ANTIBIOTICE ȘI CHIMIOTERAPICE

ANTIBACTERIENE

ȘL dr farm Denisa BATÎR MARIN

 1. BACTERII
• COCI GRAM POZITIVI:
- Streptococ piogen (grup A, C, G): angine,
scarlatină, otită, sinuzită, bronhopneumonie
- Streptococ viridans – endocardită subacută,
sinuzită, septicemie

AGENȚI BIOLOGICI - Streptococ fecalis (enterococ) – endocardită

subacută, infecții biliare, urinare, peritonită,
PATOGENI – septicemie
- Streptococ pneumoniae
CLASIFICARE - Streptococ anaerob – infecții uro-genitale
- Diplococus pneumonie – pneumonie,
meningită, sinuzită, otită, bronșită, septicemie
- Stafilococ aureus (nesecretor/secretor de
penicilinază) – infecții cutanate, furuncul,
osteomielită, pneumonie, mastită, meningită,
enterocolită post AB cu spectru larg
• COCI GRAM NEGATIVI
- Neisseria gonorrheae (uretrită, prostatită,
vulvovaginită)
- Neisseria meningitidis (faringită, laringo-traheo-
bronșită, sinuzită, otită, meningită)
• BACILI GRAM POZITIVI
- Clostridium tetanii – tetanos
- Clostridium perfringens – gangrena gazoasă
- Clostridium difficile
- Corynebacterium diphteriae
- Listeria monocitogenes – meningoencefalită la
nou născut și prematuri
BACILI GRAM NEGATIVI
• Shigella – dizenterie
• E coli – infecții urinare, biliare, intestinale, septicemii
• Klebsiella peumoniae – pneumonie, infecțiicutanate, infecții
urinare
• Enterobacter – infecții urinare
• Serratia – infecții urinare, meningită
• Proteus mirabilis – colangită, infecții cutanate
• Proteus vulgaris – colangită, infecții urinare, cutanate
• Pseudomonas aeruginosa – infecții urinare, cutanate, otită,
bronșită cronică, colangită
• Vibrio cholere – holeră
• Haemophillus influenzae – infecții mixte ale pneumoniilor
virale, meningită
• Bordetella pertusis – tuse convulsivă
• Pasteurella tularensis – tularemie
• Yersinia pestis – pesta
• Campilobacter fetus
• Acinetobacter
• Legionella
• Bacteroides – infecții digestive
2. BAAR (bacili acid-alcool-rezistenți)

• Mycobacterium tuberculosis
• Mycobacterium leprae
• Mycobacterium avium

3. Mycoplasme (germeni intracelulari cu perete subțire)

• Mycoplasma pneumoniae
• Ureaplasma urealyticum

4. Chlamidii (germeni intracelulari)

• Chlamidya trachomatis
• Chlamidya psittaci
• Chlamidya pneumoniae

5. Ricketsii (germeni intracelulari) – tifos exantematic, febra

butonoasă, febra Q, gangrenă, encefalită
• Rickettsia prowazecki
• Rickettsia rikettsii
6. Actinomicete Actinomices israelii – actinomicoza

Nocardia

7. Protozoare Toxoplasma gondii

Pneumocystis carinii
Plasmodum malariae
Giardia lamblia
8. Virusuri

9. Fungi

10. Viermi paraziți

11. Spirochele Treponema palidum – sifilis

Borellia recurentis – febra recurentă
Leptospira – leptospiroze, icter, nefrită interstițială, meningită
ANTIBIOTICE ȘI CHIMIOTERAPICE

AB ȘI CT= substanțe naturale, semisintetice sau sintetice cu

efect antimicrobian pe agenții patogeni pentru om și animale

Antibiotice:

• AB betalactamine: Penami (Peniciline), Penemi (Carbapenemi), Cefeme

(Cefalosporine)
• AB aminoglicozide
• AB macrolide
• AB lincosamide
• AB glicopeptide
• AB cu spectru larg
• AB polipeptidice
• AB din grupul rifampicinei
CHIMIOTERAPICE
• Chinolone
• Sulfamide antimicrobiene
• Diaminopirimidine
• Derivați de nitrofuran
• Derivați de imidazol
• Derivați de chinolină
• Alte antibiotice: Linezolid,
Fosfomicină, Acid Fusidic
 Reprezintă totalitatea
microorganismelor sensibile la un AB
sau CT

