- derivati de β-fenil-etil amina (SIMPATOMIMETICE)

• Gr amino: (distanta de la nucleu de 2 C)-> aminele primare si sec: cei mai potenti ag directi; -> aminele
tertiale- activit ↘; -> V substituientilor ↗ => ↘ activit de ag α si ↗ activit de ag β.
• C din pozitia α (R metil/etil): -> red activit pt receptorii α si β; -> ↗ durata de act prin ↗ rezistentei la
dezaminarea oxidativa indusa de MAO; -> inef ca ag adrenergici la adm orala, cu activit ↗ la niv SNC
• Nucleul aromatic: -> substitutia nucleului in 3’ si 4’- mai imp pt ag α₂ decat pt α₁; -> indepartarea gr OH
din 3’/4’ ↗ selectivit pt rec α₁; -> inlocuirea gr OH din 3’ cu un radical hidroxi-metil ↗ selectivit pt rec
β₂ (ex Salbutamol)- compusi care nu sunt metabolizati de COMT => bd orala imbunatatita; -> substitutia
nucleului in 3’, 5’ ↗ selectivit pt rec β₂
Catecolamine endogene
EPINEFRINA (ADR)
- pulb alba /alb-galbuie, cristalina, fara miros, cu gust slab amar, f greu solub in apa, insolub in alcool; la
aer si hγ oxideaza=> adrenocrom; se pastreaza la venena
• Prop farmaco: -> afinitate pt rec α₁ si β₁₂=> vasoconstrictie α₁, vasodil β₂, bronhodil β₂, stimulator
cardiac β₁; -> nu este eficient la adm orala dat abs red si metabolizarii rapide sub act MAO si COMT • ex:
Adr sol inj 0.1% terapia; Xilina cu adr sol inj (lidocaina 2% adr 0.003%) sicomed; Anapen sol inj
300μg/0.3 mL / 150 μg/0.3 mL Lincoln med
NOREPINEFRINA (norADR)
• Prop farmaco: afinitatea pt rec α₁ => vasoconstrictie puternica (↗pres sangv) • ex: Noradrenaline conc
sol perfuz 0.2% Noratrinal sol inj 0.2/0.4%; Levophed
- aminele alifatice si aliciclice R₁-NH-R₂
•rel str ch-act: intensit act variaza cu gradul si locul ramificarii catenei alifatice si cu poz gr NH₂; act
presoare apare la butil-amina si este max la hexil-amina, dupa care ↘ cu ↗ nr de at de C; activit presoare
optima prez aminele alifatice in care gr amino este legata de at de C din poz 2; pt aminele aliciclice,
activit presoare optima apare in cazul in care ciclul este separat de at de N de o catena de 2 at de C
NAFAZOLINA-clorhidrat (ag partiali α₁/α₂ adrenergici)
•descr: pulb microcristalina alba, fara miros, cu gust amar, usor solub in apa, solub in alcool, f greu solub
in eter si CCl₄ • prop farmaco: vasoconstrictor local puternic, cu durata de act si intensit superioare adr
•ex: Rinofug sol ext 0.1%; Nafazolin sol ext 0.1%; Nafa-gal sol oft 0.03%
IZOPRENALINA- clorhidrat (Ag β adrenergici*neselectivi)
•prop: act atat pe rec β₁ cat si pe β₂; -prod stimulare cardiaca (stim rec β₁), bronhodil (stim rec β₂ din
tractul respirator) •ex:Bronhodilatin cp 10mg; Izoprenalin sol inj 0.2mg/mL
Simpatomimetice Mixte
EFEDRINA- clorhidrat
•descriere: pulb alba cristalina/ cristale incolore, fara miros, cu gust amar, se pastreaza la separanda, usor
solub in apa, solub in alcool, f greu sol in CCl₄, insolub in eter; exista 2 perechi de izomeri optici, cel levo
mai activ decat am racemic •αβ adrenomim nesel. –act pe rec α: vasoconstric gen; vasoconstric local->
decongestionant nazal, ->act midriatica; - act pe rec β: 2- bronhodil; 1: stimulare cardiaca; - act de stim a
SNC •Efedrina cp 50 mg/ sol inj 1/5% Sicomed; Efedrina cp 50 mg Arena
PSEUDOEFEDRINA
•prop: act similara efedrinei dar cu ef mai red asupra ta si SNC •ex: Pseudoefedrine cp 30mg; Modafen cp
film; Humex r&g. Vasoconstrictor nazal.
