Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
farmacologia clinică a
decongestionantelor
nazale și a medicației
antihistaminice utilizate
în practica ORL.
medic-rezident an. I
Generalități
– Uz topic
– Simpatomimetice (efedrină, nafazolină, tetrizolină, xylometazolin, oxymetazolin)
– Corticosteroidiene (beclametazonă, budesonidă, fluticazonă, mometazonă ,triamcinolonă)
– Antihistaminice (azelastina)
– Combinații (Dymista, Rhinoil, Septonazal, Vibrocil, Vibrocil Duo)
– Uz sistemic
– Simpatomimetice combinații cu AINS (Parasinus, Modafen, Teraflu, Coldrex etc.)
– Simpatomimetice combinații cu antihistaminice (Aerinaze, Clarinase)
Oxymetazolina-Adrenomimetic pentru uz topic. Constrictă vasele
sanguine, reduce sau înlatură congestia și edemul mucoaselor (nazală,
conjunctivală). Acțiunea începe peste 15 min după aplicare și se
prelungește 6-8 ore.
INDICAȚII
• Rinita in infectii respiratorii acute
Vîrsta Doza Posologie
• Rinita alergica acuta
2 – 6 ani 0,05 % Cîte o picătură în
• Polinoze fiecare nară de 2-3
ori pe zi.
• Sinuzita >7 ani și adulți 0,1 % Cîte un puf în
fiecare nară de 2-3
• Otita medie (pentru ori pe zi.
decongestionarea mucoasei rino-
faringiene).
• Pregatirea pacientului pentru
procedurile diagnostice in meaturile
nazale.
Precauții
Pacienții cu sindrom de interval QT prelungit tratați cu xilometazolină pot
avea un risc crescut de aritmii ventriculare grave.
Similar altor medicamente simpatomimetice, xylometazolina trebuie
utilizat cu precauţie la pacienţii care prezintă o reacţie puternică la
administrarea de substanţe adrenergice, care se manifestă prin insomnie,
ameţeli, tremor, aritmii cardiace sau hipertensiune arterială.
Similar altor medicamente vasoconstrictoare, cu administrare topică,
xylometazolina nu trebuie utilizat pe o perioadă de peste 7 zile consecutiv:
utilizarea prelungită sau excesivă poate determina rebound congestiv
şi/sau atrofierea mucoasei nazale.
Se administrează cu precauție în hipertensiune arterială, boli
cardiovasculare, hipertiroidism, diabet zaharat, feocromocitom ,la pacienţi
cu hipertrofie de prostată.
Nu este recomandat utilizarea xylometazolinei in doze mari in sarcină
deoarece studiile arată o dezvoltare anormala a traheii si esofagului la fat.
În urma studiului s-a concluzionat ca Oxymetazolina și Xylometazolina sunt medicamente puternice, cu
acțiune rapidă care își exercită efectele decongestionante la nivelul cavității nazale. Comparația din studiu a
dezvăluit că oxiymetazolina și xylometazolina au avut efecte descongestive similare la subiecții din studiu și
că acestea au avut loc în câteva minute de la aplicare și a avut o durată de acțiune similară.
Decongestionante corticosteroidiene
– Rezultatele cercetărilor indică asupra faptului că, în caz
de utilizare regulată, picăturile și spray-urile nazale cu
corticosteroizi (glucocorticoizi) sunt printre cele mai
eficiente remedii pentru ușurarea obstrucției nazale, Efectul de la tratamentul cu spray-uri nazale cu corticosteroizi se dezvoltă lent,
rinoreei, strănutului frecvent și a pruritului nazal, legate în mediu peste 5-36 h de la prima administrare. Din acest motiv, aceste
de: medicamente nu sunt potrivite pentru cazurile când se cere ușurarea rapidă a
rinoreei sau a obstrucției nazale. În aceste situații, o soluție mult mai potrivită este
Rinită alergică;
utilizarea preparatelor nazale sau orale cu antihistaminice, a spray-urilor cu
Sinuzită cronică (cu sau fără polipi în cavitatea nazală); acțiune vasoconstrictoare și a celor cu Bromură de ipratropiu.
