MEDICATIA

DERMATOLO
GICA
Formele farmaceutice dermatologice
Formele farmaceutice dermatologice constituie
modalităţile de administrare topică a majorităţii
substanţelor active folosite în bolile de piele.
A.Unguentele sunt preparate farmaceutice de
consistenta moale, destinate aplicarii pe piele sau
mucoase in scop terapeutic sau de protectie.
• unguente solutii ( pomezi sau unguente propriu-zise) -
conţin baze liposolubile
• unguente emulsii (creme) – conţin apă peste 10%,
baze liposolubile emulsionante sau hidrosolubile care
formează geluri coloidale
• unguente suspensii (paste) – conţin pulberi peste 25%
B.Pudrele medicamentoase (pulberile pentru uz extern)
• efect protector
• uşurează alunecarea si micşorează frecarea (avantaj in zonele
de flexie)
• usucă secreţiile
• acţiune calmantă în procesele inflamatorii fără exsudaţie
C.Loţiunile
• soluţii pentru uz extern ce folosesc la umezirea sau spălarea
pielii
• au efecte calmante, răcoritoare, sicative
• conţin antiseptice, astringente, antipruriginoase, antiseboreice
etc.
Sprayurile • leziuni inflamatorii acute
• ca şi loţiunile se pot aplica si pe zonele păroase
Modul de administrare
• Local (topice)
• General
→ Medicamentele aplicate local pot:
■ rămâne la nivelul epidermului
■ pătrunde percutan, ajungând în derm
■ pătrunde transcutan şi pot determina efecte adverse
sistemice (ex.glucocorticoizii) sau efecte terapeutice
sistemice (ex. nitroglicerina).
Absorbţia: lentă, incompletă, conc. plasmatică creşte
lent, fluctuaţiile mari sunt evitate, este exclusă
epurarea la prima trecere prin ficat, deci formele
farmaceutice transdermale pot fi avantajoase pentru
unele medicamente foarte active şi care sunt epurate
repede.
Factori ce influenţează patrunderea percutană si transcutană:
• la copil suprafaţa pielii mare comparativ cu greutatea corporală
• în zonele de flexiune capacitatea de pătrundere mărită
• hidratarea stratului cornos creşte permeabilitatea
• mărirea circulaţiei locale prin fricţie, caldură uşurează
pătrunderea transcutană
• leziunile cutanate det. creşterea permeabilităţii cutanate
• formele farmaceutice dermatologice
→ Administrarea pe cale generală
Indicaţii
• afecţiuni dermatologice secundare unor boli generale sau în
legatură cu acestea
• când administrarea topică nu este eficace.
I.Antisepticele
– trebuie să fie cât mai blânde, puţin agresive fată de
piele, celulele tinere, de reparaţie
– se găsesc sub formă de loţiuni antiseptice si se
utilizeaza in procese infectioase cutanate
◊ Sulfatul de zinc
◊ Hipocloritul de sodiu
◊ Iodul
◊ Cristalvioletul (violet de gentiana)
◊ Hexaclorofenul
 Clorhexidina

◊ Cliochinolul si Clorchinaldolul
II.Antibioticele si chimioterapicele
Mod de administrare
• cale generală – cel mai frecvent
Ex.. oxacilina , eritromicina, co-trimoxazolul- în impetigo extensiv
benzilpenicilina în erizipel etc.
tetraciclina, eritromocina în acnee
• aplicare locală
Indicaţii:
– dermatoze infecţioase primitive, dermatoze infectate secundar, plăgi
infectate, acnee.
Ex.bacitracina
polimixina B sulfat
gentamicina
tetraciclina
eritromicina
■ administrarea topică este indicată limitat pt că determină sensibilizare
alergică, rezistenţă bacteriană, reacţii toxice în cazul aplicării pe suprafeţe
extinse de piele denudată (polimixina B, neomicina, gentamicina), diaree
(clindamicina), fotosensibilizare (tetraciclina), iritaţie locală (eritromicina).
