-penicilina/ penicilina G
- MA: inhiba sinteza peretelui bacterian prin actiunea asupra unor receptori de tip PBP2, si inhibitia unor
transpeptidaze care realizeaza legaturile transversale intre molec de acid de n acetiluranic din struct
peretelui bact
- Cand se form peretele bacterian? -in perioada de diviziune – efect bactericid degenerativ- nu act pe
tot ciclul celular
- spectru de actiune ingust de tip penicilinic! Imp! Coci gram neg si pozitivi (cu exc. Stafilococi auriu
tulpina Oxford- nu mai exista in natura, se gaseste doar in lab de cercetare pt standardizare- o unitate
internationala de benzilpenicilina=cant care creeaza zona de liza cu diam de 24mm intr o cultura de staf
auriu tulpina oxford sau inhiba dezvoltarea acestei culturi in 50ml de bulion) Stafilococii secreta
penicilaza, bacil gram +- bacil carbunos
- e o struct cu acel nc beta-lactamic cu un rad benzil si celalalt rad de Na deci benzil penicilina
sodica/potasica
- de preferat la cei care nu au IC, HTA, - penicilina G potasica mai scumpa si mai putin dur la adm IM
- daca asociaza cele de sus- penicilina G potasica- 10 Milioane ui de peniciclina aduc cu ele echivalentul a
10 000 echivalenti Na respectiv K
- Eliminare si T1/2: 1-2 h deci trb sa adm la 4-6 h pentru a asigura o con plasmatica minima eficace
- RA: r alergice (una din cele mai alergogene subst, alaturi de sulfamide) in forma grava- soc anafilactic, e
o alergie incrucisata cu tota clasa de penicilina si cu unele cefalosporine
Inainte sa administram facem o anamneza cat mai extinsa. Obligatoriu facem testarea fie la o sol de
penicilina sau de preferat la determinantul antigenic major-produsul de metabolism hepatic al
penicilinei- acid peniciloic sau la determinantii antigenici minori
- la doze mari 40-100mil: fen neurotoxice- pana la convulsie: de aia nu administram intrarahidian in
meningita meningococica
- alte RA avand in vedere ca aceasta e utila si in trat sifilisului adica e activa pe Treponema Pallidum: de
tip biologic se mai numesc r de tip Hertzheimer care se manifesta prin: febra, cefalee, dur articulare,
hepatosplenomegalie; se reduce doza mai intai, nu se intrerupe direct si se adm AINS ca aspirina
Nr. XL
Nr. XX
Nr. XXX
La copii mici in varsta de 6-12 ani care sunt putin complianti la inj IM care e dureroasa, dam pe cale
interna in inf usoare cu germeni sensibili= asa e fenoximetilpenicilina- penicilina acidorezistenta care se
poate administra pe cale interna se gaseste sub forma de comprimate Ospen
Exista si suspensie orala de Ospen sub 6 ani care iau per ling (5 ml ) 400.000 UI de fenoximetlilpen
Are ac spectru si mec de act ca P G, intensitate ceva mai mica, prezinta avantajul de adm pe cale interna.
Cu o ora inainte de masa, daca se adm dupa masa exista riscul ca o parte sa se fixeze de unele prot alim
si sa nu se absoarba
Se poate adm la 15-30% din pac dupa masa, pt ca unii nu o tolereaza dig- greata si voma.
In angina strep sau in profilaxia dupa scarlatina, trat cu Osfen sa nu dep 10 zile.
Nr. LXXX
Exista macrolide gen I(eritromicina) si Exista macrlide gen a II-a(claritromicina sau azitromicina). Spectru
de actiune este asemanator cu al benzilpenicilinei fiind ceva mai larg pe bacilii gram negativi-chlamydie
si mai sunt activi pe stafilococ secretori de penicinilaza fara MRSA. Efectul este bacteriostatic/bactericid
in fucntie de:sensibilitatea tulpinii de germen si de localizarea infectie in organism- de conc de AB
localizata la locul infectie/biodisponibilitate.
