Introducere scurt istoric

Din cele mai vechi timpuri, medicamentele au fost folosite pentru tratarea
bolilor oamenilor i animalelor. Puterile terapeutice ale anumitor plante i
minerale au fost descrise nc din antichitate, cnd manifestarea inflamaiei
putea fi definit prin semnele cardinale cunoscute de pe atunci (Celsus, sec II):
rubor (roea), tumor (tumefiere-edeme), calor (cldur), dolor (durere), la care
Galenus (130-200 d.H) adaug lezarea funciei.
Pn la sfritul secolului al XIX-lea, medicamentele utilizate pentru
tratarea bolilor au fost produse naturale, organice sau anorganice, majoritatea
plante sau pri ale plantelor, uscate dar i proaspete. Folosirea unui produs
natural sau a unui extract pentru a trata o boal, presupune administrarea unei
serii de substane, care pot avea aciuni foarte diferite. Medicamentele se obin
pornind de la substane chimice sau de la produse de origine animal, vegetal
sau uman i sunt transformate n medicamente n industrie, cu ajutorul unor
operaii farmaceutice speciale.
n zilele noastre, terapia medical reprezint un domeniu de mare
actualitate n continu schimbare i remaniere conceptual i tehnic. Industria
farmaceutic creeaz ntr-un ritm alert noi produse, noi grupe i familii de
substane cu deosebiri dinamice minore dar cu alte aciuni farmacologice i cu
potene, spectru de aciune i cu reacii adverse diferite. Pentru c
medicamentele sunt accesibile i utile n orice moment, au nceput s fac parte
din viaa noastr de zi cu zi, iar cantitatea mare de medicamente AINS
consumate de populaie a facut ca arsenalul terapeutic medicamentos s fie tot
mai eficient dar i mai greu de mnuit.
n aceste condiii, se impune cunoaterea efectelor medicamentelor din
grupele principale de antiinflamatoarele nesteroidiene (denumite pe scurt AINS),
a modului lor de aciune, a efectelor secundare, precizarea posologiei n funcie
de diverse condiii fiziologice i patologice.

n conceperea lucrrii cu tema ,,Antiinflamatoare nesteroidiene am

considerat c este indispensabil s in cont de cteva informaii generale despre
substanele AINS i de legea fundamental general a medicamentului potrivit
creia medicamentele acioneaz modificnd n sens pozitiv sau negativ funciile
fiziologice ale organismului. Nici un medicament nu poate crea funcii noi n
organism.
Termenul de antiinflamator nu nseamn neaprat antireumatismal dei n
vorbirea curent suntem tentai s suprapunem aceti termeni pentru c mult
timp nu s-a facut o distincie clar ntre aciunea analgezic, antiinflamatoare i
antipiretic. Astzi, avnd la dispozitie un arsenal att de valoros de AINS avem
libertatea de a alege n funcie de caz diferii antiinflamtori care n secundar
prezint i o aciune analgezic. Aproximativ 7% din totalul populaiei globului
este afectat de variate forme de reumatism, iar medicamentele AINS reprezint
o clas terapeutic major, una din cele mai numeroase grupe de substane
medicamentoase foarte frecvent utilizat i continu s ocupe un loc important
n terapia actual, cu indicaii ce se extind de la dureri minore, afeciuni
inflamatorii reumatismale pn la maladiile genito-urinare, cardiovasculare,
stomatologice, afeciuni ORL, etc.
AINS este o clas de medicamente care cuprinde numeroase substane
active cu structur chimic variat, un grup heterogen de substane adesea
nenrudite chimic care acioneaz asupra unor etape ale rspunsului inflamator
viznd diminuarea acestuia, dar care au efecte comune: analgezic, antipiretic,
antiinflamator. Medicamentele AINS conin substane care fac parte din grupa
analgezice antipiretice antiinflamatoare, la care predomin efectul antiinflamator
i au ca efect nlturarea sau diminuarea simptomelor i semnelor inflamaiei n
bolile reumatice.
Prin medicament se nelege ,,un produs utilizat n diagnosticul,
tratamentul, atenuarea sau prevenirea unei maladii, a unei stri fizice anormale
sau a simptomelor lor, la om sau la animale. Conform OMS (Organizaia
Mondial a Sntii) ,,medicamentul este o substan sau un produs utilizat

pentru studierea sau modificarea unei stri patologice sau a unui sistem
fiziologic n interesul subiectului cruia i este administrat.
Conform legii fundamentale generale a medicamentului care nu
cunoate nici o excepie, se consider c medicamentul acioneaz asupra
funciilor organismului pe care le modific n sens pozitiv (stimulator) sau
negativ (inhibitor). Nici un medicament nu poate crea funcii noi n organism.
Definiia medicamentului i legea fundamental general sunt aceleai pentru
medicamentele alopate i pentru cele homeopate.
Procesul inflamator st la baza mecanismelor patogenice a multor
afeciuni, inflamaia reprezint un mecanism de aprare a organismului, avnd
un rol protector fa de diveri agresori fizici, chimici, biologici ct i un proces
patologic n special cnd este persistent. Ea este un proces lung, complex,
reprezentat de fenomenele de reacie ale organismului

fa de agresiunile

fizice, chimice, infecioase sau fa de reaciile interne ale organismului

alergie, autoimunitate.
Inflamaia poate fi mprit n trei faze:
- inflamaia acut: rspunsul iniial la agresiune iniial. Este mediat de
autacoide: histamin, serotonin, brafikinin, prostaglandine, leucotriene.
- rspunsul imun este declanat de antigeni i poate fi folositor organismului prin
formarea de anticorpi.
- inflamaia cronic: se elibereaz mediatori care nu intervin n rspunsul acut poliartrita reumatoid n care inflamaia cronic are ca rezultat durerea i
distrugerea osului i cartilajului articular.
Febra este un proces de adaptare al organismului fa de diverse noxe, ea
stimuleaz mijloacele de aprare ca leucocitoza, formarea de anticorpi, etc.
Febra mare poate da tulburri nervoase, cardiace, de circulaie, iar febra cronic
epuizeaz rezervele organismului i tulbur procesele din esuturi.
Efectul antipiretic care dureaz n medie 3-4 ore, se datoreaz pierderii
masive de caldur (prin vasodilataie cutanat).

Locul de aciune al

antipireticelor este hipotalamusul, neptura la nivelul tubercinereum-ului

produce hipertermie care scade prin antipiretice. Doze relativ mici de

antipiretice au aciune analgezic slab, dar suficient pentru a diminua durerile
reumatice, nevralgiile, cefaleea. Prin amestec ntre ele sau cu cafein,
barbiturice, paracetamol, etc., efectul lor crete. Unele au efecte antispastice
(pirazolonii metamizolul sodic), altele au efecte speciale antireumatice
(salicilaii).
Analgezico-antipireticele sunt substane care au fost utilizate iniial numai
pentru scderea temperaturii crescute a organismului, dar ele au aciune
antalgic (calmeaz durerea) mai slab dect a opiaceelor, dar care astzi este
folosit la scar larg, i efecte puternice antiinflamatorii i antireumatice.
Analgezia este un capitol important n practica medical, nu numai ca
mijloc de realizare a unei intervenii de mic sau mare chirurgie, mai ales pentru
ameliorarea durerilor bolnavilor aflai n stadii terminale. n acelai timp,
aplicnd tratament medicamentos bolnavilor cu diferite analgezice, duce la
mbuntirea calitii vieii acestora, avnd un efect pozitiv asupra psihicului,
aciunea lor analgezic scutete mii de persoane de a intra n sfera dependenei
de morfin.
Terapia medical reprezint un domeniu de mare actualitate n continu
schimbare i remaniere conceptual i tehnic. Industria farmaceutic creeaz
intr-un ritm alert noi produse foarte active, noi grupe i familii de substane cu
deosebiri dinamice minore dar cu alte aciuni farmacologice, cu potene, spectru
de aciune i reacii adverse diferite. Medicul, indiferent de vrst, de experiena
i de specializarea sa se afl n momentul actual n faa unui adevrat labirint
creat de noile posibiliti terapeutice.

Capitolul I Caracteristici generale ale substanelor AINS

Termenul de antiinflamator nu nseamn neaprat antireumatismal,

dei n vorbirea curent suntem tentai s suprapunem aceti termeni pentru c
mult timp nu s-a facut o distincie clar ntre aciunea analgezic,
antiinflamatoare i antipiretic, probabil pentru c n general apariia inflamaiei
era acompaniat de durere i de febr. Astzi, avnd la dispoziie un arsenal att
de valoros de antiinflamatori, avem libertatea de a alege n funcie de caz,
diferii antiinflamatori care n secundar prezint i o aciune analgezic. Sub
denumirea de medicamente antiinflamatoare sunt cuprinse toate clasele de
compui capabili s inhibe reaciile inflamatorii acute i cronice.
AINS reprezint o serie de medicamente care nsumeaz proprieti
analgezice antipiretice i antiinflamatorii cu caracter simptomatic. Prototipul
este acidul acetilsalicilic (Aspirina), care are toate aceste efecte de intensitate
moderat, cu predominana efectelor analgezic - antipiretic pentru doze mici i
evidenierea efectului antiinflamator pentru doze mari.
Fenacetina, paracetamolul, aminofenazona au efecte analgezice i
antipiretice dar sunt puin eficace ca antiinflamatorii. n alte medicamente ca
Fenilbutazona,

Indometacinul,

Ketoprofenul,

Naproxenul,

Diclofenacul,

Piroxicamul se predomin proprietile antiinflamatorii. Efectul analgezic este

de intensitate mic spre medie, inferior celui al medicamentelor opioide. Efectul
analgezic se instaleaz repede dup administrarea oral (30 min 1 or) i se
menine cteva ore. Aminofenazona i metamizolul au efecte antiinflamatoare
slabe dar sunt buni analgezici i antipiretici. Ele sunt folosite n diferite
afeciuni inflamatorii, mai ales n afeciunile reumatice, fiind cunoscute sub
denumirea de AINS pentru a fi deosebite de antiinflamatoarele steroidiene (AS)
reprezentate de glucocorticoizi.
n condiiile clinice, analgezicele antipiretice i antiinflamatorii sunt
eficace ndeosebi fa de durerile de natur antiinflamatoare de exemplu n

bolile reumatice ca i n cefalee, dismenoree sau dureri postoperatorii. Durerea

surd, pulsabil, este mai bine influenat dect cea ascuit cu caracter de
junghi care este mai puin sensibil la acest tip de medicamente.
Toate analgezicele, antipireticele i antiinflamatoarele au n comun o
aciune de ordin biochimic inhibarea ciclooxigenazei cu micorarea formrii
de prostaglandine i ali compui de acest tip. Aceast aciune este responsabil
de efectele terapeutice. Minusul de prostalandine determin o parte din reaciile
adverse proprii acestei grupe farmacoterapeutice: iritaia mucoasei gastrice i
poate duce pn la formarea de ulcer, accidente hemoragice i afectarea
rinichilor.
Diveri AINS sunt utilizai frecvent pentru efectul lor analgezic ca
terapie simptomatic n anumite situaii n care durerea reprezint acuza
principal, proprietile lor antalgice sunt att de intense nct se afirm c ar
putea constitui o alternativ preferabil utilizrii analgezicelor opiacee pentru
terapia durerii acute.
1.1 Clasificarea substanelor AINS

