AUTORIZAIE DE PUNERE PE PIA NR.

1732/2009/01-02 -03
Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor medicamentului

REZUMATUL CARACTERISTICILOR MEDICAMENTULUI

1.

DENUMIREA COMERCIAL A MEDICAMENTULUI

Algocalmin 500 mg, comprimate

2.

COMPOZIIA CALITATIV I CANTITATIV

Fiecare comprimat conine metamizol sodic 500 mg sub form de metamizol sodic monohidrat.
Excipient: zahr 12,4 mg.
Pentru lista tuturor excipienilor, vezi pct. 6.1.

3.

FORMA FARMACEUTIC

Comprimat
Comprimate neacoperite, n form de discuri, de culoare alb sau slab-glbuie, avnd gravat pe una
din fee litera N.

4.

DATE CLINICE

4.1

Indicaii terapeutice

Dureri acute severe postlezionale sau postoperatorii; colici; dureri de cauz tumoral; alte dureri
severe acute sau cronice, atunci cnd alte mijloace terapeutice nu sunt indicate.
Combaterea febrei, atunci cnd aceasta este refractar la alt tratament.
4.2

Doze i mod de administrare

Aduli i copii cu vrsta peste 15 ani

Doza recomandat este de 500-1000 mg metamizol sodic n priz unic. La nevoie, se poate repeta
pn la cel mult de 4 ori pe zi. Doza n 24 ore nu trebuie s depeasc 5 g metamizol sodic
(aproximativ 70 mg/kg).
Copii cu vrsta sub 15 ani
La copiii cu vrsta sub 15 ani nu se administreaz metamizol sodic sub form de comprimate (se
recomand forme farmaceutice i concentraii adecvate vrstei).
Vrstnici
La pacienii vrstnici sau cu stare general alterat trebuie luat n considerare faptul c att funcia
renal ct i cea hepatic pot fi afectate. Este necesar administrarea dozelor minime eficace.
Pacieni cu insuficien renal sau hepatic
Deoarece la pacienii cu insuficien renal sau hepatic eliminarea metamizolului este ntrziat, nu
trebuie administrate doze mari. n cazul unei administrri de scurt durat nu este nevoie s se reduc
doza. n ceea ce privete administrarea de lung durat, nu exist suficient experien.
1

4.3

Contraindicaii

Hipersensibilitate la metamizol sau la oricare dintre excipienii medicamentului

Antecedente de alergie la derivaii de pirazol, intoleran la antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS)
Afeciuni ale mduvei hematopoietice
Antecedente de agranulocitoz
Deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenaz, porfirie hepatic acut.
n primul i ultimul trimestru de sarcin
4.4

Atenionri i precauii speciale pentru utilizare

Acest medicament poate determina fenomene alergice de tip anafilactic, de exemplu agranulocitoz
sau oc anafilactic.
Deoarece agranulocitoza apare n mod neateptat i este independent de doz i de durata
tratamentului, n cazul apariiei febrei i/sau anginei i/sau ulceraiilor bucale se impun ntreruperea
imediat a tratamentului i efectuarea urgent a hemogramei. Continuarea administrrii crete riscul de
deces.
n cazul tratamentului de lung durat trebuie controlat periodic hemograma.
Pentru urmtoarele afeciuni riscul de oc anafilactic este mai mare:
- astm bronic alergic, rinit alergic;
- urticarie;
- intoleran la alcool (dup ingestia unor cantiti mici apar: strnut, lcrimare, nroire pronunat a
feei; intolerana la alcool poate evidenia existena unui astm la AINS).
naintea nceperii tratamentului este necesar o anamnez atent privind eventualele afeciuni alergice,
precum i antecedentele de alergie la derivaii de pirazol sau la salicilai.
n cazul pacienilor cu risc crescut de oc anafilactic, medicamentul se va administra numai dac este
absolut necesar, dup evaluarea atent a raportului risc potenial/beneficiu terapeutic i sub strict
supraveghere medical.
Deoarece conine zahr, pacienii cu afeciuni ereditare rare de intoleran la fructoz, sindrom de
malabsorbie la glucoz-galactoz sau insuficien a zaharazei-izomaltazei nu trebuie s utilizeze acest
medicament.
4.5

Interaciuni cu alte medicamente i alte forme de interaciune

Asocierea metamizolului cu alte medicamente cunoscute ca mielotoxice nu este recomandabil.