- derivati de indolil-etil-amina (SIMPATOLITICE)
Ag partiali/antagonisti ai rec α, serotoninergici, dopaminergici; dpdv ch alcaloizii din ergot sunt deriv ai
amidei ac lisegic- ergina; dupa nat R, alcaloizii din ergot, derivatii de demisinteza si sinteza se clasif in:
aminoalcooli (ergometrina, metilergometrina, LSD), compusi peptidici (grupul ergotaminei,
dihidroergotaminei si ergotoxinei), deriv de lisergol (nicergolina). •rel str-activit: sub act agentilor fiz si
ch, derivatii ac lisergic=> deriv ai ac izolisergic (inactivi); prin hidrogenarea dublei leg dintre C9-C10 din
ac lisergic => deriv ai ac dihidrolisergic, cu activit α-adrenergica ↗; aditia unei molec de apa la dubla leg
dintre C9-C10 conduce la form de α-lumialcaloizi si β-lumialcaloizi (apare al 3lea Casimetric) •prop
farmaco: derivatii peptidici au selectivit ↗pt rec adrenergici postsinaptici datorita greut molec mare; deriv
amidici sunt neselectivi avand afinitate pt rec adrenergici postsinaptici, dopaminergici si serotoninergici
(greut molec mica); act vasoconstrictoare: prin mecanism α-adrenomimetic predominant/ ag
serotoninergic-> mecanism agonist; act vasodil: prin mecanism α-adrenolitic/antagonist serotoninergic ->
mecanism antagonist; act ocitocitica: prin mecanism predominant α₁-adrenergic de stimulare a
contractiilor muschiului uterin. Act este caract in pp alcaloizilor amino-alcooli. Ef este mai puternic pe
uterul gravid/postpartum; act asupra SNC: stimulare (centru vagal), deprimare (c resp); act
antimigrenoasa: asupra rec serotoninergici; act neuro-endocrina: prin mecanism agonist dopaminergic/
inhibarea secretiei de prolactina.
NICERGOLINA (α-adrenolitice; deriv de lisergol)
•prop farmaco: vasodil cerebral prin mecanism dublu: α-adrenolitic-lisergol si musculotrop-ac nicotinic
=> ↘rezist vasculara; ↗flux arterial; inhiba agregarea plachetara; ↗metabolismul neuronal •ex: Sinergolin
dj 10mg, Nicerium dj 10 mg, Sermion dj 10mg
- derivati de β-halogeno-alchil-amina
FENOXIBENZAMINA •prop farmaco: haloalchilamina cu str apropiata agentilor alchilanti; blocheaza
ireversibil rec α₁si₂ din muschii netezi •ind: feocromacitom (tumora a MSR; retentie urinara; hiperplazie
benigna de prostata) •ex: Dibenzyline cps 10mg
- derivati de imidazolina
Blocheaza competitiv si reversibil rec α-adrenergici. Clorhidrat de TOLAZOLINA: α-adrenolitic (α₁si₂);
vasodil la niv cutan, retiian, splahnic, pulmonar si al extremitatilor; indicat in afect vasculare periferice si
retiniene. Ex: Tolazolin cp 25 mg/ sol inj 10mg/mL. FENTOLAMINA: α-adrenolitic (α₁si₂); ind in HTA
la pacientii cu feocromacitom/ prevenirea necrozei tisulare cauzata de extravazarea unui agonist α-
adrenergic/ disfunctii erectile. Ex: Regitine sol inj 5mg
- derivati de chinazolina
Ag competitivi adrenergici cu selectivit ↗ pt rec α₁ •ind: trat HTA dilatand atat arterele cat si venele; trat
hiperplaziei benigne de prostata •ef adverse: fenomen al primei doze-> hipotensiune posturala la inceputul
trat (=> se adm o dz mica seara la culcare )•rel str ch-activit: gr amino din poz 4` este raspunzatoare de
afinitatea pt rec α₁; radicalul din poz 2` influenteaza prop fcin •reprezentanti: PRAZOSIN, TERAZOSIN,
DOXAZOSIN, BUNAZOSIN, ALFUZOSIN
- β-blocante
•rel str ch-act: Calit de antagonist β este det de prez a 3 el: nucleu aromatic, catena de β-amino-alcool,
amina sec. In seria deriv de aril-etanol-amina, gr amino este substituita cu radicalul izopropil, iar pe
nucleul aromatic, in poz p se afla al2lea substituent, in general o gr atragatoare de e⁻. Introd gr oxi-
metilenice intre nucleul aromatic si cat de β-amino-alcool intensifica activit β-blocanta: nucleul aromatic
