Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Curs Ii Digestiv PDF
Curs Ii Digestiv PDF
- Antihistaminice (H1):
- PROMETAZINA
- FENIRAMINA
- CINARIZINA
- Antagoniști pe receptorii substanței P (neurokinina 1; NK1):
- APREPITANT
- FOSAPREPITANT
- MAROPITANT
B) Antivomitive periferice
- Anestezice locale ANESTEZINA, LIDOCAINA
- Carminative vegetale: melisa, anason, fenicul, mentă
Farmacoterapia VOMEI
Eficacitatea depinde de clasă.
Scade în ordinea: anti 5HT3 > anti NK1 > anti D2 (fenotiazine, benzamide) >
parasimpatolitice centrale > anti H1 > anestezice locale > carminative.
Antivomitivele se prescriu funcție de etiologia vomei:
- Se combate voma periculoasă pentru pacient
- În tulb.digestive, biliare, hepatice - METOCLOPRAMID
- În rău de mișcare, sindrom Meniere - SCOPOLAMINA, antiH1
- Indusă de citostatice – antagoniști 5HT3 (ondansetron, granisetron, tropisetron, palosetron)
- Indusă de antiparkinsoniene – DOMPERIDON
- Indusă de sarcină:
- PIRIDOXINĂ 50 mg x 3/zi
- Alternative:
- Proclorperazina 12,5 mg x 3/zi;
- Prometazina 25 mg x 3/zi
- Metoclopramid 10 mg x 3/zi
REPREZENTANŢI Metoclopramid (I)
Fcin: absorbție mare, biotransformare hepatică prin sulfo- și glucurono-conjugare (variabilitate
mare), distribuție largă în țesuturi, traversează BHE, placenta, trece în laptele matern
Fdin:
- efect antivomitiv (antiD2)
- efect propulsiv prin mecanism colinergic (crește eliberarea de acetilcolină la niv.
sinapselor neuroefectoare digestive), prin antagonism D2 și prin agonism 5HT4
- produce creșterea tonusului sfincterului cardia, relaxarea sfincterului piloric, stimulează
peristaltismului stomacului, esofagului și intestinului subțire
- stimulează secreția de prolactină (efect antiD)
- efecte neurologice extrapiramidale
Ftox:
- SNC: somnolență, agitație, anxietate
- digestive: diaree, dureri abdominale (efecte colinergice)
- neurologice extrapiramidale : apar frecvent la copii și persoane tinere - spasm, distonie
linguală, facială, la membre, diskinezie tardivă
- ginecomastie, scădere libidou, galactoree, amenoree (efectul creșterii prolactinei)
Metoclopramid (II)
Contraindicaţii
- obstrucție mecanică,
- ileus,
- cancer mamar (din cauza creșterii secreţiei de prolactină).
Fterapie/Fgrafie:
- antivomitiv în toate tipurile de vărsături
- tulburări labirintice (efecte reduse)
- ca propulsiv (prokinetic) în reflux esofagian sau spasm piloric
- migrenă (la începutul crizei, o doză)
Adulți: 10 mg x 3/zi, înainte de masă cu 30 minute, p.o./i.m./i.r./i.v.
Copii peste 3 ani: 2 – 5 mg (1 – 3 ori/zi)
Interacțiuni:
- crește absorbția digestivă pentru paracetamol, tetracicline, levodopa
- scade absorbția digestivă a penicilinei V, digoxinei
- antagonizează efectul propulsiv al metoclopramidului, parasimpatoliticelor,
antiparkinsonienelor, anticolinergicelor opioide
- efectul sedativ al metoclopramidului este potențat de deprimante SNC
REPREZENTANŢI
DOMPERIDON
Asemănător din punct de vedere farmacodinamic cu metoclopramid, dar cu RA
extrapiramidale și de creștere a secreției de prolactină mai reduse .
IT:
- sindrom dispeptic complex din refluxul gastroesofagian, esofagită
- de elecție în greață și vărsături induse de antiparkinsoniene dopaminergice
(levodopa, bromocriptina), maxim 3 luni
Adulți: 10 – 20 mg x 3/zi, înainte de masă cu 30 minute, p.o.
