Supozitoare uretrale

Supozitore rectale
Supozitoare cu glicerina
SUPOZITOARE URETRALE(BUJIURI)
• Sunt preparate farmaceutice solide care contin doze unitare din una sau
mai multe substante active,destinate administrarii pe cale uretrala. Au
formede cilindri ascutiti la un capat ,cu lungime de 5-10 cm si diametru de
2-7mm,iar masa de2-3g.
• Variatia in greutate ,conf FRIX la un supozitor uretral cu o lungime de
10cm este:
• diametru greutatea
• 2 0.3
• 3 0.7
• 4 1.25
• 5 2
• 6 2.9
• 7 4
• Rp: bismuthi gallici basici 0.3g
• masae estarini q.s. 7.2g
• M.f. bacilis uretralis longitudine 10cm etcrasitudine 0.4cm
• Divide nr.VI D.s.ext
• Este o Prescriptio divisa
• Conf FRIX un supozitor uretral cu diametru de 0.4cm si cu o lungime de
10cm. Trebuie sa aiba o greutate de 1.25g.
• Deci cantitatea de de masa estarina care se foloseste la preparare se afla
astfel:
• -greutatea celor 6 supozitoare uretrale va fi=1.25x6=7.5g
• -cantitatea de masa estarina se afla =7.5-0.3=7.2g
• Se adnoteaza rp cu cantitatea de excipient utilizata
• Preparare :se prepara prin presare. Se pulverizeaza bismutul subgalic la
mojar si se amesteca cu masa estarina razuita in prealabil.Dupa obtinerea
unui amestec omogen,se tritureaza energic pina la obtinerea unei mase
plastice usor de modelat, care se aduce intr-o presa ,folosind matrita
potrivita.Prin presare se obtine magdaleonul care se divide in sase ,fiecare
fragment se modeleaza la un capat pentru a se forma virful ascutit
• Descriere :fiecare are forma de cilindru, lungime 10cm,diametru 4mm,
ascutit la un capat,culoare galbena
• Observatii
• Supozitoarele uretrale se mai numesc bujiuri sau bacili. Se obtin prin
modelare manuala sau presare.De regula medicul nu prescrie cantitatea
de excipient ci doar lungimea si diametrul acestor bujiuri
• Masa de excipient se calculeaza si cu formula:
• M=pxV=pxr2(la patrat) xl
• Unde:
 M=cantitatea de excipient
 p=densitatea excipientului
 V=volumul ocupat de excipient
 l=lungimea supozitorulu
 r=raza bazei cilindrului care se obtine
Conservare :cutii dreptunghiulare bine inchise ,cel mult 25 gradeC
Actiune : antiseptic
 Supozitoare rectale
• Conform FE edIII preparatele rectale sunt destinate administrarii rectale
pentru un efect terapeutic sistemic sau local ,sau se folosesc in scop de
diagnostic
• Clasificare:
• -supozitoare
• -capsule rectale
• -solutii,emulsii sau suspensii pentru uz rectal
• -pulberi si tablete pentru solutii sau suspensii rectale
• -spume rectale
• -tampoane rectale
• Pentru controlul calitatii se urmareste:uniformitatea continutului, a
masei,determinarea masei sau volumului pentru preparate lichide sau
semisolide ,testul de dizolvare, sau dupa caz testul de dezagregare
• Supozitoarele sunt preparate solide unidoza. Forma marimea si
consistenta supozitoarelor sunt corespunzatoare administrarii rectale.
• Contin una sau mai multe substante active dispersate sau dizolvate intr-un
excipient simplu sau compus care este solubil sau dispersabil in apa sau
care se topeste la temperatura corpului
• .Pot contine diluanti,adsorbanti,substante tensioactive
lubrifianti,conservanti antimicrobieni sau substante colorante.
• Se prepara prin presare , topire sau turnare . Ca excipienti se folosesc
:grasimi solide, macrogoli, unt de cacao, diferite amestecuri gelatinoase
ca: gelatina , apa si glicerina.