poate fi substituit in o-, m-, p-/ nesubstituit; substitutia nucleului aromatic in o- confera activit β-blocanta
gen neselectiva, sup substitutiei in m-/p-. substitutia nucleului aromatic in poz p- cu gr acetamido, uree
disubstituita, eterice, esterice, concomitent cu absenta substituentului din poz m-, confera selectivit pt rec
β₁. Pt activit optima pe rec β, gr amino trb sa fie substituita, cei mai fav dovedindu-se rad izopropil si
tertbutil
PROPRANOLOL (β-adrenolitice nesel)
•pulb alba cristalina, fara miros, cu gust slab amar si usor anesteziant, usor solub in metanol, solub in
alcool si apa, greu solub in CCl₄ •prop farmaco: prototipul β-blocantelor; actiune tip chinidinic-> ef
deprimant cardiac si antiaritmic; nu prez activit simpatomim intrinseca si nu plocheaza rec α •prop fcin:
lipofilie ↗=> abs digestiva ↗(90%), bd red (metab intens in I pasaj hepatic); latenta de 1-4h; t1/2 3-4h
•ind: angina pectorala; HTA; glaucom cr. Ex: Propranolol cp 10mg, N-Propranolol cp 10mg, Calmogen
ATENOLOL (β₁ sel)
•prop farmaco:β1 adrenolitic selectiv, fara activit simpatomim intrinseca; f hidrofil si traverseaza bariera
hemato-encefalica in prop% mica; abs digestiva incompleta, bd 50%, t1/2 mediu 5-9h, latenta 1-4h. Ind in
HTA (la dz mari pt a fi sel si pe β2), migrena, angina pectorala, aritmii, infarct miocardic (in primele 12h)
•ex: Atenolol cp 50/100mg; Atenocor cp 50/100mg; Blocotenol cp 50/100mg
METILDOPA (neurosimpatolitice)
•act ca fals mediator ch. Prop farmaco: traverseaza bariera hemato-encefalica -> α-metildopamina -> α-
metil-norADR (fals mediator ch) -> stimuleaza rec presinaptici α2 adrenergici centrali -> ef simpatolitic
central -> se red depozitele de norADR •ex: Aldomed cp 250mg; Dopegyt cp 250 mg
- Ag presinaptici α2/ imidazolici I1
• act antihipertensiva prin stimularea rec adrenergici α2presinaptici centrali si periferici, responsabili de
fav recaptarii si inhibarii NA in fanta sinaptica: CLONIDINA, GUANFACINA, GUANABENZ;
activarea rec imidazolici centrali: MOXONIDINA, RILMENIDINA. Ind: HTA forme usoare si moderate;
↘ presiunii intraoc. CLONIDINA: •rel str ch-activit: capacit clonidinei si analogilor sai de a exercita un
ef antihipertensiv depinde de capacit de a patrunde in SNC; la pH fiziologic clonidina exista in forma
neionizata, forma ce traverseaza bariera hemato-encefalica; substitutia nucleului aromatic influenteaza
lipofilia si capacit de a traversa bariera hemato-encefalica dar nu are nici o infl asupra afinitatii pt rec α2;
lipofilia si deci activit compusilor depinde de nat radicalilor din poz 2`, 6`, cea mai fav influenta
exercitando radicalii Cl •ex: Clonidina cp 75/100/150 μg, Haemiton cp 75/300 μg
COLINA (sarea cuaternara de NH4) (PARASIMPATOMIMETICE DIRECTE)
•descriere: colina baza: lichid siropos, incolor, f higroscopic, solub in apa si alcool; sarurile: subst solide,
cristaline, solub in apa si alcool, ins in eter •prop: considerata un factor vitaminic din complexul B; intra
in str lecitinelor, a fosfolipidelor membr; faciliteaza transp lipidelor in org si impiedica acum lor in ficat si
la niv cardiac, protejeaza ficatul de act hepatotox a dif subst; intervine in sinteza metioninei si
acetilcolinei -> rol deosebit in fct SN •ex: Lecitina cps 600 mg; Lipovitan dj; Metapar forte cp film
Esteri ai colinei
Acetilesteri (acetilcolina, metacolina); Carbonil esteri (carbacol, betanecol) •rel str ch-act: regiunea
cationica prez importanta atat prin caract bazic cat si prin dimensiune: act vasodil ↘ prin inlocuirea
radicalilor metil de la at de N cu H/ etil. Ef este mai putin pregnant daca se inlocuieste at N cu S,P/As.
