Caracteristica grupelor de preparate inotrop-pozitive utilizate însuficiența cardiacă
Mecanismul acțiunii Efectele asupra
Grupele de preparate
Glicozidele cardiace
Cardiotonicele neglicozidice a) derivaţii
Alfa-beta-adrenomimeticele epinefrina,
Dopaminomimeticele
Beta-1-adrenomimeticle
Preparatele
inotrop-pozitive cordului
strofantină, ↑ forţa şi viteza de sistola devine mai
corglicon, contracţie; puternică şi mai scurtă;
digoxină, - ↑ timpul de umplere Dimensiunile cordului se
digitoxină diastolică; micşorează
↓presiunea şi volumul (normalizează);
telediastolic Volumul sistolic creşte;
↓diametrilor inimii şi Minut-volumul creşte;
necesităţii în oxigen Presiunea telediastolică
se micşorează;
Zgomotele cardiace
devin mai sonore;
1. Inhibă selectiv (der. Acţiune inotrop-pozitivă
xantinici: teofilina, dipiridinici)/ neselectiv la doze relativ mari.
aminofilina; (der. xantinici) +
b) derivaţii fosfodiesteraza miocardică Medicamentul reduce
dipiridinici: de tip III, împiedicând dimensiunea
amrinona, catabolizarea AMPc, care ventriculului şi
milrinona; se acumulează în micşorează tensiunea
citoplasmă cu creşterea peretelui ventricular,
disponibilului de calciu consumul de oxigen
pentru procesul contractil. scade; (der. dipiridinici)
2. Antagonism faţă de inotrop-pozitiv slab;
adenozină cronotrop-pozitiv cu
tahicardie semnificativă;
creşterea consumului de
oxigen a miocardului;
(der. xantinici)
Influenţează asupra stimularea inimii, cu
efedrina, dopamina cordului prin intermediul creşterea debitului
beta-1 şi cardiac
dopaminoreceptorilor →
stimularea adenilatciclazei
şi formarea AMPc. →
activează proteinkinazele
specifice şi declanşează
deschiderea canalelor de
calciu → influxul acestora
în cardiomiocite → la
eliberarea calciului din
depourile intracelulare →
↑ concentraţiei Ca ionizat
→ favorizează
interacţiunea actinei cu
miozina şi creşterea
contractilităţii miocardului
dopamina, La fel ca a-b-AM La fel ca a-b-AM
dopexamina,
ibopamina
dobutamina stimulează preponderent - creşterea marcată a
β1-receptorii şi posibil α1- debitului cardiac; -
receptorii la nivelul micşorarea presiunii de
miocardului. umplere a ventriculului
stâng; - tahicardie slabă
(chiar la dozele mari);

diminuează tonusul
simpatic, crescut
compensator în
insuficienţa cardiacă;

creşte fluxul coronarian,

secundar măririi
debitului cardiac şi
micşorării presiunii de
umplere a ventriculului
stâng.
Preparatele ce măres levosimendan se cuplează cu troponina - inotrop-pozitiv;
sensibilitatea pentru ionii de C în prezenţa Ca++ cu - cronotrop-pozitiv cu
calciu stabilizarea structurii tahicardie semnificativă;
troponinei C, alungind - creşterea consumului de
timpul de interacţiune a oxigen a miocardului;
actinei şi miozinei; - se - acţiune vasodilatatoare
formează locuri noi de cu micşorarea pre- şi
interacţiune a proteinelor postsarcinii;
contractile, respectiv - coronarodilataţie.
creşte contractilitatea
cardiomiocitelor, fără a
majora influxul Ca++ în
celule
Tabel
ul 2
Efectele farmacologice ale glicozidelor cardiace
Efectele Mecanismul apariţiei efectului Modificari caracteristice pe ECG
Inotrop pozitiv ↑ forţa şi viteza de contracţie; ↓ durata complexului QRS;
- ↑ timpul de umplere diastolică; ↑ amplituda undei R
↓presiunea şi volumul telediastolic
↓diametrilor inimii şi necesităţii în
oxigen
Cronotrop negativ a) reflexul cardio-cardiac, datorită ↑ intervalului R-R sau P-P;
excitării terminaţiunilor nervilor ↑ intervalului T-P
senzitivi cu ↑tonusului vagusului;

b) reflexul de pe mecano- sau

baroreceptorii zonei sinoaortale
datorită ↑ VS şi presiunii în aortă cu ↑
tonusului vagusului;
Dromotrop negativ - încetinirea conducerii şi sporirea ↑ intervalului P-Q
funcţiei de frână a nodului AV;

- perioada refractară este prelungită.

