Sunteți pe pagina 1din 14

Medicatia SNV adrenergic

1. Neurotransmitatorii

2. Receptorii adrenergici

3. Influentarea SNV adrenergic

4. SM directe

Medicatia SNV Simpatic

5. NT fiziologici

A.

B.

alfa 1 – fenilefrina, xilometazolina, oximetazolina (alfa 1 si partial alfa 2)

C.

alfa 2 - clonidina

D.

beta 1 + beta 2 - izoprenalina

E.

beta 1 – dobutamina, dopamina

F.

beta 2 – salbutamol &co.

6. SM indirecte – efedrina, nafazolina, amfetamina, cocaina

7. SL directe

8. alfa 1+ alfa 2 – tolazolina, fentolamina, fenoxibenzamina

A.

B. alfa 1 – prazosin, terazosin

C. beta 1 + beta 2 – propranolol, timolol

D. beta 1 – metoprolol, atenolol, bisoprolol, betaxolol

E. beta + alfa 1 – labetalol, carvedilol

F. beta blocante cu activitate simpatomimetica intrinseca – pindolol, acebutolol

9. SL indirecte – rezerpina, guanetidina

10. Utilizari terapeutice – farmacologie clinica

1

|

P

a g e

Medicatia SNV Simpatic

Medicatia SNV Simpatic 1. Neurotransmitatorii Adrenalina si noradrenalina sunt CA = nucleu catecolic + grupare aminica

1. Neurotransmitatorii

Adrenalina si noradrenalina sunt CA = nucleu

catecolic + grupare aminica printr-o catena de 2 atomi de carbon.

- Sintetizate in:

- terminatiile nervoase simpatice neuroefectoare

- SNC

- MSR.

Sinteza porneste de la tirozina.

Tyr -> tirozin hidroxilaza -> DOPA -> DOPA decarboxilaza -> dopamina -> dopamin beta hidroxilaza -> noradrenalina -> N-metil transferaza - > adrenalina.

Tirozinhidroxilaza este enzima limitanta a sintezei CA. Stimularea neuronilor adrenergici creste sinteza acestei enzime => sinteza de CA.

In terminatiile simpatice neuroefectoare sinteza se opreste la noradrenalina. In MSR sinteza se continua pana la adrenalina. In SNC sinteza se opreste mai frecvent la dopamina dar exista in SNC atat sinapse dopaminergice cat si adrenergice.

CA eliberate din granulele de depozit prin exocitoza in urma depolarizarii membranare actioneaza asupra receptorilor adrenergici situati pe membrane postsinaptice si presinaptice.

Terminarea efectului CA se realizeaza prin 3 procese:

-

Difuziunea

-

Recaptarea

-

Metabolizarea: COMT – in fanta sinaptica

-

MAO – in terminatii adrenergice – mitocondrii.

2. Receptorii adrenergici

Alfa si Beta – receptori cuplati cu proteine G. Alfa 1 – proteine Gq

Alfa 2 – proteine Gi Beta – proteine Gs.

2

|

P

a g e

Medicatia SNV Simpatic

 

Organ

Receptor

Efect

 

adrenergic

 

1.

Ochi

   

- m.radiar al irisului

Alfa 1 Beta + alfa

Contractie – midriaza; Stimularea alfa - scade presiunea intraoculara; Blocarea beta – scade secretia apoasa a epiteliului ciliar – umoarea apoasa

- procesele ciliare

2. Cord

Beta 1

Efect cronotrop, dromotrop, inotrop +

3. Vase

   

- cutanat, mucos

Alfa 1 Alfa 1, beta 2 Beta 2>alfa 1 Alfa 1, D1 Alfa 1, beta 2, D1 Alfa 1 Alfa1 > beta

Vasoconstrictie

- splanchnic

Vasoconstrictie

- muschi scheletici

Vasodilatatie

-

renal

Vasoconstrictie

-

coronare

Vasodilatatie

-

cerebral (!)

