Curs. Nr.

14/ M11
MEDICAMENTE ANTIVIRALE
 Antiviralele sunt o clasă de medicamente utilizate în tratamentul infecțiilor virale.
 Spre deosebire de antibioticele bactericide, antiviralele nu distrug agentul patogen, ci inhibă
dezvoltarea acestuia.
 Majoritatea agenților terapeutici utilizați sunt eficienți în limitarea infecției, dar nu pot eradica
virusul complet.
• Virusurile sunt microorganisme patogene ce au nevoie de o celulă-gazdă pentru a supraviețui.
Acestea sunt compuse dintr-o formă de material genetic (ARN sau ADN), închisă într-un înveliș
proteic numit capsidă; unele virusuri mai beneficiază de un înveliș numit anvelopă. Aceste
microorganisme se înmulțesc înauntrul celulelor, folosind structurile intracelulare ale gazdei pentru
a produce enzimele proprii.
 Ele sunt administrate pe cale orala sau injectabila, unele fiind mai mult disponibile pentru uz
local (boli cutanate sau oculare).
 În funcție de tipul de infecție, antiviralele pot fi condiționate pentru administrare orală (pilule),
aplicații locale (cremă, gel, plasturi îmbibați cu substanța activă) sau inhalații (aerosoli).
 Virusurile care produc infecții mai frecvent și pentru care există tratament antiviral
sunt: Virsusurile gripale (influenza A și B), Herpes-virusurile (herpes simplex 1 și 2,
varicella-zoster, citomegalovirus, virusul Epstein Barr), Virusul imunodeficienței umane
(HIV), Virusul respirator sincițial (VRS), Virusurile hepatitei B și C.
 Medicatia antivirala se foloseste cu precautie deoarece efectele acestor medicamente se
rasfrang si asupra celulelor organismului gazda.
 Antiviralele actioneaza diferit: prin inhibarea penetrării virusului în celulă (Amantadina,
Rimantadina), prin inhibarea sintezei de acizi nucleici (Aciclovir, Ribavirină, Vidarabină,
Zidovudină, Foscarnet), inhibitori de neuraminidază (Seltamivir, Zanamivir).
EXEMPLE DE REPREZENTANȚI
 ANTIVIRALE UTILE IN INFECTII CU VIRUSUL GRIPAL DE TIP A
→ AMANTADINA (Vyregit) actioneaza pe virusul gripal de tip A, pe virusul rubeolei si pe
virusuri tumorale. De asemenea Amantadina are si proprietati antiparkinsoniene deoarece
actioneaza asupra sistemului nervos simpatic stimuland secretia de DOPAMINA. Amantadina
este utila in parkinson deoarece diminueaza hipertonia musculara. Are biodisponibilitate buna
dupa administrare orala in prezenta alimentelor. Poate da reactii adverse importante cum ar fi:

