MEDICAMENTE UTILIZATE IN AFECTIUNI ALE APARATULUI DIGESTIV

 Clasificare:
 Medicamente antiulceroae
 Coleretice
 Antiemetice
 Purgative de sinteza
 Antidiareice
 Propulsive
MEDICAMENTE ANTIULCEROASE
Inhibitoare ale secretie gastrice acide:
 Antagonisti ai receptorilor histaminici H2
 impiedicaefectul excitosecretor gastric al histaminei  indicate in boala ulceroasa;
 Reprezentanti: Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nazatidina, Roxatidina, Ebrotidina

 Inhibitori ai pompei protonice (H+, K+ - ATP-azei)

 Reprezentanti: Omeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol, Rabeprazol
 Analogi ai prostaglandinelor utilizati ca antiulceroase
 prostaglandinele naturale secretate de mucoasa gastrica (PGE1, PGE2, PGI) – actioneaza ca
inhibitori ai secretiei de HCl de catre celulele parietale si ca citoprotectoare;
analogi de sinteza ai PGE1 si PGE2 au actiune de mai lunga durata si sunt mai bine suportati
 Reprezentanti: Misoprostol, Enprostil, Teprenona

 Antiulceroase care actioneaza prin protejarea mucoasei gastroduodenale:

 Reprezentanti: Sucralfat, Carbenoxolona
Antag. ai recep. histaminici H2 CIMETIDINA
CIMETIDINUM (DCI)
H3 C CH2 SCH2 CH2 NH C NHCH3 2-ciano-1-metil-3-2-(5-metil-
NCN imidazol-4-ilmetiltio) etil guanidina
HN N
 Sinteza:
H 3C COOC2H5 H 3C CH2OH
H3 C CH2 S CH2 CH2 NH2
+ LiAlH4 + NH2C2H4SH
HN N HN N
HN N

NHCH3 H
H3 C CH2 S CH2 CH2 N C NHCH3
+ CH3 S C
N CN N CN
HN N
- CH3SH
 pulbere cristalina alba, putin solubila in apa, solubila in alcool; hidrosolubilitatea creste prin protonarea
ciclului imidazolic (prin dizolvarea in acizi minerali diluati).
 Actiune: inhiba secretia gastrica ( volumul secretiei - secretia de acid si de pepsina)
 Indicatii terapeutice:
 ulcer gastric si duodenal, reflux gastro-esofagian, sindromul Zollinger-Ellison;
 profilaxia si tratamentul ulceratiilor si hemoragiilor de stres;
 cancerul gastro-intestinal (studii recente)
 Adm: oral, 400 mg x2/zi (D, S) sau 800 mg/zi (S); se poate administra si parenteral
 Reactiile adverse: diaree, greata, voma, ameteli, cefalee, constipatie, uscaciunea gurii, eruptii cutanate,
prurit, dureri musculare EFECTE ANTIANDROGENICE, EFECT REBAUND
 Produse farmaceutice:
 HISTODIL: cp. 200 m, sol. inj.200 mg/2 ml;
 TAGAMET: cp. 400 mg, 800 mg;
 CIMETIDINA: cp. 200 mg
 Alti antagonisti ai receptorilor histaminici H2
Denumire/DCI Structura Actiune Indicatii Produse
farmaceutice
- mai activa decat cimetidina - indicatii similare Ranitidin: cp. 150 mg,
(300 mg ranitidina scade cu cimetidinei; 300 mg;
75% sectreia acida fata de o - terapia anti-Helicobacter
Ranitidina: cp. 150
RANITIDINA CH2SCH2CH2 NH C NHCH3 reducere de 50% realizata de pylori (+claritromicina,
mg, 300 mg;
CLORHIDRAT CHNO2 . HCl 800 mg; metronidazol, citrat de
(CH3)2N
- actiune de lunga durata (8-10 bismut, tetraciclina sau Ulcoran: cps. 150 mg
RANITIDINI O
HYDROCHLORIDUM clorhidrat de N,N-dimetil-5-2-(1-metilamino-2- ore); amoxicilina); Zantac: cp. 150 mg,
(DCI) nitrovinilamino)- - reactii adverse sunt similare - adm.: 150 mg/2/zi (D, S) 300 mg; sol. inj. 50
etiltiometil furfurilamina cimetidinei (incidenta <1%); sau 300 mg/zi (S), 4-6-8 mg/ 2ml;
- in tratament indelungat poate sapt.; se poate adm. si
induce hepatotoxicitate parenteral

