Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
2023
3 Criterii de clasificare a
agenţilor terapeutici antimicrobieni
• după categoria de microorganisme asupra cărora acţionează
• anti-bacteriene = antibiotice
• anti-virale
• anti-fungice
• anti-parazitare
•
• după efectul asupra microorganismelor
• -cid (omoară microorganismele), de ex. bactericid
• -static (inhibă microorganismele), de ex. bacteriostatic
• cooperează cu mecanismele de apărare antiinfecţioasă în efectul final -cid
1
08.02.2023
12
2
12
08.02.2023
13
14
II. Antibiotice care alterează structura şi funcţiile membranei celulare
Polimixine Daptomicină
1. Peniciline
2. Cefalosporine
3. Monobactam
4. Carbapeneme
17
3
08.02.2023
18
19
20
21
22 Betalactamine
1. Peniciline
Peniciline de biosinteză
• reprezentanţi:
• benzilpenicilina (G), forma parenterală (i.v., i.m.)
• fenoximetilpenicilina (V), forma orală
• benzatin benzilpenicilina, forma retard
• spectru antibacterian:
• coci gram-pozitivi
• bacili gram-pozitivi
• coci gram-negativi
• bacterii anaerobe cu excepţia Bacteroides fragilis
• spirochete
23 Betalactamine
1. Peniciline
Peniciline de semisinteză
4
08.02.2023
•reprezentanţi:
• meticilină
• oxacilină
•spectru antibacterian:
• Staphylococcus aureus sensibil la meticilină (SASM), chiar și producător de
penicilinază
24 Betalactamine
1. Peniciline
Peniciline de semisinteză
b. Peniciline A (aminopeniciline)
• reprezentanţi: ampicilină, amoxicilină
• spectru antibacterian:
• idem cu peniciline de biosinteză + unii bacili gram-negativi (enterobacterii)
• sensibile la acţiunea beta-lactamazelor
25 Betalactamine
1. Peniciline
Peniciline de semisinteză
c. ureidopeniciline: piperacilină
carboxipeniciline: ticarcilină
Spectru antibacterian:
• idem cu peniciline A + unii bacili gram-negativi (Pseudomonas aeruginosa)
• sensibile la acţiunea beta-lactamazelor
26
27 Betalactamine
2. Cefalosporine
generaţia 1 (C1G)
• reprezentanţi: cefalexin, cefazolin
• spectru antibacterian:
• coci Gram +
5
08.02.2023
• spectru antibacterian:
• coci Gram +
• bacili gram-negativi (enterobacterii) neproducătoare de betalactamaze
• unii anaerobi
28 Betalactamine
2. Cefalosporine
generaţia 2 (C2G)
29 Betalactamine
2. Cefalosporine
generaţia 3 (C3G)
• reprezentanţi: cefotaxim, ceftriaxonă, ceftazidim, cefpodoximă, cefixim
• spectru antibacterian:
•enterobacterii
•Streptococcus pneumoniae
•activitate antistafilococică slabă
•
•C3G fără activitate asupra Pseudomonas aeruginosa: cefotaxim, ceftriaxonă
•C3G cu activitate asupra Pseudomonas aeruginosa: ceftazidim
30 Betalactamine
2. Cefalosporine
generaţia 4 (C4G)
• reprezentanţi: cefepim, cefpirom
• spectru antibacterian:
•idem C3G + P. aeruginosa
6
08.02.2023
• spectru antibacterian:
•idem C3G + P. aeruginosa
•stafilococi
generaţia 5 (C5G)
• reprezentanţi:
•ceftarolin: Staphylococcus aureus rezistent la meticilină (SARM), S. pneumoniae
•ceftobiprol: Staphylococcus aureus rezistent la meticilină (SARM), S. pneumoniae
•ceftolozan + tazobactam: Pseudomonas aeruginosa
31 Betalactamine
3. Monobactam
• reprezentant: aztreonam
• spectru antibacterian:
• activ numai faţă de bacili gram-negativi (enterobacterii şi P. aeruginosa)
• foarte stabil faţă de beta-lactamaze
32 Betalactamine
4. Carbapeneme
• imipenem, meropenem
• spectru antibacterian:
• deosebit de larg (bacterii gram-pozitive şi gram-negative, aerobe şi anaerobe)
• inclusiv bacili gram-negativi producători de BLSE
•
• ertapenem
• spectru antibacterian:
• idem imipenem, meropenem
• DAR inactiv față de Pseudomonas şi Acinetobacter
3
7
08.02.2023
• avibactam
• varborbactam
• relebactam
Pirazinamida
8
08.02.2023
Pirazinamida
- spectru de acţiune: complexul M.tuberculosis, exceptând M.bovis
- efect bactericid numai intracelular, la pH acid
Etambutol
- efect bacteriostatic, numai faţă de micobacterii extracelulare
- spectru de activitate: bacilii tuberculozei şi micobacterii atipice
•Lipopeptid
•Spectru antibacterian:
• Bacterii Gram-pozitive
• SARM
• Enterococcus faecalis sau Enterococcus faecium rezistente la vancomicină
• S. pneumoniae rezistent la penicilină
• Corynebacterium jeikeium
•
9
08.02.2023
40
Tetracicline
• reprezentanţi: tetraciclină, doxiciclină, minociclină, etc.
