Forme farmaceutice extractive

1.solutii extractive apoase

-produse vegetale pt ceaiuri: unul sau mai multe produse vegetale(vrac sau in
plicuri) din care se obtin preparate apoase de uz oral( macerare, infuzare,
decoctie)

-produse vegetale instant pt ceaiuri-pulberi sau granule ale unuia sau mai multor
preparate din produse vegetale destinate prepararii ex tempore a unei solutii de
uz oral

Preparate din produse vegetale

-produse omogene obtinute din produse vegetale prin extractie, distilare,

fractionare, purificare, concentrare sau fermentare, de ex. Extracte, uleiuri
volatile

Clasificare

2.solutiii extractive alcoolice, hidroalcoolice si eteroalcoolice- macerare,

percolare cu alcool sau cu amestec de solventi-tincturae

3.alcoolaturi-solutii extractive alcoolice lichide, obtinute din plante vegetale

proaspete, macerarea sucului cu alcool, diluare

4.alcolate-pv cu uleiuri volatile proaspete sau uscate, macerare sau distilare,

alcool 60%, lichide incolore, miros aromat

5.digestii-solutii extractive uleioase, digestia plantei vegetale cu ulei vegetal

6.extracte vegetale- preparate fluide moi sau solide obtinute prin extractia
plantei vegetale cu diferiti solventi, evaporarea partiala sau toatala a solventului
si aducerea masei reziduale sau a pulberii la concentratia sau consistenta
prevazuta

-extracte-lichide (extracte lichide si tincturi), semisolide( extracte moi si

oleorezine), solide(extracte uscate), pv(vegetale sau materii animale uscate)

7. disperte- extracte uscate –conditii menajate, nebulizare

8. abstracte-extracte uscate, pulbere, evaporare menajata, in prezenta de
substante inerte

9. intracte – extracte solide, planta proaspata stabilizata cu vapori de apa sau

alcool, evaporare completa sub vid

Avantaje:

-varietate

-eficacitete terapeutica

-planta vegetala in stare uscata, mai rar in stare proaspata, produse biologice
(organe, tesuturi, glande animale)

-preparare industriala

-extractia se realizeaza in conditii variate

-solutii extractive apoase( oral, extern)

-prelucrare in forme farmaceutice(siropuri, solutii, unguente, granule,

comprimate, supozitoare)

-actiune terapeutica este diferita de cea a principiilor active izolate din planta

Dezavantaje:

-timp de extractie indelungat

-stabilitate redusa(solutiile extractive apoase, digestiile)

-concentratia in principii active a solutiilor apoase extractive variaza

Clasificare – forme farmaceutice traditionale:

1.metoda de obtinere si natura solventului

-dizolvarea extractive-macerate, tincturi, digestii

-dizolvare extractiva si concentrare- extracte fluide, moi, oleorezine, extracte

uscate
Formularea preparatelor extractive

Produse vegetale

-principii active, fitocomplex

-substante secundare

-substante inerte

-substante care realizeaza structura scheletica a metriei vegetale

Factori care influenteaza procesul de extractie:

1.natura si compozitia chimica a pv.

2. Natura si proprietatilo solventului

3.Metoda de extractie aplicata care se alege in functie de solubilitatea si

stabilitatea la caldura a principiilor active

Materii prime folosite: pv , solventi, uneori substante auxiliare ( modificatori de

ph, conservanti, solubilizanti)

Se folosesc pv uscate si foarte rar produse proaspete ca atare sau stabilizate

imediat dupa recoltare

Factori dependenti de pv care influenteaza procedeul de extractie:

1.Natura pv

2.Continutul in umiditate a pv influentat de modul de uscare al produsuolui si

conditiile de conservare

3.Gradul de maruntire

4.Umectarea pv inainte de extractia propriuzisa

1.Pv pot avea o structura difetita: friabile (flori, frunze, ierburi, care se sfarama
usor), dure (radacini, scoarte, rizomi, seminte, fructe, frunze coriace)

Pot varia compozitia chimica a pv , solubilitatea, termostabilitatea principiului

activ.

Pv proaspete sunt supuse unor procese fermentative care duc la scaderea valorii
terapeutice, prin micsorarea continutului in principii active.

s-a propus ca imediat dupa recoltare sa se faca stabilizarea, in special pt pv care

contin principii active sensibile la descompunerea enzimatica.