- mai activa decat cimetidina

- indicatii similare Famotidina: cp. 20
(40 mg famotidina = 800 mgcimetidinei; mg, 40 mg;
CH2SCH2CH2 C NH2 cimetidina); - foarte eficienta in
Gastrosidin: cp. 40
FAMOTIDINA N NSO2NH2 - incidenta scazuta a reactiilor
profilaxia si tratamentul
(NH2)2C mg;
FAMOTIDINUM N
adverse (<1%) sângerarilor produse de
(DCI) S antiinflamatoarele Famodar: cp. 10 mg,
3-2—(diaminometilenamino) tiazol-4-ilmetiltio- nesteroidiene; 20 mg, 40 mg;
N-sulfamoilpropionamidina Quamatel: cp. 20 mg,
- adm: 20 mg/2/zi (D, S)
sau 40 mg/zi (S), timp de 40 mg, liof. pt. sol. inj.
4-6-8 sapt. 20 mg
- actiune similara famotidinei; - adm. 300 mg/zi (S) sau Nizatidin: cps. 150
- incidenta scazuta a reactiilor 150 mgx2/zi (D, S) mg;
CH2SCH2CH2 NH C NHCH3 adverse Nizatidina: cps. 150
NIZATIDINA N CHNO2
H3C
mg;
NIZATIDINUM N CH2
H3C S Nizotin: cps. 150 mg,
(DCI)
300 mg;
4-2-(1metilamino-2-nitrovinilamino)
etiltiometiltiazol-2-ilmetil(dimetil)amina
Axid: sol. inj. 100
mg/4 ml
Inhibitori ai pompei protonice (H+, K+ - ATP-azei)
OMEPRAZOL
OMEPRAZOLUM (DCI) Inhibitori enzimatici
OCH3
(RS)-5-metoxi-2-(4- H3C CH3  pulbere cristalina alba, foarte greu sol. in apa;
O
metoxi-3, 5-dimetil-2- H  are caracter amfoter (piridina accepta proton,
S N
piridilmetilsulfinil) N respectiv imidazolul cedeaza proton);
benzimidazol N  este sensibil in mediu acid

OCH3
 Mecanism de actiune:
 blocarea pompei protonice (H+, K+ - ATP-azei), enzima proprie celulelor parietale care functioneaza ca
un sistem transportor (→ eflux de H+ necesari formarii HCl, in schimbul influxului de K+) → inhibarea
secretiei acide gastrice (mai intensa decat antihistaminice H2);
 Indicatii terapeutice:
 ulcerului duodenal, esofagita de reflux (eficienta sup. antihistaminicelor H2)
 sindromul Zollinger-Ellison (medicament de prima electie);

 Reactiile adverse: greata, flatulenta, constipatie, eruptii cutanate.

 Adm: 20 mg/zi → 40-60 mg/zi (cazuri grave), 2-4-8 sapt. (tratamentul trebuie limitat ca timp datorita
riscului formarii de nitrozamine in stomac in conditii de aclorhidrie prelungita)
 Produse farmaceutice:
 Omeprazol: cps. gastrorez. 20 mg  Losec: pulb. liof. pt. sol. inj. 40 mg;
 Omeran: cps. 20 mg;  Losec Mups: cp. film. gastrorez. 10 mg, 20 mg;
 Omez: cps. gastrorez. 20 mg, pulb. pt. sol. perf. 40 mg  Helicid: cps. Gastrorez. 10 mg, 20 mg
Alti inhibitori ai pompei protonice (H+, K+ - ATP-azei)
R4
R3
O
H
S N
N
N