Datorit diversitii chimice, substanele AINS au o gam larg de

caracteristici farmacocinetice. Ele posed n principal urmtoarele proprieti
comune:
- majoritatea sunt acizi organici slabi.
- sunt foarte bine absorbite de organism, iar alimentaia zilnic influeneaz
puin biodisponibilitatea.
- majoritatea sunt metabolizate n proporie ridicat.
- se elimin n principal pe cale renal, ns majoritatea intr i n circuitul
enterohepatic.
- majoritatea AINS sunt iritante gastrice, procentul de iritare gastric fiind
proporional cu cantitatea consumat, ele reduc dar nu elimin complet semnele

i simptomele inflamaiei deja stabilite. Efectul lor este promt dar pasager, pn
la metabolizarea lor complet.
Substanele antiinflamatoare se clasific dup mai multe criterii n :
I. Din punct de vedere al bolii reumatismale:
- Antiinflamatori simptomatici care acioneaz att prin efectul lor
antiinflamator dar i analgezic i antipiretic. Acioneaz rapid iar efectul se
diminueaz sau dispare dup ncetarea tratamentului. n aceast categorie intr
medicamentele AINS ct i cele steroidiene (corticosteroizii).
- Antiinflamatori cu aciune lent. Aciunea lor persist i dup ntreruperea
tratamentului un anumit interval de timp. Din aceast categorie fac parte:
antimalaricele de sintez, srurile de aur, D-penicilamina, Levamisolul i alte
imunomodulatoare. Sunt prescrise i n tratamentul de fond al PR (poliartrit
reumatoid).
II. Din punct de vedere al unei strategii terapeutice:
- AINS din prima linie (simptomatici).
- AI din linia a doua (cu aciune lent).
- AIS i imunomodulatoare.
- Medicamente antiartrozice sau condroprotectoare.
- Medicamente pentru tratamentul hiperuricemiei (antigutoase).
III. Din punct de vedere al mecanismelor de aciune:
- AI cu aciune analgezic inhibitori ai ciclooxigenazei
-AI inhibitori ai fosfolipazei, ai lipoxigenazei, antagoniti i ai leucotrienelor
- AI imunomodelatoare (imunospuresoare sau imunostimulatoare)
IV. n funcie de structura lor chimic: vezi schema de mai jos (pagina 9).
V. Dup modul de administrare:
- AI locale:

terapie intraarticular.
terapie cutanat.

- AI sistemice: calea oral.

calea parenteral.
calea rectal.

VI. Clasificarea farmacocinetic:

Se ia n considerare timpul de injumtire a AINS conform cruia acetia se pot
mpri n:
- AINS cu T1/2 scurt
- AINS cu T1/2 semi-lung
- AINS cu T1/2 lung.

CAPITOLUL II Farmacologia substanelor AINS

Mecanismul principal de aciune al AINS este reprezentat de blocarea

ciclooxigenazei (COX) cu inhibarea sintezei de mediatori proinflamatori:
prostaglandine (PG), leucotriene (LC), tromboxan (TX).
Prostaglandina (PG) este o substan derivat din acizii grai, avnd o
structur biochimic comun denumit prostanoid, produs n mod natural de
ctre organism i servind drept mediator n cadrul fenomenelor fiziologice i
patologice, are o aciune puternic vasodilatatoare i crete permeablitatea
vascular n focarul inflamator.
Ciclooxigenaza este prezent sub dou izoforme:
COX1 (ciclooxigenaza constitutiv sau bun).
Are o distribuie tisular larg, funcioneaz n permanen i are urmtoarele
efecte fiziologice:
-

asigur meninerea integritii mucoasei digestive, PG locale cresc

fluxul sanguin, cresc secreia gastric de bicarbonat i mucus i scad
secreia de acid clorhidric. Administrarea de AINS poate duce la apariia sau
agravarea unei boli ulceroase tocmai prin afectarea acestor mecanisme de
aprare ale mucoasei gastrice sub aciunea PG.

intervine n reglarea perfuziei renale. PG cresc fluxul sanguin renal i

contracareaz sistemele vasoconstrictoare renale, sistemul renin
angiotensin - aldosteron, de aceea blocarea formrii de prostaglandine PG
la nivel renal prin inhibarea COX de ctre AINS duce la scderea perfuziei
rinichiului.

moduleaz agreabilitatea plachetar, TX intervine n modularea

plachetelor iar PG o inhib.Prin

inhibarea

COX

antiinflamatoarele

nesteroidiene blocheaz formarea de PG ceea ce explic efectul lor

antiinflamator, analgezic i antipiretic, inflamaia, febra i durerea fiind
mediate de PG la nivelul esuturilor inflamatorii i a hipotalamusului. n

10

afara acestor efecte pentru care n practica de zi cu zi sunt foarte des

utilizate, AINS prezint i alte efecte considerate secundare:
- efect tocolitic (inhib contraciile uterine),
- efect de nchidere a canalului arterial persistent la nou nscui,
- scade peristaltismul intestinal i exudaia intestinal de ap i electrolii,
- scderea anumitor tipuri de cancer (cancer colorectal, cancer mamar),
- efect cardioprotector (Aspirin n doz cardiologic 75-325 mg/zi).
COX2 (cilcooxigenaza inductibil sau rea).
Funcioneaz doar episodic i este activat doar sub aciunea unor stimuli:
factori mitogeni, factori de cretere, ischemie, stres oxdativ, citokine,
carcinogeni i este responsabil de apariia inflamaiei, durerii i hiperpirexiei
(febr). Principalele celule care exprim COX2 sunt macrofagele, leucocitele
polimorfonucleare, condrocitele i celulele sinoviale.
Majoritatea AINS sunt inhibitori neselectivi ai COX ceea ce
reprezint un dezavantaj deoarece inhibarea COX1 duce la efecte adverse. n
ultimele decenii au fost sintetizai i inhibitori selectivi de COX2 care prezint
mai puine reacii adverse.
Tendina diversificrii i a proliferrii AINS se explic i prin faptul
c n ultimele decenii, datele despre procesul antiinflamator i n special despre
mediatorii chimici ai inflamaiei s-au imbuntit considerabil, contribuind la
elucidarea mecanismelor de aciune.
Recenta descoperire a COX2 care mediaz secreia de PG chiar n
procesul inflamator spre deosebire de COX1 care apare n secreia fiziologic, a
contribuit la nelegerea i aprofundarea mecanismelor de aciune a AINS. Aa
pot fi explicate efectele secundare ale acestora cum este cazul Aspirinei i
Indometacinului care exercit un efect mai mare asupra COX1 dect asupra
COX2. La ora actual se caut antiinflamatoare care s acioneze cu predilecie
asupra COX2.
Principiul monoterapiei n medicaia antiinflamatoare se opune
asocierii mai multor AINS, considernd-o nejustificat i chiar duntoare

11

pentru c de obicei nu se nsumeaz efectul antiinflamatoarelor ci reaciile

secundare.
2.1 Aciunea farmacodinamic

Aciunea farmacodinamic poate fi definit ca studiul interaciunii

fundamentale sau moleculare dintre medicament i constituenii organismului,
care au ca urmare un rspuns (aciune i efect) farmacologic. Cunoaterea
precis a aciunii farmacologice a medicamentelor este indispensabil pentru
ntrebuinarea lor raional n terapeutic.
Medicamentele pot aciona specific asupra receptorilor (majoritatea
sunt proteine i alte macromolecule ca ADN) i nespecific asupra unor
componente ale materiei vii, prin intervenia unor mecanisme diverse.
Receptorii reprezint componente moleculare ale sistemului biologic,
capabile s interacioneze specfic cu molecule (de medicamente) relativ mici
formnd cu acestea complexe care comand anumite aciuni biologice. Condiia
de baz pentru un receptor pentru a interaciona cu un medicament este
reprezentat de capacitatea sa de a recunoate n mod specific semnalul chimic
i de a face deosebirea dintre acest semnal i alte molecule. Pentru a primi
semnalul, receptorul trebuie s aib afinitate pentru medicament i selectivitate.
Afinitatea receptorului pentru medicament este dat de cantitatea de medicament
necesar pentru producerea efectului terapeutic al acestuia. Selectivitatea
receptorului determin ct de mare poate fi variaia n structura medicamentului
fr s duc la pierderea activitii sale. Potena medicamentului poate fi definit
prin cantitatea de medicament necesar pentru a produce 50% din efectul maxim
al acestuia care se msoar prin doz.
Medicamentele care se fixeaz de receptori i i acioneaz provocnd
efecte specifice sunt numii agoniti, iar cele care interacioneaz cu receptorii
pentru a mpiedica aciunea agonitilor sunt denumite antagoniti. Durata de

12

aciune a medicamentelor poate fi prelungit prin creterea posologiei,

ntrzierea absorbiei (preparate retard injectabile, comprimate orale cu
nveliuri speciale), ntrzierea metabolizrii (prin blocarea unor sisteme
enzimatice) sau a eliminrii renale (prin interferarea cu mecanismele de secreie
tubular).
Medicamentele

AINS

prezint

urmtoarele

aciuni:

aciunea

antiinflamatoare, aciunea analgezic i antipiretic, inhibarea contraciilor

uterine, aciunea antiagregant plachetar, favorizarea nchiderii canalului arterial
la nou-nscut.
Mecanismul de aciune al medicamentelor AINS cuprinde diminuarea
biosintezei prostaglandinelor prin inhibarea ciclooxigenazei COX1 i COX2,
reprezint un proces foarte important. Medicamentele AINS clasice inhib
ambele tipuri de COX. Inhibarea de COX2 explic efectul antiinflamator,
analgezic i antipiretic n timp ce inhibarea COX1 explic o serie de reacii
adverse de felul lezrii mucoasei gastrointestinale sau afectrii toxice a
rinichiului.

Inhibitorii

selectivi

specifici

de

COX2 au

proprieti

antiinflamatorii i analgezice cu risc mai mic de reacii adverse obinuite la

AINS clasice.
2.2 Aciunea farmacocinetic

Soarta unui medicament dup administrare este influenat de

absorbia, distribuia, metabolizarea i eliminarea sa, aspecte care fac obiectul
farmacocineticii. Efectul terapeutic al AINS este dat nu numai de profilul
farmacologic al substanelor medicamentoase i de doza administrat, ci i de o
serie de factori ca:
- proprietile fizico chimice ale substanei active (majoritatea substanelor
AINS sunt acizi slabi i se vor concentra preferenial n esuturile inflamate).
- forma farmaceutic i calea de administrare.

13

- factorii biologici fiziopatologici, genetici.

- biodisponibilitatea substanelor medicamentoase definit prin raportul dintre
cantitatea de substan activ i viteza cu care aceasta este cedat, absorbit n
organism la locul de aciune i i manifest efectul biologic.
Substanele

AINS

difer

ntre

ele

prin

unele

proprieti

farmacocinetice i constante fizico-chimice, dar au n comun faptul c se absorb

foarte bine, prezint concentraii plasmatice i T1/2 plasmatic la valori care pot fi
cuantificate. De asemenea, toate penetreaz electiv n esuturile inflamate, n
mod deosebit n lichidul sinovial de unde indicaia major n tratamentul
artritelor.
Absorbia

este un proces

fizic, datorit

cruia substanele

medicamentoase ptrund n circulaia sanguin sau limfatic. Viteza (rata)

acestui proces depinde de calea de administrare, de solubilitatea medicamentelor
ca i de strile patologice care afecteaz absorbia.
Succesul terapeutic este condiionat n mare msur de alegerea
judicioas a locului i modului de ptrundere a medicamentelor n organism.
Pricipalele ci de administrare a medicamentelor sunt reprezentate de:
- calea oral.
- cile parenterale.
- cile transmucoase.
- cile locale.
Alegerea cii de administrare este condiionat de urmtorii factori:
- gradul urgenei: cnd este necesar o intervenie urgent se alege calea cea mai
rapid, intravenoas.
- starea bolnavului: la bolnavii fr contien, cu refluxul de deglutiie abolit
sau cu plgi ale gurii, nu este posibil administrarea oral (se utilizeaz alte ci).
- natura medicamentului: anumite medicamente se administreaz injectabil, nu
se pot da oral deoarece ele ar fi distruse de enzimele digestive.
- solubilitatea substanei medicamentoase: substanele greu solubile se
administreaz pe cale oral pentru aciune local, intestinal (nu se absorb i

14

rmn n intestin unde realizeaz o concentraie crescut).

