Medicamente ativirale

VIRUSURILE:

 entitati infectioase submicroscopice, fara orgaiozare celulara

 sunt alcatuite dintr o macromolecula de acid nucleic (AND sau ARN) , inconjurat de un invelis
numit capsida, alcatuit din numeroase unitati proteice numite capsomere
 se reproduce numai in celula vie pe care o paraziteaza

Clasificare:

1. virusuri mari (neadevarate) raspund putin la tratamentul cu sulfamide si antibiotic (u nr mic de

specii)
2. virusuri mici (adevarate) nu raspund la tratamentul cu unii agenti chimioterapici(exceptie virsul
hepatic)

Ce mai frecventa viroza este gripa, virusul gripal apartinei clasei Orthmyxoviridae.
Infectia cu virusul gripal se bazeaza pe scindarea proteolitica a hemaglutininei HA0 cu o
proteaza gazda specifica argininei si similara tripsinei

HIV face parte din fam. Retrovirusurilor ( compus ARN)capabil sa paraziteze sistemul imunologic
umandeterminand aparitia unei maladii infectioasa numita SIDA.

CORONAVIRUSURILE sau CORONAVIRINELE fac parte din fam. Coronavirinelor care include 4 genuri:

1. Alphacoronavirus
2. Betacoronavirus
3. Gammacoronavirus
4. Deltacoronavirus

Sunt ribovirusuri (acid nucleic ARN). Produc afectiuni ale cailor respiratorii si gastroenterite.

La om au o mare afinitate pt macrofage, epitelii respiratorii si enterice, producand peste 1/3 din
rinofaringite si alte afectiuni respiratorii, gastroenterite si o forma particulara a sindromului
respirator acut sever
 MEDICAMENTE CARE IMPIEDICA PENETRAREA SI DECAPSIDAREA VIRUSULUI

AMANTADINA(DCI), Symetrel, Mantadix, 1-Aminodamantan

Descriere:

 Pulbere cristalina, alba

 Gust amar
 Solubil in apa 5%
 Insolubil in alcool sau chloroform
 Se fol sub forma de clorhidrat

Este agent profilactic asupra virusurilor gripale A si B, efectul manifestandu –se prin prevenirea
penetrarii virusului in celula gazda. Este mai active la adm orala decat parenterala. Se mai foloseste
in ameliorarea bolii Parkinsonla pacientii care nu suporta tratamentul cu levodopa.

MOROXIDINA (DCI), Virugon, N,N-anhidro-bis(2-hidroxil)-biguanid

 Pulbere cristalina, alba

 Foarte solubila in apa

Este agent antivirotic folosit in profilaxia si tratamentul gripei, herpesului indifferent de localizare

MEDICAMENTE CARE INTERVIN IN TIMPUL REPLICARII ACIDULUI NUCLEIC.

 INHIBATORI PRIN COMPETITIE CU UN NUCLEOTID NATURAL SAU PRIN OPRIREA ALUNGIRII

CATENEI DE ACID NUCLEIC

Analogi ai bazelor azotate care intra in structura acizilor nucleici

 IDOXURIDINA(DCI), Stoxil, Dendrid, Herplex, IDU, Iduvin,

 Pulbere alba
 Putin solubila in apa si alcool
 Insolubila in eter si cloroform
 Putin solubil in alcool
 Fotosensibila

Este un antiviral efficient impotriva herpesului de cornee si a altor viroze ocular. NU SE ADM INTERN
DEOARECE ESTE FT TOXIC!
  CUTERPES(DCI) Ibacitabina, 5-lodo-2`-desoxicitidina (se foloseste sub forma de pudra, local, in
herpes ocular)

 TRIFLURIDINA(DCI), Viroptic, Virophta, Trifluorotimidina, 2`-desoxis-5-trifluorometiluridina

Se foloseste in sol apoasa 1% pt tratarea keratoconjunctivitelor datorate virusului herpetic. Sol

sunt sensibile la lumina, ele fiind conservate la intuneric si loc racoros (4-8 grade)

 ISOPRINOSINA(DCI), Inosiplex
Un ameste in proportie de 1:3 de inozina sis area acidului 4-acetamidobenzoic cu 1-
(dimetilamino)-2-propanol
Au spectru larg de actiune asupra unor dezoxiribovirusuri si ribovirusuri.
Se foloseste impotriva herpesului , gripei si virozelor respiratorii