Catena care leaga O gr de regiunea cationica trb sa aiba o lungime optima; Catena care se leaga de reg
cationica trb sa fie form din cel mult 5 at C; ramificatia lantului pentaatomic a compusilor cu str esterica,
prin inlocuirea cu radicali CH3 in poz β conduce la ↗ duratei de act -> impiedicare sterica cu protejarea
gr ester si ↗ selectivit pt rec muscarinici. Inlocuirea rad acetil cu carbonil conduce la ↗ stabilitatii si
duratei de act. Aceste caract se intensifica daca introd rad carbonil se suprapune peste introd unui rad
CH3 in poz β. Esterificarea colinei cu ac anorg nu cond la comp cu act parasimpatomim deosebita
ACETILCOLINA •prop farmaco: vasodil periferica si hipotens pronuntata dar de scurta durata; ef inotrop
negativ, ↗peristaltismul intestinal si stimuleaza secretia gl exocrine; bronhoconstrictie si mioza
•ex:Miochol E pulb liof 10mg
PARASIMPATOMIMETICE DIRECTE
(colinergice, acetilcolinomimetice, ag ai rec muscarinici): - colina si derivati; - alcaloizi colinergici si
deriv
NEOSTIGNINA (Br)- parasimpatomim indirecte
•pulb alba cristalina, fara miros, cu gust amar, higroscopica, f usor solub in apa, usor solub in alcool si
CCl4 practic insolub in eter, se pastreaza la Venenna •prop farmaco: stim musculaturii netede GI si
vezicale; stim musc striatica •ex: Miostin sol inj 0.5mg/mL; Miostin cp 15mg
PIRIDOSTIGNINA (Br)
•prop farmaco: asemanatoare neostigminei dar x5 mai putin tox. Ind in atonie intestinala, vezicala
postoperatorie, miastenia gravis, tahicardie paroxistica •ex: Dosticav cp 30mg, Kalimin dj 60mg, Kalimin
forte sol inj 5mg/mL
- reactivi de colinesteraza
Ca antidot in intox cu comp organof. Complexul compus organofosforic –acetilcolinesteraza poate fi
descomp sub act unor agenti nucleofili care intra in competitie cu enzima pt comp organofosforic. Dupa
str ch oximele cu fct de reactivator de coliestera se clasif in: -oxo-oxime: cele mai putin reactive:
izonitrozin; - monopiridinaldoxime cuaternare: pralidoxima; - bispiridinaldoxime cuaternare (cele mai
reactive):bobidoxima
PARASIMPATOLITICE de semisinteza si sinteza
•rel str ch-act: - cuaternizarea N heterociclici: ↗ act de blocant colinergic; compusii cuaternari de NH4 au
o lipofilie mai red, traverseaza mai slab bariera hemato-encefalica -> lipsiti de activit pe SNC; ↗activit de
antagonist al rec nicotinici. – obt eucatropinei prin modif profunda a atropinei dar cu pastrarea prop
anticolinergice ale acesteia a deschis seria unor noi comp cu str mai simpla: ATROPINA,
EUCATROPINA (str de scris). – tropanolul nu este absolut indispensabil pt act anticolinergica,
esterificarea se poate realiza si cu aminoalcooli cu str mai simpla. – ac tropic nu este absolut indispensabil
pt act anticolinergica, prin esterificare cu ac derivati di- si trisubstituiti ai ac acetic s-au obt compusi cu
puternica act anticolinergica. –act de blocant muscarinic se pastreaza daca gr ester este inlocuita cu gr
eter, amido/ cat alifatica. •str gen: •cea mai imp componenta din str unui anticolinergic pare a fi regiunea
at de N “centru cationic”, care constituie pp loc de legare la situsurile colinergice. Clasif: esteri bazici;
eteri bazici; aminoalcooli; aminoamide; comp cu str diverse
ATROPINA (nat)
• cristale incolore/pulb cristalina alba, fara miros, cu gust amar, in atm pierde apa de cristalizare iar la
140ᴼ devine anhidra, f usor solub in apa, usor solub in alcool, insolub in CCl4 si eter, se pastreaza la
Vennena •prop: anticolinergic cu act centrala si periferica, ↗tonusul, peristaltismul si secretia digestiva;
intarzie golirea stomacului si tranzitul intestinal; e bronhodilatator; red secretia bronsica si stim respiratia;
relax vezica urinara. Antidot in intox cu pilocarpina •ex: Atropin sol oft 1%; Lizadon cp/sup; Calmogen
cps.
- antispastice musculotrope- de sinteza
PAPAVERINA
•rel str ch-activit: papaverina are o utilizare terap limitata: baza slaba, sarurile cu ac minerali sunt usor
hidrosolub, form sol cu rct acida. La adm parenterala pp papav baza care este resorbabila, adm devenind
dureroasa. Inlocuirea gr metoxil din str papav cu gr etoxil ↘activit spasmolitica si red tox. Introd unei fct
OH la gr metilenica ce leaga nucleul benzenic de cel izochinolinic/ inlocuirea gr metilenice cu o gr
carbonilica duce la ↗ tox (de scris str). Prez rad benzil nu este indispensabil pt act spasmolitica. Cele mai