Fluticazonă Flonase 50mcg/doză -Copii mai mari de 12 ani și adulți-cîte 2 pufuri în fiecare nară odată pe zi timp de
Flixonase 0,05g/100 g spray o săptămînă, apoi pînă la 6 luni cîte 1 puf odată pe zi în fiecare nară.
nazal suspensie -Copii 4 – 12 ani- un puf în fiecare nară odată pe zi,maxim 2 luni pe an.
Triamcinolonă Nasacort 55mcg/doză -Copii mai mari de 12 ani și adulți: Doza inițială recomandată este de 220
micrograme sub formă de 2 spray-uri în fiecare nară o dată pe zi. Odată ce
simptomele sunt controlate, pacienții pot fi menținuți pe 110 micrograme (1 spray
în fiecare nară o dată pe zi).
-Copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani: Doza recomandată este de 110
micrograme ca 1 spray în fiecare nară o dată pe zi. La pacienții cu simptome mai
severe, poate fi utilizată o doză de 220 micrograme. Dar odată ce simptomele sunt
controlate, pacienții trebuie menținuți cu cea mai mică doză eficientă.
-Copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani: Doza maximă recomandată este de 110
micrograme sub formă de 1 pulverizare în fiecare nară o dată pe zi. Nu se
recomandă utilizarea continuă după 3 luni la copiii cu vârsta sub 12 ani.
Decongestionante locale antihistaminice
INDICAŢII TERAPEUTICE
– Tratamentul simptomatic al rinitelor alergice sezoniere (febra fânului), rinitelor alergice nesezoniere (perene) şi al rinoconjunctivitelor alergice.
– Tratamentul simptomatic al rinitelor vazomotorii (nonalergice perene).
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
– Rinite şi rinoconjunctivite alergice
– Doza se ajustează individual, însă doza iniţială recomandată este: Adulţi şi copii peste 6 ani: câte 1-2 doze
(0,14 – 0,28 mg) în fiecare nară 2 ori pe zi (dimineaţa şi seara). ALERGOSPRAY 0,14 mg/doză poate fi administrat
până la ameliorarea simptomelor, dar nu mai mult de 6 luni consecutive.
– Rinite vazomotorii.
– Adulţi şi copii peste 12 ani: câte două doze (0,28 mg) în fiecare nară 2 ori pe zi (dimineaţa şi seara).
– ALERGOSPRAY 0,14 mg/doză poate fi administrat până la ameliorarea simptomelor, dar nu mai mult de 8
săptămâni consecutive.
CONTRAINDICAŢII
– Hipersensibilitate la clorhidratul de azelastină sau la oricare dintre excipienţii produsului.
– În cazul rinitelor şi rinoconjunctivitelor alergice – copiii cu vârsta pîna la 6 ani.
– În cazul rinitelor vazomotorii – copiii cu vârsta pîna la 12 ani.
REACŢII ADVERSE
– Administrarea necorespunzătoare (cu capul înclinat spre spate) poate produce gust amar, ceea ce poate determina ocazional greaţă.
– vertij.
– sângerări nazale,prurit nazal, strănut, iritații ale mucoasei nazale inflamate.
Decongestionante în combinații
– Dymista spray nazal(Propionatul de fluticazonă + Clorhidrat de azelastină ) este utilizat
pentru a ameliora simptomele moderate pana la severe de rinita
alergica sezoniera si perena daca utilizarea fie de antihistaminice nazal sau corticosteroizi
singuri nu
este considerata suficienta.
Mod de administrare
Adulti: O pulverizare in fiecare nara, dupa cum este necesar, de pana la 3 ori pe zi (cu interval
nu mai mic de 6 ore) timp de maxim 7 zile.
După disparitia simptomelor ,tratamentul poate fi intrerupt pina la 7 zile, pentru a scadea
riscul aparitiei reactiilor adverse.