Stabilizarea- distrugerea enzimelor si pastrarea nemodificata a componentelor pe

toata perioada de depozitare a produsului, pana la prelucrarea intr-o forma
farmaceutica.

Se cunosc mai multe forme de stabilizare:

-Tratare pv cu vapori fierbinti de alcool sau acetona

-Tratarea directa a pv cu alcool etilic la cald

-Stabilizarea prin incalzire

Uscarea propriu zisa este realizata in timpul stabilizarii, dar se continua si dupa
stabilizare. Este o operatie obligatorie, indiferent daca pv a fost sau nu stabilizat.
Uscarea se face la o temperatura mai scazuta ca la stabilizare: in aer liber, la
soare, umbra, sau spatii inchise; cu aer cald este mai rapida, se alege temperatura
astfel incat uscarea sa dureze cateva ore.

2.Umiditaea

Umiditatea este influentata de metoda de uscare si conditiile de pastrare.

Uscarea nu se face pana la deshidratare completa, pana la un anumit grad de
umiditate indicat pt fiecare pv, variind in jur de 13-15%, existand si cateva
exceptii:

-Frunzele de digitala sub 5%

-Radacina de ipeca are o umiditate reziduala de 8%

-Radscina de alteea si licviritie sau frunzele de menta 14%

-Frunzele de ienupar 20%

Dupa uscare, pv se conditioneaza in lazi de lemn, cutii de tabla sau carton bine
inchise sau saci de hartie, material textil sau material impermeabil (polietilena).
Umiditatea influenteaza randamentul de extractie in special cand solventul este
alcoolul. Apa in exces din pv poate dilua alcoolul, miscorandu-I capacitatea de
dizolvare extractiva.

3.Grad de mari-untire pv

-Intreg – pv uscat sau neuscat

Anason dulce, flori de musetel

-Fragmentat- maruntit dupa recoltare, revent

-Sfaramat sau zdrobit- plante vegetale cu parti fragile de planta , sfaramate in

timpul uscarii, ambalarii sau transportului

-Taiate- maruntire

Cu cat grd de maruntire este mai mare cu atat suprafata de contact pv-solvent,
randamentul de extractie este mai mare. O maruntire avansata nu asigura o
extractie selectiva si distruge un nr mare de celule ( are loc o dizolvare directa si
nu o dizolvare extractiva). In solvent trec o mare parte din substantele balast:
amidon, pectine, mucilagii care maresc vascozitatea solutiei, sedimenteaza in
timp , antrenand si principiile active. La un grad mic de maruntire, difuziunea –
osmoza se realizeaza foarte lent, iar in acelasi timp se degradeaza principiile
active. Pv sunt pastrate “in toto” , maruntirea facandu-se inainte de extractie.
Maruntirea in farmacie se face: manual, cu dispozitive de taiere, la aparate de
pulverizare, mori manuale sau moriste electrice. In industrie se folosesc mori
coloidale dupa maruntire se cerne cu sita corespunzatoare.

4.Umectare pv inainte de extractie are rol de a favoriza dizolvarea si difuziunea

principiuliu activ in timpul extractiei propriuzise. Cantitatea de lichid extractiv
pt umectare si timpul de umectare variaza in fac de metoda de extractie:

-Pt dizolvare extractiva prin infuzare sau decoctie pv maruntit se umecteaza cu 3

parti de apa pt o parte pv 5 minute.

-La preparatele farmaceutice industriale(tincturi si extracte obtinute prin

percolare) se indica o prealabila umectare: 0.5 parti solvent pt o parte pv 3 ore.
Solventul si factorii dependenti de zolvent care influenteaza randamentul de
extractie:

1.Natura solventului

2.Raportul dintre pv si solvent

1.Natura solventului influenteaza extractia prin capacitatea sa de dizolvare

selectiva a principiilor active

Condtitii de calitate a solventului:

-Sa aibe capacitate de dizolvare selectiva

-Sa aibe capacitate de imbibare a pv pt a favoriza ulterior difuziunea-osmoza

-Sa fie pur, stabil, neutru si usor de indepartat prin evaporare

-Sa poata fi recuperabil avand in pf cat mai scazut si caldura de evaporare cat
mai mica

-Sa fie netoxic, neinflamabil, economic,

a)Apa folosita pt extragerea pv prin macerare, infuzare sau decoctie: se foloseste

doar apa distilata. Apa nu e recomandata la extragerea prin percolare pt ca pv se
imbiba cu apa , se umfla si impiedica circulatia solventului prin masa de produs
supusa extractiei.