fav pozitii pt substitutia nucleului izochinolinic sunt poz 1`, 6`, 7`
NICOTINA
• lichid uleios, incolor, inodor, f volatil, solubil in apa si in majorit solventilor org, cu ac form saruri •prop
farmaco: Ef bifazic: la dz mici si moderate ef agonist, stimulator (SN periferic, SNC, cardiov, digestiv);
la dz mari ef inhibitor, paralizant ganglionar  ↘ tonusului fctonal si inhibitia organelor efectoare. •ex:
Nicorette Freshmint, Nicorette Microtab plasture, Nicotinell mint cp supt
-saruri cuaternare
saruri monocuaternare de amoniu: Tetrilamoniu (bromura de tetraetilamoniu); saruri biscuaternare de
amoniu: Pentametoniu, Pentoliniu, Hexametoniu, Gaplegin, Azametoniu, Thiameton •rel str ch-act:
Saruri biscuaternare de NH4; n = 9-12 at. de C, activit max la n = 10; R = rad identici, alchil, cu V mic,
activit se intensif: CH3<C2H5<C4H9; Prez unui heteroatom (O, S, N) pe lantul polimetilenic, a unui rad
fenil sau a unei gr ester intensif si prelungeste act curarizanta; X = Cl-, Br-, I-; blocantele neuromusculare
depolarizante sunt str flexibile, ce permit rotatia leg libere; bloc antidepolarizante sunt str rigide. •cu act
ganglioplagica Hexametoniu –(CH2)6- ef vasodil si hipotens. Ind in HTA, afect vasc perif, diminuarea
socului hemoragic operator, se adm parenteral cu prudenata- poate induce toleranta. Azametoniu: ef
hipotens mai intens si mai de lunga durata. Ind in HTA- inducerea hipotens, glaucom; adm parenteral •cu
act curarizanta Curarizante antidepolarizante: Adjuvante in anesteziologie: - induc relaxare musculara;
 c% anestezicului gen riscul RA; scurteaza perioada de recuperare postanestezica ANTIDOT
SPECIFIC: Neostigmina. Curarizante depolarizante: Ortopedie – red fracturilor, dislocatiilo. Intubatie
traheala. Explorari endoscopice. Diagnosticarea miasteniei
- glicozide cardiotonice
•rel str ch-act: (scris str)inhibitori potenti si sel pt Na, K, ATP-aza (pompa de Na); dpdv ch sunt
cardenolide, caract printr-un ech intre portiunea lipofila si hidrofila; nucleul sterolic este str farmacofora
obligatorie pt leg de situsul specific al pompei de Na; resturile glicozidice C3 si gr polare OH potenteaza
activit cardiotonica si infl profilul fcin; gr OH este situs de metabolizare-> Digoxina este un cardiotonic
rapid si de scurta durata; imprima hidrosolub ↗-> excretie pe calea renala=> red riscul toxicit cumulative;
stereoch gr OH din restul glicozidic infl activit cardiotonica. Rep: DIGOXINA, DIGITOX, LANATOZID
C, DESLANATOZID
-inhibitori ai fosfodiesterazei III
•inhiba PDE III (miocardica): ↗ c% citoplasmatica de AMPc in miocard, activarea protein kinazelor
responsabile de procesele de fosforilare care fav influxul de Ca2+ prin canalele membranare lente  ↗
c% de Ca pt procesul contractil  efect inotrop +; ↗ c% citoplasmatica de AMPc in muschii netezi
vasculari, cu ↘ intrarii Ca si relaxare vasculara  vasodil • ind: insuf cardiaca ac refractara la digitalice
asociate cu diuretice si vasodilatatoare - se adm. strict i.v. RA: aritmii supraventriculare si ventriculare,
trombocitopenie (reversibila), tulburari digestive; •Clasif: *Dupa structura chimica:- Derivati xantinici:
teofilina, aminofilina;- Dipiridine: amrinona, milrinona; -Imidazoli; enoximona, fenoximona, piroximona;
-Benzimidazoli; sulmazol, pimobendan, adibendan. *Dupa selectivitatea fata de PDE III miocardica: -
inhibitori neselectivi: teofilina, aminofilina; -inhibitori selectivi: amrinona, milrinona, enoximona
PROCAINAMIDA
•pulbere cristalina alba, fara miros, higroscopica, foarte usor solubila in apa, greu solubila in cloroform;
•prop farmaco: act antiaritmica similara chinidinei, ↘ excitabilit muschiului atrial si ventricular; se
metabolizeaza la N-acetil-procainamida, se elim mai lent pe cale renala (atentie in insuficienta renala);
c% plasmatice eficace (4-10g/ml) sunt foarte apropiate de cele toxice (peste 10 g/ml) •ex: Pronestyl cp
250mg/ sol inj 10mg/mL
INHIBITORI ECA
ECA:• forme active: tip CAPTOPRIL; •produg-uri: tip ENALAPRIL scindeaza angiotensina I
(decapeptid) inactiva la angiotensina II (octapeptid), activ, vasoconstrictor arterial 40x mai activ decat
NA, ce act pe rec specifici AT1; inactiveza bradikinina (vasodil) } =>vasoconstrictie; eliberare de
catecolamine; sinteza de aldosteron }=> ↗TA *ind: disfunctii sistolice ale ventricului stang (insuf
cardiaca); nefropatie diabetica si HTA.
