Farmacologie clinică – rezidențiat

Coordonator: Prof. Dr. Cătălina Elena Lupușoru

Lector: Prof. Dr. Cătălina Elena Lupușoru

Cursul nr. 23.

Subiectele nr. 12, 20, 17, 14, 18, 19, 15, 16 și 22. Sedative – hipnotice.
Anxioliticele. Antidepresivele. Antipsihoticele. Antimaniacalele.
Stabilizatoarele dispoziţiei. Medicaţia bolii Alzheimer. Nootropele.
Anticonvulsivantele

Terminologie

Sedativ  efect de liniştire, cu efect minim fie asupra funcţiilor motorii, fie asupra
celor mentale.

Hipnotic  produce somnolenţă şi favorizează începutul şi menţinerea stării de
somn, care seamănă foarte mult cu starea naturală de somn.

Anxiolitic  reduce anxietatea (frică fără motiv real) şi face ca individul să se simtă
mai puţin incomodat de dificultăţile sale de adaptare şi să nu mai fie tulburat de
anxietatea derivată.

Anticonvulsivant  medicament indicat în tratamentul simptomatic al epilepsiilor şi
al convulsiilor cu diferite alte etiopatogenii.

Neuroleptice (antipsihotice)  medicamente care au capacitatea de a inhiba
simptome caracteristice unor boli psihice: halucinaţiile, autismul, ideaţia delirantă.

Analeptice respiratorii  medicamente excitante ale SNC, capabile să stimuleze
respiraţia, mai mult sau mai puţin selectiv.

Psihoanaleptice  pot îndepărta temporar starea de oboseală sau somnolenţă,
ridicând performanţa psihică, acuitatea senzorială şi reactivitatea motorie la nivelul de
funcţionare normal al organismului odihnit.

Psihotonice (nootrope, neurotrope, activatoare ale metabolismului cerebral) 
ameliorează funcţiile asociative şi integrative ale SNC.

Euforizante  determină o stare psihică plăcută (bună dispoziţie, optimism) şi
îndepărtează stările psihice şi reacţiile afective neplăcute (tristeţea, frica etc).

Psihotomimetice  alterează activitatea psihică normală, comportamentul, determină
halucinaţii.

Psihoze  alterări profunde ale activităţii ideo-afective, comportamentului,
capacităţii de evaluare critică, a stării şi acţiunilor propriei sale persoane, ca şi a
interrelaţiilor sociale ale unui individ.
 Schizofrenii (psihoze discordante/hipotimice)  disociaţie intrapsihică între
funcţiile de cunoaştere (sunt păstrate, dar capacitatea de a gândi coerent este
alterată) şi cele afective (sunt profund alterate).
 Deliruri cronice sistematizate (delirul pur de interpretare numit paranoia) 
idei delirante ireductibile la persuasiune.
 Psihoze hipertimice (psihoze afective) se subîmpart în:
• stări maniacale (manii)  euforie, expansivitate, accelerare patologică
neproductivă a ideaţiei, agitaţie motorie puternică;
• stări depresive (melancolii)  tristeţe adâncă, cu tendinţă la
sinucidere, inhibiţie psihomotoare, insomnie, agitaţie anxioasă;
• psihoze maniaco-depresive (ciclice, bipolare)  cele două stări
alternează continuu sau sunt întrerupte de perioade de remisiune.

1
 Farmacologie clinică – rezidențiat
Coordonator: Prof. Dr. Cătălina Elena Lupușoru
Lector: Prof. Dr. Cătălina Elena Lupușoru

Psihopatii  predominanţa anomaliilor de caracter, egofilie, deficitul sentimentelor

moral-sociale (cleptomanie, toxicomanii etc).

Nevroze  preocupare excesivă şi anxioasă pentru propria sănătate, cefalee, astenie,
disfonie, insomnie.

Sedative – hipnotice. Anxiolitice.

Clasificare anxiolitice – sedative – hipnotice

1. Anxiolitice – sedative – hipnotice
1.1. Barbiturice

1.1.1. Oxibarbiturice:

Cu durată lungă de acţiune (8-12 ore):

Fenobarbital;

Cu durată medie de acţiune (4-6 ore):

Amobarbital;

Butabarbital;

Cu durată scurtă de acţiune (3 ore):

Ciclobarbital;

Pentobarbital;

Secobarbital.