• Supozitoarele obtinute din substante grase trebuie sa se dezintegreze in
30 de minute iar cele din baze hidrosolubile in 60 minute
• Capsulele rectale :sunt preparate solide ,unidoza, ce corespund
prevederilor din monografia “capsule “Trebuie sa se dezintegreze in 30
minute.
• Solutiile, emulsiile, sau suspensiile rectale se folosesc pentru un efect
terapeutic local sau sistemic ,sau in scop de diagnostic.Sunt conditionate
in recipiente unidoza,in volume de 2.5ml-2000ml. Recipientele sunt
insotite de un aplicator corespunzator pentru eliberarea preparatului in
rect.
• Pulberi si tablete pentru solutii sau suspensii rectale sunt forme
farmaceutice solide ,unidoza, sterile, care se dizolva sau se disperseaza in
apa in momentul utilizarii.Pot contine excipienti care usureaza dizolvarea
sau dispersarea si previn agregarea particulelor.
• Tabletele pentru solutii sau suspensii de uz rectal trebuie sa se dezagrege
in 3 minute in apa la 15-25 gradeC
• Pe eticheta se va mentiona metoda de preparare a solutiei sau
suspensiei ,conditiile si durata conservarii solutiei sau
suspensiei dupa obtinere.
• Preparatele semisolide rectale –sunt pomezi ,crème sau geluri.
Sunt conditionate in recipiente unidoza ,prevazute cu aplicator.
• Tampoane rectale –sunt preparate solide unidoza destinate a fi
inserate in partea inferioara a rectului pentru un timp
limitat.Sunt constituite din celuloza ,colagen silicon si sunt
impregnate cu una sau maimulte substante active.
• La prepararea supozitoarelor rectale se folosesc:
• A-Excipienti
• -grasi -unt de cacao, masa estarina-care se topesc la temperatura corpului
• -hidrofili -PEG-uri care se dizolva in fluidul rectal
• Autoemulsionabili-tween61,mirj52,pluronici,formeaza emulsii U/A
• B-substante active care se absorb la nivelul venelor hemoroidale
inferioare si mijlocie, si ocolesc bariera hepatica
• -cu actiune locala –vasoconstrictoare,antiseptice,anestezice locale,
laxative
• -generala :antiinflamatoare,analgezice,antipiretice,sedative, antiemetice
etc
• C-substante auxiliare
• -plasticizanti –ulei de ricin, lanolina
• -consperganti-amidon
• -emulgatori –cind baza de supozitor nu are proprietati emulsive
• -agenti de dispersie –aerosil pentru dispersarea substantei active in baza
de supozitor
• Pe rp magistrala se va specifica:
• -natura excipientului folosit si cantitatea
• -natura substantelor auxiliare folosite si cantitatea
• -masa totala de supozitorT.m.=toto masa
• Rp: fenilbutazona 0.2g
• paracetamol 0.3g
• excipient q.s. Masa estarina 2g+ amidon
• M.f. suppositoria D.t.d.nr.VI
• Dozele maxime sunt aceleasi cu cele folosite la administrarea per os
• Preparare modelare manuala sau topire si turnare in forme
• 1. Cu unt de cacao sau masa estarina prin modelare
• Se pulverizeaza fenilbutazona la mojar . Se adauga paracetamolul si se
tritureaza pina la omogenizare .Peste pulberea compusa din mojar se
adauga masa estarina sau untul de cacao (maruntite in prealabil) Initial se
tritureaza usor pentru omogenizare apoi energic pentru obtinerea unei
mase plastice usor de modelat.Aceasta se ruleaza in magdaleon si se divide
in 6fragmente ;fiecaruia I se da forma dorita.Se consperga cu amidon
• Descriere :preparate solide ,de forma cilindro conica sau de torpila ,culoare
alba, sau slab galbuie ,masa 2-3grame
• Observatii
Fenilbutazona si paracetamolul sunt substante insolubile in grasimi ,
-obtinem supozitoare suspensii
• Masa estarina va fi de 2g pentru un supozitor
• Cantitatea de amidon se va calcula astfel: se va cintari o cantitate mai mare
initial (2-3g de amidon),dupa folosire se va cintari cantitatea ramasa;
diferenta reprezinta cantitatea de amidon folosita si se va trece aceasta
valoare pe reteta.