Avantaje:

-Se poate asocia cu acizi sau baze, sau cu alte substante sau solventi ce maresc
capacitatea de extractie=substante tensioactive, alcool
-Dizolva molecular o serie de substante din pv : acizi, alcooli, esteri, amine; sau
coloidal: gume, mucilagii, albumine

-Randamente superioare in substantele extrase, dar solutiile extractive sunt putin

stabile, adaugandu-se conservanti pt a prelungi stabilitatea de la una doua zile la
una doua saptamani

b)Alcoolul etilic- este solvent hidrofil cu capacitate mare de extractie, folosit in

industrie de diferite concentratii alcoolice, cel mai frecvent alcool diluat.
Alcoolul absolut dizolva mai bine o serie de substante hidrofobe; alcoolul diluat
dizolva glicozide, saruri de alcaloizi, uleiuri volatile, taninuri, substante amare.
Cu cat concentratia alcoolului scade, cantintatea de substante extrase este mai
mare, dar estractia este mai putin selectiva. Reziduul ramas dupa evaporarea
alcoolului este mai mare la folosirea alcoolului diluat. Alcoolul este folosit pt
prepararea de tincturi si extracte. Preparatele sunt mai stabile decat cele apoase
1,2 sau 3 ani, pastrate in conditii corespunzatoare.

c)Eterul etilic folosit mai rar numai in industrie

2.Raportul pv/solvent. Urmareste realizarea unei extractii selective optime.

Randamentul extractiei depinde de:

-Suprafata de contact pv/solvent

-Timpul de contact

-Diferenta de concentratie dintre continutul celular si solutia extractiva

FR X prevede diferite rapoarte in functie de natura pv , natura solventului si de

metoda de extractie aleasa

Ph-ul mediului de extractie- este important la extractia pv ce contin principii

active mai solubile la anumite valori de ph.

La solutiile extractive apoase asocierea de substante alcaline este indicata pt pv

ce contin saponide acide greu solubile.

FR X recomanda extractia in prezenta acizilor pt: tinctura aconiti, belladona,

opiu si extractul uscat de belladona.
Factorii dependenti de conditiile de lucru care influenteaza randamentul de
extractie

1.Agitare

2.Durata de extractie

3.Temperatura la care se face extractia

4.Modul de separare al solutiei extractive

1.Se impune agitarea repetata prin care se dilueaza solutia din apropierea celulei
vegetale si egalizarea concentratiei solutiei extractive in tot lichidul extractiv, in
special la extractia prin macerare cu alcool, prina agitarea mecanica a
amestecului:turboextractie si vibroextractie, viteaza de extractie creste foarte
mult micsorand timpul de extractie.

2.Durata de extractive pt metodele care folosesc ca lichid de extractive apa este

mai scurta pt a evita riscul contaminarii cu microorganism, 30 minute la
macerare si 35 la infuzare si decoctie. La preparatele industrial macerarea se
face 10 zile , la percolare 3-6 zile

3.Daca timpul de extractive este aproape egal, temperature de extractive difera:

-Macerarea la temperature camerei (pt produse ce contin substabte termolabile

sip v cu mucilagii). Se face o dizolvare extractive selective evitandu-se
extragerea substantelor ballast, mai solubile la cald si care la racier ar duce la
gelificarea solutiei.

-Infuzarea se face la cald, temperature variind de la 90 grd c in momentul

turnarii apei peste pv si scade in 30 minute pana aproape de temperature
camerei.

Infuzarea se aplica pv friabile si a celor care contin principia active relative

termostabile, printr-o incalzire moderata.

Decoctia se aplica pv cu structura dura, mai greu de epuizat: radacini, rizomi,

scoarte, seminte si Frunze coriace si contin principia active care nu se
degradeaza prin caldura.
Temperature de extractive este de 90-95 grd c pe toata durata de extractive (30
minute).

Diferentierea dispersiilor coloidale de sistemele grosiere se face prin

urmatoarele caracteristici:

1.dimensiunea redusa a particulelor

2.particulele pot trece pe hartia de filtru obisnuita,dar sunt retinute prin dializa si
ultrafiltrare

3.marimea redusa a particulelor in continua miscare browniana nu favorizeaza

fenomenele de sedimentre sau flotare

4.energia libera de suprafata este independenta de gradul de diviziune al

particulelor.