- existena formelor farmaceutice adecvate.
Substanele AINS sufer n organism anumite modificri structurale sub
aciunea unor enzime, aceast biotransformare avnd loc de obicei la nivelul
ficatului i mai rar n circuitul sanguin sau limfatic. Rezult diferii metabolii,
care se elimin uneori ca atare (n mai mic proporie), dar, n majoritatea
cazurilor ei sunt conjugai, iar produii rezultai constituie forma principal de
eliminare.
Medicamentele resorbite, ajunse n mediul intern, trebuie s strbat o
serie de bariere pentru a ajunge la locul de aciune. O prim barier o constituie
peretele capilar care are toate caracteristicile membranelor biologice, el poate fi
traversat cu uurin de moleculele liposolubile ct i de cele hidrosolubile.
n general, distribuia unui medicament la o anumit regiune a corpului,
depinde de fluxul sanguin la acea regiune ct i de proprietile fizico-chimice
ale medicamentului.
Substanele active din medicamentele AINS sunt metabolizate cu uurin
dac conin n molecula lor entiti vulnerabile ca: esteri, amid substituit,
resturi alchil, oxialchil i altele. Reaciile enzimatice care pot interveni n acest
proces pot fi sistematizate n:
- reacii de hidroxilare cele mai des ntlnite la toate clasele de medicamente
AINS, ele au loc pe nucleele aromatice, dar n unele cazuri i la caten.
Astfel, Aspirina dup ce este hidrolizat, acidul salicilic rezultat este
hidroxilat la acid gentisic.
Diclofenacul prezint o serie de metabolii hidroxilai ca i acizii profenici
i acizi-enoli de tip pirazolidonici sau oxicamii.
n general, metaboliii hidroxilai sunt inactivi farmacologic cu unele
excepii: Fenilbutazona, Oxifenbutazona.
- reacii de demetilare - detectate n cazul Indometacinului i Naproxenului,
rezultnd compui hidroxilai.
- reacii de debenzoilare ntlnite la indometacin i acemetacin care conduc la

15

compui inactivi.
- reacii de hidroliz se ntlnesc la precursorii medicamentoi de tip ester:
Acid salicilic, derivaii de Indometacin, Acemetacin, Farnesol, Proglumetacin, .
- reacii de oxidare apar de obicei la compuii medicamentoi, care prezint
grupri metil n molecul: Tolmetin, Ibuprofen.
- reacii de reducere sunt rare. Se remarc la Sulindac, la Fenbufen.
- reacii de eliminare se ntlnesc la Fenbufen, Nabumeton.
- reacii de deciclizare se observ n cazul Azopropazonei, Pirprofen,
Droxicam (precursor al Piroxicamului).
- reacii de conjugare apar n continuarea metabolizrii derivailor hidroxilai
i reprezint de obicei forma de eliminare a metaboliilor.
Eliminarea medicamentelor AINS din organism se poate face prin
biotransformare pe cale biliar, digestiv, cutanat, renal i prin excreie.
Clearance-ul renal al medicamentelor AINS poate avea valori mici la
copii, btrni, sau la cei cu funcia renal afectat la care exist riscul acumulrii
medicamentelor chiar la doze mici. n cazul modificrii renale, pentru
compensarea acesteia, este necesar schimbarea schemei de dozare a
medicamentelor. n mod secundar, medicamentele se pot elimina pe cale biliar,
digestiv, respiratorie, cutanat sau prin secreiile glandelor exocrine.
Excreia

biliar

poate

avea

consecine

favorabile,

existena

conceptului de clearance hepatic sau biliar subliniaz faptul c, este posibil

aplicarea acestui concept la orice regiune a corpului sau sistem de organe.
Unele medicamente excretate n bil se elimin apoi n intestin de
unde pot fi reabsorbii, urmnd astfel ciclul entero-hepatic. n felul acesta se
prelungete durata aciunii lor dar i toxicitatea acestora.

16

2.3 Reacii adverse i contraindicaii

n timpul terapiei cu AINS au fost semnalate frecvent unele efecte

secundare i reacii adverse. Acestea cuprind o arie larg de manifestri,
ncepnd cu cele de la nivel gastro-intestinal, comune majoritii compuilor
pn la unele efecte care apar foarte rar, cum sunt meningitele aseptice.
Cele mai des ntlnite sunt cele la nivel digestiv, de obicei mai uoare,
care apar la aproximativ 10% dintre bolnavii tratai, urmate de cele renale,
hepatice, hematologice, efecte de tip alergic cu manifestri dermatologice i/sau
respiratorii precum i unele reacii la nivelul SNC.
Majoritatea medicamentelor AINS administrate oral produc efecte
iritante locale asupra mucoasei gastro-intestinale. Acest risc este crescut prin
consumarea concomitent cu alcool i redus prin condiionarea AINS-lui n
forme speciale i prin modulri structurale adecvate. Terapia cu medicamente
AINS are ca efect secundar reducerea agregrii plachetare (dependent de doz).
Indiferent de calea de administrare, substanele AINS blocheaz COX
i reduc sinteza PG iar prin acest mecanism se scade secreia de mucus protector
i formarea de tromboxani i se crete riscul de hemoragii gastro-intestinale.
Intensitatea acestor efecte secundare este diferit n funcie de tipul de
medicament AINS, uneori de posologie (Aspirina) i de susceptibilitatea
individual. n cazul apariiei ulcerului peptic n timpul terapiei cu medicamente
AINS ar trebui suprimat administrarea acestuia, dac nu este posibil
ntreruperea terapiei, se impune tratamentul concomitent cu medicamente
antiulceroase ca: antihistaminice (Ranitidina, Famotidina) sau cu inhibitoare ale
pompei de protoni (Omeprazol).
Dintre substanele AINS, Sulindacul, datorit bioactivrii sale extra
renale nu blocheaz COX i secreia de PG la nivel renal i este cel mai puin
toxic renal. n unele cazuri, n special la terapia cu Aspirin n boli virale acute
(sindrom Reye) s-a descris apariia de hepatit. La terapia cu Sulindac i

17

Diclofenac s-a sesizat apariia de colestaz uoar.

Deoarece la medicamentele AINS, efectul antiinflamator este pe
primul plan, ar trebui s fie rezervai terapiei pacienilor cu procese inflamatorii
acute. Acetia rspund favorabil n marea majoritate dup 7-10 zile de tratament
cu un medicament AINS. n caz contrar, trebuie ales alt medicament din clasa
AINS. Terapia cu medicamente AINS nu trebuie fcut pe termen lung la
pacienii cu boli degenerative cronice, numai n perioadele de acutizare a
procesului inflamator.
Nu trebuie asociai mai muli AINS deoarece efectul antiinflamator
nu este potenat i pot s apar mai multe efecte secundare. Pacienii tratai cu
AINS ar trebuie s fie supravegheai medical pentru a evalua rspunsul la
terapie i reaciile adverse posibile. ntreruperea terapiei se va face treptat n
cteva zile pentru a prentmpina revenirea durerii i inflamaiei.
Reaciile adverse medicamentoase pot s survin atunci cnd sunt
administrate simultan la acelai bolnav, mai multe medicamente (fie separat, fie
n aceeai form farmaceutic), efectele pot aprea nainte de ptrunderea lor n
organism (interaciuni n vitro, incompatibiliti) sau dup ptrunderea lor
(interaciuni de ordin farmacocinetic sau de ordin farmacodinamic).
Incompatibilitile constituie un caz particular de interaciuni care pot
s survin n vitro, mai ales atunci cnd se asociaz mai multe soluii injectabile
n aceeai sering sau n acelai flacon de perfuzie.
Sunt reacii fizico-chimice care duc la formarea de compui inactivi
sau toxici, modificrile rezultate pot fi imediate i vizibile (schimbarea culorii)
sau lente i invizibile (degradarea n mediu prea acid sau prea alcalin).
Prin cunoaterea efectelor secundare i a interaciunilor posibile, pot
fi evitate n marea majoritate a cazurilor efectele nedorite, alegnd cu
discernmnt acele substane AINS care sunt mai adecvate fiecrei situaii.

Tabel nr. 1 Efecte secundare ale substanelor AINS

18

Efecte secundare ale substanelor AINS

- indigestie (greuri, vom, dispepsii)
- reflux gastro-esofagian
Gastro intestinale

- ulcer peptic
- ulcere ale intestinului subire i gros
- hemoragii gastro-intestinale i perforaii
- creterea termporar a creatininei

Renale

- hiperkaliemie
- nefrit interstiial
- insuficien renal acut
- creterea temporar a transaminazelor

Hepatice

- tulburri hepatocelulare
- colestaz uoar
- rinite

Respiratorii

- pneumonii
- bronchospasm
- fotosensibilizare

Cutanate

- prurit, urticarie
- eritem polimorf
- edem angio-neurotic
- trombocitopenie
- anemie hemolitic

Hematologice

- agranuocitoz
- anemie aplastic
- neutropenie

La nivel SNC

- migrene
- tulburri auditive
- ameeli, grea
- simptom de meningit aseptic

19

2.4 Interaciuni medicamentoase

AINS sunt contraindicate n urmtoarele situaii:

- inhibitoarele neselective sunt contraindicate la persoanele cu boal ulceroas
activ, la persoanele cu antecedente de ulcer gastroduodenal se administreaz
sub protecie gastric: antiacide, blocani H2, inhibitoare de pomp protonic,
analogi de prostaglandin.
- pacieni cu insuficien renal (scad perfuzia renal i rata filtrrii
glomerulare).
- pacieni cu insuficien hepatic.
- pacieni cu astm bronic.
Deoarece medicamentele AINS sunt frecvent utilizate n terapia
pacienilor vrstnici care n majoritatea cazurilor au i alte suferine,
posibilitatea apariiei unor interaciuni care duc la modificarea proprietilor
farmacocinetice ct i interaciuni farmacodinamice sunt mari.
Cele mai importante interaciuni apar ntre medicamentele AINS i
medicamentele anticoagulante, diuretice i antihipertensive, anticonvulsivante,
compui cu litiu etc.
Principalele interaciuni ale substanelor AINS cu alte medicamente:
Tabel nr. 2
AINS

Medicamentele cu care

Efecte produse de AINS

interacioneaz
Efectul iritant asupra
Toate substanele

Anticoagulante

mucoasei gastro-intestinale
i cel de inhibare a agregrii

AINS

plachetare cresc riscul de

hemoragii gastro-intestinale.
Fenilbutazona

Anticoagulante orale

Oxifenbutazona

(S-Warfarina)

20

Inhib metabolizarea
S-Warfarinei;

Azapropazona

cresc efectul anticoagulant.

