SCOALA POSTLICEALA SANITARA

VASILE ALCECSANDRI
FOCSANI

ANALGEZICE OPIOIDE

DERIVATI AI MORFINEI

MIHALCEA OANA
AN II B

1
CUPRINS:

1.Prezentare generala

2.Clasificarea opioidelor
-opioide endigene
-opioide exogene

3.Utilizarea terapeutica a opioidelor

-date generale despre durere
-medicatia folosita in tratamentul durerii
-medicatia adjuvanta

4.Opiode analgezice-morfina si derivatii sai

(opiul,morfina,codeina,tebaina,heroina,hidromorfona,
oximorfona,fentanil,metadona,dextropropoxifen,tramadol,
pentazocina )

5.Concluzii

2
Prezentare generala
Opiul este o substanta toxicacu proprietati narcotice extrasa din capsulele unor
specii de mac (Papaveraceae) si intrebuintata ca somnifer,analgezic,stupefiant.

De altfel, la început, opiul s-a mestecat s-au a fost băut sub formă de poţiuni. Abia
în secolul al XVII-lea este menţionată fumarea sa.

Obţinerea opiului este foarte migăloasă şi cere un consum considerabil de energie.

Numai în unele ţări asiatice slab dezvoltate este posibilă obţinerea tradiţională a
opiului, acolo unde mâna de lucru este mult mai ieftină.

  Capsulele de mac, care nu au ajuns încă la deplina maturitate, sunt scarificate cu o

lamă subţire, astfel ca latexul care se scurge din canalele deschise să apară, pe
suprafaţa capsulei sub formă de picături. La început alb lăptos, latexul se
îngălbeneşte şi pe măsură ce se încheagă, în contact cu aerul, se brunifică. Este
necesară o muncă de sisif pentru a culege, de pe hectare întregi de culturi de mac,
câteva cocoloaşe cât pumnul de opiu (20 000 de capsule de mac produc abia un
kilogram).

 Dacă în trecut folosirea opiului era în majoritate pentru a obţine stări euforice
specifice opioidelor, astăzi, cu toate că proprietăţile terapeutice şi toxicologice sunt
cunoscute aproape în totalitate, situaţia este la fel: numărul consumatorilor de
opioide toxicomani este cu mult mai mare decât al celor cărora li se recomandă
aceste produse în scopuri terapeutice.

Opioidele vor rămâne poate pentru mult timp cele mai eficiente analgezice şi cele
mai utilizate în durerile acute sau cronice de intensitate medie şi mare. Se
conturează însă tot mai mult necesitatea apariţiei unor produse farmaceutice cu
putere mare de analgezie şi risc de dependenţă cât mai mic.

Clasificarea opioidelor
Opioidele sunt substanţe chimice derivate din opiu şi utilizate în terapeutică. Ele
pot fi obţinute prin extracţie sau sinteză, formula lor chimică fiind apropiată de cea
a constituenţilor opiului.

3
Opioidele au diverse indicaţii, putând fi utilizate ca anesteziante, antitusive,
antidiareice, antidoturi în caz de intoxicaţie cu heroină. Dar opioidele sunt, înainte
de toate, analgezice care acţionează asupra sistemului nervos central. Printre ele se
disting analgezicele minore şi analgezice majore. Acţiunea acestora este similară
acţiunii unor substanţe secretate de organismul uman în vederea autoreglării
percepţiei senzaţiilor dureroase: opioidele endogene.

Opioidele endogene
Opioidele endogene sunt cuprinse in trei grupe de peptide:

1.    Enkefalinele,

2.    Endorfinele,

3.    Dinorfinele.

Aceste formaţiuni sunt importante pentru:

·        percepţia senzaţiei dureroase,

·        reacţiile afective,

·        reglarea funcţiilor vegetative,

·        reglarea funcţiilor neuroendocrine.

Principala lor acţiune este asupra S.N.C. dar au acţiune si asupra terminaţiilor
nervoase, contribuind la modularea periferică a nocicepţiei, micşorând
excitabilitatea terminaţiilor nervoase pentru durere.

 Opioidele endogene sunt importante pentru funcţionarea sistemului nervos central.