Denumire/DCI Structura Actiune/Indicatii Produse farmaceutice

R3 R4
ESOMEPRAZOL/ - izomerul (S) al - boala de reflux gastro-esofagian; NEXIUM: granule gastrorez. pt. susp.
ESOMEPRAZOLUM Omeprazolului - eradicarea Helicobacter pylori; orala 10 mg, cp. film. 20 mg, 40 mg
Adm: 40 mg/zi in 1-2 prize), 1-4 sapt.
LANSOPRAZOL -CH3 - OCH2CF3 Indicatii: LANZAP: cps. 30 mg;
LANSOPRAZOLUM - boala ulceroasa (formele rezistente la LANSOPRAZOL: cps. 15 mg, 30 mg;
(DCI) antihistaminice H2); LANZOL: cps. 15 mg, 30 mg
2-(3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)- - sindromul Zollinger-Ellison; LANZUL: CPS. 30 mg
2-piridil) metil - esofagita peptica;
sulfinilbenzimidazol - tratamentul anti-Helicobacter pylori (+
antibiotice)
Reactile adverse sunt asemanatoare celor
produse de omeprazol;
Adm: 30-60 mg/zi (2 prize)
PANTOPRAZOL -OCH3 -OCH3 - ulcer duodenal, ulcer gastric, esofagita de CONTROLOC: cp. 20 mg, 40 mg;
PANTOPRAZOLUM reflux, eradicarea Helocobacter pylori (+ liof. pt. sol. inj. 40 mg.
(DCI) antibiotice);
5-difluorometoxibenzimidazol-2-il- - Adm: 20-40-80 mg/zi
3,4-dimetoxi2-piridilmetil sulfoxid
RABEPRAZOL -CH3 - esofagita de reflux, ulcer duodenal, ulcer PARIET: cp. film. 20 mg
RABEPRAZOLUM (DCI) -O(CH2)3OCH3 gastric; sindromul Zollinger-Ellison: 20
Sinonime: Pariprazole. mg/zi, 4-8 sapt.;
2-(4-(3-metoxi-propoxi)-3-metil- - eradicarea Helicobacter pylori (+
2-piridil metil -sulfinil)- 1H- claritromicina, amoxicilina, metronidazol):
benzimidazol (sare de sodiu) 40 mg/zi (in 2 proze), 7 zile
Analogi ai prostaglandinelor utilizati ca antiulceroase

MISOPROSTOL
MISOPROSTOL (DCI)
O
COOCH3
esterul metilic al acidului (11, 13E)-()-11,
CH3 16-dihidroxi-16-metil-9-oxoprost-13-en-1-oic

HO OH

 derivat de sinteza al PGE1;

 Actiune farmacologica:
 inhiba secretia acida gastrica
(in doza de 0,2 mg, scade secretia acida stimulata prin alimente sau pentagastrin si
in masura mai mica secretia bazala);
 efect citoprotector

 Indicatii terapeutice:
 profilaxia si tratamentul ulcerului gastric si duodenal;
 leziuni gastroduodenale produse de antiinflamatoarele nesteroidiene
 Reactii secundare:
 diaree (de regula trecatoare),
rareori se produce greata, dureri abdominale, meteorism, cefalee, ameteli;
 actiune ocitocica → contraindicat n timpul sarcinii

 Produse farmaceutice:
 CYTOTEC: cp. 200 g
Antiulceroase care actioneaza prin protejarea mucoasei gastroduodenale:
SUCRALFAT
SUCRALFATE (DCI)
CH2OR CH2OR
O O
sarea bazica de aluminiu a 1,3,4,6-tetra-
OR
RO O-sulfo--D-fructofuranosil -D-
RO CH2OR
glucopiranosidei (hidrogen sulfat)
OR OR

