ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE Prof. Dr.

Rodica Cinca Era antibioticelor debut in urma cu 6 decenii a schimbat viziunea privind moartea prin infectie Utilizarea irationala si abuziva numeroase reactii adverse schimbarea ecologiei microbiene (germeni de spital) Prescrierea ATB a devenit pentru medicii si pacientii zilelor noastre un veritas Prescrierea viciu. viciu Automedicatia Patologia iatrogena postantibiotica Inflatia de ATB => jungla terapeutica se intalnesc 3 situatii: medicul constiincios si bine informat (balanta cost/beneficiu); medicul inconstient si putin informat; medicul neinformat, plafonat. Important prescrierea rationala a ATB; cand prescrie ATB medicul zilei de azi trebuie sa se gandeasca la viitorul medicinei de maine; sanatatea nu are pret, dar are buget CLASIFICARE: Dupa STRUCTURA CHIMICA: BETALACTAMINE GLICOPEPTIDE AMINOGLICOZIDE POLIPEPTIDE CICLICE MACROLIDE CICLINE LINCOSAMIDE RIFAMPICINE Dup SPECTRUL ANTIMICROBIAN: ATB cu spectru NGUST; ATB cu spectru LARG; ATB cu spectru ULTRALARG. Dup MECANISMUL DE ACIUNE: ATB BACTERICIDE (omoar germenii); ATB BACTERIOSTATICE (mpiedic multiplicarea germenilor). Dup ACIUNEA SELECTIV N INFECII LOCALIZATE ATB intestinale (neabsorbabile); Chimioterapice urinare. BETALACTAMINE Legatura amidica,locul de actiune al betalactamazelor CLASIFICAREA BETALACTAMINELOR MONOBACTAMI: AZTREONAM DIBACTAMI: - PENAMI (PENICILINE) - IBL + PENAMI - PENEMI - CARBAPENEMI
1

- CEFEME (CEFALOSPORINE) - CARBACEFEME TRIBACTAMI: SANFETRINEM DIBACTAMI PENAMI (PENICILINE) PENICILINE BIOSINTETICE NATURALE BENZILPENICILINA PENICILINA G f. 400.000 UI actiune rapida 1.000.000 UI / 5.000.000 UI SA: CG +; CG -; BG + UT: boli provocate de germeni sensibili FC: doar parenteral c% plasmatica eficienta difuzeaza bine in tesuturi (exceptie LCR, ochi, seroase) RA: alergice soc anafilactic Adm: i.m. din 6 in 6 ore; i.v. in perfuzie Observatie: ! Cu ser fiziologic sau cu H2O distilata !!! NU cu glucoza sau alte M in siringa FENOXIMETIPENICILINA PENICILINA V, OSPEN cp.400.000 UI 1.000.000 UI Asemanatoare Penicilinei G cu actiune mult mai slaba Observatie: pe stomacul gol cu o ora inainte de masa; doze duble fata de Penicilina G; din 6 in 6 ore. PROCAINPENICILINA EFITARD fl 800.000 UI Asemanatoare Penicilinei G, dar de semidepozit i.m. monodoza BENZATINPENICILINA - MOLDAMIN, RETARPEN fl. 600.000 / 1.200.000 UI Asemanatoare Penicilinei G, dar de depozit i.m. 1 doza/saptamana 2 3 saptamanai Observatie: NU dizolvata in H2O distilata NU i.v. (pericol de embolie pulmonara) NU la copii < 3 ani 2. PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE PENICILINE M METICILINA OXACILINA CLOXACILINA DICLOXACILINA NAFCILINA OXACILINA OXACILIN caps. 0,250; fl. 0,500 SA: stafilococi meticilinosensibili producatori de BL UT: - infectii stafilococice ca monoterapie - infectii stafilococice grave (endocardite septice) in
2