Fenilbutazona

Hipoglicemiante orale

Oxifenbutazona

(Derivai de sulfonil-uree)

Hipoglicemiante

doz mare

Cresc efectul hipoglicemiant

(mecanism necunoscut).
Inhib mecanismul

Fenilbutazona
Oxifenbutazona

derivailor de sulfonil-uree,
cresc T1/2 i de hipoglicemie.

Azapropazona
Salicilaii n

Inhib metabolizarea

Fenitoina

si ali AINS

fenitoinei, cresc concentraia

plasmatic i riscul toxic.
Inhib metabolizarea

Aspirina (Acid

Valproat de sodiu

Valproatului, crete
concentraia plasmatic

acetilsalicilic)

i riscul toxic.
Reduc riscul clerance-ul
Toate substanele

Metotrexat n doze mari

AINS

utilizat n terapia
cancerului

Metotrexatului
(mecanism neelucidat),
cresc concentraia
plasmatic i riscul toxic.
La pacienii cu funcie
renal redus scade

Toate substanele

Digoxin

eliminarea, crete
concentraia plasmatic

AINS

i riscul toxic. Nu
interacioneaz dac funcia
renal este normal.
Indometacin i ali

Diuretice

AINS

Reduc efectul diuretic i

natriuretic, pot exacerba
insuficien cardiac
congestiv.

21

Ageni antihipertensivi:

Reduc efectul hipotensor,

Indometacin i alte

- -blocante

produc retenie de ap i

substane AINS

- diuretice

sruri, inhib sinteza PG

- inhibitoare ai ACE
- vasodilatatoare

vasculare crescnd
vasoconstricia. Sulindacul
are efecte renale minime.

Toate substanele

Inhib excreia renal a

Litiu

litiului crescnd concentraia

AINS

seric i riscul toxic.

Toate substanele

Antibiotice

AINS

aminoglicozidice

Reduc clerance-ul
aminoglicozidelor, cresc
concentraia plasmatic la
indivizii cu probleme renale.

n toate aceste situaii se recomand evitarea utilizrii de medicamente AINS

dac este posibil. Dac asocierea este absolut necesar trebuie fcut o
monitorizare atent a concentraiilor plasmatice i ajustarea dozelor.
Anumite medicamente pot influena absorbia i eliminarea unor
substane AINS: antiacidele care conin aluminiu reduc viteza i suprafaa de
absorbie a indometacinului i a altor medicamente AINS. n acest caz trebuie
crescut doza. Aceste modificri nu sunt importante pentru acele medicamente
AINS care sunt condiionate n comprimate enterosolubile sau cu eliberare lent.

22

CAPITOLUL III Forme galenice care conin substane AINS

Termenul de AINS a fost introdus n 1950 pentru a delimita efectele

clinice, modul de aciune i tipul de efecte secundare n ceea ce privete grupul
aspirinei i al fenilbutazonei fa de cel al glucocorticoizilor. Un numr mare
dintre acestea prezint importante proprieti antiagregante plachetare iar unele
sunt antigutoase remarcabile. AINS sunt larg utilizai n terapie cu indicaii ce se
extind de la afeciuni inflamatorii nsoite de durere pn la boli cardiovasculare
i genito-urinare.

3.1 Acizii carboxilici

3.1.1 Derivai ai acidului salicilic
Aceast grup este dominat de Aspirin. Derivaii fac parte din dou categorii:
- cei care prin hidroliz enzimatic n organism pun n libertate acidul salicilic:
Aspirina, Benorilatul i Diplosalul.
- cei care n organism nu se metabolizeaz la acid salicilic ca: Diflunisal,
Salicilamida, Etenzamida.

Acid acetilsalicilic (DCI), FR X, Aspirina

Acidul acetilo-salicilic obinut n stare pur printr-o reacie de

acetilare a acidului salicilic, este un glucozid extras din scoar de salcie (Salix
alba).
Aspirina este indicat n reumatologie pentru combaterea procesului
inflamator i a durerii, a febrei, are efect hipoprotrombinizant, antiagregant
plachetar (mpiedic formarea de trombi), are aciune hipocolesterolemiant,
hipoglicemiant.
Efecte adverse: iritabilitate gastric, hemoragii digestive, urticarii, astm bronic,

23

edeme, favorizeaz hemoragiile.

Administrare: aduli, copii ntre 5-9 ani doz unic 1-2 cpr, doza zilnic
maxim este de 6 comprimate.

Sruri i asocieri ale aspirinei: Cele mai cunoscute preparate sunt:

Kalmopirina: sarea de calciu a Aspirinei.
Aspirina calcic: conine un amestec de 0,50g Aspirin i cantitatea necesar de
carbonat de calciu pentru neutralizare, are o toleran bun i este indicat n
special n pediatrie.
Ascriptina: cpr conin 325mg aspirin asociat cu hidroxid de aluminiu i
hidroxid de magneziu. Acest preparat permite eliberarea aspirinei la nivel gastric
asigurnd o protecie gastric.
Catalgine: sarea de sodiu a aspirinei. Se prezint sub form de pulbere
oral/pachet

care

corespunde

la

100mg,

250mg

500

mg

aspirin+hidrogenocarbonat de sodiu. Aceast formulare se preteaz pentru uz

pediatric i ca antiagregant plachetar n IMA faz acut.
Alka-Seizter: cpr efervescente cu efect rapid, n care alturi de aspirina exist
un sistem tampon format din hidrogenocarbonat de sodiu, fosfat monocalcic i
acid citric.
Derol solubil: pulbere oral (plicuri) care conine 1g, 500 mg, 250 mg, 100 mg
acetilsalicilat de lizin cu aciune rapid.
Aspegic: preparate orale i injectabile care conin acetilsalicilat de lizin i
glicin. Asigur o salicilemie ridicat, obinut rapid la administrare pe cale i.v.

24

sau i.m. profund.

Preparate de Aspirin cu eliberare prelungit:
Actispirina: capsule a 400mg aspirin din care 200mg aspirina ncapsulat care
asigur o eliberare prelungit, aspirina ncapsulat se elibereaz treptat i
menine valorile plasmatice optime o perioad mai lung dect n cazul
comprimatelor obinuite.
Aspirina pH 8: cpr gastrorezistente a 500mg aspirin.
Asocierea Aspirinei cu alte substane medicamentoase:
Derol-tamponat: cpr efervescente care conin 330mg aspirin, 200 mg vitC,
glicolol 100mg i hidrogenocarbonat de sodiu.
Catalgine cu vitC: plicuri coninnd pulbere oral cu 800 mg acetilsalicilat de
sodiu, 250mg vitC i hidrogenocarbonat de sodiu.
Upasrin cu VitC: o form a aspriniei tamponat cu glicocol, la pH 5.8, asociat
cu vitamina C.
Algocratine: cpr efervescente coninnd 400mg aspirin, 8mg codein
fosforic, 200mg vitamina C.
Sedaspir: cpr cu 500mg aspirin, 12 mg codein fosforic, 50mg cafein.
Novacetol: cpr cu 300mg aspirin, 250mg paracetamol, 10mg cafein.
Antinevralgic: aspirin 250mg, fenacetin 150mg, cofein 50mg.
Fasconal: aspirin 200mg, fenacetin 200mg, citrat de cofein 50mg, fosfat de
codein 10mg, acid feniletilbarbituric.
Copirin: aspirin 400mg, cofein 32mg.

25

Diflunisal (DCI) Dolobid

Este un analog mai nou al acidului salicilic, care n organism nu se

hidrolizeaz la acid salicilic. Este unul din cele mai eficace antialgice i
antiinflamatoare de lung durat. Se estimeaz c este de 5-10 ori mai puternic
dect Aspirina privind activitatea antiinflamatoare i aciunea analgezic i de
1,5 ori ca agent antipiretic. Dup o doz unic de 250mg, alinarea durerii
survine cam ntr-o jumtate de or.

Compoziie: substan activ Diflunisal 250ml i excipieni.

Indicaii: analgezic, artrit reumatoid, osteoartrit, spondilit anchilozant,
artrit psoriazic, dureri osteomusculare, profilaxia i tratamentul cefaleei de
origine vascular.
Doze i mod de administrare: aduli: iniial 1000mg doz maxim/zi, apoi 250500mg la 8-12 ore.
Contraindicaii: hipersensibilitate la Diflunisal, Aspirin, alte antiinflamatorii,
atacuri de astm, urticarie, rinite agravate de aspirin, nu se folosete n lactaie
sau la copii sub 12 ani.
Reacii adverse: tulburri gastro-intestinale, cefalee, somnolen, prurit, eritem
multiform, palpitaii, edeme, sincope.

26

Benorilat (DCI) Salipren

Este esterul Aspirinei la gruparea carboxilic, cu gruparea fenolic

din structura Parcetamolului. Benorilatul a fost conceput n ideea c, prin
combinarea chimic a acestor doi compui se micoreaz iritabilitatea gastric,
obinndu-se o eficien clinic dac nu superioar aspirinei cel puin similar
acesteia.
Benorilatul s-a dovedit stabil n mediul gastric i este absorbit lent la
nivel intestinal, apoi hidrolizat n snge cu eliberare de paracetamol i salicilat.
Durata de aciune a produsului este mai mare dect cea a Aspirinei i
Paracetamolului, probabil din cauza absorbiei treptate i a stocrii n esuturile
grase de unde este eliberat treptat.
Benorilatul s-a impus n terapie pentru proprietile sale analgezice,
antiinflamatoare i antipiretice, producnd fenomene de iritaie gastro-intestinal
mult reduse. Se recomand n tratamentul simptomatic al afeciunilor
reumatologice nsoite de dureri i de febr.
Preparatul Salipren este condiionat n plicuri de
echivalent cu 1,150g Aspirin i 950mg Paracetamol.

27

2g benorilat pulbere,

Salicilamida (DCI) Percutalgine

Compoziie:

gel

acetat

cu

dexametazon

0,05g,

salicilamid

2,0g,

hidroxietilsalicilat 10,0g la 100g i excipieni.

Indicaii: tratament local n tendinite, artrozele micilor articulaii, entorse
benigne, prezint o aciune analgezic, antipiretic i antiinflamatoare mai slab,
dar induce efecte secundare i reacii adverse mai reduse i are o toleran mai
bun. Se utilizeaz n asociere cu unele analgezice, antipiretice sau
antiiflamatoare n diferite preparate farmaceutice.
Doze i mod de administrare: se aplic local, la nivelul regiunii dureroase, n
strat subire de 2-3 ori pe zi.
Contraindicaii: hipersensibilitate la salicilai, infecii primare bacteriene,
virale, fungice, parazitare; nu se aplic pe ochi, mucoase, plgi i nici sub
pansament ocluziv.
Reacii adverse: senzaie de cldur la locul aplicrii, atrofii cutanate, vergeturi,
erupii pustuloase, depigmentri, dermatoze alergice de contact, infecii
secundare, hipertricoz, fragilitate cutanat.

28

3.1.2 Derivai ai acidului fenilacetic

Diclofenac (DCI) Diclofenac

Form farmaceutic: drajeuri, unguent, gel, supozitoare.

Compoziie: drajeuri enterosolubile care conin 50mg diclofenac sodic i
excipieni.
Indicaii: RAA, poliartrite reumatoide, tratamente de lung durat, artroze
dureroase, tendinite, lombagii, inflamaii ORL, dismenoree.
Mod de administrare: aduli: 150mg de trei ori pe zi, administrare intrarectal
cte un supozitor seara la culcare; copii: 2-3mg pe kg/corp/zi, se administreaz
n timpul mesei sau preferabil dup mas.
Contraindicaii: ulcer gastric sau duodenal, hipersensibilitate la medicament,
insuficien hepatic i renal sever.
Reacii adverse: tulburri digestive, grea, HTA, diaree, hemoragii digestive,
ulceraii; supozitoarele pot provoca uneori iritaie local, prurit, senzaie de
arsur.