1.1.2. Tiobarbiturice  cu durată foarte scurtă de acţiune (10-20 min): Hexobarbital;
Tiopental (Pentotal); Metohexital; Tiamilal.
1.2. Benzodiazepine

1-4 benzodiazepine:

Cu durată lungă de acţiune: Diazepam, Clorazepate, Prazepam, Flurazepam;

Cu durată medie de acţiune: Nitrazepam, Flunitrazepam, Temazepam,
Clonazepam, Clordiazepoxid, Halazepam, Quazepam;

Cu durată foarte scurtă de acţiune: Oxazepam, Lorazepam;

Triazolobenzodiazepine:

Cu durată medie de acţiune: Alprazolam, Estazolam;

Cu durată scurtă de acţiune: Midazolam, Triazolam.
1.3. Imidazopiridine: Alpidem, Zolpidem
1.4. Alcooli / aldehide: Cloralbetaină, Cloralhidrat, Paraldehida, Triclofos
1.5. Quinazolone: Metaqualona
1.6. Carbamaţi: Etinamat, Meprobamat
1.7. Piperidindione: Glutetimida, Metiprilona
1.8. Ureide aciclice: Bromisoval, Carbromal
1.9. Bromuri
1.10. Alte structuri

L-Triptofan

Antagonişti competitivi ai receptorilor histaminergici H1 de generaţia I

Etanolamine (Difenhidramina, Doxilamina);

Etilamindiamine (Pirilamina);

Fenotiazine (Prometazina);

Piperazine (Hidroxizin).

Antagonişti competitivi ai receptorilor H1 şi 5HT2: Ciproheptadina.

Agonişti ai receptorilor pentru melatonină (MT1R, MT2R, MT3R): Ralmeteon.

2
 Farmacologie clinică – rezidențiat
Coordonator: Prof. Dr. Cătălina Elena Lupușoru
Lector: Prof. Dr. Cătălina Elena Lupușoru

Etclorvinolul: este sedativ, hipnotic.

Sedative de origine vegetală: Extraveral, Sedinstant, Ceai sedativ.

2. Anxiolitice fără efect sedativ: Buspirona, Ipsapirona, Gepirona, Tandospirona.

Medicaţia stărilor de agitaţie

Diazepam

Scopolamina

Neuroleptice

Sulfat de magneziu.

Antidepresive.

Clasificare

3.1. Antidepresive triciclice (de generaţia I)  se împart în 3 subgrupe cu formule
generale asemănătoare:
 Imipramina; Desipramina; Clomipramina; Trimipramină;
 Amitriptilina; Nortriptilina; Butriptilina;
 Doxepin; Protriptilin.

3.2. Antidepresive heterociclice (de generaţia a II-a sau a III-a):
 Cu acţiune neselectivă pe neurotransmiţătorii aminici:
• cu efecte anticolinergice: Maprotilin, Nomifensine, Amoxapine;
• fără efecte anticolinergice: Venlafaxine, Bupropion;
 Antagonişti ai receptorilor 5-HT2A/5-HT2C: Trazodone, Nefazodone,
Mirtazapine.

3.3. Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (SSRI): Fluoxetine, Sertraline,
Paroxetine, Fluvoxamine, Citalopram, Escitalopram, Mitalopram.

3.4. Inhibitori de monoaminooxidază (IMAO):
 Neselectivi:
• hidrazide: Fenelzina; Isocarboxazid;
• nehidrazide: Tranylcypromine; Dextroamfetamina.
 Selectivi, de tip IMAO-A: Moclobemide, Brofaromine, Toloxatone.

3.5. Inhibitori selectivi ai recaptorii NA: Reboxetine.

Indicaţii ale antidepresivelor:

 depresii;
 enurezis (pentru antidepresivele triciclice);
 durere cronică.

3
 Farmacologie clinică – rezidențiat
Coordonator: Prof. Dr. Cătălina Elena Lupușoru
Lector: Prof. Dr. Cătălina Elena Lupușoru

Antipsihotice. Antimaniacale. Stabilizatoare ale dispoziţiei.

Clasificare

1. Neuroleptice
 1.1. Fenotiazine:

Cu lanţ secundar alifatic: Clorpromazina, Levomepromazina;

Cu lanţ secundar piperidinic: Tioridazina;

Cu lanţ secundar piperazinic: Flufenazina, Trifluoperazina,
Perfenazina.
 1.2. Tioxantene: Tiotixen, Clorprotixen.
 1.3. Butirofenone: Haloperidol, Droperidol.
 1.4. Difenilbutilpiperidine: Pimozide.
 1.5. Structuri diferite: Risperidone, Clozapine, Quetiapine, Olanzapine,
Sertindole, Molindone, Sulpiride, Loxapine, Remoxipride, Ziprasidone,
Aripiprazole.

2. Terapia cu litiu şi alte medicamente folosite în tratamentul tulburărilor
afective bipolare
 Săruri de litiu: Acetat de litiu, Carbonat de litiu
 Compuşi triciclici: Carbamazepina
 Acizi carboxilici: Acid valproic, Divalproex
Carbamazepina şi acizii carboxilici constituie alternativă de tratament
(în monoterapie sau asociate cu săruri de litiu).

