Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Colinomimetice@colinoblocante
Colinomimetice@colinoblocante
La administrarea i/v. durata efectului constituie la: edrofoniu circa 10-20 min (survine) peste
15-30 sec; neostigmin circa 20 min (survine) peste 1 min; fizostigmin circa 10-20 min
Dup injectarea s/c sau i/m la neostigmin efectul survine peste 10 min, cu o durat de 3-4 ore;
la fizostigmin peste 10-20 min cu o durat de 2-4 ore; la galantamin efectul evolueaz mai lent
dar mai durabil ca la neostigmin.
Edrofoniul
F.l. flacoane a 10 ml (10 mg ntr-un ml)
Proprietile farmacologice:
1) aciune intens asupra musculaturii striate prin mecanism direct, musculotrop i indirect;
2) efectele asupra musculaturii striate se atinge la doze care nu influeneaz M-
colinoreceptorii;
3) spre deosebire de neostigmin efectul are laten i durat scurt de aciune.
4) Indicaiile specifice sunt:
a) antagonist al miorelaxantelor antidepolarizante.
b) diagnosticul miasteniei;
c) criza miastenic.
Regimul de dozare 10 mg i/v, efectul dureaz 10 min.
Interaciunile anticolinesterazicelor
1) Anticolinesterazicele poteneaz efectele: suxametoniului; colinomimeticelor;
-adrenoblocantelor; simpatoliticelor. Combinaii periculoase se constat la asocierea cu ultimele
2 grupe;
2) Efectele anticolinesterazice se sumeaz la asocierea cu: antidiabeticele orale,
anesterazicele generale, analgezicele opioide, psihostimulantele SNC (excitantele SNC),
glicozidele cardiace, hipnoticele, vasodilatatoarele;
3) Efectele anticolinesterazicelor se micoreaz la asocierea cu: , - adrenomimeticele, -
adrenomimeticele, anestezicele locale;
4) Anticolinesterazicele micoreaz efectul: miorelaxantelor antidepolarizante,
anticolinergicelor (M-colinoblocantelor, ganglioplegicelor), miorelaxant al aminoglicozidelor;
5) Anticolinesterazicele manifest antagonism cu: - adrenomimeticele, antiaritmicele,
antidepresivele triciclice, antiparkinsonienele, anticonvulsivantele, neurolepticele.
M-colinoblocantele
Clasificarea:
I dup structura chimic.
Amine teriare: atropina, scopolamina, platifilina, homatropina.
Compui biscuaternare : metociniul, pirenzepina, telenzepina, ipratropiul, oxitropiul,
butlscopolamina, metilscopolamina, propantelina.
II. dup provenien.
a) Naturale (alcaloizi) - atropina, hiosciamina, scopolamina, platifilina;
b) Sintetice: butilscopolamina, metilscopolamina, metociniul, ipratropiul
oxitropiul, propantelina.
III. dup utilizarea clinic.
a) midriatice homatropin, atropin, tropicamid, scopolamin;
b) antispastice platifilin, metociniul, metilscopolamina, butilscopolamin,
propantelin;
c) antiasmatice ipratropiu, oxitropiu, metociniu;
d) antisecretorii pirenzepin, telenzepin.
IV. dup influena asupra receptorilor.
a) Neselective atropin, homotropin, scopolamin, platifilin, metociniu, butilscopolamin,
tropicamid, ipratropiul, metilscopolamin, propantelin, oxitropiu.
b) Selective - M1-CB pirenzepin, telenzepin, M2-CB himbacin, galantamin, M3-CB-
hexahidrozildifendiol.
Atropina
Alcaloid din frunze i rdcinile plantelor solanacea Atropa belladona (mtrguma) i Datura
Stramoniun (ciumfaia). Reprezint un racemat din pri egale de L i D-hiosciamin. n plantele
proaspete se gsete ndeosebi L-hiosciamina are care este activ farmacodinamic. Atropina se
formeaz n timpul uscrii plantei i al extragerii alcaloidului. Intensitatea aciunii sale este cu
jumtate din cea a hiosciaminei
Farmacocinetica
a) se absoarbe rapid dup administrarea parenteral sau oral cu o biodisponibilitate mare;
b) este o amin teriar ce uor penetreaz membranele i barierele biologice;
c) difuzeaz n toate organele i esuturile organismului n cantiti mici trec n laptele matern i
n sngele fetal;
d) dup administrarea intern i i/m sub form de soluie efectul maxim se dezvolt peste o or,
iar cea i/v 0,32 mg peste 15-20 min;
e) dup utilizarea inhalatorie a 0,5-1,5 mg efectul maxim survine peste 30-90 min;
f) 40-50 % se cupleaz cu proteinele plasmatice;
g) parial se metabolizeaz n ficat n metabolii inactivi prin hidroliz enzimatic;
h) se elimin 75-95% prin urin 30-50% sub form neschimbat. dup injectarea i/v cantitatea de
substan neschimbat eliminat prin urin crete;
i) T0,5 dup administrarea intern i parenteral constituie 13-16 ore, care crete pn la 38 ore la
utilizarea repetat, iar dup folosirea inhalatorie de la 4-5 ore la 24 ore.
Edrofoniul
F.l. flacoane a 10 ml (10 mg ntr-un ml).
1) aciune intens asupra musculaturii striate prin mecanism direct, musculotrop i idirect;
2) efectele asupra musculaturii striate se atinge la doza care nu influeneaz M-colinoreceptorii;
3) spre deosebire de prozerin efectul are laten i durat scurt de aciune,
4) indicaii: a) antagonist al miorelaxantelor antidepolarizante; b) diagnosticul miasteniei i criza
miastenic;
5) doza 10 mg i/v, efectul dureaz 10 min.
6) preparatul se recomand de utilizat concomitent cu procedurile masaj, gimnastic curativ
etc, care trebuie nceput peste 1-2 ore dup administrarea preparatului.