Analogi ai partii glucidice care intra in structura acizilor nucleici

 VIDARADINA(DCI), Vira A, Ara-A, Adeninarabinoza, Arabinofuranosiladenina

Are spectru larg de actiune impotriva dezoxiribovirusurilor

Indicat in diferite forme de herpes

Se administreaza IM, IV dar si extern in herpesul genital

 RIBAVIRINA(DCI), Rebetol, Virazol,

Este un nucleosid izosteric cu 1-β-D-ribofuranosil-imidazol-carboxamida, precursor al unor sinteze

de nucleotide purinice

Are spectru larg de actiune asupra desoxiribovirusurilor si asupra ribovirusurilor. Indicat in ifectiile
herpetice cutanate si in gripa

Se administreaza IV, sub forma de aerosoli sau pe cale orala

 ACICLOGUANOSINA(DCI), Acivlovir, Activir

Are in structura sa o nucleoside purinica,fiind active impotriva virusurilor herpetici prin inhibarea
sintezei de ADN viral, precum si in tratamentul herpesului encefalitic.

Descriere:

 Cristale albe
 Greu solubil in apa
 Actiune pe herpesul simplu I si II
  Se administreaza oral sau local pe tegumente si mucosae
 Lipsit de toxicitate

 VALACICLOVIR(DCI), Yelitrex, Valtrex, Esterul valinei cu acciclovir

Este considerat promedicament al aciclovirului. Se administreaza sub forma de comprimate

Inhiba ADNpolimerada virala, dupa metabolizare in acyclovir trifosfat

 GANCICLOVIR(DCI), Cymevan, Cytovene, DHPG, Virgan

Este folosit in tratamentul infectiilor cu citomegalovirus(CMV) la ochi sau SIDA.

Efecte secundare: trombopenie, anemie, cefalee, convulsii, febra, senzatie de voma

Nu se scociaza cu alte medicamente

 VALGANCICLOVIR(DCI), Valcyte, Esterul vanilinei cu ganciclovir

Este promedicament al ganciclovirului,avand aceeasi actiune si efecte secundare

 ZIDOVUDINE(DCI), Retrovir, AZT, Azydotimidina

Se administreaza intern, sub forma de comprimat, gelule sau solutii buvabile, in timpul meselor sau intre
mese

Efecte secundare: cefalee, hematotoxicitate, miopatie

 DIDANOSIE(DCI), Videx, DDI, 2`-3`-Didesoxiinosina

Se foloseste in tratamentul infectiei cu HIV, ajutand la impiedicarea reproducerii virusului si la

incetinirea distrugerii sistemului imunitar

Nu impiedica transmiterea la alte perosane

Se administreaza intern(comprimate ) sau injectabil

Efecte secundare:pancreatita, hepatita, neuropatii periferice, tulburari gastrointestinale cu diaree

  ZALCITABINA(DCI), Hivid, ddC, 2`,3`-Didezoxicitidina

Se foloseste in tratamentul infectiilor cu HIV, impiedica reproducerea virusului in organism

Efecte secundare:neuropatie periferica, pancreatita, ulceratii bucale

 STAVUDINE(DCI), Zerit

Se foloseste in infectiile cu HIV, impiedica reproducerea virusului in organism. Se utilizeaza sub forma de
pudra pt prepararea solutiilor buvabile. Prezinta efcate secundare asemanatoare didanozinei

Lamivudine (DCI), Epivir 3TC, 2- Dezoxi-3- tiacitidina

Se foloseste in tratarea infectiilor cu HIV in asociere cu zidovudina sau cu alte medicamente utile in
tratarea infectiie cu acest virus.

Lamivudina nu vindeca si nici nu poate preveni infectia cu HIV.

Cidofovir, Vistide, Forvade, HPMC

Se intrebuinteaza pentru tratarea infectiilor cauzate de citomegalovirus CMV, localizate la nivelul

ochilor ( retinita CMV) la pacientii cu sindromul imunodeficitar SIDA. Acest medicament nu vindeca
infectia oculara , dar poate impiedica agravarea simptomatologiei.

Avand in vedere gravitatea infectiilor cauzate de acest virus si dificultatea traatamentului, acest
medicament se elibereaza numai pe baza de prescriptie medicala.

Se foloseste sub forma de solutie injectabila 375 mg sau gel dermic 1%.

Efecte secundare: tulburari renale cu cresterea creatininei, proteinurie , neuropatie periferica,

oboseala.