Vasoconstrictie

-

tonusul venos

Venoconstrictie

 

4.

Respirator

Beta 2

Bronhodilatatie Efect decongestionant

Vasele din tractul respirator superior Celulele glandulare

Alfa 1

Alfa 1

Scade secretia traheobronsica

 

5.

Digestiv

   

-Gl.salivare

Alfa 1

Secretie cu un continut mare de mucus – vascozitate Scade Contractie

-

activitatea secretori si motilitatea g-i

Alfa 2, beta 2 alfa

-

sfinctere

6. Capsula splenica

Alfa 1

Contractie

7. VU

   

Detrusor Sfincter vezical intern

Beta 2

Relaxare

Alfa 1

Contractie

8. Uter

Alfa 1, beta 2

Contractie/relaxare

9. Muschiul firului de par

Alfa 1

Contractie

10. Prostata – tesut muscular neted

Alfa 1

Contractie

11. Glicogenoliza (ficat, muschi

Alfa 1, beta 2

Stimuleaza

scheletici)

12. Gluconeogeneza (ficat)

Alfa 1, beta 2

Stimuleaza

13. Secretia de insulina

Beta 2 Alfa 1 (2)

Stimuleaza

Inhiba

14. Secretia de renina

Beta 1

Stimuleaza

15. M.scheletici

Alfa 1

Creste forta de contractie

3

|

P

a g e

Medicatia SNV Simpatic

3. Influentarea SNV adrenergic

Simpatomimetice

directe

Agonistii receptorilor adrenergici

NT fiziologici : noradrenalina – alfa; adrenalina – alfa, beta

Beta 1+ alfa 1 + dopaminergici - Dopamina

Agonisti alfa 1: fenilefrina, xilometazolina, oximetazolina (agonisti partiali alfa1)

Agonist alfa 2: clonidina

Beta 1 + beta 2 – izoprenalina

Beta 1: dobutamina

Beta 2: salbutamolul, salmeterol, orciprenalina, etc.

 

indirecte

Cresc eliberarea de CA: efedrina, nafazolina, amfetamina

Impiedica recaptarea in terminatia presinaptica:

cocaina

Simpatolitice

directe

Antagonisti ai receptorilor adrenergici

Alfa 1+alfa 2 – tolazolina, fentolamina, fenoxibenzamina

Alfa 1 – prazosin, terazosin

Beta 1 + beta 2 – propranolol, timolol

Beta 1 – metoprolol, atenolol, bisoprolol, betaxolol

Beta + alfa 1 – labetalol, carvedilol

Beta – blocante cu activitate simpatomimetica intrinseca: pindolol, acebutolol

 

indirecte

Scade eliberarea CA – guanetidina

Blocarea recaptarii in granulele de depozit - rezerpina

SM directe

Medicatia SNV Simpatic

ADRENALINA – actioneaza asupra tuturor receptorilor adrenergici alfa si beta.

FC: substanta polara; nu se absoarbe dupa administrare orala (este distrusa de sulfatazele intestinale); trece putin BHE. Se administreaz inj. s.c. , i.m, i.v. sau inhalator pentru efect la nivel respirator; aplicatii topice. Este rapid inactivata de organism: in special in ficat – foarte bogat in COMT si MAO; efectul se instaleaza in cateva minute si dispare in 30-60 de minute.

FD:

TA – creste; mai mult sistolica decat diastolica. Prin 2 mecanisme:

1. stimulare cardiaca – creste DC prin cresterea frecventei si a fortei de contractie 2. vasoconstrictie – la nivel tegumentar, mucoase, splanchnic, rinichi + venoconstrictie ; in teritoriul muscular produce vasodilatatie; din acest motiv TA diastolica nu creste la fel de mult ca cea sistolica. La doze mici de adrenalina apare o scadere initiala a TA prin sensibilitatea mai crescuta a receptorilor beta 2 la adrenalina comparativ cu alfa 1.

