CICLINE

Tetraciclinele, descoperite din 1940, au intrat n uz dupa10 ani ; sunt antibiotice bacteriostatice, cu toxicitate
scazuta, avnd ca reprezentanti tetraciclina, doxiciclina, limeciclina, minociclina, tigecyclina.
Mecanism de actiune tetraciclinele se leaga reversibil de subunitatea 30S a complexului ribozomal, inhibnd
sinteza proteica.
Spectru de actiune, include bacterii gram pozitive si gram negative, patogenii atipici respiratori (chlamydii,
mycoplasme, Coxiella), Ureaplasma, ricketsii, spirochete, unii paraziti (malaria). Minociclina n special, este activa
pe stafilococul aureu si epidermidis (cu mari variatii regionale, n raport de utilizarea ciclinelor), streptococi. Sunt
active fata Brucella, Borellia, Francisella tularensis, Yersinia pestis, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida,
Haemophilus ducreyi.
Farmacocinetica
Tetraciclinele sunt disponibile sub forma orala, cu absorbtie intestinala buna, 70-100%, influentata de alimente,
antiacide, preparate de Calciu, Fier, Magneziu, dar si sub forma injectabila (doxiciclina, minociclina, tigecylclina).
Ating peak-ul maxim la 2-4 ore de la ingestie; cu exceptia tetraciclinei, T = 18 h, ajungnd la 36-67 ore pentru
tigecylcline.
Difuzia tisulara este buna la nivel pulmonar, lichid pleural, tegument, os, intracelular, mediocra n LCR.
Eliminarea se realizeaza att renal ct si biliar ca substanta activa (cea mai importanta cale pentru doxiciclina,
minociclina, tigecyclina); doar tetraciclina este contraindicata la pacientii cu insuficienta renala, pentru clearence la
cretinina sub 30mlmin.
Indicatii terapeutice
Sunt de prima intentie n
?
bruceloza, n asociere cu + rifampicinastreptomicina;
?
infectii respiratorii cu Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae; doxiciclina ramne n particular
optiunea terapeutica alternativa n ghidurile terapeutice americane n pneumonia comunitara;
?
Febra Q;
?
ehrlichioza;
?
Infectii genitale cu Chlamydia trachomatis, Ureaplasma- salpingite, endometrite, cervicite, uretrite;
?
Febra butonoasa mediteraneana;
?
Endocardita infectioasa cu Coxiella burnetti, n asociere cu fluorochinolone;
?
Infectia cu Helicobacter pylorii.
Indicatii posibile
?
pasteurelloze
?
leptospiroze alternativa
?
sifilis - alternativa
?
tularemie
?
sodoku (Spirillum minus)
?
acnee.
?
Tigecylciclina, este utilizata n prezent n infectii respiratorii, intra- abdominale si tegumentare, datorita
activitatii antibacteriene fata de pneumococul rezistent la penicilina, stafilococii, enterococii glicopeptid-rezistenti.
Precautii de utilizare, efecte secundare
Precautii sunt necesare pentru evitarea administrarii concomitente a alimentelor, antiacidelor.
Efecte secundare
?
Tulburari digestive greturi, varsaturi, epigastralgii, ulceratii esofagiene, dismicrobism
?
Reactii de fotosensibilizare
?
Anomalii osoasedentare- coloratia galbenbruna a dintilor, hipoplazia smaltului dentar la copii, ceea ce
contraindica administrarea sub 8 ani
?
Tulburari vestibulare acute vertij, ataxie (la minociclina)
?
Hematologic neutropenie, trombocitopenie, anemie hemolitica
?
Hipertensiune intracraniana
?
Potenteaza efectul anticoagulant al antivitaminei K prin dismicrobismul intestinal produs
Contraindicatii tetraciclinele sunt contraindicate la femeia gravida, n alaptare, la copiii sub 18 ani. Pe perioada
tratamentului, se evita expunerea la soare.
Posologie
Tetraciclina se administreaza n doze de 1,5-2gzi; doxiciclina 200mgzi prima zi, apoi 100 mgzi per os, pentru o
greutate corporala 60 kg;n administrare parenterala, iv 200 mgzi, priza unica.