R = SO3[Al2(OH)5 . (H2O)2]

 molecula complexa formata din zaharoza sulfatata si conjugata cu hidroxid de aluminiu;

 este practic insolubil in apa; in prezenta HCl elibereaza aluminiu si se incarca puternic negativ, ceea ce
determina legarea de substante cu sarcina pozitiva: proteine si peptide, glicoproteine, metale, etc. → legarea cu
mucinele din componenta mucusului este urmata de formarea unui gel complex având proprietati protectoare
 Indicatii terapeutice:
 profilaxia si tratamentul ulcerului sau pentru profilaxia recidivelor (oral, cp. sau suspensie);
 Reactii adverse (bine suportata):
 frecvent - constipatie;
 rar - uscaciunea gurii, greata, voma, cefalee, urticarie si alte eruptii cutanate
 Produse farmaceutice:
 GASTROFAIT: cp. 1 g
 SUCRALAN: cp. 1 g
COLERETICE SI COLECISTOCHINETICE
 Coleretice - substante care stimuleaza secretia biliara hepatica;
 Clasificare (origine):
 saruri si acizi biliari (de origine animala);
 produse de origine vegetala (Cynara scolimus, Chelidonium, Berberis, uleiuri volatile cu terpene);
 substante anorganice (sulfat de sodiu, fosfat de sodiu, bicarbonat de sodiu);
 substante organice (salicilat de sodiu, fenilpropanol, florantirona)
 Indicatii terapeutice:
 patologii hepatice: insuficienta secretiei biliare, ictere colestatice;
 patologii biliare: litiaza biliara nedureroasa, infectii biliare, colecistite cronice, dischinezii biliare;
 tulburari dispeptice de diferite etiologii (hepatica, digestiva, obezitate)
 Contraindicatii:
 afectiuni hepato-biliare acute (litiaza biliara dureroasa, colecistite acute, hepatita acuta);
 icter obstructiv;
 insuficienta hepatica grava;
 ciroza decompensata

 Colecistochinetice (colagoge) – substante care stimuleaza contractia veziculei biliare si relaxeaza sfincterul
Oddi, cu eliminarea bilei in duoden;
 Clasificare:
 coleretice – colecistochinetice: saruri si acizi biliari, fenilpropanol, Cynara scolimus, uleiuri volatile cu terpene;
 colecistochinetice: sulfat de magneziu, ulei de masline, ulei de floarea-soarelui, galbenus de ou;
 Indicatii: (D, cu 30’ inainte de micul dejun)
 dischinezii biliare hipotone, atonie veziculara;
 litiaza biliara in afara perioadelor de colici
Contraindicatii: colici biliare, gastroenterita acuta
ACIZI BILIARI SI SARURI
 Clasificare:
 primari (biosintetizati in ficat prin oxidarea colesterolului): colic, chenodesoxicolic, ursodeoxicolic;
 secundari (formati in intestin din acizii primari): dezoxicolic, litocolic;
 de semisinteza: acid dehidrocolic (forma oxidata a acidului colic)
 Actiune:
 coleretica si colecistochinetica;
 favorizeaza absorbtia grasimilor, colesterolului, vitaminelor liposolubile;
 activeaza lipaza pancreatica;
 contribuie la mentinerea unui tranzit intestinal normal

H3C COOH
ACID CHENODESOXICOLIC
ACIDUM CHENODEOXYCHOLICUM (DCI)
CH3

H
 reduce sinteza hepatica de colesterol →raportul colesterol/saruri biliare →
CH3 H
dizolvarea calculilor colesterolici.
H H  Indicatii: litiaza biliara functionala (3 -24 luni);
HO
H
OH
 Produse farmaceutice: HENOHOL: cps. 250 mg
acid 3, 7-dihidroxi-5-
colan-24-oic ACID URSODESOXICOLIC
ACIDUM URSODEOXYCHOLICUM (DCI)
 epimerul acidului chenodesoxicolic (se poate adm. in asociere cu acesta);
H3C COOH  Actiune: diminua raportul colesterol/saruri biliare, favorizeaza dizolvarea
CH3
calculilor colesterolici;
 Indicatii: litiaza biliara cu calculi colesterolici (5-10 mm) (cu vezica biliara
CH3 H H
functionala) – 8-12 mg/kg/zi; seara, priza unica, sau in 2-3 doze, 3-24 luni;
 Produse farmaceutice:
H H Ursochol: cp. 150 mg, 250 mg;
Ursofalk: cps. 250 mg;
HO
H
OH
Ursoran: cps. 250 mg
 ACIDUL DEHIDROCOLIC
ACIDUM DEHYDROCHOLICUM (DCI)