Vase Vasoconstrictie cutanata Vasodilatatie musculara (prin predominanta beta 2) Vasoconstrictie usoara la nivel cerebral pentru a limita cresterea accentuata a irigarii cerebrale determinate de cresterea TA. Vasoconstrictie renala (scade irigarea renala cu 40%) => scade diureza Creste fluxul coronarian – prin cresterea fluxului aortic pe de o parte si prin adenozina eliberata de cardiomiocite pe de alta parte - pentru a contracara efectul vasoconstrictor direct al adrenalinei asupra coronarelor (alfa 1).

Cord Creste frecventa cardiaca , conducerea A-V, inotropismul. Poate determina aparitia aritmiilor ventriculare prin actiunea adrenalinei si a reflexelor vagale ce se declanseaza.

Musculatura neteda G-I. Uter – efectul depinde de faza ciclului menstrual, de prezenta unei sarcini si de varsta acesteia. In ultimele luni de sarcina adrenalina relaxeaza uterul => utilizarea beta –a agonistilor pentru intarzierea nasterii premature. VU – relaxarea detrusorului.

Respirator

Bronhodilatatie

5

|

P

a g e

Medicatia SNV Simpatic

SNC Adrenalina nu trece BHE dar administrarea ei este asociata cu agitatie psihomotorie, cefalee, tremor cel mai probabil secundare efectelor adrenalinei asupra sistemului cardiovascular, musculaturii scheletice sau sunt simptome ale anxietatii ce insotesc afectiunea pacientului pentru care se administreaza adrenalina.

Efecte metabolice

Creste glicemia prin stimularea glicogenolizei si gluconeogenezei. Scade secretia de insulina (ca suma a efectelor pe alfa 1 si beta 2).

Utilizari terapeutice

1. criza de astm bronsic

2. soc anafilactic

3. pentru prelungirea actiunii anestezicelor locale

4. stop cardiac

5. hemostatic topic

Reactii adverse, CI

1. palpitatii (cresterea frecventei, extrasistole), cefalee (prin cresterea fluxului cerebral

determinat de cresterea TA), tremor (favorizarea contractiilor musculare).

2. aritmii cardiace

3. hemoragii cerebrale prin cresterea brutala a TA

4. contraindicata la pacientii care primesc beta-blocante – stimularea in exces a

receptorilor alfa 1 => crestere severa a TA cu risc de AVC hemoragic.

Noradrenalina este un agonist potent al receptorilor alfa si actioneaza foarte putin pe beta 2.

FC: este polara, nu se administreaza oral. Este rapid inactivata de COMT si MAO din ficat.

FD:

Vasoconstrictie marcata in teritoriul cutanat, mucos, splanchnic, renal, muscular scheletic. Creste mult TA => creste irigarea coronariana.

Contractia capsulei splenice => cresterea volemiei

Cord – efecte neglijabile; chiar deprimante prin reflexele vagale.

Creste glicemia.

Utilizari terapeutice:

Medicatia SNV Simpatic

In hipotensiune arteriala asociata cu soc hipovolemic.

Reactii adverse:

Cresterea excesiva a TA. Scaderea excesiva a irigarii renale.

Dopamina

Efectele depind de doza:

- Doze mici: 1.5-7.5 µg/kg/min – vasodilatatie renala, mezenterica, coronariana – R-D1

- Doze medii: 10 µg/kg/min – efect inotrop + R-beta 1 si creste TA

- Doze mari: 10-15 µg/kg/min – actioneaza pe R-alfa 1 => vasoconstrictie generalizata.

Indicatii terapeutice:

1. ICC cu oligurie

2. soc cardiogen/septic cu monitorizarea functie renale.

Agonisti alfa 1 : fenilefrina, xilometazolina (Olynth) , oximetazolina (Afrin) – au si actiune de agonist partial alfa 2.

Stimularea alfa 1 – vasoconstrictie si cresterea TA. Ar putea fi utile – fenilefrina pentru tratamentul hipotensiunii ortostatice.