Proprietati reologice

Comportarea reologica a sistemelor coloidale prezinta o componenta deosebita

prin caracteristicile pe care le confera organizarea structurata in functie de
concentratie,de forfecare la care sunt supuse.

Curgerea newtoniana sau ideal vascoasa se produce la solutiile coloidale

diluate,al caror coeficient de vascozitate este o constanta caracteristica.Curgerea
newtoniana,la care vascozitatea se modifica in functie de tensiunea de
forfecare,poate cuprinde caracteristici variate:pseudoplastice,plastice,dilatante.
Coloizii de asociatie in concentratie mica formeaza solutii omogene;la
concentratii mari,aranjamentul micelar poate schimba comportarea reologica
spre sistemul cu o curgere pseudoplastica.

Vascozitatea mucilagiilor va si micsorata la asociere cu substante cu densitati

mari,la modificari de pH sub 4 sau peste 7. Poliolii si alcoolul etilic,in
concentratii mici cresc vascozitatea,iar in concentratii mari provoaca flocularea;
Glicerolul,propilenglicolul mentin vascozitatea de structura si la mucilagiile de
alginati.

Comportarea reologica a derivatilor de celuloza este in stransa dependenta de

tipul de compus obtinut prin semisinteza.

Carboximetilceluloza sodica- eterul celulozei in care hidroxilii sunt substituiti

cu radicali carboxilici pt a creste solubilitatea - formeaza mucilagii cu
vascozitate diferita in functie de sort,conditii de lucru. La concentratii mici se
obtine o curgere pseudoplastica si in concentratie de 5% prezinta o comportare
plastica si tixotropa.Sorturile de metilceluloza obtinute,in functiede gradul de
polimerizare si metoxilare ,vor prezenta vascozitati diferite,influentate favorabil
de temperatura,care permite hidratarea macromoleculelor. Alcoolul
etilic,etanolamina,propilenglicolul,unele saruri maresc vascozitatea.

Stabilitatea fizica a sistemelor coloidale

Stabilitatea solutiilor coloidale obtinute cu compusi macromoleculari este mare

in comparatie cu dispersiile coloidale liofobe,fapt explicat prin structura
macromoleculelor care antreneaza un strat puternic de solvatare si a eventualei
incarcari electrice a particulelor. Coloizii liofobi necesita pt stabilizare un
coloid loifil(hidrofil) avand un rol de coloid protector – agent protector-
peptizator. Mecanismul de stabilizare a coloizilor se bazeaza pe strtul de
solvatare si pe sarcina electrica de suprafata care impiedica alipirea particulelor
intre ele.

Ca orice sistem eterogen,solutiile coloidale sunt supuse unor fenomene de

instabilitate in prezenta electrolitilor,neelectrolitilor si a altor macromolecule. In
dispersiile coloidale se produc ciocniri intre particule datorate miscarii
browniene. In urma acestor ciocniri rezulta un permanent contact intre particule
care va duce la aparitia de flocoane sau de agregate care,in timp,pot sedimenta
sau sistemul colodal ramane stabil cu particule omogen dispersate. Fortel care
mentin stabilitatea unui sistem coloidal sunt fortele electrice de
respingere,fortele de atractie si fortele ce apar din procesul de solvatare. Primele
doua tipuri de forte explica stabilitatea coloizilor liofobi si toate trei stau la baza
stabilitatii coloizilor liofili.

Flocularea este procesul de asociere a particulelor in flacoane,care prezinta un

aspect lanos,neomogen.Structura flocoanelor este necompacta,in care particulele
pastreaza o anumita distanta unele de altele.

Agregatele sunt aglomerari de particule in formatiuni mai mari sau mai mici.

Coagularea este un proces in care particulele sunt inchise in agregate care se

redisperseaza foarte greu sau deloc.Coagularea este procesul de modificare
fizica a dispersiei coloidale cu aparitia de flocoane,formatiuni agregate sau
gelificate de macromolecule,pana la starea de gel.

Modificarile respective se produc la interventia unui electrolit,poliol,alta

macromolecula,cu pierderea stratului puternic liofil din jurul moleculei,care
confera stabilitate solutiilor coloidale,Acest fenomen se utilizeaza la obtinerea
suspensiilor floculate ca proces de optimizare a acestei forme farmaceutice.