Ele reprezintă, în primul rând, un mecanism fiziologic de protecţie faţă de durere.
Durerea cronică poate fi asociată cu un deficit al sistemului de opioizi endogeni, pe
când acţiunea analgezică euforizantă a morfinei şi a altor opioizi exogeni se
datoreşte acţionării receptorilor specifici din sistemul nervos central. Enkefalinele
sunt cuprinse în terminaţiilor axonilor din măduvă. Ele deprimă transmisia

4
informaţiei senzitive, asociată durerii şi emoţiei. Intervenţia opioidelor endogene în
procesele psiho-emoţionale, cum sunt anxietatea şi teama, este atribuită unor
mecanisme a-adrenergice inhibitorii. Beta-endorfina modifică funcţia centrului
termoreglator hipotalamic şi influenţează procesele de reglare a secreţiei
hormonilor hipofizari.

         

Opioidele exogene

Analgezicele opioide sunt substanţe exogene ce acţionează asupra S.N.C.,

favorizând procesele care controlează inhibitor durerea. Ca tip de proprietăţi au fost
descrise substanţe cu proprietăţi agoniste, agoniste parţiale, agoniste-antagoniste si
antagoniste faţă de receptorii endorfinici.

          În afara efectului analgezic, opioidele au numeroase alte efecte:

·        Sedare însoţită de somnolenţă şi efect anxiolitic,

·        Euforie / disforie. Efectul depinde de modul în care sunt stimulaţi

receptorii opioizi aflaţi în formaţiunile centrale ale afectului

·        Morfina deprimă respiraţia, efect care creşte progresiv cu doza,

·        Bronhospasm (mai ales la doze mari),

·        Hipotensiune arterială,

·        Dependenţă (fizică, psihică, psihotoxicitate, toleranţă).

Opioidele si farmacoterapia(utilizarea terapeutica)

Farmacoterapia (farmaco- + gr. therapeia=tratament) este odenumirea generică
privind indicaţiile şi utilizarea terapeutică a medicamentelor şi studiul acţiunii lor,
în diferite boli, astfel încât să se obţină rezultate cât mai bune, cu riscuri minime

5
Opioidele sunt indicate ca analgezice, în primul rând pentru calmarea durerii la
neoplazici. Efectul antianxios şi cel euforizant sunt avantajoase în această situaţie,
iar limitările derivate din riscul dependenţei sunt mai puţin importante.

Utilizarea opioidelor în durerile acute implică, în primul rând, un diagnostic corect.

În colicile biliare şi nefritice trebuie încercate, la început, antispastice şi, numai
dacă acestea nu sunt eficace, se administrează un opioid în asociaţie cu antispastice.
O altă indicaţie sunt durerile acute ale infarctului de miocard, unde beneficiul se
datoreşte efectului analgezic şi, pentru unele opioide, influenţării favorabile a unor
factori hemodinamici.

Opioidele pot fi utile pentru efectuarea unor manevre diagnostice sau ortopedice.
De asemenea se folosesc în cadrul pregătirii preanestezice, atât în scop analgezic
cât şi liniştitor.

 Opioidele au şi indicaţii în afara celor legate de efectul analgezic. Ele pot fi utile în
edemul pulmonar acut, unde beneficiul terapeutic se datoreşte liniştirii anxietăţii,
micşorării dispneei acute şi unor modificări hemodinamice favorabile. Riscul mare
de dependenţă face ca opioidele cu acţiune analgezică intensă să nu fie utilizate
obişnuit pentru combaterea tusei, deşi ele au un efect antitusiv marcat. Opioidele în
doze mici, sunt utilizate uneori pentru liniştirea peristaltismului intestinal în cazuri
de diaree acută excesivă. Tratamentul trebuie să fie de scurtă durată pentru a
micşora riscul dependenţei.

 Folosirea morfinei şi a celorlalte opioide impune individualizare şi considerarea

atentă a situaţiei clinice. Vârsta bolnavilor poate constitui un factor important.
Astfel copii nou-născuţi şi, în general copii mici, sunt foarte sensibili la deprimarea
respiratorie, datorită penetrabilităţii crescute a barierei hematoencefalice şi
imaturităţii sistemului nervos central. Opioidele sunt contraindicate la copii mai
mici de 3 ani, iar prescrierea lor la vârste sub 15 ani trebuie limitată la situaţii de
excepţie. Bătrânii sunt de asemenea mai sensibili. Ei răspund la doze de analgezice 
de 3-4 ori mai mici, iar durata analgeziei este crescută.