1
 tulburarile neurologice sau tulburarile psihotice la doze mari. La doze mici poate da greturi,
varsaturi, cefalee si aritmii.
→ RIBAVIRINA (Rebetol, Copegus) – este activa pe virusul gripal de tip A, de tip B si pe
virusul herpetic. Asociat cu INTERFERONUL este activ pe virusul hepatic de tip C. Prezinta
avantajul de a nu dezvolta dependenta.
 ANTIVIRALE ACTIVE PE VIRUSUL HERPETIC SI PE VIRUSUL VARICELO-
ZOSTERIAN.
→ ACICLOVIR (Aciclovir, Zovirax) – se recomanda in infectii cu virusul herpetic de tip A si
de tip B (acesta se localizeaza in jurul nesului, pe buze si la nivelul genital) recidivant, virusul
neonatal, virusul encefalitei herpetice care apare la pacientii imunodeprimati. Se administreaza
oral, parenteral (I.V) si topic. De asemenea este activa si pe herpesul ocular cand se aministreaza
sub forma de gel oftalmic sau colir. Aciclovirul este util si in varicela si pe virusul care cauzeaza
Zona Zoster.
!! In hepatitele virale nu se administreaza antivirotice singure ci numai asociate cu
INTERFERONI.
Interferonii sunt glicoproteine produse de celulele infectate cu virus, ei au actiune
antivirotica, imunomodulatoare si de asemenea impiedica multiplicarea virusului.
Exista 3 clase de Interferoni:
 INTERFERONI α – sunt produsi de leucocite.
 INTERFERONI β – sunt produsi de fibroblasti (celule conjunctive).
 INTERFERONI ϒ – sunt produsi de limfocitele imune.
CLASIFICAREA ANTIVIRALELOR DUPĂ UTILIZAREA CLINICĂ
I. ACTIVE FAŢĂ DE VIRUSURILE ADN
 Antivirale active faţă de virusurile herpetice (herpes simplex tip I şi II, varicelo-zosterian):
Aciclovir, Cidofovir, Idoxuridina, Valaciclovir, Docosanol, Trifluridina, Fomivirsen,
Maribavir, Famciclovir, Penciclovir, Foscarnet, Interferonii, Vidarabina.
 Antivirale active faţă de virusul citomegalic: Ganciclovir, Valganciclovir, Foscarnet,
Maribavir, Foscavir, Lobucavir, Cidofovir, Fomivirsen, Interferonii.
 Antivirale active faţă de adenovirusuri: Ribavirina
 Antivirale active faţă de papilomavirusuri: Afovirsen, Interferonii, Imiquimod, Podofilina,
Podofilox, Acidul Tricloracetic.

2
 Antivirale active faţă de hepadnavirusuri (Virusul hepatitic B): interferon alfa-2b, interferon
alfa-2a, PEG interferon alfa-2b, PEG interferon alfa-2a, Lamivudina, Emtricitabina,
Ribavirina, Clevudina, Entecavir, Adefovir Dipivoxil
 Antivirale active faţă de poxvirusuri: Ribavirina
II. Active faţă de virusurile ARN
 Antivirale active faţă de flavivirusuri (Virusul hepatitic C) - Interferon alfa-2b,
interferon alfa-2a, PEG interferon alfa-2b, PEG interferon alfa-2a, Levovirina,
Ribavirina, Simeprevir, Paritaprevir, Daclatasvir, Ledipasvir Ombitasvir,
Sofosbuvir, Dasabuvir.
 Antivirale active faţă de orthomyxovirusuri (gripei): Amantadina, Rimantadina,
Oseltamivir, Zanamivir, Peramivir, Pimodivir, Favipiravir, Baloxavir, Ribavirina.
 Antivirale active faţă de retrovirusuri (Virusul imunodeficienţei - HIV): Zidovudina,
Stavudina, Zalcitabina, Didanozina, Lamivudina, Abacavir, Ritonavir, Capravirin,
Nevirapin, Nelfinavir, Tipranavir, Delaviridin, Amprenavir, Tenofovir, Saquinavir,
Lopinavir, Enfuvirtida, Indinavir, Emivirin.
 Antivirale active faţă de paramyxovirusuri (virusul sinciţial respirator -VSR): Ribavirina,
Palivizumab, Imunoglobuline Anti VSR
 Antivirale active faţă de picornavirusuri şi coronavirusuri: Pleconari.
FARMACOTOXICOLOGIE
 Efectele nedorite ale antiviralelor sunt provocate in parte de faptul ca ele altereaza, o data cu
virusul, si celulele-gazda ale acestuia. In particular, acesta este cazul Zidovudinei, ale carei
efecte indezirabile sunt de natura hematologica (atingerea globulelor rosii si a globulelor albe).
 Reacții alergice, sistemice sau locale.
 Toxicitate renală - Amantadina, Foscarnet, Adefovir, Aciclovir.
 Teratogenicitate (cauzează defecte structurale ale fătului) - Ribavirin, Ganciclovir.
 Toxicitate medulară – Trifluorotimidina, Ganciclovir.
 Erupție cutanată – Delavirdina, Efavirenz, Nevirapina, Amprenavir, Ganciclovir.
 Tulburări gastrointestinale (greață, vărsături sau diaree) – Aciclovir, Fanciclovir,
Zidovudina, Abecavir.
 Cefalee, amețeli, insomnia.