Penciclovir (DCI) PVC 9-4 hidroxi-3-hidroximetilbutil)-guanina

Se utilizeaza numai extern, sub forma de crema, ameliorarea simpomelor determinate de herpesul
simplu in special cel localizat in jurul cavitatii bucale. Poate fi aplicat numai pe buze sau pe fata.
 Farmiciclovir (DCI) Oravir derivat diacetilat al desoxipenciplovirului

Promedicament pentru Penciclovir, se foloseste pentru tratarea herpesului zoster si herpesului

genital. Nu vindeca infectia virala dar diminueaza durerea si senzatia de intepatura , ajuta la
vindecarea pustulelor impiedicand formarea altora.

Se prezinta sub forma de comprimate a 500 mg. Se administreaza cate un comprimat de 3 ori pe zi
in cursul meselor sau intre mese.

Efecte secundare: tulburari digestive, diaree. Anorexie, dureri abdominale, tulburari SNC (cefalee,
somnolenta , febra, prurit, artalgii)

Dupa descoperirea Zidovudinei (AZT) ca medicament anti HIV au mai fost sintetizati numerosi
analogi ai acestuia in vederea obtinerii unor medicamente mai eficace.

In urma sudiilor efectuate pentru stabilirea relatiei dintre structura chimica si actiunea
farmacologica in 1991 au fost sintetizati noi compusi analogi ai nucleozidelor anti hiv.

In 1996 a fost propus un amestec de compusi care micsoreaza de 100 de ori ritmul de multiplicare a
virusului HIV in comparatie cu imunoterapia. Aceasta combinatie foloseste medicamente capabile
sa inhibe diferite etape ale replicarii virale.

Tinad seama de enzimele virale pe care le inhiba aceste medicamente au fost clasificate astfel:

1- Inhibitori nucleosidici-nucleotidici ai revertranscriptazei

2- Inhibitori non-nucleosidici ai revertrasctriptazei
3- Inhibitori de protaze

1.INHIBITORI NUCLEOZIDICI-NUCLEOTIDICI AI REVERSTRANSCRIPTAZEI

Dintre medicamentele anti-HIV capabile sa inhibe enzima reverstracriptaza aminim ( Zidovudina,

Retrovir), d4T ( Stavudina) ddC (Zalcitabina, 3TC Lamivudina, Didanosina, Abacavir si Tenofovir
diizopropil Viread.

2. INHIBITORI NON-NUCLEOZIDICI AI REVERSTRANSCRIPTAZEI

Nevirapine (DCI), Viramune

Nevirapina se foloseste pt tratamentul infectiei cu HIV, intotdeauna asociat cu cel putin un medicament
antiviral pentru a reduce concentratia virsului in sange.
Nevirapina nnu poate vindeca si nici nu poate diminua numarul de imbolnaviri cu HIV si nu impiedica
transmiterea HIV la alte persoane

Ca efecte secundare, nevirapina poate determina alterari severe, chiar fatale , ale ficatului. La
administarare pot aparea urmatoarele simptome: oboseala excesiva , tulburari digestive, anorexie, icter,
roseata intensa la nivelul pielii, insotita de feba mare, dureri musculare si articulare . Din acest motiv
tratamentul trebuie facut cu mare atentie si sub supraveghere medicala.

Efavirenz (DCI), Sustiva

Se prezinta sub forma de pulbere cristalina alba , alb-roz, practic insolubila in apa, solubila in cloroform
si metanol, are p.t. 139-141 grade

Delavirdina (DCI), Rescriptor

Este derivat de biseteroarilpiperazina. SE prezinta sub forma de pulbere cristalina alba sau slab galbuie,
fara miros, are p.t. 226-228 grade, este insolubila in apa, solubila in cloroform si acetat de etil. Sarea sa
este mesilat de delavirdina

MEDICAMENTE CARE IMPIEDICA MATURAREA VIRUSULUI ( INHIBITORI DE PROTAZE)

Metisazona (DCI), Marboran, 1- Metilstin-3-tiosemicarbazona

Se obtine prin metilarea isatinei cu sulfat de dimetil( in mediu alcoolic si in prezenta de hidroxid de
potasiu). Iar N-metilderivatul rezultat se condenseaza cu tiosemicarbazida, in solutie hidroalcoolica.

Este o pulbere foarte fina, galben-portocalie, insolubila in apa, solubila 4% ina cetona, foarte putin
solubila in alcool si cloroform. Este fotosensibila.

Activitatea acestui compus importriva diferitilor desoxiribovirusi depinde de gradul de dispersare a

substantei; cu cat este mai fin pulverizata, cu atat este mai activa. El actioneaza prin inhibarea sintazei
proteinei virale, prin formarea unor complecsi chelati cu metalele.Se administreaza oral sub forma de
tablete,3g pe zi, sub forma de suspensie orala 10-20%in sirop.