Toate situaţiile caracterizate prin limitarea funcţiei respiratorii necesită multă

prudenţă în folosirea opioidelor, deoarece acestea deprimă respiraţia şi interferă
mecanismele compensatorii declanşate de deficitul ventilaţiei pulmonare.  

 Acţiunea spastică asupra musculaturii netede este dezavantajoasă la bolnavii cu

colici, ceea ce face necesară asocierea de antispastice.

6
 Insuficienţa hepatică severă micşorează potenţialul de epurare al opioidelor, le
prelungeşte efectul şi le creşte toxicitatea. La cirotici acestea pot declanşa coma
hepatică.

Date generale despre durere

Dacă de cele mai multe ori durerea reprezintă un semnal de apărare pentru
organism şi un simptom forte important pentru medic, în unele cazuri ea poate fi
însă o problemă deosebită pentru aceleaşi personaje – pacient şi medic – când se
poate transforma în boală (durerea cronică). În durerea acută un stimul noxic
acţionează pe o structură nervoasă integră declanşând o reacţie de durere. Dacă
frecvenţa stimulilor este mică şi are durată scurtă, toate fenomenele se sting sub un
tratament uzual sau după îndepărtarea stimulului, nelăsând sechele fizice sau
psihice pacientului. În unele situaţii, când apar stimuli foarte puternici şi cu o
frecvenţă mare, din cauza agresării unor structuri nervoase periferice sau centrale
se pot produce unele complicaţii ale mecanismului normal al durerii cunoscute
clinic ca hiperalgie, alodinie, hiperestezie, durere cronică.

Orice medic care tratează o durere trebuie să aibă în vedere încă de la început
câteva aspecte pe care le implică acest tip de tratament:

În primul rând, trebuie să respecte regulile de etică medicală, pacientul sau familia
trebuie să cunoască ce tratament se aplică şi să fie de acord cu efectuarea lui,
cunoscând şi complicaţiile pe care acesta le poate da.

În al doilea rând, se va stabili de la început prognosticul de durere, boală şi de

viaţă. 

În al treilea rând, trebuie ştiut că nu se poate aplica o terapie eficientă fără a se

efectua teste de evaluare a durerii, de la cele mai simple folosite în durerea acută
(constante fiziologice, necesar de medicament, etc.) până la chestionare şi examene
psihologice în durerea cronică.

În al patrulea rând, se va aplica un tratament adecvat tipului de durere pe care îl are

pacientul: acută, cronică, nevralgică, mialgică, colicativă, prin vasoconstricţie sau
vasodilataţie, prin agenţi inflamatorii sau mecanici, etc.

7
Farmacoterapia durerii trebuie să ia în consideraţie două lucruri: caracteristicile
durerii şi proprietăţile farmacologice ale familiilor de medicamente.

Orice durere se va trata mai întâi etiologic, cu medicamente specifice, chirurgical,

cu mijloace fizice, etc. şi apoi curativ. Tratamentul farmacologic se va începe
întotdeauna gradat de la medicamentele cele mai uşoare, în cele mai mici doze
eficiente, ulterior putându-se trece, gradat, la medicamente din ce în ce mai
puternice, în doze crescânde dacă este nevoie.

Tratamentul farmacologic trebuie, de asemenea, să urmărească nu numai

suprimarea durerii, ci şi prevenirea apariţiei sau producerii ei prin administrarea
unei doze minime eficiente, după un program prestabilit care trebuie respectat cu
stricteţe. Cunoscându-se că pacienţii cu aceleaşi afecţiuni pot reacţiona diferit la
suferinţa dureroasă, tratamentele trebuie individualizate calitativ şi cantitativ.

Medicatia folosita in tratamentul durerii

În prezent, în tratamentul durerii se folosesc câteva grupe mari de medicamente.

