Colegiul Naional de Medicin i Farmacie

Raisa Pacalo

Tema: Analgezicele opioide i

neopioide

* Analgezicele opioide i neopioide

*Substanele analgezice sunt preparatele care suprim selectiv
sensibilitatea algic fr a deregla con tiin a.
Clasificarea:
Preparate cu aciune preponderent central.
Analgezice opiacee stupifiante: Morfina, Codeina,
Omnopon, Fentanil, Pentazocin.
Preparate neopiacee: Ketorolac (Ketanov), Estocina.
Analgezice cu aciune mixt Tramadol.
Preparate cu aciune preponderent periferic - analgezice
neopiacee.

* Analgezice opioide i antagonitii lor

*Combaterea durerii prin mecanism nervos

central
reprezint efectul principal al acestei clase de
substane.
Analgezicele opiacee, spre deosebire de cele nestupifiante, se
caracterizeaz prin:
1.Efect analgezic exprimat n cadrul traumelor, infarctului de
miocard, tumorilor.
2.Influena specific asupra SNC (dezvoltarea euforiei, dependenei fizice i psihice,toleranei, sindromului de abstinen).

* Analgezice opioide i antagonitii lor

*Efectele farmacologice ale analgezicelor opiacee sunt

determinate de interaciunea cu receptorii de opiacee localiza i

n SNC i n esuturile periferice.
1.Se disting urmtoarele tipuri de receptori de opiace miu,
kapa, delta, sigma, epsilon.
2. Opioide endogene ai acestor receptori sunt enkefalinele,
endorfinele, dinorfinele.
3.n funcie de principiul interac iunii substan elor
medicamentoase cu receptorii opiacei, distingem urmtoarele
grupe farmacologice de baz.

*1.Agoniti - Morfin,Codein fosfat,

Promedol, Fentanil.

2.Agoniti - antagoniti Pentazocin,

Nalorfin.
3.Antagoniti Naloxon clorhidrat,
Naltrexon.

* Preparatul de referin din

grupul analgezicelor de
opiacee este Morfina

*Farmacocinetica:

Absorbia morfinei din tractul digestiv este individual.

Se distribuie n toate organele i esuturile.
Penetreaz bariera placentar, mai dificil traverseaz bariera
hematoencefalic.
Se metabolizeaz n ficat, se elimin prin bil i rinichi.
La administrarea peroral, efectul se manifest peste 20-30
min, intramuscular peste 10-15 minute, intravenoas peste un minut.

*Morfina
*Mecanismul efectului analgezic

al morfinei este cauzat de

inter aciunea ei cu receptorii opioizi (miu, kapa, delta), a
cror agonist este, dereglarea transmisiei interneuronale a
impulsurilor dureroase la diferite nivele ale SNC.
Eferctul sedativ al Morfini este cauzat de influen a ei asupra
neuronilor scoarei cerebrale, asupra hipotalamusului i
sistemului limbic.
Euforia este una din manifestrile tipice ale ac iunii
psihotrope a morfinei i sporete la administrarea repetat.
Se manifest prin:
dispoziie ridicat,
senzaie de confort psihic,
percepie pozitiv a mediului ambiant.

*Morfina
*Indicaii:
Dureri stabile cauzate de traume,
intervenii chirurgicale,
infarct miocardic,
tumori maligne,
tuse ce prezint pericol vital,
dispnee exprimat,
insuficien cardiac,
edem pulmonar.

*Analgezice neopioide
*Analgezicele neopioide

Spre deosebire de antialgicele opioide, aceast

clas de medicamente prezint cteva avantaje
majore i anume:
- nu provoac dependen fizic sau psihologic;
- au efect antipiretic;
- nu afecteaz alte simuri dect percepia durerii;
- nu induc depresie respiratorie.
* Efect antipiretic, analgezic, antiinflamator.

*Analgezice neopioide
*Metamizol sodic /Dipyrone (Algocalmin, Analgin,
Spasmalgon)
- este un derivat de pirazolon;
- efect analgetic puternic, spasmolitic;
- antipiretic slab
- se administreaz n doze de 500 mg (oral), la
intervalul de 6 ore, n colica biliar doza se poate
mri pn la 2,5 g;
- reacii adverse: agranulocitoz prin afectarea
mduvei osoase;
- nu se recomand utilizarea frecvent i de lung
durat a acestor preparate.

*Analgezice neopioide
*Acetaminofen (Paracetamol, Eferalgan, Panadol)

- se presupune c efectul su analgetic este posibil prin

inhibarea unei ciclooxigenaze recent descoperite - COX-3,
prezent doar la nivelul SNC.
*- indicat n dureri uoare i moderate (articulare, cefalee,
dismenoree etc), febr;
- util n durerile de cap i dini, mai puin eficient n durerea
inflamatorie i visceral;
*- contraindicat n alcoolism cronic, afeciuni hepatice;
- adulilor li se administreaz n doze de 0,5-1 g de pn la 4
ori pe zi;
- eliminarea se realizeaz pe cale renal dup legarea cu acid
sulfuric sau glucuronic;

*Analgezice neopioide
*Antiinflamatoarele nesterioidiene (AINS)
*Sunt un grup de medicamente ce mpiedic
sinteza de prostaglandine,
*Prostaglandinele E2 i I2 sunt substane
implicate n mecanismul inflamaiei,
*Ibuprofen, Acid acetilsalicilic, Diclofenac,
Indometacin, Nimesulid.

*Analgezice neopioide
*Indicaii generale ale AINS
1. Dureri acute sau de tip cronic (n diverse traume,
post-chirurgical, n cancere sau artrite);
2. Alte dureri, asociate unui proces inflamator;
3. Ca i antipiretice;
4. Pentru nchiderea canalului arterial la nou-nscuii
prematuri (indometacin intravenos sau ibuprofen n
suspensie pe cale oral);
5. Chimioterapia preveniei cancerului colo-rectal;

* Analgezice neopioide
*Contraindicaii generale
*1. Aspirina (compuii salicilai) nu se vor administra
copiilor sub 12 ani in boli de etilogie viral,
*2. AINS sunt contraindicate la persoanele alergice la
aspirin;
*3. Nu se recomand pacinilor cu afeciuni hepatice
sau renale n stadii avansate;
*4. Unele tulburri de coagulare pot contraindica
administrarea de AINS;
*5. Nu se recomand gravidelor

*Analgezice neopioide
*Efecte adverse
- grea, sngerri, anemie, diaree, hemoragii
gastrointestinale;
- toxicitate renal - scade rata de excre ie, scade
eficiena diureticelor, altereaz func ia renal;
- alergii;
- provoac hipertensiune i scade eficien a
preparatelor antihipertensive;
- dureri de cap, vertije, depresie etc

*MULUMESC