Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
101 Psihostimulante
101 Psihostimulante
3) Derivaii
sidnominei
- mesocarb
5) Derivaii
imidazolului
- etimizol
Fenomenul respectiv
se explic prin prevalarea formei nedisociate a
fenilalchilaminelor la mediul alcalin cu favorizarea reabsorbiei tubulare. Respectiv
eliminarea amfetaminelor crete n mediul acid al urinei. Pentru metilfenidat T0.5 este
de circa 1-2 ore.
Metilxantinele ca psihostimulante
Mecanismul de aciune. Se consider ca fiind rezultatul acumulrii i
prelungirii aciunii AMPc i GMPc datorit blocrii fosfodiesterazei. n urma
potenrii aciunii acestor mesageri intracelulari se dezvolta un ir de efecte
funcionale i metabolice indirecte i variate ce determin spectrul de aciune al
preparatelor. ns n ultimul timp se denot c acest mecanism se realizeaz la doze
destul de mari, ce le depesc pe cele terapeutice. Actualmente s-a conturat i o alt
ipotez mai argumentat de aciune a metilxantinelor i anume antagonismul cu
adenozina, inclusiv i la nivelul SNC, un mediator cu funcii variate i multiple.
Acest antagonism se realizeaz la nivelul receptorilor purinergici (adenozinici) prin
blocarea lor. Drept dovad a prevalrii acestuia ne confirm c el se desfoar la
concentraii terapeutice cu mult inferioare celor necesare pentru blocada
fosfodiesterazei.
Din aceasta rees ca:
1) cafeina spre deosebire de amfetamin nu induce nemijlocit i selectiv mediaia
adrenergic, ci poteneaz i mresc lucrul acelor neuroni, care n momentul
dat sunt inclui n reaciile fiziologice;
2) metilxantinele vor aciona asupra acelor neuroni, care sunt capabili se produc
AMPc, GMPc (aa capacitate posed neuronii ce reacioneaz la dopamin,
adrenalin, acetilcolin, neuropeptide i, posibil, puin cei la noradrenalin i
serotonin).
3) metilxantinele n legtur cu aceasta provoac un tablou pestri, n care
predomin stabilizarea transmisiei n sinapsele:
- dopaminergice (efec psihostimulant);
- -adrenergice a hipotalamusului i bulb (majoreaz tonusului centrului
vasomotor);
- colinergice (activarea scoarei i centrului respirator);
- noradrenergice (creterea performanei fizice, anorexia), de obicei
secundare;
n afar de aceasta n cafea (solubil) se disting unele substane neidentificate, ce sunt
antagonuiti ai endortinelor i encefalinelor. n ceai ele lipsesc.
Spectrul de aciune
1. Efect psihostimulant moderat pn la 8 ore.
- dozele obinuite (100-200 mg) produc senzaia de prospeime, nltur
oboseala, cresc performana psihic i fizic;
- dozele (250-300 mg) produc excitaie, nervozitate, tremor, hipodinamie.
Aceste doze la cofemani produc stare de comfort, micoreaz
excitabilitatea.
2. Creterea performanei psihice i mai puin fizice.
3. ndeprtarea necesitii n somn i a oboselei.
3)
4)
5)
6)
7)
8)
Efectele:
1.stimulant psihomotor moderat;
2.stimularea centurului respirator i vasomotor;
3.cardiostimulator direct;
4.vasodilatator periferic;
5.diuretic secundar;
6.stimulator al secreiei gastrice.
Indicaiile:
1) sporirea performanei de munc (ndeosebi celei psihice);
2) hipotensiuni arteriale de diferit genez;
3) migren i cefalee de origine vascular;
4) diagnosticarea secreiei gastrice;
5) potenarea efectului analgezicelor.
Contraindicaiile metilxantinelor:
1) maladii cardiovasculare (cardiopatia ischemic, aritmii, hipertensiune
arterial);
2) aterioscleroza;
3) gastric i duodenal;
4) insomnie;
5) copii;
6) glaucom.
Reaciile adverse ale metilxantinelor La doze excesive (300-600 mg) se pot constata:
- nelinite, anxietate, confuzie, insomnie, palpitaii, tahicardie, aritmii,
vertij, cefalee, tremor fin al extremitilor, tulburri de vedere i auz,
discomfort epigastric i pirozis.
Farmacocinetica metilxantinelor:
1) se absoarbe bine din intestin
2) se distribuie larg n organism
3) concentraii mari n creier
4) n ntregime este metabolizat n ficat
5) metaboliii se elimin prin urin
6) T0.5 4 ore (mai mare la hepatici)
Interaciunile psihostimulantelor
La asocierea psihostimulantelor cu antidepresivele tricidice se pot intensifica
efectele simpatomimetice cu tahicardie, aritmii, hipertensiune arterial, hiperemie.
Aciunea cardiostimulatoare i vasopresoare a amfetaminelor poate fi amplificat de
inhibitorii monoaminoxidazei, selegilin, procarbazin, furazolidon cu dezvoltarea
simptomelor enumerate mai sus. Aceste preparate se indic la un interval de 14 zile.
Efecte similare se pot constata n cazul prescrierii concomitente a