Metode de obtinere de sisteme disperse coloidale liofobe

I. Metode de dispersie

Se bazeaza pe reducerea marimii particulelor pana la dimensiunea de ordin

coloidal,Pulverizarea materialului se poate face cu ajutorul morilor (mori
coloidale) sau cu ajutorul undelor ultrascurte,fiind necesara,uneori, si interventia
unui tensioactiv care va micsora tendinta de reunire a particulelor.

II.Metodele prin condensare

Implica o rectie chimica cu formarea coloidului sau schimbarea solventului unde

substanta este solubila cu mediul de dispersie in care rezulta particule coloidale.

Proprietati caracteristice ale coloizilor liofobi

 nu au tendinta de solvatare

 se transforma ireversibil dupa eliminarea solventului

 stabilitate redusa

 practica farmaceutica se gasesc de multe ori combinatii

cu substante coloidale liofile

 sunt sensibili fata de electroliti

 vascozitatea lor este redusa,difera putin de vascozitatea

solventului

 tensiunea superficiala se deosefeste putin de cea a

mediului de dispersie

Stabilitatea dispersiior coloidale liofobe

Particulele coloidale,dispersate intr-un mediu apos,prin sarcina electrica cu care

sunt incarcate,dispun de un potential manifesta prin energie cinetica,care este
mai mare decat forta gravitatiei,asigura stabilitatea dispersiei. Dupa un timp
potentialul pierzandu-si din intensitate si apropiindu-se de punctul zero (punct
izoelectric) incepe flocularea,urmata de separarea particulelor din sistem.
Stabilitatea coloizilor liofobi,fata de cea a solutiilor moleculare este relativ
redusa. Particulele coloizilor liofobi pot ramane dispersate in faza dispersata,fata
de care nu au afinitate,numai in anumite conditii.
Aparitia la suprafata particulelor coloidale a unui invelis electric se datoreaza:

 disocierii in ioni a moleculelor,cand ioni de un anumit

semn raman fixati pe suprafata particulei,iar ionii de semn contrar (antionii) trec
in stratul aderent al fazei lichide

 adsorbtie selectiva de ioni din faza lichida pe suprafata

particulelor disperse.

Structura unei particule coloidale liofobe

 nucleul particulei (N) format din atomi sau molecule;

 stratul de ioni care adera de suprafata particulei cu care

formeaza un tot unitar;

 stratul de antiioni care se gaseste in jurul particulelor

(b)

 se formeaza un strat dublu electric asemanator unui

condensator

Stratul de antiioni cu acelasi nr de sarcini ca si stratul interior,este insa dispersat

 numai o parte a ionilor cu semn contrar se gaseste fata

in fata cu ionii adsorbiti de particula in stratul lichid aderent acesteia;

 cealalta parte a antiionilor formeaza un strat difuz a

carui grosime poate fi de peste 10 ori mai mare decat grosimea primului strat de
antiioni

 In stratul difuz concentratia antiionilor scade pe masura

indepartarii de stratul aderent

 Din diferenta intre nr total de ioni care formeaza

potentialul particulei si nr de antiioni care a patruns in stratul aderent rezulta un
potential numit potential zeta sau electrocinetic

 sarcina afectiva a unei particule este data de ionii

stratului difuz si este exprimata prin potentialul zeta.

Exemple de coloizi liofobi folositi in practica farmaceutica

• argentum colloidale(collargol) –contine 70% argint
coloidal,coloidul protector este o albumina

• argentum vitelincum(argyrol)- contine 20% argint

coloidal ,asociat cu vitelina (fosfoproteina din galbenusul de ou)

• argentum proteinicum(protargol) – contine 8% argint

coloidal,se obtine prin tratarea unei solutii de azot de argint cu o solutie de
proteina

• sulful coloidal – se obtine prin tratarea unei solutii de

polisulfura cu acid clorhidric

• aurul coloidal – este obtinut in prezenta unui coloid de

protectie dintr-o solutie de aurica la care se adauga o substanta reducatoare

Coloizi liofili-Proprietati caracteristice

• se disperseaza spontan la adaugarea solventului

• particulele au tendinta de solvatare, pot atrage in jurul

unor molecule de solvent

• solvatare(hidratare) se formeaza un strat protector care

impiedica agregarea

• sunt mai putin sensibile fata de electroliti

• dupa indepartarea solventului,se disperseaza spontan

la adaugarea unei noi cantitati de solvent

• vascozitatea solurilor, in cazul coloizilor

macromoleculari,este cu mult mai mare decat cea a solventului

• tensiunea superficiala a solurilor,mai ales in cazul

coloizilor micelari,este mult mai redusa decat ce a mediului de dispersie.