29

Diclofenac (DCI) Voltaren

Form farmaceutic: gel, emulgel, comprimate, supozitoare.

Compoziie: diclofenac sodic, zahr, alcool cetilic i excipieni.
Indicaii: tratamentul durerii i inflamaiei, dureri articulare, reumatice, luxaii,
entorse, leziuni, afeciuni ORL dureroase.
Doze i mod de administrare: doza zilnic este de 50mg /de 2 ori pe zi, gelul
se aplic de 3-4 ori pe zi pe suprafaa dureroas.
Contraindicaii: dac suntei alergic la diclofenac sau la oricare dintre
componenii produsului, dac avei ulcer, insuficien cardiac sever, boli
renale sau hepatice severe.
Reacii adverse: hemoragii, reacii alergice pe piele, grea, ameeal,
amoreal, HTA, durere de stomac, cefalee.

30

Diclofenac (DCI) Tratul

Compoziie: diclofenac sodic 50mg, clorhidrat de tiamin 50mg (vit. B1),

clorhidrat de piridoxin 50mg (vit. B6), cianocobalamin 0,25mg (vit. B12) i
excipieni.
Indicaii: boli reumatismale (poliartrit reumatoid, spondilartrite, spondilit
anchilozant, artrit acut gutoas), boli reumatismale, durerea i inflamaia
nervoas, dureri lombare sau sciatic, RAA.
Doze i mod de administrare: aduli: 1 capsul/ 1-3 ori pe zi, copii cu vrsta
peste 6 ani: 2-3mg diclofenac/kg corp.
Contraindicaii: dac suntei alergic la diclofenac sodic, vit B1, Vit B6 i vit
B12, ulcer duodenal, dac funcia inimii este sever afectat.
Reacii adverse: dureri abdominale severe, dificulti de respiraie (astm),
erupii cutanate, inflamaii ale ochilor, pielii, mucoaselor.

31

3.1.3 Derivai ai acizilor hererociclici

Indometacin (DCI) Indometacin

Form farmaceutic: comprimate, supozitoare, ungente.

Compoziie: indometacin 50mg i excipieni.
Indicaii: tratament de lung durat n boli reumatismale inflamatorii, artroze,
artrit gutoas, poliartrit reumatoid, dismenoree primar.
Mod de administrare: doza zilnic recomandat este de 50-150mg
indometacin/zi n funcie de rspunsul i tolerana pacientului.
Contraindicaii: este indicat dac nu se obin rezultate favorabile cu alte
substane AINS sau cu analgezice antipiretice mai puin toxice, ulcer duodenal,
insuficien renal sever, sarcin, copii sub 15ani.
Reacii adverse: erupii cutante, cefalee, grea, vrsturi, ulcerri gastrointestinale, tulburri renale, vertij, insomnie, astm bronic.

32

Acemetacin (DCI) Rantudil forte

Compoziie: acemetacin 60mg i excipieni.

Indicaii: artrit acut (inclusiv crize de gut), poliartrit cronic, spondilit
anchilozant, reumatism, tumefieri i inflamaii dureroase.
Doze i mod de administrare: 1-3 capsule/zi, doza zilnic poate fi crescut
pn la 300mg acemetacin/zi, doza se va reduce treptat.
Contraindicaii: HTA, tulburri gastro-intestinale, afeciuni renale i hepatice,
hipersensibilitate la oricare din compuii comprimatelor.
Reacii adverse: tulburri gastro-intestinale, ale SNC, tulburri cutanate i ale
esutului cutanat, hepato-biliare i genito-urinare.

33

3.1.4 Derivai ai acidului propionic

Ibuprofen (DCI) Brufen

Form farmaceutic: suspensie oral, comprimate filmate.

Compoziie: 400mg ibuprofen i excipieni.
Indicaii: aduli i adolesceni peste 12 ani, pentru a calma dureri de intensitate
moderat, combate febra, n tratamentul bolilor reumatice.
Doze i mod de administrare: doza maxim de ibuprofen/zi este de 2400mg,
aduli i copii peste 12 ani: 400mg de 3 ori/zi; copii: 200 mg -1-3ori pe zi, nu
luai doz dubl pentru a compensa doza uitat.
Contraindicaii: dac avei sensibilitate la ibuprofen sau la excipienii
comprimatului, insuficien cardiac sever, afeciuni renale i hepatice, astm
bronic, lupus eritematos, HTA, diabet.
Reacii adverse: dureri de cap, ameeli, afeciuni gastro-intestinale, oboseal,
erupie trecatoare pe piele, retenie de lichide n corp.

34

Ibuprofen (DCI) Ibuprofen

Compoziie: ibuprofen 400mg i excipieni.

Indicaii: reduce durerea, inflamaia i febra, calmeaz durerile de cap, durerile
de dini, durerile reumatice, migrenele.
Doze i mod de administrare: aduli i copii cu vrsta peste 12 ani: o capsul
de ibuprofen 400mg la interval de 4-6 ore.
Contraindicaii: nu se recomand administrarea la copii cu vrsta sub 12 ani;
dac suntei sensibil la ibuprofen, ulcer, erupii pe piele, insuficien cardiac,
boal cardiac coronarian, renal sau hepatic, n ultimele 3 luni de sarcin.
Reacii adverse: la asocierea cu alte substane AINS au fost raportate edemul,
HTA, insuficien cardiac, arsuri n capul pieptului, dureri abdominale, grea,
inflamaia mucoasei stomacului.

Ketoprofen (DCI) Ketoprofen

Compoziie: ketoprofen 100mg i excipieni.

Indicaii: trateaz durerile reumatismale, inflamaia caracterizat prin rosea,

35

umflare, artroze, luxaii, gut, poliartrite, lombagii.

Doze i mod de administrare: nu se recomand folosirea de ctre copii i
adolesceni, doza maxim zilnic este de 200mg.
Contraindicaii: hipersensibilitate la ketoprofen, urticarie, erupie cutanat,
insuficien sever a inimii, astm bronic, ulcer gastric.
Reacii adverse: astm bronic, descuamarea pielii, vom, Ketoprofen se poate
asocia cu un risc uor crescut de apariie a atacului de cord sau a accidentului
vascular cerebral.

Ketoprofen (DCI) Fastum gel

Compoziie: 100mg gel conin ketoprofen 2,5g i excipieni.

Indicaii: afeciuni inflamatorii, traumatisme, artrite, luxaii, tendonite, flebit,
afeciuni inflamatorii cutanate i eritematoase.
Doze i mod de administrare: se administreaz masnd uor 3-5 cm gel pe
zona afectat, de dou ori pe zi.
Contraindicaii: hipersensibilitate cunoscut la ketoprofen sau la oricare dintre
componentele gelului.
Reacii adverse: nu s-au observat reacii adverse notabile la utilizarea de
Fastum gel. n timpul sarcinii i n perioada de alptare se va utiliza numai sub
supraveghere medical.

36

3.1.5 Derivai ai acidului fenamic, fenamati

Niflumic (DCI) Nifluril

Compoziie: acid niflumic 250 mg i excipieni.

Indicaii: aduli i copii peste 12 ani pentru tratamentul pe termen lung al unor
tipuri de reumatism inflamator cronic, unor tipuri de artroze, pentru tratamentul
pe termen scurt al durerii acute cauzate de artroze sau de rematismul
nonarticular (tendinite, burite), pentru tratamentul anumitor tipuri de durere
datorate inflamaiei gtului, urechilor sau gurii.
Doze i mod de administrare: aduli i copii 1-3 capsule pe zi.
Contraindicaii: nu trebuie utilizat din a 6-a lun de sarcin, n timpul lactaiei,
alergie cunoscut la acest medicament sau la alte medicamente nrudite.
Reacii adverse: urticarie, prurit, reacii cutanate severe, ulcerare duodenal sau
perforaie, sngerare gastro-intestinal.

37

Flufenamic (DCI) Mobilt

Compoziie: 100mg gel conin extract de mucopolizaharid, acid flufenamic, 2g

acid salicilic i excipeni.
Indicaii: tratament n luxaii, entorse, dureri articulare, dureri la micare, dureri
musculare.
Doze i mod de administrare: pe suprafaa afectat (numai pe tegumente
integre) se aplic 5-15cm gel o dat sau de mai multe ori pe zi i se maseaz
uor. Zona nu trebuie acoperit cu pansament.
Contraindicaii: hipersensibilitate la oricare din componenii produsului.
Reacii adverse: foarte rar se pot produce reacii cutanate sau reacii alergice la
locul de aplicare.
3.2 Derivai de acizi enolici. Pirazolidindione
Fenilbutazon (DCI) Fenilbutazon

Form farmaceutic: crem, comprimate, drajeuri, supozitoare.

Compoziie: un gram crem conine fenilbutazon 40mg i excipieni (camfor

38

sintetic, mentol natural, alcool etilic, ap purificat)

Indicaii: rematism poliarticlar acut, poliartrit reumatoid, artrite, dureri
reumatismale, traumatice sau circulatorii (tromboze varicoase, sechele flebitice,
degerturi), crete eliminarea urinar de acid uric.
Doze i mod de administrare: aduli: 1-2 capsule (200mg) de 2-4 ori pe zi, 2-3
supozitoare (500mg) zi, copii peste 6 ani: 5-10 mg /kgcorp/zi, crem se aplic
local pe piele de 2-3 ori pe zi.
Contraindicaii: ulcer duodenal, leucopenie, HTA, insuficien hepatic i
renal, afeciuni tiroidiene, se va evita n timpul sarcinii.
Reacii adverse: iritaie gastric cu hipersecreie, dureri epigastrice, activarea
ulcerului, grea, retenie hidrosalin (se recomand dieta hiposodic), reacii
alergice de tip anafilactic, dermatit.

Metamizol sodic (DCI) Algocalmin

Form farmaceutic: comprimate, fiole, supozitoare.

Compoziie: substana activ este metamizol sodic sub form de metamizol
sodic monohidrat. Comprimate: 0,50 natrium phenyl dimethyl pyrazolonum
methyl aminomethansulfonicum i excipieni; soluie injectabil: 50% natrium
phenyl dimethyl pyrazolonum methyl aminomethansulfonicum; supozitoare
pentru

aduli:

1g

natrium

phenyl

dimethyl

pyrazolonum

methyl

aminomethansulfonicum, 1.53g excipieni; supozitoare pentru copii: 0,30

39

natrium phenyl dimethyl pyrazolonum methyl aminomethansulfonicum, 0,82g

excipieni; excipienii folosii sunt: zahr, amidon de porumb i stearat de
magneziu.
Indicaii: este un analgezic puternic care nlocuieste ntr-o mare msur
opiaceele, fr a determina efectele secundare obinuite dup administrarea
acestora, se recomand n dureri acute severe postlezionale sau postoperatorii,
colici, dureri tumorale, dentare, migrene,

dureri cronice atunci cnd alte

mijloace terapeutice nu sunt indicate. Are o aciune antipiretic atunci cnd

aceasta nu rspunde la alt tratament.
Doze i mod de administrare: aduli: 1-2 cpr de 2/zi, 2-5ml/zi n injecii
intramusculare profunde, 1-3 supozitoare pentru aduli/zi. Copii: sau cpr
dup vrst sau 1-3 supozitoare pentru copii/zi. Pentru comprimate se
recomand desfacerea acestora n puin ap nainte de administrare.
Contraindicaii: la copiii cu vrsta sub 15 ani nu se va administra sub form de
comprimate, hipersensibilitate la substana activ metamizol sodic sau la
excipienii produsului, n primul sau n ultimul trimestru de sarcin, dac
alptati.
Reacii adverse: poate determina n cazuri foarte rare i la tratament prelungit
reacii alergice i modificri ale formulei leucocitare; dac n cursul unui
tratament prelungit cu algocalmin apare leucocitopenie sau granulo-citopenie se
va ntrerupe tratamentul.