■ penicilinele, streptomocina si sulfamidele nu se aplică local.
III.Antifungicele – in micoze (ne)foliculare, onicomicoze,
dermatofitii, pitiriazis versicolor
A. Antifungice administrate pe cale generală : Griseofulvina
Amfotericina B
Flucitozina
Ketoconazolul

◊ Griseofulvina
fungistatic activ faţă de Tricophyton, Microsporum si Acorion .
Inhibiţia mitozei de către Griseofulvină.
Biodisponibilitate:
• absorbţie bună în forma micronizată , crescută de grăsimi, scăzută de
barbiturice
• T1/2 aprox o zi
• în parte este metabolizată, o parte se depoziteză în piele, în keratina cel. care
cresc
Mod de administrare:
• oral: 500mg-1g/zi fracţionat în 3 prize, la mesele principale:
∙ câteva săptamăni în dermatofiţiile regiunii păroase si epidermomicoze
(obligatoriu se asociază cu antifungic local)
∙ 3-5 luni în micozele unghiilor mâinii
∙ 8-12 luni în micozele unghiilor picioarelor (este ineficace în onicomocozele
produse de candida)
Ef. adverse: ∙cefalee, greaţă, vomă, diaree, febră, erupţii alergice, leucopenie,
hepatită toxică.
Contraindicaţii: sarcină, porfirie, alergie.
Interacţiuni
∙ creşte metabolizarea anticoagulantelor cumarinice
∙ fenobarbitalul îi scade efectul
∙ recţii neplăcute după alcool
◊ Ketoconazolul
– derivat de imidazol eficace pe cale orală
- afectează membranele ciupercilor sensibile

Modul de acţiune al Ketoconazolului

Indicaţii:
• în tratamentul candidozei cutaneomucoase cronice şi
în inf. cu Epidermophyton, Microsporum, Tricophyton.
• nu se adm. în inf. ac.
Biodisponibilitate:
• absorbţie limitată si inegală dupa adm. orală;
hipoaciditatea gastrică îi micşorează
biodisponibilitatea. Timpul de injumătăţire este de 3,3
ore cu variaţii individuale mari.
Mod de administrare :
• oral, dozele si perioada de tratament fiind ajustate în funcţie de
afecţiune.
• local-cremă 2% 1-2 ori/zi 2 săpt., în afecţiunile fungice uşoare
Efecte adverse:
• greată, vomă, prurit, anorexie, dureri epigastrice, cefalee,
parestezii, hemoragii gingivale, trombocitopenie, erupţii
cutanate, ginecomastie, hepatită toxică acută, colestază.
Contraindicaţii:
• hepatită, insuficienţă hepatică.
Interacţiuni medicamentoase:
• blocantele H2-histaminergice, anticolinergicele, antiacidele îi
blochează activitatea
• rifampicina îi scade concentraţia plasmatică
• poate creşte riscul accidentelor hemoragice al anticoagulantelor
cumarinice
• reacţii hipoglicemice la antidiabetice orale
• atenţie în asocierea cu fenitoina
B. Antifungige folosite topic
a. Antibiotice polienice
◊ Nistatina – in candidoze cutaneomucoase
• acţionează asupra levurilor din genul Candida
Mod de administrare
• local (unguent sau suspensii-100000u/g), de 2-3 ori/zi
pînă la vindecare
◊ Amfotericina B
• antifungic cu spectru larg indicat în infecţii fungice
sistemice severe
Mod de administrare
• cale generală –toxicitate mare
• aplicaţii locale (pomadă sau loţiune 3%)
Model de por format de Amfotericina
B în membrana cu strat dublu lipidic.
Indicaţii
• candidoze cutaneomucoase, unghiale, periunghiale,
pitiriazisul pielii capului si în eczema seboreică cu
Pityrosporum ovale.
• în aplicaţiile locale nu e toxică.
