Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Antitusive
Expectorante
Antiastmatice
A. Antitusive
Sunt medicamente capabile sa calmeze tusea.
Actioneaza central prin inhibarea centrului tusei si periferic prin scaderea sensibilitatii
terminatiilor nervoase la diferiti factori iritativi declansatori ai tusei.
Tratamentul antitusiv trebuie sa tina seama ca reflexul de tuse are si caracter de aparare,
reprezentand un mecanism important pentru curatirea si drenarea arborelui traheobronsic.
Staza secretiilor, provocata de folosirea nejudicioasa a antitusivelor, poate fi mai daunatoare
decat tusea.
Sunt utile in toate situatiile in care tusea este daunatoare: tusea neproductiva care
oboseste bolnavul, impiedica somnul, accentueaza iritatia mucoasei laringiene si
1
traheobronsice, favorizeaza bronhospasmul, contribuie la dezvoltarea emfizemului, poate
declansa hemoptizia, favorizeaza diseminarea aerogena a unor infectii.
Clasificare
a. Antitusive cu mecanism central:
1. Opioide:
- naturale (morfina, codeina),
- sintetice - dextrometorfan
2. Neopioide:
- oxeladina
- butamirat
Mecanism de actiune
- Deprima centrul tusei din sistemul nervos central
- Deprima receptorii senzitivi de la nivelul mucoasei bronsice
Indicatii
- medicamente simptomatice in tusea neproductiva (medicamente de urgenta in
hemoptizie)
- In cazul tusei intense sau la tusitorii cronici se recomanda antitusivele centrale,
de preferinta cele care nu creeaza dependenta.
- Tusea usoara nu necesita de obicei antitusive.
- În tusea spastica si la asmatici sunt suficiente, de regula, bronhodilatatoarele.
Contraindicatii
- tusea productiva
1. Antitusive opioide
Opiu si Morfina
Antitusive foarte
foarte active,
active, dar determina dependenta, bronhospasm, paralizia cililor
vibratili
Au si alte actiuni:
actiuni: analgezica, sedativa,
sedativa, etc.
Indicatii: utile in situatii speciale, in care este de dorit asocierea actiunii antitusive cu
cea analgezica intensa si cu cea sedativa - la bolnavii cu neoplasm bronhopulmonar,
bronhopulmonar,
fracturi costale,
costale, anevrism de aortă pneumotorax, infarct pulmonar, hemoptizii.
aortă, pneumotorax,
Efecte adverse:
adverse: - dependenta
- deprimarea centrului respirator → stop respirator !
Codeina
Este derivat metilat al morfinei.
2
Are efect antitusiv marcat. Deprima respiratia, usuca secretiile bronsice, favorizeaza
bronhospasmul, provoaca constipatie. Potentialul de a dezvolta dependenta este mult mai
mic.
Are actiune analgezica de intensitate moderata, pentru care se asociaza uneori
analgezicelor antipiretice, indeosebi acidului acetilsalicilic sau paracetamol.
Doze 15-30 mg x 3 – 4/zi (1cp = 15 mg)
La doze mari produce constipatie
Contraindicaţii
- insuficienta respiratorie grava
- folosirea la copiii mici impune prudenta (in doze mari poate provoca convulsii).
2. Antitusive neopioide
Oxeladina - Paxeladine
Paxeladine - gelule – 40mg →
- 40 – 80 mg x3/zi
Butamirat - Tusosedal
Indicat in tusea iritativa, bronhoscopie.
B. Expectorante
Sunt substante medicamentoase care favorizeaza expectoratia, crescand cantitatea
secretiilor traheobronsice si/sau fluidificandu-le.
Clasificare
1. Stimulante ale secretiilor traheobronsice
2. Fluidifiante (Secretolitice)
- Mucolitice
3
- Enzime proteolitice
- Agenti hidratanţi
- Agenţi tensioactivi
Exemple
- Clorura de amoniu, iodura de potasiu, iodura de sodiu – produc reactii adverse si
Intoxicatii
- Guaifenezina (Trecid) - actiune expectoranta prin fluidificarea sputei, sedativa,
miorelaxanta.