Spectru îngust: activitate

SPECTRUL antimicrobiană selectivă (CG+, BG-)
ANTIMICROBIAN • Exemple: peniciline antistafilococice, macrolide
(eritromicina), peniciline antipseudomonas,
glicopeptide (vancomicina)

Spectru larg: bacterii G+ și G-, chlamidii,

richetsii, micoplasme

• Exemple: tetracicline, amfenicoli

 MECANISM DE ACȚIUNE

BACTERIOSTATIC: inhibarea BACTERICID: intoxicarea

multiplicării germenilor.
Germenii sunt apoi omorâți in
vivo ca urmare a intervenției
mecanismelor de apărare ale
organismului
• Exemple AB și CT
bacteriostatice:
• Tetracicline
• Amfenicoli
• Sulfamide antimicrobiene
• Macrolide
ireversibilă a
microorganismelor la CMI
(concentrații minime
inhibitorii)
• Bactericid absolut:
afectează germenii atât în
faza de multiplicare cât și
de repaus (polimixine)
• Bactericidă degenerativă:
afectează germenii exclusiv
în faza de multipicare:
peniciline, cefalosporine,
aminoglicozide
Efect postantibiotic:
menținerea efectului
antimicrobian la
concentrații minime
subinhibitorii (efect
datorat inhibiției
sintezei proteice:
aminoglicozide,
fluorochinolone)
 La nivelul peretelui celular: inhibă sinteza peptidoglicanului
care intră în compoziția peretelui bacterian:

MECANISM
• BETALACTAMINE
• VANCOMICINĂ

La nivelul membranei citoplasmatie: modifică bariera

DE ACȚIUNE osmotică a membranei și se pierd constituenții plasmatici:

• POLIMIXINE

LA NIVELUL Inhibă sinteza proteică ribozomală prin legarea de

subunitățile 50S:

CELULEI
• MACROLIDE
• CLINDAMICINĂ
• LINEZOLID

BACTERIENE
• CLORAMFENICOL

Inhibă sinteza proteică ribozomală prin legarea de

subunitățile 30S:
• TETRACICLINA
• AMINOGLICOZIDE
La nivelul aparatului nuclear:

• Efect toxic pe ADN:

• METRONIDAZOL
• Inhibă ARN polimeraza cu scăderea sintezei de ARN mesager urmată de scăderea
sintezei proteice ribozomale:
• RIFAMPICINA
• Inhibă ADN giraza bacteriană (enzimă implicată în supraspiralizarea ADN) – se
blochează astfel diviziunea celulară:
• ACID NALIDIXIC
• FLUOROCHINOLONE

Acțiune competitivă cu metaboliți analogi:

• SULFAMIDE ANTIBACTERIENE
• TRIMETOPRIM
REZISTENȚA LA AB ȘI CT

Reprezintă capacitatea microorganismului de a se multiplica în prezența

AB sau CT.
Poate fi:
Naturală: determinată genetic (BK a fost și a rămas rezistent la
benzilpenicilină)
Dobândită: prin transfer cromozomial sau achiziție de plasmide
Producerea de enzime ce inactivează AB și CT: cele mai frecvente sunt
beta lactamazele. Acestea pot fi: Exoenzime (secretate de CG+, CG- și BG+
inactivând penicilinele naturale – aminopeniciline, carboxipeniciline,
cefalosporine generația I) și Endoenzime (produse de BG-)
REACȚII ADVERSE ALE AB ȘI CT

RA TOXICE: date de substanța activă ca atare sau de

metaboliți
• Ototoxice: aminoglicozide, vancomicina
• Leziuni renale: aminoglicozide, vancomicina, cefalosporine, polimixine
• Neurotoxice: convulsii – doze mari de peniciline
• Icter: sulfamide, rifampicina, eritromicina
• Toxice hepatice: sulfamide
• Toxicitate sangvină cu anemie aplastică: cloramfenicol, sulfamide