H3C COOH
O
CH3  se obtine prin oxidarea acidului colic (cel mai important acid cu structura
CH3 H
steroida prezent in bila mamiferelor) cu acid cromic, in acid acetic glacial:

H H  este un hidrocoleretic activ, indicat in special pentru drenarea cailor biliare, dupa
O
H
O interventii chirurgicale la acest nivel.
 se administreaza oral, 500 mg de 3 ori/zi sau i.v. 3-5 ml din solutia 20%
acid 3,7,12-trioxo-5-  Produse farmaceutice: FIOBILIN – cp. 250 mg
colan-24-oic

FENILPROPANOL
PHENYLPROPANOL (DCI)

CH3CH2CH OH  substanta uleioasa, insolubila in apa, solubila in alcool, eter, uleiuri grase.
 are actiune coleretica puternica, rapida si prelungita (4 ore);
 se indica in atonie veziculara, diskinezie biliara, colecistita cronica;
 se administreaza oral in timpul meselor principale
 Produse farmaceutice: HEDONIN – capsule continând fenilpropanol si moxaverin.
Sinonime:
Propilbenzen,
Etilfenilcarbinol.
ANTIEMETICE (ANTIVOMITIVE)
 substante farmaceutice care combat voma;
 actioneaza simptomatic-patogenic, la nivel central sau periferic, in arcul reflex al vomei

 Antiemetice centrale:
Antagonisti ai dopaminei (blocantii receptorilor D2):
 fenotiazine: fenotiazine neuroleptice aminoalchilice (clorpromazina) si piperazinalchilice
(proclorperazina, tietilperazina);
 benzamide: metoclopramid, domperidon (+ propulsive)
Antagonistii serotoninei (blocantii receptorilor 5-HT3):
 ondansetron, granisetron, tropisetron, dolasetron;
Antihistaminice (blocanti ai receptorilor H1):
 fenotiazine: prometazina, feniramina;
 cinarizina;
Anticolinergice centrale: scopolamina;

 Antiemetice periferice (inhiba neuroreceptorii sau muschii efectori):

Parasimpatolitice: scopolamina;
Anestezice locale: anestezina, lidocaina;
Carminative vegetale: melisa, anason, fenicul, menta