- Produse vegetale expectorante
- Ipeca are actiune expectoranta reflexa. Dozele mari provoaca greta, voma si
diaree.
- Primula, Saporanina, Senega sunt plante ce contin glicozide saponinice cu
proprietati iritante gastrice si expectorante. Eficacitate slaba.
2. Fluidifiante (Secretolitice)
- Actioneaza direct asupra secretiilor bronsice pe care le fluidifica. Aceasta grupa cuprinde
substante mucolitice, enzime proteolitice, agenti hidratanti şi tensioactivi.
- Expectorante mai eficiente
- Mecanism actiune
- desfac legaturile dintre moleculele glicoproteice ale mucusului
- Indicatii:
- bronsita acută sau cronică acutizata;
- pneumonii;
- bronhopneumonii;
- BPOC
- bronsiectazie;
- mucoviscidoza
a. Mucolitice
4
- bronhopneumopatii cronice obstructive
- in intoxicatia acuta cu paracetamol - acetilcisteina actioneaza ca hepatoprotector
fiind utilizat ca antidot prin asigurarea unei cantitati eficace de glutation
impiedicand formarea metabolitului hepatotoxic al paracetamolului.
- Efect mai intens la pH slab alcalin.
b. Enzime proteolitice
Tripsina, Chimiotripsina
Mecanism de actiune Tripsina, Chimiotripsina fluidifica secretiile purulente, vascoase, din
infectiile bronhopulmonare. Actioneaza proteolitic aupra puroiul, materialul necrotic care
ingrosa mucusul si ingreuneaza expectoratia. Are actiune iritanta asupra mucoasei
traheobronsice.
Indicatii: secretii purulente, vascoase
Administrare: aerosoli, instilaţii
c. Agenti hidratanţi
d. Agenţi tensioactivi
Surfactantul
= factor antiatelactaziv
Indicatii: sindromul de detresa respiratorie a noului nascut
5
C. Antiastmatice
Astmul
In prezent astmul este considerat o afectiune inflamatorie cronica a cailor aeriene, in care
sunt implicate mai multe tipuri de celule, in special mastocitele si bazofilele. Aceasta
inflamatie cronica produce simptome asociate cu obstructia difuza si variabila a cailor
aeriene, reversibila spontan sau prin tratament.
Astmul bronsic se caracterizeaza prin crize paroxistice de dispnee expiratorie insotite de:
wheezing, anxietate, cianoza, senzatie de opresiune toracica.
Crizele de astm bronsic au un debut brusc si dureaza mai multe ore. La finalul crizelor
pacientul expectoreaza o sputa vascoasa, care contine o cantitate crescuta de mucus.
= Aceste modificari sunt in prima faza reversibile complet. In timp, datorita procesului
inflamator cronic repetat au loc modificari structurale ireversibile:
6
• ingrosarea membranei bazale a bronsiilor
• hiperplazia glandelor mucoase
• hipertrofia muschilor netezi ai bronsiilor
• un infiltrat inflamator peribronsic, cu acumulare locala importanta de eozinofile
• lezare si descuamare perete bronsic
Medicamente antiastmatice
A. Tratament de fond
1. Bronhodilatatoare
a. Actiune prin SNV
- Simpatomimetice
- Parasimpatolitice
b. Actiune directa pe musculatura bronsica
- Aminofilina
2. Antiinflamatorii
- glucocorticoizi
- antileucotriene
3. Inhibitori ai degranularii mastocitelor
- Cromolinul
- Nedocromilul
- Ketotifenul
4. Anticorpi anti-Ig E
A. Tratament de fond
1. Bronhodilatatoare
Efecte farmacologice
= Stimularea receptorilor β2
- Bronhodilatatie => scade rezistenta la fluxul de aer din caile aeriene => creste
ventilatia => scade CO2 din singe
- Imbunatatirea clerance mucociliar