• 2.Cu unt de cacao prin topire si turnare: acesta se va topi pe baia de apa la
maxim 35 bradeC.Se adauga pulberea compusa obtinuta anterior din
fenilbutazona si paracetamol. Se tritureaza pentru omogenizare si se toarna
in forme unse in prealabil cu spirt saponat
• Observatii
• Masa de unt de cacao se va calcula tinind cont de capacitatea formelor si
de factorii de dislocuire ai substantelor folosite dupa formula:
• M=F-f xs
• M=2x6-(1.2x0.7-1.8x0.7)=9.9g
• Se va lua un exces (datorita pierderilor) de 10%pentru untul de cacao si
substante auxiliare:
• Unt de 9.9+10/100=10.89
• Fenilbutazona 1.32g
• Paracetamolul 1.98g
• Pentru a evita acumularea substantelor la virful supozitorului se poate
adauga aerosil in concentratie de 2%
• In aceste caz excipientul este lipofil, deci formele se vor lubrefia cu un
lichid nemiscibil ,de regula spirt saponat
• 3. Cu masa estarina
• Se obtine o pulbere din fenilbutazona si paracetamol care se amesteca
masa estarina topita si se toarna in formele de supozitoare
• Calcularea cantitatii de masa estarina necesara:
 Se cintaresc 0.2g fenilbutazona si 0.3g paracetamol care se amesteca cu o
cantitate mica de masa estarina(1g).Amestecul se toarne in forma
desupozitor si se completeaza cu masa estarina topita
 Dupa racire se scoate supozitorul ,se cintareste, se determina cantitatea
de masa estarina necesara pentru un supozitor, scazind din masa totala a
supozitorului cantitatea de substanta activa adaugata
• Valoarea obtinuta se va inmulti cu numarul de supozitoare pe
care trebuie sa-l preparam
 Se va lua un exces de 10% si pentru substanta activa si pentru
excipient pentru a compensa pierderile
 Formele de supozitoare nu trebuiesc lubrefiate intrucit masa
estarina are un coeficient de contractie mare dupa racire.
Conservare :recipiente bine inchise la cel mult 25 gradeC.
Actiune :analgezic, antipiretic,antiinflamator
• I II
• Rp: extract de opiu 0.05g -
• extract de beladona 0.02g 0.02g
• amylocaina 0.06g 0.1g modif.0.05g
• phenazoni 0.3g 0.15g
• bismut subgalic - 0.2g
• epinefrini 0.1% - v pic
• excipient q.s. oleu de cacao 2g Q.s.-
• lanolina 0.14g
• M.f.suppositoria
• D.t.d. nr XX-modificam la 12sup.
• D.s. ext.3 pe zi
• Formula I contine extract de opiu care se elibereaza pentru 3
zile: 0.2x 3=0.6g
• 0.05gextract de opiu……………….1supoz.
• 0.6g extract de opiu………………..x=12 supozitoare
• Deci nu vom prepara mai mult de 12 supozitoare pentru
formula I
• Se vor verifica dozele maxime admise pentru extractul de
beladona (0.075g/0.200g) si amilocaina (0.05g/0.15g) Se vor
face adnotari pe rp. la amilocaina
• Prepararea prin modelare manuala cu unt de cacao
 Se pulverizeaza extractul de opiu la mojar ,se adauga, extractul uscat de
beladona si amestecul obtinut se umecteaza cu 20-30 picaturi de apa.Se
adauga apoi amilocaina triturind pina la omogenizare .
 Se adauga o cantitate de lanolina egala cu cantitatea de substanta
existenta in mojar.