3. Antidepresive

4. Anxiolitice
 Benzodiazepine
 Barbiturice
 Anxiolitice fără efecte sedative

5. Psihoanaleptice
 Metilxantine: Cafeina
 Amfetamine

6. Analeptice respiratorii: Doxapram

7. Betablocante folosite în psihiatrie şi neurologie
 Anxietate: Propranolol, Oxprenolol, Sotalol, Metoprolol.

Aceste betablocante pot fi folosite ca adjuvante ale tratamentului cu
benzodiazepine.
 Abuz de medicamente şi drogodependenţă: Propranolol:

sindrom de abstinenţă la alcoolici;

adicţie la opiacee;

menţinerea sub control a reacţiilor adverse la abuzul de halucinogene.
 Tremor (tremor + anxietate; din tirotoxicoze, din timpul terapiei cu litiu;
tremor esenţial benign; tremor din boala Parkinson): Propranolol, Metoprolol,
Sotalol, Atenolol.
 Schizofrenie şi manie: Propranolol, Oxprenolol.

În schizofrenia neasociată cu porfirie, Propranololul asociat cu
Flupentixol sau cu Clorpromazina, prezintă eficienţă mai mare.

8. Imunomodulatoare indicate în schizofrenie: Levamisol

4
 Farmacologie clinică – rezidențiat
Coordonator: Prof. Dr. Cătălina Elena Lupușoru
Lector: Prof. Dr. Cătălina Elena Lupușoru

Medicaţia bolii Alzheimer

Clasificare
1. Parasimpaticomimetice cu acţiune indirectă

1.1. Compuşi naturali:
 Fisostigmina (Eserina).

1.2. Derivaţi de semisinteză şi sinteză:
 Tacrine,
 Donepezil,
 Rivastigmine
 Galantamine
2. Antagonist NMDA (N-methyl-d-aspartat): Memantine.
3. Antioxidanti:

selegiline

alfa-tocoferol (vitamina E)
4. Antidepresive
5. Neuroleptice atipice

Nootrope.
Psihotone (Nootrope): Meclosulfonat, Piracetam, Piritinol, Meclofenoxat

Mecanism de acţiune:
 Cresc metabolismul cerebral, favorizând utilizarea glucozei de către celulele
nervoase.

Indicaţii:
 sechele după accidente cerebrale vasculare, sindroame post-traumatice;
 precomă, comă;
 tulburări de comportament în epilepsie;
 encefalopatii, vertije;
 tulburări neuropsihice în cadrul alcoolismului cronic;
 întârziere în dezvoltarea psihică, tulburări de comportament şi adaptare la
copii.

Efecte adverse:
 Piracetam:

la începutul tratamentului: agitaţie, nelinişte;

la cei cu tulburări psihice: agresivitate, agitaţie;

la epileptici: scade pragul convulsiv.
 Piritinol:

iritabilitate, anxietate, insomnie, cefalee, arsuri epigastrice, greaţă,
erupţii cutanate (erupţie cutanată buloasă la cei cu artrită reumatoidă
 impune întreruperea tratametnului);

rar: agranulocitoză, proteinurie.

Contraindicaţii: primul trimestru de sarcină.
 Se recomandă prudenţă la epileptici şi în insuficienţa renală.

5
 Farmacologie clinică – rezidențiat
Coordonator: Prof. Dr. Cătălina Elena Lupușoru
Lector: Prof. Dr. Cătălina Elena Lupușoru

Anticonvulsivantele.
Clasificare

1. Barbiturice şi substanţe înrudite:

Fenobarbital

substanţe înrudite (Primidon).

2. Hidantoine:

Fenitoin,

Fosfenitoin

analogi structurali (Mefenitoin, Ethotoin, Fenacemida).

3. Compuşi triciclici:

Carbamazepina,

Oxcarbazepina.

4. Succinimide:

Ethosuximida,

Fensuximida,

Methsuximida.

5. Acizi carboxilici:

Acid valproic,

Valproat de sodiu.

6. Oxazolidindione:

Trimetadiona,

Parametadiona,

Dimetadiona.

7. Benzodiazepine:

Diazepam,

Lorazepam,

Clonazepam,

Nitrazepam,

Clorazepate.

8. Bromuri.

9. Inhibitori de anhidrază carbonică:

Acetazolamida.

10. Anticonvulsivante cu structuri diferite:

Vigabatrin,

Lamotrigine,

Felbamate,

Gabapentin,

Topiramate,

Tiagabine,

Zonisamide,

Levetiracetam.