◊ Natamicina
• spectru larg: levuri, dermatofiţi, Aspergillus,
Trichomonas.
Mod de administrare
• local: cremă 2% de 2-3 ori/zi.
Indicaţii
• infecţii candidozice
b. Compuşi de sinteză cu nucleu imidazolic
◊ Miconazol
• spectru larg
Indicaţii:
• candidoze, dermatofiţii foliculare, pitiriazis al pielii
capului, pitiriazis versicolor, dermoepidermite
infecţioase determinate de bacterii gram pozitive.
Mod de administrare:
• local: cremă, gel, loţiune, pudră cu miconazol nitrat 2%
-1-2 ori/zi, 2-4 săpt.
• oral: se utilizează în profilaxia micozelor profunde (nu
în acelaşi timp cu anticoagulante cumarinice-le
potenţează efectul)
◊ Clotrimazol –proprietăţi asemănătoare
◊ Econazol
◊ Tioconazol
c. Compuşi de sinteză cu structuri diverse
◊ Haloprogin
• eter fenolic
• fungistatic si fungicid faţă de dermatofiţi, Candida si bactericid
faţă de cocii gram pozitivi
Indicaţii
• infecţii cu dermatofiţi, pitiriazis verzicolor
Mod de administrare
• unguente sau soluţii 1%
Efecte adverse :
• iritaţie locală, dermatită de contact
◊ Tolnaftatul
◊ Tolciclatul
◊ Ciclopirox
◊ Naftifina
IV.Ectoparazitidicele
– substanţe active împotriva scabiei si a pediculozei
◊ Lindanul
• insecticid, larvicid si acaricid
Mod de administrare
• cremă, loţiune sau şampon 1%
• scabie:se aplică pe toata suprafaţa pielii exceptând capul; 30g
cremă se lasă 8-12 ore după care se spală; se poate repeta
după o săptămână.
• pediculoză: 30 ml şampon-5 min. apoi se spală
Biodisponibilitate
• conc. plasmatică maximă după 6 ore
• excreţie urinară
• T1/2 = 24 h
• se acumulează în ţes adipos şi în alte ţes bogate în grăsimi,
creier
Efecte adverse
• toxicitate nervoasă, hematopoietică. Folosirea corectă
e lipsită de risc toxic.
Contraindicaţii
• nou născuţi, prematuri, epileptici
◊ Crotamitonul
• scabicid
Mod de administrare:
• cremă, loţiune 10%
• se aplică pe toată suprafaţa pielii, exceptând capul,
prin masaj, de 2 ori, la interval de 24 ore; se spală la
48 ore de la ultima aplicaţie.
Efecte adverse
• poate provoca iritaţie, reacţii alergice.
◊ Malationul
– anticolinesterazic organofosforic
Indicaţii:
• pediculoza capului
Mod de administrar:e
• loţiune 0,5% , se aplică 30 ml pe pielea si părul
capului, spălându-se după 8-12 ore; se poate repeta
după 7-10 zile.
Contraindicaţii
• femei gravide si sugari.
◊ Sulful
– paraziticid, fungicid, keratolitic, antiseboreic
– se foloseşte sulful precipitat
Indicaţii:scabie
Mod de administrare:
• scabie: unguent 5% pentru copii si 10% pentru aduţi,
se aplică de 2-3 ori pe zi la interval de 24 ore urmat
de baie la 24 h după ultima aplicare
◊ Benzoatul de benzil
Indicaţii: scabie
Mod de administrare:
• emulsie 25% se aplică de 2 ori la interval de 24 h, prin
pensulare, exceptând capul şi gâtul
Ef. adverse:
• iritant, pruritul poate persista 3 săpt.
V.Glucocorticoizii
– acţiune antiinflamatoare
Administrarea sistemică
• în dermatoze severe: lupus eritematos, pemfigus,
psoriasis grav eritrodermic sau pustular
• rezultate evidente dar de scurtă durată
• tratamentul prelungit cu doze mari determină reacţii
adverse sistemice, iar oprirea medicaţiei poate
determina exacerbări severe.