Mecanismul molecular de actiune- inhiba subunitatea ribozomala 50S impeiduca astfel sinteza proteica
bacteriana.
Farmacocinetic- se absoarbe bine in tubul digestiv. Nu strabate BHE. Se elim prin metab hepatica, realiz
conc active terapeutic in bila.
Rct adv:greu tolerat digestiv- epigastralgii, greturi,varsaturi(30-35%), are toxicitate hepatica putand sa
mearga pana la provacarea de hepatite toxice, paote determina alegii(cu frecv mai mica decat
penicilinele).
SAU
Nr. XXX
Klacid- den comerciala a claritromiciniei- macrolid gen 2 tot pe acc subunitate 50S
- farmacocinetica mai buna-t1/2 mai lung deci o doza la 12h (eritomicina era la 6h)
- FC: se secreta in conc ridicata la niv respirator asa cum se intampla in traheobronsite unde e utilizata
frecvent- antibiotic de folosit frecvent in inf cailor resp (bineinteles, cu germeni sensibili)
Nr. XXX
Ampicilina- o penicilina cu spectru larg-> coci gram -, coci gram +, bacili gram + si unii gram – : E coli si
tulpini de Proteus indol +, Klebsiella
- dar se pot asocia cu alte ab din clasa beta-lactamicelor, cu act f slaba: sulbactam + ampicilina:
ampiplus(unasyn); amoxicilina+ ac clavulanic = amoxiclav (augumentin)
- se absoarbe dupa adm interna si realizeaza o conc de pana la 100-300 de ori mai mare decat in sange
- RA: disbacterioze pana la candidoza TD care e greu de tratat, de tip alergic de int mai mica decat
benzil-penicilina- urticarie; mici eruptii cutanate- papule, mai frecvente decat in cazul penicilinelor
Nr. LX
Oxacilina apartine grupei penicilinelor anti stafilococice fac parte si cloxacilina, dicloxacilina
Oxacilina- f activa strict pe stafilococul secretor de penicilinaza, actiunea e mai slaba pe celelalte
bacterii(de cateva sute de ori mai mica)
LP 10 – ANTIBIOTICE CONTINUARE
1. Prescrieți un antibiotic pentru un bolnav cu infecție stafilococică și alergie la peniciline.
5. Prescrieți o asociere antibiotică necesară unui pacient cu infecție cu coci gram pozitivi.
Dg: infecție stafilococică
Rp1/ Oxacilină flacoane 500 mg
Nr. XL
D.s: injectabil intravenos, două flacoane la 6 ore
SAU
Rp/ Sumetrolim cpr. 400/80mg
Nr. XL
D.s: intern, două comprimate la 12 ore
DE PRIMA ALEGERE IN SALMONELOZA!!!!
COTRIMOXAZOL = SULFAMETOXAZOL + TRIMETROPRIM 5/1 – au spectru larg
- daca se administreaza singure – efect BACTERIOSTATIC datorat inhibitiei de ac. Folic la niv
cel bacteriene (nu poate prelua ac. folic, e obligata sa il sintetizeze in interiorul celulei)
- similitudine intre ac. P-aminobenzoic si sulfamide => sulfamidele intra in lantul de sinteza al ac.
folic ( inhiba dihidrofteroat-sintetaza => ef. bacteriostatic pt ca cel. bacteriana isi va dezvolta cai
secundare de sinteza a ac. tetrahidrofolic)
- ac. dihidrofolic -> ac tetrahidrofolic sub actiunea DIHIDROFOLAT-REDUCTAZEI – inhibata
de TRIMETROPRIM => ef. bacteriostatic
- IMPREUNA => EFECT BACTERICID
- sulfamidele – unele din cele mai alergogene substante !!!!!!! RA de tip alergic cu eruptii cutanate
+ toxicitate renala destul de mare (trebuie consumati minim 2L de apa pe zi)
- trimetroprim – spectru mai larg decat sulfamidele