40

3.2.1 Oxicamii
Piroxicam (DCI) Piroxicam

Forma farmaceutic: comprimate, gel, injecii, supozitoare.

Compoziie: 100g crem conine 3g piroxicam i excipieni.
Indicaii: are efect analgezic, antiinflamator, antipiretic, antiagregant plachetar,
artroze, osteoartrite, poliartrite, boli reumatismale.
Doze i mod de administrare: doza zilnic maxim este de 20mg, doza unic
n timpul mesei cu un pahar cu ap.
Contraindicaii: ulcer, tulburri gastro-intestinale, copii sub 15ani, dac se ia
un tratament cu anticoagulante orale, reacie alergic la piroxicam, insuficien
hepatic, renal, insuficien cardiac sever.
Reacii adverse: tulburri gastro-intestinale, reacii de hipersensibilitate,
tulburri nervos-centrale, reacii cutaneo-mucoase.

Tenoxicam (DCI) Tenoxicam

41

Forma farmaceutic: capsule, fiole injectabile, supozitoare.

Compoziie: tenoxicam 20mg i excipieni.
Indicaii: afeciuni inflamatorii reumatismale i non-reumatismale nsoite de
dureri, osteoartroz, artrit reumatoid, spondilit anchilozant, coxartroz,
dismenoree, entorse, ntinderi ligamentale.
Doze i mod de administrare: doze ntre 20-40mg/zi.
Contraindicaii: hipersenibilitate la medicament sau la alte substane AINS,
celor care sufer de afeciuni gastro-intestinale, al 3-lea trimestru de sarcin,
alptare.
Reacii adverse: disconfort gastric i abdominal, dispepsie, diaree, stomatit,
grea, ameteal, cefalee, tulburri ale somnului, vertij.

Lornoxicam (DCI) Xefo Rapid

Compoziie: lornoxicam i excipieni.

Indicaii: tratamentul scurt al durerii acute uoar pn la moderat, pentru
dureri articulare reumatismale i artroze.
Doze i mod de administrare: aduli: 1-2 comprimate pe zi, max. 16mg/zi, cu
un pahar cu ap. Nu este recomandat sub 18ani.
Contraindicaii: hipersensibilitate la Xefo, acid acetilsalicilic i alte substane
AINS, hemoragii gastro-intestinale, ulcere, alptare.
Reacii adverse: dureri gastrice, diaree, indigestie, grea, cefalee, vrsturi,
urticarie, dispnee, ameeal.

42

Meloxicam (DCI) Meloxicam

Form farmaceutic: comprimate, supozitoare.

Compoziie: fiecare comprimat conine 15g meloxicam i excipieni.
Indicaii: artrit reumatoid, tratament de scurt durat n crize acute de
osteoartrit, tratamentul spondilitei anchilozante, dureri reumatismale.
Doze i mod de administrare: 15mg/zi este doza maxim administrat, doza de
start este 7,5mg/zi n faze acute sau la vrstnici.
Contraindicaii: hipersensibilitate la meloxicam sau la oricare dintre excipieni,
astm bronic, insuficien hepatic sau renal, copii sub 15ani, n timpul sarcinii
i alptrii.
Reacii adverse: reacii gastrointestinale (greuri, vrsturi), dermatologice
(urticarie, prurit), respiratorii (crize de astm).

43

3.3 Compui non-acizi

Nabumetona (DCI) Relifex

Compoziie: fiecare cpr conine 500mg de nabumeton i excipieni.

Indicaii: osteoartrite, artrit reumatoid i afeciuni similare ce necesit un
tratament antiinflamator.
Doze i mod de administrare: doza zilnic recomandat este de 2 cpr /zi, 1g
nabumeton max/zi.
Contraindicaii: nu se administreaz copiilor, ulcer peptic activ, afeciuni
hepatice severe, hipersensibilitate la nabumeton.
Reacii adverse: gastrointestinale (ulcer gastric, hemoragii intestinale),
dermatologice (eritem multiform, fotosensibilitate), generale (anafilaxie, reacii
anafilactoide), stare de confuzie.

Bufexamac (DCI) Proctosan

44

Form farmaceutic: crem, supozitoare.

Compoziie: supozitoare: 250mg bufexamac, 100mg subgalat de bismut, 100mg
dioxid de titan, 10mg clorhidrat de lidocain; 1g crem rectal conine: 50mg
bufexamac, 550mg subgalat de bismut, 50mg dioxid de titan, 5mg clorhidrat de
lidocain si excipieni.
Indicaii: hemoroizi, fisuri anale acute, erupii anale acute i cronice, proctite.
Doze i mod de administrare: 1-2 supozitoare/zi, preferabil dup scaun; uz
extern: aplicaii locale pe zonele afectate n jurul anusului de 2 ori/zi dup
toalet; uz intern: aplicaii intrarectale de 2 ori/zi, cu ajutorul aplicatorului
(preferabil dup scaun).
Contraindicaii: hipersensibilitate la oricare dintre componeni.
Reacii adverse: iritaie local, eritem, senzaie de arsur, prurit.

3.4 Structuri bazice

Benzidamina (DCI) Tantum verde

Form farmaceutic: comprimate pentru supt, spray.

Compoziie: un comprimat conine 3mg benzidamin i excipieni (isomalt,
mentol racemic, aspartam, arom de ment, lmie).
Indicaii: antiinflamator n ulceraiile gurii sau n alte inflamaii traumatice

45

acute, produce i o aciune anestezic local i antiseptic, poate fi recomandat

n cazurile cnd pacienii sunt alergici la aspirin, dup intervenii chirurgicale,
afeciuni dureroase la nivelul cavitii bucale i a gtului: faringit, amigdalit,
gingivit, stomatit, parondopatii, proteze, iradieri, manevre stomatologice.
Contraindicaii: hipersensibilitate la oricare dintre componeni sau la acid
acetilsalicilic, n fenilcetonurie (o afeciune genetic).
Reacii adverse: amoreal la nivelul gurii i faringelui (face parte din efectul
analgezic al comprimatului i dispare dup puin timp), senzaii de arsur la
nivelul mucoasei bucale, stare de grea.
Atenionri speciale: durata tratamentului nu trebuie s depeasc 7 zile, nu se
recomand administrarea la copii sub 6 ani.

Tantum Rosa

Form farmaceutic: granule pentru soluie vaginal.

Compoziie: fiecare plic conine clorhidrat de benzidamin 500mg i excipieni:
clorur de sodiu, trimetilcetilamoniu, povidon.
Indicaii: antiinflamatoare pentru administrare vaginal, vulvovaginite i
cervicovaginite de etiologii variate, profilactic pre i post-operator n chirurgia
ginecologic, infecii bacteriene vaginale.
Doze i mod de administrare: se dizolv coninutul a 1-2 plicuri intr-un litru de
ap fiart i rcit, se vor face 1-2 irigaii pe zi.

46

Contraindicaii: hipersensibilitate la clorhidratul de benzidamin sau la oricare

dintre excipienii produsului.
Reacii adverse: nu s-au observat reacii adverse la utilizarea de Tantum Rosa.

47

CAPITOLUL IV Medicaia alternativ antiinflamatoare

Tratamentul clasic al diferitelor afeciuni inflamatorii se bazeaz n

special pe aplicarea antiinflamatoarelor nesteroidiene (AINS) i steroidiene
(AIS) i pe cea a antiinflamatoarelor denumite de fond sau remitive cu
proprieti imunomodulatoare.
O parte minoritar a cazurilor nu poate fi controlat terapeutic,
recurgndu-se la unele remedii considerate neconvenionale. Ele nu pot fi
clasificate nici pe criteriul chimic, nefiind ntotdeauna substane unitare, ci, de
obicei, biomacromolecule de natur polipeptidic de origine animal sau
vegetal. Acestea pot interveni salutar n ntreruperea unui lan de procese
morfopatologice autontreinute i autoamplificate de fenomenul algic. Ele pot fi
administrate singure sau mpreun cu medicaia obinuit antiinflamatoare.
Dintre acestea s-au impus n terapie o serie de preparate pe baz de
enzime, polipeptide, glicoproteine, oligoelemente, preparate extrase din diferite
specii de plante.

Natura ofer tratamente alternative obinute din plante,

minerale, enzime, oligoelemente a cror aciune antiinflamatoare este eficient

i au n plus un efect sedativ care a fost folosit cu succes din antichitate. Aceste
remedii alternative care au efect analgezic, antipiretic i antiinflamator nu
prezint efecte iritante pentru stomac cum au multe medicamente de sintez.
4.1 Preparate antiinflamatoare pe baz de enzime
Enzimele sunt substane organice complexe de natur proteic, cu rol
major n dirijarea i favorizarea proceselor metabolice la toate organismele vii,
sunt catalizatori n reaciile biochimice din organism, au rol de baz n
biosinteza i degradarea substanelor din materia vie i se afl la baza tuturor
funciilor din organism, de la digestie pn la susinerea la parametrii optimi a
sistemului imunitar. Proteinazele sunt elementul activ de baz a preparatelor

48

enzimatice combinate, asigurnd efectele lor principale: antiinflamatoare,

antiedematoase - mpiedic apariia edemelor (s-a demonstrat n studii clinice
faptul c preparatele enzimatice pot ptrunde cu uurin n focarul inflamator
unde normalizeaz permeabilitatea membranelor, blocheaz moleculele de
adeziune care declaneaz reacii autoimune, asigur efectul antiedematos,
analgezic, iniiaz precoce procesele reconstructive) i imunomodulatoare
(stimuleaz imunitatea).
Tatamentele pe baz de enzime sunt de dat recent deoarece numai
progresele nregistrate n ultimele decenii n domeniul biochimiei, a biologiei
moleculare au putut descifra structura chimic a unor enzime i rolul acestora n
organism i mai ales n procesul inflamator pentru c pot influena n mod benfic
strile patologice: inflamaia, edemul, imunitatea sczut n anumite boli
cronice.
Orgoteina este eficace n artrita reumatoid, aciunea ei fiind comparabil
cu cea a penicilaminei i a srurilor de aur, n osteoartrite, prin administrare
intraarticular, n genunchi i old, unidoz sau doze multiple. S-a ncercat cu
rezultate favorabile n inflamaia consecutiv unei terapii cu radiaii.
Administrarea se face i.m. n doze de 4mg o dat pe sptmn timp de 4-6
sptmni.

49

Hyaluronidaze-Choay conine pulbere liofilizat pentru uz parenteral

de Hialuronidaza testicular, 250 UI. Este indicat n edeme post traumatice i
post operatorii sub form injectabil i.m. de dou ori pe zi.