In acest moment fenilefrina se foloseste ca decongestionant nazal sau ca midriatic.

Xilometazolina si oximetazolina – decongestionante nazale. Daca se folosesc in exces produc congestie de rebound – rinita medicamentoasa – mucoasa nazala si a sinusurilor este lezata datorita ischemiei prelungite si devine edematiata si congestionata. Astfel poate apare toleranta fiziologica manifestata prin congestie nazala prelungita dupa oprirea administrarii.

Medicatia SNV Simpatic

Clonidina – agonist al receptorilor alfa 2. Produce scaderea tensiunii arteriale prin:

- Scaderea eliberarii de CA

- Stimularea receptorilor alfa 2 din centrul vasomotor

- Stimularea receptorilor imidazolinici din centrul vasomotor

- R imidazolinici si alfa 2 se gasesc in centrul vasomotor si intervin in controlul tonusului vascular. Se foloseste in tratamentul hipertensiunii arteriale dar produce sedare, uscaciunea gurii prin mecanism central.

IZOPRENALINA - izoproterenol

- Agonist beta 1 si beta 2

Scade rezistenta vasculara periferica in special la nivelul musculaturii scheletice dar si renale si splanhnice. Astfel scade TA diastolica, in timp ce TA sistolica ramane nemodificata sau creste datorita efectului inotropic si cronotropic pozitiv. Creste frecventa cardiaca.

Determina bronhodilatatie – se folosea in AB.

S-a folosit in tratamentul socului cardiogen si AB dar a fost inlocuit de alte SM. Se mai foloseste in tratamentul bradicardiilor sau BAV.

R. adv.: aritmii cardiace.

DOBUTAMINA

Agonist beta 1 => stimuleaza cordul: creste forta de contractie, frecventa, dromotropismul. Favorizeaza aparitia aritmiilor cardiace.

Se foloseste pentru tratamentul de scurta durata al decompensarii cardiace care poate apare dupa chirurgie cardiaca sau la pacienti cu ICC sau IMA deoarece creste DC fara a creste semnificativ frecventa cardiaca.

Are T1/2 = 2 min. Efectul se instaleaza repede si se mentine pe durata perfuziei intravenoase.

Medicatia SNV Simpatic

Agonistii selectivi beta 2 – SM beta 2 selective

Salbutamolul (albuterol), fenoterol, orciprenalina, salmeterol, formoterol, etc.

Produc bronohodilatatie si reprezinta prima alegere in tratamentul AB. Determina vasodilatatie => scadere usoara a TA. Vasodilatatia pulmonara poate fi mai importanta decat bronhodilatatia => dezechilibru ventilatie – perfuzie care poate accentua hipoxia si hipercapnia. Produc tremor prin stimularea R-beta 2 musculari. Produc relaxare uterina – tratamentul contractiilor uterine dureroase la femeia gravida sau pentru intarzierea nasterii premature. Scaderea TA duce la activarea reflexelor simpatice si la o usoara stimulare a cordului. Anxietate, cresterea excitabilitatii SNC.

Efedrina

SM indirecte

- Creste eliberarea CA in fanta sinaptica

- Este putin polara – se poate administra oral si trece BHE.

- Administrata sistemic prezinta toate efectele adrenalinei dar de intensitate mai mica si de durata mai lunga.

- Are efecte SNC: inlatura oboseala, determina insomnie, anxietate.

- Se foloseste ca decongenstionant nazal.

- Poate determina tahifilaxie – disparitia efectului cel mai probabil prin epuizarea depozitelor de CA.

Nafazolina

- Decongenstionant nazal sau conjunctival

- Poate determina tahifilaxie – disparitia efectului cel mai probabil prin epuizarea depozitelor de CA.

AMFETAMINA + COCAINA – Psihostimulante

- Cresc activitatea SNC si determina un puternic effect de intarire a comportamentului prin determinarea unei cresteri marcate a dispozitiei si a unei stari de accentuata euforie.