Batmotrop pozitiv - la nivelul atriului, dozele terapeutice Nu se observa
provoacă o scădere a duratei
potenţialului de acţiune şi a perioadei
refractare efective, cu mărirea
frecvenţei la care fibrele atriale pot fi
excitate;
Tabel
ul 3
Farmacocinetica glicozidelor cardiace
Liposolu- Cuplarea
Calea de Biodispo Timpul de
bile (L) cu Coeficientul
Medicamentele adminis- nibilitate înjumătățire
Hidroso- proteine de eliminare
trare (%) (ore)
lubile (H) (%) (%)
Digitoxină intern lipofilitate 90-100 90-97 168-192 7 – 10
înaltă
Digoxină intern lipofilitate 50-80 20-40 30-40 20 – 35
intravenos medie
Strofantină K intravenos hidrosolubile 5 4-5 20-24 50 – 70
Tabel
 ul 4
Principiile de tratament al intoxicaţiei cu glicozide cardiace
Grupa de medicamente Medicamentele Principii de acţiune
Anticorpi anti-digoxină “Digibind” anticorpi specifici antidigoxină
Medicamente adsorbante cărbunele medical, inhibă absorbţia glicozidelor
carbosem, Medicas E, cardiace din tractul gastrointestinal,
tanina, colestiramina, dacă substanţa a fost administrată
ulei de vaselină per os sau participă în circulaţia
enterohepatică
Compuşi chelatoformatori
Preparate de K+ clorura sau orotatul de lichidarea hipokaliemiei şi
potasiu, panangina, hipokaligistiei
asparcam
Medicamente antiaritmice lidocaină hidroclorid, înlăturarea dereglărilor de ritm
fenitoină, verapamil,
atropina
M-colinoblocante Atropina sulfat, Inlaturarea dereglarilor dispeptice,
ipratropium bromid bradicardie, bloc AV
β-adrenomimetice
Donatori de grupe sulfhidrice dimercaptol Reactivează Na+ , K+ - ATPaza -
inactivarea şi eliminarea
glicozidelor cardiace
1) Probleme de
situație Problema
1
Pentru tratamentul insuficienței cardiace experimentale s-a administrat preparatul A.
După utilizarea lui s-au constatat următoarele modificări pe ECG: creșterea intervalului PQ,
creșterea amplitudinii undei R, micșorarea complexului QRS, creșterea intervalului R-R.
Determinați grupa de preparate și enumerați medicamentele: GC - strofantină, corglicon,
digoxină, digitoxină
Enumerați efectele cardiace constatate pe ECG ale preparatului A și mecanismele acestor
efecte:
Inotrop pozitiv ↑ forţa şi viteza de contracţie;
- ↑ timpul de umplere diastolică;
↓presiunea şi volumul telediastolic
↓diametrilor inimii şi necesităţii în
oxigen
Cronotrop negativ a) reflexul cardio-cardiac, datorită
excitării terminaţiunilor nervilor
senzitivi cu ↑tonusului vagusului;

b) reflexul de pe mecano- sau

baroreceptorii zonei sinoaortale
datorită ↑ VS şi presiunii în aortă cu ↑
tonusului vagusului;
Dromotrop negativ - încetinirea conducerii şi sporirea
funcţiei de frână a nodului AV;

- perioada refractară este prelungită.

Problema 2
La modelarea insuficienței cardiace cronice experimentale s-au înregistrat următorii
parametri cardiaci și hemodinamici: micșorarea volumului sistolic și minut-volumului,
majorarea dimensiunilor cordului, tahicardie, majorarea presiunii în artera pulmonară și
presiunii venoase.
Care grupă de preparate inotrop-pozitive poate du utilizată pentru tratament?
Glicozidele cardiace

Cum vor influeța preparatele acestei grupe parametrii cardiaci și hemodinamici?

cresterea volumului sistolic și minut-volumului, micsorarea (se normalizeaza)
dimensiunilor cordului, FCC se micsoreaza, presiunii în artera pulmonară și presiunii
venoase se normalizeaza.