RA ALERGICE: favorizate de aplicarea locală pe piele și

mucoase și de terenul atopic
• Peniciline, cefalosporine, sulfamide antimicrobiene
RA BACTERIOLOGICE: apar prin perturbarea echilibrului florei bacteriene
de către AB și CT
• Dismicrobism intestinal: distrugerea florei saprofite intestinale și selecționarea
germenilor rezistenți. Se manifestă prin: candidoze, enterite stafilococice. Sunt produse de
AB cu spectru larg: tetracicline, amfenicoli
• Colita pseudomembranoasă cu Clostridium difficillae: indusă de clindamicină,
lincosamide, aminopeniciline, cefalosporine (însoțită de hipovitaminoză B și K)
• Bacterioliză masivă: apare la utilizarea dozelor mari de AB la începutul tratamentului
antibacterian (poate duce la șoc și colaps)
• Reacția Herxheimer în cazul utilizării penicilinelor în doze mari în sifilis (are loc
absorbția endotoxinelor realizate din liza treponemelor)

AB și CT diminuă răspunsul imun al organismului

 Infecții acute, severe, cu germeni neidentificați – se fac asocieri care să
acopere un spectru antimicrobian cât mai larg. Tratamentul se face până
la izolarea, identificarea și stabilirea sensibilității germenului

Pentru sterilizarea focarelor greu accesibile

• TBC: Izoniazidă, Rifampicină, Etambutol

Infecții severe multimicrobiene mixte (aerobi/anaerobi) – se fac asocieri

ASOCIEREA AB care să acopere un spectru antimicrobian cât mai larg

ȘI CT • Peritonita prin perforație intestinală include:

• Anaerobi: Bacteroides fragilis (metronidazol, clindamicină)
• Enterobacteriacee: aminoglicozide

Prevenirea micozelor post AB cu spectru larg: Nistatin

Pentru sterilizare și vindecare în boli transmisibile grave sau cronicizate:

• În tularemie se administrează tetraciclina, co-trimoxazol

 REGULI ÎN ASOCIEREA AB ȘI CT
AB și CT degenerativ bactericide: peniciline, cefalosporine, aminoglicozide – se
asociază între ele rezultând un sinergism de adiție
AB și CT bactericide absolute nu se asociază între ele deoarece crește riscul
efectelor adverse
AB și CT cu același profil de RA (nefrotoxic, ototoxic, hemoragic) nu se asociază
deoarece crește riscul efectelor adverse
Asocierea AB și CT degenerativ bactericide cu cele bactericide absolute duce la
sinergism de potențare
Asocierea AB și CT degenerativ bactericide cu AB și CT bacteriostatice nu se
realizează deoarece apare antagonism.
PENICILINE ȘI CEFALOSPORINE
Peniciline sensibile la beta-lactamază

Benzil- Fenoxi-metil- Benzatin-benzil-

penicilina penicilina penicilina
(Penicilina G) (Penicilina V) (Moldamin)
REPREZENTANȚI
Peniciline rezistente la beta-lactamază,
antistafilicocice OXACILINĂ
 Ampicilina

Amoxicilina

Spectru antimicrobian:
Peniciline cu • CG+: streptococ, pneumococ (mai puțin stafilococ
spectru larg penicilinazo-secretor)
• CG-: gonococ, meningococ
• BG+
• BG-: Haemophilus, Moraxella catharralis, Serratia,
Proteus, Salmonella, Shigella, E. coli
• Frecvent rezistenți: Klebsiella, Proteus vulgaris,
Pseudomonas, Serratia
• Parțiali rezistenți: E. coli, Proteus, Salmonella, Shigella
CEFALOSPORINE – Clasificare după calea de administrare
• Cefalosporine parenterale

Generația I: Generația III:

CEFAZOLINA CEFTRIAXONA
CEFALOTINA CEFTAZIDIMA
CEFAPIRINA CEFOPERAZONA
CEFATRIZINA CEFOTAXIM
Generația II: LATAMOXEF
CEFUROXIMA MOXALACTAM
CEFOXITINA Generația IV:
CEFAMANDOL CEFEPIMA
CEFONICID Generația V:
CEFORANID CEFTAROLINA
CEFTOLOZAN
• Cefalosporine orale:
• Generația I:
• CEFALEXINA
• CEFADROXIL
• CEFRADINA
• Generația II:
• CEFACLOR
• Generația III:
• CEFUROXIM AXETIL
• CEFOTAXIM HEXETIL
• CEFTIBUTEN
• CEFPODOXIM
• CEFTERAM PIVOXIL
SPECTRU ANTIMICROBIAN
GENERAȚIA I:
• CG+: streptococ, pneumococ (mai
slab față de penicilina G), stafilococ
penicilinazosecretor (nu pe
stafilococ rezistent la meticilină)
• CG-: gonococ, meningococ
• BG+: tetanic, difteric, cărbunos, al
gangrenei gazoase
• BG-: Proteus, E.coli, Klebsiella
GENERAȚIA II:
• CG+: streptococ, pneumococ,
stafilococ penicilinazosecretor
(inclusiv stafilococ rezistent la
meticilină)
• CG-: gonococ, meningococ
• BG-: Proteus, E.coli, Klebsiella,
Haemophillus
GENERAȚIA III: se împarte în 3 subgrupuri din punct de vedere al
spectrului antimicrobian