 Dupa obtinerea unui amestec omogen se va adauga fenazona si apoi untul
de cacao maruntit in prealabil triturind pentru omogenizare.Se malaxeaza
apoi pentru obtinerea unei mase plastice care se ruleaza in magdaleon si
se divide in 12.Fiecare fragment se prelucreaza si I se da forma dorita
:torpila,cilindro-conica
 Se consperga cu amidon
• Descriere :supozitoare uniforme ca marime,culoare alb-galbuie,masa 2-3g
• Observatii :
• Extractele uscate aflate in cantitati mici se disperseaza in apa
• Amilocaina este usor solubila in apa, fiind prescrisa in cantitate mica se
poate dizolva in apa folosita la pentru dispersarea extractelor uscate.
• Fenazona este usor solubila in apa.In formula este prescrisa in cantitate
mare si necesita o cantitate mare de apa pentru dizolvare, preferindu-se
suspendarea fenazonei in baza de supozitor.
• Untul de cacao nu are proprietati emulsive.Se adauga un emulgator A/U
(lanolina) care va fi in cantitate egala cu cantitatea de solutie apoasa ce
urmeaza a fi incorporata. Lanolina si apa vor scadea consistenta
supozitoarelor
• Supozitoarele emulsii nu se vor prepara prin presare deoarece va separa solutia apoasa la
aplicarea unei presiuni exterioare.
• Supozitoarele obtinute vor fi polifazice emulsie-suspensie
• FORMULA II
• Rp: extract de beladona 0.02g
• amylocaina 0.10g
• fenazona 0.15g
• bismut subgalic 0.2g
• epinefrina sol 0.1% V pic
• excipient q.s.
• M.f.supozitoria Dtd nr XX
• D.s. extern 3 pe zi
• Se vor verifica dozele maxime admise la extractul de beladona
(0.075g/0.200g) si la amilocaina (0.05g/0.15g).Se vor face adnotari pe
reteta
• Prepararea prin modelare manuala folosind masa estarina
 Se pulverizeaza extractul de beladona la mojar.Peste acesta se adauga
solutia de epinefrina si amilocaina omogenizind amestecul
 Se adauga pe rind fenazona si bismutul subgalic ,omogenizind dupa fiecare
adaugare.
 Masa estarina maruntita in prealabil ,se amesteca cu restul componentelor
la mojar si se malaxeaza si omogenizeaza pina la obtinerea unei mase
plastice ,care se ruleaza in magdaleon si se divide in 20. de
fragmente.Fiecaruia I se va da forma dorita.
 Descriere”:supozitoare uniforme ca marime ,culoare alb-galbuie, masa 2-3g
• Observatii
• Extractul de beladona se disperseaza in solutia apoasa de epinefrina.Se va
dizolva in aceasta solutie apoasa si amilocaina.
• Fenazona este usor solubila in apa.In formula este prescrisa in cantitate
mare si necesita o cantitate mare de apa pentru dizolvare;de aceea se
prefera suspendarea in baza de supozitor.
• Masa estarina are proprietati emulsive , nefiin necesar edaugarea unui
emulgator.
• Dermatolul este o substanta insolubila in grasimi si deci va fi suspendata
in baza de supozitor.
• Supozitoarele obtinute vor fi polifazice:emulsie-suspensie
• Conservare: recipiente bine inchise ,la cel mult 25 gradeC
• Actiune;
• Analgezica opioida (extractul de
opiu),antispastica (extractul de
beladona).anestezica local(amilocaina,
fenazona),analgezic antipiretic(dermatolul)
vasoconstricotoare locala(epinefrina)
• I II
• Rp: extract de ratanie 0.05g 0.12g
• fenazona 0.10g 0.15g
• excipient q.s q.s.
• M.f.sup. D.t.d nr VI
• D.s ext 3 pe zi

• Preparare :
• 1.Se pulverizeaza extractul de ratanie la mojar.Se lasa la imbibat cu apa
incalzita la 40-50 grade C -20 minute. Se adauga jumatate din masa estarina
razuita in prealabil si se tritureaza usor pentru emulsionarea solutiei.