Precauții
Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții sensibili la substanțe adrenergice,
care pot da simptome precum tulburări de somn, amețeală, tremor, aritmii cardiace sau
creșterea tensiunii arteriale.
Durata tratamentului nu trebuie să depășească 7 zile, deoarece tratamentul cronic cu
clorhidrat de xilometazolină poate cauza inflamația mucoasei nazale și hipersecreție datorită
creşterii sensibilității celulelor, "efect de rebound" (rinită medicamentoasă).
Administrarea concomitentă de alte medicamente anticolinergice poate intensifica efectul
anticolinergic.
Este contraindicată utilizarea concomitentă a inhimitorilor MAO, antidepresivelor triciclice
cu Vibrocil Duo.
Sprayul este contraindicat in timpul sarcinii și alăptării.
– Indicații terapeutice
poate fi folosit ca adjuvant în tratamentul rinitelor şi rino-faringitelor acute şi cronice, în sinuzite, în rinită
cronică atrofică simplă, în ozenă, în edem postoperator al mucoasei după intervenţii endonazale.
– Contraindicații
– acest medicament nu este recomandat copiilor cu vârsta mai mică de 7 ani;
– hipersensibilitate la oricare din componentele produsului;
– rino-sinuzite alergice, epilepsie ori astm bronșic.
– Reactii adverse
– La pacienţii cu hipersensibilitate la unul din componenţii produsului pot apare reacţii alergice. La unii
pacienţi poate apare o iritaţie locală.
– De aceea, ca măsură de precauţie este necesară testarea sensibilităţii individuale la substanţele active şi
excipienţi.
– În general alte reacţii adverse pot fi evitate în cazul administrării corecte a produsului.
– Administrarea produsului la nivelul feţei sau în regiunea nazală la copii până la vârsta de 7 ani, poate
determina spasm glotic sau bronşic până la simptome asemănătoare astmului bronşic sau chiar insuficienţă
respiratorie şi moarte prin asfixie. De aceea produsul este contraindicat la această grupă de vârstă.
– Doze si mod de administrare
Copii peste 7 ani
– Doza recomandată este de 1-2 picături, în fiecare nară, administrate sub formă de instilaţii sau
tamponament nazal de 2 ori pe zi, timp de 4 zile sau la indicaţia medicului.
Adulţi
– Doza recomandată este de 2-3 picături, în fiecare nară, administrate sub formă de instilaţii sau
tamponament nazal de 3 ori pe zi, timp de 5-6 zile sau la indicaţia medicului.
Decongestionante sistemice în combinație cu
antihistaminice
Aerinaze Clarinase
Desloratadină+Pseudoefedrină Loratadină+Pseudoefedrină
2.5mg/120mg 5mg/120mg
Doza recomandată de Aerinaze este de un comprimat de Adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani- un comprimat
două ori pe zi.Maxim 10 zile. CLARINASE de două ori pe zi. Se recomandă limitarea
tratamentului la aproximativ 10 zile, deoarece în timpul
administrării cronice efectul pseudoefedrinei se poate
diminua. Dacă este necesar, după ameliorarea congestiei
mucoasei căilor aeriene superioare, tratamentul poate fi
continuat doar cu loratadină.
Probabilitatea apariţiei reacţiilor adverse la medicamentele simpatomimetice este mai mare în cazul pacienţilor cu
vârsta peste 60 ani. Această asociere nu trebuie administrată pacienţilor cu vârsta peste 60 ani.
Pacienţii trebuie informaţi asupra faptului că tratamentul trebuie întrerupt în cazul apariţiei hipertensiunii arteriale,
tahicardiei, palpitaţiilor sau aritmiilor cardiace, greţei sau oricărui alt semn neurologic (cum este cefaleea sau
agravarea cefaleei).
Aminele simpatomimetice pot determina stimularea sistemului nervos central, cu apariţia convulsiilor, sau
colapsului cardiovascular cu hipotensiune arterială. Apariţia acestor efecte este mai probabilă la copii, vârstnici sau în
caz de supradozaj.