Cele mai importante fac parte din grupa analgezicelor care se clasifică în
analgezice periferice, sau minore şi analgezice centrale sau majore. Alături de
acestea se administrează curent medicamente din diverse clase farmacologice
cunoscute în general ca medicaţie adjuvantă sau coanalgezică.

Analgezice periferice

În general sunt cunoscute ca analgezice minore, analgezice antiinflamatorii

nesteroidiene (N.S.A.I.D.), analgezice narcotice sau analgezice O.T.C. care se dau
fără reţetă. Majoritatea lor sunt alcătuite din mai multe grupe de medicamente cu
structură chimică diferită dar care au un mecanism de acţiune comun, inhibiţia
cascadei acidului arahidonic şi blocarea formării prostaglandinelor prin inhibiţia
ciclo- şi lipooxigenazei. Ex: Acid acetilsalicilic (aspirina), metamizol (algocalmin),
indometacin, ibuprofen, diclofenac

8
Analgezice centrale

Din această grupă fac parte o serie de medicamente cu cea mai veche utilizare în
durere. Opiumul a fost folosit cu mult înainte de consemnarea sa în scrierile lui
Teofrast , din el se extrag morfina, codeina, tebaina, papaverina, etc.

De la izolarea morfinei de Seguin, în 1806, până azi s-au sintetizat o serie de

substanţe asemănătoare, cu acţiune analgezică puternică. Produşii aceştia naturali şi
cei sintetici au proprietăţi comune: cresc toleranţa la durere (analgezia), produc
sedare, scad suferinţa dureroasă (anxiolitic) şi dau euforie.

După modul de fixare pe receptori, aceste medicamente se clasifică în agonişti

puternici (morfină) şi slabi (codeină), agonişti-antagonişti (pentazocina) şi
antagonişti (naloxona).

Din grupa opioidelor uşoare putem cita oxicodona, dextropropoxifenul şi

tramadolul.

Medicamentele din acest grup se administrează fără prescripţii speciale şi sunt

indicate în durerea acută şi cronică, uşoară şi medie. Medicamentele opioide
puternice morfina, hidromorfonul, heroina, levorfanolul, petidina, metadona,
dextromoramida, fentanilul, alfentanilul sunt administrate în dureri de intensitate
mare pe diverse căi. Pentru a uşura metoda de administrare, a creşte durata de
acţiune şi a scădea efectele secundare negative, se pot face administrări continue
sau discontinue automate sau se dau produşi cu absorbţie lentă.

În ultima treaptă a terapiei durerii în cancer, cel mai folosit drog este morfina
retard. În general în durerea acută se folosesc pe perioade scurte injectări pe diverse
căi opioide medii sau puternice, din care cele mai folosite sunt petidina,
piritramidul, buprenorfina şi pentazocina. În durerea cronică canceroasă şi
necanceroasă mai sunt utilizate metadona, oxicodona şi hidromorfonul preferabil
tot sub forme retard.

Medicatia adjuvanta

Aceste medicamente nu sunt analgezice în sensul farmacologic al termenului, dar

pot scădea durerea direct sau indirect, prin efectele lor. În general ele scad doza de
analgezic potenţând prin diverse mecanisme acţiunea acestuia. Principalele grupe
de coanalgezice sunt: antidepresivele (amitriptilina, clomipramina, maprotilin,

9
mianserină), neurolepticele (levomepromazina), antiepilepticele, antiinfalmatoarele
steroidiene (glucocorticoizii), antispasticele şi vasodilatatoarele, sedativele şi
tranchilizantele.

Opioidele analgezice
Grupa analgezicelor opioide sau morfinice cuprinde morfina şi diferiţi compuşi de
sinteză sau semisinteză, care în majoritate au acţiune analgezică intensă, însoţită de
cele mai multe ori de calmarea anxietăţii, sedare şi euforie. Efectul analgezic creşte
cu doza, dar este limitat de fenomene nedorite ca: sedare excesivă, întunecarea
minţii, deprimarea respiraţiei, greaţă şi vomă, spasme ale musculaturii netede. O
problemă majoră a acestei grupe de medicamente constă în potenţialul de a
dezvolta dependenţă cu consecinţe grave.