• Grup Cefotaxim:
• CG+: streptococ, pneumococ, stafilococ penicilinazosecretor (inclusiv stafilococ rezistent la
meticilină)
• CG-: gonococ, meningococ
• Enterobacteriacee (efect redus pe Bacteroides fragilis și Pseudomonas aeruginosa)
• Grup Ceftazidim:
• BG-: Klebsiella, E.coli, Proteus, Seratia, Haemophillus, Pseudomonas
• Grup Moxalactam:
• Anaerobi, inclusiv Bacteroides fragilis

GENERAȚIA IV: spectru ultralarg pe bacterii G+ și pe enterobacteriacee

 FARMACOTOXICOLOGIE
Reacții de hipersensibilizare:
erupții cutanate
maculopapulare, febră
• PRODUC ALERGIE
ÎNCRUCIȘATĂ CU
PENICILINELE
Efecte GI:
• Grețuri, vărsături
• Colită
pseudomembranoasă cu
Clostridium difficillae
• Suprainfecții cu Candida
albicans sau Stafilococ
meticilino-rezistent
Hepatotoxicitate:
Nefrotoxicitate potențată • Cresc TGP, TGO,
de asocierea cu AB fosfataza alcalină SNC: convulsii (doze mari)
aminoglicozide
• Produc litiază biliară
reversibilă
Reacții hematologice:
RA locale: flebită la Alte reacții adverse: efect
• Neutropenie,
trombocitopenie administrare iv, noduli la de tip disulfiram la
• Hemoliză administrare im asocierea cu alcool
• Sângerări
FARMACOTERAPIE
Generația I: Generația II: Generația III: Generația IV: Generația V:

• Cefalosporine orale: • Infecții cu germeni • Infecții nosocomiale • Exclusiv infecții • Tratamentul

infecții medii, acute rezistenți la cu BG-, nosocomiale grave infecțiilor de tract
sau recidivante ale cefalosporinele din multirezistenți cu BG-, urinar complicate și
tractului respirator, generația I • Septicemii cu multirezistenți, a infecțiilor intra-
ORL, infecții urinare, • În infecții sistemice germeni inclusiv abdominale
infecții ale pielii și grave se asociază cu neidentificabili la Pseudomonas (+/- complicate la adulți.
țesuturilor moi aminoglicozide sau bolnavii AB aminoglicozide) • Activ împotriva
• Cefalosporine fluorochinolone imunocompromiși MRSA și
parenterale: sau imunodeprimați, Pseudomonas
profilaxia infecțiilor neuropenici aeruginosa
în intervenții (asociate cu AB
chirurgicale aminoglicozide)
• În infecții cu BG- se
asociază cu AB
aminoglicozide
• Nu se administrează
în meningite
deoarece nu
traversează bariera
hemato-encefalică
CEFALOSPORINE
GENERAȚIA I
CEFALOSPORINE GENERAȚIA II
CEFALOSPORINE GENERAȚIA III
CEFALOSPORINE
GENERAȚIA IV
MACROLIDE ȘI AZALIDE
CLASIFICARE

• GENERAȚIA I
• ERITROMICINA
• GENERAȚIA II
• CLARITROMICINA
• AZITROMICINA
 CG+ inclusiv stafilococi penicilinzosecretori