CAPTOPRIL
•rel str-act: -gr carboxil de pe nucleul pirolic ce se va lega de centrul cationic al ECA (restul guanidinic al
Argininei); - gr tiolica (SH) ce va interactiona cu Zn2+ din situsul activ al enzimei; - gr carbonil a restului
amidic va forma o legatura de hidrogen cu enzima •prop farmaco: abs digestiva rapida, in prop de 75%;
alimentele reduc absorbtia cu 30-40 %  se adm. cu 1 ora inainte de masa; c%plasmatica se realizeaza
dupa 1 ora de la adm; T1/2 = 3 ore; se elimina renal; •ex:Captopril cp 25/50mg; Europril cps 25mg;
Capocard cp 25/50mg
ENALAPRIL
•subst solida, solub in apa; este un prodrug, in organism sub act esterazelor se hidrolizeaza la enalaprilat,
forma activa; •prop farmaco: abs digestiva 60% (nu este influentata de alimente); c% plasmatica max la 1
ora de la adm; T1/2 = 11 ore  act de lunga durata, se adm, in 1-2 prize; •ex: Enalapril cp 5/10/20mg;
Enarenal cp 10mg; Enap cp 5/10/20mg
-antagonisti ai rec pt angiotensina II
Rec AT1: Loc: musculatura neteda vasculara si miocard; creier, rinichi, glande suprarenale; implicati in
contractia musculaturii netede, mecanisme presoare simpatice, eliberare de aldosteron; Rec AT2:loc in
MSR, rinichi, creier, placenta; exercita ef antiproliferative, proapoptotice, vasodil.
Efectele antagonistilor receptorilor AT1: vasodil; ↗ excretiei renale hidroasaline; ↘volemiei; ↗
secretiei de renina si a concentratiei de angiotensina II  activarea indirecta a receptorilor AT2. •Prop
farmaco: bd red (exceptie losartan 70%); unii deriv se util sub forma de prodrug-uri; se metabol hepatic
(sist. citocrom P450  interactiuni medicamentoase).
- antiaritmice din cls IV β-blocante de Ca- deriv de 1,4 dihidropirimidina
•rel str-activit: N1: pt exercitarea ef terap at de N din poz 1` trb sa fie nesubstituit; introd unui substituent
diminua/anuleaza insusirile farmaco; C2, C6: R2 = R6 = rad alchil cu V mic (CH3); exceptie amlodipina
unde R2=CH3, R6=-CH2-O-(CH2)2-NH2; C3, C5 in poz 3` si 5` - gr esteri; R3=R5/ R3≠R5; C4
 rad fenil substituit cu gr atragatoare de e⁻ / rad heterociclic, activit farmaco ↘o > m >p; in cazul
isradipinei in poz 4 – rad benzofurazanil. Pt esterii asimetrici enantiomerii R sunt antagonisti calcici;
enantiomerii S sunt agonisti; in terapeutica se util am racemic (R,S); toate DHP au o liposolub si abs orala
buna
NIFEDIPINA
•pulb cristalina galbena, insolub in apa, putin solub in alcool, solub in acetona si CCl4; fotosensibila →
degradare la nitrozoderivati (galben verzui) → includerea in ciclodextrine creste stabilitatea la lumina
•antianginos, prin vasodil coronariana intensa; antihipertensiv prin arteriolodilatatie periferica si ↘ rez
vasculare periferice; deprimare cardiaca red; tahicardie reflexa, consecutiva hipotensiunii; bd orala buna,
se abs rapid in organism, fiind utila in cazuri de urgenta; act de scurta durata → preparate cu actiune
prelungita
•ex: Nifedipin: dj. 10 mg, Adalat CR: cp. elib modif. 20/30/60 mg; Cordipin, Cordipin Retard: cp. 10 mg
NITROPRUSIAT DE Na (cu act dilatatorie)
Na2[Fe(CN)5NO] •act terap: vasodil nesel (arteriolo – si venulo-dilatatie) prin elib NO ca metabolit activ;
↗ moderata a frecv cardiace si ↘ consumului de O2 in miocard; ↘ pre- si post-sarcina → ef fav in insuf
cardiaca; •Nitropress sol inj 25mg/mL
DIHIDRALAZINA (cu act dilatatorie)
• pulb cristalina alba, fara miros cu gust amar, sol in apa la cald, insol in alcool, eter si CCl4 •ef:
arteriolodil prin relaxarea directa a musculaturii netede arteriolare cu ↘ rezist vasculare; stim SNV
simpatic  dimin ef antihipertensiv obt prin arteriolodil; ind in HTA •Hipopresol: dj. 25 mg; Hipazin
-deriv xantinici (vasodil antiischemice)
NICOTINAT DE XANTIOL • pulb cristalina alba, fara miros, cu gust slab amar, usor sol. in apa, sol. in
acid acetic,insol. in alcool; •ef: arteriolodilatatie ; prev agregarii plachetare; red hiperlipidemiei; stim
metab neuronal; ind: insuf circulatorie cerebrala, retinopatii vasculare, tulburari ischemice; •ex: Xantinol
nicotinat: cp. 150 mg, sol. inj. 300 mg/2 ml; Sadamin: cp. 150 mg, sol. inj. 300 mg/2 ml
PENTOXIFILINA • pulb cristalina alba, fara miros cu gust amar; usor sol. in CCl4, sol. in apa la cald,
greu sol. in alcool si eter •ef: vasodil periferica moderata, cu ameliorarea insuf microcirculatorii cr
cerebrale si periferice; prev agregarea plachetara, ↘ vascozitatea sangelui; ind: insuf vasc perif; tulb
circulatorii cerebrale si retiniene, ulcer de gamba; •ex: Angiopent: cp. film. elib. prel. 400 mg; Trental: dj.