- Cocaina – blocheaza mecanismele de recaptare ale dopaminei, noradrenalinei si serotoninei

- Amfetamina – creste eliberarea de noradrenalina si dopamine

Medicatia SNV Simpatic

- Cresterea disponibilului de dopamina este responsabila de potentialul crescut al acestor substante de a determina dependenta.

- Instalarea dependentei este favorizata si de calea de administrare folosita – i.v. sau inhalatorie – determina foarte rapid starea de euforie ceea ce promoveaza comportamentul de dependenta accentuat si de cresterea foarte rapida a dopaminei

- Administrarea cronica de psihostimulante => instalarea unui dezechilibru al NT si receptorilor pentru acestia. Acest dezechilibru este responsabil de comportamentul de dependent si de deficitul cognitive observant la cei dependent: afectarea memoriei si atentiei.

- Raspunsul comportamental la psihostimulante depinde de:

Doza

Cale de administrare: i.v. sau inhalatorie – determina un raspuns mult mai placut decat administrarea orala

Experienta anterioara

Mediul social

Raspunsul individual influentat de factori genetici

- Efectele asteptate de utilizatorul drogului:

o

Initial dupa administrarea psihostimulantului apare o stare de euforie insotita de scaderea senzatiei de oboseala.

o

Cresc performantele intelectuale dar cu cresterea frecventei erorilor.

o

Creste forta de contractie musculara

o

Creste rezistenta la efortul fizic de lunga durata dar scade precizia miscarilor fine.

- Efectele nedorite care apar prin utilizarea cronica:

o

Anxietate

o

Insomnia

o

Scaderea apetitului

o

Euphoria incepe sa fie inlocuita de disforie

o

Apare toleranta pentru euforie => cresterea treptata a dozelor

o

Psihoze la doze mari – precedate de comportamente repetitive

o

Intotdeauna pentru un pacient cu simptome de schizofrenie trebuie facut diagnostic diferential cu utilizarea cronica si in doze mari de psihostimulante

o

Cocaina poate determina perforatie de sept nazal – frecvent se administreaza intranazal si determina vasoconstrictie -> ischemie -> necroza mucoasei nazale

o

Efecte asemanatoare administrarii de adrenalina – tahicardie (palpitatii), crestere moderata a TA, favorizarea aparitiei aritmiilor cardiace, etc.

Medicatia SNV Simpatic

UTILIZARILE CLINICE ALE SM (directe si indirecte)

1. CV

a. hipoTA marcata – scaderea DC :in stari de soc, aritmii cardiac, hipovolemie – noradrenalina, fenilefrina – care actioneaza doar pe R alfa

b. soc cardiovascular – hipoTA, afectarea starii de constienta, oligurie, acidoza metabolica – eficacitatea SM este discutabila deoarece deja vasoconstrictia reflexa este foarte intensa. Atentie la irigarea rinichiului, miocardului si creierului, nu la valoarea TA, administrarea de SM ar putea creste consumul de O2 al miocardului.

c. Soc cardiogen sau ICC – dobutamina, dopamine

2. Accentuarea efectului anestezicelor locale

3. Efect hemostatic local – chirurgia faciala, nazofaringiana – adrenalina, cocaine

4. Decongestionante nazale – fenilefrina, xilometazolina, oximetazolina, efedrina, pseudoefedrina, nafazolina

5. Decongestionante conjunctivale – nafazolina, fenilefrina

6. Astm bronsic

a. Adrenalina – criza de AB

b. Izoprenalina – nu se mai foloseste datorita stimularii cardiace prin R-beta 1

c. Beta 2 – SM – de prima alegere in profilaxia si tratamentul crizelor de AB

7. Soc anafilactic – caracterizat de hipoTA severa, bronhospasm, angioedem (edem al fetei, mucoasei bucale si limbii) – determinat de eliberarea masiva de histamina de mastocite in urma contactului cu un antigen – adrenalina s.c./i.m./i.v. urmata de glucocorticoizi si antihistaminice