BG+

CG-

SPECTRU Mycoplasme

ANTIMICROBIAN Chlamidii

Rickettsi

Treponeme

Actinomicete
MECANISM DE ACȚIUNE

Bacteriostatic prin La concentrații

fixarea de subunitățile obișnuite sunt
ribozomale 50S și bacteriostatice, iar la
inhibarea sintezei concentrații mai mari,
proteice bactericide
 Avantajul macrolidelor de
Rezistența apare prin:
generația II:
• Scăderea permeabilității • Spectrul antimicrobian mai
membranelor celulare larg
microbiene • Difuziune tisulară mai bună
• Inactivarea antibioticului sub • T1/2 mai lung
acțiune unei esteraze
specifice
• Mutații ale receptorului
specific de la nivelul
subunităților ribozomale 50S
ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
LINCOSAMINE -
CLINDAMICINA
Antibiotice
cu spectru
larg
 Clasificare în funcție de origine:

ANTIBIOTICE • Substanțe naturale: TETRACICLINA

• Substanțe de semisinteză: DOXICICLINA
CU SPECTRU
LARG Clasificare după generații:

• Generația I: TETRACICLINA
• Generația II: DOXICICLINA
 Diferă în funcție de generații (generația II este mai lipofilă)

Absorbție po crescută (90-100%) pentru generația II

Lactatele și antiacidele cu Mg, Ca, Al scad absorbția prin formarea unor chelați

T1/2 mai scurt pentru generația I și mai lung pentru generația II

Legarea de proteinele plasmatice mai mare pentru doxiciclina

FARMACOCINETICA Difuziune tisulară superioară pentru generația II

Trec prin placentă și bariera sânge/lapte

În LCR nu realizează concentrații active

Se aumulează în oase și dinți

Eliminarea se face predominant biliar și prin fecale, dar și renal prin filtrare
glomerulară
 SPECTRU ANTIMICROBIAN

BG-: mai puțin

CG+: streptococi,
CG-: gonococ, Pseudomonas și
stafilococi, BG+: B. anthracis
meningococ Proteus care au
pneumococi
deenit rezistenți

Spirochete:
Mycoplasmae Ricketsi
Treponema
 • Bacteriostatic la concentrații
MECANISM obișnuite prin fixarea de
subunitățile 30S cu inhibarea
DE ACȚIUNE sintezei proteice
 FARMACOTOXICOLOGIE

La nivel digestiv: La nivel hepatic: La nivel renal: La nivel cutanat: Oase și dinți: CONTRAINDICAȚII

• Greață, vomă, • Infiltrarea grasă a • Afectare toxică • Fotosensibilizare • Acumulare • Gravide

pirozis, dureri ficatului prin urmată de • Copii până la
epigastrice degenerescența colorarea în brun formarea dentiției
• Rar ulcer celulelor tubuare a dinților și definitive
esofagian • Diabet insipid alterarea • IR
• Dismicrobism nefrogen smalțului
• Asociere
intestinal • Tubulopatie penicilină +
• Stomatită, rectită renală tip sindrom tetraciclină (se
Fanconi cu produce
polidipsie, antagonism)
poliurie,
proteinurie
TETRACICLINA
DOXICICLINA
CARBAPENEME
CARBAPENEME

• AB beta-lactamice a căror structură

diferă de cea a penicilinelor prin:
• Înlocuirea atomului de sulf din
poziția 1 cu un atom de carbon
• Prezența unei duble legături C2
și C3
IMIPENEM
 ANTIBIOTICE
GLICOPEPTIDICE
VANCOMICINA
 ANTIBIOTICE
AMINOGLICOZIDE
 CLASIFICARE
CLASIFICARE PE FAMILII:
• Familia gentamicinei: gentamicină
• Familia kanamicinei: kanamicină,
tobramicină, amikacină
• Familia streptomicinei:
streptomicină
• Familia neomicinei: neomicină
CLASIFICARE PE GENERAȚII:
• Generația I: STREPTOMICINĂ,
KANAMICINĂ, NEOMICINĂ (mulți
germeni au devenit rezistenți;
toxicitate sistemică ridicată)
• Generația II (cuprinde germeni G-):
GENTAMICINĂ, TOBRAMICINĂ
• Generația III: AMIKACINĂ (spectru
larg, rezistența bacteriană se
instalează lent, toxicitate sistemică
redusă)
 FARMACOCINETICA

Difuziune tisulară bună

Absorbție orală redusă
Se administrează im și T1/2 scurt, legare slabă (mai puțin în LCR); 85%
deoarece la pH
iv mai ales în infecții de proteinele din cantitatea totală se
intestinal predomină concentrează în
grave plasmatice
forma ionizată
corticala renală

