ANALGEZICELE

Clasificare:
Analgezice

opioide
(morfinomimetice)
Analgezice neopioide (analgezice
antipiretice si antiinflamatorii)

ANALGEZICE OPIOIDE
Sistemul opioid endogen
Opioidele endogene:
- neuromodulatori
- neuropeptide active biologic
- tipuri: endorfine, dinorfine,
encefaline,
endomorfine
Receptorii opioizi: 1,2, k1,2, 1,2 (in SNC)

Clasificarea si efectele activarii

receptorilor opioizi
Tipul de
receptor

Efectele activarii

(miu)

Analgezie supraspinala, euforie,

sedare, deprimarea respiratiei,
dependenta fizica

Analgezie

Deprimarea respiratiei

K (kapa)

Analgezie spinala, sedare, mioza

(delta)

Analgezie spinala si analgezie

supraspinala (mai putin)

Clasificare (dupa origine):

1.

2.

3.

Alcaloizi naturali ai opiului: Morfina,

Codeina
Derivati semisintetici ai morfinei:
Dionina, Hidromorfona
Opioide de sinteza: Petidina, Metadona,
Fentanil, Dextropropoxifen, Tramadol,
Pentazocina

Clasificare (in functie de receptorii

activati/blocati)

Agonisti , k: opiacee, Fentanil,

Metadona, Petidina
Agonisti k - antagonisti : Pentazocina,
Nalbufina, Nalorfina
Antagonisti , k (antidot): Naloxona,
Naltrexona

MORFINA
Alcaloid

din opiu
Farmacocinetica:
Absorbtia: este buna de la toate locurile
de administrare;
Distributia: rapida, traverseaza
placenta;
Metabolizarea: hepatica;
Eliminarea: urinara, gastrica, salivara,
secretia lactata

Morfina
Actiune farmacodinamica:
1.

Efecte asupra SNC:

analgezic selectiv si intens;
sedativ, anxiolitic, euforic;
deprima centrul respirator;
antitusiv puternic;
mioza.

Morfina
2. Efecte gastro-intestinale:
scaderea peristaltismului si motilitatii gastrice
constipatie;
scaderea secretiilor digestive;
contractia sfincterului Oddy.
3. Efecte cardio-vasculare:
hTA (prin eliberare de histamina)
4. Alte efecte sistemice:
bronhoconstrictie;
cresterea tonusului sfincterelor si ureterelor;
cresterea glicemiei;
prurit.

Mecanism de
actiune
analgezice opioide:

Morfina
Utilizari terapeutice:
dureri mari: cancer
edem pulmonar acut
preanestezie
diaree severa

Morfina
Efecte adverse:
deprimarea respiratiei, convulsii
greturi, varsaturi, constipatie
reactii alergice
retentie urinara
Intoxicatia acuta (supradozaj)
Intoxicatia cronica (morfinomanie):

toleranta
dependenta psihica si fizica
sindrom de abstinenta

Morfina
Simptome in intoxicatia acuta:
mioza;
respiratie Cheyne-Stokes apnee;
cianoza;
hTA soc;
coma convulsiva;
deces.
Antidot: NALORFINA, NALOXONA

Morfina
Contraindicatii:
copii < 2 ani;
astm bronsic;
edem cerebral;
hipertrofie de prostata
Administrare: Morfina f 2%, s.c.
Dmax/1d = 1 fiola
Dmax/24h = 3 fiole

Opioide de semisinteza si sinteza

Clasificare:

Derivati de
Derivati de sinteza
semisinteza
Dionina
Petidina
Fentanil
Tramadol
Hidromorfona Metadona

Dextropropoxifen

Antagonisti opioizi:
Naloxona: - analgezic
- antagonist , k
- i.v. in intoxicatia acuta cu
Morfina
Nalorfina: - analgezic intens
- antagonist partial
- i.v. in intoxicatia acuta cu
Morfina
La morfinomani declanseaza
sindromul de abstinenta !

ANALGEZICE ANTIPIRETICE

(A-A)

Clasificare:

1. Derivati de acid salicilic: Acid acetilsalicilic

(AAS), Diflunisal, Benorilat
2. Derivati de pirazolona: Fenazona,
Aminofenazona, Noraminofenazona
(Metamizol), Propifenazona
3. Derivati de anilina: Fenacetina, Paracetamol
4. Derivati de chinolina: Glafenina

Caracteristici comune (analgezice

antipiretice)
Actiune farmacodinamica:
1. Actiune analgezica;
2. Actiune antipiretica;
3. Actiune antiinflamatoare

Mecanism de actiune: inhiba sinteza de

prostaglandine prin inhibarea COX.
Inhibarea COX1 efecte secundare nedorite
Inhibarea COX2 mecanismul actiunii
antiinflamatoare a A-A si AINS

4. Actiune antispastica

Mecanism de aciune:
Fosfolipide
Stimuli externi proinflamatori
Fosfolipaza A2

ACID ARAHIDONIC
COXIBII
COX1 COX2

Prostaciclina (PGI2)
PGF2)

Prostaglandine (PGE2,

Citoprotecie
Hemostaz Mediatorii durerii, inflamaiei
i reaciei febrile

Utilizari terapeutice:
AAS si Paracetamol
nevralgii, artralgii, mialgii, cefalee;
dureri postoperatorii moderate; fracturi,
entorse
colici;
febra.