Administrarea topică
• în eczeme atopice şi dobândite, psoriasis, lichen plan,
neurodermită
• determină acţiune vasoconstrictoare locală
• tratamentul de lungă durată,sub pansament ocluziv
poate determina atrofie dermo-epidermică cu
subţierea pielii, creşterea fragilităţii, purpură,
echimoze, hipertricoză, mai ales în cazul
glucocorticoizilor moderni.
• pot apărea reacţii adverse sistemice în tratament de
lungă durată, aplicaţii pe suprafaţă mare de piele
denudată, la sugari.
• se administrează maxim 4 săpt.
• în prezenţa infecţiilor bacteriene, fungice, virale
maschează procesul infecţios sau îi favorizează
răspândirea.
• se mai pot administra prin injectare intradermică
intralezională (mai rar utilizată)
Glucocorticoizii topici – clasificare:
■ cu intensitate de acţiune foarte mică şi mică ( în
dermatozele cele mai sensibile):
Hidrocortizon 0,25-2,5%
Hidrocortizon acetat 0,25-2,5%
Metilprednisolon acetat 0,25-1%
Dexametazonă 0,04-0,1%
Triamcinolonă acetonid 0,025%
Fluocinolonă acetonid 0,01%
■ moderat activi (în dermatozele de sensibilitate medie):
Hidrocortizon valerat 0,2% sau butirat 0,1%
Betametazonă benzoat 0,025% sau valerat 0,1%
Triamcinolonă acetonid 0,1%
Fluocinolonă acetonid 0,1%
■ cu acţiune intensă sau foarte intensă (în dermatozele
puţin sensibile la glucocorticoizi):
Betametazonă dipropionat 0,05%
Triamcinolonă acetonid 0,5%
Fluocinolonă acetonid 0,5%
Diflorazonă diacetat 0,05%
VI.Antihistaminicele
Indicaţii: urticarie şi alte dermatoze alergice de tip I
Mod de administrare
• oral, sistemic, i.m, i.v
◊ Prometazina (romergan)
• derivat de fenotiazină cu acţiune de lungă durată (12
ore), puternic sedativ
• D=25 mg/zi, seara
Feniramina si Cloropiramida
• durată de acţiune medie (4-6 ore), efect sedativ
moderat sau slab
Clemastina (Tavegyl)
• antihistaminic si antiserotoninic
• acţiune de lungă durată, efect sedativ slab.
VII.Antipruriginoasele locale
• unguente, loţiuni sau pudre
Mentol 0,1-2%
Camfor 0,5-2%
Fenol 0,5-2%
Lidocaină 2,5-5%
Preparate cortizonice topice
VIII.Keratoliticele
– administrate topic îndepărtează şi înmoaie depozitele scuamoase
Indicaţii: psoriazis, ihtioză, alte afecţiuni dermatologice caracterizate
prin hiperkeratoză.
◊ Acidul salicilic 2-6% (Clavusin)
• efect keratolitic, antiseptic şi antifungic
• se absoarbe în proporţie mare (conc. pl. max. la 6-12 h, se elimină
renal în 24 h)
Efecte adverse:
• iritaţie locală, alergie, fenomene de salicilism dacă se
administrează cantităţi mari.
◊ Ureea (Elacutan)
• cremă sau loţiune
• hidratează stratul cornos al pielii uscate
• efect keratolitic
• înmoaie şi lizează unghiile ( unguent conc. 30-50%)
Efecte adverse: iritaţie
◊ Propilen glicolul
◊ Rezorcinolul
IX.Medicamente active în acnee (comedolitice)
◊ antibiotice (tetraciclină, eritromicină, clindamicină)- topic sau
sistemic
◊ glucocorticoizi injectaţi intralezional sau administraţi sistemic
◊ estrogeni
◊ substanţe comedolitice
◊ Izotretinoinul- comedolitic, reduce hiperkeratinizarea
ductului folicular – reduce producerea de sebum, inhiba
inflamatia si red. nr. de germ.