 Indicatii terapeutice:
 stari de voma;
 raul de miscare (profilactic);
 greata si voma indusa de chemoterapia anticanceroasa si boala de iradiatie (profilactic, curativ)
Antagonistii
Denumire/DCI
serotoninei (blocantii receptorilor
Structura
5-HT3):
Actiune/Indicatii Produse farmaceutice
CH3 - greturi si varsaturi provocate de ZOFRAN: cp. 4 mg sau 8 mg; sol. inj. 2 mg/ml;
N antitumorale, radioterapie si OSETRON: cp. film. 4 mg, 8 mg; sol. inj. 2
ONDANSETRON H3C postoperator; mg/ml;
ONDANSETRONUM - reactii adverse: dureri de cap, ONDANTRON: cp. film. 4 mg, 8 mg;
N senzatie de caldura si constipatie; mai ONDANSETRON TEVA: cp. film. 4 mg, 8 mg
N
O rar s-au semnalat tahicardie sau
2,3-dihidro-9-metil-3-(2-metilimidazol-1-il)- bradicardie, hipotensiune, ameteli
metil carbazol-4(1H)-ona
CH3 - greturi si varsaturi induse de GRANISETRON TEVA: conc. sol. perf./inj. 1
N H chemoterapie, radioterapie si mg/ml
N postoperator; KYTRIL - cp. 1 mg sau 2 mg ; sol. orala
GRANISETRON
GRANISETRONUM C NH H3C N - se adm. oral sau parenteral 20g/ml, sol. inj. 3 mg / 3 ml.
O
H
1-metil-N-(endo-9-metil-9-azabiciclo 3.3.1-
non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida (HCl)
O
N -prevenirea simptomelor acute de ALOXI 250 g: sol. inj. 250 g/5ml
greata si varsaturi asociate
N
PALONOSETRON chimioterapiei anticanceroase inalt
PALONOSETRONUM H
emetogene si moderat emetogene
3aR)-2-[(3S)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il]-2,3,3a,
4,5,6-hexahidro-1H-benz[de]isochinolin-1-ona
NH CO - greturi si varsaturi induse de terapia SEROTONE – cp. 10 mg, sol. inj. 10 mg/2 ml
AZASETRON O antitumorala;
CLORHIDRAT N . HCl - adm. oral sau parenteral, in doze
AZASETRON Cl N O zilnice de 10 mg
HYDROCHLORIDE CH3
()-6-cloro-3,4-dihidro-4-metil-3-oxo-N-3-
chinuclidinil-2H-1,4-benzoxazin-8-carboxamida
H
N
- greturi si varsaturi induse de AMZEMET – cp. film. 200 mg; sol. inj. 100
H
chemoterapie, radioterapie si mg/5 ml
O H
DOLASETRON postoperator
DOLASETRON O N
O
H
esterul acidului indol-3-carboxilic cu (8r)-
hexahidro-8-hidroxi-2,6-metano-2H-chinolizin-
3(4H)-ona (mesilat)
PROPULSIVE GASTROINTESTINALE (PROKINETICE)
 substante farmaceutice care stimuleaza motilitatea gastro-intestinala, favorizand tranzitul normal;
 Indicatii: greturi si vome de diverse origini, sughit, reflux gastroesofagian, dispepsie, staza si pareza gastrica
METOCLOPRAMID CLORHIDRAT
METOCLOPRAMIDI HYDROCHLORIDUM (DCI) (FR X)
O
+ C 2 H5
C NH CH2 CH2 NH
C 2 H5
OCH3
2-metoxi-4-amino-5-cloro-N-(2-
-
Cl dietilaminoetil)-benzamida (HCl)
O Cl
 Sinteza: NH2
O O
C Cl C2 H 5 C2 H 5
C NH (CH2)2N C NH (CH2)2N
OCH3 C2 H 5
OCH3 C2 H 5
OCH3
+ NH2CH2CH2N(C2H5)2 [H+]/HCl
Cl -HCl * H. Cl
Cl Cl
NO2
NO2 NH2
 pulbere microcristalina, alba, sensibila la lumina, cu gust amar, usor solubila in apa (HCl);
 Actiune farmacologica (antagonist al dopaminei – D2):
 favorizeaza peristaltismul esofagian, gastric si duodenal;
 creste tonusul cardiei si relaxeaza pilorul;
 grabeste golirea stomacului;
 antivomitiv
 Indicatii terapeutice:
 profilaxia greturilor si vomelor postoperatorii si postiradiere;  sughit, migrena
 adjuvant in explorarea functionala a stomacului si duodenului;  gastropareza diabetica;
 usurarea intubarii intestinale cand pilorul este dificil de trecut;  esofagita de reflux;
 Reactii adverse:
 poate stimula secretia de prolactina → galactoree, impotenta;
 efecte extrapiramidale (mai frecvente la copii, tineri, batrani);
 dureri abdominale, diaree, somnolenta;

 Contraindicatii:
 hemoragii digestive;
 ocluzii si perforatii gastrointestinale;
 Produse farmaceutice:
 METOCLOPRAMID: cp. 10 mg, sol. orala 0,7%, sirop 1 mg/5 ml, sol. inj. 0,01g/2 ml
 N-METOCLOPRAMID: cp. 10 mg;
 CERUCAL: cp. 10 mg, sol. inj. 5 mg/ml;
 PRAMIDIN: aerosol nazal 10 mg/doza; 20 mg/doza

DOMPERIDON
DOMPERIDONUM (DCI)