Thiomucase flacon cu pulbere liofilizat pentru uz parenteral, ce

conine mucopolizaharide testiculare 100 TRU. Exist i sub form de
supozitoare, comprimate, crem. Este indicat n distrofii ale esutului
conjunctiv subcutanat, n edeme traumatice, flebologice. Se administreaz 1
flacon pe zi sub form de infiltraie sau i.m. timp de 5-10 zile. Concomitent se
pot administra supozitoare cte 1-2/zi sau aplicaii topice cu crem.

Ribatran comprimate care conin tripsin 200 UAE, ribonucleaze 20 UAE,

chymotrypsinogen 83,4katal. Are proprieti antiinflamatoare, antiedematoase,
antialgice. Se administreaz 3x1 comprimate pe zi.
Extranaze comprimate gastrorezistente care conin bromelin, enzime

50

proteolitice din Ananas Comosus, Ananas Sativus (Bromeliceae). Are o aciune

antiinflamatoare, antiedematoas, cu predilecie n edeme post-traumatice. Se
administreaz 3x1 comprimate pe zi.
Papaze Chimopapaina este o enzim extras din Carica Papaia. Este indicat
n tratamentul plgilor necrozate, papaina se poate utiliza sub form de soluii
pulverizabile, coninnd i antibiotice sau glucocorticoizi sau sub form de
unguente. Se administreaz profilactic 1-2 tablete nainte de operaie sau ca
tratament postoperator de 4 ori cte 2 tablete pe zi timp de 5 zile.
Chymalgyl comprimate care conin enzime proteolitice pancreatice (50.000
U.A.) acid acetilo-salicilic 300mg. Se recomand n tratamentul simptomatic al
afeciunilor dureroase n doze de 1-8 comprimate pe zi.
Alpha-Kadol pomad (tub a 25g) conine chimotripsin i fenilbutazon 5g.
Are o aciune antiinflamatoare local n tendinite, lombagii, artropatii, flebite
superficiale.
4.2 Preparate antiinflamatoare pe baz de oligoelemente

Preluate prin alimentaia curent, oligoelementele sunt substane minerale

existente n organism de ordinul unei miliardimi de gram care circul n snge
sub form de ioni, participnd la numeroase reacii vitale. Cercetrile de
pretutindeni subliniaz clar c sntatea omului este direct influenat de aportul
lor. Oligoterapia sau terapia cu substane minerale ajut la eliminarea toxinelor,
accelereaz reaciile; favorizeaz cicatrizarea leziunilor i mrete rezistena
organsimului la microbi, ntrzie mbtrnirea prematur. n mod normal, n
alimentaia zilnic ar trebui s gsim toate oligoelementele de care organismul
are nevoie pentru a supravieui. Suplimentele minerale se iau numai la
recomandarea expres a medicului.
Raiunea de a utiliza astfel de preparate se bazeaz pe faptul c unii ioni
metalici n cantiti extrem de mici sunt modificatori ai sistemului imunitar,

51

putnd participa prin diferite mecanisme la reaciile de aprare ale organismului

contra agenilor infecioi bacterieni i virali i n diferite procese autoimune, cu
o aciune antiinflamatoare. n afeciunile reumatismale inflamatorii se utilizeaz
preparate pe baz de cupru i aur.

Dynavital

Gelule care conin gluconat de cupru, corespunznd la 0,02 mg ioni cupru. Se

utilizeaz n unele afeciuni dureroase, reumatismale inflamatorii n doz de 1-2
gelule pe zi.
Granion de Cupru fiole buvabile. Conine 0,3 mg cupru/fiol de 2ml.
Particip la procesele de aprare ale organismului contra agenilor infeciosi
posednd i o aciune antiinflamatoare. Se indic n stri careniale ale
organismului, n afeciuni inflamatorii reumatismale. Doze: 2 fiole pe zi diluate
cu ap.
Oligosol

Soluie injectabil cu un coninut n cupru metalic de 100mg. Se administreaz

i.m. sau pe cale sublingual dimineaa pe nemncate (se pstreaz coninutul

52

fiolei 1-2 minute sub limb nainte de a inghii). n acest fel, absorbia i
aciunea cuprului este mult mai rapid. Este indicat n reumatism inflamator,
convalescen, stri gripale, luxaii, entorse, dureri acute moderate, pn la 4
fiole pe zi.
Oligostim

Comprimate sublinguale cu un coninut de 0,22 mg gluconat de cupru. Este

indicat n stri infecioase i virale, este antiinflamator n unele afeciuni
infamatorii acute i cronice, reumatism, osteoartrite, lumbagii, entorse.
Tratamentul nu trebuie s depeasc o lun i se administreaz n doze de 1-2
comprimate pe zi sublingual.
Granion de aur fiole buvabile cu un coninut de 0,2 mg aur n 2 ml.
Influeneaz benefic procesele imunitare i inflamatorii. Utilizat ca modificator
al terenului n special n unele maladii inflamatorii. Se administreaz 2 fiole pe
zi dimineaa i seara, diluate cu ap.
4.3 Fitoterapia i homeopatia n medicaia antiinflamatoare
Fitoterapia reprezint o modalitate terapeutic alternativ care se bazeaz
pe apariia metodelor moderne de investigaie cu ajutorul crora s-au putut
studia principiile active din plante i aciunea farmacodinamic a acestora ct i
datorit raritii efectelor adverse i a reaciilor secundare, aspecte destul de
ntlnite la medicaia clasic alopat. S-a recunoscut efectul benefic al acestei
terapii asupra unor persoane sensibile, alergice, care nu rspund n mod

53

corespunztor medicaiei clasice. Pe lng nenumratele benficii pe care le aduc,

plantele pot avea i anumite reguli n administrarea lor, de aceea este important
s fie respectate cteva reguli:
- spunei medicului sau farmacistului dac suntei alergic sau sensibil la unul
din componentele produsului natural pe care l folosii;
- spunei medicului sau farmacistului dac luai sau ai luat recent orice alte
medicamente inclusiv cele eliberate fr prescripie medical;
- respectai ntotdeauna modul de administrare al remediilor naturiste, asa
cum v-a indicat medicul, nu ntrerupei tratamentul i nu modificai dozele
fr avizul medicului; dac uitai s luai un produs, nu dublai dozele
pentru a recupera doza omis. Dac depii doza recomandat, adresai-v
medicului la primele reacii adverse.
Fitoterapia antiinflamatoare i are rdcinile nc din antichitate ncepnd
cu utilizarea cu succes a unui decoct de scoar de salcie Salix Alba ca analgezic
i antipiretic.
n 1763, reverendul Edward Stone introduce oarecum oficial n Anglia
preparate cu scoar de salcie pentru aciunea ei benefic n tratamentul unor
dureri reumatice. n 1827 Leroux descoper n decoctul de scoar de salcie
substana numit salicin.
Acidul salicilic a fost obinut pentru prima dat n 1838 de Piria Raffaele
Prin oxidare de salicin i prin oxidarea aldehidei salicilice care se gsete n
florile de Spirea Ulmaria - Creuc.
La ora actual se cunosc un numr impresionant de plante care conin
principii active cu proprieti antiinflamatoare care din punct de vedere chimic
acestea aparin unor structuri glicozidice, glicozide flavonice, flavonoide,
saponine steroidice.
Cele mai importante plante utilizate n homeopatie n diferite afeciuni
inflamatorii:

54

Tabel nr. 3
Denumirea plantei

Partea anatomic a plantei

care este utilizat

Aessculus hippocastanus

Hippocastani semen

(Castan slbatic)
Arnica montana (Arnic)

Arnica flos

Betula verrucosa (Mesteacn)

Betula folium

Calunna vulgaris (Iarb neagr)

Herba

Capsicum anum (Ardei iute)

Capsici

Chrysantheum balsamita (Calapar)

Balsamitae folium

Colchium autumnale

Semen colchi

(Brndua de toamn)
Equisetum arvense (Coada calului)

Equiseti herba

Filipendula ulmaria (Cretuc)

Ulmaria flos et herba

Fraxinus excelsior (Frasin)

Fraxini folium

Ginkgo biloba

Ginkgo folium

Hamamelis virginiana

Hamamelis folium

Harpagophytum procumbens

Harpagophyti tubera

(Gheara diavolului)
Hedera helix (Ieder)

Hederae folium

Helleborus purpuranscens (Spnz)

Hellebori rhizoma cum

radicibus

Juniperus communis (Ienupr)

Juniperi baccae

Lamium album (Urzic moart)

Lamii flos

Melilotus officinalis (Sulfin)

Meliloti flos, herba

Peucedanum osseolinum (Chimen)

Peucedani herba

Phytolaca americana (Crmz)

Phytolaceae radix

Pinus silvestris (Pin de pdure)

Pini aetheroleum

Rozmarinus officinalis (Rozmarin)

Rozmarini folium

55

Ruscus aculeatus (Ghimpe)

Rusci herba

Salix specie (Salcie, Rchit)

Salicis cortex

Sinapis nigra (Mutar negru)

Sinapi semen

Solanum laciniatum

Solani folium, herba

(Zrn australian)
Solanum lycopersicum (Tomate, Roii)

Solani folium, herba

Tamus communis (Untul pmntului)

Tami rizoma

Trifolium pratense (Trifoi rosu)

Trifolii flos

Urtica dioica (Urzic mare)

Urticae folium

n general, se recomand preparate de ceaiuri, sau, n unele cazuri extract

total al acestora ca atare sau liofilizat i utilizat n unguente, supozitoare,
tincturi. Ruscogenina obinut din rizomii de Ruscus aculeatus (Ghimpe) are
proprieti antiinflamatoare i este utilizat sub form de unguent sau
supozitoare cu efect benefic asupra ulcerelor varicoase, hemoroizilor interni i
externi i n diferite stri inflamatorii.
Plante care stau la baza unor preparate homeopate:
n RAA reumatismul articular acut se recomand:
Aconitum napellus (Omag) Ranunculaceae.
Aesculus hypocastanum (Castan slbatic).
Arnica montana (Arnic, Carul znelor).
Asa foetida Umbeliferae.
Atropa belladona (Mtrgun) Solanaceae.
Bryonia alba (Suntoare, Curcubeic).
Conium maculatum (Cucut) Umbeliferae.
Dulcamara solanum (Zrn) Solanaceae.
Phytolaca decndra (Crmz) Phytolacaceae.
n reumatismul cronic degenerativ se recomand:
Cactus grandiflorus Cactaceae.
Colchium autumnalis (Brndusa de toamn) Liliaceae.

56

Ledum palustre (Rozmarin slbatic) Ericaceae.

Pilsatilla nigricam (Degeel, Floare de Pati) Ranunculaceae.
Rhododendron katschy (Bujor de munte) Ericaceae.
Rhus toxicodendron Anacardiaceae.
Ruta graveolens (Ru, Vrn) Rutaceae.
Preparatele obinute dup tehnicile utilizate n homeopatie prin diluii
homeopatice s-au dovedit n cele mai multe cazuri eficace, mai ales dup un
tratament mai ndelungat ca o alternativ la preparatele clasice.
Preparate antiinflamatoare fitoterapeutice:
Aceste preparate conin n general extract total al principiilor active din
diferite pri ale plantei sau extract selectiv al acestora. n unele cazuri, aceste
principii active sunt izolate, purificate i ncorporate ntr-o form galenic
corespunztoare, modul de administrare fiind n funcie de aceasta: soluii
injectabile, capsule, preparate cu aplicare percutanat, supozitoare.
Cu toate c tratamentele naturiste cstig an de an teren n faa
medicamentelor alopate, fiind folosite din ce n ce mai mult, trebuie s
cunoatem faptul c este indicat ca aceste remedii din plante s fie administrate
doar la recomandarea i indicaiile specialistilor pentru a se evita eventualele
neplceri.