Coloizii liofili pot fi clasificati in doua grupe distincte:

1.coloizi micelari;

2.coloizi macromoleculari.
 1.Coloizii micelari( amfifili de asociatie)

 substante cu dimensiuni moleculare mai mici decat

dimensiunile coloidale

 caracter amfifil si in mediu lichid se asociaza spontan

formand agregate , numite micele,de dimensiuni coloidale

 micelee pot avea forma sferica,lamelara,tubulara,in

functie de structura moleculara sau de concentratie

 coloizii de asociatie sunt constituiti din molecule

simple,care se grupeaza in numar variabil,formand asociatii numite micele

 legatura intre moleculele micelei se produce prin forte

Van der Waals

 in functie de incarcarea ionului fixat pe micela,coloizii

de asociatie se clasifica in anionici,cationici,amfoteri si neionici.

In formularea unor medicamente se intrebuinteaza coloizi de asociatie ca agenti

tensioactivi la dispersarea particulelor de lichid sau solid in lichid prin reducerea
tensiunii la interfete lichid/lichid sau solid/solid. Coloizii de asociatie
ionogeni,pe langa faptul ca reduc tensiunea la interfete,confera particulelor
dispersate sarcina electrica si stratul de solvatare din jurul particulelor fazei
dispersate, contribuind la stabilitatea dispersiilor. Coloizii de asociatie sunt
utilizati ca agenti solubilizanti,datorita posibilitatii micelelor de a trece in solutie
apoasa , diferiti compusi greu solubili sau insolubili,fara modificarea structurii
lor chimice si fara modificarea,in genneral a actiunii farmacodinamice.

• colorantii sintetici cu structuri amfifile se dizolva

coloidal si formeaza micele

• Fluoresceina sodica,indigocarminul,rosu de
Congo,benzopurpurina 4B,albastrul Evans,albastrul de metilen si lactatul de
etacridina sunt exemple de micele,cu numar mai redus de molecule

• unii dintre coloranti se utilizeaza sub forma de solutii

apoase de uz extern sau solutii injectabile.

Coloranti sintetici
• Majoritatea colorantilor sintetici hidrosolubili, utilizati
in scopuri terapeutice sau de diagnostic,se dizolva coloidal formand micele.

• Coloranti cu caracter acid,deci anionici

• coloranti cu caracter slab bazic,cationic(albastru de

metilen,violet de gentiana,rivanol)

• Sub forma de solutie, aceste substante se utilizeaza

extren,unele si pe cale parenterala

• in prezenta electrolitilor puternici ,stabilitatea solutiilor

coloidale este mai redusa ,izotonizarea preparatelor parenterale se realizeaza cu
glucoza,zaharoza sau sorbitol in loc de clorura de sodiu sau alti elecroni .

Coloizii macromoleculari

Sunt substante cu molecule mari organice sau anorganice,de provenienta

naturala,in cele mai multe cazuri semisintetice sau sintetice. Substantele
macromoleculare sunt formate din unitati structurale numite monomeri,cu
greutate moleculara mica,legate prin valente principale. Obtinerea
macromoleculei este posibila prin legaturi intre monomeri,ca in cazul
aminoacizilor bifunctionali,care formeaza lanturi polipeptidice. In alte
cazur,monomerii,prin reactii de polimerizare,policondensare sau
poliaditie,conduc la macromolecule.