– retinoid de sinteză activ pe cale orală
Indicaţii:
• acnee severă, forme comedonice papulo-pustulare şi chistice,
acnee rezistentă la alte tratamente
Biodisponibilitate
• limitată datorită degradării în intestin şi a epurării la prima trecere
prin ficat.
• se leagă de albumina plasmatică 99,9%.
• T1/2 de 10-20 ore
Mod de administrare
• D uzuală de 0,5mg/kg o dată/zi, 3 luni. Se poate creşte
la 1mg/kg/zi în două prize, dacă după o lună de
tratament nu obţinem rezultate.
Reacţii adverse:
• uscare a pielii şi mucoaselor, epistaxis, peteşii,
tulburări gastrointestinale, dureri osoase articulare şi
musculare, cefalee, subţierea şi căderea părului,
opacităţi corneene, creşte presiunea intracraniană,
hiperostoză cu închiderea prematură a epifizelor la
copii, creşteri ale trigliceridelor serice
transaminazelor, fosfatazei alcaline.
Contraindicaţii:
• sarcină, boli hepatice, renale şi stări de hiperlipidemie.
◊ Tretinoinul
– ac. transretinoic -vit.A acid în formă trans
Mod de administrare
• loţiune 0,05%-0,1%, cremă0,05% sau gel 0,025% se
aplică local de 1-2 ori/zi 2-3 luni
Efecte adverse:
• iritaţie, eritem şi uscăciunea pielii, dermatită de contact,
creşte sensibilitatea pielii la UV.
◊ Benzoilperoxidul
– este şi bactericid
X.Antiseboreicele
◊ Sulfura de seleniu
–acţiune antimitotică la nivelul stratului cornos al ductului
foliculului pilos şi antifungic
Mod de administrare
• şampon sau loţiune
∙ în seboreea pielii capului se lasă în contact cu pielea
2-3 minute
∙ în pitiriazisul versicolor se aplică pe toată suprafaţa
corpului pt 15 min
Efecte adverse
• poate fi cauză de dermatită toxică şi arsuri.
◊ Zinc piritionul
XI.Medicamente antipsoriazice, fotosensibilizante
A. Gudroanele şi ditranolul – inhiba prolif epiderm;
antipruriginoase
Indicaţii: tratamentul topic al psoriazisului şi al eczemelor
Grudoanele
– amestecuri heterogene ce conţin mai ales hidrocarburi
Ef.adverse:
• iritante mai ales când sunt aplicate pe leziuni
inflamatorii sau în psoriazisul pustular, alergie, reacţii
fototoxice, foliculită.
◊ gudronul de huilă
◊ gudronul de ienupăr
◊ ihtiolul
Ditranolul
– derivat antranolic
– antipsoriazic activ (mai ales în psoriazisul în plăci)
Efecte adverse
• Iritant
Mod de administrare
• pastă (0,1-0,8%)
Contraindicaţii : psoriazisul ac. inflamator sau pustular.
B.Etretinatul
– retinoid esteric aromatic
Indicaţii:
• cazurile grave de psoriasis, generalizate, mai ales în formele
pustulară şi eritrodermică, boala Darier, ihtioză lamelară,
pitiriazis rubra pilar, tumori ale pielii
• acţionează ca agent keratolitic sistemic nespecific,
antiinflamator, imunomodulator.
Biodisponibilitate:
• 30-70%, se leagă 98% de proteinele plasmatice, T1/2 plasmatic
de 7,3 ore.
• se depozitează în ţes. adipos
Mod de administrare
• se adm. oral
• se asociază cu ditranolul, gudroanele sau glucocorticoizii
Reacţii adverse:
• frecvente
• pielea devine mai fragilă, căderea părului, acutizări ale
leziunilor cutanate, afectează ficatul, cresc
trigliceridele plasmatice;la copii se pot închide
prematur epifizele şi risc de fracturi.