Trec prin bariera 70% se elimină renal în

placentară și realizează formă activă, prin În IR se reduc dozele
25% din Cp a mamei filtrare glomerulară
 Mecanism bactericid prin
fixare de subunitățile
ribozomale 30S și
inhibarea sintezei proteice,
efect dependent de doză.
FARMACODINAMIE
Efect postantibiotic
dependent de
concentrația și de durata
expunerii la antibiotic
SPECTRU ANTIMICROBIAN
BG- aerobi: E. coli,
Klebsiella, Proteus Mycobacterium
mirabillis, Proteus indol CG+: stafilococi tuberculosis (streptomicina
pozitiv, Pseudomonas, și kanamicina)
Salmonella, Shigella

Este inhibat mecanismul de

O parte din moleculele de
Efectul antimicrobian scade transport activ al AB în
AB se leagă de acizii
în prezența puroiului interiorul celulei bacteriene
nucleici eliberați prin liza datorită pH-ului acid și a
deoarece:
celulară
anaerobiozei locale
 MECANISMELE INSTALĂRII REZISTENȚEI
1. Prezența unor enzime mediate plasmidic (3-acetiltransferaza, 4-adeniltrnsferaza, 5-
fosfotransferaza) care scad capacitatea de legare de ribozomi prin:
• Acetilare pe grupările –NH2
• Adenilare și fosforilare pe grupările –OH
• Kanamicina, tobramicina și gentamicina sunt foarte susceptibile la acțiunea acestor
enzime, iar rezistența se instalează rapid.
• Amikacina prezintă doar o singură grupare disponibilă pt acetilare, iar rezistența se
instalează lent.
2. Modificarea învelișului bacterian cu scăderea transportului AB în celulă
3. Mutații cromozomiale care afectează locul de legare pe ribozomi
FARMACOTOXICOLOGIE
• AB cu IT mic
• Ototoxicitate: se acumuleză în perilimfa din urechea internă ceea ce va produce distrugerea celulelor
senzoriale și degenerescența nevului acustic
• Manifestări:
- Tulburări chleare (tinitus, înfundarea urechilor, surditate): amikacină, kanamicină
- Tulburări vestibulare (cefalee, greață, vomă, tulburări de echilibru): streptomicină, gentamicină
- Tulburări mixte: tobramicină
• Ototoxicitatea este favorizată de doze mari, tratamente lungi, vârsta înaintată, deshidratare, șoc,
tratamente cu diuretice
• Nefrotoxicitate: acumulare în parenchimul renal cu T1/2 la acest nivel de 35-200ore, efect dependent
de concentrație și potențat de hipovolemie și asocierea cu alte nefrotoxice
• Bloc neuromuscular: relaxarea musculaturii scheletice până la apnee, prin inhibarea de ACH din
terminațiile presinaptice
• Fenomene alergice (rar)
 Nefrotoxicitatea
Ototoxicitatea este
este potențată de
ptențată de
ceflosporine,
diureticele de
cisplatin,
ansă, cisplatin
furosemid

INTERACȚIUNI Blocul neuro-

muscular este In vitro penicilinele
potențat de inactivează
anestezice aminoglicozidele în
generale, terapia combinată
miorelaxante anti-Pseudomons
centrale, MgSO4
GENTAMICINA
AMIKACINA
FLUOROCHINOLONE
 CLASIFICARE

Generația III: Mecanism de acțiune

• NORFLOXACINĂ bactericid prin
• OFLOXACINĂ inhibiția
• LEVOFLOXACINĂ topoizomerazelor
• CIPROFLOXACINĂ responsabile de
• MOXIFLOXACINĂ procesul de
supraspiralizare a
ADN-ului bacterian
 SPECTRU ANTIMICROBIAN

BG-: E.coli, Shigella,

CG+: streptococ (mai Salmonela,
CG-: gonococ,
puțin rezistent), Haemophilus, Bacterii anaerobe Chlamidia
meningococ
stafilococ Moraxella,
Pseudomonas

Micobacterii cu
Mycoplasma Ureaplasma Ricketsii
dezvoltare rapidă
 Biodisponibilitate orală buna