Clasificarea compusilor macromoleculari in functie de marimea lor,respectiv nr

de monomeri prezenti in macromolecula si lungimea catenei principale,
cuprinde:

• hemicoloizi – grade de polimerizare pana la 100 si

lungimea catenei 50-250 A

• mezocoloizi – grad de polimerizare 100 -1000 si

lungimea catenei 250-2500 A

• eucoloizi – grad de polimerizare peste 1000 si

lungimea catenei aproximativ 1

In functie de configuratia sterica,compusii macromoleculari pot fi:

• liniari –predomina o catena principala

• ramificati – catena principala are ramificatii din

monomeri diferiti

• globulari (hemoglobina)

• reticulati (mase plastice)

Moleculele pot avea diverse forme

o sferica (hemoglobina,glicogenul)

o filiforma (celuloza,pectina si gelatina)

o amidonul se situeaza intre cele doua forme

o lamelara (particule de bentonita)

Solubilitatea macromoleculelor intr-un anumit vehicul este determinata de

structura chimica a moleculei

Solurile coloizilor filiformi au o larga utilizare in practica farmaceutica fiind

oficinalizati sub denumirea de “mucilagii”.

Din punct de vedere farmaceutic,cei mai importanti compusi macromoleculari

sunt cei liniari,constituiti dintr-o catena principala cu sau fara substituenti.
Compusii macromoleculari se gasesc in numeroase formulari de medicamente.

FORMELE FARMACEUTICE LICHIDE,SOLIDE,SEMISOLIDE INCLUD

ACESTE SUBSTANTE PENTRU A CONFERI:

-posibilitatea de refacere a volumului de lichid circulant ( inlocuitori de plasma )

-vascozitatea si aderenta solutiilor aplicate pe mucoasa oftalmica si nazala;

-stabilitate ca agenti de ingoresare sau pseudoemulgatori la suspensii si emulsii;

-structura gelica - tixotropa in cazul bazelor de unguent de tip hidrogel

-diverse functii la granulate,comprimate(aglutinanti,dezagreganti,acoperire)

-material de baza in combaterea latexurilor,microcapsulelor,capsulelor,etc.

-subst. necesare dispozitivelor cu cedare controlata a subst.medicamentoase
( implante,sisteme terapeutice transdermice)

-posibilitatea de formare a precursorilor medicamentosi.

Obtinerea solutiilor coloidale din compusii macromoleculari este consecinta

dizolvarii spontane in solventi.Diferenta dintre dimensiunile lor confera o
dizolvare care este precedata de imbibare.

IMBIBAREA : ca stadiu initial al dizolvarii,decurge ca un proces de adsorbtie

al apei,de catre polimeri,cu cresterea masei si volumului (in cazul gelatinei,de 14
ori).

In procesul de imbibare se petrec 2 etape diferite ca timp

La inceput procesul de solvatare se petrece in scurt timp,caracterizat printr o

interactiune energica intre moleculele mediului de dispersie si macromoleculele
polimerului,rezultand compusi de solvatare stabili.

In cea de a doua etapa , care se petrece in timp mai mare,are loc difuzia
moleculelor solventului in interiorul polimerului prin procese de osmoza.

Interventia temperaturii in aceasta faza favorizeaza ruperea legaturilor dintre

molecule,si se obtine o dizolvare totala.

Umectarea cu glicerol,etanol,in faza initiala,favorizeaza dispersia omogena a

particulelor solide de substante,evitand dificultatile la imbibare.

MUCILAGII
-sunt preparate farmaceutice lichide,vascoase.

Scop terapeutic : - preparate antidiareice : (acopera mucoasa intestinala,scade

iritabilitatea,diminua peristaltismul)

- corectarea gustului arzator al unor solutii medicamentoase;

-reduce actiunea iritanta a unor solutii medicamentoase (solutii de cloralhidrat)

-actiune laxativa – mucilagiile obtinute din produse mai putin digerabile

-actiune emolienta;

-Sisteme de curgere nenewtoniene,vascozitatea este dependenta de viteza de

forfecare aplicata.

-Determ.vascozitatii se face cu vascozimetre rationale.

-FR X prevede controlul calitatii mucilagiilor determinarea prin aplicarea unei

singure forte de forfecare(vascozitatea aparenta).

Muculagii :Clasificare : 1) PROVENIENTA - a)naturale

b)semisintetice

c)sintetice

La randul lor mucilagiile cu origine naturala pot fi :

-organice

-anorganice

FR X prevede 4 monografii individuale pentru mucilagii:

-Mucilag de guma arabica 30%

-Mucilag de guma tragacanta 2.5%

- Mucilag de metilceluloza 2%

-Mucilag de carboximetilceluloza sodica 2%

In practica se utilizeaza mucilagul de alcool polivinilic 10%,mucilagul de
arginat de sodiu 1-2 % , mucilagul de gelatina 2%,mucilagul de bentonita 5%.