RECEPTORI I FARMACORECEPTORI

Medicamentele acioneaz n organism prin intermediul unor anumii receptori, asupra crora
pot avea efect agonist sau antagonist.
Receptorii sunt macromolecule proteice care pot lega n mod specific anumite substane
formnd complexe active biologic.
Farmacoreceptorii sunt cei care sunt capabili s primeasc i s interacioneze cu
medicamentele.
Capacitatea medicamentului de a se fixa specific de anumii receptori , poart numele
de afinitate .Pentru ca medicamentul s se lege de anumii receptori trebuie s aib afinitate
pentru ei . Cu ct afinitatea este mai mic , cu att trebuie s mrim doza medicamentului.
Pentru ca un medicament s produc efect nu este suficient s aib afinitate ; el trebuie s i
activeze receptorul respectiv . Activarea receptorului se numete activitate intrinsec .
. Au dimensiuni mari i prezint pe suprafa o zon a crei conformaie steric se potrivete
perfect cu conformaia medicamentului . Aceast zon poart numele de situs receptor
Exist 4 grupe de receptori :
- canalele ionice - sunt structuri transmembranare care prezint n centru un por prin
care ptrund ionii n funcie de gradientul electrochimic .
Sunt formate din 4-5 subuniti care delimiteaz porul . Fiecare subunitate este format
dintr-o macromolecul proteic care traverseaz de 6 ori membrana . Canalele ionice
prezint selectivitate : canale de Na , K , Cl ,Ca . Unele dintre subuniti prezint la polul
extracelular situsuri de legare pentru anumite medicamente .
De exemplu : canalul de Na are 5 subuniti ; dou prezint la polul extracelular cte
un situs de care se leag acetilcolina ; fixarea pe aceste situsuri modific starea funcional
a canalului : unele medicamente deschid canalul ionic , altele l nchid . Fixarea acetilcolinei
deschide canalele de Na ; are loc un influx transmembranar de Na datorit gradientului de
concentraie , Na ptrunde n celul depolariznd membrana , producnd excitarea celulei .
Medicamentele care acioneaz prin intermediul canalelor ionice au efect foarte rapid i
de scurt durat ; latena este de ordinul secundelor sau milisecundelor .
- receptori cuplai cu proteinele G -sunt molecule care traverseaz de 7 ori membrana
celular . ntre segmentele transmembranare 3 i 4 se gsete situsul receptor pentru
medicament .
Medicamentele acioneaz n funcie de numrul de receptori prezeni n organul
respectiv . Cu ct anumii receptori sunt rspndii n ntreg organismul , cu att
medicamentul are o multitudine de efecte i este mai greu de utilizat. Dac exist anumii
receptori numai n anumite organe, medicamentele corespunztoare vor influena numai
acele organe.