Derivaii de pirazolon pot interaciona cu captopril, litiu, metotrexat i triamteren. Metamizolul poate
s modifice eficacitatea antihipertensivelor i diureticelor (cu excepia furosemidului).
Deoarece metamizolul poate s scad concentraia plasmatic a ciclosporinei, aceasta trebuie
supravegheat n cazul utilizrii concomitente a celor dou medicamente.
4.6

Sarcina i alptarea

Studiile preclinice efectuate la animale cu doze mari de metamizol au pus n eviden efecte
teratogene. La ft exist riscul afectrii hematologice. Administrarea metamizolului ntr-un moment
apropiat de cel al naterii poate determina nchiderea prematur a canalului arterial. Ca urmare a
datelor prezentate, administrarea metamizolului este contraindicat n primul i n ultimul trimestru de
sarcin; n trimestrul al doilea se poate utiliza numai dac este absolut necesar, n doze ct mai mici i
pe o perioad ct mai scurt.
Metaboliii medicamentului sunt eliminai n laptele matern; datorit riscului mielotoxic, n
urmtoarele 48 ore dup administrare se ntrerupe alptarea.
4.7

Efecte asupra capacitii de a conduce vehicule i de a folosi utilaje

Administrat n dozele recomandate metamizolul nu are efecte asupra capacitii de a conduce vehicule
sau de a folosi utilaje.

4.8

Reacii adverse

Reaciile adverse sunt clasificate n funcie de frecven, folosind urmtoarea convenie: foarte
frecvente (1/10), frecvente (1/100, <1/10), mai puin frecvente (1/1000, <1/100), rare (1/10000,
<1/1000); foarte rare (<1/10000), cu frecven necunoscut (care nu poate fi estimat din datele
disponibile).
Clasificarea MedDRA pe organe i
sisteme
Tulburri hematologice i limfatice

Frecven

Tulburri ale sistemului imunitar

rare

Tulburri respiratorii, toracice i

mediastinale

necunoscut

Afeciuni cutanate i ale esutului

subcutanat

necunoscut

Tulburri renale i ale cilor urinare

foarte rare

rare
foarte rare

Reacii adverse
leucopenie
agranulocitoz**,
trombocitopenie
reacii
anafilactice
i
anafilactoide *
crize de astm (crizele de
astm au fost observate la
pacienii cu astm la AINS)
pot apare urticarie i erupii
maculopapuloase, precum
i cazuri izolate de sindrom
Lyell sau de sindrom
Stevens-Johnson.
insuficien renal acut sau
nefrit interstiial (uneori
nsoit de sindrom nefrotic
i proteinurie)

*Metamizolul poate rareori s produc reacii anafilactice i anafilactoide, cu o evoluie sever. Ele
pot apare imediat dup administrarea pe cale oral, dar i la cteva ore dup administrare (n general
ele apar n prima or dup administrare). Reaciile anafilactice se manifest prin dispnee acut, chiar
apnee prin bronhospasm i edem laringian, hipotensiune arterial i colaps, urticarie, etc. Evoluia
poate fi rapid letal dac nu se administreaz tratament adecvat n timp util: se injecteaz imediat
adrenalin, preferabil administrat intravenos lent, (0,1 0,25 mg de adrenalin, diluat n 10 ml de
soluie perfuzabil compatibil), n 5 15 minute; de asemenea trebuie administrate 200-500 mg de
hemisuccinat de hidrocortizon, prin injectare intravenoas lent sau n perfuzie.
Reaciile anafilactoide constau n apnee (prin spasm bronic i edem laringian) i/sau colaps.
** Principalele manifestri ale agranulocitozei sunt febra, durerile faringiene, ulceraii bucale
dureroase, ulceraii anale, scderea rspunsului imun, predispoziie la infecii bacteriene.
Hemograma prezint dispariia aproape complet a granulocitelor, iar n mduv se constat blocarea
maturrii la nivelul promielocitelor. Apariia acestor manifestri impune ntreruperea imediat a
tratamentului cu metamizol sodic.
Riscul de apariie a agranulocitozei este foarte sczut.
Foarte rar, poate apare decesul, n principal ca urmare a infeciei severe.
4.9

Supradozaj

Semnele i simptomele intoxicaiei

n caz de supradozaj acut s-au semnalat: grea, dureri abdominale, afectarea funciei renale i rar
simptome la nivelul SNC (vertij, somnolen, com, convulsii), scderea tensiunii arteriale pna la oc
i tulburri de ritm (tahicardie).
Dup administrarea de doze foarte mari, eliminarea unui metabolit netoxic (acid rubazonic) poate
determina colorarea n rou a urinei.
Tratamentul
3