- Impiedicarea eliberari din mastocite a substantelor raspunzatoare de
8
bronhoconstrictie, edem, hipersecretie
= Stimularea receptorilor α => vasoconstrictie
=> decongestionare mucoasa = bine
=> cresterea TA = rau
= Dezechilibru ventilatie – pefuzie (ventilatia creste prin stimularea β2, iar perfuzia
scade prin stimularea α-adrenergica)
Simpatomimetice
Reactii adverse:
- Stimulare receptori β1 la nivelul cordului: tahicardie, aritmii, ischemie
- Stimulare receptori β2 la nivelul mm. Striati: tremor
- Stimulare SNC – agitatie, anxietate
- Toleranta – prin desesibilizare receptori – in folosirea abuziva
Clasificarea in functie de receptorii pe care actioneaza:
actiune pe receptorii alfa si beta=> efecte multiple: adrenalina
actiune pe β1 si β2 => actiune si pe cord: Izoprenalina
actiune selectiva pe β2 – cele mai bune: Salbutamol, Fenoterol,
Terbutalina, Salmeterol, Fomoterol
Clasificare in functie de durata actiunii:
actiune scurta: Adrenalina, Izoprenalina – administrate in criza de astm
actiune medie: Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina
actiune lunga: Salmeterol, Fomoterol
Administrare:
Injectabila sc. – rar, in criza de astm: - Adrenalina – ¼ - 1/2f
- Terbutalina
Inhalatorie
Avantaje - administrarea topica determina mai putine efecte sistemice
Dezavantaje - nu ajung la locul de actiune in stare de rau astmatic
ventilatia este blocata
- neinstruirea bolnavilor: administrare incorecta sau abuz
- toleranta – in abuzul cronic de aerosoli
Orala – cale de aministrare la care aproape s-a renuntat: Salbutamol,
terbutalina
Parasimpatolitice
Mecanism de actiune:
Blocarea receptorilor colinergici muscarinici => inhibitie guanilciclaza => impiedica
cresterea GMPc => impiedicarea bronhoconstrictiei
Efecte farmacologice:
- Inhibitia efectelor mediate de n. vag - inhiba bronhoconstrictia reflexa – care
porneste din receptorii mucoasei
- Bronhodilatatie directa pe bronhiile mari
9
- potenta bronhodilatatoare medie
- instalare actiune = lent
- durata actiune – mai mare decat la simpatomimetice
Administare
Aerosoli – mai ales profilactic
Mai multe doze zilnice
Indicatii:
BPOC
AB la cardiaci la care simpatomimeticele pot da stimulare cardiaca
Tiotropina
- (Spiriva - capsule cu pulbere pentru inhalat)
- o singura doza zilnica
Aminofilina (Miofilin)
Mecanism de actiune
- inhiba fosfodiesteraza => creste AMPc => bronhodilatatie
- inhiba adenozina (nucleozid prezent in toate celulele organismului)
- stimularea receptorilor α1 de către adenozina => inhibiţia adenilciclazei => scade
AMPc => bronhoconstrictie
- blocarea receptorilor α1 => bronhodilatatie
NB. La nivelul inimii adenozina determina bradicardie => indicata in tratamentul TPSV
(Fosfobion)
Efecte farmacologice
- Bronhodilatator direct de intensitate medie
Mai slab decat simpatomimetice
Eficienta si cind simpatomimeticele sunt ineficiente
- Creste forta de contractie a inimii
- Stimularea respiratiei
- Diuretic slab
- Efectele terapeutice incep la concentraţii de 10μg/ml
- Efectele toxice incep la concentraţii de 20μg/ml => indice terapeutic mic
Reactii adverse
- Aritmii (apar la administrare i.v. rapida)
- Nervozitate, insomnii
- Anorexie, greata
Mod de administrare
- Tratamentul de fond al astmului bronsic – in treapta IV (II)
10