asociere cu un AG FC: pe stomacul gol si parenteral c% sanguine eficiente Adm: caps, fl. 3. AMPICILINE: PENICILINE A AMPICILINA AMOXICILINA AMPICILINA AMPICILINA caps. 0,250 g / fl. 0,250 g; 0,5 g SA: CG +; CG -; BG UT: boli provocate de acesti germeni FC: oral si parenteral c% biliara inalta = ATB biliar; se concentreaza renal Adm: oral din 6 in 6 ore i.m. din 6 in 6 ore i.v. perfuzie AMOXICILINA AMOXICILINA caps 0,250 g; 0,5g; fl. 0,250 g SA: Bd% net superioara Ampicilinei; asemanatoare Ampicilinei UT: idem Ampicilina cu eficacitate mult mai mare 4. CARBOXIPENICILINELE CARBENICILINA TICARCILINA Active indeosebi pe piocianic TICARCILINA TICARCILINA fl. 1 g, 3 g SA: piocianic, proteus, enterobacter, seratia UT: infectii cu germeni sensibili Adm: i.m., i.v., i.v. perfuzie 5. UREIDOPENICILINELE MEZLOCILINA AZLOCILINA PIPERACILINA PIPERACILINA: PIPERACIL fl. 2 g, 3 g, 4 g SA: piocianic, proteus, enterobacter, seratia, enterococi UT: infectii severe urinare, biliare, osoase, meningiale Adm: i.m., i.v. INHIBITORII DE BETALACTAMAZE (IBL) ACIDUL CLAVULINIC SULBACTAM TAZOBACTAM ATB minore, scazute Principalele prod. comerciale IBL + BETALACTAMINE ACID CLAVULANIC + AMOXICILINA = AUGMENTIN, AMOXIKLAV susp., caps., fl., la 8 ore ACID CLAVULANIC + TICARCILINA = TIMETIN
3

3. SULBACTAM + AMPICILINA

fl. (i.m., i.v.) la 6 ore SULTAMICILINA o = UNASYN susp, caps, fl.(i.m., i.v.) la 8 ore

PENEMI RITIPENEM fl. si caps CARBAPENEMI IMIPENEMI CILASTATINA : TIENEM SA: ultralarg toate bacteriile MA: asemanator se fixeaza pe PBP2 efect bactericid rapid si intens Fc: difuzeaza bine in tesuturi, LCR (90%), urina Adm: i.v., i.v. perfuzie CEFEME CEFALOSPORINE MA: idem Peniciline SA: difera de la o generatie la alta GENERATIA I CEFAZOLINA (KEFAZOL) CEFAZEDONA CEFALOTINA (KEFLIN) CEFAPIRINA Spectru largit ca si spectrul Penicilinei G o Oxacilinei o Ampicilinei GENERATIA II CEFUROXIMA (ZINNAT) CEFOTIAM CEFAMANDOL (MANDOL) CEFOTEM Spectru larg ca si spectrul Penicilinei G o Oxacilinei o Ampicilinei o Gentamicinei o Metronidazol GENERATIA III CEFOTAXIMA (CLAFORAN) CEFTAZIDIMA CEFTRIAXONA (ROCEPHIN) CEFOPERAZONA (CEFOBID) Spectru ultralarg ca si spectrul Penicilinei G Oxacilinei Ampicilinei Gentamicinei Metronidazol Ticarcilina GENERATIA IV CEFPIROMA CEFEPIMA Spectrul foarte larg ce include si enterococul
4

 CARBACEFEME LORACARBEF MONOBACTAMI AZTREONAM piocianic TRIBACTAMI SANFETRINEM spectru ultralarg G + si G -, aerobi si anaerobi II. AMINOGLICOZIDE (AGZ) SA: BG - aerobi CG + RA: ototoxicitate nefrotoxicitate !!! Adm: parenterala GENERATIA I STREPTOMICINA activa pe BK KANAMICINA NEOMICINA SPECTINOMICINA GENERATIA II GENTAMICINA TOBRAMICINA GENERATIA III AMIKACINA