Copii peste 5 ani: 0,2 – 0,4 mg/kg p.o. sau 4 mg/kg/zi rectal, la 8 ore
ONDANSETRON
Blochează receptorii 5HT3 de la nivelul ZCD deci este de elecție pentru profilaxia grețurilor și
vomei induse de citostatice și de radioterapie
RA:
- constipație sau diaree
- cefalee
- la adm.i.v.: hTA, tulburări de vedere tranzitorii, aritmii, convulsii
Anticolinergice
SCOPOLAMINA
IT:
- de elecție în rău de mișcare
- p.o. 0,1 – 0,5 mg, o dată, profilactic
- per cutan TTS (aplicat după ureche) 0,5 mg/3 zile
Atenție la RA anticolinergice !
Cind: glaucom, adenom de prostată
PROPULSIVE GASTROINTESTINALE
(GASTROPROKINETICE)
DIAREE = scaune cu consistență scăzută (moi sau apoase). Este manifestarea clinică
a dezechilibrului fiziologic între cantitatea de apă și de electroliți secretată digestiv și cantitatea
absorbită.
Cauze:
-Digestie incompletă
-Sindroame de malabsorbție
-Inflamații: enterite, enterocolite
-Dismicrobism intestinal: AB cu spectru larg
-Infecții digestive: microbiene, virotice, parazitare
Forme de diaree;
- Diaree acută apoasă
- Diaree persistentă, cronică (peste 3 săptămâni)
A) Simptomatic-patogene
1) antipropulsive opioidergice (agoniști pe receptori µ intestinali)
opiu, codeină, difenoxilat, difenoxin, loperamid
2) antisecretoare opioidergice (inhibitor selectiv al enkefalinazei intestinale)
acetorfan
3) antipropulsive parasimpatolitice
4) adsorbante și protectoare
săruri de Ca, săruri de Bi, caolin, diosmectita, pectine
5) astringente - derivați de acid tanic
tanalben, tanigen, tanofor
6) antiinflamatoare intestinale
- derivați de acid 5-amino-salicilic - mesalazina (5ASA), sulfasalazina, olsalazina
- hormoni glucocorticosteroizi locali – Budesonid
ANTIDIAREICE - CLASIFICARE
B) Antidiareice de substituție
•soluții de electroliți pentru rehidratare (sol.de rehidratare orală (OMS) 3,5 g NaCl, 1,5 g KCl, 2,9
g citrat trisodic, glucoză 20 g la 1 litru de apă; 50 ml în deshidratare ușoară, 80 ml în severă
•enzime digestive: gastrice, intestinale, pancreatice
•microorganisme sintetizatoare de acid lactic: L. acidophilus, L. casei, S. boulardi
C) Antidiareice etiotrope:
– Antibiotice - nistatina, natamicina, colistina, rifamixin, fidaxomicina (inf.cu
Clostr.difficile)
- Chimioterapice etiotrope: furazolidon, nifuroxazid, clorchinaldol
FARMACOTERAPIA DIAREEI
A) Diaree acută
-Rehidratare cu soluții de electroliți pe cale orală sau parenterală
-Dietă fără solide și lapte (la sugar se menține alăptatul)
-Tratament medicamentos simptomatic-patogenic sau etiologic cu durată de peste 24 ore
B) Diaree cronică
-Corectarea dezechilibrului electrolitic și acido-bazic (> 1 L/24 ore sol.de electroliți și glucoză p.o.,
i.v.)