Morfina si derivatii sai cu efecte analgezice asemanatoare

Opiul folosit ca medicament, se prepară din opiul brut, prin uscare, pulverizare şi
titrare, astfel încât să conţină 10 % morfină. Principiile active din opiu reprezintă 
aprox. 25 % din greutatea sa şi constau într-o serie de alcaloizi, unii cu nucleu
fenantrenic (morfina şi codeina), alţii cu nucleu izochinolinic (papaverina şi
noscapina).

Preparatele din opiu sunt mai rar folosite. Ele sunt indicate pe cale orală, îndeosebi
pentru efectul antidiareic. Farmacopeea Română prevede:

-   pulberea cu opiu (opium pulveratum), cu un conţinut de morfină de 9,8-10,2%;

dozele maxime permise sunt de 150 mg. o dată şi 500 mg. în 24 de ore.

-   tinctura de opiu (tinctura opii), cu un conţinut de morfină de 1 g%;dozele

maxime permise sunt de 2 g. o dată şi 5 g. în 24 de ore.

-  tinctură anticolerină (tinctura anticholerina) sau tinctura Davilla conţine morfină

0,17%, şi uleiuri volatile 6%.

10
Morfina este cel mai important alcaloid din opiu, căruia îi determină acţiunile
farmacologice. Ea se găseşte sub formă de clorhidrat de morfină în fiole de 1 ml.
Poate fi asociată cu atropina în fiole de 1 ml. Conţinând clorhidrat de morfină 0,02
g şi sulfat de atropină 0,001 g.

Efecte centrale:

-analgezic puternic (ridica pragul perceptiei senzatiei dureroase si inlatura senzatia

de chin si suferinta provocata de durerea puternica);
- euforizant (cu aparitia unei stari de bine, de satisfactie, de placere care duce la
instalarea dependentei majore; la unii indivizi produce opusul euforiei adica
disforia);
- deprimarea centrului respirator bulbar;
- greturi si varsaturi in doza mica, dar deprimarea centrului vomei in doza mare;
- deprimarea centrului tusei;
- mioza – ingustarea pupilei;
- efecte vegetative – hiperglicemie, bradicardie;
-efecte metabolice – scaderea metabolismului bazal, reducerea capacitatii de
termoreglare, combaterea frisoanelor;
- efecte endocrine scaderea secretiei de gonadotrofine si cresterea secretiei de
prolactina.

Efecte periferice

-efect constipant;
- staza biliara;
- disurie;
- scaderea tonusului miometrului;
- eliberarea de hstamina cu bronhospasm, eruptii cutanate, scaderea tensiunii
arteriale;
- cresterea tonusului musculaturii striate.

Indicatii:
- pentru efect analgezic in dureri puternice care nu mai raspund la alte analgezice,
in cancere in fazele terminale, durerea din infarctul miocardic acut, durerea din
arteriopatia gangrenoasa, postoperator, traumatisme majore cu exceptia celui
cranio-cerebral.
- pentru efectul antidispneic in edemul pulmonar acut.

11
Contraindicatii: copii mici, batrani datorita deprimarii centrului respirator;
insuficienta respiratorie centrala si periferica, obstructiva si restrictiva, durerea din
pancreatita acuta si din abdomenul acut chirurgical pina la stabilirea diagnosticului.

Posologie:
- la sugari nu se prescrie;
- la copii de 2-3 ani se foloseste in mod exceptional;
- la copii nu se va depasi o doza de 0.01 g/24 ore.
- la adulti doza pentru odata este de 10 mg, max 20 mg; doza maxima pe zi este de
60 mg.

Supradozarea acuta: in acest caz se administreaza ca antidot antagonisti de opioide

( nalorfina, naloxona, naltrexona), substante care blocheaza receptorii pe care
actioneaza morfina, combatand deprimarea respiratorie, care este principalul
pericol in cazul utilizarii morfinei.

Codeina

Acţiune farmacoterapeutică: opioid cu proprietăţi antitusive (prin acţiune centrală),

analgezice şi antidiareice.

Indicaţii: tuse iritativă neproductivă, dureri de intensitate moderată, diaree acută.