Separat in alt mojar se pulverizeza fenazona si se dizolva in 1.5parti apa. Se
adauga jumatate din masa estarina triturind pina la emulsionare.
• Cele doua portiuni se reunesc si se malaxeaza pina la obtinerea unei mase
plastice corespunzatoare.Masa se ruleaza si magdaleonul se divide in 6;
fiecarui fragment dindu-i-se forma corespunzatoare.Se consperga cu amidon.
• 2.Se pulverizeaza la mojar extractul uscat de ratanie si se amesteca cu
jumatate din masa estarina maruntita in prealabil .In alt mojar se se
pulverizeaza fenazona si se dizolva in 1.5parti de apa apoi se amesteca cu
cealalta jumatate din masa estarina..Cele doua portiuni se amesteca si se
malaxeaza pentru obtinerea unei mase plastice corespunzatoare. Masa se
ruleaza si magdaleonul se divide in 6, fiecarui fragment I se da apoi forma
dorita.Se consperga cu amidon.
• Descriere
• 1.-supozitoare de culoare brun inchis.omogene in sectiune.
• 2-sup.de culoare brun inchis, in sectiune longitudinala prezinta particule in
suspensie.
• Observatii :
• Pentru dispersarea extractului de ratanie in apa se proceaza in mai multe
feluri:
• -se pulverizeaza la mojar
• -se lasa la imbibat intr-o cantitate egala de apa cu extractul(nu se pune
mai multa apa pentru a nu influenta consistenta supozitoarelor.)
• -se lasa la imbibat 20 minute.
• Extractul de ratanie contine cca 40% tanin.Acesta reactioneaza cu
fenazona,cu adrenalina, formind tanatul de fenazona, /adrenalina care
sunt combinatii insolubile.De aceea nu se va asocia la preparare cu
fenazona sau adrenalina.In acest caz fiecare substanta se prelucreaza
separat cu jumatate din cantitatea dr masa estarina, care joaca rolul de
bariera intre cele doua substante.
• Solubilitatea fenazonei in apa este de 1:1.5; se solubilizeaza in apa apoi se
emulsioneaza ca faza interna obtinind un supozitor –emulsie.
• Daca extractul de ratanie este prescris mai mult de 0.10g/supozitor, va fi
nevoie de mai multa apa si atunci va scadea consistenta supozitorului.Se
prefera sadar suspendarea extractului in baza de supozitor si supozitoarele
obtinute vor fi deschise la culoare.
• Conservare :in recipiente bine inchise la cel mult 25 grade C.
• Actiune :anestezic local,(fenazona) ,hemostatic local(fenazona, taninuri)
antiseptic(taninuri)
• Se foloseste pentru actiune antihemoroidala.
 Supozitoare cu glicerina
• Rp : Glicerina 88 g
• Carbonat de sodiu anhidru 2 g
• Stearina 10 g
• Preparare : intr-o capsula de portelan se dizolva carbonatul de sodiu
anhidru in glicerina prin incalzire pe sita la foc mic .Se adauga in mici
portiuni ac stearic si se continua incalzirea agitind usor cu o bagheta pana
ce degajarea CO2 a incetat si amestecul se clarifica .Amestecul fluid se
toarna in forme metalice lubrefiate cu ul de parafina
• Observatii : se fol NaCO3 anhidru deoarece NaCO3 cristalizat cu 10
molecule de apa fiind o subst eflorescenta poate pierde apa de
cristalizare , ceea ce conduce la un continut variabil in substanta activa, in
fct de apa pierduta
• Dizolvarea carbonatului de sodiu se poate face si intr-o mica cantitate de
apa dupa care se adauga glicerina incalzita. Aceasta apa se va evapora in
timpul reactiei,iar carbonatul de sodiu va ramine in glicerina.