Saquinavir (SCI), Inviraze, Fotovse, N-tertbutil-decahidro-2-[2R-HIDROZI-4 FENIL-3S-N-(2-CHINOLIL-

CARBONIL)-L-asparaginil]-amino]-butil]-(4as,8as)-izochinolil-3S-carboxamid(metansulfmat)

Se prezinta sub forma de cristale incolore sau pulbere cristalina alba, foarte fina, insolubila in
apa, p.t. 350 grade. Sarea mesilat este solubila in apa, metanoll si DMSO are p.t. situat la peste 230
grade.

Ritonavir (DCI), Norvir, Tiazol-5-il-metil-[(1S,2S,4S)-1-benzil-2-hidroxil-4-[(2S)-3-metil-2-[(metil-(2-(1-

izopropil)-tiazol-4-il]-metil]-carbomoil]-amino]-butanoill]-amino]-5-fenil-pentik]]-carbamat

Se prezinta sub forma de pulbere de culoare bruna, usor solubila in metanol si etanol, solubila in
izopropanol, practic insolubila in apa
Indinavir (DCI), Crivixan, (2S)-1- [(2s, 4R)-4-benzil-2-hidroxi-5[( 1S, 2R, )-2, 3- dihidro-1H-inden-1-il]-
amino]-5-oxopentil]-tertbutil)4-piridin-3-il-metil)-piperazin-2-carboxamida

Se prezinta sub forma de pulbere alba, cristalina, higroscopica, solubila in apa si etanol, are p.t. 150-153
grade celsius. Sulfatul prin incalzire se descompune si emite vapori toxici de oxizi de azotat si de sulf.

Nelfinavir (DCI), Viracept,[3S-[2(S,2S), 3 alfa, 4a beta, 8a beta]]- N-(tertbutil)-decahidro-2-[2-hidroxi-3-

[(3-hidroxi-2-metil-benzoil)-amino]-4-(feniltio)-butil]-3-izochinolin-carboxamida

Se prezinta sub forma de pulbere alba sau aproape alba, insolubila in apa, solubila in acetona, etanol,
metanol, are p.t. 350 grade celsius.

Lopinavir (DCI), Keletra, ABT-378/r, N-(4(S)-(2-(2,6-Dimtilfenox)-acetilamino)-3-(S)-hidroxi-5-fenil-1(S)-

benzilpentil)3-metik-2(S)-(2-oxo-(1,3-diazaperhidroinil)-butanamina

Se prezinta sub forma de pulbere de culoare bruna, higroscopica, practic insolubila in apa, usor solubila
in metanol, etanol, acetat de etil, solubila in izopropanol; are p.t. 124-127 grade celsius. Prin incalzire se
descompune si emite vapori toxici.

Amprenavir ( DCI) , Agenerase, (3S)-tetrahidro-3-furil-N{(S, 2R)-3-(4-amino-N-izobutilbenzen-sulfon-

amido)-1-benzill-2-hidroxipropil-carbamat

Se prezinta sub forma de pulbera alba sau alb-galbuie, insolubila in apa

Mezenavir, DMP-450 Tripanavir (DCI) Atazanavir (DCI)

1. INHIBITORI DE FLUZIUNE

2 INHIBITORI DE PROTEINA NUCLEOCAPSIDICA

Azodicarboxamida

3. INHIBITORII DE INTEGRAZA
L-731,988 Acidul L-quicoric

4. INHIBITORI AI ENZIMEI DE TRANSCRIERE

FLAVOPIRIDOL

MEDICAMENTE CARE IMPIEDICA ELIBERAREA NOILOR VIRUSI FORMATI IN CELULA GAZDA

 INHIBITORI AI NEURAMINIDAZEI

Zanamivir (DCI), Relanza

Este folosit in tratamentul infectiilor cauzate de virusul gripal A si de virusul gripal B. Reduce simptomele
gripale dar nu previne infectia cu acest virus

Oseltamivir(DCI), Tamiflu, esterul etilic al acidului (3R, 4R, 5S)-4- Acetamida-5-amino-3-(1- etiopropoxi)-
1- ciclohexan-1- carboxilic

Se prezinta sub forma de pulbere de culoare alba: sarurile fosfat, acid si difosfat sunt solubile in apa.
Inhiba selectiv neuraminidaza virala

Este medicament antiviral folosit in tratarea infectiilor produse de virusii gripali A si B.

Reduce simptomele gripei si previne infectia gripala

Se administreaza oral.