Contraindicaţii: alergie sau intoleranţă la codeină, insuficienţă respiratorie marcată;

nu este recomandată copiilor sub 5 ani. Asocierea cu alte deprimante centrale,
antihistaminice, antihipertensive poate creşte efectul deprimant central.

Mod de administrare: câte un comprimat de 3-4 ori pe zi.

Reacţii adverse: uneori constipaţie, greaţă, ameţeli, disforie, somnolenţă; dozele

mari deprimă respiraţia, iar la copii mici pot provoca convulsii; potenţialul de
dependenţă este relativ mic.

Tebaina este un alcaloid natural din subgrupa morfinei prezent in opiu in

concentratie de 0.2%, asemanator din punct de vedere chimic cu morfina
si codeina.Tebaina nu prezinta actiune analgezica (fara valoare terapeutica),

12
importanta ei constand in utilizarea ca material de plecare pentru obtinerea
derivatilor de semisinteza (oxicodona, etorfina, buprenorfina).
Tebaina are mai degraba efecte stimulante decat deprimante, ducand la manifestari
asemanatoare stricninei, cu aparitia de convulsii la doze mari.

Heroina sau diacetilmorfina are proprietăţi similare morfinei. Doza echivalentă la

10 mg.. morfină intramuscular este de 4-5 mg. Efectul este ceva mai rapid şi de
scurtă durată. Acţionează în parte prin formare metabolică de morfină. Trece mai
bine decât morfina bariera hematoencefalică. Riscul mare şi pericolele legate de
dependenţa de heroină au făcut ca folosirea ei să fie interzisă în multe ţări.

Hidromorfona este derivat semisintetic al morfinei. Are proprietăţi similare cu

scurtarea efectului analgezic. Potenţa este mai mare: 10 mg. morfină I.M. = 1,5 mg.
hidromorfonă I.M.

Acţiune farmacoterapeutică: are proprietăţi similare morfinei şi efect agonist pe

receptorii opioizi m şi relativ pe receptorii k. Hidromorfona în principal deprimă
S.N.C. dar are şi efect srtimulativ asupra acestuia: greaţă, vomă, mioză, creşte
tonusul muscular neted. Are un potenţial analgezic mai mare decât morfina,
analgezia instalându-se în circa 15 minunte de la administrare şi durând în medie 3-
5 ore. Timpul de înjumătăţire plasmatic este de 2 ½ ore. Este larg distribuit în
ţesuturi şi traversează placenta. Se metabolizează în ficat şi se elimină predominant
prin urină ca hidromorfon conjugat.

Indicaţii: calmarea simptomatică a durerii moderate şi severe, reduce anxietatea

asociată durerii şi acţionează ca hipnotic în insomniile provocate de durere. Reduce
motilitatea intestinală fiind uneori folosit în tratamentul simptomatic al diareei,
reduce dispneea în insuficienţa cardiacă.

Contraindicaţii :depresie respiratorie, pacienţi cu rezervă respiratorie redusă, criză

de astm, insuficienţă cardiacă datorată bolilor pulmonare cronice, alcoolism acut,
hipertensiune intracraniană.

Mod de administrare: se administrează iniţial în doze de 1-2 mg. la 4-6 ore

subcutanat, intramuscular, intravenos lent sau perfuzii intravenoase. Deoarece
dezvoltă toleranţă dozele ulterioare pot fi crescute.

13
Reacţii adverse: greaţă, vomă, constipaţie, ameţeli, confuzie, micţiuni dificile,
spasme uretrale sau biliare, gură uscată, transpiraţii, vertij, bradicardie, palpitaţii.
Tulburările digestive, mai puţin constipaţia, dispar după folosirea îndelungată.
Produce dependenţă iar la întreruperea tratamentului apar fenomene de sevraj. La
doze mari hidromorfona produce depresie respiratorie.

Oximorfona are proprietăţi asemănătoare morfinei dar la fel ca şi hidromorfona

are potenţă superioară: 10 mg. morfină I.M. = 1 mg. oximorfonă I.M.