-Tratament medicamentos:
1. Antipropulsive opioidergice (loperamid, difenoxilat – scad nr. de scaune)
2. Adsorbante și protectoare (diosmectita) pt. creșterea consistenței scaunului
3. Analogi ai somatostatinei (octreotid) în gastrinom, vipom
Loperamid
-Potență mare: 1 mg difenoxim = 2 mg loperamid = 5 mg difenoxilat = 30 mg codeină fosfat
-Risc de farmacodependență neevidențiat – t1/2 lung, 11 ore la adm.unică, 16 ore la
adm.repetată
-Agonist pe receptori µ de la niv.plexului mezenteric și al musc.netede intestinale
IT: - Diaree acută – 4 mg, apoi 2 mg după fiecare scaun (max. 16 mg/zi)
- Diaree cronică: 2 mg de 1 – 3 ori/zi
Acetorfan (racecadotril)
- Inhibă enkefalinazele intestinale și crește nivelul encefalinelor (pe µ și δ)
ADSORBANTE ȘI PROTECTOARE
Săruri de Bi (salicilat)
-Adsorbant al toxinelor microbiene
-Act. bactericidă pe Campilobacter pylori și C. jejunii
-Antiinflamator prin salicilat
IT:
-Diaree de putrefacție și diareea călătorului
RA:
-stomatită, encefalopatie la doze mari (1 – 10 g/zi, peste 10 zile)
-Bi2S3 colorează limba și fecalele în negru
SULFASALAZINA
-absorbție redusă (aprox. 15%) în intestinul subțire
-În colon, sub acțiunea enzimelor, se biotransformă în acid 5 amino-salicilic și sulfapiridină
-Acidul 5 aminosalicilic rămâne la nivelul colonului în contact cu mucoasa, având efect
antiinflamator
-Sulfapiridina se absoarbe și produce reacţii adverse
RA: - alergice
- SNC: amețeli, tinitus
- digestive: greață, hiposalivație, etc.
! Se monitorizează funcția hepatică și renală.
IT: - colopatii acute și cronice
- colita ulceroasă
- boala Crohn
- poliartrita reumatoidă
Per os: preparate enterosolubile
Intrarectal: clisme sau supozitoare
LAXATIVE PURGATIVE
Constipația = sindrom caracterizat prin scăderea tranzitului intestinal (scaune la intervale mai
mari timp de 1 -2 săptămâni); consistența scaunelor este crescută.
Cauze:
a) Funcționale
- pasagere – alimentație fără fibre vegetale
- habituale – lipsa educației de formare a reflexului regulat de scaun
- constipația rectală - neevacuarea scaunului când resturile trec din sigmoid în rect
b) Leziuni ale plexului mezenteric
c) Mecanice: tumori, stenoze, malformații congenitale la nivel sigmoidian
Constipația cronică antrenează apariția hemoroizilor, a fisurilor anale, astenie (prin absorbția
toxinelor colibacilare).
LAXATIVE PURGATIVE
LAXATIVE PURGATIVE
clasificare după mecanism
RA:
- la administrare prelungită produc iritații ale mucoaselor cu colici, diaree
- hipokaliemie (astenie)
- boala laxativelor (deshidratarea cu scădere ponderală, astenie datorată hipokaliemiei)
- reacții alergice (fenolftaleina)
- efect teratogen (podofilina)
LAXATIVE PURGATIVE
clasificare (continuare)
e) Laxative de uz rectal
- fosfat monosodic și disodic
- citrat de sodiu
- sorbitol
- docusat
- glicerină
Farmacoterapia constipației
Fterapia constipației
Măsuri igieno-dietetice:
-Alimente bogate în fibre
-Dietă bogată în lichide
-Mișcare, exerciții fizice
IT:
– laxativele se administrează seara la culcare, în constipația cronică sau bolnavi de hernie, fisuri
anale, hemoroizi, etc;
– purgativele se administrează dimineața pe nemâncate, în constipația acută, intoxicații,
examene radiologice pe tubul digestiv, după antihelmintice
Cind: - apendicită, peritonită
- abdomen acut
- obstrucție intestinală
- sarcină și alăptare (antracenozide, rezine, etc.)
! Atenție la cardiaci, hipokaliemia crește toxicitatea cardiotonicelor !
Bibliografie
•Cristea AN (sub redacția) - Tratat de Farmacologie, Ed. Medicală,
București, 2005 - tiraj prelungit 2006-2015
•Dobrescu D., Negreș S. și colab. – Memomed 2016, Ed. Universitară,
București, 2016
•Chiriță C., Marineci C.D. - Agenda Medicală 2016, Ed. Medicală,
București, 2016
•Katzung B.G., Trevor A.J. (Editors) - Basic & Clinical Pharmacology, 13th Ed., International
Ed., McGraw-Hill Education, 2015