400 mg, sol. inj. 100 mg/5 ml; Vasonit Retard: cp. 600 mg
-deriv de benzhidril piperazina (vasodil antiischemice)
•Act farmaco: antagonizeaza ef unor autacoide (histamina, serotonina, noradrenalina, dopamina,
angiotensina, vasopresina); det vasodil arteriolara cerebrala; fav util O2 si a glucozei de catre celula
nervoasa si↗rezistenta la hipoxie a neuronilor; amelioreaza circulatia labirintica si diminua iritabilitatea
labirintica. Ind: tulb circulatorii cerebrale; tulb circulatorii labirintice •ex: Stugeron: cp. 25 mg; Cerebral:
cp. 25 mg; Arlevert: cinarizina 20 mg+dimenhidrinat 40 mg
-Antiangioase- nitriti si nitrati
• ef farmaco: relax musc netede vasculare – vasodil sistemica si coronariana; inhib agregarii plachetare.
•ind: angor pectoris: angina cr stabila, angina vasospastica: inlaturarea crizei manifeste si profilaxia
imediata a crizelor previzibile (adm. sublinguala); tratam de fond si profilaxia de durata a ep ischemice
(adm. orala); infarctul de miocard - in faza de debut (i.v.);insuficienta cardiaca congestiva. Caracteristic
terapiei cu nitrati este toleranta progresiva de tip tahifilaxie.
-sulfonamide inhibit ai anhidrazei carbonice (diuretice)
inhiba anhidraza carbonica si form de H+, in tubul contort proximal, diminuand secretia de H+ si reabs de
Na+ si KHCO3, prin schimb de H+: sulfonamide heterociclice: acetazolamida, metazolamida; derivati de
meta-disulfamoil-benzen: diclorfenamida, cloraminofenamida. Sulfanilamida prod o usoara diureza
caract prin ↗ c% urinare de Na+ si HCO3-, prin inhib anhidrazei carbonice renale → intensif ef diuretic
prin sinteza de compusi ce pastreaza gr sulfamoil.• Mecanism de act:inhiba anhidraza carbonica (AC),
implicata in secretia de H+ in tubii renali proximali si in reabs prin schimb a Na+ sub forma de NaHCO3.
inhibitorii AC ↘ reabs NaHCO3 → ↗ elim prin urina a Na+ (ca NaHCO3); HCO3- se excreta si ca KHCO3
cu instalarea hipokaliemiei; sunt agenti natriuretici, bicarbonaturetici si kaliuretici cu EFICACIT RED
ACETAZOLAMIDA
•pulb cristalina alba, solub in acetona, greu solub in alcool, f greu solubila in apa; •prop farmaco: act
diuretica (inhiba AC); act hiposecretoare gastrica si pancreatica (AC intervine si in secretia de H+ de catre
celulele parietale gastrice si formarea HCl si in secretia alcalina a pancreasului); act de dim a secretiei
umorii apoase si de ↘ a presiunii intraoculare; deprimarea SNC; •ex: Acetazolamida: cps. 125/250/500
mg; sol. inj. 500 mg; Diamox: cp. 125/250 mg;
-diuretice de ansa
•rel str ch-activit: Grupari fctnale ce cond activit:gr acid in poz 1` – carboxil, radical tetrazolil; gr
sulfamoil in poz 5`; gr activatoare in poz 4 (X = -Cl, -CF3, fenoxi, anilino, benzoil, benzil); substitutia gr
NH2 cu: - radicali furfuril, benzil, tienilmetil actiunea; - rad alchil nu afect activit diuretica; gr cu
caracter acid (-COOH) sunt responsabile de inhibarea sist co-transportor 1Na+/1K+/2Cl-
FUROSEMID (sulfonamide)
•pulbere cristalina alba, inodora, cu gust slab acru; fotosensibila ; este solub in acetona, DMFA, metanol,
insolub in apa; •act farmaco:diuretic f puternic, cu act prompta si de durata scurta (4-6 ore, oral; 2-3 ore,
i.v.) Ind: edeme; HTA forme usoare si moderate; intoxicatii medicamentoase (ex. cu barbiturice). •ex:
Furosemid: cp. 40 mg, sol. inj. 20 mg/2 ml; Furosemid LPH: cp. 40 mg;Furix retard: cp. retard 30/ 60 mg;
Fusid: cp. 40 mg
-diuretice tiazidice si tiazin-like
prin modulari structurale realizate pe str Cloraminofenamidei → tiazide si hidrotiazide (inhibitori ai
sistemului cotransportor 1Na+/1K+/2Cl- ) •str ch activit: Activit diuretica infl de: rad R2 = radicali alchil cu