• Ac stearic se aduga in portiuni mici , treptat ptr ca degajarea co2 sa nu
aiba loc brusc – pierderi prin iesirea continutului din vasul de reactie
• Acidul stearic trebuie sa se transforme tot in stearat de sodiu (principiu
activ); eventualul excesul de acid stearic se emulsioneaza ca faza interna
si supozitoarele devin opace.
• Din reactia dintre carbonatul de sodiu si acidul stearic se formeaza
stearatul de sodiu – saponificarea tb sa fie completa in caz contrar se obt
sup opace si CO2:
• 2C17H35COOH+Na2CO3=2C17H35COONa +CO2+H2O
• Ca sa aiba loc aceasta reactie temperatura trebuie sa fie peste 100 grade
C ,motiv pentru care incalzirea se face pe sita si nu pe baie. Nu trebuie sa
se depaseasaca temperatura de 140 grade C cind glicerina se poate
transforma in acroleina.Cind temperatura este depasita supozitoarele
capata un miros neplacut si culoare rosietica datorita acroleinei.
• La finalizarea rectiei se obtine de fapt o solutie de stearat de sodiu in
glicerina. Se mai numesc si sapunele.
• FRX nu mentioneaza la aceasta monografie numarul de sapozitoare care s-
ar obtine . Acest numar depinde de capacitatea formei si de virsta
pacientului.
• Conservare : fiind higroscopice se conserva invelite in staniol la cel mult
25 grade C
• Utilizari : act laxativ purgativa ;se folosesc in tratamentul constipatiei
• Stearatul de sodiu este iritant pentru mucoasa rectala,iar glicerina creste
cantitatea de fluid rectal.Pentru copii sunt preferate supozitoarele cu masa
gelatinoasa care sunt putin iritante dar sunt mai greu dizolvate la nivelul
mucoasei rectale.
• I II
• Rp : cloral hidrat 0.5g 0.5g
• butir cacao q.s. 2g
• lactoza 0.5g
• M.f.sup. Ass.nr VI
• D.s ext. 1seara la culcare
• Preparare :
• 1.se topeste cloral hidratul pe baie de apa la 50 grade c.Se adauga o cantitate
egala de lactoza si amestecul se mentine pe baie de apa pina la omogenizare
si uscare.Continutul capsulei de portelan se aduce intr-un mojar ,se tritureaza
si se amesteca apoi cu untul de cacao maruntit in prealabil. Se tritureaza cu
energie pina la obtinerea unei mase plastice care se ruleaza in
magdaleon.Acesta se divide in sase si se modeleaza fiecare fragment in parte.
• 2. Rp: cloral hidrat 0.5g
• butir cacao q.s. modificat 1.7g
• acid stearic 0.3g
• M.f.supositor ass.nr VI
• D.s. ext.1 seara la culcare
• Se inlocuiesc 15 procente din untul de cacao cu acid stearic..Acesta se
topeste pe baia de apa ;dupa ce s-a racit putin, se adauga untul de cacao
maruntit in prealabil. Amestecul de excipienti topit se amesteca cu cloralul
hidrat si dupa o usoara racire se toarna in formele de supozitor.
• Observatii
• Cloralhidratul scade punctul de topire al untului de cacao la o
temperatura mai mica de 30 grade C.si supozitoarele nu-si mai pastreaza
forma la temperatura camerei
• Pentru a impiedeca scaderea p.t. al untului de cacao, avem doua
posibilitati:
• -1.Amestecarea cloraluluihidrat cu o cantitate egala de pulbere inerta
(lactoza) amestecul uscindu-se complet pe baia de apa.
• -2.Adaugarea unui componenet care creste p.t. al untului de cacao-
cetaceu 2% fata de untul de cacao, ceara 4% fata de untul de cacao sau
acid stearic 15% fata de untul de cacao
• Daca se foloseste PEG ca excipient se va alege un PEG cu masa moleculara
mai mare care are si p.t. mai ridicat.
• Conservare :in recipiente bine inchise ferit de umiditate, la 25 grade cel
mult.
• Actiune : sedativ