Dac administrarea de metamizol este recent se pot lua msurile uzuale de micorare a absorbiei
(lavaj gastric, respectiv administrare de crbune medicinal). Metabolitul principal (4-Nmetilaminoantipirina) poate fi ndeprtat prin hemodializ, hemofiltrare, hemoperfuzie sau filtrare
plasmatic.
Att tratamentul intoxicaiei ct i prevenirea complicaiilor necesit internarea ntr-o unitate de
terapie intensiv.

5.

PROPRIETI FARMACOLOGICE

5.1

Proprieti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutic: analgezice i antipiretice, derivai de pirazolon, cod ATC: N02BB02.

Metamizolul este un derivat de pirazolon cu proprieti analgezice, antipiretice i slab
antiinflamatorii. Mecanismul de aciune nu este pe deplin cunoscut. Rezultatele anumitor cercetri
indic faptul c att metamizolul ct i metabolitul su principal (4-N-metilaminoantipirina) au att un
mecanism central de aciune ct i unul periferic.
Calmarea durerii, scderea temperaturii crescute n sindromul febril i efectul antiinflamator sunt
atribuite diminurii sintezei prostaglandinelor prin inhibarea ciclooxigenazei.
Efectul se instaleaz n 30-60 minute dup administrarea oral i n aproximativ 30 minute dup
administrarea parenteral i dureaz aproximativ 4 ore.
5.2

Proprieti farmacocinetice

Absorbie
Dup administrarea oral metamizolul este hidrolizat n totalitate n tubul digestiv, cu formarea unui
metabolit farmacologic activ, 4-metil-amino-antipirin (4-MAA), care se absoarbe. Absorbia nu este
diminuat de ingestia concomitent de alimente, dar este uor ntrziat.
Distribuie
4-metil-amino-antipirina i metaboliii si se leag n proporie mic de proteinele plasmatice,
difuzeaz rapid n esuturi i se elimin n laptele matern.
Metabolizare
Metabolitul principal se metabolizeaz la nivel hepatic. Principala cale de metabolizare este acetilarea,
realizat prin intermediul enzimelor citocromului P 450. Acestea acioneaz fie asupra 4-MAA, fie
asupra metabolitului su demetilat. 4-MAA acetilat i demetilat, este transformat n continuare prin
sulfo- sau glucuronoconjugare.
Excreie
Excreia se realizeaz predominant pe cale urinar (90% din doz). Timpul de njumtire prin
eliminare al 4 - MAA este de 3 ore.
La vrstnici, eliminarea este ntrziat, timpul de njumtire prin eliminare al 4 - MAA fiind de 4,5
ore.
n caz de insuficien renal acut s-a observat o scdere a clearance-ului total al 4 - MAA i exist
risc de acumulare a acestuia, n cazul administrrii repetate.
Metabolismul 4-MAA nu a fost afectat n caz de insuficien hepatic moderat. La pacienii cu
insuficien hepatic grav demetilarea i acetilarea pot fi diminuate semnificativ.
5.3

Date preclinice de siguran

Vezi pct. 4.6.

6.

PROPRIETI FARMACEUTICE

6.1

Lista excipienilor
4

Zahr
Amidon de porumb
Stearat de magneziu
6.2

Incompatibiliti

Nu este cazul.

6.3

Perioada de valabilitate

3 ani
6.4

Precauii speciale pentru pstrare

A se pstra la temperaturi sub 25C, n ambalajul original.

6.5

Natura i coninutul ambalajului

Cutie cu un blister din PVC/Al a 10 comprimate

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a cte 10 comprimate
Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a cte 10 comprimate
6.6

Precauii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fr cerine speciale.

7.

DEINTORUL AUTORIZAIEI DE PUNERE PE PIA

S.C. Zentiva S.A.

B-dul Theodor Pallady, nr. 50, Sector 3, 032266 Bucureti, Romnia

8.

NUMRUL(ELE) AUTORIZAIEI DE PUNERE PE PIA

1732/2009/01-02-03

9.

DATA PRIMEI AUTORIZRI SAU A RENNOIRII AUTORIZAIEI

Autorizare Mai/2009

10.

DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Octombrie, 2012