8. Ocular – fenilefrina produce midriaza si este folosita pentru ex. FO. Rar – in glaucom se folosesc aplicatiile locale de adrenalina

9. Genitourinar – beta 2 SM sunt utilizate ca tocolitice pentru intarzierea nasterii premature si pentru a permite actiunea corticoizilor de maturare pulmonara

10. SNC

a. Narcolepsie – episoade de somn in timpul zilei in moment nepotrivite – la scoala sau munca – modafinil (~ amfetamina) – unii pacienti il folosesc pentru cresterea dispozitiei si a capacitatii de munca in perioadele stresante; in exces determina schimbari rapide

ale dispozitiei si insomnie.

b. Sindrom de hiperactivitate cu deficit de atentie la copii – metilfenidat – Ritalin -

ADHD pare a fi cauzat de un dezechilibru al dopaminei si o scadere a activitatii centrilor implicate in focalizarea atentiei si in activitatile directionate. Metilfenidatul (amfetamina, etc) creste activitatea acestor centri prin cresterea nivelului de dopamina si noradrenalina.

c. Anorexigene – deprimarea

centrului foamei

- amfepramona (Regenon) - insomnie,

cefalee (dureri de cap), agitaţie, palpitaţii şi creşterea tensiunii arteriale. Sibutramina –

Medicatia SNV Simpatic

Reductil – este asemanator cu amfetamina. Produc o scadere moderata a greutatii si se recomanda asocierea cu dieta si exercitii fizice. Se administreaza numai dupa un control fizic amanuntit.

SL directe

Antagonistii receptorilor alfa1+2

Tolazolina si fentolamina

Blocheaza receptorii alfa 1 si alfa 2. Efectul lor este evident la nivelul vaselor cu predominanta alfa si se manifesta ca vasodilatatie inclusiv venodilatatie. Scaderea TA => reflex la stimularea simpatica a cordului si secretie de renina. Cresterea tonusului simpatic este favorizata de blocarea R-alfa 2 care nu mai permit realizarea feed-back-ului negativ asupra eliberarii CA. In final TA nu se modifica cu exceptia TA din feocromocitom – exces de CA – reflexele simpatice nu mai sunt evidente. Se administreaza mai intai alfa-blocante si apoi beta-blocante, nu invers pentru ca este agravata vasoconstrictia.

Fentolamina

histaminergici.

blocheaza

unii

receptori

serotoninergici

si

est

agonist

al

receptorilor

R.adv.: palpitatii, aritmii, cresterea consumului de O2 al miocardului cu agravarea unei cardiopatii ischemice daca aceasta exista.

Antagonistii selectivi ai receptorilor alfa 1 – prazosinul, terazosinul, doxazosinul

Determina vasodilatatie dar cu scaderea intensitatii reflexelor simpatice noradrenalina prin alfa 2 isi inhiba propria eliberare – nu produc tahicardie reflexa. De asemenea se pare ca inhiba baroreflexele la pacientii cu HTA. Scad LDL si cresc HDL.

Prazosin, terazosin – in tratamentul HTA. Principala reactie adversa este hipotensiunea ortostatica care apare in principal dupa primele doze; ameteli, cefalee.

Prazosinul, terazosinul, doxazosinul (Cardura), alfuzosinul se folosesc in hiperplazia benigna de prostata – adenomul de prostata - deoarece produc relaxarea musculaturii netede a prostatei si a sfincterului vezical ceea ce usureaza mictiunea la acesti pacienti.

Medicatia SNV Simpatic

Utilizarile clinice ale antagonistilor alfa

1.

Feocromocitom – tolazolina, fentolamina, fenoxibenzamina – pana la indepartarea chirurgicala a tumorii; pentru tumorile inoperabile tratament cronic cu fenoxibenzamina, fentolamina.

2.

HTAE usoara sau medie – antagonistii alfa 1 – prazosin

3.