Contraindicaţii:
• gravide, femei în perioada fertilă, hepatici, renali,
hiperlipidemie.
C.Medicaţia fotosensibilizantă
– derivaţi de psoralen, sensibilizează pielea la ultravioletele
Indicaţii
• tratamentul psoriazisului şi vitiligo
◊ Metoxsalenul
– inhibă sinteza ADN şi diviziunea celulară
Mod de administrare
• se foloseşte în asociaţie cu UV
• orală
Ef. adverse:
• greaţă, gastralgii, nervozitate, prurit, reacţii fototoxice grave, risc
de carcinom
Contraindicaţii:
• boli fotosensibilizante, insuficienţă cardiacă şi renală.
◊ Trioxisalenul
XII.Demelanizantele – in afect ce detem hiperpigm
cutan (melasma)
◊ Monobenzona
– determină depigmentare definitivă
Mod de administrare
• loţiune 5%, unguent 20% se aplică la început zilnic (3-4
luni) apoi de 2ori/săpt.
Efecte adverse: eritem local, dermatită, eczemă.
◊ Hidrochinona
– determină depigmentare reversibilă
Mod de administrare
• creme, loţiuni 2-4% de 1-2 ori/zi, câteva luni

Efecte adverse:
• iritaţie locală, erupţii alergice.
XIII.Fotoprotectoarele
– protejează pielea de lumina solară
– eficacitatea se exprimă prin SPF (factor de protecţie faţă de
radiaţiile solare) cuprins între 1 şi 15.
Indicaţii:
• profilaxia arsurilor, imbătrânirii pielii, keratozei actinice,
cancerelor cutanate, în cazul riscurilor de reacţii fototoxice,
fotoalergice la medicamente, în boli fotosensibilizante
Mod de administrare
• topic sau general
• topicele se aplică cu 30 min-2 ore înaintea expunerii la soare
sau UV.
◊ Ac. aminobenzoic
◊ Benzofenone
◊ Dibenzoilmetanii
◊ Beta-carotenul
◊ Hidroxiclorochina
◊ Ac. acetilsalicilic
◊ Indometacina
◊ Ibuprofen
XIV.Medicaţia tricogenă
◊ Minoxidul
– favorizează creşterea părului în alopecia androgenică
incipientă
Mod de administrare
• soluţie 1-5% aplicată local de 2ori/zi, 2-12 luni.
Reacţii adverse:
• iritaţie, comedoane, dermatită de contact; prudenţă la
cardiaci.
XV.Medicaţia antiproliferativă şi litică folosită topic în
tumorile cutanate
◊ Fluorouracilul
– citostatic
– determină inflamaţie, eroziune, ulceraţie, necroză apoi
vindecare
Mod de administrare
• unguent 5% (2ori/zi-2-6 săptămâni) sau prin injecţii
intraregionale –soluţie apoasă 5%(25-50 mg o dată/săpt. –max.
5 doze)
Indicaţii:
• tratamentul leziunilor cutanate preneoplazice şi neoplazice
Efecte adverse:
• durere, prurit, iritaţie, inflamaţie, hiperpigmentare, dermatită de
contact
Contraindicaţii:
• sarcină
◊ Pedofilina
– citotoxic
Indicaţii:
• vegetaţii veneriene, precanceroze epiteliomatoase
Mod de administrare
• soluţie 10-25% se aplică local, zilnic, câteva zile; se lasă 6 ore,
după care se spală.
Efecte adverse:
• ulceraţii locale, pigmentaţie reziduală, fen. toxice sistemice.
Contraindicaţii: sarcină
◊ Cantaridina
– citotoxic
– soluţie
– determină formarea de bule ce se sparg, apoi cruste ce cad
după 1-2 săpt. Nu se formează cicatrice
Indicaţii: veruci vulgare, veruci plantare, moluscum contagiosum.