Volum de distribuție mare

Realizează concentrații ridicate în rinichi, prostată,

ficat, plamâni, bilă, oase
FARMACOCINETICA
Realizează concentrații scăzute în salivă, secreții
bronșice
Trec în LCR, mai ales când meningele este inflamat

Epurarea renală sau hepatică

 • Reacțiile adverse sunt rare, acestea fiind bine
suportate:
• Digestiv: greață, vomă, diaree
• SNC: convulsii, delir, halucinații
• Reacții alergice: erupții cutanate
pruriginoase, urticarie, fotosensibilizare
FARMACOTOXICOLOGIE
• Sânge: leucopenie, eozinofilie
• Renale: cristalurie, hematurie, nefrită
interstițială, IRA
• Leziuni la nivelul cartilajelor de creștere:
PRUDENȚĂ LA COPII
 Mg, Ca, Al, Fe, Bi scad absorbția
fluorochinolonelor

INTERACȚIUNI Sucralfat reduce absorbția

fluorochinolonelor

Fluorochinolonele inhibă epurarea

teofilinei și cafeinei (în special
ciprofloxacina)
FARMACOTERAPIE

Infecții cu gonococ: uretrită,

Infecțiiurinare necomplicate Profilaxia cistitei recurente la proctită, cervicită
Prostatită bacteriană
și complicate femei (administrarea se face în doză
unică)

Infecții gastrointestinale: Infecții pulmonare: episoade

diareea călătorilor, acute ale bronșitei cronice,
gastroenterită cu Salmonella, exacerbări ale fibrozei Osteomielită cronică Infecții ale pielii cu BG-
dizenterie bacilară,febră chistice, pneumonii
tifoidă nosocomiale

Prevenirea infecțiilor cu
Tuberculoza pulmonară
germeni G- la neutropenici
CIPROFLOXACINA
 SULFAMIDE
ANTIMICROBIENE
SPECTRU ANTIMICROBIAN

BG-: E. coli, Shigella,

BG+: tetanic, difteric,
CG+: streptococ, CG-: gonococ, Salmonella,
cărbunos, gangrena
pneumococ meningococ Haemophillus, Proteus
gazoasă
(NU Pseudomonas)

Protozoare:
Chlamidii Mycoplasma Actinomicete toxoplasme, plasmodii,
Pneumocystis
 Bacteriostatic prin următorul mecanism:

MECANISM Scade sinteza de acid folic deoarece inhibă activitatea

dihidropteroat sintetaza scăzând cantitatea de acid
DE ACȚIUNE dihidropteroic

Acțiunea scade în prezența puroiului și

țesuturilor necrozate.
 RA sunt mai frecvente la doze mari și la administrarea prelungită

SNC: cefalee, amețeli, nevrite

Digestiv: greață, vomă

FARMACOTOXICOLOGIE Renal: cristalurie, hematurie, obstrucție renală (se evită prin

consum crescut de lichide și alcalinizarea urinei

Sânge:

• Methemoglobinemie și S-methemoglobinemie cu cianoză

• Anemie hemolitică la pacienți cu G-6-PDH
• Tulburări de coagulare prin hipovitaminoză K

Reacții alergice: erupții cutanate, fotosensibilizare

INDICAȚII
• Utilizare restrânsă
• De elecție în nocardioză
• Alternativă în infecțiile ci Chlamidia
(se asociază cu trimetoprim)
SULFAMETOXAZOL
ASOCIERE SULFAMETOXAZOL – TRIMETOPRIM
NITRODERIVAȚI
ANTIPROTOZOARICE – METRONIDAZOL
 • Ameobiază hepatică, dizenterie ameobiană:
• Adulți: 750mg x 3/zi, 10 zile
• Copii: 35-50mg/kg/zi (3 prize)
• Trichomonază vaginală:
METRONIDAZOL • 250mg x 2/zi, 7 zile
– INDICAȚII • Ambii parteneri se tratează
• Giardioză:
• Adulți: 2g po/zi, 3 zile
• Copii:
• Sub3 ani: 400mg/zi
• 3-7 ani: 600mg/zi
• 7-10 ani: 1g/zi
• Infecții grave cu anaerobi:
1-2g/zi, 7 zile po sau perfuzie iv
• Diaree cu clortridium:
250mg x 4/zi, 7-10 zile
TINIDAZOL