QUINOLONE ANTIBACTERIENE

MECANISMUL DE ACTIUNE

bactericide prin inhibarea ADN–girazei bacteriene

(topoizomeraza II) si topoizimeraza IV cu împiedicarea
relaxării ADN-ului supraspiralat, proces necesar pentru
transcripţia şi replicarea normală =>

=>este imposibilă segregarea normală a cromozomilor şi

plasmidelor, cu oprirea diviziunii celulare şi moartea germenilor
sensibili.

Rezistenţa bacteriană este mediată cromozomial şi se

datorează modificării ADN-girazei bacteriene care devine
insensibilă la acţiunea chinolonelor.

http://www.sbimc.org/1999/fall/tulkens-van-bambeke-slides/sld002.htm
 QUINOLONE - ACIDUL NALIDIXIC
FLUOROCHINOLONE

Au spectru larg:

bacterii Gram-pozitiv şi Gram–negativ,

Mycoplasme,

Chlamydii,

Rickettsii,

Mycobacterii.
 FLUOROCHINOLONE

o Ciprofloxacina, ofloxacina, pefloxacina, mefloxacina,

sparfloxacina au o foarte bună penetrabilitate tisulară,
inclusiv osoasă şi în lichidul cefalorahidian
o sunt indicate în afara terapiei infecţiilor urinare, în
tratamentul altor infecţii sistemice cu germeni sensibili.
o infecţiile gastrointestinale, febra tifoida, dizenteria bacilară
acută, în infecţiile pulmonare, în osteomielită, îndeosebi
cea cronică, în TBC.
 FLUOROCHINOLONE

Ciprofloxacina

fluorochinolona de elecţie în administrare intravenoasă

în infecţiile sistemice cu determinări organice multiple
(septicemii, bronhopneumonii,

infecţii cu bacterii Gram–negativ la bolnavi neutropenici

peritonite în asociere eventual cu antibiotice beta-

lactamice sau cu aminoglicozide.
 QUINOLONE URINARE

Active pe E.coli, Proteus vulgaris, Enterobacter

ACIDUL NALIDIXIC

este excretat foarte rapid pe cale urinară şi astfel nu are efecte
antibacteriene sistemice

este utilizat pentru tratamentul infecţiilor urinare joase.

NORFLOXACINA

Se concentrează în urină

Util în tratamentul infecțiilor urinare
 FLUOROCHINOLONE RESPIRATORII

Levofloxacina

Moxifloxacina

Gemifloxacina

recomandate in tratamentul pneumoniei comunitare

f active pe:

Streptococus pneumoniae,

Heamophilus influenzae,

Moraxella catarrhalis,

Legionella pneumophila,

Mycoplasma pneumoniae,

Chlamydophila pneumoniae
 FLUOROCHINOLONE ANTI-PIOCIANIC

Ciprofloxacina

Levofloxacina
REACTII ADVERSE ALE QUINOLONELOR

Tulburări digestive

RA neurologice (mioclonii, convulsii)

RA cardiace: torsada vârfurilor – in asociere cu alte

medicamente care cresc QT

RA de tip alergic

De evitat la copii pentru ca pot afecta cartilajele de creștere

RA osteomusculare: artropatii / tendinite

Interactiuni medicamentoase:

Potențează efectul anticoagulantelor orale

Antiacidele si antisecretoriile gastrice scad absorbtia quinolonelor

De evitat asociere cu AINS-uri – creste riscul RA neurologice
 ANTIPARAZITARE - METRONIDAZOLUL

chimioterapic de sinteză derivat de 5–nitroimidazol

ACTIV pe:
Entamoeba histolytica



Trichomonas vaginalis

Giardia intestinalis

BACTERICID:

bacili Gram–negativ anaerobi (Bacteroides, Helicobacter),

coci Gram–pozitiv anaerobi (Peptostreptococcus)

majoritatea clostridiilor (inclusiv C. difficile)

Este activat intracelular printr-un proces de reducere enzimatică propriu

microorganismelor patogene anaerobe (protozoare, bacterii). Se formează
compuşi intermediari care acţionează bactericid prin afectarea ADN-ului, a
proteinelor şi membranelor celulare.
 ANTIPARAZITARE - METRONIDAZOLUL

se absoarbe bine după administrare orală şi se distribuie bine
în ţesuturi, inclusiv în LCR, creier, abcese.

Este principalul chimioterapic activ în dizenteria amebiană
acută, înlăturând atât paraziţii intestinali, cât şi pe cei din
focarele extraintestinale.

În trichomoniaza vaginală este folosit atât pe cale sistemică,
dar şi intravaginal.

În giardioză tratamentul oral durează de obicei trei zile.

Este de asemenea de primă alegere în infecţiile cu anaerobi,
în asociere cu aminoglicozide (gentamicina).

Este eficace în diareea produsă de Clostridum difficile şi în
infecţiile cu Helicobacter pylori, la bolnavii cu ulcer gastric
sau duodenal.
 ANTIPARAZITARE - METRONIDAZOLUL

Reactii adverse:

frecvent tulburări digestive (anorexie, greaţă, gust metalic

neplăcut).

tulburări neurologice de natură toxică (nevrită periferică,

vertij, ataxie, crize epileptice).

Poate colora urina în roşu brun.

Este contraindicat consumul de băuturi alcoolice pe durata

tratamentului cu metronidazol, deoarece pot apărea reacţii de
tip disulfiram.