Boicil

Conine extract selectiv purificat din Hellebors species. Se prezint sub form de
comprimate (0,036 g/comprimat), unguent (2,5%) i fiole (0,02 mg/ml) a 2 ml

57

denumit Boicil forte. Este indicat n procese reumatismale inflamatorii

(poliartrit cronic evolutiv, spondilit anchilopoetic, tendinite, fibrozite,
periartrite, burite), n stadiile dureroase ale artropatiilor degenerative: artroze,
spondiloze. Nu poate fi considerat ca tratament de fond n timpul episoadelor
evolutive. Dozare: 3 cpr /zi timp de 20-25 zile, unguentul se aplic local de 2-3
ori pe zi, masnd zona dureroas, timp de 10-20 zile.
Rumeyn

Conine extract selectiv din rdcin de Phytolacca american (Crmz). Are o

aciune antiinflamatoare, analgezic, epitelizant, cicatrizant. Este indicat n
boli reumatismale articulare

cu caracter degenerativ (artroze), cu caracter

inflamator (PCE, RAA, spondilit anchilopoetic), artralgii post traumatice,

algii la nivelul cicatricelor, crampe musculare, stri sechelare dup pareze i
paralizii ale extremitilor. Se recomand n tromboflebite, hemoroizi, nepturi
de insecte, degerturi i dup expunere prelungit la UV. Mod de administrare:
aplicaii locale n strat subire pe tegumentul zonelor dureroase cu masaj blnd,
de 3-4 ori pe zi timp de 10 zile.

58

Apireven

Se prezint sub form de unguent i liniment. Conine venin de albine 0,015g,

nicotinat de metil 1g, camfor 3g, extract fluid de Capsici 3g, extract de
Hyosciami 2g, baz de unguent ad 100g (tub cu 25g). Este indicat n artrite,
mialgii, nevralgii de natur reumatic i traumatic, n contracturi musculare. Se
aplic pe zonele afectate i dureroase 1-2 ori pe zi, prin fricionare energic,
urmat de acoperirea regiunii pentru pstrarea cldurii locale. Se recomand 4
zile de tratament dup care se face pauz de o zi. Folosirea abuziv sau pe piele
lezat, pe mucoase, duce la o iritaie intens, dup aplicaie se recomad a se
spla. Nu se aplic pe leziuni ale pielii i la copiii sub 3 ani.
Piascledine

Se prezint sub form de capsule 300 mg, produse de Pharma Science, France.
Conine extract total de avocado i de soia. Manifest un efect trofic asupra
esutului conjunctiv. Se aplic n sclerodermie, o capsul zilnic n timpul mesei.

59

Ceai antireumatic

Conine: Betula folium (Mesteacn) 2p, Equiseti herba (Coada calului)

1p, Fraxini folium (Frasin) 2p, Juniperus fructus (Ienupr) 0,25p, Liquiritae
radix (Lemn dulce) 1p, Phaseoli fructus sine seminibus (Psti de fasole) 1p,
Salicis cortex (scoar de Salcie) 3p, Sambucci flos (flori de Tei) 1p. Este
analgezic, sedativ, are proprieti antiinflamatoare i febrifuge datorit salicinei
din scoara de Salcie. Aciunea inflamatoare este atribuit i acidului gliceretic i
unei substane de natur steroidic din rdcina de Lemn dulce. Este indicat n
tratamentul adjuvant al unor forme de reumatism acut i cronic i n gut. Se
administreaz sub form de infuzie (1-2minute) urmat de maceraie (1015minute). Se recomand 3 ceti de ceai cald pe zi.

60

4.4 Preparate alternative pe baz de substane AINS

Pell-Amar

Conine extract de nmol sapropelic, se gsete sub toate formele

farmaceutice: fiole, unguent, crem, gel, comprimate pentru administrare oral,
comprimate vaginale. Este indicat n diferite afeciuni reumatismale, n stadii
neevolutive, afeciuni ale nervilor periferici (nevralgii sciatice, intercostale),
sechele dureroase dup traumatisme accidentale (fracturi, luxaii, entorse) sau
chirurgicale. Se administreaz n funcie de forma galenic. Pe cale parenteral
se injecteaz i.m., doza zilnic este de 0,10 g, durata unui tratament este de 2030 zile i se poate relua dup o pauz de 2-6 luni. Unguentul, crema i gelul se
aplic n locul dureros n strat subire, masnd uor regiunea pentru a favoriza
ptrunderea n piele. Crema se poate folosi ca adjuvant n tratarea psoriazisului.
Alflutop

61

Fiole a 1ml soluie steril cu un coninut de 10 mg concentrat bioactiv

extras i purificat din organismele marine. Are o aciune antihialuronidazic,
antiinflamatoare,

regenerativ,

trofic,

dermorestitutiv,

biostimulatoare.

mpiedic dezorganizarea structurii macromoleculare, stimuleaz procesele de

restructurare tisular i periarticular n bolile de natur inflamatorie, acioneaz
la nivelul cartilagiului articular. Este indicat n boli reumatice degenerative:
coxartroze, gonartroze, artroza coloanei vertebrale, artroza ncheieturii minilor
i picioarelor. Se administreaz prin injecii i.m. o fiol zilnic timp de 3
sptmni.
Rumalaya forte

Conine plante ayurvedice (Mahayograj guggul 324mg, Sankha bhasma

130mg, Shilajeet 32mg, Hibiscus abelmoschus 20m, Swarnamakshik bhasma
10mg, extracte din Maharasnadi guath 130mg, Rubia cordifolia 38mg, Moringa
pterygosperma 32mg, Tribulus terrestris 32mg, Tinospora cordifolia 20mg). Este
un fitopreparat cu proprieti antiinflamatoare i analgezice; are efecte benefice
n gut, stimuleaz eliminarea acidului uric din organism, amelioreaz
microcirculaia i metabolismul n muchi i articulaii, previne modificrile
degenerative, atenueaz durerea asociat afeciunilor reumatice i post
traumatice (gonartroz, coxartroz, spondiloz, poliartrit, tendinit, nevralgii,
gut, spondilartrit reumatoid inclusiv cea anchilozant), reduce rigiditatea
matinal, tumefacia, crete mobilitatea articulaiilor i imbuntete calitatea

62

vieii. Se administreaz adulilor i copiilor peste 6 ani cte 2 capsule pe zi.

Rumalon

Reprezint un extract de cartilaj i de mduv osoas sub form de soluie

injectabil. Se administreaz i.m. i este recomandat n artroze, inhib alterarea
cartilajului i a enzimelor catabolice. Asocierea Arteparon i Rumalon cu unii
AINS cunoscui cu potenial condroprotector ca Diclofenac, Fenbufen, Acidul
Tiaprofenic, Oxicamii este benefic.

Oxaceprol

Se prezint sub form de capsule gelatinoase coninnd 100 mg

oxaceprol/capsul. Este indicat n tratamentul diferitelor artroze, obinndu-se
rezultate excelente, urmnd o posologie de 6 capsule pe zi timp de o lun. Se

63

folosete des n dermatologie unde a fost propus cu succes n arsuri ca

cicatrizant i n plgi dup electrocauterizare. Se poate prescrie n ulcere de
origine venoas ale gambelor, n cicatrici patologice. n reumatologie poate fi
asociat cu AINS sau cu analgezice.

64

Concluzii

Lucrarea

de

diplom

,,Antiinflamatoare

nesteroidiene

cuprinde

informaii despre o categorie foarte important de medicamente i anume

antiinflamatoarele nesteroidiene. Sub aceast denumire de medicamente
antiinflamatoare sunt cuprinse toate clasele de compui capabili s inhibe
reaciile inflamatorii acute i cronice. Termenul de antiinflamator nu nseamn
neaprat antireumatismal dei n vorbirea curent suntem tentai s suprapunem
aceti termeni pentru c mult timp nu s-a facut o distincie clar ntre aciunea
analgezic, antiinflamatoare i antipiretic.
AINS reprezint o serie de medicamente care nsumeaz proprieti
analgezice antipiretice i antiinflamatorii cu caracter simptomatic. Prototipul
este acidul acetilsalicilic (Aspirina), care are toate aceste efecte de intensitate
moderat, cu predominana efectelor analgezice i antipiretice pentru doze mici
i evidenierea efectului antiinflamator pentru doze mari. Unii dintre compuii
studiai prezint o remarcabil activitate antiinflamatoare care merit sa fie luat
n considerare, mai ales c majoritatea sunt lipsii de aciune ulcerogen.
Toate analgezicele, antipireticele i antiinflamatoarele au n comun o
aciune de ordin biochimic inhibarea ciclooxigenazei cu micorarea formrii
de prostaglandine i ali compui de acest tip. Aceast aciune este responsabil
de efectele terapeutice. Minusul de prostaglandine determin o parte din reaciile
adverse ca urmare a unei hipersensibiliti individuale sau predispoziii genetice.
La toate acestea se adaug i aspectul important al unor interaciuni
medicamentoase, care pot aprea innd cont c pacientul respectiv mai sufer i
de alte afeciuni.
Tendina diversificrii i a proliferrii AINS se explic i prin faptul c n
ultimele decenii, datele despre procesul inflamator i n special despre
mediatorii chimici ai inflamaiei s-au mbuntit considerabil, contribuind la
elucidarea mecanismelor de aciune. Recenta descoperire a ciclooxigenazei 2

65

COX2 care mediaz secreia de prostagladine PG chiar n procesul inflamator,

spre deosebire de COX1 care apare n secreia fiziologic a contribuit la
nelegerea i aprofundarea mecanismelor de aciune a AINS. Aa pot fi
explicate i unele efecte secundare ale acestora, cum este cazul Aspirinei i
Indometacinului care exercit un efect mai mare asupra COX1 dect asupra
COX2. La ora actual se caut acele medicamente antiinflamatoare care s
acioneze cu predilecie asupra COX2.
Se tie c principiul monoterapiei n medicaia antiinflamatoare se opune
asocierii mai multor AINS, considernd-o nejustificat i chiar duntoare,
pentru c de obicei nu se nsumeaz efectul antiinflamatoarelor ci reaciile lor
secundare.
AINS nu reprezint substane ce influeneaz doar simptomele bolii, ci se
constituie i n modaliti de influenare patogenetic a bolii. Faptul c ntre
medicamentele AINS s-au descoperit unii compui ca Oxicamii, care ar aciona
i remitiv n PR (poliartrita reumatoid) prin efecte modulatoare ale rspunsului
imun, vine s confirme aceasta. Constatarea c unele substane sunt
condroprotectoare, reducnd degradarea cartilagiilor (Diclofenacul, Oxicamii,
Ketoprofenul, Azapropazona, Acidul Tiaprofenic) a direcionat cercetrile n
scopul gsirii unor medicamente AINS condroprotectoare. Un alt progres
important a fost cel referitor la farmacocinetica si metabolizarea substanelor
AINS, aceasta constituie baza pentru instituirea unor scheme corecte de
tratament, asigurnd i individualizarea terapiei.
Considerat o metod de tratament neconvenional dar care n ultimul
timp prinde tot mai mult contur, este metoda medicaiei alternative
antiinflamatoare. Aceasta se refer la unele preparate pe baz de enzime,
polipeptide, oligoelemente, fitoterapie, homeopatie i preparate naturiste pe baz
de substane AINS.

66

67