Boli vasculospastice – sdr. Raynaud – fenoxibenzamina, prazosin

4.

Hiperplazia benigna a prostatei

BETA – BLOCANTELE

Dupa selectivitate:

Beta-blocante neselective (beta 1 si beta 2): propranolol, timolol Beta 1 blocante selective (doar beta 1): metoprolol, atenolol, bisoprolol, betaxolol Beta blocante care blocheaza si R-alfa 1: labetalol, carvedilol Beta blocante cu activitate simpatomimetica intrinseca: pindolol, acebutolol.

FD:

1.

CV – scad activitatea cordului

a.

Scad frecventa cardiaca, dromotropismul si batmotropismul – utile in aritmii cardiace dar CI in BAV

b.

Scad consumul de O2 al miocardului – utile in BCI, angina pectoral, IC

c.

Scad DC si activitatea SRAA – scad TA la pacientii cu HTA, mai putin la cei normali

d.

Vase – predomina vasoconstrictia determinata de alfa 1 neblocati – creste RVP prin

 

mechanism reflex simpatic determinat de scaderea TA – dar anulata partial de blocarea receptorilor beta 1 din aparatul juxtaglomerular

2.

Respirator – blocarea beta 2 – bronhoconstrictie importanta doar la pacientii cu AB; de folosit beta 1 blocantele selective

3.

Ochi - scad presiunea intraoculara => tratamentul glaucomului

4.

Metabolic – la pacientii cu DZ mascheaza simptomele de hipoglicemie si intarzie partial cresterea glicemiei determinata de activarea simpaticului; scad HDL si cresc VLDL

5.

SNC – effect anxiolitic prin mecanism neprecizat;

6.

Unele beta – blocante au efect anestezic local – metoprolol, propranolol prin blocarea canalelor de Na+

7.

Sotalol - este beta-blocant si blocant al canalelor de K+

FC:

Medicatia SNV Simpatic

- Unele sunt liposolubile: propranolol, metoprolol, carvedilol, timolol – se absorb bine dupa administrare orala dar sunt supuse fenomenului de prim pasaj hepatic – Bd este variabila de la un pacient la altul; trec BHE

- Hidrosolubile: atenolol, bisoprolol, betaxolol, acebutolol – se absorb prin mechanismul de filtrare dar nu trec BHE (capilarele cerebrale nu au pori aposi)

Indicatii terapeutice:

1. HTA – un beta-blocant /- diuretic

2. BCI – angina pectoral

3. IMA – in faza initiala – scad mortalitatea mai ales prin supresia aritmiilor ce apar post-IMA

4. Aritmii cardiace – supraventriculare si ventriculare

5. IC – metoprolol, bisoprolol, carvedilol – scad remodelarea cardiac si riscul de moarte subita

6. Glaucom – prin scaderea productiei de umoare apoasa de catre corpii ciliari – timolol, betaxolol

– mai utilizate deoarece au si effect anestezic local; sunt mai bine suportate comparativ cu

pilocarpina deoarece nu produc tulburari de vedere

7. Hipertiroidism – exista un exces de CA

8. Migrene – propranolol, metoprolol – mec. Neprecizat

9. Anxiolitice – propranolol

10. Scaderea tremorului pe fond de hiperactivitate simpatica – chirurgi, muzicieni

11. Pentru scaderea presiunii in vena portala in ciroza hepatica – propranololul scade incidenta

sangerarilor de la nivelul varicelor esofagiene

Reactii adverse:

- Bradicardia

- hipoTA

- Agravarea unui BAV

- Agravarea unei boli vasculare periferice – faciliteaza predominant alfa 1

- Agravarea AB

- Sedare, tulburari de somn, depresie – pentru cele liposolubile

- In general contraindicate la pacientii cu DZ insulino-dependent

Pentru a se scadea incidenta reactiilor adverse extracardiace se utilizeaza beta 1-blocante selective: metoprolol, atenolol, bisoprolol, betaxolol.