EXCIPIENTI SI TEHNICI

UTILIZATE PENTRU
COMPRIMATE
ORODISPERSABILE

Corina Macavei Farm. Rezident

 Introducere/ istoric

Formă farmaceutica modernă

Capacitate de a se dizolva/ dezagrega
rapid
Nu necesită apă
Cpr. cu dizolvare/ dezagregare rapida
Cpr. cu topire rapidă
Cpr. care se dizolvă în gură
Sisteme de eliberare a SM cu dizolvare rapidă
Cpr. cu dezagregare orală (FDA)
Cpr. orodispersabile – oficializate in Farmacopeea Europeană și în
Farmacopeea Română ed a X-a, supliment 2004
 Introducere/ istoric
dezagregare în 3 minute – conform FR
în salivă – 15 – 30 secunde
dpdv istoric – comprimate sublinguale
Plasate între obraz și gingie
Apariție rapidă a acțiunii
Dizolvare, eliberare a SA, absorție prin mucoasa
bucală
primele cpr orale cu dizolvare rapidă – obținute
prin tehnologie Zydis – 1986
 Avantaje/ dezavantaje
 Administrare fara apa
 Administrare in orice moment/ loc
 Fo fa. Ideala pt SM ce se absorb
la nivel bucal – midazolam,
apomorfina, buspirona zolmitriptan,
domperidon
 Mascheaza gustul neplacut
 Complianta crescuta – copii
 Dozare exacta
 Echilibru intre duritate si viteza de
dizolvare/ dezintegrare
 Contact direct cu papilele
gustative – necesita mascarea
gustului
 Ambalajul
 Asigurarea integritatii mecanice
 Stabilitatea produsului – SM
higroscopice
 FORMULARE
• Substanța medicamentoasă
– Se pot încorpora:
• analgezice, antiinflamatoare, antihistaminice,
antidepresive, neuroleptice, antispastice,
antianginoase, anxiolitice, anxiolitice, hipnotice
• Excipienți
– Tehnologia de fabricație
– Carateristicile comprimatului
• rezistență mecanică, viteza de dizolvare/
dezagregare
 FORMULARE
• Excipienți
– Superdezagreganți - acționează prin efect de absorție
a apei și gonflare
• Amidon-glicolat sodic
• Amidon pregelatinizat
• Celuloza microcristalină
• Polivinilpirolidona

– Dezagregant – mecanism – efect capilar, îmbibare,

eliberare de gaze, reacție enzimatică, deformare, forțe de
repingere între particule
• Amestec efervescent – acid citric – carbonat acid de sodiu
 FORMULARE
• Excipienți
– Zaharuri - manitol, sorbitol, xilitol, dextroză, fructoză – conferă
– Propr. de compresibilitate și compactibilitate
– Mascarea gustului
– Dau cristalinitate (textură)

– Polimeri formatori de matrițe solubile - Gelatina

hidrolizată/ nehidrolizată, alginați, dextrani – conferă
– Rezistență la manipulare
– Structură lucioasă și amorfă

– Agenți de suspendare sau de ajustare a pH-ului,

agenți absorbanți
– Agenți crioprotectori – glicina – pt a preveni contractila la liofilizare
– Excipienți – lubrifianți, agenți antistatici, plastifianți, lianți, coloranți, aromatizanți
 FORMULARE
• Tehnologii de fabricație
– Liofilizare (uscare prin congelare sau
criodesicare)
– Sublimare
– Uscare prin pulverizare
– Turnare (prin comprimare sau încălzire)
– Extrudarea masei
– Comprimare directă
 FORMULARE
• Obiective:
– necesității de mascare a gustului SM
• Acoperirea SM cu învelișuri polimerice
• Absorția SM pe substrat transportor
• Microencapsulare
• Dizolvare într-o soluție polimerică
• Complexare cu ciclodextrine sau rășini schimbătoare de
ioni

– Încorporarea SM în matrița comprimatului

• Liofilizare , turnare, comprimare directă, sublimare

– Ambalare – ambalaje specializate – fragile și sensibile la

umiditate
 FORMULARE
• Tehnologia Zydis
– Primul produs introdus pe piață
– Liofilizare direct în alveolele blisterului – in situ
• Grad înalt de porozitate
– Preparerea soluției/ suspensiei de SM
– Formarea – umplerea blisterelor cu dispersia de SM
– Înghețarea rapidă
– Uscare prin congelare (liofilizare)
– Închiderea blisterelor

– Ambalare în ambalaj special

– Manevrare/ depozitare
• Nu se împinge comprimatul
• Nu se adm dacă ambalajul e deteriorat
– Eliberare SM/ biodisponibilitate
• Se dizolvă în 2-10 sec
• Biodisponibilitate crescută
 FORMULARE

Tehnologia Orasolv

Comprimarea directă a amestecului de
pulberi (SM și excipienți)

Dezagregarea

excipienți hidrosolubili

Aplicare de forțe de comprimare scăzute

Rezultă comprimate moi, friabile

Activată de salivă - amestec efervescent de
acid citric și carbonat acid de sodiu

Condiționare – ambalaj special – PakSolv
• Se dezagregă în 5 – 45 sec, în funcție de mărimea comprimatului
 FORMULARE

Tehnologia Durasolv

Comprimarea robuste, dure, dizolvare
rapidă

Diluant ce nu poate fi comprimat direct

Lubrifiant

SM nu necesită mascarea gustului

Se dezagregă în 5 – 45 sec, în funcție de
mărimea comprimatului
 EXEMPLE

ZYDIS

Claritin Redtab – loratadină micronizată

Zyprexa ODT – olanzapină

Pepcid RPD – famotidină

Orasolv

Remeron Solutab – mirtazepină

Durasolv

Zomig – zolmitriptan
 RECOMANDĂRI

Dizolvare în saliva – nu e necesară apa

Probleme de deglutiție, masticație,

Ferite de umiditate

Atenționarea pacienților că pot simți
furnicătură pe limbă

Scăderea volumului de salivă –
medicamente anticolinergice sau sindromul Sjorgen –
uscăciunea gurii
 CONCLUZII

Formă farmaceutică modernă

Alternativă pt pacienți cu probleme de
deglutiție a comprimatelor și capsulelor
tradiționale

Debutul acțiunii este mult mai rapid

Se pot încorpora o gamă largă de SM

Utile pt tratament boli acute sau cronice

Creșterea complianței terapiei
Vă mulțumesc!