- Doze: oral - 300 mg /8 ore (1cp = 100mg)
- Criza de astm bronsic
Doze:
Initial - iv lent in 20 min - 5 mg /kg corp
Apoi – perfuzie - 0,5 – 0,9 mg/Kg/h
Exemplu
- Criza de astm la o persoana de 60 kg => Doza de miofilin
Initial 5mg/kgc => 5 x 60 = 300mg (1f = 240mg)
Apoi - 0,5 - 0,9mg (1mg)/kgc/h => pentru 60 Kg = 60mg/h
2 fiole de 240mg (480mg) in 500ml ser
=> aprox 1mg/ml
=> pentru 60 kg - 60ml/h
=> 1ml/min
1ml = 20pic
20 pic/min
Teofilina (Theo SR cps 100, 200, 300, Teotard cps 200 – eliberare prelungita)
2. Antinflamatorii
11
Efectele farmacologice ale glucocorticoizilor
Actiune antialergica si imunosupresoare
Mecanism:
- scaderea numarului de limfokine si interleukina 2 secretate de
limfocitele T
- scaderea sintezei de anticorpi secretati de limfocitele B
Actiune antiinflamatoare
Mecanism
- inhibitia limfocitelor si macrofagelor periferice
- sinteza de lipocortine care inhiba de fosfolipaza A2 => ↓ sinteza de
acid arahidonic => ↓ sinteza de PG, PC, Tx , leucotriene
Modificarea concentratiile elementelor figurate in sange
Modificarea metabolismul intermediar
Cresterea rezistentei la stress
Efecte asupra sistemului endocrin
Efecte asupra aparatelor sistemelor:
*aparat digestiv – stomac - creste secretia de HCl si pepsina => ulcer
*SNC - stimuleaza => uneori stari psihotice
*sistemul osos => pierdere masa osoasa
*sistemul muscular = miopatie = slabiciune musculara =>„miopatie
cortizonica”
*piele - rupere fibre elastice => vergeturi, atrofii
Efecte de tip mineralocorticoid
12
Glucocorticoizi in astmul bronsic
Glucocorticoizi inhalanti
- Beclometazona (Becotide, Beclomet, Becloforte)
- Budesonid (Pulmicort)
- Flunisolid (Bronilid)
- Fluticozona (Flexotide)
- Triamcinolon (Azmocort inhaler)
Glucocorticoizi cu administrare orală
- Prednison
- Metilprednisolon (Medrol)
Glucocorticoizi administraţi injectabil
- Hidrocortizon (Hemisuccinat de hidrocortizon)
- Metilprednisolon (Solu-Medrol)
- Dexametazona (Superprednol)
- Betametazona (Diprophos)
Inhibitori de leucotriene
- Montelukast (Singulair cp 10mg)
- Zafirlucast (Accolate)
- Zileuton (Zyfro)
13
*Rolul leucotrienelor in astm
- Bronhoconstrictie
- Cresterea secretie de mucus
- Cresterea permeabilitatii
- Atragerea eozinofilelor
*Mecanism de actiune
- Blocare receptori pentru leucotriene
Zileutonul
- inhibă lipooxigenaza care determină sintetiza de leuotriene din acid
arahidonic
3. Anticorpii anti - Ig E
Omalizumab (Xolair)
- Anticorp monoclonal umanizat produs prin tehnologie de recombinare a
ADN-ului din ovar de hamster chinezesc.
- Mecanism de acţiune:
Se leagă de IgE
↓
complex antigen - anticorp
↓
14
IgE nu se mai poate lega de receptorii pentru IgE
de pe mastocite şi bazofile
↓
nu se mai declanşează reacţiile alergica
Alegerea medicatiei
a. medicamente folosite in tratamentul cronic
b. medicamente de urgenta
Alegerea căii de administrare
*Calea inhalatorie este mai utila pentru că:
o concentratii mari de medicament sunt eliberate direct în caile respiratorii
o efectele terapeutice sunt mai puternice
o efecte secundare sistemice sunt reduse
15
4. Nebulizatoare
16
5 Adrenalina
• în tratamentul acut al anafilaxiei si angioedemului.
Simptome
Simptome PEF
nocturne
Tratament simptomatic
Tratament profilactic de lunga durata
rapid
17
alergen.
18