Fentanilul

Acţiune farmacoterapeutică: fentanuilul este utilizat fie ca un agent, fie în

combinaţie, pentru anestezia generală. Gradul analgeziei este dependent de doză şi
poate fi ajustat în funcţie de pragul durerii, în cazul intervenţiei chirurgicale. Toate
efectele fentanilului pot fi înlăturate prompt şi complet, prin administrarea de
antagonişti specifici ca: naloxonă, nalorfină şi levalorfan.

Indicaţii: ca analgezic major adiţional în anestezia generală sau locală. Este utilizat
ca premedicaţie anestezică, pentru inducerea anesteziei şi menţinerea anesteziei
generale sau locale.

Contraindicaţii: operaţie de cezariană, înainte de extragerea fătului. Condiţii de

depresie centrală respiratorie, de creştere a presiunii intracraniene.

Mod de administrare: doza se stabileşte individual, în funcţie de vârstă, de

greutatea corporală, de statusul fizic şi patologic al pacientului, de administrarea
altor medicamente şi de tipul intervenţiei chirurgicale sau anesteziei.

Reacţii adverse: sunt similare cu cele produse de alţi derivaţi opioizi: depresia
respiratorie, apnee, rigiditate musculară, bradicardie, greaţă, vărsături, ameţeli.

Metadona

Acţiune farmacoterapeutică: metadona este un analgezic foarte puternic, acţiunea

sa fiind comparabilă cu cea a morfinei. Ca şi morfina metadona deprimă respiraţia

14
dar nu produce tulburări gastrointestinale ca greţuri, vărsături sau constipaţie. Spre
deosebire de morfină, metadona produce mai rar dependenţă, iar întreruperea
tratamentului este mai puţin dramatică. Efectul se instalează repede şi durează 4-5
ore.

Indicaţii: dureri traumatice, dureri reumatice, dureri neoplazice. Colică hepatică,

renală, infarct miocardic

Contraindicaţii: abdomen acut, stază bronşică, insuficienţă renală, traumatisme

craniocerebrale.

Mod de administrare: se administrează oral 5-15 mg., la nevoie intramuscular sau

intravenos 5-10 mg.

Reacţii adverse: uneori la începutul tratamentului poate produce o uşoară stare de

euforie, dar care dispare după 1-2 zile de tratament.

Dextropropoxifen

Acţiune farmacoterapeutică: efectul analgezic este relativ slab comparabil cu cel al

codeinei.

Indicaţii: combaterea durerilor de intensitate uşoară şi moderată.

Contraindicaţii: hipersensibilitate la dextropropoxifen. Utilizarea la pacienţii cu

tendinţă la suicid.

Mod de administrare: dozele uzuale sunt de 65 mg. oral de 4 ori pe zi, la mese.

Reacţii adverse: cele mai întâlnite efecte secundare sunt ameţeala, sedarea, greaţa şi
vărsăturile dar frecvenţa lor este mică.

Tramadol

Acţiune farmacoterapeutică: analgezic cu acţiune intensă.

Indicaţii: dureri intense sau moderate, acute sau cronice; pentru analgezie cu
prilejul unor manevre diagnostice sau terapeutice.

Contraindicaţii: intoxicaţie acută cu alcool, hipnotice, analgezice, psihotrope;

prudenţă în caz de insuficienţă renală sau hepatică.

15
Mod de administrare:pentru durerile acute se administrează parenteral 50-100 mg.
În durerile cronice se administrează oral 40 mg.; se repetă la intervale de 4-6 ore
fără a depăşi 400 mg./zi.

Reacţii adverse: uneori

Pentazocina

Acţiune farmacoterapeutică: acţionează atât asupra receptorilor m cât şi k, având

efecte deosebite de cele ale morfinei. Se comportă agonist faţă de receptorii k şi
agonist parţial faţă de receptorii m. Are acţiune sedativă marcată, deprimă
respiraţia, are acţiune spastică slabă.

Indicaţii: pentru calmarea durerilor moderate sau severe, acute sau cronice, în
traumatisme, după intervenţii chirurgicale, în infarctul acut de miocard, în colici; ca
medicaţie preanestezică şi suplimentarea anesteziei chirurgicale.