Se recomandă prudenţă în cazul pacienţilor cărora li se administrează digitalice, celor cu aritmii cardiace,
hipertensiune arterială, antecedente de infarct miocardic, diabet zaharat, obstrucţie de col vezical sau anamneză
potrivită de bronhospasm.
Medicamentul trebuie administrat cu prudenţă la pacienţi cu ulcer peptic stenozant, obstrucţie piloro-duodenală și
obstrucţie a colului vezical.
Administrarea orală de pseudoefedrină în doza recomandată poate provoca şi alte efecte simpatomimetice, cum ar
fi creşterea tensiunii arteriale, tahicardia sau manifestări de excitaţie la nivelul sistemului nervos central.
Similar altor stimulante ale SNC, sulfatul de pseudoefedrină este asociat cu risc de abuz medicamentos. Dozele mari
pot determina în cele din urmă toxicitate. Administrarea continuă poate determina apariţia toleranţei, determinând
un risc crescut de supradozaj. Întreruperea bruscă a tratamentului poate determina depresie.
Sarcina si lactatie:deoarece acest preparat contine pseudoefedrina este contraindicat in sarcina, deoarece produce
dereglari de dezvoltare grave a fatului.
Clasificarea medicației
antihistaminice
A. Generația I – hydroxizine, bromphenyramine, chlorphenyramine, triprolidine, promethazine,
diphenhydramine, pyrilamine, tripelenamine, antazoline, clemastine, dimenhydrinate,
doxylamine, carbinoxamine, buclyzine, ciclyzine, cinarizine, flunarizine, azatadine,
cyproheptadin, ketotifen
B. Generația a II-a – acrivastine, mequitazine, cetirizine, loratadine, oxatomide, astemizol,
levocabastine, mizolastine, ebastine, terfenadine, azelastine
C. Generația a III-a – levocetirizine, fexofenadine
Prima generație, cea mai veche, are drept efect secundar major somnolența, dar și instalarea
rapidă a unei forme de dependență.
Antihistaminicele de a doua și a treia generație au efecte secundare mult reduse și selectivitate
mai mare pentru celulele responsabile de reacția alergică
ANTIHISTAMINICELE ÎN FORMĂ TABLETATĂ
– Cele mai deranjante simptome din patologia ORL sunt scurgerile nazale, strănutul și
mâncărimea în nas, în cadrul rinitei alergice, astfel preparatele antihistaminice de generația a
doua în formă de pastile pot fi remedii simptomatice foarte eficiente. Actualmente sunt
disponibile medicamente care conțin următoarele substanțe active:
Cetirizină,
Levocetirizină,
Fexofenadină,
Loratadină,
Desloratadină.
Cele mai frecvente reacții adverse ale antihistaminicelor orale includ:
– cefalee (12%),
– somnolență (8%),
– senzație de oboseală (4%),
– uscăciune în gură (3%).
– Adulții mai în vârstă pot fi mai sensibili la efectele secundare ale antihistaminicelor,
în special somnolență, amețeli , confuzie, constipație sau probleme de
urinare. Somnolența, amețelile și confuzia pot crește riscul de cădere.
– Dacă persoana afectată deja administrează regulat spray-uri cu corticosteroizi,
adăugarea în schema de tratament a unui medicament antihistaminic în formă de
pastile, de regulă, nu sporește eficiența.
– Pe de altă parte, dacă persoana afectată a început tratamentul cu antihistaminice
orale, iar acestea nu controlează suficient de bine simptomele de rinită alergică (de
exemplu, nu înlătură complet obstrucția nazală), eficiența tratamentului poate fi
sporită prin adăugarea unui spray nazal cu corticosteroizi.
– La copii sunt preferabile antihistaminicele de generația I deoarece reacțiile adverse
ca somnolența și instalarea rapidă a dependenței sunt minore.
Caracteristicile reprezentative ale antihistaminicelor de generația a II-a
Într-un studiu recent au fost analizate și punctate variabilele de simptomatologie
pentru a studia efectele tratamentului cu patru antihistaminice (Desloratadină,
Ebastină, Fexofenadină, Levocetirizină).