Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Cursul nr. 1
Subiectul nr. 1. Farmacodinamia general
Farmacologia studiaz:

interaciunea dintre o substan activ administrat exogen i un biosistem;

modul n care o substan activ modific procesele biochimice, fiziologice i/sau
psihice, n condiii normale sau patologice;

caracteristicile, aciunea, posibilele utilizri terapeutice ale unei substane active.
Medicamentul (pharmakon, pharmacus, pharmacum):

este o substan farmacologic activ, care, prin interaciunea specific cu molecule
int ale organismului, determin diferite efecte biologice;

este o substan activ, care, prin administrare, este utilizat pentru diagnosticul,
profilaxia, ameliorarea sau vindecarea unei boli.
Farmacodinamia studiaz mecanismele de aciune ale medicamentelor i ale rspunsului
terapeutic sau toxic, la organismul viu.
Mecanismele generale de aciune ale medicamentelor includ:
- mecanisme fizico-chimice simple;
- aciune pe enzime;
- aciune prin intermediul receptorilor;
- aciune prin eliberarea de substane active din depozitele celulare;
- aciune de activare/blocare a canalelor ionice;
- aciune direct asupra aparatului genetic al celulei;
- aciune prin formarea de pori n membrana celular;
- aciune privind radicalii liberi (sintez, eliberare, captare).
Sinergismul i antagonismul medicamentelor
tipuri de sinergism medicamentos: de sumare, de potenare;
tipuri de antagonism medicamentos: competitiv, necompetitiv, agonismul invers.
Relaia structur-efect
Pornind de la o structur de baz, se pot obine:
substane cu efecte similare (de exemplu, acetilcolina i metacolina);
substane cu efecte antagonice (de exemplu, histamina i antihistaminicele).
Relaia doz-efect
Doza reprezint cantitatea minim de substan activ care determin un efect
farmacodinamic.
Relaiile dintre doz i efect:

pot fi:
o efecte direct proporionale rar ntlnite;
o efecte proporionale cu logaritmul zecimal al dozei frecvent ntlnite;

variaz n funcie de mecanismul de aciune al substanei cercetate.

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Indicele terapeutic (IT) sau factorul de siguran = raportul DL50/DE50 (raportul ntre doza
letal medie i doza eficient medie).

n clinic, IT va rezulta din raportul DT50/DE50 (raportul ntre doza toxic medie i
doza eficient medie).

IT ar trebui s fie 10 ; IT > 10 = IT al medicamentelor ce pot fi utilizate n condiii
de siguran.
Efectele adverse ale medicamentelor

Reaciile idiosincrazice sunt reacii neobinuite ale organismului la dozele terapeutice,
fiind determinate genetic: de exemplu, rspunsul anormal la un medicament
(sulfonamidele determin hemoliz la pacienii cu deficit de G6PDH).

Reaciile imunologice:
o tipul I (anafilactic): penicilinele, aminoglicozidele, sulfonamidele,
lincosamidele, eritromicina, substanele iodate, compuii cu brom, cu arsen, cu
mercur, barbituricele, neurolepticele, hidantoinele, antitiroidienele de sintez
de tipul metiltiouracil, carbimazole;
o tipul al II-lea (citotoxic): de exemplu, hidralazina, procainamida,
clorpromazina, fenitoinul, izoniazida, D-penicilamina pot produce lupus
eritematos sistemic; metildopa i chinidina pot determina anemie hemolitic
autoimun; chinidina poate determina purpur trombocitopenic; Dpenicilamina i trimetadiona pot produce miastenie;
o tipul al III-lea (prin complexe imune): penicilinele, aminoglicozidele,
sulfonamidele, compuii cu iod, anticonvulsivantele;
o tipul al IV-lea (mediate celular): de exemplu, sulfonamidele.

Obinuina

Dependena (fizic, psihic; adicia)

Din cauza terapiei cu chimioterapice antimicrobiene se pot produce:
o reaciile locale: durere la locul injectrii intramusculare, flebit n cazul
administrrii intravenoase;
o reacia Herxheimer (ocul endotoxinic);
o dismicrobismul intestinal.

Efectele adverse particulare la nou-nscui: din cauza imaturitii sistemelor
enzimatice, a imaturitii unor funcii fiziologice sau structuri anatomice.

Mutageneza, teratogeneza, carcinogeneza

Bolile iatrogene

Polimedicaia.