(CH2)3 N  antidopaminergic D2 central (efect antivomitiv) si periferic (efect

N prokinetic);
O N
 Indicatii terapeutice:
N O
H N  greturi si varsaturi produse de levodopa si bromcriptina la parkinsonieni;
H Cl
 Produse farmaceutice:
5-cloro-1-(1-[3-(2-oxo-2,3-  MOTILIUM: cp. film. 10 mg;
dihidro-1H-benzo[d]imidazol-1-  DOMSTAL: cp. film. 10 mg
il)propil]piperidin-4-il)-1H-
benzo[d]imidazol-2(3H)-ona
REGLATOARE ALE MOTILITATII GASTRO-INTESTINALE

TRIMEBUTIN
TRIMEBUTINUM (DCI)
O  reglator al motilitatii digestive:
H3CO  actiune stimulatoare in situatii de hipomotilitate;
O
CH3  actiune antispastica musculotropa in caz de hipermotilitate
H3CO  Indicatii terapeutice:
H3 C
OCH3 N  colon iritabil;
CH3  tulburari functionale intestinale si biliare (dureri abdominale, balonari,
diaree, constipatie);
3,4,5-trimetoxibenzoat de 2-  tulburari de tranzit intestinal (la copii in prima sapt. de viata)
(dimetilamino)-2-fenilbutil

 Adm: adulti – 1-2 cp. x 3/zi, 1-2 linguri susp. buvabila x3/zi;
copii - 1 ml/kg/zi (in 2-3 prize)

 Produse farmaceutice:
 COLOBUTINE: cp. 100 mg;
 DEBRIDAT: cp. film. 100 mg, gran. susp. orala 24 mg/5 ml;
 IBUTIN: cp. elib. prel. 300 mg;
 TRIMEBUTIN: cp. 100 mg
PURGATIVE - LAXATIVE
 Medicamente cu actiune locala la nivelul intestinului, utile in tratamentul constipatiei:
 Laxative – produc un scaun normal, ca aspect si consistenta, latenta 8-12 ore;
 Purgative – provoaca eliminarea intregului continut intestinal, prin mai multe scaune repetate, latenta 2-6 ore;
dupa efectul purgativ urmeaza 1-3 zile fara scaun.
 Clasificare:
 Laxative de volum (maresc volumul continutului intestinal):
 substante mucilaginoase sau polizaharide nedigerabile, hidrofile (agar-agar, seminte de in, metilceluloza, etc.);
 fibre vegetale nedigerabile (triticum – tarate de grau);

 Purgative osmotice (fluidifica si cresc volumul continutului):

 saruri: magneziu (sulfat, citrat), sulfat de sodiu, fosfat disodic, tartrat de sodiu si potasiu;
 lactuloza (dizaharid sintetic): Duphalac – sol. orala 66,7g/100 ml,
Lactulose – sirop 65 g/100 ml
Levolac – sol. orala 67%
 macrogoli (M = 4000): Forlax 10 si 40 – pulb. pt. sol orala 10g/plic
Sicolax – granule pt. sol. orala;
Fortrans (macrogol + saruri) – pulb. pt. sol. orala 74 g/plic
 Purgative de contact, stimulatoare iritante (stimulatoare, directe de contact, ale peristaltismului intestinal):
ale intestinului subtire: ulei de ricin, rezine;
ale intestinului gros: antracenozide, derivati de difenilmetan (fenolftaleina, bisacodil, oxifenisatina);

 Laxative lubrefiante si emoliente – ulei de parafina (Paragel – gel 100 g), docusat;
 Laxative pt. uz rectal: fosfat monosodic si disodic, citrat de sodiu, sorbitol, docusat, glicerina
PURGATIVE DE SINTEZA
 purgative de contact, stimulatoare iritante ale intestinului gros;
 derivati de difenilmetan: fenolftaleina, bisacodil;

FENOLFTALEINA
PHENOLPHTHALEINUM (DCI)
O

O
3,3-bis-(p-hidroxifenil) ftalida

HO OH
 Sinonime: Dihidroxiftalofenona;
O
 Sinteza:
O
O
H2SO4
O + 2 C6H5OH
- H2 O

O
HO OH

 pulbere cristalina alba sau usor galbuie, fara gust, fara miros, insol. in apa rece, solubila in alcool;
 se adm. in doza de 60-100 mg la adult si 15-30 mg la copii.
 uneori produce reactii alergice, mai ales eruptii cutanate pigmentare

