Tema 3

DULCOLAX

Formă farmaceutică: produs farmaceutic industrial sub formă de drajeuri

gastrorezistente, destinat administrării interne.
Considerații de formulare:
Bisacodil: substanța activă din acest preparat se pezintă sub formă de pulbere cristalină
albă fără miros, insolubilă în apă și solvenți alcalini, solubilă în alcool, acizi, acetonă,
propilen glicol. Face parte din clasa laxativelor de contact ce acționează la nivelul intestinului
gros prin stimularea peristaltismului colonului, determină acumularea de apă și de electroliți
ce cauzează stimularea defecației, reducerea duratei tranzitului și la diminuarea constistenței
materiilor fecale. Prelucarea bisacodilului sub formă de drajeuri permite o defecare la 6-12
ore după ingerare deoarece filmul protector este rezistent la sucul gastric și cel din intestinul
subțire, permițând eliberarea substanței active în intestinul gros, locul de acțiune dorit (1).

Lactoza monohidrat:se prezintă sub formă de pulbere cristalină albă, fără miros, cu gust
dulce; are rol de formator de înveliș(2);

Amidon de porumb modificat: se prezintă sub formă de pulbere fină, albă, fără miros și gust,
practic insolubil în apă la temperaturi între 8-15℃; are rol de liant, diluant, dezagregant (3);

Glicerol: se prezintă sub formă de lichid siropos, limpede, incolor, fără miros și cu gust
dulceag; are rol de plastifiant (4);

Stearat de magneziu: se prezintă sub formă de pulbere microscristalină ușoară, onctuoasă,

albă, fără miros, solubil în benzen, practic insolubil în alcool, apă; are rol de lubrifiant;

Sucroză:se prezintă sub formă de pulbere cristalină albă fără miros, cu gust dulceag, solubilă
în apă, alcool; are rol de formator de film de acoperire (5);

Talc: se prezintă sub formă de pulbere foarte fină albă, onctuoasă la pipăit, aderentă, fără
miros și gust, lipsită de granulații nisipoase, practic insolubil în apă; are rol de agent glisant și
lubrifiant (6);
Gumă Acacia: denumită și guma arabica se prezintă sub forma unor fragmente neregulate de
dimensiuni diferite, globuloase, ovoide sau reniforme, alb-gălbui, galbene sau cu nuanțe
roșiatice, opace, friabile cu spărtură netedă și lucioasă, fără miros, gust fad, mucilaginos;
formează cu apa un mucilag incolor sau gălbui, vâscos, adeziv; are rol de aglutinant, ajută la
aderearea mai bună a picăturilor de film protector pe suprafața nucleului (7);
Dioxid de titan: se prezintă sub formă de pulbere albă, fără miros și gust, insolubilă în apă;
face parte din categoria coloranților naturali de origine minerală; are rol de opacifiant (8, 9);
Copolimer acid metacrilic-metacrilat de metil (1:1) (Eudragit L100): se prezintă sub forma
unei pulberi albe care se dizolvă la un ph peste 6; are rol de agent de acoperire; acesta permite
eliberarea substanței la nivelul enteric (10);
Copolimer acid metacrilic-netacrilat de metil (1:2) (Eudragit S100):se comportă ca și
Eudragit L100;
Ulei de ricin:lichid limpede, uleios, vâscos, incolor, poate avea efect purgativ; are rol de
lubrifiant (11);
Macrogol 6000: polietilen glicol utilizat ca și agent plastifiant (12);
Oxid galben de fer: pulbere de culoare galbenă, utilizată ca și colorant;
Ceară albă și ceară Carnauba sunt utilizate pentru a conferi un aspect lucios, suprafață netedă
și strălucitoare drajeurilor;
Shellac: reprezintă o secreție purificată a insectei Laccifer lacca și este un polimer natural
bioadeziv care permite eliberarea substanței la nivelul intestinului gros (13).
Preparare:
1. Se va realiza nucleul ce conține bisacodil, apoi se va proteja substanța să nu ajungă în
învelișul extern prin acoperirea cu un strat format din lactoză monohidrat, amidon de porumb
modificat, glicerol, stearat de magneziu.
2. Izolarea nucleului prin acoperire cu șelac, macrogol 6000, iar pentru a crește
impermeabilitatea se adaugă și o substanța hidrofobă și anume uleiul de ricin.
3 Prestratificarea, o fază încare se produce îngroșarea și rotunjirea conturului comprimatului
prin adăugarea unui sirop concentrat de sucroză cu o proporție mare de aglutinanți, precum
guma arabică. Stratificarea reprezintă faza prin care se măresc în greutate nucleele și se
realizează prin adăgarea de stearat de magneziu, talc, Eudragit L100 și Eudragit S 100.
5. Se uniformizează drajeurile rezultate în urma stratificării prin eliminarea suprafeței
rugoase, se vor colora cu oxid galben de fer și dioxid de titan, apoi se vor lustrui cu ceară albă
și ceară Carnauba pentru a le conferi drajeurilor un aspect lucios, suprafața netedă și
strălucitoare.
Condiționare: cutie cu 3 blistere PVC-PVDC/Al cu 10 drajeuri gastrorezistente.
 Păstrare: la temperatura camerei.

Caracteristici și controlul calității: drajeuri gatsrorezistente rotunde, biconvexe, de

culoare galben bej, cu suprafața netedă, lucioasă și nucleu de culoare albă.

Întrebuințări: se utilizează în tratamentul constipației și pentru pregătirea

procedurilor diagnostice pre- și postoperator și în cazurile care necesită facilitarea evacuării
colonului.

Referințe:

1. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bisacodyl;
2. Farmacopeea Română, ediția a X-a, Ed. Medicală, București, 836-837;
3. Farmacopeea Română, ediția a X-a, Ed. Medicală, București, 132-133;
4. Farmacopeea Română, ediția a X-a, Ed. Medicală, București, 446-447;
5. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/5988;
6. Farmacopeea Română, ediția a X-a, Ed. Medicală, București, 894-895;
7. Farmacopeea Română, ediția a X-a, Ed. Medicală, București, 460-461;
8. https://www.infocons.ro/ro/dictionar/dioxid-de-titan;
9. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Titanium-dioxide;
10. https://www.drugs.com/inactive/methacrylic-acid-methyl-methacrylate-copolymer-
1-1-466.html;
11. Farmacopeea Română, ediția a X-a, Ed. Medicală, București, 827;
12. https://www.drugs.com/inactive/polyethylene-glycol-6000-274.html;
13. https://en.wikipedia.org/wiki/Shellac#Colours_and_availability.