• efect bacteriostatic
• spectru de activitate:
• spectru larg
• bacterii gram-pozitive şi gram-negative, aerobe (excepţie, P. aeruginosa) şi
anaerobe
• micoplasme, chlamidii, rickettsii
• spirochete
•Reprezentant: eravaciclina
•Spectru larg:
• Bacterii Gram-pozitive
• Bacterii Gram-negative
• inclusiv tulpini MDR
•Infecții intra-abdominale complicate, infecții de tract urinar complicate.
•
•
42 IIIa. Inhibitori ai sintezei proteice (subunitatea 30S ribozomală)
Glicilcicline
•Reprezentant: tigeciclina
•Bacteriostatic
•Spectru antibacterian:
• bacterii Gram-pozitive
• bacterii Gram-negative (Acinetobacter, dar nu Pseudomonas),
• anaerobi
•infecţii cutanate, intra-abdominale sau pulmonare
• reprezentanţi: cloramfenicol
• efect bacteriostatic, dar bactericid asupra H. influenzae, N. meningitidis, S.
pneumoniae
• spectru antibacterian larg; activitate bună faţă de bacterii intracelulare şi anaerobi
• risc de aplazie medulară
-
44
10
08.02.2023
Macrolide
• reprezentanţi: eritromicină, claritromicină, azitromicină, roxitromicină
• efect bacteriostatic
• spectru antibacterian:
• coci gram-pozitivi
• chlamidii, micoplasme,
• Legionella
• Campylobacter, Helicobacter
• fidaxomicină – Clostridioides difficile
▪
Ketolide
• reprezentant: telitromicina
• efect bacteriostatic
• spectru de activitate: active pe tulpini rezistente la macrolide
-
Lincosamide
• reprezentanţi: clindamicină
• spectru antibacterian: bacterii gram-pozitive, anaerobi Gram-
• bună penetrabilitate osoasă
Sinergistine
• reprezentanţi: quinupristină/dalfopristină
• spectru antibacterian: bacterii Gram+
• asociaţie sinergică, bactericidă
11
08.02.2023
• Mupirocin
• spectru antibacterian: bacterii Gram-pozitive
• aplicaţii locale pentru tratamentul purtătorilor nazali de S. aureus
generaţia 1
• reprezentanţi: acid nalidixic
• spectru de activitate: enterobacterii
generaţia 2
• reprezentanţi: norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina, pefloxacina
• spectru antibacterian:
• bacili gram-negativi, inclusiv P. aeruginosa
• activitate slabă (la expunere crescută) asupra stafilococilor
• Mycoplasma şi Chlamydia
generaţia 3
• reprezentanţi: levofloxacina
• spectru de activitate:
• bacili gram-negativi, inclusiv P.aeruginosa
• la expunere crescută, activitate asupra Staphylococcus aureus, Streptococcus
pneumoniae, S. pyogenes
• chlamidii, micoplasme
generaţia 4
12
08.02.2023
generaţia 4
• reprezentanţi: moxifloxacina, delafloxacin
• spectru antibacterian:
• idem generaţia 3
• anaerobi
•spectru antibacterian:
• Mycobacterium
• coci gram-pozitivi (stafilococi)
• coci gram-negativi (neisserii)
• cocobacili gram-negativi (Haemophilus influenzae)
• Legionella
• bactericid
• bacteriile dezvoltă rapid rezistență
Cotrimoxazol
• asociaţie sinergică între sulfametoxazol şi trimetroprim, compus care blochează
aceeaşi cale metabolică dar într-un stadiu mai tardiv decât sulfamidele
• efectul asociaţiei este sinergic, bactericid
Nitrofurani
• reprezentanţi: nitrofurantoin, furazolidon
13
08.02.2023
Nitrofurani
• reprezentanţi: nitrofurantoin, furazolidon
• spectru de activitate:
• enterobacterii (fără Proteus)
• stafilococi, enterococi
• bactericid
• nitrofurantoin utilizat doar în infecții de tract urinar
54 Criterii în iniţierea şi conducerea antibioterapiei
1. Oportunitatea tratamentului antibacterian
57
58
59 14
08.02.2023
57
58
60
61
62
63
64
66
67 Rezistenţa la antibiotice
• Rezistenţă plasmidică
• Responsabilă pentru 80-90% din cazuri
15
66
08.02.2023
67
• Rezistenţă plasmidică
• Responsabilă pentru 80-90% din cazuri
• Transmitere inter-bacteriană, prin conjugare
• Rezistenţă cromozomală
• Mutaţii
• Presiunea de selecţie a antibioticelor
68
70
71
16