 Produse farmaceutice:
 PURGANOL – cp. 250 mg
 BISACODIL
BISACODYLUM (DCI)
O
O C CH3

di-(4-acetoxifenil)-2-piridilmetan

CH O C CH3
 Sinonime: Acetfenolpicolina; N
O
 Sinteza:
OH
OH OCOCH3
Cl Cl
OH
Cl Cl Cl
+ 2 H2/catal. (CH3CO)2O
C OH
N CHO N H C OH C OCOCH3
N H N H
Cl

 Indicatii:
 tratamentul constipatiei;
 evacuarea colonului inaintea interventiilor chirurgicale
 Adm.: oral (efect in 10-12 ore) –adulti 5-10 mg/seara (rar 15-20 mg), copii (peste 6 ani) – 2,5 mg;
rectal (efect in 20-60 min) – adulti 10 mg (D), copii peste 2 ani – 5 mg;
 durata tratamentului: 7-10 zile

 Produse farmaceutice:
 DULCOLAX – dj. gastrorezistente 5 mg, supoz. 10 mg;
 BICOLAX- supoz. 10 mg;
 BISACODIL- dj. gastrorezistente 10 mg;
 LAXATOL: cp. film. gastrorezistente 10 mg
 ACETFENOLISATINA
ACETPHENOLISATIN (DCI)
H
N
O diacetil-bis(p-hidroxifenil) isatina

OCOCH3 OCOCH3
 Sinonime: Oxifenisatin diacetat, Bisatin
 purgativ iritant, cu proprietati asemanatoare fenolftaleinei;
 administrarea indelungata poate conduce la tulburari hepatice severe

LAXATIVE DE SINTEZA
DOCUSAT SODIC
DOCUSATUM NATRICUM (DCI)
CH3

O O CH3
 Sinonime: Dioctil sodium sulfosuccinat.
SO3Na  masa cu aspect de ceara, de culoare alba sau aproape alba, partial sol. in apa,
usor solubila in alcool;
O O CH3  favorizeaza emulsionarea grasimilor si inmuierea bolului fecal;
CH3  se utilizeaza ca laxativ pentru tratamentul constipatiei;
sarea de sodiu a sulfo-  poate contribui la cresterea absorbtiei unor substante din intestin:
succinatului de 1,4-bis(2- fenolftaleina, oxifenisatina, antrachinone.
etilhexil) (sare de sodiu, potasiu  Produse farmaceutice: SINTOLAX – drajeuri 0,05 g
sau calciu)
ANTIDIAREICE
 reduc consistenta scazuta, volumul si numarul scaunelor

LOPERAMID
LOPERAMIDE (DCI)
CH3
N
O CH3
C  actiune antidiareica de tip opioid (antipropulsiva – inhiba motilitatea gastro-intestinala)
C
 Indicatii: diaree acuta nespecifica;
CH2
C H2 diaree cronica din boli intestinale inflamatorii
N
 Reactii adverse: distensie si dureri abdominale, greata, voma, eruptii cutanate.
OH  nu dezvolta farmacodependenta
 Produse farmaceutice:
Cl
 IMODIUM – cps. 2 mg;
4-(p-clorofenil)-4-hidroxi-  DISSENTEN: cp. 2 mg;
N,N-dimetil-, -difenil-  LOPERAMID: cps. 2 mg, sol orala 0,02%;
1-piperidinbutiramida

DIOSMECTITA
 Aluminosalicilat natural;
 Actiune: creste vascozitatea si cantitatea gelului mucos de la suprafata epiteliului tubului digestiv;
neutralizeaza agentii patogeni;
citoprotectoare;
 Indicatii terapeutice: tratament simptomatic al afectiunilor esogastroduodenocolice: durere, balonare, diaree;
 Produse farmaceutice:
 SMECTA: pulb. pt. susp. orala 3g/plic