Reguli de utilizare a A-A

1.
2.
3.
4.

calea de administrare
ritmul de administrare
individualizarea terapiei
asocieri medicamentoase:

PARACETAMOL + COFEINA SARIDON

ACIDUL ACETIL SALICILIC

Farmacocinetica:
absorbtie buna gastrica
traverseaza placenta
Actiune farmacodinamica:
antipiretic si analgezic moderat;
antiinflamator puternic (acetilare
ireversibila COX2);
antiagregant plachetar (acetilare
ireversibila COX1);
uricozuric.

Efecte adverse:
ulcerigen; microhemoragii gastrice
bronhoconstrictie
sindrom Reye (copii)
Contraindicatii:
ulcer gastro-duodenal;
astm bronsic;
diateza hemoragica.

PARACETAMOL
metabolit activ al Fenacetinei
Farmacocinetica:
metabolit inactiv citotoxic (doze mari)
necroza hepatica
Antidot: Acetilcisteina
Actiune farmacodinamica:
Analgezic - antipiretic
Avantaje: - NU este ulcerigen, nici teratogen
- NU are risc alergizant
- analgezic de prima intentie la copii <
15 si gravide

METAMIZOL (ALGOCALMIN)
Actiune:
cel mai puternic analgezic al clasei;
antipiretic;
antispastic.
Efecte adverse:
agranulocitoza;
soc anafilactic (i.v.);
eruptii cutanate.
Prezentare: cpr., supozitor, fiole (i.v./i.m.)

Antiinflamatoare nesteroidiene
(AINS)

Clasificare:
1.

2.

3.

4.
5.

Derivati de acid salicilic: Acid

acetilsalicilic
Derivati de acid acetic: Indometacin,
Diclofenac
Derivati de acid propionic: Ibuprofen,
Ketoprofen, Naproxen
Oxicami: Piroxicam, Fenoxicam
Derivati de pirazolona: Fenilbutazona

Caracteristici farmacologice comune

Profil farmacocinetic:
Absorbtia: AINS se absorb rapid si
complet din
tubul digestiv
Distributia:
se fixeaza de proteinele plasmatice (>
98%)
traverseaza placenta
trec in secretia lactata
Metabolizarea: hepatica
Eliminarea: urinara

Actiune farmacodinamica:
1.
2.
3.
4.

Antiinflamatoare puternica;
Analgezica;
Antipiretica;
Antiagreganta plachetara (AAS)

Efecte adverse:
tulburari

gastro-duodenale (epigastralgii,

pirozis);
eruptii cutanate; bronhospasm;
renale: insuficienta renala, nefrita
interstitiala;
retentie hidrosalina;
mielotoxicitate;
risc teratogen;
sindrom Reye (AAS).

Contraindicatii:
ulcer gastro-duodenal;
insuficienta hepato-renala;
sarcina/alaptare;
cu prudenta la copii < 15 (AAS);
Interactiuni medicamentoase
(contraindicate):
AINS + antivitaminele K (Trombostop)
risc hemoragie;
AINS + sulfamide hipoglicemiante risc
hipoglicemie;

Utilizari terapeutice:
afectiuni reumatice articulare acute si
cronice;
entorse/tendinite;
coxartroza;
afectiuni inflamatorii din ORL,
stomatologie, ginecologie;
tromboze varicoase.

DCI

Denumirea
comerciala

Acid
acetilsalicilic
Ibuprofen
Diclofenac

Aspirin, Upsarin,
Aspro
Brufen
Voltaren

Indometacin
Acid niflumic

Indometacin
Nifluril

Ketoprofen

Profenid

Forme de
prezentar
e
cpr.500 mg,
cpr, eferv.
dj.
dj , supoz.,
gel
capsule
casule,
unguent,
fiole
cpr, gel,
supoz

Inhibitorii ciclooxigenazei 2 (COX2)

Clasificare:
1. Inhibitori preferentiali ai COX2:
Meloxicam, Nimesulid
2. Inhibitori selectivi ai COX2: Rofecoxib,
Celecoxib (coxibii)

Mecanism de aciune:
Fosfolipide
Stimuli externi proinflamatori
Fosfolipaza A2

ACID ARAHIDONIC
COXIBII
COX1 COX2

Prostaciclina (PGI2)
PGF2)

Prostaglandine (PGE2,

Citoprotecie
Hemostaz Mediatorii durerii, inflamaiei
i reaciei febrile

Caracteristica

Rofecoxib Celecoxib

Biodisponibilitatate
orala %

92-93

22-40

Efectul alimentelor

minim

nu are

Timp de injumatatire, h

10-17

11

86

> 97

Fixarea de proteinele
plasmatice %