Contraindicaţii: alergie la pentazocină, traumatisme craniene, leziuni ale creierului,

stări convulsive, insuficienţă respiratorie, intoxicaţie cu alcool. Se vor evita
băuturile alcoolice.

Mod de administrare: in durerile acute se preferă administrarea parenterală în duze

de 30 mg. ce se pot repeta la fiecare 3-4 ore. Deoarece provoacă iritaţie locală şi
scleroză, nu trebuie injectată subcutanat, iar locul injecţiilor intramusculare trebuie
rotat. În durerile moderate şi pentru tratamentul cronic, pentazocina se
administrează oral 50 mg. o dată, repetând la fiecare 3-5 ore. La nevoie doza pentru
o dată poate creşte la 100 mg.

Reacţii adverse: relativ frecvent greaţă, vomă, ameţeli, sedare, euforie, cefalee,
sudoraţie; rareori anorexie, constipaţie sau diaree, iritabilitate, halucinaţii,
tahicardie, deprimare respiratorie. Potenţialul de a dezvolta dependenţă este
moderat pentru calea parenterală şi slab pentru calea orală; poate declanşa
sindromul de abstinenţă la morfinomani.

16
Concluzii
Opioidele reprezinta o clasa de droguri care includ substante naturale (opiacee-
opiumul si morfina) sau sintetice (in componenta antitusivelor, antidiareicelor,
etc).de aceea daca sunt folosite peste masura ele pot crea dependenta.

"Abuzul de medicamente opioide poate da dependenţă. Într-o primă etapă,

pacientul ia un medicament pentru calmarea durerii, apoi creşte doza pentru că i se
pare că nu poate rezista făra el. Aceasta este dependenţa psihologică. Pe de altă
parte, dependenţa fizică apare la pacienţii cu dureri puternice, atunci când
medicaţia este întreruptă brusc, iar bolnavul intră într-o criza de durere, transpiră şi
are senzaţia de vomă, o stare similară sevrajului"-precizează farmacologul Fulga.

Dependenta de opioide sau addictia este in esenta un sindrom in care o persoana

continua sa consume opioizi in ciuda problemelor semnificative cauzate sau
agravate de opioizi.Tipic , indivizii dependenti de opioide sunt dependenti fizic de
drog, asa cum este dovedit de fenomenul de toleranta si/sau sevraj.

Farmacodependenţa ( toxicomanie) este o stare psihică, uneori şi fizică, rezultând

din interacţiunea unui organism viu cu un medicament. Se caracterizează prin
modificări de comportament şi alte reacţii care generează un impuls pentru a lua
continuu sau periodic substanţa, cu scopul de a regăsi efectele sale psihice şi uneori
pentru a evita suferinţele privaţiunii (O.M.S. – 1973). Această stare poate fi însoţită
sau nu de o toleranţă; un acelaşi individ poate fi dependent de mai multe
medicamente (substanţe)

Consumul abuziv de opioide este mai putin sever decat dependenta si in general nu
implica dependenta fizica fata de drog. Abuzul de opioide este in esenta reprezentat
de consecintele negative semnificative repetate prin folosirea recurenta de opioizi.

Cand un individ foloseste o cantitate suficienta de opioizi va intra intr-o stare de

euforie.Unele persoane totusi au experiente negative cand folosesc opioide.

Cand se ia o cantitate prea mare din substanta apare supradoza.

Indivizii care folosesc opioide regulat , chiar si pentru cateva zile, pot dezvolta
toleranta la drog si pot acuza simptome psihologice si fiziologice la incetarea
folosirii acestuia.Sindromul de abstinenta asociat opioidelor este foarte similar cu
un caz de gripa.

17
Recuperarea din dependent de opioide este un proces lung si dificil,sunt necesare
multe abordari terapeutice;detoxifierea in spital fara tratament aditional nu pare a
avea vre-un efect asupra consumului de opioide ( opioidele dau o puternica
dependenta mai ales daca sunt folosite i.v.). Riscul de a deveni dependent de
anumite opioide este in general mic,cu exceptia indivizilor care au deja o tulburare
legata de consumul de substante.

18
Bibliografie:

1.www.cursurimedicina.ro
2.www.sfatulmedicului.ro
3.www.romedic.ro/consumul-de-opoide

19