V mic (-CH3); rad R3, moduleaza caract lipofil →  potenta si durata de act a diureticelor tiazidice;
hidrogenarea dublei leg C3=N4 (tiazide)→ intensif act; rad R6= gr atragatoare de e⁻ (-Cl, -Br, -CF3, -NO2)
intensifica actiunea diuretica; gr sulfamoil din poz 7 este esentiala pt act diuretica; Diureticele tiazidice
sunt diuretice saluretice de INTENSITATE MODERATA (vezi str)
HIDROCLORTIAZIDA (nefrix)
•pulb alba, usor solub in acetona, greu solub in alcool, insolub in apa, se diz in sol de hidroxizi alcalini;
•act farmaco:agent saluretic, natriuretic, cloruretic, kaliuretic si f slab bicarbonaturetic; Ind: edeme, HTA
– medicatie de prima alegere, sg/ terapie combinata; diabetul insipid nefrogen; hipercalciurie idiopatica;
litiaza urinara oxalica. •ex: Nefrix: cp. 25/50 mg;
-antagonisti H1 din gen I (eteri amino-alchilici+reprezentanti)
CLORFENOXAMINA (+deriv inruditi)
•Cl in poz p- la fenil intensif act antiH fata de difenilhidramina; at de C asimetric=> iz optica fata de
difenilhidramina. Ind: asem difenilhidraminei+ cefalee de nat alergica, astm alergici, act sedativa
pronuntata
-etilendiamine (vezi str)
CETIRIZINA (antihist din gen II)
•lipsit de ef sedative, antiH de lunga dur, se adm in dz unica. Se adm in trat alergiilor. Ex: Zyrtec,
Cetirizina, Alerid
-antagonistii rec histam H2
CIMETIDINA -> prin substitutia celor 2 gr primare cu restul guanidinei dar si a gr sec s-au obt compusi
antiH H2: cimetidina. (vezi str) •prop si ind: inhiba secretia gastrica prin blocarea rec H2 fiind util in ulcer
gastric si duodenal, reflux gastro-esofagian, sdr Zollinger-Ellison; profilax si trat ulceratiilor si
hemoragiilor de stres; cancerul GI; ef rebound; ef antiandogenice -> blocarea R androgenici=>
ginecomastii. Alti antagonisti: RANITIDINA, NIZATIDINA.
-inhibit ai pompei de p⁺
- au act de ↘ a secretiei gastrice mai puternice decat antiH H2; sunt considerati a fi inhibit enzimatici=
↗c% plasmatica a unor M, inhiba CP450 responsabil de metab unor M. Ind: ulcer duodenal, esofagita de
reflux. Ex: Omeprazol, Omeran, Omez
METOCLOPRAMID (antag rec dopaminergici D2; coleretice si colecistochinetice)
•act: fav peristaltismul intestinal, ↗tonusul cardiei si relax pilorul, grabeste golirea stomacului, ef
antivomitiv. Ind:greturi, voma postop; adjuvant in expl fconala a stomacului si duodenului; esofagita de
reflux; sughit. Ex: Metoclopramid cp/sirop/sol adm orala
-purgative, laxative de sinteza
Deriv de difenil metan:ff, bisacodil. 1. FENOLFTALEINA: -act iritanta pe intestinul gros- act red asupra
intestinului subtire; act purgativa se dat celor 2 resturi fenolice (+sinteza) 2.BISACODIL: trat
constipatiei, ef purgativ inaintea interv chirurg. Adulti+copii (cp/sup) se adm seara la culcare, nu mai
mult de 10 zile. Ex: Dulcolax
ACETILCISTEINA (expectorant)
•act ca expectorant prin gr SH “tiol” lebere, blocarea gr=> comp inactivi •act: mucolitic-fluidifica
secretiile si red vascozitatea cu fav expectoratiei, fapt ce se explica prin capacit acetilcisteinei de a rupe
puntile de S prev in str mucoproteinelor din comp secretiilor. Inactiveaza tetraciclinele si eritromicinele si
este antidot pt paracetamol (nu se asociaza) •ex: ACC, Fluimucil, Acetilcisteina tt max 7 zile
BROMHEXIN (expect)
•ind: bronsite ac/cr; act in organism printr-un metabolit activ AMBROXOL obt prin demetilare. Se asoc
cu ab fav difcezibilitatea. •ex: Bromhexin. Alti rep: AMBROXOL=Mucosolvan,
CARBOCISTEINA=Humex, ERDOSTEINA=Erdomed
TEOFILINA (bronhodil musculotrope)
•mecanism: inhibarea PDE; antagonizarea adenozinei-> caract amfoter •act farmaco: bronhodil, stimulent
central, antiinfl. Ind: tt astmului bronsic (criza+tt de fond)